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在制药行业的采购过程中,选择合适的 阀门 是至关重要的。阀门在制药生产中起到控制流体流动和调节压力的关键作用。本文将介绍在制药采购中选购阀门时需要注意的几个关键点。 首先,在制药采购中,阀门的材质是一个重要考虑因素。由于制药行业对产品的纯度和卫生要求非常高,因此阀门的材质必须符合相关标准。通常,不锈钢是制药行业中常用的阀门材质之一,因为它具有耐腐蚀、易清洁和抗菌等特性。此外,还应考虑阀门密封材料的选择,确保其与药物和化学物质兼容,并且不会对产品质量产生负面影响。 其次,阀门的适用性和可靠性是制药采购中需要关注的关键点之一。不同的制药工艺和流程对阀门的要求可能不同,因此需要仔细评估阀门的适用性。阀门应具备良好的密封性能、流体控制能力和耐久性,能够稳定可靠地工作,并且易于操作和维护。此外,还应考虑阀门的操作方式,如手动操作、电动操作或气动操作,根据实际需求选择合适的类型。 此外,制药采购中的阀门选择还需要考虑阀门的清洁性和可维护性。在制药生产中,阀门需要定期进行清洗和消毒,以确保产品的卫生和质量。因此,选择易于清洁和维护的阀门非常重要。阀门的设计应符合卫生要求,避免死角和积存污物的情况,并且易于拆卸和清洁。此外,了解阀门制造商的售后服务和技术支持情况也很重要,以确保在需要维修或更换部件时能够及时得到支持。 总的来说,在制药采购中选择合适的 阀门 需要考虑材质、适用性、可靠性、清洁性和可维护性等关键点。通过综合评估不同阀门供应商的产品质量、性能和售后服务,制药企业可以选择最适合其生产需求的阀门,确保生产过程的安全性、可靠性和质量控制。...
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肌醇又名环己六醇,是一种环状碳水化合物,是生物体不可或缺的元素。纯的肌醇是一种稳定的白色结晶,能溶于水而有甜味,耐酸、碱及热。人体内最丰富的肌醇主要以肌肉肌醇(MI)形式存在。 肌醇的功效作用 肌醇是一种具有重要生物功能的环状糖醇,能够参与动植物细胞中相关的物质代谢活动。在细胞信号传导、胞内运输、渗透调节中起着重要作用。 1、肌醇是合成神经细胞和脑细胞的重要成分,可以为大脑细胞提供充足的营养支持。 2、肌醇可以促进毛囊发育,加快婴儿头发生长速度,也可以起到预防脱发的作用。 3、肌醇是一种生物活素,可以起到预防湿疹、维持皮肤健康的作用。 4、肌醇能促进机体合成蛋白质,预防贫血。 ...
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盐酸特比萘芬的外观呈白色结晶粉末,可溶于甲醇、二氯甲烷和乙醇,且微溶于水。 药理作用 盐酸特比萘芬为广谱抗真菌药,能高度选择性地抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶,阻断真菌细胞膜形成过程中的麦鲨烯环氧化反应而干扰真菌固醇的早期生物合成,从而发挥抑制和杀灭真菌的作用。 适应症 盐酸特比萘芬用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣以及皮肤念珠菌病。 副作用 口服的盐酸特比萘芬有许多副作用和药物不良反应。这可能起因于真菌的治疗期过久(两个月以上),或是因为药物扩散到作用目标部位以外的地方。与使用特比萘芬有关联的不良事件包含有: 肠胃道异常:腹痛、便秘、恶心、不适、胀气、腹泻、消化不良、蠕动障碍、胃炎、胆汁郁滞、放屁、粪便颜色改变、腹部肌肉疼痛 中枢神经系统或神经性异常:头痛、眩晕、专注力下降、感觉异常 肝异常:肝酵素上升、肝炎、肝受损、肝衰竭(致死或需要肝脏移植) 免疫系统异常:白血球数量下降(包含:各类血细胞减少症、白细胞减少症、淋巴球减少症、血小板减少症、颗粒球减少症、嗜中性白血球低下)、自体免疫反应(例如:红斑性狼疮) 心理异常:抑郁、焦虑、失眠、做梦频率增加或异常、疲倦 感觉异常:味觉丧失症(有时是永久性的)、味觉减退、味觉障碍(有时是永久性的)。这些症状还常伴随金属味和口干、视觉异常(如:视力模糊、绿视症和复视的现象) 皮肤异常:红疹、荨麻疹、皮肤刺激、皮肤搔痒、黄疸、史蒂芬斯-强森症候群 其他副作用:疲倦、心跳过速、脱发、贫血、肌肉疼痛、关节疼痛 肝毒性 在盐酸特比萘芬首次用药不久后即证实可引发药物性肝损伤。口服盐酸特比萘芬治疗可使不足1%患者血清转氨酶升高,临床上无症状,停药后即可恢复。 ...
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有机多取代芳香酚是一类重要的有机化合物。例如2,6-二乙基-4-甲基苯酚是合成高效除草剂唑啉草酯的中间体。 有机多取代芳香酚的制备方法是什么? 一种制备2,6-二乙基-4-甲基苯酚的方法,其特征在于,以化合物(1)为原料,在碱的作用与2-甲基丙烯醛(2)发生缩合反应得到中间体2,6-二乙基-4-甲基-2-烯环己酮和/或2,6-二乙基-4-甲基-3-烯环己酮(3),化合物3在催化剂的作用下经芳构化反应得到目标产物2,6-二乙基-4-甲基苯酚(4)。 其中,R为甲基、乙基; 所述碱为甲醇钠或氢氧化钠; 所述的碱与化合物1的摩尔比为2.0-2.4:1; 化合物2与化合物1的摩尔比为1.2-1.8:1; 所述的缩合反应的溶剂为四氢呋喃、甲醇、水中的一种或多种; 所述催化剂为DABCO或Pd/C; 芳构化反应中催化剂与化合物3的质量比为0.2-0.01:1。 与现有技术相比,该方法具有原料便宜易得,无需使用昂贵的金属催化剂及其相应的配体,操作安全,三废少等优点,有利于工业化生产。 参考文献 CN108264449B ...
