二硫化硫胺是一种重要的制药原料，广泛应用于药物合成和制备中。了解二硫化硫胺的生产条件对于确保其质量和生产效率至关重要。下面将介绍相关信息。 1. 原料选择：二硫化硫胺的生产需要选择合适的原料，主要包括硫和胺类化合物。优质的原料能够提高二硫化硫胺的纯度和产量。 2. 反应条件：二硫化硫胺的生产通常需要进行硫和胺类化合物的反应。在反应过程中，应控制合适的温度、压力和反应时间。 3. 催化剂的选择：在二硫化硫胺的生产过程中，催化剂的选择对反应的效率和产物的质量有重要影响。 4. 反应环境的控制：二硫化硫胺的生产过程需要在特定的反应环境中进行。这包括反应容器的选择、反应介质的使用以及反应条件下的气氛控制等。 5. 安全措施：在二硫化硫胺的生产过程中，需注意安全措施的落实。这包括对危险物质的储存和使用注意事项、操作人员的个人防护装备以及废弃物处理等。 通过控制原料选择、反应条件、催化剂的使用、反应环境和安全措施等生产条件，可以有效优化二硫化硫胺的生产过程，提高产品的质量和产量。 ...

葡萄籽提取物中含有丰富的多种氨基酸、维生素及矿物质等营养元素，具有保健、美容之功效。而葡萄籽美容是近些年欧洲开始流行的热潮，因其最大的作用是清除自由基，而自由基是衰老的根源。同时葡萄籽还含有一种叫葡多酚的物质，也称花青素（OPC），具有强抗氧化、抗衰老的作用，受到了大量追捧。 作用 葡萄籽提取物是从葡萄籽中提取的一种人体内不能合成的新型高效天然抗氧化剂物质。它是目前自然界中发现的抗氧化、清除自由基能力最强的物质。 能有效清除人体内多余的自由基，具有超强的延缓衰老和增强免疫力的作用。 对皮肤的功效 增加皮肤弹性 葡萄籽对皮肤起双重作用，一方面它可促进胶原蛋白形成适度交联，另一方面，它作为一种有效的自由基清除剂，可预防皮肤“过度交联”，从而也就阻止了皮肤皱纹和囊泡的出现，保持皮肤的柔润光滑。 防晒 葡萄籽的防晒作用体现在它对酪氨酸酶的抑制作用上，酪氨酸酶是合成和转移黑色素蛋白的必须物质，当酪氨酸酶的活性被降低时就会大大减少黑色素蛋白的合成和转移，所以皮肤不会容易被晒黑。 保湿 自由基攻击细胞，使皮肤细胞大量受损，细胞膜内水分大量流失，导致皮肤缺乏水分，干燥、脱屑。葡萄籽可使新生细胞及受保护的表皮细胞水分充盈，达到肌肤保湿的效果。 美白 污浊的空气、紫外线的伤害和化妆品等因素活化了自由基，导致细胞大量死亡和代谢紊乱，细胞内杂质无法代谢出体外，造成色素沉积，使皮肤晦暗无光泽。葡萄籽可加速皮肤细胞生成，促进细胞新陈代谢，使皮肤变得白皙、嫩滑。 除皱祛斑 随着人体肌肤受大量自由基的侵害和抗自由基能力的下降，人体肌肤加速衰老并起皱。葡萄籽提取物是一种高效的抗氧化和清除自由基的美容护肤佳品，且易于皮肤结缔组织吸收，可滋润皮肤，减少皮肤病和皱纹，同时还有助于消除皮肤色斑、黄褐斑等各种斑点。 ...

大豆卵磷脂是一种从大豆中提取的精华物质，是人体需要的脂类成分之一，工业上主要作为乳化剂、保湿剂、增稠剂等使用，同时也具有营养补充剂作用。其主要作用依靠磷脂酰胆碱，具有一些生理调节作用。 功效作用 1、延缓衰老：修补损伤的细胞膜，增加细胞膜的脂肪酸不饱和度，提高代谢能力、自愈能力和组织再生能力。 2、调节血脂，降低胆固醇：乳化作用影响胆固醇与脂肪的运输与沉积，有效降低血脂和胆固醇。 3、强化脑部功能：供应充足的胆碱，提高脑细胞活性化程度，提高记忆与智力水平。 综上所述，大豆卵磷脂具有预防和治疗心脑血管疾病、保护肝脏、预防乳腺癌等重要功效和作用。 ...

2-(2-甲氧基-4-硝基苯)-3-(4-硝基苯)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四氮唑单钠盐，常温常压下为结晶固体，是一种四唑类化合物，在水中溶解性差但是可溶于常见的强极性有机溶剂例如二甲基亚砜，N,N-二甲基甲酰胺。该化合物是细胞活性检测剂CCK-8试剂盒中的一种主要成分，在生物化学领域中具有重要的应用价值，可用于细胞活性检测、细胞毒性评估和药物筛选等方面。 图1 2-(2-甲氧基-4-硝基苯)-3-(4-硝基苯)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四氮唑单钠盐的化学结构式 化学性质 2-(2-甲氧基-4-硝基苯)-3-(4-硝基苯)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四氮唑单钠盐是一种水溶性四唑盐，可用于评估细胞的代谢活性，产生相应的甲臜染料，该染料在460 nm处吸收。该化合物具有显著的荧光性质，具有较好的生物兼容性，可在水性环境下产生特殊的生物活性分子，可以无损确定细胞的存活力从而使细胞能够接受进一步研究。通常在细胞增殖测定中作为测定细胞活力的指标。 生物应用 2-(2-甲氧基-4-硝基苯)-3-(4-硝基苯)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四氮唑单钠盐主要用于生化试剂盒中，作为细胞增殖检测物筛选试剂。该物质是CCK-8细胞增殖检测试剂盒的主要成分之一，常用于评估细胞活性和细胞增殖能力。它能够与细胞代谢产生的还原剂一起发生化学反应，生成可被检测的水溶性产物。通过测量这些产物的光学密度或颜色变化，可以评估细胞的活力和增殖程度从而进行细胞毒性测试或药物筛选。此外，在生物化学研究中也有其他应用，例如评估药物对细胞的影响、研究细胞代谢途径等。 参考文献 [1] Zhengzhou University, Chinese patent, patent number:CN102838556. ...

