柠檬草油 作为一种天然草本提取物，具有多种药用功效。除了柠檬草油以外，还有哪些药品具有相同的功效呢？ 首先，茶树精油是一种常见的具有抗菌和抗炎作用的药品。茶树精油可以有效对抗细菌、真菌和病毒，对于皮肤感染和炎症具有一定的疗效。它常被用于治疗痤疮、皮炎、牙龈炎等疾病，具有与柠檬草油类似的功效。 其次，薰衣草精油也是一种具有镇定和抗菌作用的药品。薰衣草精油具有舒缓焦虑、改善睡眠质量的功效，同时也具有一定的抗菌和抗炎作用。它常被用于治疗焦虑症、失眠、皮肤炎症等病症，与柠檬草油在一些功效上有相似之处。 第三点是尤加利精油，它具有抗菌和呼吸道舒缓的作用。尤加利精油可以对抗多种细菌和病毒，对于呼吸道感染和炎症有一定的疗效。它常被用于治疗感冒、咳嗽、鼻窦炎等疾病，与柠檬草油在某些方面具有相似的功效。 此外，天竺葵精油也是一种具有抗菌和抗炎作用的药品。天竺葵精油可以有效对抗细菌和真菌，对于皮肤感染和炎症有一定的疗效。它常被用于治疗皮肤病、口腔溃疡等病症，与柠檬草油在抗菌和抗炎方面有相似的功效。 综上所述，除了 柠檬草油 之外，茶树精油、薰衣草精油、尤加利精油和天竺葵精油也具有类似的药用功效。它们在抗菌、抗炎、镇定等方面发挥作用，常被用于治疗相关疾病。然而，每种药物都有其独特的特点和适应症，使用前应咨询医生或专业人士的建议。...

磷酸三丁酯是一种有机化合物，具有一定的刺激性气味。常作为硝基纤维素、醋酸纤维素、氯化橡胶和聚氯乙烯的增塑剂、选煤洗矿中的捕捉剂。不过因其具有较低表面张力的特点和不溶于水的性质，也常常被用于石油、电池、选矿等工业处理泡沫问题。 作用 在工业生产中，泡沫的出现其实是会耽误工业进度相当长的一段时间，正在加工的材料不得不停下来等待泡沫的消失。在当今社会，时间就是金钱。因此才需要磷酸三丁酯的加入，从根本上解决了浪费时间的问题，提高工作效率。 而且身为有机化合物，它不溶于水，只溶于有机溶剂，而且含量高，加入到工业泡沫中能够快速消除细小微泡，也不影响工业产品的透明度和化学反应，具有良好的耐热性和扩散性，对一些难以渗透的气泡有奇效。作用十分广泛，用途较多。常见的就有：石油、电池、金属加工液、涂料、油墨、等溶剂的消泡处理。 用途 磷酸三丁酯除了能作为工业用消泡剂，有效地使已形成的泡沫的膜处于不稳定的状态而迅速消泡以外，在别的方面也有着相当大的作用。 用途一：磷酸三丁酯具有较好的阻聚效果，在丙烯酸酯类、甲基丙烯酸酯类、丙烯酸、丙烯腈、苯乙烯、丁二烯中，它的阻聚性能是优于酚类的。 用途二：作为萃取剂，磷酸三丁酯能用在金属络合物、涂料、粘合剂和油墨的溶剂、消泡剂、消静电剂，稀土元素。作为增塑剂，主要用在硝酸纤维素、醋酸纤维素、乙酸纤维素、氯化橡胶和聚氯乙烯中。 用途三：磷酸三丁酯能用作气相色谱固定液、硝化纤维和乙基纤维素的溶剂、增塑剂、稀土金属分离用剂及有机合成中间体。 ...

2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁酯是一种螺环类化合物，具有一定的碱性和较差的化学稳定性，可用作有机合成中间体。在化学合成领域中2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁酯常借助其结构中氮原子的亲核性应用于螺环类功能有机分子的结构修饰与合成，例如有文献报道该物质可用于葡萄糖脑苷酶调节剂的制备。 化学性质 2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁酯的化学反应活性主要集中于其结构中的杂环丁烷上的氮原子，它可在碱性条件下对烷基卤化合物，酰氯类化合物发生亲核进攻，得到相应的N-烷基化或者N-酰基化的衍生物。 芳香亲核取代反应 2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁酯的分子结构中包含一个氮杂螺环，其中的氮原子具有较强的亲核性，使其在有机合成中具有重要的应用价值。有文献报道该物质可与缺电子的芳香卤化合物进行芳香亲核取代反应。 图1 2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁酯的亲核取代反应 在含有卤代吡啶原料(0.149 mmol)的干燥反应小瓶中加入2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁酯(0.16 mmol)，甲磺酸(2-双环己基膦-2'，6'-丙氧基-1,1'-联苯基)(2'-甲基氨基-1,1'-联苯基-2-基)钯(II) (25 mg, 0.030 mmol)和碳酸铯 (243 mg, 0.747 mmol)。将所得的反应混合物溶解在1,4-二恶烷(1.5 mL)中，然后将所得的反应混合物用氮气鼓泡大约5分钟。将反应混合物加热至100°C，并将反应混合物在该温度下搅拌反应大约14小时。用TFA和DCM去保护反应混合物，将反应混合物直接在减压下进行浓缩处理。将混合物溶解在MeOH中，过滤混合物并用反相柱层析法(15-70%乙腈/水+ 0.05% NH3梯度洗脱)纯化粗反应体系即可得到目标产物分子。[1] 化学应用 2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁酯主要用作有机合成中间体和医药化学基础原料，有文献报道它可用于治疗自身免疫性疾病的吡唑吡啶胺化合物的制备。 参考文献 [1] Granados, Albert ; et al Organic Letters,2022, 24,4750-4755. ...

4-联苯甲醇是一种新材料的重要中间体，同时也是合成医药中间体的重要原料。 基本信息 CAS号：3597-91-9 MDL号：MFCD00004660 EINECS号：222-745-2 RTECS号：DV5425000 BRN号：1937761 形态：粉末晶体 酸度系数(pKa)：14.26±0.10(Predicted) 颜色：白色到近乎白色 合成方法 一种4-联苯甲醇的合成方法，其特征在于，包括步骤： (1)将联苯、多聚甲醛、磷酸、浓盐酸以及催化剂混合后，加热至100～120℃，并在封闭体系中反应2～48小时，冷却，分层为水层和有机层；所述步骤(1)中，催化剂选自氯化亚铜、溴化亚铜或铜； (2)去除步骤(1)的水层，并在有机层中加水，加热回流8～48小时，冷却，过滤，得到粗品； (3)用有机溶剂将步骤(2)得到的粗品进行重结晶，得到4-联苯甲醇。 本发明具有原料易得、价格低廉、适合工业化生产等优点。 参考文献 CN105198707B...

