西他列汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，被批准用于治疗2型糖尿病。它可以预防和治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压等并发症。磷酸西他列汀是由默克公司开发的药物，于2006年在墨西哥和美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。磷酸西他列汀已成为美国口服糖尿病药物中的第二大药物。它的作用特点是刺激胰岛素分泌的同时减轻饥饿感，而且不会导致体重增加、低血糖和水肿，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。
通过使用标记药物的方法研究药物的代谢和排泄。研究结果表明，口服西他列汀后，药物被完全吸收，平均达到峰值时间为3小时，平均达到峰值浓度为0.3μg/mL。药物主要通过肾脏排泄，87%的药物通过尿液排出，13%通过粪便排出，总回收率平均为100%。检测到了6种代谢产物，其中大部分以药物原形排出，有16%的药物以代谢物的形式排出。药物的代谢主要依赖于CY3PA4酶。由于药物经肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需要调整剂量。对于儿童、妊娠期和哺乳期妇女的使用应慎重，目前缺乏相关数据。
一项为期24周的临床试验研究了西他列汀与二甲双胍合用治疗2型糖尿病的效果。研究结果显示，与单独使用二甲双胍相比，联合使用西他列汀和二甲双胍可以显著降低血糖水平，改善胰岛素敏感性，并且耐受性良好。
另一项为期24周的试验研究了西他列汀与吡格列酮合用治疗2型糖尿病的效果。研究结果显示，与单独使用吡格列酮相比，联合使用西他列汀和吡格列酮可以显著降低血糖水平，达到治疗目标，并且耐受性良好。
研究显示，西他列汀具有良好的耐受性和安全性。它通过保护GLP-1和GIP来治疗糖尿病，而GLP-1的作用是葡萄糖依赖性的，因此低血糖的发生很少见。常见的不良反应包括上呼吸道感染、鼻烟炎、头痛、乏味、鼻塞和喉咙痛，具体机制尚待进一步研究。
[1] 夏玲红.治疗糖尿病的新药西他列汀[J].中国新药杂志,2007(12):979-981.
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