羟基酪醇 （Hydroxytyrosol）是一种天然存在于橄榄树果实和橄榄油中的多酚化合物，在制药领域中有着重要的应用。羟基酪醇的配置过程通常是通过从橄榄树果实或橄榄叶中提取得到。具有抗氧化、抗炎、心血管保护和抗肿瘤等多种作用，对细胞和人体健康具有积极影响。...

仲丁醇是一种易燃的无色液体，具有中等溶解度，可以与常见的极性有机溶剂完全互溶，例如醚类和其他醇类。在工业制程中，主要用作丁酮的前驱物。 结构性质 仲丁醇是一手性分子，含有一个立体中心，通常以等量对掌异构体的形式存在。 用途 仲丁醇主要用于制造丁酮（工业溶剂，清洁剂或脱漆剂常用），也可用作溶剂。其衍生的易挥发醚类常具有芳香气味，有时用作香水添加物或人工香料。 危险性 仲丁醇会生成爆炸性过氧化物，与铝加热至100℃和强氧化剂如三氧化铬反应，产生易燃易爆气体，还可能腐蚀某些塑料、橡胶和涂层。 正丁醇、仲丁醇、叔丁醇的鉴别 醇类的鉴定可使用LUCAS试剂，即浓盐酸+无水氯化锌。根据试验现象可区分：试样溶液不分层不浑浊为正丁醇；几分钟后出现浑浊为仲丁醇；立即变浑浊或分层为叔丁醇、烯丙型醇或苯甲型醇。 ...

白酒是中国饮食文化中重要的饮品，其中含有丰富的挥发性化合物和非挥发性化合物。挥发性风味化合物包括醇、酯、醛、酚、酸、含硫和含氮化合物。其中，3-甲硫基丙醛是一种重要的风味化合物。 研究内容 北京工商大学食品与健康学院的研究团队在《Food Chemistry》杂志上发表了关于3-甲硫基丙醛形成的研究。他们发现美拉德反应可能是导致3-甲硫基丙醛形成的原因之一。通过模拟堆积发酵实验，研究团队确定了相关反应的条件，并揭示了3-甲硫基丙醛的形成途径。 研究意义 研究结果表明，在白酒的堆积发酵过程中可能发生美拉德反应，从而产生3-甲硫基丙醛。这些发现为了解白酒中挥发性化合物的形成机制提供了重要线索。 参考文献 [1] Can the Maillard reaction affect the characteristic aroma of Sesame aroma baijiu – A research on the methional during the stacking fermentation stage of jiupei. doi:10.1016/j.foodchem.2023.136521 ...

简介 5,8,11,14-四氧杂-2-氮杂十七烷二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯是一种具有复杂结构的有机化合物。它包含Fmoc基团、氨基、聚乙二醇（PEG4）链和带有羧基的乙烯基链。这些部分赋予了化合物独特的化学性质。在物理性质方面，它通常呈固体或粘稠液体状态，可溶于多种有机溶剂。 用途 5,8,11,14-四氧杂-2-氮杂十七烷二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯在生物医药和材料科学领域具有广泛的应用潜力。作为可降解的ADC连接物，它可以用于合成抗体药物偶联物，实现对特定肿瘤细胞的靶向杀伤。此外，它还可以改善药物的溶解度和生物分布，提高药物的疗效和安全性。在材料科学领域，它可以制备具有特定功能的复合材料，如纳米药物载体、生物传感器等。 未来发展方向 随着科学技术的不断进步，5,8,11,14-四氧杂-2-氮杂十七烷二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯的研究和应用将迎来更多机遇和挑战。未来的研究方向包括优化合成方法、深入研究生物活性、探索新的材料科学应用和加强跨学科合作。 参考文献 [1]焦家盛,任文武,周强,等.5,8,11,14-四氧杂-2-氮杂十七烷二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯制法:CN201910664473.4[P]. [2]林吉茂,房利,黄文涛.5,8,11,14-四氧杂-2-氮杂十七烷二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯的合成与光谱研究[J].山东大学学报(自然科学版), 1995. [3]李佳怡,李会吉,孙海杰,et al.5,8,11,14-四氧杂-2-氮杂十七烷二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯结构和紫外光谱的理论研究[J].化学工程与技术, 2024, 14(1):1-9. ...

简述 3,8-二溴菲罗啉又称为3,8-二溴-1,10-菲罗啉，是一种化学式为C 12 H 6 Br 2 N 2 ，分子量338.00的化学物质，通常呈现为白色至淡黄色晶体状粉末（密度：1.915）。它是以1,10-邻菲罗啉为原料，与溴反应而成，常用作有机合成中间体和医药中间体，可在实验室研发和化工医药合成过程中使用。 有关研究 3,8-二溴菲罗啉经浓硫酸和浓硝酸混合溶液氧化可生成3,8-二溴-1,10-菲罗啉-5,6-二酮。此外，它还可用于设计合成和应用多孔材料。 有机多孔材料是由C，H，N，O等轻元素构成的新型多孔材料，包括COFs，CMP，PAF等。这些材料具有高比表面积，多孔结构和良好的热稳定性，可通过灵活设计构筑基元，提高其在分离，吸附，催化等方面的应用性能。基于这些研究，引入邻菲罗啉结构合成有机多孔材料，以TEB和DPHEN为原料，通过Sonogashira反应合成了Phen-PAF。该催化剂对2-碘苯胺与异硫氰酸酯的串联反应具有很强的催化作用，产率为80-99%。Phen-PAF可循环使用，保持结构和催化活性，符合可持续化学。这是第一个用于该反应的有机多孔材料多相催化剂，可能启发设计更多功能导向的PAF材料用于有机反应。 参考文献 [1]邵阳.新型有机金属骨架化合物的合成与表征[J].化工时刊, 2014, 28(7):3.DOI:10.3969/j.issn.1002-154X.2014.07.003. [2]王玲.功能导向的共价有机多孔材料的设计合成与应用[D].山东师范大学. ...

