配液罐 是制药行业中常用的设备之一，用于存储和混合药物配液。不同的机型适用于不同的场景和需求，能够满足不同规模和复杂度的药物配液要求。制药企业和医疗机构可以根据实际需求选择适合的配液罐机型，以提高配液效率和药物质量控制。 1. 手持式配液罐：手持式配液罐是一种小型、便携的设备，通常用于小规模的药物配液操作。这种机型适用于需要移动或在不同位置进行配液的情况，如临床现场、急救场景或野外医疗服务。手持式配液罐通常具有较小的容量，方便携带和操作。 2. 台式配液罐：台式配液罐是一种较大型的设备，通常用于医院、药店或制药企业的配液室。这种机型具有较大的容量，能够存储和混合大量的药物配液。台式配液罐通常配备了精确的液体计量系统和搅拌装置，以确保药物的准确配比和均匀混合。 3. 自动化配液罐：自动化配液罐是一种高度智能化的设备，具有自动化控制系统和先进的配液技术。这种机型通常用于大规模的制药生产线或实验室中，能够实现高效的药物配液和精确的计量。自动化配液罐可以根据预设的配比和程序，自动完成药物的混合和分配，提高生产效率和质量控制。 4. 可调节容量配液罐：可调节容量配液罐是一种具有可变容量的设备，能够根据需要进行容量的调整。这种机型通常用于需要灵活调整药物配液容量的场景，如临床试验、研究实验室或个体化药物制备。可调节容量配液罐可以根据具体需求，灵活地调整容量大小，满足不同配液需求。...

三聚氯氰，又称三聚氰酰氯、氰尿酰氯，简称TCT，外观为白色粉末，在空气中不稳定，有挥发性和刺激性，熔点145.5 ℃，相对密度1.32，溶于苯、热乙醚、丙酮、乙腈、二氧六环、乙醇、醋酸、氯仿、四氯化碳等有机溶剂，有很强的刺激性和催泪作用。在空气中不稳定易挥发，遇水生成有刺激性气味的三聚氰酸。微溶于水，遇水及碱易分解成三聚氰酸，同时放出氯化氢气体。 主要用途 一、三聚氯氰是染料中间体，是用来制造反应染料、荧光增白剂的主要原料； 二、它是农药中间体，是很多农药制造的主要原料； 三、它还可以作为医药中间体，是很多医药制造的主要原料； 四、三聚氯氰也可用作各种各种助剂中间体，纺织物防缩水剂、表面活性剂等制造原料； 五、还可以用来作为制造炸药的原料； 六、三聚氯氰也可用作橡胶促进剂。 安全存储 三聚氯氰属于第8类危险品，具有较强腐蚀性，对三聚氯氰实施安全管控：一是要求现场业务员在核封拍照时按规定穿戴劳动防护用品，避免货物泄漏对员工呼吸道和皮肤造成灼伤；二是现场划分8类区域将该类货物单独堆放，做好与禁忌物之间的隔离，保证存储环境安全无隐患；三是严格按照操作规程作业，轻装轻卸，防止颠簸产生包装破损货物撒漏。 ...

4,6-二氯嘧啶，简写为 DCP，化学分子式为 C4H2Cl2N2，通常为白色结晶，贮存时会转为黄棕色，不溶于水，溶于甲苯等溶剂。4,6-二氯嘧啶是合成嘧啶类化合物的重要中间体，广泛用于医药、农药嘧啶类产品的合成，主要用于合成甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂嘧菌酯。 4,6-二氯嘧啶的应用 4,6-二氯嘧啶是合成嘧啶类化合物的重要中间体，广泛应用于医药、农药嘧啶类产品的合成。在实际生产过程中，嘧啶类化合物一直显示很高的生物活性，此类化合物的开发一直受到医药和农药界的重视。 4,6-二氯嘧啶的生产工艺 反应工序 采用密闭上料机向一级反应釜内投入五氯化磷，通过管道定量加入三氯氧磷，加热至一定温度搅拌生成络合四氯化磷和络合六氯化磷溶液。一级反应釜的反应溶液通过调节阀及流量计匀速加入二级反应釜，同时按比例加入4,6-二羟基嘧啶，用导热油加温至一定温度下反应，反应液放料至合成液受槽，渣液输送至冰解釜。 溶剂回收 合成液受槽的滤液经闪蒸、真空降膜蒸发回收三氯氧磷，至不出液为止，回收的三氯氧磷暂存于回收氧磷罐套用下批反应用，含 DCP 的浓缩液输送至冰解釜进行水解反应。 水解工序 浓缩液加入冰解釜先真空浓缩回收三氯氧磷，回收完三氯氧磷后加入甲苯，降至低温，釜内加入冰水混合物水解反应，慢慢升温至40℃。 萃取与汽提 水解液经过滤输送至连续萃取系统，用甲苯萃取分离，分离出水相、有机相。高浓度有机相输送至汽提塔汽提对4,6-二氯嘧啶进行提纯，萃取离心后的低浓度有机相返回冰解釜回用。3# 离心萃取机萃取后的水相至副产品生产装置，2# 离心萃取机萃取后的水相至制冰系统生产冰水混合物。 冲蒸与浓缩 萃取完后水相进行汽提回收二氯嘧啶，含高浓度 DCP 的有机相及汽提的物料进浓缩降膜蒸发器、浓缩釜、浓缩精馏塔蒸发浓缩，同时回收甲苯。 结晶与干燥 浓缩釜浓缩完后放料至结晶釜，缓慢搅拌降温结晶，至无明显液体析晶完成，结晶溶液经离心过滤得粗品，粗品送入双锥真空干燥箱干燥得产品。 参考文献 [1] 康文斌. 4,6-二氯嘧啶生产工艺设计综述[J]. 化工设计通讯, 2021, 47: 5-6. ...

2,3,4,5,6-五氟苯乙烯，是一种苯乙烯类化合物，常温常压下为透明无色至黄色液体，难溶于水但是可溶于常见的有机溶剂包括乙酸乙酯，二氯甲烷和氯仿。2,3,4,5,6-五氟苯乙烯是苯乙烯结构中苯环上5个氢原子被氟原子取代的衍生物，具有极其高的化学反应活性，可用作含氟功能高分子烯烃聚合物的生产原料。 化学性质 2,3,4,5,6-五氟苯乙烯的化学反应活性主要集中于其结构中的末端双键单元，它可在常见的氧化剂的作用下发生环氧化反应，也可以在过渡金属催化作用下发生氢官能团化反应。此外，2,3,4,5,6-五氟苯乙烯也可以在钯碳加氢的作用下发生氢化反应得到相应的苯乙烷类衍生物。 烯烃加成反应 图1 2,3,4,5,6-五氟苯乙烯的烯烃加成反应 在一个干燥的反应烧瓶中将2,3,4,5,6-五氟苯乙烯(97.1 mg, 0.50 mmol, 1.0当量)加入装有磁性搅拌棒的干燥反应小瓶中。对小瓶进行3次真空/氩气置换处理，在惰性气氛下在干燥的MeCN中加入5ml Ir(ppy)3原液。将2-溴-2,2-二氟乙酸乙酯(104 mg, 0.5 mmol, 2.0当量)通过注射器(1.0 mmol, 2当量)加入到反应混合物中。用蓝色LED条(发光二极管，λmax = 456 nm)照射反应混合物24小时，进行薄层色谱分析。通过风扇将反应温度保持在25°C。反应结束后将反应混合物直接在减压下进行浓缩以除去溶剂，反应混合物通过用短塞的二氧化硅过滤反应混合物，所得的反应粗体系通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子4-溴-2,2-二氟-4-(全氟苯基)丁酸乙酯。 化学应用 2,3,4,5,6-五氟苯乙烯可用作有机合成中间体和含氟功能高分子烯烃聚合物的生产原料，在光催化基础研究中有一定的应用。作为含氟有机化合物，该物质可用于合成具有特定功能的含氟有机分子如含氟农药分子等。 参考文献 [1] Granados, Albert ; et al Organic Letters,2022, 24,4750-4755. ...

