替卡格雷是什么药物? ¹

替卡格雷是一种口服的选择性小分子抗凝血药，由美国阿斯利康制药有限公司研发并于2011年获得美国FDA批准上市。它对腺苷二磷酸（ADP）引起的血小板聚集有强烈的抑制作用，能够迅速改善急性冠心病患者的症状。替卡格雷的合成过程中，(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(R)-扁桃酸盐是一个重要的中间体。

替卡格雷的合成过程

图1展示了(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(R)-扁桃酸盐的合成路线。具体步骤包括将反式-（1R，2S）-2-（3，4-二氟苯基）-1-硝基环丙烷与甲醇盐酸反应，然后通过锌粉催化还原，最后经过多次萃取和蒸发得到纯反式(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(R)-扁桃酸盐。

参考文献

[1]张亮,姚莉丽,施珍娟等.(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺扁桃酸盐单晶的制备及结构解析[J].中国现代应用药学,2018,35(01):1-4.DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.01.001.

[2]Khile, Anil Shahaji; et al. Process for preparation of phenylcyclopropylamine derivatives.World Intellectual Property Organization, WO2011132083 A2 2011-10-27.