根据国外媒体报道，最近南非药监局已经批准通过一项使用苏拉明钠治疗新冠后遗症的临床研究，并从今年一季度开始招募患者。 该研究由一家名为PaxMedica的生物制药公司申报。2022年01月07日，该公司宣布PAX-101（注射用苏拉明钠）获得南非药监局 (SAHPRA) 批准，用于研究对新冠后遗症 (LCS，Long Covid Syndrome) 患者的治疗效果。 LCS 是一种严重的多系统疾病，会导致患者功能严重受损。而该项名为 PAX-LCS-101的1B 期研究，将以随机、对照、双盲、多剂量组的前瞻性方式，特别针对感染新冠病毒后出现持续超过 12 周的身体和神经精神衰弱症状。 LCS 的诊断具有挑战性，因为没有特定的测试用于确诊。尽管在医学文献中提出了许多定义，但大多数研究人员将 LCS 定义为一种综合征，其中正包括无其他病因而持续超过 12 周的身体和神经精神衰弱症状。每个患者的 LCS 症状可能有所不同，但通常包括疲劳、大脑短路、身体疼痛、头痛、呼吸短促、注意力不集中、睡眠障碍、直立性头晕、关节和肌肉疼痛、抑郁和焦虑以及许多相关症状。 目前已观测到的 LCS ，与被称为肌痛性脑脊髓炎/慢性疲劳综合征 (ME/CFS，Myalgic Encephalomyelitis / Chronic Fatigue Syndrome) 的症状高度相似，包括身体疲劳以及其他相似的症状。另外，这2种疾病都可能导致无法工作或进行正常活动。在 ME/CFS 的极端情况下，根据以往的数据来看，受影响的人即使不卧床也只能呆在家中。PaxMedica公司计划将苏拉明钠作为 LCS 和 ME/CFS 的治疗方法。 “患有LCS和 ME/CFS 的人具有几乎相同的身体症状，并且与线粒体和嘌呤能信号传导相关的病理生理学存在相似性。苏拉明钠作为一种嘌呤能受体拮抗剂，可能在解决这两种疾病的综合症方面发挥重要作用。”University of California at San Diego医学院线粒体和代谢疾病中心的联合主任、医学博士Robert K. Naviaux评论道。 临床试验计划研究两种剂量的苏拉明钠（5mg/kg和10mg/kg）在18岁及以上LCS成人中的安全性、耐受性、有效性和药物在体内的动态过程。LCS医疗需求显然尚未得到满足，但目前没有批准的药物治疗这种疾病。科学界和医学界日益达成共识，需要对LCS的原因以及潜在相关的ME/CFS进行更多的研究。 PAX-101注射用苏拉明钠治疗自闭症谱系障碍（ASD，Autism Spectrum Disorder）处于II期。此外，该公司正在开发PAX-102作为苏拉明钠滴鼻剂，用于ASD和其他神经疾病。 查阅资料可知，PaxMedica是一家临床阶段的制药公司，领导PAX-101的开发，以推进其在ASD、ME/CFS、LCS和脆性X相关的震颤/共济失调综合征的应用。尽管ASD在许多社区很常见，但没有FDA批准的治疗其核心症状的方法存在。PaxMedica最先进的临床治疗药物PAX-101目前正在临床试验中进行评估，以支持ASD患儿的核心和相关症状的治疗。 Naviaux研究使用苏拉明钠用于自闭症的治疗长达数十年，曾在两种ASD动物模型以及一个小型临床试验得到统计显著性[1,2,3]。为了进一步揭示其中药效机理，Naviaux还测量了各种生物标志物的时间序列[4]。Naviaux认为嘌呤能拮抗剂疗法（以苏拉明钠为典型）是解决一类精神神经类疾病（以ASD为典型）的底层逻辑，这也是他认为苏拉明钠具有治疗新冠后遗症潜力的原因。 参考文献 [1]Naviaux, Robert K., et al. "Antipurinergic therapy corrects the autism-like features in the poly (IC) mouse model." PloS one 8.3 (2013): e57380. [2]Naviaux, Jane C., et al. "Antipurinergic therapy corrects the autism-like features in the Fragile X (Fmr1 knockout) mouse model." Molecular autism 6.1 (2015): 1-20. [3]Naviaux, Robert K., et al. "Low‐dose suramin in autism spectrum disorder: a small, phase I/II, randomized clinical trial." Annals of clinical and translational neurology 4.7 (2017): 491-505. [4]Zolkipli-Cunningham, Zarazuela, et al. "Metabolic and behavioral features of acute hyperpurinergia and the maternal immune activation mouse model of autism spectrum disorder." PloS one 16.3 (2021): e0248771...