联苯醇又名2-甲基-3-苯基苯甲醇；主要用于农药联苯菊酯的生产及其他医药产品的合成原料。 性质 联苯醇为白色结晶体，略有醇的特殊气味，溶于甲苯，甲醇，乙酸乙酯，丙酮等有机溶剂，不溶于水。 合成工艺 一种联苯醇的制备方法，其特征在于：该制备方法包括如下步骤： （1）催化剂制备：按重量份配比计：将238份氯化镍，133份三氯化铝，270份三氯化铁，170份氯化铜溶解在热的4055份无水酒精中，无水酒精温度为60-80℃；溶解完毕后加入811份椰壳针剂活性炭，搅拌均匀倒入蒸发皿中并放入真空烘箱中，在120℃温度下，恒温烘烤4-6小时，冷却破碎得到催化剂； （2）第一次格氏反应，按重量份配比计，在反应釜中加入甲苯780份，镁粉11份,溴乙烷2份，搅拌，反应引发后，回流下滴加2，6-二氯甲苯260份，格氏反应完成后以70℃保温3小时，得格氏反应溶液A； （3）偶联反应反应：按重量份配比计，将纯苯400份以及步骤（1）所制得的催化剂1份在反应釜中搅拌，并在75-81℃回流下滴加步骤（2）得到的格氏反应溶液A，8小时滴完，得偶联料，用氢溴酸调至PH2-3，水解反应，随后逐渐升温至80-85℃，回收蒸出的甲苯及多余的纯苯，料液降温，加入300份水，使水相和油相分层，分离出油层，水洗三次后蒸馏除水，得联苯料； （4）第二次格氏反应：按重量份配比计，反应釜加入甲苯866份，镁粉70 份，溴乙烷2份，搅拌，格氏反应引发后，回流下滴加步骤（3）所得的联苯料500 份，以60℃的温度保温4小时，得格氏反应溶液B；然后再滴加二甲基甲酰胺260份，用氢溴酸调PH至2-3，逐渐升温至80-85℃，将甲苯蒸出，然后料液降温至50℃，再加433份甲苯搅拌3小时，加500份水水洗，萃取分层取出油相，加入1000份水搅拌水洗后过滤，重结晶，在50-60℃干燥得联苯醇产品。 参考文献 CN102381941A ...

简介 (S)-1,2-丙二醇是一种无色至淡黄色的透明液体，具有较高的溶解性，能够与水、丙酮、氯仿、乙醇等多种溶剂混溶。此外，(S)-1,2-丙二醇还具有一定的旋光性，比旋光度为+16.5°（c=neat）。由于其独特的化学结构和性质，(S)-1,2-丙二醇在药物合成、生物化学研究中扮演着重要角色[1]。 (S)-1,2-丙二醇的性状 合成 拆分法：采用酵母或细菌对消旋的丙二醇进行拆分，通过消耗掉R型1,2-丙二醇，从而得到纯的(S)-1,2-丙二醇。这种方法具有环保、高效的特点，但成本相对较高。 生物催化法:生物催化法利用生物催化剂（如酶）的特异性，以丙酮醇等化合物为底物，通过不对称催化反应合成(S)-1,2-丙二醇。这种方法具有反应条件温和、立体选择性强、环境友好等优点。例如，一种新型的制备方法包括：取反应皿，依次加入缓冲液、丙酮醇、生物催化剂、辅酶、氢供体和脱氢酶，得到反应液；然后在水浴加热环境下进行还原反应，直至反应完毕，得到含(S)-1,2-丙二醇的反应液。这种方法不仅提高了产物的纯度和收率，还降低了生产成本[1-2]。 用途 药物合成：(S)-1,2-丙二醇是手性药物合成中的重要原料和中间体。它可以作为合成砌块，参与多种手性药物的合成。例如，在抗糖尿病药物格列净类药物（如恩格列净、达格列净）的合成中，(S)-1,2-丙二醇与药物分子结合成共晶型，有效防止了药物分子因吸潮而变质，提高了药物的稳定性和疗效。 生物化学研究：(S)-1,2-丙二醇作为一种内源性代谢产物，在生物体内发挥着重要作用。它参与尿素循环，促进瓜氨酸、精氨酸、脯氨酸、多胺等生物分子的合成，对于体内氨态氮的排出有重要作用。此外，(S)-1,2-丙二醇还可以作为生物催化剂的配体，在生物催化反应中发挥重要作用[1-3]。 参考文献 [1]杨坦,张鑫,高新星.一种(S)-1,2-丙二醇的制备方法:CN202210579627.1[P].CN202210579627.1[2024-07-31]. [2]GAO Jia-min,高家敏,黄湘鹭,等.气相色谱法测定凉拌菜中的1,2-丙二醇和1,3-丙二醇[C]//北京环境诱变剂学会学术交流大会.北京环境诱变剂学会, 2014. [3]王慧.1,2-丙二醇选择性氧化合成丙酮醛:Ag/ZrO2催化剂的生物法制备[J]. 2011. ...

简介 四丙基溴化铵，化学式为C??H??NBr，是一种白色或淡黄色的结晶性粉末，具有强烈的吸湿性，在空气中易吸收水分而逐渐潮解。它易溶于水和醇类溶剂，这种良好的溶解性为其在溶液中的反应提供了便利。作为季铵盐的一种，四丙基溴化铵的结构中，四个丙基基团围绕中心氮原子呈四面体排列，溴离子作为反离子与中心阳离子通过离子键相连，形成稳定的分子结构[1]。 四丙基溴化铵的性状 用途 表面活性剂：四丙基溴化铵具有良好的表面活性，能够在溶液中形成稳定的泡沫和乳状液，因此被广泛应用于洗涤剂、乳化剂等领域。它的低毒性和生物降解性也使其成为环保型表面活性剂的重要研究方向。 相转移催化剂：在有机合成中，四丙基溴化铵作为相转移催化剂能够显著提高非均相反应的效率。它能够将反应物从水相转移到有机相中，使得原本难以进行的反应得以顺利进行。这种特性使得四丙基溴化铵在药物合成、农药制备等领域中发挥着重要作用。 离子交换剂：由于四丙基溴化铵中的溴离子可以与其他阴离子进行交换，因此它也被用作离子交换剂。在环境保护领域，它可以用于重金属离子的去除和废水处理；在化学分析领域，它则可用于离子色谱分析中的离子交换柱填料[1-3]。 未来展望 尽管四丙基溴化铵已经在多个领域展现出了其独特的魅力和价值，但科学家们对其的研究并未止步。随着科学技术的不断进步和创新，四丙基溴化铵的应用领域还将不断拓展和深化。例如，在纳米科技领域，研究人员正在探索将四丙基溴化铵作为模板剂或稳定剂用于制备具有特殊性质的纳米材料；在药物研发领域，则尝试利用四丙基溴化铵的特殊性质来开发新型的药物载体或靶向给药系统[2-4]。 参考文献 [1] 刘雷,王巍,危海波,等.草酸/四丙基溴化铵体系中磷酸锆晶体的离子热合成与表征[J].化学学报, 2011, 69(24):4. [2] 赵琦,郭新闻.以四丙基溴化铵为模板剂合成TS—1分子筛的研究[J].物理化学学报, 1998, 14(10):906-906. [3] 刘鸿,王志军,吴小建.一种沸石合成废液中提取四丙基溴化铵的方法.CN201811284169.9[2024-08-26]. [4] 王召滨.1000吨/年四丙基溴化铵合成项目设计[D].山东理工大学[2024-08-26]....

