一水乳糖 在制药原料生产中扮演着重要的角色，但为了生产它，还需要哪些辅料供应？本文将介绍一水乳糖的生产过程，并探讨在其制备过程中所需的辅料，包括溶剂、酶制剂和稳定剂等。 在一水乳糖的生产过程中，溶剂是必不可少的辅料之一。溶剂通常用于提取和纯化乳糖，以及调整反应体系的溶解度和浓度。常用的溶剂包括水、乙醇、丙酮等，其选择与工艺要求和产品质量有关。 酶制剂也是生产一水乳糖所需的重要辅料之一。生产一水乳糖的过程中，酶制剂常用于将乳糖转化为一水乳糖的反应中。具体来说，酶制剂可以通过催化乳糖分子中的化学键断裂和形成，实现一水乳糖的合成。常用的酶制剂包括乳糖酶和转糖酶等。 稳定剂在一水乳糖的生产中也具有重要作用。稳定剂能够提高一水乳糖的稳定性和保存期限，防止其在储存和运输过程中发生不可逆的变化。常见的稳定剂包括抗氧化剂、防腐剂和pH调节剂等，其选择取决于产品的特性和预期的使用环境。 总的来说，生产 一水乳糖 所需的辅料包括溶剂、酶制剂和稳定剂等。这些辅料在一水乳糖的制备过程中发挥着重要作用，确保产品的质量和稳定性。未来，随着制药技术的不断发展，我们可以期待更多优化和创新的辅料应用于一水乳糖的生产过程中。...

吉非罗齐是一种有机化合物，呈白色结晶性粉末，结构中含有双甲基戊酸基和二甲苯基氧基，是一种氯贝丁酸衍生物类化合物。可从天然来源或人工合成，常用其胶囊剂，有降低血脂的作用。本文将介绍其药物相互作用和药物含量分析。 药物相互作用 吉非罗齐与其他高蛋白结合率的药物合用时，可将它们从蛋白结合位点上替换下来，导致其作用加强，如甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等。吉非罗齐可明显增强口服抗凝药的作用，与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量，经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。氯贝丁酸衍生物与HMG-CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀等合用治疗高血脂，将增加两者严重肌肉毒性发生的危险，可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，应尽量避免联合使用。本品与胆汁酸结合树脂，如考来替泊等合用，则至少应在服用这些药物之前2小时或2小时之后再服用吉非罗齐。本品主要经肾排泄，在与免疫抑制剂，如环孢素合用时，可增加后者的血药浓度和肾毒性，有导致肾功能恶化的危险，应减量或停药。 药物分析 吉非罗齐的药物分析主要包括药物的质量控制、含量测定、含杂质检测、稳定性研究等方面。吉非罗齐的质量控制主要是通过对其理化性质、纯度、水分、灰分等指标进行检验，以保证其符合药典或标准规定。 吉非罗齐的含量测定主要是通过高效液相色谱法（HPLC）、紫外分光光度法（UV）、红外光谱法（IR）等方法，对其在不同剂型中的含量进行测定，以保证其符合规定范围。吉非罗齐的含杂质检测主要是通过HPLC、气相色谱法（GC）、质谱法（MS）等方法，对其可能存在的杂质进行检测，以保证其符合限度要求。吉非罗齐的稳定性研究主要是通过加速试验、长期试验、应力试验等方法，对其在不同条件下的变化进行研究，以确定其有效期和储存条件。...

简介 四氟对苯二腈是一种含有四个氟原子和两个氰基的芳香族化合物，具有较高的热稳定性和化学稳定性。在常温下为白色或淡黄色的固体，不溶于水，但可溶于部分有机溶剂。这些基本性质使得四氟对苯二腈在多种应用场景中表现出色。随着科技的进步和研究的深入，四氟对苯二腈将在电子材料、聚合物改性、化学合成等领域发挥更加重要的作用。 图1四氟对苯二腈的性状 制备方法 将1，4-二氰基-2，3，5，6-四氯苯和KF转移到含有干燥二甲基甲酰胺（DMF）的烧瓶中，在110°C的温度下搅拌约10小时。氮气被用来覆盖混合物。将反应混合物倒入含有冰水的烧杯中，收集沉淀物，用水洗涤沉淀物并用丙酮重结晶。最终得到四氟对苯二腈。 用途 四氟对苯二腈作为高性能绝缘材料，被广泛应用于电子元器件制造过程中。在聚合物改性方面，可以赋予聚合物特殊性能。此外，还可用作合成其他复杂有机化合物的原料。 参考文献 [1]屈伟月,唐渝,杨骏,等.四氟对苯二腈的合成[J].农药, 2005, 44(6):2. [2]李秀珍,杨郭明,陈侠,等.一种四氟对苯二腈高效过滤除盐分离装置:202022621801[P][2024-04-23]. [3]陈珂.四氟对苯二腈交联环糊精聚合材料去除水中新兴微污染物的研究[D].华东理工大学,2018. ...

药理作用 苯丙氨酯为镇静药。作用于中枢神经系统下脑干部，能抑制多突触反射，阻断来自异常兴奋肌肉的神经传导，产生肌肉松弛作用。也作用于大脑皮层高位中枢，具有较弱的安定作用。 适应症 苯丙氨酯用于一般焦虑及肌肉痉挛、肌肉强直等肌肉异常紧张引起的疼痛。 药代动力学 口服吸收快，口服2.4～3.2g后48小时内7%原形由尿排出，76%以代谢产物排出，其中76%为马尿酸。 用法用量 成人常用量：口服一次0.2~0. 4g，每日3次。抗焦虑，每次0. 4~0.8 g，每日3次。易饭后服用。 副作用 偶有嗜睡、头晕、全身乏力、行走不稳、恶心、胃胀、腹痛、胃不适感及胃部钝痛。...

吗啡为一种阿片类止痛剂，可使用于急性或慢性的疼痛。吗啡及其衍生物是临床解除剧烈疼痛的主要药物，全世界使用量最大的强效镇痛剂。吗啡是WHO推荐的首选镇痛药，是“癌症三阶梯止痛治疗原则”中的第三阶梯用药，是重度癌性疼痛的首选药。WHO专家认为一个国家的吗啡消耗量是评价该国癌性疼痛改善状况的一个重要标志。然而，吗啡具有呼吸抑制、晕眩、呕吐、便秘等超过37种不良反应，且有明显耐受性和依赖性。另外，吗啡的最大问题是易成瘾。这使得长期吸食者无论从身体上还是心理上都会对吗啡产生严重的依赖性，造成严重的毒物癖。 因此，找到一种与阿片类镇痛剂特别是吗啡具有同等镇痛效果且没有上述副作用、耐受性和依赖性的镇痛药是本领域中技术人员一直渴望解决但始终未成功的技术难题。 本文所述的″痘苗病毒致炎兔皮提取物″是指从接种痘苗病毒后致炎的兔的皮肤中提取的活性物质。这种痘苗病毒致炎兔皮提取物可市售获得，商品名为立再适，由威世药业(如皋)有限公司生产。 用途 涉及痘苗病毒致炎兔皮提取物预防或治疗疼痛的用途。更具体而言，所述疼痛可选自热疼痛或灼烧痛；神经痛，优选神经病理性疼痛，例如坐骨神经痛；腹痛，例如腹腔疼痛；肌肉痛，例如小腿肌肉痛；或炎性疼痛。本发明提取物治疗疼痛的效果与吗啡相当。此外，本发明提取物以低剂量例如0.5U至1.5U或者0.01U/kg至0.03U/kg就能实现所述预防或治疗疼痛的效果。所述痘苗病毒致炎兔皮提取物可为立再适。 参考文献 WO2020211005A1 ...

