-
镁是体内第四丰富的矿物质,主要储存在骨骼中,人体无法自行产生,需通过食物摄取。柠檬酸镁是一种非处方镁补充剂,通过润滑肠道来缓解便秘和清理肠道。 柠檬酸镁的安全性 长期服用高剂量柠檬酸镁可能导致脱水、腹泻、腹痛、体重减轻、虚弱等副作用。极少数人可能出现严重反应,如心跳异常、腹泻、出血等。长期使用可能导致对柠檬酸镁的依赖和肠道功能丧失。 与其他药物的搭配 与抗生素同时服用柠檬酸镁不推荐,如果需要同时服用,应至少相隔两小时。在有肾脏疾病、胃肠道问题、胃痛、恶心、低镁或低钾饮食等情况下,应在咨询医生后使用镁补充剂。 怀孕期间或给孩子服用镁补充剂前,建议先咨询医生。...
-
吡咯是一种具有五元环结构的有机化合物,化学式为C4H4NH。它是一种杂环化合物,在室温下为挥发性无色液体。 暴露在正常空气中后,吡咯的液体容易变黑,需要在使用前进行纯化。可以通过蒸馏进行纯化。此外,该液体具有坚果味,具有偶极子,是弱碱性化合物。 吡咯在自然界中以吡咯的衍生物形式存在,例如维生素B12、胆色素和卟啉。但是,该化合物具有轻微毒性。在工业规模上,可以通过用氨处理呋喃来合成吡咯,但是该反应需要固体催化剂。 ...
-
介绍 石蕊,是一种从多种石蕊地衣中提取的天然蓝色色素。市售石蕊试剂(混合物),主要成分为石蕊精(也叫石蕊素)和红石蕊精的碱金属化合物,成分中还有生物碱、红粉苔酸、苔红素等物质。石蕊指示剂部分溶于水和乙醇而呈蓝色。它能作为一种酸碱指示剂,试剂中的石蕊精起着决定性的作用。它是初中化学实验常用的一种酸碱指示剂。 石蕊指示剂 变色机理 石蕊指示剂的色变机理是其具有特殊的化学性质。在酸性环境中,石蕊试剂呈现红色;而在碱性环境中,它则变为蓝色。这种颜色变化是由于石蕊试剂中的指示剂分子在不同pH值的环境中发生电离和质子转移所引起的。在酸性条件下,指示剂分子会失去质子,形成带负电荷的离子,从而使溶液呈现红色;而在碱性条件下,指示剂分子会接受质子,形成带正电荷的离子,使溶液呈现蓝色。 制备 石蕊指示剂的制备过程相对简单,但需要注意细节。一般来说,石蕊试剂的制备采用的是石蕊地衣或者石蕊纸。将石蕊地衣或者石蕊纸用水浸泡,然后用纱布过滤,得到的就是石蕊试剂。在制备过程中,需要注意浸泡时间和温度,以及过滤时使用的纱布要干净,避免杂质污染试剂。 应用 石蕊指示剂在化学实验中有着广泛的应用。例如,在酸碱滴定实验中,石蕊试剂可以作为指示剂,通过观察溶液的颜色变化来判断滴定终点。此外,在化学分析和环境监测中,石蕊试剂也可以用于检测水样、土壤等环境样品的酸碱性。除了化学领域,石蕊试剂在生物学实验中也有着重要的应用。例如,在植物生理学实验中,石蕊试剂可以用于检测植物组织中的酸性物质,如苹果酸、柠檬酸等。此外,在微生物学实验中,石蕊试剂也可以用于检测培养基的酸碱性,从而判断微生物的生长情况。 参考文献 [1]吴明辉,祁晓黎.教学仪器与实验,2010(5):28-29. [2] 北京师范大学,华中师范大学,南京师范大学无机化学教研室.无机化学(上册).4版.北京:高等教育出版社,2002:327-333. [3] 华中师范大学,华北师范大学,陕西师范大学,等.分析化学(上册).3版.北京:高等教育出版社,2010:119-124. [4] 任跃红.中学化学实验研究.北京:中国石化出版社,2011:106-110,186-190....