奈必洛尔是一种具有广泛应用的 β-adrenergic拮抗剂，以其显著的降压效果而受到重视。深入探讨奈必洛尔的作用机制、推荐剂量和使用方法，有助于我们更好地理解其在心血管疾病管理中的重要角色。 简介：什么是奈必洛尔？ 奈必洛尔（ Nebivolol，Neb）是第三代 β1 受体阻滞剂，对 β1-肾上腺素能受体具有高度选择性和特殊的抗氧化作用，在高血压的治疗方面非常有效。 Neb 化学名称为双［2-（6-氟苯并二氢吡喃-2-基）-2-羟基乙基］胺，其分子中含有四个手性中心，理论上存在 16 个对映体，但实际上因存在对称平面，只有 10个对映异构体。临床用药主要是其（R,S,S,S）-对映体和（S,R,R,R）-对映体的混合物。（S,R,R,R）-Neb 分子结构式见下图 。体外实验表明，强大的 β1 受体阻滞作用主要来自于其（S,R,R,R）-对映体，而（R,S,S,S）-对映体则表现出内皮细胞依赖性血管扩张作用，其它药理作用则依赖于二者共同作用。Neb 在国外已广泛的应用于临床，1997 年在德国首次上市，1998 年在英国上市，2007 年由美国 FDA 批准应用于轻中度高血压的治疗。 1. 奈必洛尔的作用机制。 奈比洛尔是一种 β-1 肾上腺素能受体拮抗剂，通过阻断 β-1 受体起作用，使其成为一种心脏选择性β阻滞剂。该药物还通过刺激一氧化氮 （NO） 合酶作用于血管内皮，从而诱导 NO 介导的血管舒张。奈比洛尔通过 β-3 激动作用刺激内皮产生 NO 合酶，降低全身血管阻力。β 受体阻滞剂如拉贝洛尔和卡维地洛也具有血管舒张作用;然而，它们的机制是通过阻断 α-肾上腺素能受体。糖尿病、勃起功能障碍和血管疾病患者可能具有异常的内皮功能，由于其 NO 诱导的血管舒张作用，奈比洛尔在这些人群中更有效。 2. 奈必洛尔的剂量和用法 2.1 奈必洛尔的剂量？ 奈比洛尔是口服给药，不能以静脉注射形式获得。口服片剂有盐酸奈比洛尔盐，相当于 2.5、5、10 和 20 mg 奈比洛尔。对于青少年、特定患者群体的用法和剂量必须由医生决定。成人剂量如下： （ 1） 高血压 对于高血压患者，奈比洛尔的剂量应根据个体需求进行调整。通常推荐的起始剂量为每天一次 5毫克，可与餐食无关地服用。如需进一步降压，可根据患者的临床反应，每2至4周调整剂量。奈比洛尔的最大日剂量为40毫克。需注意的是，奈比洛尔是CYP2D6的底物，因此在开处方前需考虑可能的药物相互作用。最近的研究表明，奈比洛尔对非裔美国高血压患者也具有良好疗效，这一人群相较于其他种族对β-受体阻滞剂的反应性较低。 （ 2） 焦虑 奈必洛尔通常以品牌名 Bystolic通过处方购买。尽管奈必洛尔有时也用于治疗焦虑症作为非处方药，但其有效性和适当剂量因个体差异而有所不同。奈必洛尔治疗焦虑的剂量推荐范围为范围是每日2.5毫克至10毫克，单次给药。在决定使用奈必洛尔/Bystolic治疗焦虑症之前，务必咨询合格的医疗保健专业人员。 （ 3） 心房颤动 Iu V Shubik等人探讨了 选择性 β肾上腺素能受体阻滞剂奈必洛尔是否可用于慢性心房颤动患者的心率（HR）控制。 奈必洛尔治疗心房颤动的剂量：第 1 周 - 2.5 毫克/天，第 2 周 7.5 毫克/天。如果 2 周后认为心率不合适，则剂量增加至 7.5 毫克/天。在治疗开始时以及治疗第 1 周和第 2 周结束时记录动态心电图。 奈必洛尔可有效控制因缺血性心脏病导致慢性房颤的住院患者的心率。大多数患者每天服用 5 毫克即可达到可接受的心率。 2.2 为什么晚上服用奈必洛尔？ 早晨血压激增 （ MBPS） 已被证明是心血管事件的独立预测因子。Maria Czarina Acelajado 等人报道了 一项前瞻性、随机、双盲、交叉研究，旨在测试非糖尿病高血压患者早上和晚上奈比洛尔的剂量。患者在早上或晚上接受奈比洛尔 5 mg/天 （1 周后强制滴定至 10 mg/天） 和相应的安慰剂。患者在基线和每个治疗阶段后接受动态血压监测。42 例患者被随机分组，其中 38 例完成了两个研究期。治疗 3 周后，早晨和晚上给药的奈比洛尔均显著降低了白天、夜间和 24 小时的血压。晚上（但不是早上）给药显着降低了从基线 （8.64 ± 26.46 mm Hg，P = .048）。早上或晚上给予奈比洛尔可显著降低 24 小时血压参数。晚上给药的奈比洛尔在降低觉醒前收缩压方面可能比早上给药具有一些优势。 3. 建议 奈必洛尔是一种常用于治疗高血压和心力衰竭的药物，其作用通过阻断 β-adrenergic受体来帮助降低血压和改善心脏功能。尽管它在管理心血管疾病方面具有显著效果，但在使用奈必洛尔前，尤其是用于治疗其他症状如焦虑时，了解个体的具体情况和剂量调整至关重要。因此，在开始使用奈必洛尔之前，务必咨询专业医生，以确保其适合您的健康状况并制定最合适的治疗方案。 参考： [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14593370/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22024668/ [3]https://medlineplus.gov/ [4]https://www.drugs.com/dosage/nebivolol.html [5]https://en.wikipedia.org/wiki/Nebivolol [6]Priyadarshni S, Curry B H. Nebivolol[J]. 2019. [7]邸士伟.制备色谱法拆分奈必洛尔关键手性中间体的研究[D].上海交通大学,2018.DOI:10.27307/d.cnki.gsjtu.2018.002896. ...