氟化钡晶体具有良好的光学透过性能，在0.15μm-14.5μm的光谱范围内，可以用作紫外和红外光学窗口。同时，又具有优良的闪烁性能，成为高能物理与核物理、核医学等领域中重要的晶体材料。 什么是氟化钡？ 氟化钡(BaF2）晶体属于立方晶系，抗湿性好，熔点1280℃，使用温度高，在较宽的波长范围内折射率变化不大，且具有较宽的透光范围。 在0.2~10μm波长范围内，最高透过率可达90%以上。氟化钡晶体具有良好的光学和机械性能。这使得BaF2晶体广泛应用于红外和紫外窗口以及棱镜衬底。 此外氟化钡晶体也具有优异的闪烁性能（由于该晶体具有快、慢两种发光成分，可同时测量能谱和时间谱，且能量分辨率和时间分辨率较高，因此BaF2在高能物理、核物理和核医学领域具有广阔的应用前景。 氟化钡的特点及优势 氟化钡晶体具有良好的光学和机械性能。折射率在较宽的波长范围内和较宽的透光范围内变化不大。在0.2~10μm波长范围内，最高透过率可达90%以上。BaF2晶体还具有优异的闪烁性能。 氟化钡（BaF2）在200-9500nm光谱范围有接近90%的光学透过率。通常应用于低温制冷成像系统、激光光学系统中的透镜、分束镜、滤光片、棱镜和窗口等。该材料有一定的水溶解，只适合在干燥环境下使用。...

引言： 羧甲基纤维素作为一种多功能的化学品，在工业和日常生活中有着广泛的应用。它主要用作增稠剂、稳定剂和乳化剂，不仅可以改善产品的质地和口感，还能提升其稳定性和使用寿命。 简介： 羧甲基纤维素（ CMC）由 羧甲基组成，羧甲基与一些羟基结合。与纤维素不同，羧甲基纤维素是可溶的，并且在冷水中很快溶解。羧甲基纤维素通常呈淡黄色或白色颗粒粉末的形式。羧甲基纤维素的广泛使用归功于其良好的多功能特性。其中，其亲水特性最为突出，使其能够溶于水。当与水混合时，它形成稳定的阴离子凝胶。另一方面， CMC具有很强的粘合性能，提供粘度和良好的成膜性能。羧甲基纤维素的用途是什么？由于上述特性，羧甲基纤维素在众多行业中被用作增稠剂、稳定剂、粘合剂等。羧甲基纤维素的结构如下： 1. 食品工业中的羧甲基纤维素 羧甲基纤维素在食品中的用途是什么？ CMC 广泛用于多种加工食品，从冰淇淋和酱料到沙拉酱和烘焙产品。这种成分具有显著改善质地、提升食品外观以及延长保质期的能力。 1.1 应用 （ 1）纹理增强 CMC 是一种众所周知的增稠剂、稳定剂和乳化剂，可大大改善加工食品的口感。它有助于增加食品的粘度，并改善其流变特性，从而产生消费者所需的更顺滑的稠度。这使它成为世界各地从冰淇淋到酱汁等各种菜肴中必不可少的成分。 （ 2）外观改进 CMC 在加工食品的外观方面发挥着重要作用，赋予它们诱人的外观和质感。通过确保均匀的稠度，它可以防止成分分离，这对于沙拉酱或酱汁等产品的成功至关重要。除了通过增强质地来影响味觉之外，CMC 还可以确保食品制造商生产出外观诱人的菜肴。 （ 3）延长保质期 CMC 在延长加工食品的保质期方面发挥着至关重要的作用。这种物质可以防止食品变质，从而使制造商能够提供在需要使用之前具有较长保质期的产品。这不仅使消费者受益，使他们的食品能够更长时间地保持新鲜，而且还有助于提高行业的可持续性，因为它减少了食品浪费的情况。 1.2 常见食品列表以及每种食品中 CMC 的用途 一些可能含有羧甲基纤维素的食物包括： （ 1） 烘焙食品 CMC可用于面包、蛋糕、糕点等烘焙食品中，以改善质地和保湿性。 （ 2） 乳制品 它可能存在于冰淇淋、酸奶和其他乳制品中，以增强质地并防止冰晶形成。 （ 3） 酱汁和调味品 CMC 可作为增稠剂存在于各种酱汁、调味品和调味品中，以改善稠度。 （ 4） 饮料 某些饮料，尤其是其中悬浮有果肉或颗粒的饮料，可能会使用 CMC 来防止沉淀和分离。 （ 5） 加工肉类 香肠和熟食肉等加工肉类可能含有 CMC，以改善保水性和整体产品质地。 （ 6） 冷冻食品 CMC常用于冷冻食品，如冷冻晚餐和即食食品，以在冷冻和再加热过程中保持质地和质量。 （ 7） 罐头食品 CMC可用于罐头食品中，稳定悬浮液和乳液，防止成分分离。 （ 8） 无麸质产品 CMC有时用于无麸质产品中，以模仿麸质提供的质地和粘度。 （ 9） 方便食品 方便汤、面条和土豆泥可能含有 CMC，以帮助快速准备，同时保持所需的质地。 （ 10） 甜点 一些甜点，包括布丁、果冻和水果馅料，可能会使用 CMC 来增强质感。 如果我食用羧甲基纤维素会发生什么？值得注意的是，在食品监管机构规定的限度内使用 CMC 通常被认为是安全的。但是，与任何食品添加剂一样，有些人可能对其敏感，因此应避免过量食用。如果您担心存在羧甲基纤维素或任何其他添加剂，请务必检查食品标签上的成分表。 2. 医疗和药学益处 CMC还用于许多医疗应用，一些例子包括： （ 1） 鼻出血装置。聚氯乙烯 （ PVC） 球囊被尼龙增强的 CMC 针织织物覆盖。将该装置浸泡在水中形成凝胶，将其插入气球的鼻子并充气。 （ 2） 充气球囊和 CMC的治疗效果相结合，止血。 （ 3） 在耳鼻喉外科手术后用作敷料的织物。 （ 4） 加入水形成凝胶，手术后将该凝胶插入鼻窦腔。 （ 5） 在眼科中， CMC用作人工泪液中的润滑剂，用于治疗干眼症。 羧甲基纤维素钠 0.5% 滴眼液药物用于缓解眼睛干涩、发炎。导致眼睛干涩的常见原因包括风吹、日晒、暖气/空调、使用/阅读电脑和某些药物。本产品可能含有一种或多种以下成分：羧甲基纤维素、葡聚糖、甘油、羟丙甲纤维素、聚乙二醇 400 (PEG 400)、聚山梨醇酯、聚乙烯醇、聚维酮或丙二醇等。眼部润滑剂可保持眼睛湿润，有助于保护眼睛免受伤害和感染，并减轻眼睛干涩的症状，如灼热、瘙痒和感觉眼睛里有东西。 警告 /注意：尽管它可能很少见，但有些人在服用药物时可能会产生非常严重甚至有时致命的副作用。告诉你的 如果您有以下任何可能与非常严重的副作用相关的体征或症状，请立即就医或寻求医疗帮助： A. 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹；瘙痒；皮肤发红、肿胀、起泡或脱皮，伴或不伴发烧；喘息；胸部或喉咙紧绷；呼吸、吞咽或说话困难；异常声音嘶哑；或口腔、面部、嘴唇、舌头肿胀，或喉咙。 B. 视力改变、眼痛或非常严重的眼睛刺激。 （ 6） 在兽医学中， CMC用于大型动物（尤其是马）的腹部手术，以防止肠粘连的形成。 3. 其他工业用途 （ 1） 洗涤剂的用途 CMC是清洁产品中的常见成分，因为它具有增稠和稳定特性以及无毒成分。在洗涤剂和清洁产品中，它可用于增强质地并帮助清洁产品中的污垢和污垢悬浮。其可调节的粘度可用于标准化产品的质地，尤其是在与其他化学品一起使用时。 CMC有助于去除油脂，并有助于在肥皂中产生小气泡。这与它悬浮混合物中的污垢的能力一起，可以使肥皂和其他清洁产品更有效率。 （ 2） 纺织用途 CMC在纺织品中用作纺织品印花中的增稠剂，约占印花浆料的2-3%。它还用于织物整理以影响织物的质地。此外，CMC还可作为无纺布的粘合剂，有助于提高材料的强度和稳定性。在上浆应用中，大约 1-3% 的 CMC 用于在织造过程中保护纱线，以减少断裂。 CMC 有助于加厚打印粘贴，从而使打印本身更加精确。它还用于增稠染料。此外，它还是合成增稠剂的替代品。 （ 3） 化妆品用途 CMC是超过50%的化妆品中使用的成分。作为增稠剂，它用于需要精确控制粘度的配方中。在头发护理中，大约 25% 的洗发水和护发素利用 CMC 来调理和梳理头发。它还用于化妆品和牙膏行业，以控制产品的质地。由于其保持水分的能力，它也用于护肤品中。CMC在大约10%的防晒霜中用作成膜剂。 CMC有助于颜料的悬浮和分散，结合其他成分以均匀分布。当CMC与护发产品中的脂肪酸乙醇胺或2,2'-亚氨基二乙醇结合时，可以在头发周围形成一层薄膜。 参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Carboxymethyl_cellulose [2]https://www.drugs.com/cdi/carboxymethylcellulose.html [3]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-18521/carboxymethylcellulose-sodium-ophthalmic-eye/details [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10221013/ [5]https://www.zschimmer-schwarz.es/noticias/noticias-carboximetilcelulosa-para-que-sirve-ceramica/ [6]https://www.capecrystalbrands.com/blogs/cape-crystal-brands/understand-carboxymethyl-cellulose-in-food-and-its-benefits ...

