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奎尼丁:一种治疗房颤的抗心律失常药物? 1

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心房纤颤(简称房颤)通常与冠心病、高血压性心脏病、肺心病、低血钾、急性肺部感染或洋地黄中毒等疾病有关。随着心血管疾病患者的增加,房颤的发病率也在逐渐上升。那么,我们来了解一下一种用于治疗房颤的抗心律失常药物——奎尼丁。

基本信息

奎尼丁是一种抗心律失常药物,化学名称为(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇,分子式为C20H25N2O2,呈白色至淡黄色晶体粉末状,是从金鸡纳树中提取的。

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药理作用

奎尼丁属于I a类钠通道阻滞药,低浓度(1μ mol/L)即可阻滞Na+内流,从而明显抑制异位起搏和除极化组织的兴奋性和传导性,降低心脏之间传导的速度,延长有效的不应期,减低心脏的兴奋性。奎尼丁对心房不应期的延长较心室明显,从而提高心房和心室的传导频率。

体内过程

奎尼丁口服后吸收良好,几乎全部被胃肠道吸收,大约2小时左右达到血浆峰浓度。其生物利用度为72%~87%。约80%~90%的药物在血浆中与蛋白结合,尤其在心肌中的浓度较高,可达到血浆浓度的10倍。奎尼丁的半衰期为5~7小时。它在肝脏中代谢,20%以原形通过尿液排出。

不良反应

1、心脏:奎尼丁中毒时可引起房室及室内传导阻滞,导致心脏停搏,这种情况在原有心脏病患者中较为常见。奎尼丁的使用还可能诱发室性早搏、室性心动过速和室颤。2%~8%的患者使用奎尼丁可能出现Q-T间期延长,进而诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,这种情况可能反复自发自停,发作时伴有晕厥。

2、胃肠道:胃肠道不良反应最常见,包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎和食道炎等。腹泻可能加重诱发室性心动过速。

3、金鸡纳反应(Cinchonism):这是奎尼丁的特殊不良反应,表现为头痛、头晕、耳鸣、腹泻、恶心、视物模糊等症状。

4、过敏反应:奎尼丁可能引起各种皮疹,尤其是荨麻疹和瘙痒。

6、肌肉:奎尼丁可能加重重症肌无力。

7、血液系统:奎尼丁可引起血管扩张,导致低血压,个别情况下可能发生脉管炎。此外,奎尼丁还可能导致血小板和中性粒细胞数量减少,进而引发急性溶血性贫血。

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