2023年12月13日，《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》如期更新，作为重点关注领域，抗肿瘤治疗领域的创新药物可及性持续提升，多款重磅药物被纳入医保，惠及更多患者。 恩曲替尼作为一种靶向ROS1和NTRK，且具有中枢神经系统（CNS）抗肿瘤活性的新一代强效酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2022年在我国正式获批用于NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤，以及ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。在本次医保目录更新中，恩曲替尼两项适应症双双纳入医保目录。同时，恩曲替尼在《2023 CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》中被推荐为NTRK融合阳性和ROS1融合阳性患者一线治疗的一级推荐。 ROS1 既往医保中，治疗ROS1融合阳性的药物仅有克唑替尼一款，患者在用药选择方面有一定的局限性。根据2023年WCLC的最新研究结果，对于亚洲ROS1阳性NSCLC患者，恩曲替尼作为一线治疗的药物，其mPFS达到了39.4个月。与克唑替尼相比，恩曲替尼能够显著降低疾病进展或死亡的风险，降低幅度为31.2%，同时能显著降低死亡风险，降低幅度为33.8%. 此次恩曲替尼纳入医保，将为ROS1融合阳性患者提供更多的药物选择，为那些由于价格原因选择克唑替尼的患者提供更为有效的治疗。 NTRK 目前，我国上市的NTRK靶向药物有拉罗替尼和恩曲替尼，既往医保中并未有针对NTRK融合阳性的药物。NTRK被认为是预后较差的标志，未靶向治疗的NTRK融合阳性实体瘤患者的OS仅为10.2~12.7个月。 恩曲替尼在2023 ESMO中公布的最新数据显示，对于纳入的17种不同实体瘤类型的患者，恩曲替尼治疗后的中位OS达到了38.2个月。虽然临床上并未有研究真实对比二者的疗效，但此次恩曲替尼进入医保，从价格方面完胜拉罗替尼。 ...

介绍 比克替拉韦（Bictegravir，BIC）是一种新型整合酶链转移抑制剂（INSTI），用于治疗HIV-1感染。它与其他药物联合使用，构成一种三合一的复方单片药物，商品名为Biktarvy（必妥维?）。 比克替拉韦 作用机制 比克替拉韦通过抑制HIV-1整合酶的链转移活性来阻止病毒复制，从而阻断病毒的传播。 毒理学 比克替拉韦在动物实验中未发现致癌性或对生殖功能的影响。 用药注意 在妊娠期使用比克替拉韦的数据有限，建议HIV-1感染母亲不哺乳婴儿以避免传播风险。 参考文献 [1]谢婧.抗艾滋病新药BIKTARVY的药理作用及临床评价[J].中国艾滋病性病,2019,25(08):870-874....

引言： 水杨酸甲酯是一种重要的有机化合物，在医药、香料等领域有着广泛的应用。将其转化为水杨酸的过程是合成许多药物的关键步骤。本文将深入探讨水杨酸甲酯到水杨酸的反应机理，并给出详细的反应式。 简介： 冬青油又叫水杨酸甲酯、柳酸甲酯、邻羟基苯甲酸甲酯，分子式 C8H803，是一种油状无色或淡黄色液体，具有浓烈的冬青味，具有非常重要的应用价值。在医药领域，常常用作外用涂搽剂，涂搽局部可以促进该部血循环，用于治疗肌肉痛、关节痛、神经痛。也可用于牙膏、口腔清洗剂中牙齿的防腐，用于制造化妆品、配制各种皂用香精、食用香精香料、油墨、涂料等原料，还可以作为合成纤维的助燃剂，也是有机合成中非常重要的中间体及溶剂。 1. 水杨酸甲酯和水杨酸一样吗？ （ 1）主要区别和相似之处 水杨酸甲酯和水杨酸是密切相关的化合物，但具有不同的特性。虽然两者都属于水杨酸盐家族，并具有相似的镇痛和抗炎特性，但它们的化学结构不同。水杨酸甲酯是水杨酸的酯，这意味着它附着了一个额外的甲基。这种结构差异影响了它们的物理性质，水杨酸甲酯在室温下是液体，具有独特的气味，与水杨酸的固体晶体不同。 水杨酸甲酯是水杨酸的酯，其中酸性羧酸部分被甲基化，但酚羟基不变。水杨酸甲酯在结构上与水杨酸非常相似。水杨酸甲酯中水杨酸的 COOH 基团与甲醇 (CH3OH) 酯化。不同的研究表明，水杨酸是水杨酸甲酯水解后的主要代谢产物。 （ 2）不同领域的应用和用途 水杨酸甲酯和水杨酸在不同领域的应用各不相同。水杨酸甲酯在自然界中通常以冬青油的形式存在，主要用于局部止痛药、调味剂和香水，因为它有令人愉悦的气味。它的挥发性使其易于通过皮肤吸收。相反，水杨酸是许多护肤品中的关键成分，可作为去角质剂来治疗痤疮和其他皮肤病。它也是广泛使用的镇痛抗炎药物阿司匹林的前体。 2. 水杨酸甲酯转化为水杨酸的机理 酯类化合物是由酸和醇反应生成的。水杨酸甲酯是由水杨酸和甲醇反应形成的一种酯，也被称为冬青油。在酸性或碱性条件下，酯类物质可以通过加热水解，分解为羧酸和醇。在实验过程中，用水性碱对水杨酸甲酯进行处理并加热。在这种情况下，水杨酸中的羧酸和酚 -OH基团会被离子化，形成水杨酸钠盐。接着，使用硫酸对反应混合物进行酸化，使这种阴离子转化为完全质子化的水杨酸。最终得到的水杨酸是固体，几乎不溶于水，可以通过结晶进行分离和纯化。 3. 理论产量和效率 根据化学平衡方程， 1 mol 水杨酸甲酯可生成 1 mol 水杨酸。要计算给定量水杨酸甲酯的具体理论产量，您需要： （ 1） 确定水杨酸甲酯的摩尔数：将水杨酸甲酯的质量除以其摩尔质量。 （ 2） 计算水杨酸的摩尔数：由于摩尔比为 1:1，水杨酸的摩尔数将等于水杨酸甲酯的摩尔数。 （ 3） 将水杨酸的摩尔数转换为克数：将水杨酸的摩尔数乘以其摩尔质量，即可得到理论产量（以克为单位）。 （ 4） 示例：如果有 5 克水杨酸甲酯： 水杨酸甲酯的摩尔质量 = 152.15 g/mol 水杨酸甲酯的摩尔数 = 5 g / 152.15 g/mol = 0.0329 mol 水杨酸的摩尔数 = 0.0329 mol 水杨酸的摩尔质量 = 138.12 g/mol 水杨酸的理论产量 = 0.0329 mol * 138.12 g/mol = 4.55 g 这是理论产量，假设转化率为 100%。实际上，由于副反应、纯化过程中的损失以及实验误差等因素，实际产量通常较低。 4. 用水杨酸甲酯合成水杨酸 如何将水杨酸甲酯转化为水杨酸？水杨酸甲酯到水杨酸的反应式如下： 在干燥的 100mL 圆底烧瓶中加入水杨酸甲酯3.0g 和 10mL 乙醇，然后 加 入 30mL 水和 7.2gNaOH。混合均匀后装上冷凝管，加热回流 2h 后，搭蒸馏装置，将大部分乙醇蒸馏回收，冷却至室温，在剧烈搅拌下，缓慢滴加 35 mL 50% 的硫酸溶液，冰水浴冷却，得到大量白色晶体，抽滤，蒸馏水洗涤，干燥得到粗产品。使用蒸馏水重结晶，得到水杨酸纯品 2.3g。 参考： [1]万福贤,姜林,尹洪宗,等. 冬青油的提取与乙酰水杨酸的合成[J]. 实验室科学,2015,18(6):36-38. DOI:10.3969/j.issn.1672-4305.2015.06.011. [2]王振乾. 冬青油的提取、糖基化修饰及活性研究[D]. 天津:天津科技大学,2015. [3]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ [4]https://www.sciencedirect.com/topics/agricultural-and-biological-sciences/methyl-salicylate [5]https://home.miracosta.edu/ ...