简介：苯硼酸（ C6H5BO2）是一种白色粉末，熔点在216-219℃之间，在水中和苯等溶剂中溶解度不大，但易溶于乙醚和甲醇。苯硼酸是一种重要的化工中间体，在医药、农药、材料等领域应用相当广泛。 在催化苯硼酸自偶联和氧化反应中，金和钯纳米颗粒以及金 /钯纳米簇催化，在氧气存在下会生成联苯，苯基硼酸被选择性氧化生成苯酚，体现了苯硼酸的氧化反应性能。此外，通过氢键、疏水作用等非共价键或动态可逆的共价化学键，苯硼酸还可高效递送不同分子量和不同电荷的蛋白质，表明其在蛋白质别胞内递送中的应用价值。在铃木偶联实验中观察到联苯和苯酚的形成，进一步展示了苯硼酸的多功能性和应用前景。这篇文章将深入探讨苯硼酸在有机合成中的各种反应，展示其广泛的应用价值。 1. 了解苯硼酸反应机制 1.1 苯硼酸反应机制 苯硼酸的反应机制主要涉及铃木宫浦偶联反应，硼化反应和布查尔德 -哈特维希氨化反应。 铃木宫浦偶联反应是一种将硼原子引入有机化合物中的常用方法，通过将硼化物与有机化合物反应，实现芳香族化合物的构建。 Suzuki偶联反应因其广泛的底物耐受性、良好的立体和区域选择性，有机硼酸试剂低毒且稳定性好等优点，被广泛应用于制药、催化、高分子和先进材料制备等领域。 硼化反应则是将无机硼化合物引入有机化合物的反应，可以通过硼与卤素的反应、硼与羟基的反应以及硼与环氧烷的反应等方式完成。 布查尔德 -哈特维希氨化反应则是将氨或胺导入有机化合物中的反应，这个过程中涉及到质子转移和失去水分子的过程。 1.2 在苯硼酸反应中，关键的反应方案和关键中间体 （ 1）苯硼酸与邻二羟基的反应：主要生成邻二羟基苯酚，这个反应在有机合成中具有广泛的应用前景。 （ 2）苯硼酸与乙二醇的反应：生成苯硼酸乙二醇酯。 （ 3）苯硼酸与胺的反应：生成苯硼酸胺。 这些反应方案的实现都需要了解苯硼酸的反应机制和关键中间体的性质和特征。通过这些知识的掌握，化学家们可以更好地控制反应过程，获得预期的产物，同时也为化学领域的研究和应用提供了有力的工具。 2 . Suzuki-Miyaura ：利用苯硼酸 铃木宫浦偶联反应（ Suzuki-Miyaura）是有机化学中的一种常见的碳-碳偶联反应，主要用于合成芳香族化合物，如苯和苯的衍生物等。该反应是一个分子间的交叉偶联过程，涉及到碳原子之间的直接连接，使得反应物的分子量增加，分子结构复杂化。 Suzuki 偶联反应机理通常首 先是零价钯 Pd（0）配合物A与有机卤代物或类卤代物发生氧化加成生成 Pd （ Ⅱ）络合物B；随后 Pd （ Ⅱ）络合物B中的阴离子X－会与碱中的阴离子发生离子交换，生成中间体C；在碱的作用下，中间体C与有机硼试剂中的碳硼键进行转金属反应，将硼试剂上的基团转移到金属钯上；最后通过还原消除的方式形成新的碳碳键，获得的 Pd（0） 配合物 A可继续启动下一次循环。反应依次经历氧化加成、离子交换、转金属化、还原消除等4个过程，从而实现碳碳单键的构建。反应原理如图所示： 3. 苯硼酸的硼化反应 硼化反应是有机化学中一类重要的反应，通过将硼原子引入有机分子中实现，常常用于提高分子的稳定性和反应活性。同时，它也是有机合成中的重要步骤之一，因为硼原子的引入可以增强分子的电子结构和化学性质。 目前，硼化反应主要分为 C-H硼化和C-C硼化两种类型。C-H硼化主要涉及到芳环上的氢被硼取代，而C-C硼化则涉及到两个碳原子之间的硼化。而在C-C硼化中，最重要的反应是将三氟甲基三氟硼酸钾引入苯环中，使苯环的电子结构更加稳定。 苯硼酸是一种常用的荧光探针，同时也是一种重要的硼化试剂。有研究通过硼化反应，可以将苯硼酸中的羟基转化为苯硼酸盐，这种化合物可以用于荧光探针的合成和细胞标记等方面。 4. 布克瓦尔德 -哈特维希胺化（Buchwald-Hartwig ）反应：拓展合成可能性 Buchwald-Hartwig反应，一种重要的钯催化的交叉偶联反应，能够将苯基硼酸和胺有效地结合起来，生成芳胺。它在化学有机合成中占据着举足轻重的地位，因为该反应广泛应用于将各种有机官能团引入芳环中，构建具有复杂结构的分子。 布克瓦尔德 -哈特维希胺化反应的机理主要涉及苯基硼酸与胺在钯催化剂的作用下进行的交叉偶联反应。此过程中，胺上的取代基可以为任何有机基团，使得该反应在合成具有特定结构的芳胺上具有极高的选择性。反应的钯催化剂常为钯磷配合物，而碱一般为双(三甲硅基)氨基钠或叔丁醇盐。 这个反应的优势在于其灵活性和高效性。在布克瓦尔德 -哈特维希胺化反应中，芳基卤素或拟芳基卤素，以及具有特定结构的胺可以轻易地进行反应，产生各种类型的芳胺。同时，这个反应也可以扩展到碳亲核试剂和氧亲核试剂，使得反应产物的多样性得到进一步提高。因此，这个反应在现代化学有机合成中具有重要的应用，拓展了有机合成的可能性。 5. 苯基硼酸的其他显著反应 苯基硼酸作为化学实验室常备的化学试剂，能够参与许多其他的重要反应，如交叉偶联反应和硼酯酯形成反应。 在交叉偶联反应中，苯基硼酸能作为酰基转移剂，成功地在两个分子间形成新键，从而构建更大的分子。这种偶联反应在药物和材料的化学合成中被广泛使用。 在硼酯酯形成反应中，苯基硼酸能作为酯化反应的催化剂，它与有机锂试剂一起作为格氏试剂，在反应后形成新的 C-O键。这种反应在有机合成中起着至关重要的作用，因为它可以用于在合成过程中有效地保护二醇或二胺类化合物。 苯基硼酸的多功能性使其在多样的合成转化中都有着广泛的应用。从药物到材料，从化学合成到生物合成，苯基硼酸都有着卓越的贡献，被广泛用于化学实验室和工业应用中。 6. 安全注意事项和最佳实践 （ 1）处理苯基硼酸和反应副产物时必须佩戴防护装备（如手套、防护眼镜、口罩等），以免与皮肤或呼吸道接触，并保持良好的通风。 （ 2）将苯基硼酸和反应副产物存储在指定的化学品储存柜中，并确保标识清晰，按照说明书正确储存。对于残留液的处理，应先使用氢氧化钾溶液处理，再将其存储在安全地点。 （ 3）使用苯基硼酸和反应副产物时，必须仔细阅读操作规程，严格按照指导进行。在反应过程中，反应混合物需在70℃至75℃的温度下反应1小时，然后再进行后续处理。 （ 4）在处理和储存过程中，应避免直接接触和吸入任何液体、气体或粉末，并注意保持环境的卫生。 （ 5）如果不慎接触到苯基硼酸或其反应副产物，应立即用清水冲洗皮肤或眼睛，并立即就医。 7. 结论 本文围绕苯硼酸的化学反应展开，涉及铃木宫浦偶联反应，硼化反应和布查尔德 -哈特维希氨化反应。这些反应机制的理解和应用，对我们开拓新材料的设计开发，实现生物技术研究和应用的进展，以及推动化学研究都至关重要。我们鼓励读者进一步探索苯硼酸在相关领域的研究或合成中的潜力，并借助布查尔德-哈特维希氨化反应等方法，为更多的化学合成和生物技术研究贡献力量。 参考： [1]程景,金剑,杨雪苹,等. 基于Suzuki-Miyaura偶联反应探索有机化学反应机理的创新实验设计 [J]. 化学教育(中英文), 2023, 44 (08): 82-88. DOI:10.13884/j.1003-3807hxjy.2022040034. [2]符鑫博. 卤代芳烃和胺的Buchwald-Hartwig偶联反应研究进展 [J]. 渤海大学学报(自然科学版), 2022, 43 (02): 103-118. DOI:10.13831/j.cnki.issn.1673-0569.2022.02.011. [3]郭理云. 五氟乙基苯硼酸类化合物的合成研究[D]. 贵州大学, 2018. [4]李慧慧. 基于苯硼酸的吸附材料和荧光探针[D]. 兰州大学, 2018. ...