-
水芹烯又名水茴香萜,类似黑胡椒和薄荷混合的香气。几乎所有的伞形科香料都或多或少的含有水芹烯,天然的水芹烯有α和β两种同分异构体: 用途 天然的水芹烯主要作用于泌尿系统,利尿,去水肿,保护肾脏,抗泌尿道感染,膀胱炎。使人感觉身体轻盈。但因为水芹烯很强的利尿去水肿功效,故用作面霜护理的时候,用量不宜过大,大量使用会造成皮肤干燥而产生细纹。乳香、黑胡椒、孜然、莳萝、花椒中均含有大量水芹烯,高等级的甜茴香、生姜、葡萄柚、柠檬、莱姆、马郁兰、迷迭香精油中也含有少量的水芹烯。 在工业领域,人们使用合成水芹烯用于杀虫剂和香水成分。在化妆品和牙膏等日化用品中也经常用到水芹烯,但是这主要是人工合成的食品化学添加剂,并不是真正的天然水芹烯,不能作为天然水芹烯的功效使用。 ...
-
介绍 3,4-二氨基苯甲酸(3,4-Diaminobenzoic acid)是一种有机化合物,化学式为C7H8N2O2,分子量为152.15 g/mol,外观为白色或淡黄色结晶性固体。它在水中溶解性较好,也可溶于一些有机溶剂如醇类。它可以作为合成中间体,用于合成多种有机化合物,如染料、药物和农药。 图一 3,4-二氨基苯甲酸 合成 将4-氨基-3-硝基苯甲酸(2.73 g,15 mmol,1.2当量)和5% Pd/C催化剂(0.8 g,30%)在EtOH/AcOH(100 mL/10 mL)中的悬浮液在氢气氛下搅拌5 h。催化剂被过滤掉。滤液通过蒸发浓缩并用 EtOH (250 mL) 稀释。向溶液中加入7(4.77克,12.5毫摩尔)和焦亚硫酸钠水溶液(2.38克,12.5毫摩尔,1当量,在10毫升水中)。将混合物在回流温度下搅拌12小时,然后冷却至室温并用AcOEt稀释。所得溶液用5%柠檬酸、水和盐水洗涤,并用Na2SO4干燥。真空过滤和浓缩得到6.34克(99%)3,4-二氨基苯甲酸,为白色固体[1]。 图二 3,4-二氨基苯甲酸的合成 将71克3,4-二氨基苯甲酸甲酯加入500ml水解釜中,再加入纯化水150ml和硫酸2克,在100°C下回流水解10小时。分析检测酯完全水解成酸,停止反应,冷却至室温后放出反应溶液,过滤。将固体用300ml纯化水洗涤三次。干燥后得3,4-二氨基苯甲酸产品59克,纯度为99%,收率为92%[3]. 图三 3,4-二氨基苯甲酸的合成2 储存 3,4-二氨基苯甲酸作为一种含羧酸基团的有机化合物,表现出酸性特征,因此在储存时需特别注意密封防潮、置于阴凉干燥处避免光照和高温,同时应远离强碱性物质以防中和反应。 参考文献 [1]Ikeda M ,Nakagawa H ,Suzuki T , et al.Novel bisbenzimide-nitroxides for nuclear redox imaging in living cells[J].Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,2012,22(5):1949-1952. [2]N G J M .Preparation and use of nitroterephthalamic acids[P].US29332981A,1983-8-16. [3]文彬,鲍晓军,陈兴权,等.一种基于二硝基苯甲酸制备二氨基苯甲酸的方法[P].福建省:CN202311689434.2,2024-03-29....