概述 2,3-二氟溴苯是一种常温常压下表现为无色液体的化学物质，其分子式为C 6 H 3 BrF 2 ，分子量为192.9888。目前关于2,3-二氟溴苯的合成方法较少，可以2,3-二氟苯为基本原料，在还原铁粉的作用下，与溴素直接溴代，后续纯化学处理得到了目标产物32,3-二氟溴苯。或可参考结构类似物1-溴-2,4-二氟苯的合成工艺[1]。以邻苯二胺为原料，经Schiemann反应及溴化过程进行制备[1]。 有关研究 近年来，有机-无机杂化相变材料在非线性光学开关、可穿戴电子设备和存储器等领域大放光彩，因其性能优异，机械强度较高以及易加工、易成膜和柔性好等特性而成为研究者们的热门课题之一。在探索多功能有机-无机杂化钙钛矿材料的历程中，引入了“对称性破缺”、“准球形理论”、“氟代效应”等分子设计策略，对其相变温度进行调控，从而进行更深层次的研究。2,3-二氟溴苯在“氟代效应”的基础上同时具有“卤代效应”，在此基础上设计合成不同维度的铅、锑、铋、镉基有机-无机杂化钙钛矿，大部分化合物均发生了可逆的相变，同时还发现同一卤素原子取代苯环上不同位点的氢原子可以提高化合物的相变温度，以及不同卤素原子取代苯环上同一位点的氢原子也可以提高化合物的相变温度，这开拓了有机-无机杂化相变材料的研究视野[2]。 此外，在传感器研究领域2,3-二氟溴苯同样有应用。发光氧传感器是基于氧分子对氧敏感探针(Oxygen-sensitive probes, OSPs)磷光(或延迟荧光)的动态猝灭过程实现对氧气浓度的检测。目前，作为OSPs应用于发光氧传感的铂(Ⅱ)配合物多为铂(Ⅱ)卟啉配合物，环铂(Ⅱ)配合物具有强烈的室温磷光、高磷光量子产率及长激发态寿命，是一类潜在的OSPs。研究发现，2,3-二氟溴苯可以作为修饰物，修饰有关配合物制备氧敏感探针。 参考文献 [1]周和平,叶发青,李伍林.1-溴-2,4-二氟苯合成工艺的研究[J].咸宁学院学报(医学版),2005,(03):169-170.DOI:10.16751/j.cnki.2095-4646.2005.03.009. [2]魏静.“卤代效应”在有机-无机杂化相变材料中的作用[D].南昌大学,2023.DOI:10.27232/d.cnki.gnchu.2023.004198. [3]刘春.苯基、氟代苯基修饰的环铂(Ⅱ)配合物氧敏感探针[C]//中国化学会,国家自然科学基金委员会.全国第十九届大环化学暨第十一届超分子化学学术讨论会摘要论文集.大连理工大学;,2018:1.DOI:10.26914/c.cnkihy.2018.024301. ...

简介 氘代溴苯（Bromobenzene-d5），是一种在有机化学和材料科学领域具有重要地位的化合物。其分子结构中，苯环上的所有氢原子均被氘原子所取代，赋予了它独特的物理和化学性质。常温常压下，氘代溴苯呈现为无色透明液体，不溶于水但可溶于多种常见的有机溶剂。作为溴苯的氘代衍生物，氘代溴苯不仅保留了溴苯的部分化学反应活性，还因其分子中氘原子的存在而展现出独特的反应速率和动力学特性，使得它在有机化学反应机理研究和核磁共振（NMR）分析中具有广泛应用[1]。 氘代溴苯的性状 同位素效应 在化学反应中，同位素效应是氘代化合物最为引人注目的特性之一。由于氘原子比普通氢原子更重，它参与的反应往往具有不同的反应速率和路径。这种差异使得科学家们能够利用氘代溴苯作为探针，深入研究化学反应的微观过程，揭示反应机理中的关键步骤和中间体。例如，在自由基反应中，氘代溴苯的引入可以显著改变自由基的生成和传递速率，从而帮助科学家更好地理解自由基反应的动力学特征和反应路径[1-2]。 用途 药物研发：在药物化学领域，氘代溴苯等氘代化合物被广泛应用于药物代谢和药代动力学的研究。通过引入氘原子，可以延长药物的半衰期、改变药物的代谢途径或提高药物的生物利用度。这些改进有助于开发更高效、更安全的药物分子，为人类的健康事业贡献力量。 材料科学：在材料科学领域，氘代溴苯等氘代化合物也被用于研究材料的物理性质和化学稳定性。通过同位素标记技术，可以追踪材料在制备、加工和使用过程中的化学变化，揭示材料的微观结构和性能之间的关系。这对于开发新型功能材料、提高材料的性能和使用寿命具有重要意义[1-3]。 参考文献 [1] 吴玉蓉,陈民助.用^1HNMR法测定氘代溴苯的含量[J].四川大学学报：自然科学版, 1997, 34(6):2. [2] 刘安英,王高峰.一种氘代溴苯的加工制备装置及加工制备方法:CN202211395879.5[P].CN115430390B[2024-08-26]. [3] 李恩赐,税新凤,曹辰辉,等.一种氘代溴苯的制备方法:202111549866[P][2024-08-26]....