2-氟 -5- 三氟甲基苯胺是一种重要的化合物，在医药、化工等领域有着广泛的应用。 简述： 2- 氟 -5- 三氟甲基苯胺，英文名为 2-Fluoro-5-(trifluoromethyl)aniline ，分子式为 C7H5F4N ， CAS 号为 535-52-4 ，外观与性状为黄色油状液体，可用于合成具有抗癌活性的 5,6,7- 三甲氧基 -N- 苯基 ( 乙基 )-4- 氨基喹唑啉衍生物。 1. 合成苯甲酰甲酸酯类底物 称取醋酸钯 0.5 mmol ，三氟乙酸银 10 mmol ，取代的苯甲酰甲酸酯 5 mmol ， 4- 碘苯甲酸甲酯 12.5 mmol ， 2- 氟 -5- 三氟甲基苯胺 2 mmol 以及三氟乙酸 30 mmol ，六氟异丙醇 45mL ，无水乙酸 5 mL ，加入到带有磁子的耐压瓶之中。然后将耐压瓶放置于 100 ℃的油浴锅中，搅拌反应 24h 。同样，用各种溶剂试极性，得到 石油醚（ PE ）：乙酸乙酯（ EA ） =10:1 的极性。用此极性，薄层色谱监测，若反应完全，取出反应瓶，冷却到室温。将反应液用漏斗过滤，并用二氯甲烷多次 洗涤反应瓶直至无产品残留。将滤液用分液漏斗、饱和碳酸氢钠水溶液、二氯甲烷多次萃取，直至萃取出的有机相薄层点板无产品。再向合并后的有机相中 加入无水硫酸钠或硫酸镁干燥，再次过滤至梨形瓶中。用旋转蒸发仪进行浓缩，加入硅胶粉旋干。然后用石油醚（ PE ）：乙酸乙酯（ EA ） =10:1 的极性进行柱层析分离，得到产品溶液。旋转蒸发仪浓缩，油泵抽干剩余溶剂组分，可获得纯品 1m-1n 。 2. 合成 9- 羟基 - 芴 -9- 羧酸酯化合物 称取醋酸钯 Pd(OAc)2 4.5 mg （ 0.02 mmol ），三氟乙酸银 AgTFA 88.4 mg （ 0.4 mmol ）， 2,4- 二甲基苯甲酰甲酸乙酯 41.2 mg （ 0.2 mmol ）， 4- 碘苯甲酸甲酯 131.0 mg （ 0.5 mmol ）。然后加入溶剂（ 2.0 mL ）将之溶解。再加入 2- 氟 -5- 三氟甲基苯胺（ T8 ） 14.3 mg （ 0.08 mmol ），三氟乙酸 TFA 228.0 mg （ 2 mmol ），其中，当筛选六氟异丙醇与醋酸的混合溶剂时，三氟乙酸用量 136.8 mg （ 1.2 mmol ）。将反应混合物在 100℃ 下搅拌 48 小时。完成后，将反应液用分液漏斗、饱和 Na HCO3 溶液、 CH2Cl2 进行多次萃取，直至有机相用薄层色谱点板，在紫外下观察无产物点。用旋转蒸发仪浓缩，使用石油醚：二氯甲烷：乙酸乙酯 =10:10:1(v/v/v ，后同 ) 作为洗脱剂过柱子。将溶液用旋转蒸发仪浓缩后，油泵抽干，得到干净产物。 最理想的反应条件：在苯甲酰甲酸酯当量时，催化剂 Pd(OAc)2 （ 10 mol% ）、添加 剂三氟乙酸银 (AgTFA)(2.0 equiv.) 、 TDG 2- 氟 -5- 三氟甲基苯胺（ T8 ） (40 mol%) 、 三氟乙酸（ 6.0 equiv. ）、混合溶剂（六氟异丙醇：乙酸 =9:1 ）、对碘苯甲酸甲酯（ 2.5 equiv. ），反应温度 100 o C ，反应 48 小时。 参考文献： [1]吴永迪 . 钯催化的芳基 α- 酮酯邻位碳氢芳构化 [D]. 武汉理工大学 , 2021. DOI:10.27381/d.cnki.gwlgu.2021.000992 ...