引言： 4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯的合成涉及精确控制反应条件以实现高效合成。该化合物的制备通常包括选择适当的试剂和溶剂，以及优化反应步骤，以确保目标产物的纯度和收率。 简介： 4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯，英文名称：Methyl 4'-methylbiphenyl-2-carboxylate，CAS：114772-34-8，分子式：C15H14O2，密度：1.083g/cm3，沸点：359.4 ℃ at 760 mmHg，熔点：60-61℃。 4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯是合成替米沙坦类似物的中间体。 1. 结构分析 4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯的关键特征在于其联苯骨架，该结构由两个直接相连的苯环构成。一个苯环的4'位置连接有一个甲基（CH3），而另一个苯环的2位则连接有一个甲氧羰基（COOCH3）。芳环的电子共振离域效应显著增强了该分子的稳定性。 2. 合成： 以 4’-甲基-2-腈基联苯为原料，合成4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯。4’-甲基-2-腈基联苯和氢氧化钠的水溶液在第一溶剂中，于30～90℃下反应8～12小时得到4’-甲基-2-甲酸联苯。4’-甲基-2-甲酸联苯在第二溶剂中，在脱水剂和催化剂的作用下，于20～40℃下反应2～4小时得到4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯。 （ 1） 4’-甲基-2-甲酸联苯的制备 将 5.00 kg的4'-甲基-2-腈基联苯和10.00 kg的甲醇加入玻璃反应釜中，搅拌同时加入2.07 kg氢氧化钠溶液和0.94 kg水，升温至30℃进行反应8小时。反应结束后，使用TLC（展开剂：石油醚：乙酸乙酯＝1:1）进行检测。反应液降温至40℃，搅拌20～30分钟后，用盐酸调整pH至约2，搅拌30分钟后检查pH值，若无变化则继续降温。降温至室温时，部分固体析出，继续搅拌2小时后进行离心，水洗至中性，最后将产物干燥10～12小时，得到5.18 kg产品，收率为89.00%，熔点146～148℃，纯度为99.02%。 （ 2） 4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯的制备 将 5.18 kg的4'-甲基-2-甲酸联苯、10.36 kg的无水乙醇、6.05 kg的DCC和0.09 kg的DMAP加入反应釜中，于20℃下反应2小时。反应完成后，过滤处理反应液，将滤液转移至另一反应釜中，加入50.00 kg水并搅拌以析晶，然后进行离心。用水洗涤至中性后，在40℃下减压干燥24小时，得到5.03 kg的4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯，熔点为55～57℃，收率为97.78%，纯度为98.96%。 参考： [1]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ [2]威特（湖南）药业有限公司. 4’-溴甲基联苯-2-羧酸酯的合成方法. 2016-03-16. ...