硝酸萘甲唑啉是一种常用的药物，主要用于缓解鼻塞和眼部红肿。它通过收缩血管来减轻局部充血，从而有效改善症状。作为一种有效的局部收缩剂，它不仅能迅速缓解症状，还为我们带来了方便和舒适，值得我们深入了解。 简介：什么是硝酸萘甲唑啉？ 硝酸萘甲唑啉，一种有机化学物质，分子式： C14H15N3O3。硝酸萘甲唑啉 是一种拟交感神经药，是一种具有显著 α-肾上腺素能活性的咪唑啉衍生物。它能增强肾上腺素能终止后去甲肾上腺素的释放，由于其对鼻粘膜血管的血管收缩作用，可立即缓解鼻塞。萘甲唑啉主要用于治疗角膜血管、充血、瘙痒、鼻塞等病症，也可作为鼻窦炎的替代药物用于辅助治疗。 硝酸萘甲唑啉的结构如下： 由于其具有肾上腺素能活性，该药物还会产生副作用，如药物性鼻炎、高血压、头痛和中枢神经系统急性抑郁，并伴有显著的镇静作用。此外，还报告了因萘甲唑啉而导致缺血性和出血性中风的病例，这是由 α1 和 α2 肾上腺素能血管收缩作用介导的，这种作用也作用于脑血管。 1. 硝酸萘甲唑啉的用途 （ 1） 鼻腔给药 萘甲唑啉是局部减充血剂吗？硝酸萘唑啉是一种重要的鼻减充血剂，主要用于缓解鼻塞和感冒、鼻窦炎和过敏性鼻炎等相关症状。 鼻中隔鼻成形术是一种与鼻衄和术后疼痛相关的创伤性手术。 Marie Granier等人报道鼻内利多卡因加硝酸萘甲唑啉可改善鼻中隔成形术的手术条件和围手术期镇痛。 （ 2） 眼科药物给药 萘甲唑啉 滴眼液（品牌名称 Clear Eyes 和 Cleari）使肿胀的血管（眼动脉和眼静脉）变窄，以缓解红眼。萘甲唑啉是一种咪唑衍生物，是一种混合α1/α2受体激动剂，盐酸萘甲唑啉 对 α 的结合亲和力为 ~2：12:α1受体。萘甲唑啉 （0.1%） 于 1974 年获得美国食品和药物管理局 （FDA） 批准作为处方眼部减充血剂 ， 现在以较低浓度溶液 （ 0.012–0.03%） 的非处方药形式提供，用于缓解发红。 当确定发红的原因时（例如 大麻诱导的角膜血管舒张），可以安全地治疗暂时性红眼。但是，在不知道潜在疾病的情况下，不建议连续使用。 （3）硝酸萘甲唑啉治疗Frey 效应 微波听觉效应，也称为 Frey 效应 ，是指人类对脉冲或调制无线电频率产生的声音的感知。感知到的声音直接在人脑内部产生，无需任何接收电子设备。二战期间，在雷达应答器附近工作的人员首次报告了这种效应。 1961 年，美国神经科学家 Allan H. Frey 研究了这种现象，并首次发表了有关微波听觉效应性质的信息。人们认为其原因是听觉器官部分的热弹性膨胀，尽管其他竞争理论对全息干涉测量测试的结果有不同的解释。 2018 年 12 月底，Skopec R等人 找到了一种药物，可以完全治疗微波 Frey 效应和其他类型的声波武器对人体内部、内生器官造成的损害。研究人员建议使用硝酸萘甲唑啉（以前的）鼻充血药，通过释放和清洁淋巴系统来治疗结直肠癌、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌等癌症患者，治疗声波武器对人体内部、内生器官造成的癌变。其 在 2018 年最后几个月的治疗中证明了硝酸萘甲唑啉的这种治疗效果。 硝酸萘甲唑啉 首次使用时可能会产生镇痛作用，通过激活肾上腺素能和阿片类系统，随后通过诱导炎症级联产生促偏头痛作用，该作用由一氧化氮和花生四烯酸调节。萘甲唑啉解毒可缓解患者的头痛，这一观察表明，长期使用萘甲唑啉可能会导致慢性头痛。因此，医生应询问有慢性头痛症状的患者使用鼻减充血剂的详细信息，因为他们可能患有由使用声波武器的 Frey 效应引起的头痛。 2. 你如何使用硝酸萘甲唑啉？ 为了确保最佳效果并减少潜在的不良反应，遵循用药说明至关重要。 （1）在缓解鼻塞时，硝酸萘甲唑啉通常以鼻用喷雾剂或滴剂的形式应用。使用时，可以稍微抬头，将推荐的滴剂或喷雾剂分别放入每个鼻孔，同时轻轻吸气以增强药物的效果。需要注意的是，避免频繁使用，以防止出现反弹现象，即停药后鼻塞可能会加剧。成年人建议的用量为每四到六小时在每个鼻孔滴一到两滴或喷一到两下，每天使用频次不应超过三到四次。 （2）在处理眼部红肿和刺激时，硝酸萘甲唑啉以眼药水的形式提供。在滴入眼药水之前，应先洗手以避免产生交叉感染。随后，稍微抬头，轻轻拉开下眼睑，每天最多使用四次，每次滴入一到两滴于受影响的眼睛。为了保持药水的无菌状态，应避免药水滴管的尖端接触任何表面，包括眼睛本身。 3. 硝酸萘甲唑啉的安全性和副作用 3.1 鼻腔给药 萘甲唑啉对鼻子安全吗？长期使用可能会引发药物性鼻炎，即反弹性鼻塞。 3.2 眼科用药 已知副作用： （1）刺痛 （2）不适 （3）刺激 （4）红眼增多 （5）视力模糊 （6）瞳孔散大 （7）点状角膜炎 （8） 流泪 （9）眼压升高 4. 建议 硝酸萘甲唑啉是一种常用的药物，主要用于缓解鼻塞和眼部发红。它通过收缩血管来减轻充血和刺激，从而提供迅速的舒缓效果。然而，尽管硝酸萘甲唑啉在治疗这些症状时具有显著效果，但正确的使用方法和剂量对于确保疗效和避免副作用至关重要。由于每个人的健康状况和需要不同，在使用硝酸萘甲唑啉之前，务必咨询医生以获得个性化的建议和指导，确保安全有效地使用该药物。 参考： [1]Skopec R. Naphazoline nitrate treat the frey effect of microwave and other sonic weapon’s damages in human’s internal, endogenous organs[J]. Virology: Research & Reviews, 2019, 3: 001-009. [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Naphazoline [3]https://drugs.ncats.io/drug/SC99GR1T5S [4]https://link.springer.com/article/10.1007/s12630-008-9020-7 [5]https://www.webmd.com/ [6]https://go.drugbank.com/salts/DBSALT002621 [7]https://baike.baidu.com/item/%E7%A1%9D%E9%85%B8%E8%90%98%E7%94%B2%E5%94%91%E5%95%89 ...