1,6-双 ( 二苯基膦基 ) 己烷作为一种重要的有机化合物，具有广泛的应用价值。本文将探讨 1,6- 双 ( 二苯基膦基 ) 己烷在工艺催化和材料领域中的多种应用。 简述： 1,6- 双 ( 二苯基膦基 ) 己烷是一种重要的中间体和催化剂配体，能够与过渡金属化合物反应，形成均相催化剂，在工业催化领域得到广泛应用，尤其是在有机合成领域的偶联反应中。其外观为白色至近乎白色的粉末晶体，熔点为 124-126℃ 。 应用： 1. 制备嵌入双季鏻盐系列的聚氨酯光固化抗菌涂料 取 1 ， 6 －己二醇 12.4g （ 0.11mol ），对甲苯磺酰氯 10g, （ 0.053mol ）和 100mL 二氯甲烷加入到 250mL 三口圆底烧瓶中，冰浴条件下磁力搅拌。同时缓慢加入氢氧化钾 11g （ 0.21mol ），反应 2h 。反应结束后抽滤，将所得滤液用蒸馏水洗三次，之后以无水 Na2S04 将溶液干燥过滤。用旋转蒸发仪除去溶剂得到浅黄色固体化合物 a ，放置烘箱中干燥 24 小时。产率： 81.4 ％。  将该化合物 a （ 7.0 克， 25.7mmol ）与对溴苯酚（ 8.89 克， 51.4mmol ）和碳酸钾（ 10.65 克， 77.1mmol ）加入到一个 250 毫升的三口圆底烧瓶中。随后，用 100 毫升的 DMF 将其溶解，并在 50℃ 条件下进行磁力搅拌反应 24 小时。反应结束后，冷却至室温，然后用 15 毫升二氯甲烷稀释该体系溶液。接着，分别用蒸馏水（ 20 毫升）、 10 ％ NaOH 溶液（ 20 毫升 ×3 ）、蒸馏水（ 20 毫升）进行清洗，最后用无水 Na2S04 干燥。经过滤后的滤液用旋转蒸发仪除去溶剂后，得到浅黄色固体。经过色谱层析柱（石油醚：乙酸乙酯 =10:1 ）得到化合物 b ，并在烘箱中干燥 24 小时。产率为 50.7 ％。  取 1,6- 双 ( 二苯基膦 ) 已烷 0.455g (1mmol) ，化合物 b1.0g (4mmol) ，乙二醇 5mL 以及化镍 50 mg 加入到 50 mL 的三口瓶并通入氮气，回流升温至 180 ℃。磁力搅拌反应 4h 后静置体系，待冷却后将全部反应物溶解于 20 mL 二氯甲烷中 , 以去离子水将有机层清洗三遍。之后用无水 Na2SO4 将溶液干燥过滤分别以大量乙醚和大量四氢呋喃对干燥后有机相进行洗涤，得到白色粉末状固体溴化 1 ， 6- 双 (4-(6- 羟基已基 ) 苯氧基 ) 二苯基鏻已烷 (GOPS2), 放置烘箱中干燥 24h ，产率 :72.2% 。 2. 合成硫醇、膦保护的金纳米团簇 使用常见的三 (4- 甲基苯基 ) 膦、 1,6- 双二苯基膦己烷和 4- 氯苯硫酚可合成两例金纳米团簇。 （ 1 ） Me2SAuCl 的合成 在含有 50 ml 无水甲醇的 200 ml 圆底烧瓶中加入 2g HAuCl4·3H2O ，在搅拌条件下，逐滴加入 Me2S ，直到反应溶液由澄清的浅黄色转变为白色絮状沉淀时停止。继续搅拌 20 分钟后进行减压抽滤，然后依次用无水乙醇、乙醚洗涤两到三次，最后放到真空干燥箱中干燥 10 h 后得到 Me2SAuCl 。 （ 2 ） Au25(4-ClPhS)5(P(4-MePh)3)10Cl2 的合成 在常温条件下，称量 0.05 mmol Me2SAuCl (14.5mg) 倒入 20 ml 玻璃瓶中，然后依次加入 2 mL 无水乙醇， 2 mL 溶解有 15.22 mg (0.05 mmol)P(4-MePh)3 的 CH2Cl2 溶液，搅拌 20 分钟后，加入 1 ml 溶解有 (0.025 mmol ， 3μL) 4-ClPhSH 的 CH2Cl2 溶液， 30 分钟后，再加入溶解有 3.8 mg (0.01mmol) 硼氢化钠的无水乙醇 400 μL 进行还原，溶液逐渐由原来的乳白色变为深红棕色，继续搅拌反应 20 h 后停止。用旋转蒸发仪旋干溶剂，得到黑色固体，用 3 mL CH2Cl2 将其溶解，离心机离心 (12000 r/min) 5 min 后，将深红色上清液倒入比色管中。向比色管中加入正己烷溶液作为扩散剂，在 4℃ 下培养 2 周左右得到黑色片状晶体。 （ 3 ） Au11(dpph)4Cl2 的合成 在常温条件下，首先将 0.05 mmol Me2SAuCl (14.5mg) 放入 20 ml 玻璃瓶中，然后在此溶液中依次加入 1 mL 溶解有 11.36 mg (0.025 mmol) dpph 的 CH2Cl2 溶液和 2 mL 无 水乙醇反应 20 分钟，之后将 1 ml 溶解有 (0.025 mmol ， 3 μL) 4-ClPhSH 的 CH2Cl 2 溶液加入上述溶液，反应 30 分钟后，加入溶解有 3.8 mg (0.01mmol) 硼氢化钠的无水乙醇 400 μL 进行还原，溶液逐渐由原来的浅黄色变为红棕色。继续搅拌反应 22 h 后停止，使用正己烷洗涤粗产物，离心机离心 (12000 r /min) 5 min 后，倒掉无色上清液，用 3 mL CH2Cl2 溶解黑色固体，离心机离心后，将深红色上清液倒入比色管中。向比色管中加入正己烷 乙醚混合溶液作为扩散剂 (V 正己烷 :V 乙醚 =1:1) 。在低温下培养 14 天左右得到深红色块状晶体。 参考文献： [1]张改利 . 硫醇、膦保护的金银纳米团簇的合成、结构及表征 [D]. 山西师范大学 , 2021. DOI:10.27287/d.cnki.gsxsu.2021.000449 [2]魏旭 . 基于咪唑鎓和季鏻制备高抗菌性能紫外光固化涂料的研究 [D]. 北京化工大学 , 2021. DOI:10.26939/d.cnki.gbhgu.2021.000324 [3]韩保亮 . 铜基纳米团簇的合成与性能研究 [D]. 山东大学 , 2021. DOI:10.27272/d.cnki.gshdu.2021.003303 [4]汪涛 . 基于多季鏻阳离子紫外光固化抗菌涂料的制备及其抗菌性能的研究 [D]. 北京化工大学 , 2019. DOI:10.26939/d.cnki.gbhgu.2019.000585 [5]杨茜 . 主链嵌入咪唑鎓 / 季鏻抗菌单元的聚氨酯光固化涂料的制备及表征 [D]. 北京化工大学 , 2017. ...