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简介 1-辛硫醇,又称正辛硫醇,化学式为C?H??S,是一种无色至微黄色的液体,具有特殊的硫醇气味。它属于脂肪族硫醇的一种,是硫醇类化合物中的重要成员。1-辛硫醇在常温下稳定,但在光照、高温或氧化剂的作用下易发生反应。由于其独特的化学性质,1-辛硫醇在有机合成、香料制造、橡胶加工等领域具有广泛的应用[1]。 1-辛硫醇的性状 理化性质 物理性质:1-辛硫醇在常温下为无色至微黄色的液体,具有特殊的硫醇气味。其沸点较高,约为205°C,密度略小于水,且与水不互溶。1-辛硫醇的熔点较低,易于在常温下储存和运输。此外,它还具有一定的挥发性,需密封保存。 化学性质:1-辛硫醇具有较强的还原性,易被氧化剂氧化。在碱性条件下,1-辛硫醇易与卤代烃发生取代反应,生成相应的硫醚。此外,它还能与酸反应生成相应的硫醇盐,这一性质在有机合成中具有重要的应用价值[2]。 用途 有机合成原料:1-辛硫醇是合成多种有机化合物的重要原料。例如,它可以与卤代烃发生取代反应,生成具有特定结构和功能的硫醚类化合物。此外,它还可以参与酯化、醚化、缩合等多种有机合成反应,为合成复杂有机分子提供丰富的途径。 香料制造:1-辛硫醇具有独特的硫醇气味,可用作香料成分。在香水、化妆品等产品的制造过程中,1-辛硫醇能够赋予产品独特的香气,提高产品的市场竞争力。 橡胶加工助剂:在橡胶加工过程中,1-辛硫醇可用作硫化促进剂。它能够加速橡胶的硫化过程,提高橡胶制品的力学性能和耐老化性能。此外,1-辛硫醇还能改善橡胶与其他材料的相容性,提高橡胶制品的加工性能。 润滑油添加剂:1-辛硫醇具有优异的润滑性能和抗氧化性能,可用作润滑油添加剂。在润滑油中添加1-辛硫醇可以提高润滑油的润滑性能和抗氧化性能,延长机械设备的使用寿命[1-3]。 参考文献 [1]段瑞哲,赵全义,杨晓龙,等.五羰基铁对1-辛硫醇中硫的脱除研究[J].环境科学与技术, 2012, 35(1):4.DOI:CNKI:SUN:FJKS.0.2012-01-014. [2]陈晓洲,蒋明.一种抗氧剂1-辛硫醇的制备方法:201510325185[P][2024-06-04]. [3]黎亚维.一种新型复合型1-辛硫醇的合成及应用[D].大连海事大学,2017. ...
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DAST氟硼酸盐,英文名为XtalFluor-E,在化学合成领域中是一种常用的氟化试剂,它具有一定的碱性,可溶于有机溶剂如二氯甲烷和乙醚。DAST氟硼酸盐是一种亲核型氟化试剂,它可以高效地将醇羟基单元转化为氟原子,多用于醇类物质的脱氧氟化反应,在基础有机化学研究领域中有较好的应用。 图1 DAST氟硼酸盐的性状图 基本介绍 DAST氟硼酸盐是有机合成中被广泛应用的氟化试剂,它是 (二烃基氨基)三氟化硫家族中的一个成员,该物质属于亲核型氟化试剂,它能够将醇羟基转化成为相应的氟,将醛酮转化成为偕二氟化物。与其他的脱氧氟化试剂相比,DAST氟硼酸盐能更好抑制氟化反应中的消去反应的发生。[1] 氟化反应 使用DAST氟硼酸盐将伯醇转化成为相应氟化物的反应可以在非常温和的条件下进行,通常在–78 oC下加料来抑制最初的放热过程,然后让反应自动升至室温片刻即可。仲醇的反应虽然也在–78 oC 加料,但是为了促进反应的进行,一般需要升温或者长时间在CH2Cl2 中回流。在多数情况下,使用DAST氟硼酸盐得到的氟化产物的产率在中等水平,但是该反应具有较高的化学选择性,适合对多官能团分子的选择性氟化。在与醇的氟化几乎相同的条件下,DAST氟硼酸盐可以将醛和酮转化成为相应的偕二氟化物。相比而言,它们的反应温度比醇高一些;醛的反应条件比酮温和一些。例如:醛在低温或者室温下经使用DAST氟硼酸盐处理后,可以得到相应的偕二氟化物。但是酮则需要与该化合物长时间共热才能生成相应的偕二氟化物。[1] 稳定性 DAST氟硼酸盐在常温和常压比较稳定,建议在低温和氮气保护下保存,反应在通风橱中进行,该试剂对空气和湿气相对比较稳定。 参考文献 [1] Middleton, W. J. J. Org. Chem., 1975, 40, 574....