引言： 松香是一种天然的树脂，通常由松树及其它松科树种分泌的物质组成。它广泛用于多种工业和艺术领域，包括树脂制品、涂料、药物以及文化艺术品的制作。 简介：松香是什么？ 松香是迄今为止工业上最重要的天然树脂，因为作为一种新近出现的树脂，它是一种可再生资源，而且由于其化学结构，可以通过多种不同的方式对其进行改性，从而产生成分截然不同的树脂。天然资源当然尚未枯竭，而生产国（迄今为止相对不重要）可能会在未来几年或几十年内进入市场。在古代，松香是一种众所周知且常用的树脂。人们认为，松香这个名字源于小亚细亚的爱奥尼殖民地，公元一世纪，松香在那里进行贸易。据说，罗马人也知道树脂酒（ retsina）。 在英语国家，松香加工业被称为 “海军商店”。这个词可以追溯到17世纪，当时作为造船业的产物，一个独立的松香工业开始在北美发展。英国没有足够的本土木材来建造所需的许多船只。因此，这些船是在北美的英国殖民地建造的，那里有足够的松木。生产松脂、树脂、木焦油、沥青等，储存在海军仓库中。目前，“松香”一词主要指松香、松香制品和松节油。松香为透明或半透明的不规则块状物，大小各异，颜色从浅黄到深棕不等 ，如下图所示： 1. 哪些产品含有松香？ 1.1 常见产品 松香是印刷油墨、影印和激光打印纸、清漆、粘合剂（胶水）、肥皂、纸张施胶、苏打水、助焊剂和密封蜡的成分。 松香可用作药品和口香糖中的上光剂。它用 E 编号 E915 表示。相关的甘油酯（E445）可用作软饮料中的乳化剂。在药品中，松香是几种膏药和软膏中的一种成分。 在制造镜片等光学元件时，沥青和松香的混合物用于制造抛光玻璃的表面。 松香少量添加到用于建筑工程的传统亚麻籽油 /沙隙填充剂（“乳香”）中。 当与蜡和油混合时，松香是神秘烟雾的主要成分，这种口香糖在摩擦和突然拉伸时，似乎会从指尖产生烟雾。 1.2 乐器 弓弦乐器的演奏者在弓毛上擦蛋糕或松香块，这样它就可以抓住琴弦，使它们 “说话”或清晰振动。 松香通常在演奏乐器之前立即重新涂抹。在高湿度气候下，小提琴和中提琴通常首选较浅的松香，而大提琴和凉爽干燥地区的演奏者则首选较深的松香。低音也有特定的、有区别的类型。小提琴松香可以涂抹在其他乐器的琴桥上，例如班卓琴和班乔里琴，以防止琴桥在剧烈演奏时移动。 1.3 体育 众所周知，芭蕾舞、弗拉门戈舞和爱尔兰舞者会用松香粉擦鞋尖和鞋跟，以减少在干净的木制舞池或比赛 /表演舞台上的滑倒。它曾经在击剑中以同样的方式使用，并且仍然被拳击手使用。 体操运动员和团队手球运动员用它来提高抓地力。攀岩者在某些地方使用过它。奥运举重运动员用松香擦拭举重靴的鞋底，以提高平台上的牵引力。它应用于飙车赛道起跑线的赛道表面，以提高牵引力。 棒球投手和十针投球手可以使用一小袋松香粉，以更好地控制球。棒球运动员有时会将松香与防晒霜混合，形成一种非常粘稠的物质，比单独的松香更能抓握球；使用这种物质违反了美国职业棒球大联盟的规则。 松香可以涂在空中杂技中的手上，例如空中丝绸和钢管舞，以增加抓地力。 1.4 美术 美术使用松香作为蛋彩画乳液，并作为油画的绘画媒介成分。溶于松节油和松节油替代品，需加热。 在版画技术中，在蚀刻板上使用水色松香，以创建灰色调的表面。 2. 松香有什么工业重要性？ 松香及其衍生物在粘合剂、涂料、口香糖、显影剂和油墨制造中的应用是主要市场。 在粘合剂中，它作为粘性剂在制造这些具有热熔和压力固化特性的产品中的应用脱颖而出。在涂料制造领域，防污配方脱颖而出，在船舶制造和汽车涂料中非常重要，因为它们可以在海洋环境中保存。 显影剂领域涉及在碳粉和静电图像显影剂的制造中使用松香衍生物作为粘合剂。同时，在油墨工业中，其应用被观察到在印刷油墨的制造和用笔直接书写中。印刷油墨的发展幅度最大，其中胶印、喷墨和凹版印刷技术中使用的油墨脱颖而出。 橡胶领域涉及使用松香衍生物作为 SBR共聚的助剂，用于制造合成橡胶，并作为制造轮胎内带的添加剂，其功能是防止空气逐渐扩散通过橡胶结构。它们还用于制造用于纺织和鞋类工业的氯丁橡胶，以及用于工业用途的其他类型的橡胶的生产，例如传送带。 除了松香的这些历史市场外，还有其他应用反映了松树化学品的广泛特性，并有利于在不久的将来使用可再生自然资源。在固体废物管理技术中，松香及其衍生物涉及磷石膏用于生产建筑材料。除了形成绝缘和防水层外，它还能够增加比粘性，是包含在砌块、横梁和砂浆等建筑材料配方中的有趣特性。另一方面，树脂酸的分子结构，其中极性有机基团（如羧酸）与非极体（如菲骨架）共存，使其与多种聚合物和溶剂具有出色的相容性，这就是为什么它被用于挤出工艺以回收废旧橡胶和轮胎。 用于焊接或切割的棒材、焊条和材料的分类包括用于电子元件的助焊剂或助焊剂，这些产品可以清洁和准备焊接表面，同时防止在焊接过程中生锈。焊料流通过结合和去除杂质来去除抑制附着力的材料。这些焊膏可以包含在焊丝的芯中，也可以作为单独的产品用于过程中应用。 3. 松香树脂化妆品用途 松香树脂化妆品的功能有： （ 1） 粘合剂：使不同的化妆品成分粘合在一起 （ 2） 脱毛剂：去除多余的毛发 （ 3） 成膜：在皮肤、头发或指甲上形成连续的薄膜 （ 4） 粘度控制：增加或减少化妆品的粘度 在化妆品中，它用于唇部产品以及眼部化妆品（睫毛膏、眼影和眼线笔）。尽管不常见，但已报告与松香有关的眼睑皮炎、唇炎和口周皮炎病例。 4. 常见问题解答 （ 1）松香的别称是什么？ 松香 （ Rosin）的 其他名称有colophony 或Greek pitch，其是一种天然琥珀色树脂。 （ 2）松香是什么以及它的用途是什么？ 松香本身是一种脆性固体树脂，通常取自松树。加热后，它会熔化并变粘，成为一种有用的粘合剂。音乐家在琴弓上使用松香来增加与乐器琴弦的摩擦力，而体操运动员等运动员则用它来提高对设备的抓握力。它的应用也扩展到其他行业，用于焊接和清漆生产等。 （ 3）什么是松香？ 松香是一种从松树和其他一些植物（主要是针叶树）中获得的固体树脂形式，通过加热新鲜的液态树脂蒸发挥发性液萜烯而产生组件。它是半透明的，颜色从黄色到黑色不等。在室温下，松香很脆，但在炉顶温度下会融化。松香树脂是通过不同的工艺从针叶树（松树）中获得的。这种树脂由酸的混合物组成，主要是枞酸。由于这种成分，松香树脂自 19 世纪初以来一直被使用。 参考： [1]https://incibeauty.com/en/ingredients/13473-colophonium [2]https://totenart.com/tutoriales/que-es-colofonia-para-que-sirve/ [3]wikipedia.org [4]https://www.redalyc.org/journal/707/70757670002/html/ [5]Mata N T, Villanueva S, Henríquez M. Estudio de tendencia: Aplicaciones de la Colofonia y sus derivados[J]. Revista Ingeniería UC, 2018, 25(3): 325-337. [6]Fiebach K, Grimm D. Resins, natural[J]. Ullmann's encyclopedia of industrial chemistry, 2000. [7]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/rosin ...