引言： 甲基多巴主要用于治疗高血压，尤其是在妊娠期高血压的管理中发挥重要作用。它通过中枢神经系统的作用来降低血压，是一种有效的降压药物。 简介： 甲基多巴，或 α-甲基多巴，是一种中枢作用的交感神经阻断剂和抗高血压药。它是 DOPA（3,4-羟基苯丙氨酸）的类似物，是一种前体药物，这意味着该药物需要生物转化为活性代谢物才能发挥治疗作用。甲基多巴作为激动剂与 α(α)-2 肾上腺素能受体结合，从而抑制肾上腺素能神经元流出并减少血管收缩肾上腺素能信号。甲基多巴有两种异构体：D-α-甲基多巴和 L-α-甲基多巴， 后者是活性形式。 甲基多巴是多巴的 α-甲基类似物，经多巴脱羧酶转化为 α-甲基多巴胺，再经多巴胺-β-羟化酶转化为 α-甲基去甲肾上腺素（ 如下图 ），储存在囊泡中，释放机制与去甲肾上腺素相同。然而， α-甲基去甲肾上腺素对突触后受体的作用效力仅略低于去甲肾上腺素，并且因此认为假递质作用可能与该药物的降压作用关系不大。 1. 历史 当甲基多巴首次被引入时，它是抗高血压治疗的主要药物，但由于相对严重的不良副作用，其使用量有所下降，其他更安全、更耐受的药物如 α受体阻滞剂、β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的使用增加。此外，在临床试验中，它尚未与减少包括心肌梗死和中风在内的不良心血管事件或降低总体全因死亡率有关。尽管如此，甲基多巴目前仍然的适应症之一是治疗妊娠高血压 （PIH），因为与许多其他可能影响胎儿的抗高血压药相比，它在怀孕期间相对安全。 2. 甲基多巴药物的用途是什么？ 2.1 总述 甲基多巴用于治疗什么？ 甲基多巴被广泛用于治疗高血压。它是治疗妊娠高血压和肾功能损害的首选药物。其作用机制是在中枢肾上腺素能神经元中转化为 α-甲基去甲肾上腺素，然后释放并刺激中枢肾上腺素受体，特别是α-2肾上腺素能受体。甲基多巴用于以下疾病的临床治疗： 高血压（或高血压） 妊娠高血压（或妊娠高血压）和先兆子痫。 甲基多巴不致畸，并且已证实不会对胎儿产生不良影响。甲基多巴治疗可维持子宫灌注，不会阻碍母体心输出量或肾脏或子宫血流。作为多巴（多巴胺和去甲肾上腺素的天然前体）的 α-甲基化衍生物，甲基多巴是可乐定的合适替代品，适用于因反弹性高血压或无法忍受不良反应而无法使用可乐定的患者。尽管甲基多巴在 70 年代很受欢迎，但其他替代品已取代甲基多巴成为治疗高血压的主要药物。甲基多巴仍然是怀孕期间安全使用的二线治疗药物。 甲基多巴常用于治疗高血压急症。它以静脉注射剂型（作为母体药物酯）的形式提供，典型静脉注射剂量范围（对于 α-甲基多巴）为每天每公斤 20 至 40 毫克，每 6 小时分次给药。 2.2 抗高血压作用 甲基多巴治疗的特点是起效相对较慢，降压作用在服药后约 2 至 3 小时开始（可乐定在 0.5 至 1.0 小时起效）。口服甲基多巴约 5 小时后，患者的血压达到最低点，并且作用可持续长达 24 小时。甲基多巴的常用初始剂量为每天 2 次，每次 250 毫克，最多可增加至 3.0 克。对于肾功能不全的患者，应将甲基多巴的剂量减半。 甲基多巴还能有效降低卧位血压，而不会产生直立性低血压。 3. 甲基多巴的副作用 （ 1） 常见的不良反应包括： 恶心 腹泻 头痛 头晕 镇静 口干 皮疹 （ 2） 罕见但临床致命的不良反应包括： 溶血性贫血（ Coombs阳性） 狼疮样综合征 心肌炎 胰腺炎 肝 免疫性血小板减少症 可逆性白细胞减少症 不自主的舞蹈手足徐动动作 体重增加 反跳性高血压 （ 3） 禁忌 活动性肝病由于先前治疗引起的肝脏疾病 直接库姆斯阳性溶血性贫血 毛抑制剂治疗的重要用药史 嗜铬细胞瘤 已知对任何形式的甲基多巴过敏 4. 甲基多巴的用法和剂量 甲基多巴通常作为 125、250 或 500 毫克片剂的单一成分提供。与噻嗪类药物的固定剂量组合也在市场上。成人的推荐剂量为每日 500 毫克至 2 克。如果患者出现任何副作用，临床医生应停药。可以以盐酸甲基多巴的形式静脉输注。将药物稀释在 5% 葡萄糖中，并将所需剂量加入 100 mL 5% 葡萄糖水注射液中，并在 30 至 60 分钟内缓慢给药。由于吸收不可预测，不建议肌内注射或皮下给药。 5. 建议 甲基多巴主要用于治疗高血压，包括高血压危象和妊娠期高血压等情况。它通过作用于中枢神经系统来降低血压，从而帮助控制这些病症。然而，甲基多巴的使用需要根据个体的健康状况和具体病情来确定，因此在使用前应咨询医生，以确保其适用性和安全性。医生将根据您的具体情况提供专业的建议和指导。 参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Methyldopa [2]https://go.drugbank.com/drugs/DB00968 [3]https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/methyldopa [4]https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/methyldopa [5]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/B9780723612711500134 [6]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551671/ [7]Gupta M, Al Khalili Y. Methyldopa[J]. 2019. [8]https://www.drugs.com/ ...