对于 1，3，5-三异丙基苯的催化 裂解 研究，之前的文献主要探讨了相关材料对其的催化裂解性能，为进一步研究提供了重要参考和基础。 简述： 1，3，5-三异丙基苯，英文名称：1，3，5-Triisopropylbenzene，CAS：717-74-8，分子式：C15H24，外观与性状：透明无色液体。1，3，5-三异丙基苯常用于有机合成，还可将其作为胶束膨胀剂应用于杂化周期介孔有机硅中，可以改善固定化酶的性能。 催化裂解研究： 1. 报道一 崔苗采用水热法和微波法制备了 MCM-41和MCM-41型结构复合分子筛， 分别采用微孔沸石硅源法和纳米组装法合成了 MCM-41型结构复合分子筛， 分别记为 ZM分子筛和M分子筛 。水热法合成 ZM分子筛的最佳条件为晶化温度100℃，氢氧化钠水溶液浓度1～3M/L，氢氧化钠水溶液处理时间10～90min;微波法合成ZM分子筛的最佳条件为nSi/nAl=38，pH值为8.5，十六烷基三甲苯溴化铵(CTAB)水溶液的浓度为5wt%，第一步晶化时间120min，第二步晶化时间120min。 水热法合成M分子筛的的最佳合成条件nSi/nAl=38，晶化温度120℃，晶化时间48h，pH值为10;微波法合成M分子筛的最佳条件为nCTAB/nAl=8，nTEAOH/nAl=13，nH2O/nAl=1200，前驱体晶化时间为10min，分子筛晶化时间为180min，晶化压强0.12～0.5 MPa。 HMCM-41、HZSM-5、HZM、HM和HZMCM催化裂化1，3，5-三异丙基苯的活性对比表明， 分子筛催化 1，3，5-三异丙基苯转化率的高低顺序为HZM＞HM＞HMCM-41＞HZMCM＞HZSM-5。HMCM-41分子筛在450℃下催化1，3，5-三异丙基苯的转化率达到81.4%， 与其均一的介孔孔径有关。 HZM分子筛催化1，3，5-三异丙基苯的转化率最高， 为 89.0%， 由于 HZM分子筛既能为1，3，5-三异丙基苯裂解反应提供足够多的酸中心又能允许1，3，5-三异丙基苯分子充分进入到孔道内部反应。HM分子筛催化1，3，5-三异丙基苯的转化率为84.7%， 由于 HM分子筛无强酸中心且总酸量低于HZM分子筛。 2. 报道二 李凤艳等 采用微波法合成了含磷 MCM-41分子筛，该分子筛主要有弱酸和中强酸中心，无强酸中心， 酸量为 0.349～0.553mmol/g;磷原子已经成功进入了分子筛的骨架结构。分别选用1，3，5-三异丙基苯和正十四烷作为反应物，使用自动微反装置，对分子筛进行催化活性的评价。结果表明， 采用含磷 MCM-41分子筛为催化剂，1，3，5-三异丙基苯的转化率为87.1%， 正十四烷的转化率为 56.2%， 均高于 MCM-41分子筛为催化剂时的转化率。 3. 报道三 崔莎等采用导向剂法， 以聚乙二醇 -600(PEG-600)为形貌控制剂和分散剂， 制备了具有薄片状形貌的小晶粒 Y型分子筛。合成的Y型分子筛大部分呈薄片状形貌， 相对于传统八面体形貌 Y型分子筛来说， 具有较高的外比表面积。 1，3，5-三异丙基苯的催化裂化反应结果表明， 与传统八面体形貌的 Y型分子筛制备的催化剂相比， 薄片状 Y型分子筛具有较高的1，3，5-三异丙基苯裂化活性和裂化产物选择性。催化剂的裂化性能评价如下： （ 1）实验部分 催化剂的制备：合成的 Y型分子筛为Na型，经过3次铵交换和一次高温水热超稳化处理，得到超稳型的Y型分子筛USY。在USY中加入一定量的黏结剂，经压片破碎和筛分，筛选出20～40目的颗粒，即得到用于催化反应的催化剂。对应的两个催化剂分别命名 为Cat-S和Cat-In。 性能评价： 取 50mg催化剂置于内径为6mm的石英反应管中，在N2气氛、350℃下预处理1h，然后在载气（N 2） 流速为100mL/min、温度为350℃条件下进行1，3，5-三异丙基苯的催化裂化反应，每次进料量为1μL， 裂化产物用SP-3420气相色谱仪在线分析。 （ 2）结果 下图 是 1，3，5-三异丙基苯在Cat-S和Cat-In两个催化剂上的裂化反应结果。由图可以看出，Cat-S 催化剂上1，3，5-三异丙基苯的转化率和裂化产物选择性均高于Cat-In催化剂。 由于 1，3，5-三异丙苯（TIPB）分子的动力学直径为0.95nm，不能进入Y型分子筛的十二元环孔道（孔口直径为0.74nm），因此TIPB的裂解反应主要是典型的外表面活性中心催化的反应。有文献已经证明，外比表面积较大的分子筛催化性能更好。因为在大分子化合物发生裂化时，大分子首先只能接触到外表面的酸性位发生预裂化，然后再在催化剂上发生进一步裂化，所以外比表面积大，大分子可接触到的酸性活性位越多，裂化越容易。 因此，相对于传统八面体形貌的块状分子筛制备的催化剂，具有薄片状形貌的Y型分子筛制备的催化剂具有更大的外表面积，因此具有更高的1，3，5-三异丙基苯转化率。 参考文献： [1]崔莎,葛佳琪,王更更等. 薄片状Y型分子筛的合成及其裂化性能 [J]. 化工进展, 2018, 37 (02): 576-580. DOI:10.16085/j.issn.1000-6613.2017-0935. [2]崔苗. MCM-41型结构复合分子筛的合成、表征和催化性能研究[D]. 北京化工大学, 2009. [3]李凤艳,刘欣然,崔苗等. 微波法合成含磷MCM-41分子筛及催化性能研究 [J]. 石油炼制与化工, 2009, 40 (05): 33-37. ...