本研究旨在探讨有效的合成方法，用于制备 2，3-二氟苯酚，该化合物在医药和材料领域具有重要的应用潜力。 简述： 2，3-二氟苯酚 (TFBA)为白色结晶体，熔点34～ 36℃。它多被用于合成液晶材料、抗霉菌剂等， 还用于合成染料、塑料及橡胶添加剂，是重要的医药和农药中间体。 合成： 1. 方法一 将 2 ， 3-二氟苯硼酸与质量分数为10%的H2O2在乙醚溶液中反应 ， 得到 TFBA: 2. 方法二 3 ， 4-二氟-2-烷氧基苯胺为原料 ， 脱氨基和烷基 : 3. 方法三 2 ， 3 ， 4-三氟苯胺在硫酸液中与亚硝酸钠在室温下重氮化 ， 再水解得二氟苯酚 : 李娜 等人对方法三进行了改进，具体步骤如下： （ 1） 重氮盐的制备 将 60 g的2 ， 3 ， 4-三氟苯胺滴加到装有适量的质量分数为50%硫酸溶液的1 L反应瓶(聚乙烯材料)中 ， 边滴加边搅拌 ， 保证反应温度低于 30℃。当 2 ， 3 ， 4-三氟苯胺滴加超过一半量时 ， 用水浴将体系温度升至 55℃ ， 加快滴加速度。滴加完毕冷至 20 ℃以下 ， 向体系中滴加质量分数为 30%的亚硝酸钠 溶液 ， 控制滴加速度 ， 使反应温度保持在 20℃以下。用淀粉碘化钾试纸确定反应终点 ， 停止滴加。 （ 2） 重氮盐的水解 在 45～50℃条件下，将重氮盐溶液搅拌2小时，然后冷却并过滤，得到橙黄色透明溶液。接着，将50%质量分数的次磷酸溶液倒入1升聚乙烯反应瓶中，加入适量催化剂，搅拌并升温至50℃，然后滴加制得的重氮盐溶液，控制滴加速度以保持反应温度在50～55℃范围内。滴加完成后，冷却至室温并继续搅拌0.5小时。 （ 3） 分离与提纯 将反应混合物用适量二氯甲烷进行 3次萃取，合并萃取液后，蒸发二氯甲烷至常压下，随后进行减压精馏。最终得到32.5克白色固体产物，纯度为99.6%（通过高效液相色谱HPLC测定），收率为67.8%。 参考文献： [1]李娜,李同信,刘非.2,3-二氟苯酚的合成[J].化工生产与技术,2006,(05):8-9+1. ...

虾青素的概述 虾青素是一种粉红色的酮或类胡萝卜素，具有脂溶性，不溶于水，但可溶于有机溶剂。它广泛存在于生物界中，尤其是水生动物如虾、蟹、鱼和鸟类的羽毛中，起到显色的作用。虾青素是一种非维生素A源的类胡萝卜素，无法在动物体内转化为维生素A。然而，虾青素是一种断链抗氧化剂，具有强大的抗氧化能力，可以清除NO2、硫化物、二硫化物等有害物质，同时降低脂质过氧化作用，有效抑制自由基引起的脂质过氧化反应。据报道，虾青素具有抑制肿瘤发生、增强免疫力、清除体内自由基等多种生理作用，对紫外线引起的皮肤癌和糖尿病引起的眼病具有良好的治疗效果。因此，虾青素在保健品、医药、化妆品、食品添加剂以及水产养殖等领域具有广阔的应用前景。虾青素的生产方法包括生物提取法、化学合成法以及利用藻类、细菌、酵母等进行生产。此外，利用DNA重组技术构建高产虾青素基因工程也正在研究中。 虾青素的应用现状 目前，虾青素主要作为一种功能性色素广泛应用于水产养殖、食品、化妆品等领域。它被用作鱼类、虾蟹等甲壳类动物以及家禽的饲料添加剂，可以提高畜禽和鱼类的繁殖能力和成活率，改善健康状况，优化体色和肉质。天然虾青素已被用作食品添加剂，用于食品的着色、保鲜和增强营养。研究表明，虾青素有助于鳟鱼片的保鲜。近年来，随着虾青素生物功能研究和药理药效实验的深入进行，虾青素因其在心血管疾病、癌症、代谢综合征、糖尿病、神经退行性疾病、眼科疾病、皮肤病等疾病的预防和治疗中具有出色效果而受到科学界的极大关注。这表明虾青素在医药、保健品等领域具有巨大的潜在应用价值和广阔的开发前景。 虾青素的制备方法 一种从法夫酵母中分离纯化虾青素的方法包括以下步骤： 步骤一、法夫酵母菌体破壁：采用二甲基亚砜对法夫酵母菌体进行破壁，破壁条件为：菌体与二甲基亚砜按质量体积比1:2，在55℃温度下破壁5分钟； 步骤二、丙酮粗提虾青素：破壁后用丙酮按料液比1:15提取，提取2次，合并提取液，低温旋转蒸发去除丙酮，残留的组分为二甲基亚砜溶解的虾青素粗提物，即虾青素一次粗提液； 步骤三、脱脂及去除低极性类胡萝卜素：用石油醚萃取虾青素一次粗提液，萃取比例为虾青素一次粗提液与石油醚的体积比1:2，萃取2次，弃去上层石油醚，收集下层溶液，即虾青素二次粗提液； 步骤四、去除二甲基亚砜：将虾青素二次粗提液与预冷到4℃的饱和氯化钠水溶液按体积比1:3.5混合，混合液用乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯的用量为虾青素二次粗提液的3倍体积；收集乙酸乙酯相，低温旋转蒸发至干，制得纯度较高的虾青素粉末； 步骤五、结晶：将步骤四制得的虾青素粉末加入二氯甲烷溶解，加入甲醇至有结晶析出为止，静置，使得虾青素晶体析出；在4℃、9961×g离心条件下，离心10分钟，收集底部结晶即为虾青素。 主要参考资料 [1] 现代药学名词手册 [2] 发酵法生产虾青素的研究进展 [3] CN201410058649.9一种从法夫酵母中分离纯化虾青素的方法 ...