引言： 二氧化硫脲是一种用途广泛的强力还原剂，在许多化学反应和工业生产中发挥着重要作用。本文将聚焦于探讨二氧化硫脲的制备方法，深入研究其生产过程，并探讨其在化工领域中的应用。了解二氧化硫脲的生产过程对于确保产品质量和提高生产效率至关重要。通过深入了解二氧化硫脲的制备过程和生产技术，我们可以更好地利用这一化合物，推动化工、纺织等相关领域的发展和创新。 1. 了解 二氧化硫脲 二氧化硫脲呈白色或淡黄色无臭结晶粉末。熔点： 126℃ 。溶于水 (室温27 g / L)。在126℃ 以上的温度下放热分解，释放出有毒气体 (硫氧化物、氨、一氧化碳、氮氧化物和硫化氢)和二氧化碳。长时间暴露于50℃以上的温度和潮湿可能会导致明显的分解。刺激皮肤和粘膜。对眼组织有腐蚀性。用于皮革加工、造纸工业、照相工业和纺织品加工中作漂白剂。 2. 如何制备二氧化硫脲？ 二氧化硫脲的合成路线通常有三种 :①以臭氧和硫脲为原料的合成路线；②以氰氨化钙、硫化铵和过氧化氢为原料的合成路线；③以硫脲和过氧化氢为原料的合成方法。根据二氧化硫脲生产过程所用溶剂的不同，可分为:水溶剂法和非水溶剂法两大类； 又可根据操作方式的不同，分为 :间歇法和连续法两大类。 （ 1） 非水溶剂法 非水溶剂法所采用的溶剂主要是四氯化碳、二氯乙烷、三氯甲烷以及乙醇、异丙醇等，此方法利用产品不溶于溶剂的特性，使产物全部以结晶形式析出。所以，过程收率较高。但是，却降低了产品的纯度，大大影响了产品质量，难以得到较高纯度的二氧化硫脲产品。 （ 2） 连续法 连续法是指将硫脲配制成水溶液，然后，与双氧水按比例连续加入到反应釜内进行反应，控制料液的 pH 值，控制反应温度及停留时间，快速冷却从反应器排出的反应产物以得到浆状的晶体，然后，分离出晶体产品。但是，由于工艺流程复杂，设备占地面积大，以及收率不高等原因并未被广泛认可 。 （ 3） 间歇法 此方法通常是以水为溶剂的间歇式操作过程，是目前国内生产所采用的主要方法。此方法的优点是 :流程短，设备少，操作简单。缺点是:物料在反应器内的停留时间长，副反应较多，产品质量不稳定。其工艺流程示意图如图所示： 3. 二氧化硫脲的制备：专利分析 现有技术描述硫脲与过氧化氢反应生产二氧化硫脲 的方法早已为人所知，人们提出了各种方法来提高反应产率，获得高纯度的产物。例如，将反应温度保持在一定范围内，改进硫脲与双氧水的投料方法，控制反应溶液中硫脲与双氧水的摩尔比，保持反应溶液的 pH为中性或弱酸等。因此，主要的是防止副反应产生的方法。 美国专利 US4235812 提供了一种制备二氧化硫脲的方法，其特征在于，在硫脲与过氧化氢在水溶液中反应生产二氧化硫脲时，在适当的时间向反应溶液中加入碳酸氢铵。具体步骤为： 将碳酸氢铵 (10g /l)加入浓度为130g /l的硫脲水溶液中，配制成混合溶液。然后，将混合溶液和过氧化氢(浓度为600 g/l)同时加入反应器中，并剧烈搅拌，温度保持在10℃以下；随着反应的进行，二氧化硫脲的晶体沉积形成混合的固液相。沉积的晶体可以连续分离，也可以作为混合固液相留下，直到反应完成。最好是硫脲和过氧化氢反应完成，然后将二氧化硫脲的晶体老化，然后过滤掉。根据这种操作，可 获得产率为 85%至90%，纯度为99%或更高的二氧化硫脲。 二氧化硫脲的制备方法主要包括间歇式水溶剂法和连续法生产工艺。其中，间歇式水溶剂法是目前我国的主要生产技术，但与国外相比仍有一定差距。而连续法生产工艺则是未来的研发方向，其具有提高收率、提升纯度、延长保质期等优点。还有专利中披露了一些创新的方法和技术。例如，一种低温合成二氧化硫脲的方法，通过控制反应液温度，在搅拌条件下滴加双氧水进行反应，减少了二氧化硫脲的过度氧化，生成的产品快速析出，提高了反应的收率。这种方法简单易行，适合进行工业化生产。 4. 工业应用和用途 （ 1） 造纸工业 二氧化硫脲用于纸浆漂白，特别是废旧报纸纸浆的脱墨效果好，用量少，安全稳定，操作简便，对设备无腐蚀，对环境 污染小。 （ 2） 胶卷工业 胶卷工业中二氧化硫脲使银化物的感光性得到改良，使用防污剂作为敏化剂，或是使用重氨基燃料的还原剂。 （ 3） 洗涤剂中的添加剂 在洗涤剂中添加适量的二氧化硫脲，可以提高蛋白质的溶解活性，不仅增强洗涤剂的去污能力，有漂白作用，而且可以除去衣物上的铁锈、血液及其它的污垢。 （ 4） 有机合成等 二氧化硫脲可使芳香族硝基化合物、偶氮化合物还原为胺，使醌还原为对苯二酚使一些染料还原为无色衍生物。二 氧化硫脲还可以将羰基化合物、烷基、环烷基、芳基、杂芳族 酮类化合物还原成仲醇等。 二氧化硫脲还可以用来作白金、银、铀、铑、铱等稀有金 属提取剂。 5. 二氧化硫脲在纺织工业中的应用 二氧化硫脲用于羊毛，绢，棉等天然纤维的漂白效果十分好，特别是在弱碱性的环境中更为突出，漂白时不损伤纤维，而且漂白剂废液的处理也比较容易。 用于纯棉、涤纶及混纺纤维的染色，色泽均匀、耐洗、耐磨、耐晒、不褪色，洁白度高，用量少，且排放的废液毒性低，利于环保。 二氧化硫脲拔色使用浓度小、条件温和、拔白度高、光泽手感好、溶液稳定、可选择的拔白染料广。用二氧化硫脲与三聚磷酸钠的混合液，浸泡涤毛混纺织物，还原洗净效果好，较长时间不变色，不泛黄。由于二氧化硫脲的还原力比其他的化学制剂强，对染料的脱色能力强，还可以用于重新染色及缸体洗净等脱色，效 果好。 6. 安全注意事项和处理 处理二氧化硫脲时，由于其潜在的危害，优先考虑安全预防措施至关重要。二氧化硫脲 具有多种风险，包括接触或吸入时对皮肤、眼睛和呼吸系统的刺激。因此，在使用这种化合物时，必须佩戴适当的个人防护装备 (PPE)，如手套、安全护目镜和呼吸防护。在工作空间中适当的通风也是必要的，以尽量减少暴露于烟雾或蒸汽的风险。为了防止意外泄漏或泄漏，必须小心处理二氧化硫脲并遵守适当的处理程序。适当的储存条件，如将化合物储存在阴凉、干燥、通风良好的密封容器中，对于保持其稳定性和最大限度地减少事故风险是必要的。在运输过程中，确保容器安全密封并正确贴上标签，以防止泄漏和潜在的暴露给搬运或附近的人员。 7. 结论 本文总结二氧化硫脲的制备方法和应用，由此可见其在各个工业和工艺中的重要性。通过分析相关专利，我们可以了解到创新的制备方法和技术。二氧化硫脲在纺织、摄影和医药等行业具有广泛的用途，其制备方法的优化和创新有助于提高产品质量、降低成本，并推动相关产业的发展。因此，我们鼓励进一步开展研究，探索二氧化硫脲的潜在应用领域，促进其在工业生产和科学研究中的更广泛应用。 参考： [1]郭成林,邹春萍. 二氧化硫脲的生产与用途 [J]. 山东化工, 2014, 43 (09): 110+118. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2014.09.042. [2]https://patentimages.storage.googleapis.com/89/26/05/ef6d72069708a2/US4235812.pdf [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Thiourea_dioxide [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/61274 ...