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制备方法 一种(5-氟-2,3-二氢苯并呋喃-4-基)甲胺或其盐的制备方法,其包括如下反应步骤: 1)以4-氟-3-甲基苯酚为初始原料,将其溴化以得到2-溴-4-氟-5-甲基苯酚; 2)将2-溴-4-氟-5-甲基苯酚与2-溴-1,1-二乙氧基乙烷进行O-烷基化反应以得到1-溴-2-(2,2-二乙氧基乙氧基)-5-氟-4-甲苯; 3)将1-溴-2-(2,2-二乙氧基乙氧基)-5-氟-4-甲苯环化以得到7-溴-5-氟-4-甲基苯并呋喃; 4)将7-溴-5-氟-4-甲基苯并呋喃溴化以得到7-溴-4-(溴甲基)-5-氟苯并呋喃; 5)采用以下5.1或5.2中任一项的两步反应制备得到(5-氟-2,3-二氢苯并呋喃-4-基)甲胺或其盐: 5.1)在叠氮化物的存在下将7-溴-4-(溴甲基)-5-氟苯并呋喃叠氮化以得到7-溴-5-氟-4-叠氮基甲基-苯并呋喃,然后将其氢化以得到(5-氟-2,3-二氢苯并呋喃-4-基)甲胺或其盐;或 5.2)将7-溴-4-(溴甲基)-5-氟苯并呋喃氨解以得到7-溴-4-(氨基甲基)-5-氟苯并呋喃,然后将其氢化以得到(5-氟-2,3-二氢苯并呋喃-4-基)甲胺或其盐。 本发明反应路线合成过程简单、操作方便、收率较高、对环境友好,制备获得的(5?氟?2,3?二氢苯并呋喃?4?基)甲胺可以用于制药和精细化工的中间体。 参考文献 CN113636993B...
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引言: 一水硫酸锰( MnSO4·H2O)是一种在特定条件下可能对健康产生影响的化合物。尽管它在农业和工业中有广泛应用,但过量接触或摄入可能导致毒性反应,因此了解其潜在危害及安全使用尤为重要。 简介:什么是硫酸锰一水合物? 硫酸锰( II)的化学式是MnSO4。它由一个锰(Mn)、一个硫(S)和四个氧(O)原子组成,是一种金属硫酸盐。硫酸锰也被称为硫酸锰(II)。在这种化合物中,锰的氧化态为+2。它的无水形式呈现为白色晶体,而水合物形式则呈现为淡粉红色固体。 硫酸锰一水合物是一种传统的锰盐产品,广泛用于化肥、饲料、油漆和农药等领域。硫酸锰一水合物的结构如下: 1. 硫酸锰一水合物有害吗? 锰是一种必需的微量元素,可作为酶激活剂,是多种酶的组成部分。锰缺乏的主要症状是生长受损、骨骼异常、生殖功能低下、新生儿共济失调以及脂质和碳水化合物代谢障碍。硫酸锰一水合物是所有动物物种 /类别的安全锰来源,前提是饲料中锰的当前最大总含量得到遵守。一般来说,膳食锰似乎不会对人群造成任何不良健康影响,并且在通常的摄入量水平下也没有被证明存在风险。食用动物组织和动物产品导致的锰摄入量很低,对消费者(包括婴儿和老年人等更敏感的亚群)的安全没有影响。 在动物营养中使用硫酸锰一水合物不会对消费者的安全造成影响,前提是饲料中锰的当前最大总含量得到遵守。处理硫酸锰一水合物时,吸入后会对使用者造成风险。硫酸锰一水合物不会刺激皮肤,但会刺激眼睛;它可能不是皮肤致敏剂。在动物营养中使用硫酸锰一水合物对环境无害,只要遵守饲料中目前允许的最大锰含量即可。硫酸锰一水合物是满足动物需求的有效锰来源。 2. 硫酸锰一水合物的危害 2.1 危害 吸入或吞咽有害。可能刺激眼睛、皮肤和呼吸道。可能损伤肺部。可能影响中枢神经系统。吸湿性(吸收空气中的水分)。靶器官包括:中枢神经系统、肺、生殖系统。 2.2 潜在健康影响 ( 1) 眼睛:可能引起轻微眼睛刺激。 ( 2) 皮肤:可能引起皮肤刺激。通常的工业处理危害较低。 ( 3) 食入:可能引起胃肠道刺激,出现恶心、呕吐和腹泻。 ( 4) 吸入:可能引起呼吸道刺激。 锰对中枢神经系统和肺部产生早期影响的最低暴露浓度仍未知。但是,一旦出现神经系统症状,这些症状往往会在暴露结束后持续并恶化。 2.3 慢性 长期吸入或摄入锰可能导致锰中毒,其特征是头痛、冷漠和腿部无力等神经症状,随后出现精神病和类似帕金森病的神经症状。可能会损害生育能力。吸入大量锰的其他慢性影响包括咳嗽和支气管炎发病率增加以及易患传染性肺病。 3. 硫酸锰一水合物 SDS 3.1 急救措施 ( 1) 一般建议 咨询医生。向主治医生出示安全数据表。 ( 2) 如果吸入 如果吸入,将人员移至新鲜空气中。如果停止呼吸,进行人工呼吸。咨询医生。 ( 3) 如果皮肤接触 用肥皂和大量水清洗。咨询医生。 ( 4) 如果眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少 15 分钟并咨询医生。 ( 5) 如果吞咽 切勿让失去意识的人口服任何东西。用水漱口。咨询医生。 3.2 消防措施 ( 1) 灭火剂 合适的灭火剂。使用水喷雾、抗酒精泡沫、干化学剂或二氧化碳。 ( 2) 消防员的特殊防护措施 必要时,佩戴自给式呼吸器进行消防。 3.3 意外泄漏措施 ( 1) 个人预防措施、防护设备和应急程序 使用个人防护设备。避免形成粉尘。避免吸入蒸气、雾气或气体。确保通风良好。将人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。 ( 2) 环境预防措施 如果安全,防止进一步泄漏或溢出。不要让产品进入下水道。必须避免排放到环境中。 ( 3) 控制和清理的方法和材料 捡起并安排处置。清扫并用铲子铲起。放在合适的密闭容器中处理。 3.4 处理和储存 ( 1) 安全处理预防措施 避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。避免接触 - 使用前获取特殊说明。在形成粉尘的地方提供适当的排气通风。 ( 2) 安全储存条件,包括任何不相容性 储存在阴凉的地方。将容器密封,放在干燥通风良好的地方。 3.5 个人保护措施,如个人防护设备 (PPE) ( 1) 眼 /脸保护 符合 EN166 的带侧护罩的安全眼镜。使用经相关政府标准(如 NIOSH(美国)或 EN 166(欧盟))测试和批准的眼部保护设备。 ( 2) 皮肤保护 穿着防渗透的衣服。必须根据特定工作场所危险物质的浓度和数量选择防护设备的类型。戴手套处理。使用前必须检查手套。使用适当的手套脱下技术(不接触手套的外表面)以避免皮肤接触本产品。使用后,根据适用法律和良好的实验室规范处理受污染的手套。洗手并擦干双手。所选的防护手套必须满足欧盟指令 89/686/EEC 及其衍生标准 EN 374 的规范。 ( 3) 呼吸保护 处理大量物质时佩戴防尘面罩。 参考: [1]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Manganese(II)_sulfate [3]广西埃索凯新材料科技有限公司. 一水硫酸锰用的浓缩分离罐:CN202221729751.3[P]. 2022-10-14. [4]https://fscimage.fishersci.com/ [5]https://www.guidechem.com/msds/10034-96-5.html ...