-
介绍 对溴苯乙酸乙酯(Ethyl 4-bromophenylacetate),化学式为C10H11BrO2,是一种有机化合物,通常用作有机合成的中间体。外观通常为无色至淡黄色液体。它含有一个对溴苯基(para-bromophenyl)和一个乙酰基(acetyl group),并且乙酰基被乙酯化。它在医药、香料和农药工业中都有应用。 图一 对溴苯乙酸乙酯 合成 向悬浮在乙醇(341 mL)中的2-(4-溴苯基)乙酸(75 g,340 mmol中加入浓硫酸(0.682mL,12.79mmol),将反应物加热回流24小时。反应浓缩,残渣用乙醚和饱和碳酸氢钠稀释。仔细分离各层,用盐水洗涤有机物,用硫酸钠干燥,过滤并浓缩,得到灰白色固体对溴苯乙酸乙酯(80.2g,97%)[1]. 图二 对溴苯乙酸乙酯的合成 储存 对溴苯乙酸乙酯应储存于阴凉、干燥、避光的环境中,远离热源和明火。保持容器密封,避免与氧化剂和酸性物质接触,以防止反应和分解。操作时需穿戴适当的防护装备,确保良好的通风. 参考文献 [1]ASPNES ,Gary,Erik, et al.4-AMINO-5-OXO-7, 8-DIHYDROPYRIMIDO [5,4-F] [1,4] OXAZEPIN-6 (5H) -YL) PHENYL DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF[P].IB2010050397,2010-08-05. [2]OI ,Satoru,SUZUKI , et al.AROMATIC AMINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND AGENTS CONTAINING THE SAME[P].EP99947962,2005-03-09. [3]Arrowsmith J R ,Dann G J ,Franzmann W K , et al.Anti-atherosclerotic diaryl compounds[P].US19960564281,1998-07-07....
-
引言: 间甲氧基苯甲醇是一种重要的有机化合物,其分子结构中包含一个甲氧基和一个苯甲醇基团。由于其独特的化学特性,间甲氧基苯甲醇在药物合成、化妆品和香料行业中具有广泛的应用潜力。 简介: 3-甲氧基苯甲醇,也称为间苯甲醇或间甲氧基苯甲醇,是一种无色液态有机化合物。虽然不属于天然存在的物质,但可以从多种起始原料合成得到。由于其在合成各类复杂分子(如药物、农药和染料)中作为重要的中间体的作用,因此在科学研究中具有重要的应用价值。 1. 结构分析 1.1 结构组成 间甲氧基苯甲的分子结构由三个部分组成: ( 1) 一个苯环 苯环是刚性的六角形结构,为分子提供稳定性和强度。 ( 2) 一个甲氧基 (CH3O) 甲氧基连接在苯环的第三个位置 (间位),是一种供电子基团,能够增加苯环的电子密度,使其更容易发生化学反应。 ( 3) 一个羟基 (OH) 羟基连接在苄基 (CH2-Ph) 上,使分子具有一定的极性,并能够形成氢键。 1.2 特性 这种独特的结构赋予了 3-甲氧基苯甲醇一些重要的特性: ( 1) 芳香性 由于苯环的存在, 3-甲氧基苯甲醇具有芳香性。芳香环的共轭结构使其具有较高的稳定性和刚性,并能够吸收紫外线。 ( 2) 活性 甲氧基的供电子效应使苯环更容易发生亲核取代反应,例如卤化、硝化和磺化等。 ( 3) 极性和溶解性 羟基的存在使 3-甲氧基苯甲醇具有一定的极性,能够与水和其他极性溶剂形成氢键,使其具有良好的水溶性。 ( 4) 反应性 羟基还可以与其他化合物发生反应,例如酯化、醚化和缩醛化等。 2. 性质 ( 1) 密度:1.112 ( 2) 熔点:29-30℃ ( 3) 沸点:250℃ (723 mmHg) ( 4) 折射率:1.5425-1.5445 ( 5) 闪点:109.9 ℃ ( 6) 蒸气压:0.0±0.5 mmHg at 25℃ ( 7) 精确质量:138.06800 ( 8) logP:1.18750 ( 9) 外观:无色透明液体 ( 10) 储存:环境温度。 ( 11) 颜色 /形态:无色至淡黄色液体 ( 12) pKa:14.43±0.10(预测值) ( 13) 水溶性:不混溶 ( 14) 稳定性:常温常压下稳定。 ( 15) 储存温度:存放在密闭容器中。存放在阴凉、干燥、通风良好的地方,远离不相容物质。 3. 应用 3-甲氧基苯甲醇是兰花铁皮石斛根的天然成分。研究表明,它通过抑制醛脱氢酶来抑制细菌的生长,这种酶在细胞能量产生过程中起关键作用。此外,该化合物还能抑制细菌的香草醇脱氢酶,从而防止香草醇的生成。3-甲氧基苯甲醇具有中性的pH值,因此可作为酸性食品和饮料中的抗菌剂使用。此外,它还表现出抗氧化特性,已被证实能有效抵御氧化应激引起的损害。 参考: [1]wikipedia.org [2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ [3]https://www.fishersci.com/ [4]https://www.biosynth.com/ [5]https://www.guidechem.com/encyclopedia/m-anisyl-alcohol-dic14817.html ...
