如何制备富马酸沃诺拉赞的中间体? ¹

5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛是合成富马酸沃诺拉赞的重要中间体。富马酸沃诺拉赞是一种新型的钾离子竞争性酸阻滞剂，具有强大且持久的抑制胃酸分泌作用。

制备方法

制备5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛的方法如下：

将5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛与4-N，N-二甲基氨基吡啶(DMAP)、三乙胺和二氯甲烷一起加入反应罐中，搅拌后滴加吡啶-3-磺酰氯，反应完成后进行结晶和干燥，最终得到产物。

应用

5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛可用于合成富马酸沃诺拉赞。具体方法为将甲醇和5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛反应，然后加入甲胺甲醇溶液和硼氢化钠，最后经过结晶和干燥得到富马酸沃诺拉赞。

参考文献

[1] [中国发明] CN201810794323.0 一种富马酸沃诺拉赞的制备方法