本文旨在介绍普拉格雷的合成方法，以帮助科研人员和药学工作者更好地理解和应用该药物。 简介：普拉格雷，化学名 2 －乙酰氧基－ 5 － (α －环丙基羰基－ 2 －氟苄基 ) － 4 ， 5 ， 6 ， 7 －四氢噻吩并［ 3 ， 2 － c ］吡啶。它是新一代的噻吩吡啶类药物，由日本第一三共株式会社和礼来公司联合开发，于 2009 年获得 EMEA 和 FDA 批准上市［ 1 － 2 。作为一种前提药物，它在体内经代谢形成活性分子，与血小板的受体 P2Y12 结合从而抑制血小板凝聚。临床研究表明，相对于同类 药物氯吡格雷，服用普拉格雷的患者心脏病发作、中风、因心脏病死亡的综合风险降低了 20% ，并能很好的改善和预防心血管病的发生。 合成： 1. 路线一 以邻氟苄基环丙基酮 ( 原料 A) 为起始原料，经过氯代、与 2 －甲氧基－ 4 ， 5 ， 6 ， 7 －四氢噻吩并［ 3 ， 2 － c ］吡啶盐酸盐 ( 原料 B) 的取代、脱甲基和酯化得到普拉格雷，见图。 该工艺采用的原料 A 和原料 B 是市场上容易购得的工业原料，所用的试剂均为常规试剂，反应条件温和，易控制，最后一步采用了结晶的方法代替了传统的柱层析，提高了产品的收率，提升了产品的质量，有利于工业化生产。 2. 路线二 4,5,6,7-四氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶盐酸盐（ 1 ）与苄基氯（ 2 ）反应得到 5- 苯甲基 -4,5,6,7 四氢噻吩 [3,2-c] 吡啶（ 3 ）；化合物（ 3 ）与溴反应得到 2- 溴 -5- 苯甲基 -4,5,6,7 四氢噻吩 [3,2-c] 吡啶（ 4 ）；化合物（ 4 ）与甲醇钠反应得到 2- 甲氧基 -5- 苯甲基 -4,5,6,7 四氢噻吩 [3,2-c] 吡啶（ 5 ）；化合物（ 5 ）酸性条件下脱保护得到 2- 甲氧基 -4,5,6,7 四氢噻吩 [3,2-c] 吡啶（ 6 ）；化合物（ 6 ）经亲核反应得到 2- 甲氧基 -α-(2- 氟苯基 )- 乙腈 -6,7- 二氢噻吩 [3,2-c] 吡啶（ 7 ）； 化合物（ 7 ）与格氏试剂反应得到 2-[2- （甲氧基） -6,7- 二氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -5(4H)- 基 ]-1- 环丙基 -2-(2- 氟苯基 ) 乙酮（ 8 ）；化合物（ 8 ）与盐酸反应得到 2-[2- 羟基 -6,7- 二氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -5(4H)- 基 ]-1- 环丙基 -2-(2- 氟苯基 ) 乙酮（ 9 ）；化合物（ 9 ）与乙酸酐反应得 2-[2- （乙酰氧基） -6,7- 二氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -5(4H)- 基 ]-1- 环丙基 -2-(2- 氟苯基 ) 乙酮即普拉格雷（ 10 ）。 3. 路线三 4,5,6,7-四氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶盐酸盐（ 1 ）在三乙胺作为缚酸剂的条件下与三苯基氯甲烷反应得到 5- 三苯甲基 -4,5,6,7- 四氢噻吩 [3,2-c] 吡啶（ 2 ），经保护后，与正丁基锂、硼酸三丁酯反应并经过氧化氢氧化得 5,6,7,7a- 四氢 -5-( 三苯甲基 ) 噻吩并 [3,2-c] 吡啶酮 （ 3 ），然后与盐酸反应脱保护得到 5,6,7,7a- 四氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -2(4H)- 酮盐酸盐（ 4 ）。在 N,N- 二异丙基乙胺作缚酸剂的条件下，与 2- 溴 -2-(2- 氟苯基 )-1- 环丙基乙酮发生亲核反应，生成 5-[2- 环丙基 -1-(2- 氟苯基 )-2- 氧代乙基 ]-5,6,7,7a- 四氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -2(4H)- 酮（ 5 ）。再经乙酸酐乙酰化得 2-[2- （乙酰氧基） -6,7- 二氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -5(4H)- 基 ]-1- 环丙基 -2-(2- 氟苯基 ) 乙酮即普拉格雷（ 6 ）。 4. 路线四 4,5,6,7-四氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶盐酸盐（ 1 ）在三乙胺作为缚酸剂的条件下与三苯基氯甲烷反应得到 5- 三苯甲基 -4,5,6,7- 四氢噻吩 [3,2-c] 吡啶（ 2 ），经保护后，与正丁基锂、硼酸三丁酯反应并经过氧化氢氧化得 5,6,7,7a- 四氢 -5-( 三苯甲基 ) 噻吩 [3,2-c] 吡啶酮（ 3 ），然后与盐酸反应脱保护得到 5,6,7,7a- 四氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -2(4H)- 酮盐酸盐（ 4 ），氢氧化钠碱化得到 5,6,7,7a- 四氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -2(4H)- 酮（ 5 ），然后与叔丁基二甲基氯硅烷反应得到 2- 叔丁基二甲基 -5,6,7,7a- 四氢噻吩并 [3,2-c] 吡啶 -2(4H)- 酮（ 6 ），与 2- 溴 -2-(2- 氟苯基 )-1- 环丙基乙酮发生亲核反应，生成（ 7 ），再经乙酸酐酰化得普拉格雷（ 8 ）。 参考文献 ; [1]丁长坤 , 何雷 , 魏娜 . 普拉格雷的合成 [J]. 山东化工 ,2017,46(13):40-41.DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2017.13.014. [2]朱国峰 . 普拉格雷的合成研究 [D]. 太原理工大学 ,2017. ...

基本信息 甘氨酰胺盐酸盐是一种重要的有机原料，外文名为Glycinamide hydrochloride，CAS号为1668-10-6，分子式为C 2 H 7 N 2 O，分子量为75.0892，熔点为204°C (dec.)(lit.)，外观为白色晶状粉末，易溶于水。 背景技术 甘氨酰胺盐酸盐是甘氨酸的一个重要衍生物，对其深入研究有助于了解蛋白质中各种肽键单元的结构和功能。甘氨酰胺盐酸盐还是制备奥拉西坦等中枢神经系统药物的重要原料，奥拉西坦具有激活、保护和促进受损神经细胞功能恢复的特性，用于治疗记忆与智能障碍等症状。此外，甘氨酰胺盐酸盐还可以作为氯化钠的替代物，既能增加食物的咸味，又减少了摄入钠离子的量，有助于预防高血压和其他肾脏疾病。 目前已有的合成方法存在合成路线长、产品收率低和纯度不高的问题，同时还容易产生与甘氨酰胺盐酸盐性质相似的杂质，导致分离过程复杂。 合成方法 将57.6g碳酸铵(0.6mol)和116g氨水(2mol)加入到500mL三口瓶中，温度逐渐升至30℃。待碳酸铵完全溶解后，加入21.6g氯乙酸甲酯(0.2mol)，通过恒压漏斗以20分钟的速度滴加，滴加过程中保持反应液温度在30℃。滴加完毕后，在30℃下恒温反应3小时，然后将反应液转移到圆底烧瓶中，在旋蒸仪上减压旋蒸除去水和氨(温度控制在60℃以下)。蒸干后烧瓶壁上会有一层白色固体，将固体用300mL乙醇回流1小时，趁热减压过滤，滤饼用20mL乙醇洗涤3次。最后抽滤、烘干，得到的产品干重为15.8g，收率为73.5%。 参考文献 [1]张玮. 甘氨酰胺盐酸盐的合成工艺研究[J]. 河北化工,2010,33(4):22-23. DOI:10.3969/j.issn.1003-5059.2010.04.009. ...