在本文中，我们将探讨制备 (S)-1-Boc-3- 氨基哌啶的方法，通过这项研究，我们希望为 (S)-1-Boc-3- 氨基哌啶的高效制备提供一个可行的解决方案。 背景：对映体纯的手性胺包括伯胺、仲胺和叔胺，在合成多种生物活性化合物 ( 如农用化学品和药物 ) 时扮演着重要的角色，已被广泛应用于制药行业、农业化工及材料等领域。 3-氨基哌啶 (3APi) 及其光学活性衍生物是一类非常重要的医药中间体，例如可用于合成治疗 Ⅱ 型糖尿病的药物阿格列汀和利拉利汀。目前主要通过化学方法合成 3- 氨基哌啶 (Decosta B R ， et al. ， 1992 ， Journal of Medicinal Chemistry) ，但化学合成方法不仅操作复杂，产率和产物光学纯度较低，后期处理包括拆分剂的循环利用和对映体的回收等过程也耗费时间和精力，因此通过生物催化转化法制备 3- 氨基哌啶具有良好的研究价值。 合成： 1. 专利 CN 111647634 A 提供一种填充床连续流不对称合成 (S)-1-Boc-3- 氨基哌啶的方法，所述方法包括：将一定量的固定化转氨酶填充于填充床中构成反应器，所述反应器水浴保温，自所述反应器的一端将反应液以一定流速泵入所述反应器中，在所述反应器的另一端收集流出物，实现 (S)-1-Boc-3- 氨基哌啶的合成；其中，所述固定化转氨酶通过将ω - 转氨酶固定在氨基 - 环氧树脂上制得，所述反应液包含： N-Boc-3- 哌啶酮、异丙胺以及磷酸吡哆醛。根据该发明，采用的连续流催化模式能够原位去除产物，有效降低产物抑制的影响，提高催化效率，具有高时空产率、可持续等特点，反应条件温和，操作简便，延长固定化酶使用寿命，具有良好的应用前景。 其中填充床是长度为 10 ～ 30cm ，内径为 10 ～ 20mm 的玻璃层析柱，固定化转氨酶的用量为 1 ～ 10g ，反应液中 N-Boc-3- 哌啶酮的浓度为 20 ～ 200mM ，异丙胺为 N-Boc-3- 哌啶酮的 1 ～ 5 倍当量，磷酸吡哆醛的含量为 0.1 ～ 1mM 。反应器中的流动方向为自上而下，反应液在反应器中的平均停留时间为 5 ～ 15min ，反应器在 20 ～ 60℃ 下水浴保温。 固定化转氨酶按以下方法制备： S1：发酵培养含有重组质粒 ATA-W12-pET-28a 的大肠杆菌，收集湿菌体，重悬于 100mM 磷酸盐缓冲液中，超声破碎，离心得到ω - 转氨酶粗酶液； S2：称取一定量的氨基 - 环氧树脂，加入适量 ω- 转氨酶粗酶液以及缓冲液，摇床中处理一定时间，实现ω - 转氨酶在氨基 - 环氧树脂上的固定化； S3：过滤抽干并用磷酸盐缓冲液洗涤除去未能固定的蛋白，加入含 3M 甘氨酸的 50mM 磷酸盐缓冲液在摇床中处理一定时间，用于封闭未反应的环氧基位点； S4 ：抽滤洗涤，制得所述固定化转氨酶，向其中加入 100mM 磷酸盐缓冲液， 4℃ 冰箱保存，即得。 2. 王继国等人从土壤宏基因组中筛选出了一种来源于柄杆菌属的新型 ω- 转氨酶 ATA-W12 ，以异丙胺为供体在 1 mL 反应体系中转化了 85.84% 1-Boc-3- 吡咯烷酮 (20 mmol/L) 和 67.42% 1-Boc-3- 哌啶酮 (20 mmol/L) 。酶学筛选发现， ATA-W12 在 40 ℃ 孵育 168 h 活力维持不变；优选反应条件为 pH 8.5 、 40 ℃ ；这些特征利于工业用理想氨基供体异丙胺的使用。王继国等人已采用 ATA-W12 实现了 100 g/L 光学纯 (S)-(+)-1-Boc-3- 氨基哌啶的 50 mL 实验室规模制备，为进一 步工业化生产打下基础。 1-Boc-3-氨基哌啶的 50 mL 放大规模制备：采用 50 mL 放大规模制备 (S)-(+)-1-Boc-3- 氨基哌啶，反应体系包括 5 g ATA-W12 湿菌体、 500 mmol/L 1-Boc-3- 哌啶酮、 1.5 mol/L 酸化 IPA 、 2 mL 二甲基亚砜、 0.2 mmol/L PLP 和 100 mmol/L Tris-HCl (pH 8.5) 。反应在 100 mL 反应瓶中进行，利用 2 mol/L IPA 水溶液流加控制 pH 值为 8.5 ，温度控制在 40 ℃ ，搅拌速度为 300 r/min 。每小时取 3 个重复样检测反应进程，通过 HPLC 分析检测。转化率 测定采用 ZORBAX Extend C18 (4.6 mm×250 mm×5 μm) ，流动相为 28% 乙腈︰ 72% TFA 溶 液 (0.1%) ，流速为 0.8 mL/min ，柱温 37 ℃ ，进样量 5 μL ， 210 nm 紫外检测。转化率通过产物摩尔量除以添加底物摩尔量的比率来计算。取反应后溶液 100 μL 加入 500 μL 的乙酸乙酯萃取 2 次，加入无水硫酸钠干燥过夜，溶于异丙醇后用 HPLC 测 ee 值。 ee 值测定采用 Chiralcel AD-H ，流动相为 90% 的正己烷︰ 10% 的乙醇，流速为 1 mL/min ，柱温 30 ℃ ，进样量 5 μL ， 210 nm 紫外检测。反应结束后用等体积的乙酸乙酯萃取 3 次，合并萃取相， 12000 r/min 离心 10 min 后取有机相，旋转蒸发得到 (S)-(+)-1-Boc-3- 氨基哌啶。 参考文献： [1]汪湘湘 . 固定化 ω- 转氨酶及其连续流催化合成（ S ） -1-Boc-3- 氨基哌啶的研究 [D]. 华东理工大学 ,2020.DOI:10.27148/d.cnki.ghagu.2020.000064. [2]王继国 , 谢有余 , 王华磊等 . 一种新型 ω- 转氨酶的工业适应性选择 [J]. 生物工程学报 ,2020,36(09):1929-1938+1-10.DOI:10.13345/j.cjb.200033. [3]华东理工大学 . 一种填充床连续流不对称合成 (S)-1-Boc-3- 氨基哌啶的方法 :CN202010659240.8[P]. 2020-09-11. ...