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合成 3,5 - 双三氟甲基苯乙酮的方法多样,本文将阐述一些常用的合成路线,以帮助读者更好地理解和应用于 3,5 - 双三氟甲基苯乙酮的合成研究。 背景:近年来国外芳香族氟化物发展迅速 , 主要被用作医药、农药等具有生理活性化合物的合成。由于氟原子的引入可增强药效 , 并使其具有持续性 , 降低副作用。因此 , 含氟医药和农药的研究开发十分活跃 , 并逐步商品化。含氟医药和农药的广泛开发和应用 , 使得含氟芳香族化合物的种类迅速增加 , 目前已达数百种 , 产量也迅速提高。 3,5 -双三氟甲基苯乙酮就是其中一例。 3,5 - 双三氟甲基苯乙酮是合成含氟医药的一个重要中间体。特别适用于合成药物 P( 神经肌肽 -1 ) 受体的解抗剂。由于近来来市场对其需求的急剧增加 , 迫切需要开发出一条既经济、环保又安全的工业化路线。 合成: 1. 方法一: ( 1 ) 3,5- 双三氟甲基苯胺重氮液的制备 在 500mL 的三口烧瓶中 , 加入 98% 的浓硫酸 690g, 在搅拌下用冰盐浴冷却至 0~5℃, 分批加入亚硝酸钠 35.3g(0.51mL), 控制温度不超过 10℃ 。约 30 分钟加完后 , 移去冰盐浴。用水浴加热至 70℃ 保持 10 分钟使反应完全。然后 , 降温至 10℃ 以下 , 滴加 3,5- 双三氟甲基苯胺 115g(0.5mL), 控制温度不超过 12℃, 约 30 分钟滴完 , 继续保持 30~40 分钟至反应终点。将产物缓缓倾入盛有 300g 碎冰的 1000mL 烧杯中稀释得澄清重氮液 , 加入少量的氨基磺酸破坏过量的亚硝酸。置冰箱中备用。 ( 2 ) 3,5- 双三氟甲基苯乙酮的合成 2000mL配有温度计、搅拌器、冷凝器的四口瓶中 , 加入 40% 的乙醛肟水溶液 111g(0.75moL) 、 5.8g 五水硫酸铜和 300mL 水。快速搅拌 , 于 20℃ 左右在液面下滴加重氮液 , 约 2 小时滴完。于 30℃ 保持 30 分钟后 , 缓慢加热升温 , 约 2 小时加热至回流温度 , 并保持回流 3 小时。充分冷却后 , 分出有机层。水相用乙醚萃取 , 合并有机层 , 无水硫酸钠干燥。脱出乙醚后的粗产物经减压蒸馏得 3,5- 双三氟甲基苯乙酮 66.1g, 收率 51.6% 。 2. 方法二: 将 1.63 kg 的 3,5- 双三氟甲基溴苯 , 溶于 3 kg 的 THF 内。在 45℃ 下 , 将其滴入到装有 140 g 镁屑和 1 kg THF 液内。挤压化完成后 , 将其滴入到含有 580 g 乙酐的 8.6 kg THF 液中 , 控制反应温度在 -15 ~ -5℃ 。加毕 , 向反应液内加入水。蒸馏法除去 THF 后水汽得 3,5- 双三氟甲基苯乙酮 , 再精馏得 1 kg3,5- 双三氟甲基苯乙酮。 3. 方法三: 将 3,5- 双三氟甲基苯胺滴加入稀硫酸溶液中 , 控制反应温度在 30 ~ 40℃ 之间。加毕 , 降温到 0℃ 。将计量好的亚硝酸钠溶液滴加到上述反应液内。加毕 , 保持反应 1 h 。 在另一反应器内加入乙醛肟和硫酸铜 , 在搅拌条件下 , 将上述重氮液滴加进去 , 控制反应温度 20 ~ 30℃ 。静止 , 分离 , 精馏 , 得 3,5- 双三氟甲基苯乙酮。 参考文献: [1]台立民 , 杨宗生 , 赵立强 . 一种安全的合成 3,5- 双三氟甲基苯乙酮方法 [J]. 染料与染色 , 2007, (02): 34-35. [2]程建伟 , 马志军 , 陈丽丽 . 3,5- 双三氟甲基苯乙酮合成的实验研究 [J]. 有机氟工业 , 2006, (04): 10-11. [3]刘长令 , 张国生 . 3,5- 二 ( 三氟甲基 ) 苯乙酮的制备 [J]. 精细与专用化学品 , 2001, (16): 24. ...
