如何制备2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮? ¹

2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮，又称为文斯内脂，是一种重要的有机合成中间体，可用于合成阿巴卡韦、帕拉米韦等原料药。

制备方法

制备(1S，4R)4-氨基环戊-2-烯-1-羧酸甲酯酒石酸盐

将2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮溶解于甲醇中，加入盐酸无水甲醇溶液，保温反应后加入甲醇、水、L-酒石酸和三乙胺，搅拌反应后过滤得到(1S，4R)4-氨基环戊-2-烯-1-羧酸甲酯酒石酸盐。

制备(1S，4R)4-氨基环戊-2-烯-1-羧酸

将(1S，4R)4-氨基环戊-2-烯-1-羧酸甲酯酒石酸盐与甲醇、三乙胺反应后，经醋酸中和、四氢呋喃稀释和过滤得到(1S，4R)4-氨基环戊-2-烯-1-羧酸。

制备(1S，4R)2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮

将(1S，4R)4-氨基环戊-2-烯-1-羧酸与N，N-二甲基甲酰胺和六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷反应后，经萃取、洗涤和干燥得到(1S，4R)2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮。

参考文献

[1] [中国发明] CN201911180939.X 一种具有光学活性的2-氮杂双环[2．2．1]庚-5-烯-3-酮的化学制备方法