雷尼镍催化剂是一种重要的有机合成催化剂，以其高效、高选择性和易操作等优点，在有机合成领域广泛应用。本文将从雷尼镍催化剂的基本原理、合成方法和应用领域等方面进行介绍和分析。 一、雷尼镍催化剂的基本原理 雷尼镍催化剂作为一种过渡金属催化剂，通过与底物相互作用促进底物分子间的反应，从而实现有机合成反应。雷尼镍催化剂的催化机理主要包括以下几个方面： 1. 活化底物：雷尼镍催化剂与底物相互作用，使底物分子发生活化，增加反应活性。 2. 促进反应：雷尼镍催化剂与底物相互作用，促进底物分子间的反应，实现有机合成反应。 3. 提高选择性：雷尼镍催化剂通过选择性催化，使底物分子发生特定的反应，提高反应的选择性。 二、雷尼镍催化剂的合成方法 雷尼镍催化剂的合成方法主要包括化学还原法、电化学还原法和热还原法等。其中，化学还原法是最常用的合成方法之一。具体步骤如下： 1. 将雷尼镍盐和还原剂混合，加入适量溶剂，搅拌均匀。 2. 在恒温条件下，缓慢滴加还原剂，同时不断搅拌，直至反应结束。 3. 将反应液过滤，洗涤干净，干燥得到雷尼镍催化剂。 三、雷尼镍催化剂的应用领域 雷尼镍催化剂在有机合成领域得到了广泛的应用，主要应用于以下几个方面： 1. 烯烃加成反应：雷尼镍催化剂催化烯烃与其他化合物的加成反应，如烯烃与醛、酮、酯等的加成反应。 2. 烯烃环化反应：雷尼镍催化剂催化烯烃的环化反应，如烯烃的环氧化、环氨化、环氧开环等反应。 3. 烯烃氢化反应：雷尼镍催化剂催化烯烃的氢化反应，如烯烃的部分氢化、全氢化等反应。 4. 烯烃异构化反应：雷尼镍催化剂催化烯烃的异构化反应，如烯烃的转移异构化、内部异构化等反应。 四、雷尼镍催化剂的优缺点 雷尼镍催化剂具有以下优点： 1. 高效：雷尼镍催化剂能在较低的温度和压力下实现有机合成反应，提高反应效率。 2. 高选择性：雷尼镍催化剂通过选择性催化，使底物分子发生特定的反应，提高反应的选择性。 3. 易操作：雷尼镍催化剂的合成方法简单，易于操作，适用于大规模生产。 雷尼镍催化剂的缺点主要包括以下几个方面： 1. 成本高：雷尼镍催化剂的成本较高，限制了其在工业生产中的应用。 2. 毒性大：雷尼镍催化剂具有一定的毒性，需要注意安全操作。 3. 应用范围有限：雷尼镍催化剂的应用范围相对较窄，只适用于特定的有机合成反应。 综上所述，雷尼镍催化剂作为一种重要的有机合成催化剂，以其高效、高选择性和易操作等优点，在有机合成领域得到广泛应用。未来，随着科技的发展，雷尼镍催化剂的合成方法和应用领域将会进一步拓展和完善。 ...

氨甲苯酸是对氨甲基苯甲酸一水合物，适用于多种手术和疾病引起的异常出血。而氨甲环酸也是一种止血药物，但与氨甲苯酸相比有哪些不同呢？ 区别 1、抗纤维蛋白溶解效率不同。氨甲环酸的抗纤维蛋白溶解作用是氨甲苯酸的3倍。 2、临床用途不同。氨甲苯酸主要用于原发性纤维蛋白溶解过度引起的出血，而氨甲环酸主要用于继发性高纤溶状态引起的弥散性血管内凝血。 3、不良反应效应不同。氨甲苯酸排泄较慢，作用持久，毒性较低，不易生成血栓，不良反应较少。而氨甲环酸的不良反应较大，部分患者可能出现疲倦、头晕、恶心嗜睡等症状。 扩展资料： 氨甲苯酸的结构中含有苯环，而氨甲环酸则没有。氨甲苯酸对于一般的慢性渗血效果较显著，而氨甲环酸的止血作用比氨甲苯酸更强，主要用于中枢神经系统出血。 氨甲苯酸用量过大可能促使血栓形成。氨甲苯酸的半衰期为60分钟，而氨甲环酸的半衰期为60到180分钟。 氨甲环酸适用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，局部纤溶性增高的月经过多，眼前房出血及严重鼻出血，以及多种脏器的外伤或手术出血。 ...

氟马西尼是一种特异性苯二氮卓类药物的拮抗剂，可以特异性地拮抗各类苯二氮卓类药物，如唑仑类药物和西泮类药物。 01 氟马西尼的药理作用 苯二氮卓类药物通过与中枢γ氨基丁酸（GABA）受体-氯离子通道结合，产生抑制效应。氟马西尼与苯二氮卓类药物的化学结构相似，可以竞争性地拮抗苯二氮卓类药物的作用，包括抗焦虑、镇静、催眠等。 02 氟马西尼的产品特点 氟马西尼具有起效迅速、疗效好、专一性强、副作用小的特点，是拮抗苯二氮卓类药物的首选药。临床上主要用于终止全身麻醉、逆转苯二氮卓类药物过量引起的中枢作用、鉴别诊断不明原因的昏迷等。 03 氟马西尼的用法用量 氟马西尼可通过静脉注射给药，推荐的用量根据具体情况进行调整。 1、终止全身麻醉：初始计量为0.2毫克，可根据需要追加给药，最大总量为1毫克。 2、逆转苯二氮卓类药物过量：首次静脉注射剂量为0.3毫克，可重复使用至患者清醒或总剂量达2毫克。 3、鉴别诊断昏迷：如果重复使用氟马西尼后患者仍未改善，需考虑其他原因。 04 氟马西尼的指南推荐 根据《2014中国老年患者围术期麻醉管理指导意见》，氟马西尼可用于苯二氮卓类药物引起的麻醉结束后苏醒延迟的催醒。 针对可能的原因进行针对性处理，如吸入性药物麻醉过深可逐渐苏醒，阿片类药物残留可使用纳洛酮进行逆转，苯二氮卓类药物引起可给予氟马西尼等。 此外，还应纠正存在的任何病理生理功能紊乱。 ...

对氟苯乙腈是一种苯乙腈类化合物，具有广泛的用途。它可用于制备阿瑞吡坦，一种高选择性神经激肽-1受体拮抗剂，用于治疗呕吐症状。 制备方法 报道一 报道一种制备对氟苯乙腈的方法。在反应管中加入适量的碘化亚铜、甲苯溶剂和其他试剂，进行反应。经过一系列步骤后，可以得到对氟苯乙腈。该方法的产率为85%。 报道二 报道另一种制备对氟苯乙腈的方法。在真空反应器中加入氰乙酸钾盐、烯丙基氯化钯催化剂和其他试剂，经过一系列步骤后，可以得到对氟苯乙腈。 应用 对氟苯乙腈是一种重要的合成中间体，可用于制备阿瑞吡坦。阿瑞吡坦是一种用于治疗特定疾病的药物。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201110255062.3一种由苄氯类化合物合成苯乙腈类化合物 [2][中国发明,中国发明授权]CN201010519602.X制备芳基乙腈类化合物的方法 [3][中国发明,中国发明授权]CN201610045274.1一种阿瑞吡坦重要合成中间体(2S,3R)-4-苄基-3-(4-氟苯基)吗啉-2-醇的制备方法【公开】/一种阿瑞吡坦重要合成中间体(2S,3R)-4-苄基-3-(4-氟苯基)吗啉-2-醇的制备方法【授权】...

地氯雷他定是一种非镇静性的长效三环类抗阻胺药，可用于缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。它具有强效和良好的安全性。 地氯雷他定的纯化方法 地氯雷他定粗品可以通过以下方法进行纯化。将10g地氯雷他定粗品加入500mL茄形瓶中，在40℃加热条件下加入丙酮-四氢呋喃(5:1)混合溶剂，直至粗品完全溶解。停止加热，静置析晶过夜，然后过滤，得到8.9g纯净的地氯雷他定。经HPLC分析，杂质含量仅为0.04%。 地氯雷他定的生产工艺 地氯雷他定可以通过微波反应的方法进行合成。在150ml烧瓶中加入10g氯雷他定、12g氢氧化钾和40ml乙醇，搅拌10min。然后接上回流冷凝管，置于WBFY-205型微波反应器中进行微波照射。经过一系列的反应步骤，最终得到纯度为99.8%的地氯雷他定。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810321103.6 一种地氯雷他定粗品的提纯方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201510313489.2 一种获得高纯度地氯雷他定的先进生产工艺...