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本文将介绍合成和检测 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯的方法,这对于合成化合物以及药物研发领域具有重要意义。 背景:普拉格雷是 Sankyo (日本)公司和 EliLilly (美国)公司共同研发,并于 2009 年 FDA 批准上市,主要用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征,是一种新型口服有 效的噻吩并吡啶类药物,普拉格雷是一种无活性的前体药物,需要经细胞色素 P450 酶代谢才具有活性,活性代谢产物能够抑制血小板上的 P2Y12 二磷酸腺苷受体活性,从而达到抑制血小板聚集的目的。 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯是其合成的重要中间体。 合成: 1. 以 2- 噻吩乙醇( 1 )和对甲苯磺酰氯( 2 )为原料,在缚酸剂的作用下合成 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯( 3 )。具体步骤为: 将 35.69 g ( 0.187 mol )对甲苯磺酰氯( 2 ), 20 g ( 0.156 mol ) 2- 噻吩乙醇( 1 ), 40 ml 二氯甲烷,加入到 250 ml 三口瓶中,置于低温恒温槽中降温至 -5℃ ,缓慢滴加 28.38 g ( 0.28 mol )三乙胺,控制滴加速度,反应液 0℃ 左右,滴加完毕后,保温 2 h ,移至室温,继续反应, TLC 确定反应终点。反应毕,抽滤,二氯甲烷洗涤固体,滤液用 50 ml 饱和碳酸氢钠洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩,冷冻得到浅灰色固体,抽滤,石油醚洗涤得白色固体,收率 99.5% 。 最佳工艺条件:三乙胺作为缚酸剂,反应温度 0~5℃ , 2- 噻吩乙醇与对甲苯磺酰氯摩尔比为 1:1.1 ,在最佳反应条件下,收率为 99.5% 。 2. 以 2- 噻吩乙醇( 1 )和对甲苯磺酸( 2 )为原料,在催化剂作用下合成 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯( 3 )。具体步骤为: 将 12.8 g ( 0.1 mol ) 2- 噻吩乙醇( 1 ), 20 g ( 0.115 mol )对甲苯磺酸( 2 ), 5 g 硫 酸铁, 100 ml 1,2- 二氯乙烷加入到 250 ml 三口瓶中,氮气保护下回流反应, TLC 确定反 应终点。反应毕,抽滤,二氯甲烷洗涤固体,滤液用 50 ml 饱和碳酸氢钠洗涤,无水硫 酸钠干燥,过滤,浓缩,冷冻得到浅灰色固体,抽滤,石油醚洗涤得白色固体,收率 82.4% 。 以对甲苯磺酰酸为原料合成 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯,相关文献报道较少,报道工艺大多是先将对甲苯磺酸与氯气和二氯化硫反应得到对甲苯磺酰氯,再与 2- 噻吩乙醇反应得到 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯。该工艺省去了以对甲苯磺酸为原料制备对甲苯磺酰氯的过程,简化了操作,降低了成本。 2-(噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯及其异构体的检测方法: 制备 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯供试品溶液及 2-( 噻吩 -3- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯对照品溶液;制备 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯及 2-( 噻吩 -3- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯的系统适用性溶液;将供试品溶液、对照品溶液及系统适用性溶液进行高效液相色谱检测,检测条件如下:色谱柱包括以硅胶表面涂敷有纤维素 - 三 (4- 甲基苯甲酸酯 ) 为填充剂的手性色谱柱;流动相包括正己烷 - 无水乙醇的混合溶液,流动相的流速包括 0.7mL/min ~ 0.9mL/min ;检测波长包括 220nm ~ 227nm ;色谱柱的柱温包括 25℃ ~ 40℃ 。 参考文献: [1]焦艳茹 ; 倪力伟 ; 邱文泽 ; 许启跃 ; 叶树亮 . DMAP 催化 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯反应机理及动力学研究 [J]. 中国计量大学学报 , 2022, 33 (04): 567-572. [2]朱国峰 . 普拉格雷的合成研究 [D]. 太原理工大学 , 2017. [3]北京鑫开元医药科技有限公司 , 上海现代哈森 ( 商丘 ) 药业有限公司 . 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯及其异构体的检测方法 :CN201911401107.6[P]. 2020-04-24. ...
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阿折地平是一种常用的二氢吡啶( DHP )类钙通道阻滞剂,具有广泛的应用领域。本文将探讨阿折地平的作用及其副作用,为阿折地平的使用提供参考。 简介 : 阿折地平属于二氢吡啶( DHP )类钙通道阻滞剂( CCB ), CCB 类作为一线高血压治疗药,由于降压效果可靠性而被广泛应用。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特点的阿折地平作为理想的该通道阻滞药物对于高血压治疗具有划时代意义。临床上广泛用于轻症或中等症状原发性高血压,伴有肾功能障碍高血压以及重症高血压患者。 作用及应用 : 阿折地平是新型二氢吡啶类药物,是选择性作用于 L- 型钙离子通道的,它的化学结构与硝苯地平十分相像,常作为全身性高血压和心绞痛治疗方面的重要临床用药,对少数病人的充血性心衰有效。市面上阿折地平的 1,4- 二氢吡啶环的四位存在手性碳原子,上面有两个异构体,其中 R 构型为有效构型, S 构型为无效构型。它的药理作用为: 1.1 能够有效地降低身体各个部位的血管阻力和血压 阿折地平具有类似舒张动脉血管的功能,分别让血压正常的人和高血压患者服用剂量为 10~20 mg 阿折地平,血压正常的人的血压会产生轻剂量的药物依赖性下降,且会伴随轻微的心跳速度增加,而高血压患者的降血压效果非常明显。 