引言： 正确储存盐酸羟胺是确保其质量和安全性的关键，因此在化学品管理中具有重要性。本文将重点关注盐酸羟胺的储存条件、保质期和安全注意事项，旨在帮助读者更好地了解如何有效储存盐酸羟胺，避免可能的危险和损失。通过正确的储存方法和严格的安全措施，可以确保盐酸羟胺的稳定性和安全性，从而为其在各个领域的应用提供保障。 1. 了解盐酸羟胺 盐酸羟胺 (Hydroxylamine hydrochloride)，别名盐酸胲、羟胺盐酸盐或羟基氯化胺，为白色针状结晶物质，吸潮则分解；溶于水、醇和甘油，不溶于乙醚。分子式 NH2OH·HCl，分子量 69.49，密度 1.67g/cm3，熔点 151℃。吸湿性强，有腐蚀性，有毒性，对皮肤有刺激性，小鼠口径半数致死量 408mg/kg。盐酸羟胺可用作还原剂，用于有机合成制备肟，合成染料工业靛红中间体制备，也可用作合成抗癌药和农药的原料或中间体。可用作去极剂，电化学分析钢铁中镁成分的测定，磺酸、脂肪酸的微量分析，醛和酮的检验及分析。可用作显像剂，用于彩色影片的洗印。在合成橡胶工业中用作不着色的短期中止剂。油脂工业用作脂肪酸和肥皂的防老剂、抗氧剂等。由于盐酸羟胺是重要的化工原料和有机合成中间体，具有广泛的用途，现除美国、德国、日本等发达国家，其他国家每年均需大量进口，而且价格比较贵，这便激起了国内学者们的研究兴趣。 2. 物化性质（包括盐酸羟胺的沸点和盐酸羟胺的分子量） （ 1）物理性质 外观：白色结晶固体 气味：无臭 熔点： 151-153 ℃ 沸点：高温分解 密度： 1.67 g/cm3 溶解性：极易溶于水和醇 （ 2）化学性质 分子式： NH2OH。盐酸 分子量： 69.49 g/mol pH值：酸性 反应物种： 还原剂 3. 盐酸羟胺的储存条件是什么？ （ 1）温度与环境 最佳储存温度 :盐酸羟胺最好储存在凉爽的环境中。理想情况下，推荐温度在2-8℃(35-46°F)**之间。此有助于最大限度地减少分解并维持化合物之稳定性。 环境条件 :存储环境应干燥、通风。避免储存在热源或火源附近。 （ 2）湿度和光敏性 湿度敏感性 :盐酸羟胺具有空气和湿度敏感性。暴露在潮湿中会导致化合物分解并释放有害气体。 光敏性 :虽然不像水分那么关键，长时间暴露在光下也可能加速其降解。 因此，将盐酸羟胺储存在密闭的容器中至关重要，以最大限度地减少暴露在空气、水分和光线下。 4. 盐酸羟胺的保质期 （ 1）决定因素 以下因素会影响盐酸羟胺的保质期 : 光 :盐酸羟胺暴露在光下分解。 温度 :高温加速分解。 水分 :水分会促进降解。 空气暴露 :空气中的氧气可促进分解。 污染 :杂质可以起到催化剂的作用，加速分解。 （ 2）存储时间 盐酸羟胺的保质期是多久？在理想的储存条件下，盐酸羟胺的保质期可长达 36个月。适当的储存条件包括:阴凉、黑暗环境(最好低于室温)；密闭容器；干燥剂吸收水分。 重要提示 :请参考特定供应商的安全数据表(SDS)，了解推荐的存储和处理方法。上述信息提供了一般指南，制造商的建议可能取代它。 5. 安全考虑 5.1 危险 如果处理不当，盐酸羟胺可能是危险的。 （ 1）盐酸羟胺具有腐蚀性，可引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。避免直接接触化合物。 （ 2）盐酸羟胺不稳定，遇热或光时会分解。存放在阴凉、干燥、避光的地方。 （ 3）盐酸羟胺是一种还原剂，能与漂白剂或过氧化氢等氧化剂反应生成有毒气体。避免将其与氧化剂混合。 （ 4）盐酸羟胺是易燃的，遇热或火焰时会点燃。使其远离热源和火焰。 5.2 安全操作注意事项 确保工作场所通风良好。使用前请获得特殊说明。在阅读并理解所有安全注意事项之前，请勿操作。穿戴个人防护装备。不要吸入灰尘、油烟、气体、薄雾、喷雾、蒸汽。不要进入眼睛、皮肤或衣服上。 5.3 卫生措施 使用本品时请勿吃、喝、吸烟。在吃、喝、吸烟前和离开工作岗位时，用温和的肥皂和水洗手和其他暴露部位。被污染的衣服在重复使用前要清洗。不允许被污染的工作服离开工作场所。使用本产品后请务必洗手 6. 储存容器和处理 6.1 储存条件： 保持容器密封。储存在通风良好的地方。存放于干燥处。储存在具有耐腐蚀内胆的耐腐蚀容器中。请保存在原容器中。 6.2 不相容材料 金属 6.3 容器材料。 6.3.1 适用材料 （ 1）玻璃容器:这些是储存羟胺盐酸盐的首选。玻璃是惰性的，能很好地防止潮湿和空气暴露。 （ 2）内衬金属罐/桶金属容器内衬兼容材料，如氟聚合物(例如，特氟龙)或环氧树脂。衬垫保护金属免受腐蚀，防止与盐酸羟胺相互作用。 6.3.2 不合适的材料 （ 1）无衬里金属容器:与裸金属直接接触可导致化合物腐蚀和降解。避免使用铝、镀锌钢或铁制成的容器。 （ 2）标准塑料容器:许多塑料与盐酸羟胺不相容。这种化合物可以降解塑料，导致污染和潜在的泄漏。 6.4 其他注意事项 （ 1）容器密封:确保容器有密闭性，以减少空气和湿气的进入。推荐使用螺旋盖或垫片。 （ 2）标签:清楚地在容器上标明内容物和危害信息。 7. 结论 综上所述，本文总结了盐酸羟胺的储存要点，包括储存条件、保质期和安全注意事项。正确的储存方法对于确保盐酸羟胺的质量和安全至关重要。我们强调遵循适当的安全储存指南的重要性，只有这样才能有效地避免潜在的危险和风险。我们鼓励读者采取行动，优先考虑安全，并深入了解含有盐酸羟胺的产品。通过遵循正确的储存指南和安全操作规程，读者可以更好地保护自己和他人的安全，并在相关领域中更好地应用盐酸羟胺。 参考： [1]https://fscimage.fishersci.com/msds/11280.htm [2]https://www.lobachemie.com/lab-chemical-msds/MSDS-HYDROXYLAMINE-HYDROCHLORIDE-CASNO-5470-11-04130-EN.aspx [3]https://webapps.ilo.org [4]https://chemicalsolution.ca/catalog/chemicals/hydroxylamine-hydrochloride [5]https://cameochemicals.noaa.gov/chemical/20501 [6]王玉.凹土负载钛硅分子筛的制备及在盐酸羟胺合成中的应用[D].淮阴工学院,2020.DOI:10.27944/d.cnki.ghygy.2020.000041. ...