-
引言: 依米地肽( DSIP)是一种神经肽,被发现具有调节睡眠、情绪和应激反应的作用。作为一种生物活性物质,DSIP在神经内分泌系统中扮演着重要的角色。本文将探讨依米地肽的特性、功能以及在医学和生物学领域中的应用。 1. 什么是 DSIP? DSIP 是 Delta 睡眠诱导肽的缩写,是一种在下丘脑和其他大脑区域合成的天然存在的肽。1970 年代,瑞士科学家在研究兔子的睡眠模式时发现了 DSIP。随后的研究揭示了其潜在的睡眠诱导特性。 Delta 睡眠诱导肽 (DSIP) 是一种神经肽,当注入受体兔的中间脑室时,会诱导梭形和Delta 脑电图活动并减少运动活动。其氨基酸序列为Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu (WAGGDASGE)。尚未在兔子身上发现该基因以及任何受体或前体肽。 然而,通过 BLAST 搜索发现它与假设的科罗拉多无枝酸菌蛋白一致。 这可能表明 DSIP 具有细菌来源。 2. DSIP 肽结构和功能 DSIP 是一种分子量为 850 道尔顿的两亲性肽,其氨基酸基序为: N-Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu-C。 它以游离和结合形式存在于下丘脑、边缘系统和垂体以及各种外周器官、组织和体液中。在垂体中,它与许多肽和非肽介质共定位,例如促肾上腺皮质激素样中间肽( CLIP)、促肾上腺皮质激素(ACTH)、促黑素细胞激素(MSH)、促甲状腺激素(TSH)和黑色素浓缩 激素(MCH)。它在肠道分泌细胞和胰腺中含量丰富,与胰高血糖素共存。在大脑中,其作用可能是由 NMDA 受体介导的。在另一项研究中,δ-睡眠诱导肽通过 α1 受体刺激大鼠的乙酰转移酶活性。DSIP 是在哪里合成的尚不清楚。 3. DSIP 有效吗? DSIP被医学界描述为一种促进睡眠的物质,而不是一种镇静剂。它可以对睡眠和唤醒功能产生模块化效果。这种肽对没有睡眠障碍的健康受试者几乎没有影响。此外,DSIP 已被证明在大鼠中具有特定的抗惊厥作用。DSIP增加了NMDA的阈值,以及picrotoxin诱导的抽搐。这种效应可能会发生昼夜变化,具有更高的抗癫痫活性,这在夜间可见。 DSIP并不是唯一的,因为它能够具有抗惊厥活性的昼夜变化。例如褪黑激素、b-内啡肽和右苯丙胺都会降低一天内的癫痫发作阈值。DSIP也可能只对大脑的兴奋性产生一种内源性控制。 它还被认为对接受双侧颈动脉结扎的大鼠具有神经保护作用。 DSIP还显示了对压力的情绪和心理反应。它甚至可以减轻大鼠的压力。 4. DSIP 有助于睡眠吗? 关于 DSIP参与睡眠模式的证据也相互矛盾。一些研究表明,DSIP与慢波睡眠(SWS)促进和抑制快速眼动睡眠(REM)之间存在联系,而一些研究显示两者之间没有相关性。DSIP的合成类似物对睡眠的影响更强。 schneider - helmert和他的同事已经进行了几项实验来评估DSIP对人类的催眠效果。