1.2 对冠脉血管的阻力进行抑制和增强对冠状窦血流的作用 阿折地平在冠状血管的舒张过程中具有非常重要的作用,它能够对冠脉血管的阻力 进行抑制,还能对冠状窦血流的作用进行增强,并能够增加心肌血流量,这种药物也 能对心外膜冠状动脉的正常段和狭窄段进行着非常重要的扩张作用。服用该药物并不会出现冠状血流改道的危险状况。在一些临床试验发现,在较长的治疗周期中每天服用 10~20 mg ,对病人进行检查后没有发现由冠状血流改道而造成的心脑缺血。 1.3 调节患者的心脏及肺部的血液流动 有研究者对患者采用口服和静脉输液阿折地平来治疗冠状脉疾病,对肺楔压进行检查发现不存在变化。对阿折地平在运动过程中对肺楔压的影响进行研究表明,阿折地平能很好地降低运动状态下的肺楔压,对血液动力学进行改善。另外,服用阿折地平后患者的心输出量 / 心脏指数都存在着非常明显的增高,特别是左心室受损的患者。 因为大多数钙离子通道阻滞剂都会抑制心肌发挥作用,所以这类药品中的大多数都不适用于左心室功能不健全或射血分数较低的患者,但是治疗剂量的阿折地平对心肌无抑制作用,与此同时还能提高左心室的射血分数,所以在进行在剧烈活动的过程中可以采用阿折地平去增加左心室射血分数。 1.4 其它方面的作用 钙离子通道阻滞剂只能舒张心脑部的血管系统,对肾脏的血管系统并不具有舒张作用,所以并不能激活血管紧张肽原血管紧张 - 醛固酮系统。选取肾脏功能正常的高血压病人,每天口服 8~16 mg 的阿折地平,经过为期 12 周的治疗后对其肾脏功能进行检查, 发现病人的肾血浆流量和肾血流量与基线相比,分别增加了 11.2% 和 9.5% ;肾小球滤过 率值轻度增加,因数值太低并不具有统计学意义;而滤过分数并没有出现非常明显的改变;肾血管的阻力明显降低,而肾素、醛固酮、 ACEI 和 ACEII 等相关水平并没有出现显著的变化。长期服用治疗剂量的阿折地平对病人血糖和血脂不存在影响。对血脂正常的高血压病人短期研究,发现会影响脂蛋白浓度。 2 阿折地平的副作用 阿折地平的副作用与它的剂量有着密切关系,与其它的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂有非常多的相似之处,比如头晕、头痛、易倦、肠道功能紊乱、浮肿、烦躁等,且突然停止摄入有可能引起不稳定性心绞痛。 参考文献: [1]. 孙晋瑞, 国大亮与卢珺, 阿折地平的合成. 齐鲁药事, 2005(06): 第365-366页. [2]. 刘剑峰等, 阿折地平的合成工艺改进. 中国药物化学杂志, 2010. 20(03): 第192-194页. [3]. 张敏, 阿折地平的合成工艺研究, 2019, 西北大学. ...
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在医药领域中,肝素锂是一种常用药物,常用于治疗心脏病和血栓相关疾病。如果您需要采购肝素锂,有哪些事项需要特别注意呢? 首先,确保选择可信赖的供应商。在采购肝素锂之前,您应该仔细调查供应商的信誉和背景。选择正规的制药公司或经过认证的供应商,可以提高购买药物的质量和安全性。同时,确保供应商具备合法的药品销售许可证和相关资质。 其次,关注肝素锂的规格和纯度。肝素锂的规格应与您的需求相匹配,包括药物的剂型、浓度和包装规格等。此外,纯度也是非常重要的。确保所购买的肝素锂符合相关的药典标准,纯度高且无杂质,以确保药物的质量和疗效。 另外,了解肝素锂的储存和运输条件也是必要的。肝素锂是一种易受环境影响的药物,对温度和湿度较为敏感。在采购过程中,您需要确保供应商能够提供适当的储存条件,并采取合适的运输方式,以避免药物的质量受损。 此外,了解肝素锂的价格和供货能力也是重要的。在采购之前,您应该对市场上的肝素锂价格有一定的了解,以便与供应商进行谈判和比较。同时,确保供应商有足够的供货能力,以满足您的需求,并避免出现药物短缺的情况。 最后,与供应商建立良好的合作关系也是关键。与供应商建立稳定的合作关系可以确保您在需要时能够获得及时的支持和服务。建立有效的沟通渠道,并与供应商保持密切联系,以便及时解决任何采购过程中的问题或疑虑。 总之,购买肝素锂时需要注意供应商的信誉和背景,了解药物的规格和纯度,关注储存和运输条件,掌握市场价格和供货能力,并与供应商建立良好的合作关系。通过谨慎选择和合理安排,您可以获得高质量的肝素锂药物,并确保采购过程的顺利进行。...
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人的cDNA中编码GADD45的开放阅读框克隆到表达载体pCMV.3中,转染结肠癌细胞RKO,建立了RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞株。RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞含有稳定整合巨细胞病毒(CMV)启动子的表达载体。RKO-AS45-1细胞系和它的母系RKO一起可用于Gadd45对DNA修复、凋亡和药物敏感性研究。 简介 [1] RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞组织来源于结肠癌组织,整合起动GADD45a表达载体的CMV启动子,属于上皮细胞样的贴壁生长细胞,培养用培养基为DMEM(PM150210) + 10% FBS(164210-500) + 1% P/S(PB180120),推荐的传代比例为1:2-1:4,推荐换液频率为2~3次每周。 传代方法 [1] 收到细胞后,在倒置显微镜下观察RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞的生长情况: 如果细胞未长满,用75%酒精喷洒整个瓶消毒后放到超菌台内,严格无菌操作,打开细胞培养瓶,吸出培养液,换10ml新鲜培养液后继续培养。 如果细胞已长满(达80-90%),即可进行传代培养。具体步骤如下: 1. 弃去培养液,用不含钙、镁离子的PBS洗1-2次。 2. 加1ml消化液(0.25%Trypsin-0.53mM EDTA)于培养瓶中,倒转放于37℃培养箱1-3分钟预热,然后将培养瓶翻过来让胰酶与细胞面接触大约10-30秒后,在倒置显微镜下观察细胞消化情况,若细胞大部分变圆,迅速拿回操作台,轻敲几下培养瓶后加少量完全培养基终止消化。 3. 按6-8ml/瓶补加完全培养基,轻轻打匀后吸出一半,分到新的培养瓶中。如果没有特别说明,收到细胞后的第一次传代一般是一传三。 主要参考文献 [1] 万仲贤 朱诗立 张思波 黄华斌;延龄草诱导人结肠癌RKO细胞凋亡的作用机制研究。《中华中医药学刊》。 ...
