盐酸帕洛诺司琼是一种选择性5-羟色胺受体拮抗剂,用于预防化疗引起的恶心和呕吐。本文介绍了盐酸帕洛诺司琼的合成方法以及相关的不良反应。
目前已有一些文献报道了盐酸帕洛诺司琼的合成方法,但存在一些问题,如氢解和加氢条件难以控制,反应选择性不高。参考文献[1]提出了一条新的合成路线,每步反应操作简单,易于工业化生产。
图1 帕洛诺司琼合成路线图
根据国外临床研究,盐酸帕洛诺司琼的不良反应与其他类似药物相似,包括头痛、便秘、腹泻、头晕、疲劳、腹痛、失眠等。在一些临床研究中,高剂量使用盐酸帕洛诺司琼可能导致严重的便秘。
化疗患者在接受盐酸帕洛诺司琼治疗时可能出现一些发生率较低的不良反应,这些反应可能与治疗相关或因果关系不明。
[1] Hunt TL, GallagherSC, Cullen MT JR, et al. Evaluation of safety and pharmacokinetics of consecutive multiple-day dosing of palonosetron in healthy subjects. J Clin Pharmacol, 2005, 45(5):589-596.