本文将介绍一种合成 2- 氯甲基吡啶盐酸盐的方法，该方法可通过多步反应得到目标产物。我们将详细讨论该合成路线及其关键步骤。 背景： 2- 氯甲基吡啶盐酸盐是一种重要的化工原料，广泛应用于各种农药、医药中间体、杀虫剂、除草剂和杀菌剂的生产中。目前存在的生产方法有两种：一种是通过吡啶直接进行甲基化反应，使用贵金属催化剂如甲基锂等；另一种是先合成带有甲基的吡啶衍生物，然后通过氯代反应引入氯基。另外，还有一种技术是利用硫酸二甲酯对吡啶氮氧化物进行甲基化，再通过氧化得到 2- 羟甲基吡啶，最后通过氯化反应制得 2- 氯甲基吡啶盐酸盐。吡啶经过氯甲基化后，更容易与其他基团发生反应，合成具有高附加值的化工原料中间体和原料药。然而，使用贵金属催化剂如甲基锂等作为原料会带来较高的成本压力，并且回收贵金属较为繁琐。另外，使用硫酸二甲酯也存在毒性较大的问题，对操作者来说较为危险。 合成优化： 魏倩等人报道的方法中包括以下步骤： (1) 以 2- 甲基吡啶为原料，在乙酸条件下，跟双氧水反应生成氮氧化 -2- 甲基吡啶，其中， 2- 甲基吡啶、乙酸与双氧水的摩尔比为 1:1-1.1:1.3-1.5 ，氧化反应的温度为 70-80℃ ，反应时间为 10-14h ； (2) 氮氧化 2- 甲基吡啶与冰乙酸反应生成 2- 乙酸吡啶甲酯； (3)2- 乙酸吡啶甲酯水解成 2- 吡啶甲醇； (4)2- 吡啶甲醇与氯化亚砜反应得到目的产物 2- 氯甲基吡啶盐酸盐， 2- 吡啶甲醇与氯化亚砜的摩尔比比为 1:1.1-1.3 。该制备方法收率高、成本低、反应条件温和，易于工业化生产。 其中， 步骤 (2) 中 2- 甲基氮氧化吡啶与冰乙酸的摩尔比为 1:1.5-2 。步骤 (2) 的碱性条件为氢氧化钠溶液或是氢氧化钾溶液，氢氧化钠溶液或是氢氧化钾溶液的浓度时 25 ％。反应时间为 2-3h ；步骤 (3) 的水解是在碱性条件下进行的；步骤 (4) 的溶剂为甲醇。 具体操作为： 在 250ml 的烧瓶里加入 2- 甲基吡啶 (18.6g,0.2mol) 、冰乙酸 (12g ， 0.2mol) 、双氧水 (8.84g ， 0.26mol) ，在 70℃ 条件下反应 10h ，薄层色谱跟踪分析，待反应全部转化为氮氧化 2- 甲基吡啶后与冰乙酸 (18g ， 0.3mol) 反应，薄层色谱跟踪分析，待反应全部转化为 2- 乙酸吡啶甲酯后用 25 ％的氢氧化钠水溶液进行水解，薄层色谱跟踪分析，待反应全部转化为 2- 吡啶甲醇后在甲醇溶液中与氯化亚砜 (26.18g ， 0.22mol) 反应，薄层色谱跟踪分析，待反应全部转化为 2- 氯甲基吡啶盐酸盐后停止反应，抽滤，得产品 26.2g ，产率为 80 ％ ( 摩尔收率 ) 。 参考文献： [1] 徐宝财 , 张冬海 , 周智明 . 2- 氯甲基 -4- 甲氧基 -3,5- 二甲基吡啶盐酸盐的合成 [J]. 精细化工 ,2004,21(1):67-69. DOI:10.3321/j.issn:1003-5214.2004.01.020. [2] 戴桂元 , 刘德龙 , 刘蕴 , 等 . 2- 氯甲基 -4- 甲氧基 -3,5- 二甲基吡啶盐酸盐的制备 [J]. 中国医药工业杂志 ,2004,35(5):261-262. DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2004.05.003. [3] 常州传侑环保科技有限公司 . 一种 2- 氯甲基吡啶盐酸盐的合成方法 :CN201911181932.X[P]. 2020-04-24. [4] 丹阳市宁大卫防检测技术有限公司 . 一种 2- 氯甲基吡啶盐酸盐的合成方法 :CN201711084758.8[P]. 2019-05-14. ...

背景及概述 异槲皮苷是一种黄酮醇苷类化合物，广泛存在于罗布麻、新疆圆柏等植物中。它具有抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、降血压、降血糖等多种生物学活性，因此成为近年来研究的热点之一。本文综述了异槲皮苷在生物活性方面的研究进展，旨在为其进一步开发利用提供参考。 图1 异槲皮苷性状图 异槲皮苷的抗氧化抗炎作用 异槲皮苷具有清除自由基的能力，包括DPPH、超氧阴离子、羟自由基和亚硝酸盐。此外，它还具有较好的还原能力。研究表明，异槲皮苷可以拮抗Cd2+引起的小鼠肝脏和肾脏中生化指标的改变，对抗Cd2+诱导的毒性起到重要作用。 异槲皮苷的抗肿瘤及抗突变作用 异槲皮苷显示出良好的抗肿瘤作用，其机制与其与Wnt信号转导通路、混合谱系蛋白激酶-3、有丝分裂原激活蛋白激酶、细胞凋亡途径和炎性蛋白信号的相互作用有关。研究还发现，异槲皮苷能够促进人肝癌细胞凋亡，并通过阻断细胞周期G1期来抑制人肝癌细胞的增殖。 异槲皮苷的抗菌抗病毒作用 异槲皮苷具有较好的抗菌活性，尤其在病原真菌方面表现出显著效果，并且几乎没有溶血发生。研究结果显示，异槲皮苷可以增加病原真菌的渗透性，诱导其膜损伤。 异槲皮苷的降血压降血脂作用 异槲皮苷在自发性高血压大鼠模型上表现出明显的利尿作用，其机制主要与其抑制血管紧张素转换酶活性、增加缓激肽和NO的生物利用度，以及抑制Na(+)/K(+)-ATP酶活性有关。 总结 综上所述，异槲皮苷作为多种药用植物的主要成分，具有广泛的药理活性和应用前景。然而，目前对于异槲皮苷的研究主要集中在其含量高的有效部位和有效组分，对于其单体的研究报道较少。因此，我们有必要进一步深入研究异槲皮苷的药效机制和代谢等方面。 参考文献 [1] doi:10．13313/j．issn．1673-4890．20180620004 ...

