Regorafenib-2012年9月27日FDA批准的抗癌药。Regorafenib是一个多靶点的
酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗转移性结肠直肠癌(metastatic colorectal cancer)。商品名Stivarga,开发商Bayer Healthcare Pharma.
Regorafenib的制备。羧酸1通过二氯亚砜氯化酯化得到2,
甲胺溶液将2中的酯基转化为酰胺得到3,3和4在碱性条件下通过SNAr反应得到5,5再和
异氰酸酯6(可以从相应的苯胺和光气或者三光气制得)反应得到Regorafenib。
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