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背景 [1-3] 辣根过氧化物酶标记兔抗牛IGG是一种特异性结合牛IGG的辣根过氧化物酶标记免疫蛋白,用于检测牛IGG的生物实验,如Western blotting、Immunohistocry、ELISA、IF、IHC-P、IHC-F等。 IgG抗体在免疫应答中起着激活补体、中和毒素等作用。它们在妊娠期可以穿过胎盘保护胎儿,并通过乳腺分泌进入初乳,保护新生儿。IgG是血清和细胞外液中最主要的抗体成分,可分为四个亚类:IgG1、IgG2、IgG3、IgG4。 IgG1、IgG3、IgG4在新生儿抗感染免疫中起重要作用,可以穿过胎盘屏障。IgG1、IgG2、IgG4可以与葡萄球菌蛋白A(SPA)结合,用于纯化抗体和免疫诊断。IgG1、IgG3可以激活补体、与巨噬细胞、NK细胞表面Fc受体结合,发挥调理作用、ADCC作用等。某些自身抗体和引起超敏反应的抗体也属于IgG。 IGG功能 1.激活补体经典途径,介导溶菌和细胞毒作用; 2.介导ADCC效应; 3.调理吞噬作用; 4.结合SPA; 5.中和毒素和病毒。 IgG类自身抗体参与Ⅱ、Ⅲ型超敏反应,在抗感染免疫尤其是再次免疫应答中发挥重要作用。 应用 [4][5] 用于双抗体夹心ELISA检测奶牛隐性乳房炎的研究 奶牛乳房炎是奶牛业经济损失最严重的疾病之一,其中隐性乳房炎没有明显的临床症状,但造成了大量经济损失。建立一种简单、快速、准确、有效的检测方法对于避免经济损失至关重要。 研究人员建立了双抗体夹心ELISA方法用于诊断奶牛隐性乳房炎,并对434头奶牛的1050份常乳进行了检测。该方法的检出率为48.9%,阳性符合率为86%,阴性符合率为76.9%。研究结果表明,双抗体夹心ELISA诊断方法具有良好的敏感性、特异性和稳定性,可作为快速诊断奶牛隐性乳房炎的依据之一。 参考文献 [1]Field trials of a vaccine gainst bovine mastitis 1:evaluation in heifers..Jose A,A ldo CA,Horaco R,et al.Journal of Dairy Science.1997 [2]Diseases of Cattle.Gibbons,W.J.et al..1963 [3]Leukocyte key to udder defense.Current concept of bovine mastitis.1996 [4]Immune mechanism of the bovine udder.An overview.Nickerson S C..1985 [5]高会玲.双抗体夹心ELISA检测奶牛隐性乳房炎的研究[D].吉林农业大学,2007. ...
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随着我国人口老年化的到来,骨质疏松症已经成为老年人群中尤为常见的一种全身性疾病。 骨质疏松症危害很大,不仅给患者带来疼痛、引起骨折,还会给他们的生存质量造成非常大的影响,无论对个人、家庭,还是社会而言,都是一种沉重的负担。目前,针对骨质疏松症的治疗,医学界已取得很多进展,比如对患者采用鲑降钙素治疗就是其中之一。 鲑降钙素是什么? 鲑降钙素,又称鲑鱼降钙素,广泛应用于分子生物学、药理学等研究领域,是一个由32个氨基酸组成的多肽链,具有抑制破骨细胞活性的作用。 由于鲑鱼降钙素与受体结合部位有很高的亲和力,因此相比合成的哺乳类降钙素具有更好的治疗效果,且作用时间更长。 研究证明,对骨质疏松症患者给予鲑降钙素,能明显降低骨转换,效果好时甚至能让骨转换正常化。 此外,已有大量证据表明,鲑降钙素对动物和人类还有着止痛作用,具体药物学原理可能是直接作用于中枢神经系统的结果。 鲑降钙素有哪些用途? 1、用于治疗老年群体以及早期和晚期绝经后女性群体的骨质疏松症,在给药时常根据患者实际需求,同时给予足量的维生素D和钙元素,主要目的是为了防止骨量的进行性流失。 2、可用于治疗变形性骨炎,通常情况下用量较大,在给药初期每日皮下可注射鲑降钙素100IU,数周后改为隔日100IU,等骨病症状基本消失后,剂量可减至每周100-200IU,整个疗程至少持续1年,特殊情况下患者需长期使用(以上剂量仅供参考)。 3、在治疗乳腺癌、肾癌、肺癌、骨髓癌或其他恶性肿瘤转移引起的大量骨溶解所导致高钙血症和高钙血症危象方面也发挥着非常积极的作用。 4、鲑降钙素还可以用于治疗疼痛性神经营养不良症或Sudeck氏病,对某些痛性骨病患者有着不错的止痛效果。 5、用于辅助治疗甲状旁腺机能亢进症、急性或慢性维生素D中毒等。 如何使用鲑降钙素? 无论是皮下注射,还是肌内注射,都需要在医生指导下用药。 以下方案仅供参考。 1、治疗骨质疏松症的用法用量 根据患者病情严重程度,每日给药500-100U或隔日100U(根据个体需要,可适量补充钙和维生素D),频率为当日一次。 2、治疗高钙血症的用法用量 按每日每千克体重给药5-10IU,分一次或两次进行皮下或肌内注射,在治疗时需根据患者实际情况作调整,若注射剂量超过2ml,应采取多个部位注射。 3、治疗变形性骨炎的用法用量:参考上文。 使用鲑降钙素需要注意什么? 1、使用前必须进行皮肤实验,确保结果为阴性方可使用。 2、对于长期卧床治疗的患者,每日还需检查肾功能以及各项血液生化指标。 3、当患者治疗过程中出现眩晕、耳鸣、哮喘等症状时,应及时停药。 4、对于变形性骨炎以及有骨折经历的慢性疾病患者,在是否停药或继续使用方面,需根据血清碱性磷酸酶以及尿羟脯氨酸排出量而定。...