背景及概述 [1] 吡咯衍生物(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐是一种重要化合物，可通过反式-4-羟基-L-脯氨酸的脱羧反应得到。该化合物可用于制备氢溴酸达非那新，后者是一种选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂，由瑞士Novartis公司研发，用于治疗膀胱活动过度症，如尿失禁、尿急和尿频等症状。 制备 [1] 制备过程如下：在反应釜中加入1.44kg（10.98mol）L-羟基脯胺酸（2）、5.545kg环己醇、0.093kg环己烯酮，搅拌后升温至140℃。随后，去除低沸点馏分，使反应体系温度达到154℃，并保持此温度回流6小时。反应过程中，通过薄层色谱（TLC）控制反应进程，使用甲醇和氨水的混合溶液（20：1）作为展开剂。反应结束后，降温至40℃，加入2.89kg纯化水，再降温至20℃，加入2.88kg二氯甲烷，搅拌20分钟后静置，分相。上层水相即为产物(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐（3）。使用2.89kg纯化水多次提取二氯甲烷层，并通过TLC控制反应进程。将水相合并后，用4.8kg二氯甲烷萃取水层，得到的水相经TLC检测为单一产物点。 应用 [1] 利用(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐制备氢溴酸达非那新的方法如下： 首先，将(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐（3）与对甲苯磺酰氯反应，得到1-对甲苯磺酰基-3-（R）-（-）-羟基四氢吡咯（4）。然后，将中间体（4）与对甲基磺酸甲酯在三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯的存在下反应，得到1-对甲苯磺酰基-3-（S）-（-）-对甲苯磺酰氧基四氢吡咯（5）。接下来，将中间体（5）与二苯乙腈反应，得到3-（S）-（＋）-（1-氰基-1,1-二苯基甲基）-1-对甲苯磺酰基四氢吡咯（6）。通过脱保护反应，得到3-（S）-（＋）-（1-氰基-1,1-二苯基甲基）四氢吡咯（7）。最后，在硫酸中进行水解并用酒石酸拆分，得到3-（S）-（-）-（1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基）四氢吡咯（9）。将中间体（9）与5-（2-溴乙基）-2,3-二氢苯并呋喃反应，得到达非那新碱基，再与氢溴酸反应生成氢溴酸达非那新（1）。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201210286916.9 达非那新中间体的合成方法...

辛菌胺醋酸盐是一种广谱杀菌剂，被广泛应用于农业生产中。本文将从作用、应用及安全性三个方面对其进行探讨。 一、辛菌胺醋酸盐的作用 辛菌胺醋酸盐是一种脂肪酸合成抑制剂，通过干扰菌体膜脂肪酸合成来抑制细菌、真菌和酵母等微生物的生长。其作用机制主要有三个方面： 1. 干扰细菌细胞膜的脂肪酸合成：辛菌胺醋酸盐能够干扰细菌的膜脂肪酸合成，从而阻碍了细菌细胞膜的形成和细菌的生长。 2. 抑制酵母菌生长：辛菌胺醋酸盐能够抑制酵母菌的生长，这是因为辛菌胺醋酸盐能够抑制酵母的细胞壁合成。 3. 抑制真菌生长：辛菌胺醋酸盐对某些真菌也有良好的抑制作用。 二、辛菌胺醋酸盐的应用 辛菌胺醋酸盐被广泛应用于农业生产中，主要用于水果、蔬菜、花卉、粮食等作物的防治。其应用形式主要有三种： 1. 灌根：将辛菌胺醋酸盐溶液灌入植物根系，从而达到抑制病原菌生长的目的。 2. 喷雾：将辛菌胺醋酸盐溶液喷洒在作物叶片上，从而达到防治病害的目的。 3. 土壤处理：将辛菌胺醋酸盐溶液混入土壤中，从而达到防治病害的目的。 辛菌胺醋酸盐的应用具有以下优点： 1. 广谱杀菌：辛菌胺醋酸盐对多种病原菌具有杀灭作用。 2. 防治效果好：辛菌胺醋酸盐能够有效地防治多种病害，且效果持久。 3. 安全性高：辛菌胺醋酸盐对人体、动物和环境的影响较小。 三、辛菌胺醋酸盐的安全性 辛菌胺醋酸盐是一种低毒、低残留的农药，其在使用过程中对人体、动物和环境的影响较小。但是，在使用过程中仍需要注意以下事项： 1. 注意用药剂量：使用过量会增加对环境和人体的危害。 2. 注意使用时机：辛菌胺醋酸盐的使用时机要根据作物生长周期和病害发生情况来确定。 3. 注意安全防护：在使用辛菌胺醋酸盐时，需要佩戴防护用品和注意个人卫生。 总之，辛菌胺醋酸盐是一种广谱杀菌剂，能够有效地防治多种病害。在使用过程中需要注意剂量、使用时机和安全防护，以保证其安全有效地应用于农业生产中。 ...

