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右美沙芬(Dextromethorphan):一种专业的镇咳药物? 1

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右美沙芬(Dextromethorphan),又名右甲吗喃,英文简称DM或DXM,是一种用于镇咳的药物。它的氢溴酸盐(Dextromethorphan hydrobromide)常被用于药品中,以治疗咳嗽。然而,在某些国家,右美沙芬也常被滥用。

1958年,美国食品及药物管理局批准了右美沙芬作为非处方镇咳药物的销售。当时,最常用的咳嗽药物可待因存在滥用和成瘾的风险。虽然右美沙芬在这些方面相对可待因有所改善,但仍存在物质依赖的可能性。

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药物效应动力学

右美沙芬在中枢神经系统起作用,抑制咳嗽,但不会抑制纤毛活动。它在肠胃中被迅速吸收,口服后15至60分钟内即可发挥药效。药效可持续3至8小时。

成人口服剂量为每6至8小时服用30毫克,或根据医生的指示。然而,这类中枢镇咳药物不适合婴儿和儿童使用。

临床药理学

口服右美沙芬后,它会迅速从肠胃吸收,进入血液并穿过血脑屏障。一部分右美沙芬在初次进入肝门静脉后被代谢成另一种有药效的代谢物右啡烷(dextrorphan),即右美沙芬的3-羟基衍生物。右美沙芬的药效主要由该药物本身和该代谢物共同产生。右美沙芬主要通过肝脏的多种酶代谢。其中,无药效的(+)-3-羟基-N-甲基吗啡酮是右美沙芬经过这些途径代谢产生的一种代谢物。这些过程中涉及的一个著名代谢催化剂是一种特殊的细胞色素P450酶,称为“2D6”或“CYP2D6”。然而,许多人体内的这种酶功能存在缺陷。由于CYP2D6是导致右美沙芬在体内失效的主要代谢途径,因此在这些代谢能力较差的人身上,右美沙芬的效应和持续时间明显增强。事实上,已有报道称其中一些人因滥用右美沙芬而导致死亡或住院。

药物滥用

尽管相对于可待因等鸦片类止咳药物,右美沙芬的成瘾性较低,但仍存在药物滥用的风险。滥用者常常整板吞下或整瓶饮用右美沙芬,并搭配可乐或其他含咖啡因的饮料以追求兴奋效果。一些中国大陆媒体将其称为“可待因第二”。

长期大剂量使用右美沙芬可能导致毛细血管脆化,组织易出血,增加创伤的严重程度。

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