槐角味苦，性寒，归肝、大肠经。其具有清热泻火、凉血止血的功效，适用于治疗肠热便血、痔肿出血、肝热头痛、眩晕目赤等症状。槐角苷属于异黄酮苷类，具有较强的生理活性。现代药理研究表明，槐角苷对慢性肝炎病人的降谷丙转氨酶效果良好，还能同时抑制由巴豆油诱导的耳水肿和角叉菜胶引起的爪水肿。临床研究也证实，槐角苷可用于防治妇女绝经后骨质疏松的症状，因此，槐角苷具有极好的应用前景和开发前途。 槐角苷在布氏田鼠生育控制中的应用 槐角苷作为活性成分的抗雌性布氏田鼠生育灭鼠剂属于生物防治技术领域。布氏田鼠是畜牧业的大敌，对草原植被的破坏力很强，严重破坏了生态环境，威胁着人类的健康。抗生育技术是一种新技术，相较于传统的生态灭鼠法及化学毒饵法，具有作用时间长、控制效果明显、环境毒副作用小等优点。槐角苷作为雌性不育灭鼠剂，能有效控制布氏田鼠繁殖，具有广阔的经济效益。 CN201610111882.8公开了一种槐角苷的药物用途，即以槐角苷作为活性成分制备肝X受体-β拮抗剂。实验结果表明，槐角苷能够选择性地抑制LXRβ的转录活性，具有抑制脂肪细胞分化的体外效果，以及改善小鼠的代谢异常等体内效果。因此，槐角苷有望开发为一种低毒高效的LXRβ拮抗剂，尤其可用于制备治疗脂肪肝的药物。 槐角苷含量的测定方法 刘金香等人建立了槐角提取物中槐角苷的含量测定方法。该方法采用Diamonsil C18色谱柱，流动相为乙腈-0.07%磷酸水溶液，检测波长为260nm。结果表明，槐角苷的浓度与峰面积呈良好的线性关系，回归方程为Y=4807X+2870。该方法简单可行，重复性好，可用于槐角提取物中槐角苷的含量测定。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201010603868.2 一种从槐角中提取槐角苷的方法 [2] CN201610310073.X槐角苷抗布氏田鼠生育的新方法 [3] CN201610111882.8一种槐角苷的药物用途 [4] 刘金香,潘五九,王伟明,董坤,姚琳.槐角提取物中槐角苷的含量测定研究[J].黑龙江中医药,2017,46(04):62-63. ...

背景及概述 [1] 碘他拉葡胺是一种用于多种医学检查的造影剂，包括脑血管造影、四肢血管造影、腹部脏器选择性血管造影、排泄性或逆行泌尿道造影、各种直接法胆管造影和计算机处理X线体层摄影（CT）增强扫描。 作用与用途 [2] 碘他拉葡胺是泛影葡胺的同分异构体，具有类似的体内过程。相比于泛影葡胺，碘他拉葡胺的黏稠度较低，显影效果更清晰，不良反应更少，对血脑屏障和肾功能的影响较小。它主要用于心脏、大血管造影，腹部脏器血管选择性造影，周围血管造影，尿路造影和CT增强扫描。此外，它也可用于胆道、子宫、输卵管或其他窦腔内直接注射进行相应部位的造影。 用法与用量 [2] 心血管造影时，碘他拉葡胺通过心导管直接注入心腔，成人常用量为40～50ml(78%)。对于14岁以下的儿童，用量为0.5～1.0ml/kg，14岁以上的儿童与成人相同；对于2个月以下的婴儿，总量不超过3mg/kg。 选择性冠状动脉造影时，每次注射量为4～7ml(78%)，可重复注射。选择性肾动脉造影时，每次注射量为4～8ml。选择性腹腔动脉造影时，每次注射量为30～50ml(78%)，可重复注射。排泄性尿路造影时，常用量为25～50ml(78%)，小儿用量为0.5ml/kg，注射时间为1～2分钟。 不良反应 [2] 与泛影葡胺相比，碘他拉葡胺的不良反应较少，其他不良反应请参考泛影酸钠的相关信息。 注意事项 [2] 1.尿闭患者禁用本品静注后做尿路造影。高血压、严重动脉硬化、心动能代偿不良与近期脑栓塞或血栓形成患者慎用。 2.不可将本品注入蛛网膜下腔，以免引起抽搐。 3.其他注意事项请参考泛影酸钠的相关信息。 制剂与规格 [2] 注射剂规格有20ml和50ml。每10ml中含碘他拉葡胺5.2g、碘他拉酸钠2.6g(78%)。 主要参考资料 [1] -实用处方及非处方药物大全 [2] -实用药物手册 ...

4-硝基苯基硼酸，又称为4-Nitrophenylboronic acid，是一种常温常压下为白色至浅黄色固体，溶解性较差的化合物。它属于苯硼酸类衍生物，可用作有机合成中间体和交叉偶联反应试剂，常见于过渡金属钯催化的Suzuki偶联反应中。此外，它还可以参与Chan-Lam交叉偶联反应。 化学性质 图1 4-硝基苯基硼酸参与的Suzuki偶联反应 在实验中，可以将钯催化剂与乙醇水溶液在氩气氛围下处理，然后加入芳基硼酸、碳酸钾和碘或溴代芳烃。反应混合物在适当的温度下搅拌若干小时，反应结束后进行后续处理，最终得到目标产物分子。 应用 4-硝基苯基硼酸是Suzuki偶联反应中常用的试剂之一。Suzuki偶联是一种重要的交叉偶联反应，通过钯催化，将有机卤化物与硼酸类化合物反应，以构建碳-碳键。除了参与Suzuki偶联反应，4-硝基苯基硼酸还可以与醇类化合物或胺类化合物发生Chan-Lam交叉偶联反应，形成新的C-N或C-O键。 参考文献 [1] Stibingerova, Iva; et al Organic Letters (2016), 18(2), 312-315. ...

甲基丙烯酸锌（Zinc Methacrylate）是一种有机化合物，其化学结构为Zn(CH2=C(CH3)COO)2。它是一种白色结晶固体，可用作聚合物增塑剂、油漆涂料和催化剂等领域中的功能性添加剂。下面将详细介绍甲基丙烯酸锌的物理性质、化学性质、应用领域和制备方法。 1. 甲基丙烯酸锌的物理性质 甲基丙烯酸锌是一种无色至微黄色结晶固体，密度为2.04 g/cm3。它的熔点为179-182°C，溶解于水、醇类和有机溶剂。甲基丙烯酸锌具有较好的热稳定性和耐光性，可用于高温条件下的应用。 2. 甲基丙烯酸锌的化学性质 甲基丙烯酸锌是一种有机金属化合物，其中锌通过配位键与两个丙烯酸甲酯基团连接。它具有良好的亲油性和亲水性，可在非极性和极性介质中溶解。在水中，甲基丙烯酸锌可以与水发生水解反应，生成甲基丙烯酸和氢氧化锌。 3. 甲基丙烯酸锌的应用 甲基丙烯酸锌在聚合物工业中被广泛应用。它可作为聚合物增塑剂，增加聚合物的柔韧性和耐热性。此外，甲基丙烯酸锌也可用作改善聚合物的耐腐蚀性能，增强其与金属的粘接强度。在油漆涂料中，甲基丙烯酸锌可用作抗菌剂和防真菌剂，提高涂料的耐候性和抗污性能。此外，甲基丙烯酸锌还可作为聚合物催化剂，用于控制聚合物的分子结构和反应速率。 4. 甲基丙烯酸锌的制备方法 甲基丙烯酸锌的制备可以通过多种方法进行。一种常用的方法是将甲基丙烯酸与氢氧化锌反应，生成甲基丙烯酸锌。反应过程中，可添加一些溶剂和催化剂，以促进反应的进行。该方法简单易行，反应产物纯度较高。此外，还可以通过氧化锌和丙烯酸甲酯的反应制备甲基丙烯酸锌。 综上所述，甲基丙烯酸锌是一种广泛应用的有机化合物，具有多种物理和化学性质。它在聚合物增塑剂、油漆涂料和催化剂等领域中具有重要的应用价值。随着科学技术的进步，人们对其性能优化和应用领域的研究仍在不断深入，相信将来会有更广泛的应用前景。...