我们都知道叶酸对孕妇非常重要，但甲基四氢叶酸又是什么呢？ 在上世纪30年代初，科学家从酵母和菠菜中发现了一种能够治疗孕妇贫血的物质。这种物质就是甲基四氢叶酸，但由于其不稳定无法提取，所以十多年后人们发明并生产出了叶酸来替代甲基四氢叶酸，叶酸可以在人体内转化为甲基四氢叶酸。 甲基四氢叶酸是天然叶酸的主要形式，也是活性的叶酸。活性叶酸包含一类物质，称为FOLATE；而叶酸是人工合成的，用来替代甲基四氢叶酸，称为FOLIC ACID。 因此，甲基四氢叶酸是叶酸的本质，而叶酸则是甲基四氢叶酸的替代品。 尽管叶酸廉价且稳定，但随着应用范围的扩大，人们发现了许多缺点，如效果不佳和副作用等。 在60年代，人们发明了甲基四氢叶酸的合成方法。 进入21世纪，科学家解决了甲基四氢叶酸的稳定性问题。 2017年，叶源酸作为甲基四氢叶酸的一种更稳定、更安全、更易吸收的形式问世。叶源酸接近甚至优于天然叶酸。 MTHFR，即亚甲基四氢叶酸还原酶，主要作用于叶酸代谢通路中将5,10-亚甲基四氢叶酸转化为甲基四氢叶酸。MTHFR的活性对叶酸代谢非常重要，而其活性取决于C677T基因段。对于C677T基因段正常的人群，这一代谢通路没有问题；而对于C677TT基因存在缺陷的人群（即叶酸代谢障碍者），他们的MTHFR活性不足，摄入的叶酸转化为甲基四氢叶酸的比例非常低。因此，如果人们无法获得足够的甲基四氢叶酸，就会发生生殖缺陷和同型半胱氨酸（HCY）血症。 据统计，中国叶酸代谢严重障碍人群超过26%，远高于欧美白种人群5%-12%的比例。与MTHFR C677T基因段正常的母亲相比，MTHFR C677T基因段突变的母亲生育神经管缺陷、唇腭裂、唐氏综合征和先天性心脏病婴儿的几率要高出数倍。 HCY含量升高会严重影响人体健康，对于处于孕期各个阶段的女性存在以下隐患： 备孕期间HCY升高会导致女性排卵功能异常，出现多囊卵巢综合征等问题。 孕早期HCY含量升高会导致自然性基复发性流产、胎儿停育和出生缺陷等问题。 孕中晚期HCY升高会造成胎盘三级绒毛膜小血管鼻塞和血管硬化，甚至导致胎儿循环系统血栓形成，进而引发羊水过少、胎儿生长发育受限和妊高症等不良后果。 哺乳期HCY升高会通过炎症反应、氧化应激和细胞凋亡等途径影响血管内皮功能，导致乳腺炎、乳腺增生等问题，进而降低乳汁质量。 HCY升高的原因在于甲基四氢叶酸不足，因此补充足量纯净的甲基四氢叶酸非常重要。叶源酸是由金康和信研发的活性叶酸经典产品，其对甲基四氢叶酸的折合率高达89%-95%，是市面上最高的。对于MTHFR活性正常的人群来说，叶源酸是极其安全和高度纯净的选择；对于MTHFR C677T基因缺陷的人群来说，补充叶源酸是唯一正确的摄入叶酸、规避隐患的途径。 ...

利伐沙班是一种口服药物，商品名为"拜瑞妥"，由德国拜耳医药保健有限公司生产。它主要用于治疗成人的深静脉血栓形成和肺栓塞，并降低复发风险。此外，它还可以预防成年患者进行择期髋关节或膝关节置换手术时的静脉血栓形成，以及用于非瓣膜性房颤患者，降低卒中和全身性栓塞的风险。 利伐沙班是一种生物利用度很高的凝血因子抑制剂。它通过结合Xa因子并抑制其作用，阻断了凝血瀑布，从而阻止血栓形成。与之不同的是，达比加群是一种Xa抑制剂，作用机制不同于利伐沙班。 在用药方面，达比加群需要一天服用两次，而利伐沙班则是一天只需服用一次。此外，达比加群需要在进食时服用，而利伐沙班 10 mg 一般不受进食影响，但如果超过 10 mg 还是建议进食中服用。 在副作用方面，达比加群的胃肠道不良反应更常见，如腹部疼痛、消化不良等。而利伐沙班在出血发生率方面较低。此外，RELY研究表明达比加群存在心肌梗死的风险，而利伐沙班没有相关研究结果。 ...

6-甲氧基吲哚是一种吲哚衍生物，属于吲哚类生物碱。吲哚类生物碱是一类结构多样且复杂的生物活性化合物，具有广泛的药用用途，如抗肿瘤、抗菌、抗病毒等。因此，对吲哚进行结构修饰以获得更活性的化合物具有重要研究价值。 制备方法 方法一 一种制备6-甲氧基吲哚的方法是利用生物基碳材料催化含氮杂环氧化脱氢反应。具体步骤如下： S1. 将秸秆与脱水剂按1∶1-1∶8的比例混合，放入具有聚四氟乙烯内衬的水热釜中，在150℃-200℃的温度下反应1-8个小时。反应结束后，用去离子水洗涤至中性，得到催化剂。 S2. 在反应管中加入0.5mmol的6-甲氧基-吲哚啉、50mg催化剂，以氧气为氧化剂，H 2 O为溶剂，控制温度为110℃，反应24小时，即可得到6-甲氧基吲哚，产率为83％。 方法二 另一种制备6-甲氧基吲哚的方法是通过化学合成。具体步骤如下： 将4-甲氧基-2-硝基甲苯溶于乙腈中，加入DMFDMA，升温回流5小时。反应结束后，冷却并减压浓缩，残渣用水和乙醇洗涤，得到中间体4。将中间体4加入10％肼的甲醇溶液中，升温至50℃，反应8小时。反应结束后，冷却至室温并减压浓缩，通过柱层析分离纯化得到目标化合物。 产物检测数据如下：白色固体，收率65％。通过1H NMR检测，化合物的化学位移如下：8.02(brs,1H,NH)、7.51(d,J＝8.6Hz,1H,7-H)、7.10(dd,J＝3.0,2.5Hz,1H,4-H)、6.89(d,J＝2.0Hz,1H,2-H)、6.80(dd,J ＝8.6,2.3Hz,1H,5-H)、6.48(t,J＝2.2Hz,1H,3-H)、3.85(s,3H,6-OCH3)。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810712012.5 生物基碳材料催化含氮杂环氧化脱氢制备喹啉、吲哚衍生物 [2] [中国发明] CN201810493493.5 一种吲哚类化合物及其制备方法和应用 ...