本文将探讨合成盐酸普罗帕酮的不同方法和路线，以期为该药物的工业生产提供可行的合成方案。通过对不同合成方法的比较分析，我们旨在为盐酸普罗帕酮的合成提供更加经济高效的解决方案。 背景：盐酸普罗帕酮是一种安全、有效、并且广谱的抗心律失常药，当其他抗心律失常药无效时，对部分易感性病人可采用盐酸普罗帕酮控制心律失常。随着临床上使用的增加，盐酸普罗帕酮的作用和效果得到了进一步的肯定。自 1979 年在德国首次上市以来，至今仍作为抗心律失常的临床用药，然而，其合成路线报道并不多。 合成： 1. 路线一：王文洲等研究报告指出，以氯苄为起始原料，通过与四丁基溴化铵（ TBAB ）和碳酸钾催化的反应制备苄基丙二酸二乙酯。随后，经过与苯酚反应得到 3 －苄基－ 4 －羟基香豆素，接着在碱性条件下生成 2’ －羟基二氢查尔酮，并与环氧氯丙烷反应生成 2’ －（ 2 ， 3 －环氧丙氧基）－ 3 －苯基苯丙酮，最终与正丙胺反应得普罗帕酮，随后盐酸酸化得盐酸普罗帕酮。该合成路线共包含七个步骤反应，其中合成 3 －苄基－ 4 －羟基香豆素需要 280-290℃ 高温反应，对设备要求较高；而在合成 2’ －（ 2 ， 3 －环氧丙氧基）－ 3- 苯基苯丙酮时，需使用甲醇钠甲醇溶液碱化，再蒸除甲醇，操作相对复杂，因此有必要简化操作并优化合成路线。 路线二：李秀珍等的研究指出，通过苯酚与乙酸酐酯化，再经过Ｆｒｉｅｓ重排反应得到邻羟基苯乙酮。在碱性条件下，并利用溴化四丁铵作为催化剂，邻羟基苯乙酮与苯甲醛反应，形成 2’ －羟基查尔酮，随后通过氢气还原得到 2’ －羟基二氢查尔酮，接着与环氧氯丙烷反应生成 2’ －（ 2 ， 3 －环氧丙氧基）－ 3 －苯基苯丙酮，最终与正丙胺反应得到普罗帕酮，随后盐酸酸化得盐酸普罗帕酮。该合成路线的原料易得，但重排反应会产生对位异构体，导致分离困难和收率较低，此外，氢化反应需要使用昂贵的催化剂，对技术设备要求较高，操作繁琐。 路线三：史卫明等研究提出了一种合成盐酸普罗帕酮的简便路线，该方法以 2’ －羟基－ 3 －苯基苯丙酮和环氧氯丙烷为原料，在四丁基溴化铵催化、碱性条件下进行反应制备 2’ －（ 2 ， 3 －环氧丙氧基）－ 3 －苯基苯丙酮，随后蒸馏后，加入正丙胺胺化，再经盐酸酸化，即可得到盐酸普罗帕酮。虽然这种路线操作简便，适合工业生产，但其中所需的原料 2’ －羟基－ 3 －苯基苯丙酮需要定制，并且价格较贵，导致成本上升。 戴长浩等人以路线三为基础，同时对 2 ’－羟基－ 3 －苯基苯丙酮进行合成，从而降低成本，设计以下合成路线：以邻羟基苯乙酮为起始原料，与苯甲醛在碱性条件下缩合，得到 2 ’－羟基查尔酮，钯炭催化氢化，生成 2’ －羟基－ 3 －苯基苯丙酮，环氧氯丙烷为溶剂，同时作为反应物与 2’ －羟基－ 3 －苯基苯丙酮反应，生成 2’ －（ 2 ， 3 －环氧丙氧基）－ 3- 苯基苯丙酮，蒸除回收剩余环氧氯丙烷，加入正丙胺，反应得普罗帕酮，加入 18 ％盐酸酸化，得盐酸普罗帕酮。 参考文献： [1]王文洲 , 曹胜利 , 潘长敏 . 盐酸普罗帕酮的合成 [J]. 中国医药工业杂志 ,1992,(05): [2]戴长浩 .Synthesis Study for Flunarizine Hydrochloride and Propafenone Hydrochloride[D]. 山东大学 ,2019. ...

背景及概述 乙胺盐酸盐是一种常见的化学物质，用于有机合成，是医药和化工中间体的重要成分。 性质与稳定性 乙胺盐酸盐是白色结晶，具有吸湿性。它可以溶于水和乙醇，微溶于氯仿和丙酮，几乎不溶于乙醚。其相对密度为1.22，熔点为110℃，具有刺激性和强烈的氨味。 生产工艺 乙胺盐酸盐可以通过乙醇与氨的反应制备而成。反应式如下图所示： 图1 乙胺盐酸盐的合成反应式 方法一、 乙醇（气相）氨化法是一种常用的制备乙胺盐酸盐的方法。在反应温度350-400℃、压力2.45-2.94MPa的条件下，以氧化铝作为脱水催化剂，乙醇与氨按4：1的配比反应。除了生成乙胺外，还会产生二乙胺、三乙胺、乙醚、乙腈和乙烯等副产物。通过蒸氨和蒸馏，可以得到含量在95%以上的乙胺。一般以50%水溶液的形式销售。 方法二、 乙醛、氢氨化法是另一种制备乙胺的方法。以乙醛、氢气和氨为原料，在镍催化剂的作用下进行反应。通过控制反应温度和配比，可以得到一、二、三乙胺。如果需要得到二、三乙胺作为主要产品，则需要将一乙胺再循环进行反应。最后，与盐酸气反应制备乙胺盐酸盐。 精制方法：乙胺中常含有二乙胺、三乙胺等胺类以及合成原料乙醛等杂质。可以通过分馏、脱水和脱碳酸等步骤进行精制。乙胺盐酸盐的精制可以使用无水乙醇或甲醇与氯仿的混合液进行重结晶。 参考文献 [1]Gowda, Shankare; Gowda, D. Channe Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 42, # 1 p. 180 - 183 ...