苯甲酸类化合物在有机合成、医药化工等领域有广泛应用。邻丙氧基苯甲酸是一种重要的医药原料，具有消炎镇痛功效，并可用于合成其他药物。本文介绍了一种高收率、高纯度的邻丙氧基苯甲酸的制备方法。 制备方法 目前已报道的邻丙氧基苯甲酸的合成方法有两种，但收率较低。本文提出的方法在乙醇溶液中，利用乙醇钠作用下，将水杨酸甲酯与溴丙烷反应，经碱性水解和酸化处理后，可以得到高收率、高纯度的邻丙氧基苯甲酸。 图1 邻丙氧基苯甲酸的制备反应式 主要试剂 水杨酸甲酯，20%乙醇钠乙醇溶液，氢氧化钠，硫酸。 合成步骤 将152g水杨酸甲酯(1mol)置于1000ml的三口圆底烧瓶中，冷却机械搅拌下滴加510mL含量20%的乙醇钠乙醇溶液。一次性加入218g溴丙烷(2mol)，40℃反应8小时后，蒸出过量的溴丙烷及乙醇。加入600mL5氢氧化钠溶液，升温至95℃，反应4小时，用10%硫酸溶液调节pH至3.5-4，分出有机层后，用300mL×2水洗，减压蒸馏得邻丙氧基苯甲酸153g，收率为92％。 结论 本文介绍的邻丙氧基苯甲酸的合成方法具有高收率和产品纯度，可实际应用于生产中。 参考文献 [1] WO2013/160885 A1 ...

胞磷胆碱是一种重要的单核苷酸，由核酸、胞嘧啶、焦磷酸盐和胆碱组成。它在临床上被广泛应用于治疗多种神经变性疾病，如阿尔茨海默病、多发性硬化和肌萎缩侧索硬化等。研究表明，胞磷胆碱能够改善大脑对多巴胺和谷氨酸的摄取，从而提高认知能力。 此外，胞磷胆碱还具有减少游离脂肪酸释放、恢复线粒体ATP酶和细胞膜Na+/K+ATP酶活性的作用，有助于缓解脑部损伤。然而，神经变性疾病的病理生理机制非常复杂，涉及了胆碱能的缺乏、谷氨酸盐的兴奋毒性、神经炎症、免疫失调、葡萄糖代谢减退以及血脑屏障的破坏。 胞磷胆碱的功能及其作用机理 胞磷胆碱通过稳定细胞膜，促进运动神经元结构的复杂性和可塑性，从而促进功能恢复。它还可以调节磷酸胆碱胞苷酰转移酶和分泌性磷脂酶A2的活性，增加磷酸卵磷脂的合成，修复神经细胞膜。此外，胞磷胆碱还能增加抗凋亡因子的表达，抑制谷氨酸的释放，减少细胞毒性。它还能促进受损细胞表面和线粒体膜的修复，减少毒性氧合代谢产物和自由基的产生。此外，胞磷胆碱还能调节血管加压素、促肾上腺素等激素的释放。 胞磷胆碱的制备方法 胞磷胆碱钠的制备方法主要有三种途径。一种是微生物发酵法，但存在产物浓度低、产率不稳定等问题。另一种是有机化学合成法，但存在产品难与缩合剂分离、反应转化率低、副产物多、成本高、环境污染严重等问题。还有一种是酶促合成法，通过利用微生物进行生物合成，具有工艺简单、转化率高、成本低的优点。酶促合成法的生产工艺过程可以分为酶促合成和提取纯化两大部分。 胞磷胆碱的生物利用度和排泄率 胞磷胆碱口服后能够迅速吸收，经肠道和肝脏水解成胆碱和胞嘧啶，然后进入血液循环系统。在中枢神经系统内重新组合成胞磷胆碱，影响中枢神经系统内磷脂合成受体的浓度。此外，胞磷胆碱还可以转化成乙酰胆碱和甜菜碱。胞磷胆碱具有良好的水溶性，生物利用度高达90%，仅有不足1%在粪便中排泄。在血浆中，胞磷胆碱有两个吸收高峰，分别出现在摄入后的第1小时和第24小时。在大鼠模型中，胞磷胆碱在脑部稳定提高，广泛分布于大脑白质和灰质。胞磷胆碱的消除速度较慢，每天仅有少量通过尿液、粪便和呼吸等途径排泄。 ...

盐酸哌罗匹隆片是一种非典型抗精神病药，通过影响多巴胺代谢途径，阻断D2和5-HT2受体起到抗精神病的作用。 盐酸哌罗匹隆片与其他类似药物的比较 盐酸哌罗匹隆片及氟哌啶醇片均为抗精神病药，但在适应证及价格上有所不同，具体如下： 药品名称：盐酸哌罗匹隆片 【适应证】用于治疗精神分裂症。 【价格】65.00-98.00元。 【特点】本品为非典型抗精神病药，对纹状体部位选择性更强，更少引起锥体外系反应，但价格稍贵。 药品名称：氟哌啶醇片 【适应证】用于急慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症；也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。 【价格】23.00-56.00元。 【特点】本品为丁酰苯类抗精神病药的代表药，效果强，剂量低，控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好，心血管系统不良反应少。锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。 哌罗匹隆补充信息 处方类型：处方药 医保类型：医保乙类 价格范围：市场价为65.00-98.00元，具体需以实际购药价格为准 常见规格：4mg/片 常用剂型：片剂 储存方式：密封保存 ...

有机硼酸化合物吡啶-3-硼酸的制备方法是什么？ 有机硼酸化合物吡啶-3-硼酸是一类在有机合成中广泛应用的重要化学中间体。它可以与含有α，β不饱和键的羧基化合物进行共轭加成反应，是偶联反应的重要原料。虽然吡啶-3-硼酸的制备研究较多，但与芳基硼酸相比，合成条件较苛刻，后处理方法也有所不同。 合成方法一 方法一的合成步骤如下：将3-溴吡啶溶于干THF，冷却后加入硼酸三甲酯。在低温下加入n-BuLi，然后升温并滴加盐酸。分离有机相，调节水相pH值并萃取，最后蒸发得到吡啶-3-硼酸。 合成方法二 方法二的合成步骤如下：将iPrMgCl和溴嗪溶液在THF中反应，然后加入三甲基甲硅烷基硼酸酯。形成沉淀物后水解，提取、干燥和除去溶剂，最后结晶得到吡啶-3-硼酸。 参考文献 [1] 刘国权,梁九娣,郭晓芝,王海英,韩建荣.3-吡啶硼酸的合成研究[J].河北科技大学学报,2013,34(05):426-429. [2] Cashman, John R. Preparation of nicotine-related compounds as modulators of smoking or nicotine ingestion and lung cancer. World Intellectual Property Organization, WO2005066162 A1 2005-07-21. ...