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吲达帕胺是一种口服型的降血压药,同时也是一种去钾型利尿剂。由于它属于非噻嗪类磺胺类药物,因此对于对磺胺类药物敏感的患者来说不适合使用。 吲达帕胺是如何降压的? 吲达帕胺的初期降压机制主要是通过排钠利尿来减少血浆和细胞外液容量。而长期降压机制则是通过排钠作用,降低血管平滑肌细胞内钠离子的浓度,进而减少细胞内钙离子,降低血管平滑肌对血管收缩物质的反应性,增强对舒张血管物质的敏感性。 噻嗪类利尿药特别适用于老年高血压、单纯收缩期高血压或伴有心力衰竭的患者。 噻嗪类利尿剂与ACEI/ARB有协同降压作用。长期使用噻嗪类利尿剂可以提高肾素活性,增加血管紧张素Ⅱ水平。而ACEI/ARB可以阻断血管紧张素Ⅱ的合成或抑制血管紧张素Ⅱ与受体的结合,与噻嗪类利尿药一起发挥协同降压作用。 吲达帕胺的用量 每天早上一次口服,每次剂量在1.25 mg到5 mg之间,具体视医生的处方而定。 吲达帕胺的副作用 常见的副作用包括: 低血钾(注意排尿后钾离子大量流失导致晕眩和跌倒); 疲劳; 姿位性低血压(坐下或蹲下起来后容易头晕)。 ...
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3-氯苯乙炔是一种重要的芳基末端炔化合物,具有广泛的应用前景。芳基末端炔化合物在药物、农药等领域有着重要的应用,同时也在新型有机功能材料和分子电子器件等领域具有潜在的应用价值。 温度控制的智能蒸气发光开关材料的应用 一种基于3-氯苯乙炔的温度控制的智能蒸气发光开关材料被提出。该材料以铂(II)与特定配体形成的配合物,具有独特的温度依赖蒸气发光开关性质。该材料可以用于制作具有温度传感和温度监控功能的薄膜和试剂盒。 3-氯苯乙炔在抗肿瘤和抗菌药物中的应用 3-氯苯乙炔可以用于制备一种具有抗肿瘤和抗菌活性的萘并呋喃邻醌化合物。这种化合物在植物中广泛存在,并表现出良好的抗肿瘤和抗菌作用。由于癌症的发病率逐年增加,寻找新的抗癌药物具有重要意义。萘并呋喃邻醌化合物的研究为开发新的抗肿瘤和抗菌药物提供了潜在的方向。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201410381109.4 一种芳基末端炔的制备方法 [2] CN202011049428.7一种温度控制的智能蒸气发光开关材料、制备方法及其应用 [3] [中国发明] CN202110324537.3 一种萘并呋喃邻醌化合物及其制备方法和应用、抗肿瘤药物组合物、抗菌药物组合物 ...
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欧前胡素(Imperatorin)是一种浅黄色块状结晶,属于线型呋喃香豆素类化合物。它具有抗菌、平喘及抗过敏等药理作用。 欧前胡素的药理作用是什么? 欧前胡素具有抗菌、平喘及抗过敏等作用。 如何提取欧前胡素? 欧前胡素的提取方法包括以下步骤: 1) 醇提:取蛇床子粗粉,用3-8倍量10-90%乙醇提取2-6次,合并药液,滤过,减压回收乙醇并浓缩至浸膏状,分为油层和水层,取油层; 2) 萃取结晶:油层用石油醚萃取后静置,析出结晶,过滤,母液放置凝固后,加入乙醇加热溶解,放置后析出结晶,用无水乙醇重结晶,得欧前胡素产品。 具体的实施方法为: 取蛇床子粗粉100g,用5倍量80%乙醇浸泡3次,合并药液,滤过,减压回收乙醇并浓缩至浸膏状,分为油层和水层,油层用石油醚萃取后静置,析出结晶,过滤,母液放置凝固后,加入乙醇加热溶解,放置后析出结晶,用无水乙醇重结晶,得3.69g浅黄色块晶-欧前胡素,HPLC检测纯度为99.3%。 ...
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碘化银(AgI)是一种由碘和银组成的化合物。它呈黄色粉末状,在约558°C时分解。碘化银容易受光分解,并且能够吸收大量热量。它先变灰后变黑,不溶于水和氨水。碘化银常被用于照相术和人工降雨的晶核。 性质 作为银的卤化物,碘化银容易受光分解。当碘化银遇光分解时,会产生碘和银单质。化学反应方程式如下: AgI → Ag + I 制备 碘化银可以通过硝酸银与碘化钾反应获得,同时会产生硝酸钾。化学反应方程式如下: AgNO3 + KI → AgI + KNO3 碘化银也可以通过硝酸银与氢碘酸反应生成,同时会产生硝酸。化学反应方程式如下: AgNO3 + HI → AgI + HNO3 或者说是银阳离子与碘阴离子反应(只不过银离子通常由硝酸银提供)。化学反应方程式如下: Ag+ + I- → AgI 另外,碘化银还可以通过银单质直接与氢碘酸反应生成,同时会产生氢气。化学反应方程式如下: Ag + HI → 2AgI + H2...
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二乙基锌是一种常用于有机合成的金属有机试剂和催化剂。 它可以与羰基化合物进行亲核加成反应,在无水条件和惰性气体保护下进行。 此外,二乙基锌还可以与不饱和键发生加成反应,通过Cu(OTf)2和手性配体的存在,可以实现立体专一性的加成反应。 另外,二乙基锌还可以形成三元环化合物。 二乙基锌的制备和商品可以在国内外试剂公司购买。 在使用二乙基锌时,需要注意其高度易燃的性质,必须在惰性气体保护下使用,并在通风橱中操作。 以上是二乙基锌的一些性质和应用,它在有机合成中具有重要的地位。 ...