4-乙基苯胺，又称4-Ethylaniline，是一种无色至浅黄色液体，在常温常压下存在。它不溶于水，但可以与常见的有机溶剂混溶。作为一种苯胺类衍生物，4-乙基苯胺具有苯胺的通用物理化学性质，并且可以通过其结构中的氨基基团参与多种苯胺类生物活性分子的合成。有研究报道称，该物质可用于制备肾素抑制剂。 化学性质 由于4-乙基苯胺含有活性氨基单元，它具有丰富的化学转化性质。其氨基单元可以与酸酐类化合物发生酰化反应，生成相应的酰胺类化合物。此外，4-乙基苯胺的氨基基团还可以与醛酮类化合物中的羰基单元进行缩合反应，形成亚胺结构。亚胺化反应可以在中性或碱性条件下进行，并且生成的亚胺化合物具有广泛的应用，例如作为药物中间体或功能有机分子的合成。此外，该物质结构中的氨基基团还可以与二酮类化合物进行环化缩合反应，从而得到吡咯类衍生物。吡咯是一种重要的杂环结构，具有各种生物活性和药理活性。 酰化反应 图1 4-乙基苯胺的酰化反应 在一个干燥的反应烧瓶中，将4-乙基苯胺、乙酸酐和CH2Cl2加入到装有搅拌棒的干燥双颈圆底烧瓶中。然后在室温下搅拌反应混合物，通过TLC点板监测反应进度。反应结束后，向反应混合物中加入饱和Na2CO3水溶液以淬灭反应。然后用CH2Cl2进行萃取，用盐水洗涤有机相。将有机相在无水MgSO4上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并进行浓缩。通过重结晶纯化粗混合物即可得到目标产物分子N-（4-乙基苯基）乙酰胺。 参考文献 [1] Oku, Naoki; et al Journal of Organic Chemistry (2023), 88(11), 7592-7596 ...

苯甲醇是一种具有溶解力的无色低粘度液体，也称为苄醇。它是含有苯基的最简单的脂肪醇，可用作醇类溶剂。苯甲醇可以与乙醇、乙醚、苯氯仿等有机溶剂混溶，稍溶于水。苯甲醇具有微弱的芳香气味，是一种有极性、低毒、蒸汽压低的液体。 苯甲醇的应用领域是什么？ 苯甲醇是一种优良的中沸点溶剂，可用于涂料溶剂、照相显影剂、聚氯乙烯稳定剂、医药、合成树脂溶剂等。它还可用作尼龙丝、纤维及塑料薄膜的干燥剂，染料、纤维素酯、酪蛋白的溶剂，以及制取苯甲基酯或醚的中间体。此外，苯甲醇还广泛用于制笔、油漆溶剂等。 苯甲醇在环氧稀释剂中的优点是什么？ 苯甲醇在环氧稀释剂中具有以下优点：它是一种无毒的溶剂，沸点高且不易挥发；固化后与环氧树脂相容性好，不会出现迁移现象；它能促进环氧树脂与胺的反应，加快反应速度；苯甲醇具有良好的疏水性能，能够提高涂层的光泽，降低白化现象的发生；同时，它还能提高固化物的韧性。 苯甲醇的性能特点有哪些？ 苯甲醇的性能特点包括：是固化剂改性必备溶剂；是最优良的稀释剂，颜色浅、气味淡、低VOC排量；是最安全的环氧稀释剂；与环氧树脂相容性好，起增塑作用且不会迁移；具有良好的疏水性，能够提高涂层的光泽，降低白化现象；可作为环氧促进剂增容剂，促进环氧树脂与胺的反应。 苯甲醇的注意事项是什么？ 苯甲醇需要避光保存，否则会出现变黄等现象。它只能用于环氧树脂/胺固化体系，不能用于环氧树脂/酸酐体系。在使用时需要控制添加量，因为苯甲醇的加入会降低固化物的力学性能、耐溶剂性能和耐化学品性能。此外，苯甲醇能明显提高固化速度，因此需要根据实际要求确定添加的比例。许多厂家将苯甲醇用作稀释剂，特别是用于稀释固化剂。 ...

概述 [1] 卡非佐米是一种医药中间体，用于治疗多发性骨髓瘤（MM）患者，特别是那些之前接受过多种药物治疗的患者。2012年7月20日，美国食品与药物管理局（FDA）批准了卡非佐米的使用。 制备 [1] 卡非佐米的制备过程如下： 首先，将化合物A的二氯甲烷溶液中加入N,O-二甲基羟胺盐酸盐、HATU和N,N-二异丙基乙胺，搅拌一段时间得到反应体系。然后将反应体系加入过量的柠檬酸水溶液中，并加入二氯甲烷进行萃取，分离有机相。经过碳酸钠和食盐的洗涤后，得到粗品。接下来，通过硅胶柱层析纯化得到中间产物1。 在低温下，将中间产物1的四氢呋喃溶液中加入格氏试剂，并在冰水浴中搅拌一段时间。然后加入过量的饱和氯化铵水溶液，进行乙酸乙酯萃取和食盐水洗涤，经过过滤和干燥后，再次通过硅胶柱层析得到中间产物2。 将中间产物2和苯甲腈溶于乙醇中，加入碳酸钾和双氧水，进行反应。随后加入水和乙酸乙酯进行淬灭，再次进行乙酸乙酯萃取和硫代硫酸钠水溶液洗涤，经过过滤和干燥后，通过硅胶柱层析得到中间产物3。 最后，在冰水浴中，将中间产物3的二氯甲烷溶液加入三氟乙酸，并在适当的温度下搅拌一段时间。然后加入饱和碳酸氢钠水溶液，进行乙酸乙酯萃取和食盐水洗涤，经过过滤和干燥即可得到(2S)-2-氨基-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]-1-戊酮。 制备格氏试剂的过程是在适当的条件下将镁条、四氢呋喃和碘加入容器中，用氮气置换后进行反应。 主要参考资料 [1][中国发明,中国发明授权]CN201410107408.9一种卡非佐米的制备方法 ...

2-甲基蒽醌是一种重要的有机中间体，广泛应用于制备感光化合物、染料、光筛树脂、医药和农药中间体等。下面介绍一种制备2-甲基蒽醌的方法。 制备步骤 首先，在一个500ml四口瓶中加入23.52g(0.098mol)的2-(4'-甲基苯甲酰基)苯甲酸，并小心加入约50ml氯化亚砜。然后，在机械搅拌下缓慢升温至50℃，保持2小时，得到淡黄色透明液体。反应结束后，减压回收多余的氯化亚砜。 接下来，向酰化液中加入180-250ml的1，2-二氯乙烷、0.5ml的三氟甲基磺酸和40g无水三氯化铝。在机械搅拌下，缓慢分批加入三氯化铝，控制温度低于10℃。待全部加完后，逐渐升温至55℃，反应保持2.5小时，得到红棕色溶液。反应结束后，将反应液冷却至室温，缓慢地加入到378ml浓度为5％的冰冷的稀盐酸中。半小时后，将反应液转移至分液漏斗中静置分液，有机相即为2-甲基蒽醌与二氯乙烷的混合液，水相用二氯乙烷萃取。然后将萃取物与有机相进行混合，用蒸馏水将有机相洗至pH 4-5，然后加入无水硫酸镁干燥过夜。第二天，减压抽滤得到母液，然后将母液进行旋蒸操作回收溶剂，得到2-甲基蒽醌粗品。 应用领域 2-甲基蒽醌在合成还原金橙G原染料和3，3′-二甲基-9，9′-联蒽等方面具有广泛的应用。例如，可以利用2-甲基蒽醌合成还原金橙G原染料的工艺路线，该工艺路线副产物少，环境污染少，反应收率更高，反应时间更短，工业化生产更加便利。此外，2-甲基蒽醌还可以用于制备3，3′-二甲基-9，9′-联蒽，该化合物在蓝光材料中具有重要的应用价值。 主要参考资料 [1] CN201610578704.6 一种2-烷基蒽醌的合成方法 [2] CN201610773584.5一种还原金橙G原染料的合成方法 [3] CN201210294555.23,3’-二甲基-9,9’-联蒽的合成方法 ...

