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如何制备对溴三氟甲氧基苯? 1

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对溴三氟甲氧基苯是一种医药中间体,可用于制备与治疗丙酮酸激酶功能有关的疾病的化合物。下面将介绍两种制备对溴三氟甲氧基苯的方法。

方法一

步骤:

1. 将三氟甲氧基苯溶于液溴中,加入铁催化剂。

2. 在100℃下反应16小时。

3. 加入二氯甲烷,依次用盐酸、亚硫酸氢钠溶液和饱和氯化钠溶液洗涤。

4. 干燥、过滤、减压浓缩滤液,得到对溴三氟甲氧基苯。

该方法得到的产物为黄色液体,产率为83.8%。

方法二

步骤:

1. 将4-溴苯酚溶于无水N,N-二甲基甲酰胺中。

2. 添加1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯。

3. 加热至70℃,通过注射泵添加溴二氟乙酸乙酯。

4. 在70℃下搅拌16小时。

5. 冷却至室温,稀释粗混合物,用Et2O萃取。

6. 洗涤、干燥、浓缩,通过柱色谱纯化得到对溴三氟甲氧基苯。

对溴三氟甲氧基苯的应用

对溴三氟甲氧基苯可用于制备与丙酮酸激酶功能有关的疾病和病症的治疗性化合物。这些疾病和病症包括癌症、糖尿病、肥胖症、自身免疫病症和良性前列腺增生。

参考文献

[1][中国发明]CN201010589606.5C-芳基葡萄糖苷衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

[2]FromOrganicLetters,18(18),4570-4573;2016

[3][中国发明,中国发明授权]CN201080037700.8治疗性化合物和组合物

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