乙二胺四乙酸二钠是一种常用的食品添加剂，被广泛用作稳定剂、抗氧化剂、防腐剂和螯合剂。它可以防止金属离子引起的变色、变质、变浊以及维生素的氧化损失。 企业超范围使用乙二胺四乙酸二钠作为腌渍食用菌的食品添加剂是违法行为。 乙二胺四乙酸二钠（又称EDTA二钠）在食品、医药、化妆品等产品中应用广泛。根据GB2760-2014规定，食品级乙二胺四乙酸二钠可作为稳定剂、凝固剂、抗氧化剂和防腐剂，具有护色、抗氧化、防腐协同和稳定作用。它是一种强效螯合剂，能与绝大多数金属离子螯合生成稳定的水溶性络合物，消除金属离子引起的有害反应。 EDTA二钠具有以下三种作用： 1. 利用络合作用防止金属离子引起的变色、变质、变浊以及维生素C的氧化损失等有害反应。 2. 作为水处理剂，可以防止水中存在的钙、镁、铁、锰等金属离子对水质的不良影响。 3. 在油脂中，微量金属（如铁、铜）会促进油脂的氧化，而乙二胺四乙酸二钠可以与微量金属离子络合，提高油脂的抗氧化能力，防止食品变色。 乙二胺四乙酸二钠广泛应用于饮料类（除包装饮用水外）、果酱、蔬菜泥（酱）（除番茄沙司）、复合调味料、地瓜果脯、腌渍的蔬菜、蔬菜罐头、坚果与籽类罐头、杂粮罐头等食品中。 例如，它可以用于腌渍酸菜、泡菜，使其色泽均匀鲜亮，延长保存期限，固色保鲜效果优于维生素C和磷酸盐。在灭菌前，加入清水蔬菜罐头和蘑菇罐头中，可以保持产品的色泽，防止煮水混浊，起到护色作用。在各种酱料和调味料中，可以延缓油脂的氧化酸败，具有防腐协同作用，防止调味料变灰和风味改变。此外，它还可以作为护色剂和稳定剂，抑制饮料中金属催化的氧化变质，保持饮料的风味不变。 ...

间溴苯甲酸是一种重要的化工中间体，广泛应用于化学试剂、有机合成、制药中间体、塑料工业和照相材料等领域。 制备方法 为了环保起见，可以采用以下制备步骤： (1) 在带有冷凝管、温度计和滴液漏斗的烧瓶中，加入苯甲酸钠和磷酸盐缓冲溶液，进行超声溶解。 (2) 加入溴化钠，并进行超声波搅拌混合，以避免产品析出。 (3) 将溶液升温至40℃，滴入亚氯酸钠溶液，使溴离子生成高活性的原子溴，并与苯甲酸钠反应。 (4) 保温1小时后，升温至60℃，保温陈化1小时。 (5) 调节缓冲体系的pH值至3，冷却至-5℃，过滤后得到粗品。 (6) 经过重结晶和干燥，得到纯度为98.5%的间溴苯甲酸。 (7) 酸化滤液，回收未反应的苯甲酸。 应用领域 应用一：合成5-甲酰基呋喃-2-硝基苯甲酸乙酯 一种合成方法包括以间溴苯甲酸和乙醇为原料，在酸性条件下合成间溴苯甲酸乙酯，经过硝化反应得到2-硝基-5-溴苯甲酸乙酯，再与糠醛经氧化偶联反应得到5-甲酰基呋喃-2-硝基苯甲酸乙酯。 应用二：改性聚丙烯母粒 一种改性聚丙烯母粒的组成包括超高分子量聚丙烯粒子、超高分子量聚丙烯酰胺粒子、超高分子量聚乙烯粒子、聚乙烯蜡、1-丁基-3-甲基咪唑双三氟甲磺酰亚胺盐、超高分子量聚乙烯纤维、氧化石墨烯粉、三元锂、三过氧化三丙酮、聚氯乙烯、苯甲酸甲酯、过硫酸铵、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、间溴苯甲酸、马来酸酐接枝相容剂和顺丁烯二酸酐。 应用三：制备酮洛芬 一种以间溴苯甲酸和苯为起始原料，经过酰化、羰基保护、格氏试剂、环氧丙烷反应、氧化和脱保护等步骤制备酮洛芬的方法。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201510452982.2 一种间溴苯甲酸的环保制备方法 [2] CN201810319964.0一种5-甲酰基呋喃-2-硝基苯甲酸乙酯的合成方法 [3] CN201610757508.5一种改性聚丙烯母粒 [4]CN201611114385.X一种酮洛芬的制备方法 ...

N-乙烯基咔唑是一种具有特殊光电特性的重要含氮芳杂环化合物。它具有较强的分子内电子转移功能和良好的热稳定性，因此被广泛应用于液晶显示材料和有机光电功能材料的合成中。 N-乙烯基咔唑是合成聚乙烯基咔唑（PVK）的单体原料。PVK是一种以空穴导电为主的聚合物，具有广泛的应用领域。它可以用于静电复印、全息照像等先进技术，对复印效果和热塑全息照片的显影效果都非常好。此外，PVK还可以作为耐高温的电绝缘材料和替代云母的薄膜材料。 制备方法 方法一 制备固体超强碱Na-NaOH/γ-AlO催化剂：在反应釜中加入γ-AlO并在强烈搅拌和氮气吹扫的条件下加热至100℃，脱除载体表面吸附水。然后在继续搅拌和氮气吹扫的条件下加入NaOH并保持1小时。最后快速加入金属钠并继续搅拌1小时，冷却得到固体超强碱Na-NaOH/γ-AlO催化剂。 将咔唑、催化剂Na-NaOH/γ-AlO和二甲苯加入反应器中，启动加热搅拌器并加热至135℃。在常压下通入乙炔气，控制乙炔气流速并反应8小时。冷却后过滤分离液相和固相催化剂，固体催化剂可重复使用。液相经减压蒸馏后得到N-乙烯基咔唑产品。 方法二 将咔唑溶解于DMSO中，加热使其完全溶解。将溶液倒入烧瓶中并加入氢氧化钾。升温至160℃后通入乙炔，直至原料消耗完毕。冷却后减压蒸馏去除DMSO，再用罗茨泵减压蒸馏收集N-乙烯基咔唑。 方法三 将乙醇溶剂加入反应瓶中，然后依次加入咔唑、氢氧化钾和甲基丁炔醇。升温至75℃并检测反应进程，当原料咔唑的气相峰完全消失时停止反应。减压蒸馏除去大部分溶剂后抽滤水洗，得到固体粗产品。将固体粗产品溶于乙醇并静置，过滤后得到纯品。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810430378.3 一种制备N-乙烯基咔唑的方法 [2] [中国发明] CN201410364002.9 一种制备N-乙烯基咔唑的方法 [3] [中国发明] CN201910652859.3 一种合成N-乙烯基咔唑的方法...