胆固醇酯转移蛋白（CETP）是一种重要的蛋白质，它在调节低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）方面起着关键作用。CETP被认为是动脉粥样硬化（AS）的促进因子，因此抑制CETP活性可以降低LDL-C水平，从而预防AS的发生。研究表明，CETP疫苗具有潜在的治疗前景。 为了制备CETP抗体，可以利用人CETP羧基末端的16个氨基酸（C端第461～476个氨基酸，CETP多肽）作为免疫原，通过构建相关疫苗诱导机体产生抗CETP抗体，从而抑制CETP活性。然而，单纯的CETP羧基端16肽在体内无法有效激发免疫应答。为了增加CETP中B表位的免疫原性，一些研究引入了破伤风类毒素的T细胞表位，并在动物实验中验证了其疗效。国内的研究团队也一直在致力于CETP疫苗的研究，并且动物实验证明CETP疫苗可以减少AS斑块的形成。虽然相关疫苗曾在美国进行了Ⅱ期临床试验，但由于产生的抗体不足以抑制CETP的活性，最终未能在临床上使用。 除了制备CETP抗体，CETP的功能也值得关注。CETP介导胆固醇酯（CE）、磷脂和中性脂在脂蛋白之间的转移。它属于脂质转移/脂多糖结合蛋白基因家族。CETP含有CE和甘油三酯（TG）结合位点，通过载体介导机制作用，促使高密度脂蛋白胆固醇酯的分解，导致HDL体积和蛋白含量的降低。此外，CETP在逆向胆固醇转运中起着主导作用，即将胆固醇从外周组织运输到肝脏。当食入胆固醇增加或存在内源性高胆固醇病人时，CETP的含量也会增加。CETP基因缺陷在日本相对较普遍，其特征是高密度脂蛋白（HDL）含量升高，而HDL被广泛认为具有抗动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）的作用。 参考文献： [1]汪俊军；庄一义；刘小传；李勇；张宏娟。抗胆固醇酯转运蛋白单克隆抗体的制备及其应用。临床检验杂志 ...

引言： 泮托拉唑注射剂是一种可替代口服药物的治疗选择，主要用于治疗消化系统疾病，如消化性溃疡、胃食管反流病和急性上消化道出血。泮托拉唑注射剂具有快速、高效和安全的特点，被广泛应用于临床治疗。然而，由于使用泮托拉唑注射剂需要注意细节和可能的不良反应等问题，因此，本文将详细介绍泮托拉唑注射剂的适用范围、用法用量以及需要注意的事项，以提高临床医生的用药水平。 一、泮托拉唑注射剂的适用范围 泮托拉唑注射剂主要适用于以下消化系统疾病： 1. 消化性溃疡：泮托拉唑注射剂是治疗消化性溃疡的首选药物之一，可以缓解溃疡疼痛并促进愈合。 2. 胃食管反流病：胃食管反流病是指胃酸和胃内容物反流入食管引起的疾病。泮托拉唑注射剂可以减少胃酸分泌，降低食管黏膜受损的程度。 3. 急性上消化道出血：急性上消化道出血是指胃、食管、十二指肠等消化道部位出血。泮托拉唑注射剂可以抑制胃酸分泌，减少出血情况。 二、泮托拉唑注射剂的用法用量 1. 用法：泮托拉唑注射剂通常通过静脉注射的方式使用，每次注射的时间不宜过快，应控制在2-5分钟。 2. 用量：泮托拉唑注射剂的用量应根据患者的病情、体重、年龄等因素进行调整。一般成人每日用量为40mg，分2次静脉注射；儿童每日用量为1.5mg/kg，分2次静脉注射。对于肝肾功能不全的患者，应减少用量。 三、泮托拉唑注射剂的注意事项 1. 注意药物的禁忌症：泮托拉唑注射剂的禁忌症包括对本品过敏、孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全、药物过敏等。 2. 注意药物的不良反应：泮托拉唑注射剂可能引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻、口干、皮疹、过敏等不良反应。 3. 注意药物的相互作用：泮托拉唑注射剂与其他药物可能发生相互作用，如与抗生素、抗真菌药物、抗血小板药物等联用时应特别注意。 4. 注意药物的保存：泮托拉唑注射剂应保存在干燥、阴凉、通风的地方，避免阳光直射和高温。 结论： 泮托拉唑注射剂是一种常用于治疗消化系统疾病的药物，具有快速、高效和安全的特点。临床医生在使用泮托拉唑注射剂时，应注意药物的适用范围、用法用量以及需要注意的事项，以确保治疗效果和患者的安全。 ...

背景及概述 [1] 2-溴噻唑-4-羧酸甲酯是一种医药中间体，可通过三步制备得到。 制备 [1] 步骤一、制备2-氨基-4-噻唑甲酸乙酯 将溴丙酮酸乙酯和硫脲合并并缓慢加热至100摄氏度，保持20分钟。冷却并干燥后，得到2-氨基-4-噻唑甲酸乙酯。 步骤二、制备2-溴-4-噻唑羧酸乙酯 将2-氨基-4-噻唑甲酸乙酯与CuSO 4 、NaBr的硫酸混合物在低温下反应，然后用水和乙醚进行萃取，得到2-溴-4-噻唑羧酸乙酯。 步骤三、制备2-溴噻唑-4-羧酸甲酯 将2-溴-4-噻唑羧酸乙酯与甲醇和浓硫酸反应，然后进行萃取和纯化，得到2-溴噻唑-4-羧酸甲酯。 参考文献 [1] Lu, JinYong, Arndt, HansDieter. Development of a Hetero-Diels-Alder reaction to synthesize 3-hydroxypyridines and its application toward the total synthesis of nosiheptide[J]. Journal of Cystic Fibrosis, 2009, 11(15):S90. ...

杀虫双是一种神经毒剂，对潜叶蛾、风蝶、菜青虫、小菜蛾、茶尺蠖、茶细蛾、小叶绿蝉、水稻二化螟、三化螟、大螟等害虫具有有效的防治作用。它具有内吸作用，可以被作物的叶、根等吸收和传导。除了触杀和胃毒作用外，杀虫双还具有一定的熏蒸作用。对人畜毒性中等，对水生生物毒性很小，残毒期长达2个月左右。使用时需要将25%水剂稀释600~800倍。 杀虫单是一种仿生型农药，它是人工合成的沙蚕毒素类似物。进入昆虫体内后，杀虫单会迅速转化为沙蚕毒素或二氢沙蚕毒素。杀虫单是一种乙酰胆碱竞争性抑制剂，具有触杀、胃毒和内吸传导作用。它对鳞翅目害虫的幼虫有良好的防治效果。杀虫单对天敌的影响较小，无抗性，无残留，不会污染环境，是目前综合治理虫害的理想药剂。杀虫单可以有效地防治水稻、蔬菜、三麦、玉米、茶叶、果树等作物上的多种害虫，尤其对稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟等有特效。对鱼类毒性较低，但对蚕的毒性较大。在我国，杀虫单被登记为水稻的农药，用于防治螟虫。 ...