异恶草酮是一种高效低毒的选择性苗前除草剂，属于恶唑酮类。它于1983年由美国食品机械化学公司(FMC Corporation)首次开发，并于1984年申请了专利[1]。异恶草酮的化学名称为2-(2-氯苄基)-4,4-二甲基异恶唑-3-酮，化学式为C 12 H 14 ClNO 2 ，分子量为239.7。它是一种无色透明至黄色或浅褐色粘稠液体，具有较好的溶解性，可与丙酮、乙腈、氯仿、环己酮、二氯甲烷、甲醇、甲苯等相混合。 异恶草酮的应用领域是什么？ 异恶草酮是一种广泛应用于大豆、花生、玉米等作物田的一年生禾本科杂草和阔叶杂草的除草剂[2]。它可以有效防除稗草、狗尾草、马唐、金狗尾草、牛筋草、龙葵、香薷、水棘针、马齿苋、苘麻、野西瓜苗、藜、小藜、遏蓝菜、柳叶刺蓼、酸模叶蓼、鸭跖草、毛稀莶、狼把草、鬼针草、苍耳、豚草等一年生禾本科和阔叶杂草。对多年生的刺儿菜、大蓟、苣荬菜、问荆等也有较强的抑制作用。 异恶草酮对环境有哪些危害？ 异恶草酮对土壤动物蚯蚓具有毒性作用，对土壤环境存在潜在的生态风险[3]。此外，它也对水体中的蝌蚪等水生生物具有一定的危害[4]。 如何制备异恶草酮？ 异恶草酮的制备方法有两种。方法一是以盐酸羟胺为原料，在自制醚类催化剂的作用下，滴加氯代特戊酰氯合成中间体4,4-二甲基异恶唑-3-酮，然后在片碱催化剂的作用下与邻氯氯苄缩合合成异噁草松原药。这种方法具有反应原料易得、反应温和、收率高、分离和纯化简单、成本低且环境友好的优点。方法二是将4,4-二甲基-3-异噁唑酮钠盐的水溶液与纯碱、碘化钠投放到反应釜中，再抽入邻氯氯苯，经过搅拌升温、保温反应、水洗、分层和脱溶等步骤，最终得到异恶草酮粗品。这种方法在异恶草酮合成过程中加入少量氯化钠，不仅可以提高反应速度，还可以提高主含量，减少副产物的生成[5]。 如何检测异恶草酮的含量？ 可以使用以邻苯二甲酸二乙酯为内标物的HP-5色谱柱和氢火焰检测器，采用内标法进行气相色谱测定异恶草酮的含量。该方法的标准偏差为0.07，变异系数为0.15%，回收率在99.3%~100.7%之间[6]。 参考文献 [1]窦花妮,金宏达,陈杰辉,等.异恶草酮合成路线介绍[J].农药, 2004, 043(001):45-46.DOI:10.3969/j.issn.1006-0413.2004.01.016. [2]唐德秀,刘卫东,徐道庄,等.异恶草酮的合成及其除草效果[J].湖南农业大学学报：自然科学版, 2002, 28(6):3.DOI:10.3321/j.issn:1007-1032.2002.06.018. [3]曹佳,刁晓平,胡继业,等.异恶草酮对蚯蚓抗氧化酶活性及DNA损伤的研究[J].农业环境科学学报, 2013, 32(5):7.DOI:10.11654/jaes.2013.05.007. [4]何文.异恶草酮的水环境毒理学及其水解动力学研究[D].湖南农业大学,2006. [5]王进,潘光飞,徐瑶,等.一种高含量异恶草酮的制备方法:CN202110373592.1[P].CN113135868A. [6]赵雪蓉,刘卫东.异恶草酮气相色谱分析方法[J].农药科学与管理, 2001.DOI:CNKI:SUN:NYKG.0.2001-04-005. ...

光甘草素是一种异黄烯类黄酮化合物，是豆科植物光甘草根的主要有效成分。它是一种淡黄色粉末，不溶于水，但可溶于甲醇、乙醇和乙醚。现代研究表明，光甘草素具有多种药理活性，如清除超氧离子、抑制酪氨酸酶和类雌激素样作用等。然而，目前尚未有文献报道光甘草素是否具有明显的抗癌效果。 光甘草素的应用研究 在一项实验中，研究人员取对数生长期的HepaRG和Caco2细胞，将其培养在含有10%小牛血清的RPMI1640完全培养液中。经过48小时的培养后，分别加入光甘草素或0.01%的DMSO，继续培养24小时。实验结果显示，光甘草素处理后的HepaRG和Caco2细胞的凋亡率明显增加，同时细胞周期也发生了变化。 统计分析结果显示，光甘草素处理后的HepaRG和Caco2细胞的凋亡率显著高于阴性对照组，表明光甘草素具有诱导肿瘤细胞凋亡的能力。此外，光甘草素还能浓度依赖性地增加细胞处于G2/M期的比例，同时减少细胞处于G0/G1期的比例。 综上所述，光甘草素处理可浓度依赖性地诱导HepaRG和Caco2细胞凋亡，并导致细胞周期发生变化。这些结果表明，光甘草素可能具有抑制肿瘤细胞增殖的作用，但仍需要进一步的研究来验证其抗癌效果。 参考资料： [1] 王建国, 周忠, 刘海峰, & 王建新. (2004). 甘草的活性成分及其在化妆品中的应用. 日用化学工业, 34(4), 249-251. [2] 何三民, & 石森林. (2003). Hplc法测定甘草中甘草素、异甘草素、甘草苷的含量. 中草药, 34(7), 618-619. [3] 戴小寒, & 邓旭明. (2012). 亚抑菌浓度甘草素对金黄色葡萄球菌α-溶血素分泌的影响及对金黄色葡萄球菌介导的肺上皮细胞的保护作用. 中国毒理学会兽医毒理学与饲料毒理学学术讨论会暨兽医毒理专业委员会第4次全国代表大会会议论文集....