苦参素片是一种中成药，用于治疗乙肝。然而，就像其他药物一样，苦参素片也存在副作用。那么，苦参素片的副作用有哪些呢？ 苦参素片的主要成分是苦参素，它被广泛用于治疗慢性乙型病毒性肝炎以及其他肝脏疾病。临床上，苦参素片可用于治疗乙肝大三阳、小三阳、病毒携带、肝硬化、肝腹水、酒精肝、脂肪肝、肝脾肿等疾病。 苦参素片的药理毒理研究表明，它能降低乙型肝炎病毒感染的水平，并对肝损伤具有保护作用。此外，苦参素片还含有氧化苦参碱等成分，具有提高白细胞数、预防白细胞下降以及协同抑制肿瘤等作用。 然而，苦参素片也存在一些常见的不良反应，如恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛等。偶尔还可能出现皮疹、胸闷、发热等症状。一般情况下，这些不良反应会自行缓解。如果患者发现不良反应发生，应及时停止服药并咨询医师，根据医师的指导合理用药。 此外，使用苦参素片时还需要注意以下事项： 1. 苦参素片是口服药物，一般在饭后服用。成人每次服用0.2g（2片），每日3次，必要时可每次服用0.3g（3片）。具体的服药疗程应在咨询医师后确定。 2. 孕妇不宜使用苦参素片，哺乳期妇女应慎用。严重肾功能不全者不建议使用，肝功能衰竭者应慎用。 3. 苦参素片是一种中成药，因此患者使用时不会出现明显的不良反应。患者可以在医生的指导下根据自身病情放心使用苦参素片，以促进早日康复。 ...

纤维素是一种有机化合物，具有化学通式(C6H10O5)n，由多个β(1→4)连接的D-葡萄糖单元组成的线性链构成。它是绿色植物、藻类和卵菌细胞壁的重要组分，也是许多细菌形成生物膜的分泌物。纤维素是地球上最丰富的有机聚合物之一，是植物细胞壁的主要成分。 纤维素存在于棉花、亚麻、苎麻和黄麻等植物中，其中棉花纤维素含量高达90%。此外，纤维素还可以通过实验室制法和工业制法获得，用于制造纸张、纺织品以及各种衍生物。 纤维素的来源和制备 纤维素可以通过实验室制法和工业制法获得。实验室制法是通过处理植物原料并去除木质素得到纤维素和半纤维素，然后进一步除去半纤维素得到纯纤维素。工业制法则是利用亚硫酸盐溶液或碱溶液蒸煮植物原料，去除木质素后漂白得到纤维素浆，用于造纸。 纤维素的应用 纤维素在纺织造纸、人造丝、塑料、炸药、乐器制造等领域有广泛应用。每年全球用于纺织造纸的纤维素达800万吨。此外，纤维素还可以用于膳食中的纤维补充和草食动物的消化。 纸制品 纤维素是纸、纸板和卡纸的主要成分，它们在工业和日常生活中广泛使用。 纤维 纤维素是棉、麻和纤维植物制成纺织品的主要成分，也可以制造人造丝等纤维素衍生物。 ...

现在越来越多的人开始关注皮肤老化问题，寻找抗衰抗皱的产品。除了常见的抗皱成分VA，还有一个备受推崇的“抗皱神药”——玻色因。 玻色因的定义 玻色因，又称Proxylane，是一种糖蛋白聚合物。它最初是从欧洲山毛榉木的木糖中提取出来的，也可以理解为“山毛榉提取物”。不过现在多数玻色因是实验室合成的。 玻色因的功效 玻色因受欢迎的原因主要有两个：改善皮肤弹性和缓解皮肤衰老。 首先，玻色因可以促进胶原蛋白的合成，增加皮肤的弹性。随着衰老，皮肤失去弹性，胶原蛋白的合成减少。而玻色因可以激活粘多糖的合成，增加胶原蛋白纤维的数量，使皮肤变得紧致、富有弹性。 其次，玻色因可以刺激葡萄糖胺聚糖（GAGs）的合成，改善皮肤皱纹。GAGs是一种重要的物质，它能形成网状结构，保持皮肤水分，维持皮肤的弹性和紧致。随着衰老，我们合成GAGs的能力下降，导致皮肤松弛、产生皱纹。而玻色因可以刺激GAGs的合成，改善皮肤的弹性和皱纹。 总结来说，玻色因具有保湿、增强皮肤弹性和改善皮肤纹路的作用。它可以促进老化组织的再生，使皮肤恢复年轻的感觉。对于对A醇不耐受、皮肤脆弱敏感的人来说，玻色因可能是更好的选择。 ...