氟硅酸是一种无色气体，具有强酸性反应和腐蚀性，能够侵蚀玻璃。它可以通过将二氧化硅溶解于氢氟酸中或混合石英粉、氟化钙和浓硫酸后加热制得。另外，湿法磷酸生产中释放出的四氟化硅经水吸收也可以制得氟硅酸。 制备方法 一种常用的制备方法是硅石粉酸解法。在衬铅的酸解设备中，先加入氢氟酸，然后逐渐加入硅石粉，使其反应。反应完成后，加入稻糠灰以中和游离的氢氟酸，并起到漂白溶液的作用。过滤溶液并加入适量的黄丹粉(PbO)以除去带入的硫酸根，再经过滤，制得氟硅酸成品。 另一种制备方法是利用湿法磷酸生产中释放出的四氟化硅经水吸收制得。也可以通过硅砂与氢氟酸反应或用硅砂、氟化钙和浓硫酸混合加热制得。 应用领域 氟硅酸是制取氟硅酸盐、四氟化硅以及其他氟硅酸盐的基本原料。它广泛应用于金属电镀、木材防腐、啤酒消毒、酿造工业设备消毒和铅的电解精制等领域。此外，氟硅酸还可以用作媒染剂和金属表面处理剂。 它还可以用于测定钡、分离钡和锶，以及铅、锡的电解精制。在某些电镀过程中，氟硅酸作为添加剂可以提高电流效率和光亮度，降低镀铬的电流密度，并提高镀层覆盖能力。然而，需要注意的是，氟硅酸的添加也会增加镀液的腐蚀性。 ...

背景及概述 [1-2] 氮杂环丁烷-3-氨基甲酸叔丁酯盐酸盐是一种医药中间体，可用于制备K-RAS G12C抑制剂和雌激素受体降解剂。 应用 [1-2] 应用一、 氮杂环丁烷-3-氨基甲酸叔丁酯盐酸盐可用于制备具有下述结构的K-RAS G12C抑制剂。 RAS蛋白根据其氨基酸序列可分为KRAS、HRAS和NRAS三种。RAS蛋白通过与鸟嘌呤三核苷酸磷酸(GTP)或鸟嘌呤二核苷酸磷酸(GDP)的结合分别进入“活化”或“失活”状态。RAS蛋白在静止细胞与GDP结合，使RAS处于失活状态；当细胞被激活时，RAS蛋白与GTP结合，形成GTP-RAS，并同时激活RAS及其下游信号(Nature Review cancer 3:11-22,2003)。当RAS蛋白发生突变时，由于活化型GTP-RAS增加，使RAS信号处于持续的活化状态，不断地激活下游信号，刺激细胞的异常增殖，诱导肿瘤的发生。 KRAS、HRAS和NRAS都能发生突变，但K-RAS(Kirsten rat sarcomavirusoncogene)是肿瘤中突变率最高的癌基因。最常见的K-RAS突变出现在第12位的甘氨酸(G12)、第13位甘氨酸(G13)和第61位的谷氨酰胺(Q61)残疾上；其中G12位的突变发生率最高(Nat Rev Drug Discov 2014,13:828-851)。K-RAS G12C突变是指K-RAS蛋白的第12位的甘氨酸突变为半胱氨酸，是K-RAS突变最常的见类型。K-RAS G12C突变肿瘤的发生频率依次为胰腺癌(57％)、大肠癌(35％)、胆道癌(28％)、小肠癌(17％)、肺癌(16％)、子宫内膜癌(15％)和卵巢癌(14％)等(Seminars in Cancer Biology.2019Jun 27.pii:S1044-579X(18)30060-9)。K-RAS G12C突变的恶性肿瘤对常规的治疗不敏感，因而患者愈后差，存活时间短。 应用二、 氮杂环丁烷-3-氨基甲酸叔丁酯盐酸盐可用于制备具有下述结构的雌激素受体降解剂。 抑制雌激素受体或阻断雌激素产生的药物通常被用于治疗或处置ER+乳腺癌和其它激素依赖性癌症。然而，耐药性仍然是乳腺癌治疗，特别是在晚期的癌症治疗中的挑战。选择性雌激素受体降解物(SERD)为一类结合到雌激素受体上且导致雌激素受体降解的小分子。研究显示SERD在治疗对其它药物(例如他莫昔芬和/或芳香酶抑制药(McDonnell等人皂化J.Med.Chem.2015,58,4883-4887))耐受的癌症中特别有效。 参考文献 [1] PCT Int. Appl., 2020106640, 28 May 2020 [2] PCT Int. Appl., 2019228443, 05 Dec 2019 ...

盐酸左氧氟沙星是一种广谱抗细菌药，属于氟喹诺酮类药物。它可以治疗细菌性的鼻窦炎、肺炎、泌尿道感染、慢性前列腺炎以及肠胃炎等疾病。此外，它还可以与其他抗生素联合使用，用于治疗结核病、脑膜炎和骨盆腔发炎等疾病。盐酸左氧氟沙星可以通过口服、静脉注射或眼药水给药。 盐酸左氧氟沙星的功效和作用 盐酸左氧氟沙星适用于敏感细菌引起的多种轻度和中度感染，包括呼吸系统感染（如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎等）以及其他感染（如粒细胞减少症、烧伤、腹膜炎、乳腺炎、肛周脓肿、骨髓炎、附件炎、盆腔炎、附睾炎、细菌性前列腺炎、皮肤及软组织感染、尿路感染、骨关节炎、肠炎等）。 盐酸左氧氟沙星的用法和用量 盐酸左氧氟沙星口服，成人每次0.1～0.2g，每天两次。病情严重者可增加至每天三次。 盐酸左氧氟沙星的禁忌 对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。 盐酸左氧氟沙星的不良反应 使用盐酸左氧氟沙星可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等消化系统症状，以及失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等皮肤症状。也可能出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应的发生率在0.1～5％之间。偶尔还可能出现血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等症状，但一般都能耐受，疗程结束后会迅速消失。 盐酸左氧氟沙星的应用科室 盐酸左氧氟沙星适用于呼吸科、消化科、妇科、泌尿科和皮肤科。 ...