四氯乙烯因其可燃性小，被称为不燃溶剂，并因其溶解油脂和树脂能力适中，作为干洗剂被广泛采用。在常温下，四氯乙烯的性质比较稳定，遇水不容易分解，并且即使与水接触，也不生成氯化氢。然而，在特殊情况下，四氯乙烯会分解生成盐酸。此外，四氯乙烯还对铁、铝、锌有腐蚀作用，但可以通过加入稳定剂来抑制腐蚀。 四氯乙烯的作用是什么？ ①在干洗过程中，为了增溶效果，可以加入少量的枧油或其他表面活性剂，使干洗剂中含有一定量的水。当对干洗剂进行蒸馏提纯时，干洗剂在水和金属的催化作用下会分解生成盐酸，导致四氯乙烯干洗剂酸化。 ②在干洗过程中，四氯乙烯不断溶解脂肪。当脂肪在加热条件下分解合成甘油和脂肪酸时，会导致四氯乙烯干洗剂酸化。酸化后的四氯乙烯不仅会降低洗涤效果，还会对设备造成腐蚀，并使干洗液和干洗后的衣物产生腥臭气味。 如何保护四氯乙烯干洗剂？ 为了防止干洗剂酸化，可以采取以下防护措施： ①控制蒸馏温度。四氯乙烯的沸点为121℃，蒸馏温度应控制在130~140℃之间。如果干洗机上没有温度显示，可以通过控制蒸汽压力在40N来实现。 ②可以添加四氯乙烯中和剂（PERAMON），以稳定干洗剂的PH值在7左右，防止四氯乙烯酸化。在使用新的干洗剂后的半年内，每周添加100-150ml。 ③定期检查分水离器中水的颜色或PH值。如果发现水的颜色变为蓝色或绿色，或PH值小于7，说明干洗剂已经酸化并腐蚀设备。此时可以添加一些除酸剂进行中和，恢复干洗剂的PH值。 ...

一、三氯乙酸的特性 三氯乙酸是一种化学式为C2H3Cl3O2，分子量为147.39的无色或微黄色液体。它可以溶于水、乙醇、乙醚、苯等有机溶剂。另外，三氯乙酸也被称为TCA，其CAS号为76-03-9。 二、三氯乙酸的化学性质 1.三氯乙酸的物理性质 三氯乙酸的分子式为C2H3Cl3O2，相对分子质量为147.4。它具有强烈的腐蚀性和刺激性，是一种有刺激气味的无色或微黄色透明液体。 2.三氯乙酸的化学性质 三氯乙酸是一种有机酸，可以发生酸碱反应。它可以水解生成氯化氢和乙酸，也可以与醇、醚等有机溶剂发生酯化反应。此外，它还可以与邻苯二酚反应生成三氯乙酰邻苯二酚。 三、三氯乙酸的应用 1.三氯乙酸在医药领域的应用 三氯乙酸可以用于医学领域中的皮肤表层剥脱和化学性皮肤再生，对去除疣、痣、赘皮、雀斑、黄褐斑、痘痘等皮肤病变具有较好的效果。 2.三氯乙酸在化工领域的应用 三氯乙酸可以用于制备各种涂料、塑料、树脂和橡胶等材料，也可以用于生产杀虫剂、除草剂、杀菌剂等农药。 3.三氯乙酸在食品领域的应用 三氯乙酸可以用于食品加工中的脱毛和漂白，提高禽类和兔肉等产品的质量和美观度。但是，在使用过程中需要控制使用量和时间，以避免对人体造成危害。 四、三氯乙酸的安全性 三氯乙酸具有较强的腐蚀性和毒性，对眼睛、呼吸系统和皮肤有刺激作用。在使用过程中需要注意操作环境和使用方法，穿戴个人防护装备以保障个人安全。此外，三氯乙酸的使用也需要注意环保性，避免对环境造成危害。 ...

铼是一种金属元素，与空气、水和酸等物质都有不同的反应性。 铼对空气的反应性较低，不如锰。锰在元素周期表中比铼高两个位置，因此反应性更强。在潮湿的空气中，铼会逐渐失去光泽。实际应用中，铼通常以粉末或海绵的形式供应，这种形式的铼更活性。当铼与氧气加热时，会生成氧化铼(VII)。 铼在正常条件下不与水反应。 与卤素的反应中，铼的反应性与锝类似。铼以粉末或海绵的形式供应时，反应性更强。用氟加热时，会生成氟化铼(VI)和氟化铼(VII)的混合物。 铼不溶于盐酸和氢氟酸，但可以溶解于硝酸和浓硫酸，形成高铼酸溶液。在这种形式中，铼的氧化态为+7。 ...

