如何制备苄胺衍生物? ¹

背景及概述^[1]

苄胺化合物是一种含有苄基胺结构单元的化合物。许多畅销药物中都含有苄基胺结构单元，因此将甲基芳香化合物直接胺化合成苄胺衍生物具有重要意义。苄基胺的引入氮原子可能会显著改变化合物的生物活性，并可用于新材料的制备。

制备^[1-2]

报道一、

在制备苄胺衍生物的实验中，首先在50mL圆底烧瓶中加入六水草酸铁、有机溶剂邻二氯苯、对溴甲苯和N-氟代双苯磺酰亚胺，然后进行加热回流反应。反应完全后，通过硅胶柱层析分离得到目标产物。

报道二、

另一种制备方法是将1-溴-4-溴甲基苯与邻苯二甲酰亚胺钾在DMF溶液中反应，然后经水萃取和有机层干燥蒸发得到2-(4-溴-苄基)-异吲哚-1,3-二酮。接着将2-(4-溴-苄基)-异吲哚-1,3-二酮与N2H4·H2O在EtOH溶液中反应，再经水萃取和有机层干燥蒸发得到4-溴苄胺。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201910371428.X 一种铁催化的甲基芳香化合物苄基碳氢直接胺化的方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201480076616.5 治疗性抑制性化合物