氟化亚锡和氟化钠在功能上有所不同。氟化亚锡可以有效对抗牙龈炎、牙菌斑、牙齿敏感和蛀牙，而氟化钠则主要用于保护牙齿免受蛀牙侵害。 氟化亚锡是商业上氟化锡的名称，常见于牙膏和漱口液中。它是一种非常常见的成分，能够对抗多种牙齿问题。然而，由于其功能的多样性，氟化亚锡相对较昂贵。氟化钠也是牙膏中常见的成分之一，主要作用是保护牙齿免受蛀牙侵害，但其活性不如氟化亚锡广泛。 氟化亚锡的定义 氟化亚锡的化学名称为氟化锡，化学式为SnF2。它是一种无色固体，摩尔质量为156.69 g/mol。氟化亚锡的熔点为213℃，沸点为850℃，晶体结构为单斜。该化合物可通过在40%氢氟酸中蒸发SnO溶液来制备。 此外，氟化亚锡作为牙膏中的重要成分，能够对抗牙龈炎、牙菌斑、牙齿敏感和预防蛀牙。此外，它还可用作还原剂，其中氟离子会被氧化。此外，这些SnF2分子可以相互结合形成二聚体和三聚体。 氟化钠的定义 氟化钠是一种无机化合物，化学式为NaF。它是一种无色固体，易溶于水。氟化钠的摩尔质量为41.98 g/mol，熔点为993℃，沸点为1704℃，晶体结构为立方结构。 图01：氟化亚锡和氟化钠都是牙膏中的重要成分 氟化钠可通过氢氟酸的中和反应制备，而氢氟酸是生产肥料时的副产品。氟化钠可用酒精沉淀得到，它是医药产品和牙膏的重要成分，能够预防牙齿蛀牙。 氟化亚锡和氟化钠的区别 氟化亚锡是商业上氟化锡的名称，化学式为SnF2，摩尔质量为156.69 g/mol，熔点为213℃，沸点为850℃。氟化钠是一种无机化合物，化学式为NaF，摩尔质量为41.98 g/mol，熔点为993℃，沸点为1704℃。氟化亚锡和氟化钠之间的主要区别在于，氟化亚锡可以对抗牙龈炎、牙菌斑、牙齿敏感和预防蛀牙，而氟化钠只保护牙齿免受蛀牙侵害。 总结 - 氟化亚锡 vs. 氟化钠 氟化亚锡和氟化钠都是牙膏中的重要成分。氟化亚锡可以对抗牙龈炎、牙菌斑、牙齿敏感和蛀牙，而氟化钠则主要用于保护牙齿免受蛀牙侵害。 ...

有机溴化物在有机合成中扮演着不可替代的角色，尤其在医药合成领域中。许多常用药物和化合物的合成过程中都需要使用溴代烃作为中间体。尽管近年来发现溴代物对环境和人体健康有一定的破坏作用，限制了部分溴代物的生产，但在目前生化合成医药尚不完全成熟的情况下，溴代烃仍然具有十分重要的作用。 本文介绍了一种制备5-溴-2-溴甲苯甲酸甲酯的方法。该方法以2-甲基-5-溴苯甲酸甲酯为起始物料，通过自由基反应制备端溴化物。相比其他制备方法，该方法能够简化工艺、降低成本，并且减轻环境污染和生产设备的腐蚀。 具体的合成反应式如下图所示： 图1 5-溴-2-溴甲苯甲酸甲酯合成反应式 制备方法一 将2-甲基-5-溴苯甲酸甲酯加入反应釜中，在光照条件下滴加纯溴，控制好反应温度和速率，经过结晶、过滤、离心和干燥处理后，得到最终的产物5-溴-2-溴甲苯甲酸甲酯。 制备方法二 以2-甲基-5-溴苯甲酸甲酯为原料，采用NBS为溴代试剂，BPO为引发剂，在四氯化碳溶液中进行自由基溴代反应，得到5-溴-2-溴甲苯甲酸甲酯。 参考文献 [1] WO2008/23161 A1, 2008; ...

氨基葡萄糖盐酸盐是一种多功能化合物，具有治疗骨关节疾病、增效抗生素、甜味剂、抗氧化剂等多种作用。此外，它还可以作为糖尿病患者的营养补助剂，抑制癌细胞的生长，并用于合成新型抗癌药物氯脲霉素。在医学、轻工化妆品等领域，氨基葡萄糖盐酸盐及其衍生物有着广泛的应用前景。 氨基葡萄糖盐酸盐的药理作用是什么？ 氨基葡萄糖是机体内关节软骨中的重要成分，它对骨性关节具有选择性作用，可以阻断病理过程，刺激软骨细胞产生正常多聚体结构的糖蛋白，同时抑制损伤软骨的酶活性和超氧化物自由基的产生。此外，它还可以防止皮质激素和某些非甾体抗炎药物对软骨细胞的损害，减少损伤细胞的内毒素因子的释放。通过这些作用，氨基葡萄糖盐酸盐具有直接抗炎作用，可以缓解骨关节的疼痛症状，改善关节功能，并阻止骨关节炎的发展。 氨基葡萄糖盐酸盐适用于哪些病症？ 氨基葡萄糖盐酸盐可预防骨关节炎的进展，并适用于全身各个部位的骨关节炎，如膝关节、髋关节、脊柱、腕、手和踝关节等。 氨基葡萄糖盐酸盐的副作用有哪些？ 氨基葡萄糖盐酸盐的副作用很少，罕见轻度的胃肠道不适，如恶心、便秘、腹涨和腹泻。个别患者可能出现过敏反应，包括皮疹、瘙痒等。 氨基葡萄糖盐酸盐的制备方法是什么？ 一种新的制备氨基葡萄糖盐酸盐的方法是通过甲壳素进行。该方法包括盐酸水解、母液冷却结晶、滤液浓缩、浓缩液冷却结晶、脱色、脱色液结晶和精制等步骤。 这种制备方法在水解和滤液浓缩后采用先冷却结晶的方式，可以使氨基葡萄糖盐酸盐从杂质较多的溶液中分离出来，并使油脂和杂质从溶液中析出并悬浮于结晶体顶层，有利于去除油脂和杂质。 该制备方法可以在盐酸浓度为30－32％、反应温度为85－88℃下获得高纯度和高得率的氨基葡萄糖盐酸盐，并且可以大大降低活性炭的用量，从而节约制造成本。 ...