磷酸二氢钾是一种高效复合肥料，它具有多种功能，包括促进农作物光合作用、迅速补充土壤有效营养元素、提高土壤肥力、增强作物抗逆能力和改善作物品质等。此外，磷酸二氢钾还具有用量少、肥效高、易吸收、见效快、使用方便、增产效果显著等特点。它是一种无毒、无害、无残留的绿色肥料。 一、高纯度磷酸二氢钾的优势 1、高品质磷酸二氢钾不含氯，杂质含量低，盐指数低，水溶解性极佳，安全无毒。 2、磷酸二氢钾富含磷钾养分，磷钾综合含量是所有肥料产品中最高的。 3、磷酸二氢钾的PH值温和微酸，可与多数农药肥料混配使用，并能增效。 4、高品质磷酸二氢钾叶面喷施时吸收利用率高，并且吸收快，喷后30分钟开始吸收，能直接被作物吸收利用，效果快而明显。 5、磷酸二氢钾有多种使用方法，包括喷施、冲施灌根、蘸根移栽、浸种拌种和基施。 二、磷酸二氢钾的使用浓度和比例 1、叶面喷施：兑水1000-1500倍施用，在植物生长发育中和后期喷施3-4次，每次间隔7-10天。 2、根部冲施：适用于块茎、块根植物的生长前期，用1500倍溶液灌施于植物根部。 3、浸种：兑水200倍配成溶液，浸泡种子18-20小时，捞出晾干后播种。 三、磷酸二氢钾的使用方法 1、叶面喷施：在作物生长发育中和后期喷施2-3次，每次间隔7-10天，肥料稀释浓度根据不同作物种类和生长时期分别为2000倍到6000倍之间。 2、冲施：稀释倍数10000倍到20000倍均匀地灌于作物根部，可用于冲施、灌施、露灌、滴灌等。 3、基施：每亩用6-10袋与10公斤细土或农家肥拌匀使用。 4、浸种拌种：稀释浓度2000倍浸泡种子18-20小时后捞出阴干后播种。浸种用过的溶液仍可用于叶面喷施或灌根。0.5-1%的水溶液拌种，2-4小时后即可播种。 ...

背景及概述 [1-3] 3,5-二甲基-4-碘基异恶唑是一种有机中间体，可通过3,5-二甲基异恶唑碘代反应合成。该化合物可用于制备具有α4β1和α4β7拮抗剂。 制备 [1-2] 报道一、 在氩气保护下，将三乙基氯化锗和相应的芳基碘化物或芳基溴化物溶解在无水和脱气的THF中。缓慢加入iPrMgCl，并在室温下搅拌反应3小时。通过添加饱和的NH4Cl水溶液淬灭反应，分离有机相并用DCM萃取水相。通过硅胶柱色谱法纯化粗混合物，得到3,5-二甲基-4-碘基异恶唑。 报道二、 将3,5-二甲基异恶唑溶于乙腈，加入碘和硝酸铈铵，室温搅拌20小时。蒸发溶剂并加入EtOAc。用亚硫酸氢钠溶液和盐水洗涤有机溶液/悬浮液，干燥并蒸发得到3,5-二甲基-4-碘基异恶唑。 应用 [3] 3,5-二甲基-4-碘基异恶唑可用于制备具有α4β1和α4β7结合作用拮抗剂的新型小分子化合物。 整合素是细胞粘附蛋白质分子的大家族，参与细胞-细胞和细胞-基质的相互作用。它们在细胞粘附、迁移、信号传导、存活和分化等生理过程中发挥重要作用。每种整合素由非共价联结的α和β跨膜异二聚体亚基组成，已鉴别出多种不同的α和β单元。整合素通过配体相互作用感知细胞外环境并将信息传递至细胞内部，对细胞与各种组织的功能性相互作用至关重要。特别是α4亚基的整合素与某些疾病状态相关，如α4β1和α4β7。 参考文献 [1] Angewandte Chemie, International Edition, 59(42), 18717-18722; 2020 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 56(24), 10045-10065; 2013 [3] PCT Int. Appl., 2018201167, 01 Nov 2018 ...

近年来，由于单一用药和不科学的用药方式，多种作物病原菌已经产生了抗性，给化学防治带来了困难。频繁施药不仅加重了农民负担，还加剧了环境污染。为了满足人们对食品安全和居住环境的要求，我们需要开发新型的农药复配品种来延缓病菌抗性的产生并有效利用现有的农药资源。 噻氟菌胺是一种酰胺类化合物，属于琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，可以防治多种植物病害，尤其是由担子菌丝核菌引起的病害。它具有很强的内吸传导性，可以通过茎叶处理或拌种处理，使植物在整个生长期中持续吸收药剂，起到保护作用。 噻氟菌胺的作用机理是什么？ 噻氟菌胺和其他琥珀酸脱氢酶抑制剂的作用机理相同，即在真菌三羧酸循环中抑制琥珀酸脱氢酶的合成。它可以防治多种植物病害，特别是由担子菌丝核菌引起的病害，并具有内吸性传导性。 噻氟菌胺适用于哪些作物？ 噻氟菌胺通常用于防治由担子菌引起的病害，对水稻、马铃薯、玉米和草坪上由丝核核菌引起的病害有特效。在水稻上应用噻氟菌胺不仅安全，还可以促进水稻株高和茎秆生长，显著促进水稻生长。此外，噻氟菌胺对花生白绢病也有很好的防效。 有哪些复合杀菌剂含有噻氟菌胺？ 一种含噻氟菌胺的复合杀菌剂是悬浮剂，其组分包括噻氟菌胺、咯菌腈、乙嘧酚或氟环唑、润湿剂、抗冻剂、增稠剂和分散剂等。这种复合杀菌剂可以有效防治植物病害。 ...

3,4-二氟苯甲酸是一种白色固体，化学名称为3,4-Difluorobenzoic acid。它属于苯甲酸类衍生物，具有显著的酸性。由于苯环上两个氟原子的吸电子性质的影响，它的酸性比苯甲酸更强。3,4-二氟苯甲酸在有机合成和医药化学中被广泛应用，可用于合成药物分子、农用化学品以及防腐剂。 农药用途 3,4-二氟苯甲酸可用于合成农药分子，如除草剂氰氟草酯。氰氟草酯是一种选择性除草剂，主要用于水稻田，能有效防除禾本科杂草。 应用转化 图1 展示了3,4-二氟苯甲酸的应用转化过程。通过将二氯亚砜和3,4-二氟苯甲酸在适当条件下反应，可以得到酰氯产品。 图2 展示了另一种将3,4-二氟苯甲酸转化为目标产物的方法。通过将3,4-二氟苯甲酸与其他试剂在适当条件下反应，可以得到所需的分子。 参考文献 Hu, Wenbo et al Advanced Synthesis & Catalysis, 364(15), 2589-2595; 2022 Molteni, Valentina et al Journal of Medicinal Chemistry, 50(17), 4255-4259; 2007 ...