这些研究人员采用了多种心理和生理检查,并在双盲条件下进行了安慰剂对照实验。根据Rechtschaffen和Kales的标准化标准对EEG的多谱记录进行分析。 6名正常受试者在早上9小时单次注射25 nmol/kg DSIP增加了接下来2小时的总睡眠(中位数增加59%)。然而,更惊人的是,为第二天晚上睡眠的增强,发现慢波和快速眼动睡眠增加,经t检验,显著性水平p <0.1。在3个相同的受试者中,注射时间有明显的影响;在持续输注4至10分钟后,似乎出现了一个抛物线钟形曲线,效果最大。 在另一系列睡眠实验中, 6名严重慢性失眠症患者在关灯前立即注射DSIP。DSIP在注射后的第一个小时内没有促睡作用,但对睡眠的其他影响,如睡眠阶段I百分比减少、觉醒减少和总睡眠时间增加,都是显著的(t检验),尽管从第2小时到第6小时并不显着。Blois等人报道了一个相关的发现,他们描述了DSIP异常受试者的睡眠诱导行为的相似潜伏期。在家兔中也观察到睡眠延迟。总的来说, DSIP 似乎改善了失眠患者通常受损的睡眠参数。 在进一步的实验中, 4例失眠症患者在实验室适应1晚,安慰剂注射2晚后,在睡前1小时连续治疗4天。反复使用dsip可逐步增加睡眠时间。客观测量(脑电图、心血管和呼吸参数)以及主观评分(视觉模拟量表、醒来次数)显示,经曼惠特尼U测试评估,严重不安的睡眠改善至正常睡眠模式。同时,有迹象表明,在DSIP下,身体对环境物理刺激仍有反应。作者声称4名失眠症患者的睡眠障碍完全正常化,并将其归因于DSIP治疗。 这些研究表明, DSIP似乎对人类正常和紊乱的睡眠有改善或至少维持作用。尽管取得的结果到目前为止看起来很有希望,但它们是基于初步的实验,因此明确的结论还为时过早。需要更多的临床评估来更坚定地确定DSIP对人类睡眠和中枢神经系统疾病的作用。 5. DSIP 肽的半衰期是多少? DSIP的半衰期取决于它所处的环境: 在体外,由于特定氨基肽酶样酶的作用,它具有低分子稳定性,半衰期仅为 15 分钟。有人认为,它在体内与载体蛋白复合以防止降解,或者作为大前体分子的组成部分存在,但迄今为止尚未发现该前体的结构或基因。 N Kato等人开发并应用了一种 delta 睡眠诱导肽 (DSIP)的酶免疫测定 (EIA) 方法,用于确定给予狗的 DSIP 的代谢清除率和生物半衰期。在兔中培养与牛血清白蛋白偶联的DSIP抗血清,并被证明对肽的C末端具有特异性。与辣根过氧化物酶偶联的DSIP作为EIA中的标记抗原,通过荧光光度法测定酶活性。测定灵敏度约为 30 pg/ml。将 1 或 2 mg DSIP 静脉注射到 4 只麻醉狗中,并以 5 分钟的间隔抽血。未提取的等离子体直接进行EIA,并显示出与标准平行的位移曲线。DSIP被发现具有快速消失,平均代谢清除率为30.7 +/- 2.5 ml / kg。最小,狗的平均半衰期为 4.0 +/- 0.7 分钟。对一只猴子和3只大鼠的代谢参数进行额外测量,发现DSIP在体内从血浆中快速清除,半衰期分别为2.9和2.0 +/- 0.54分钟。 6. DSIP 安全吗? 在一项涉及 70多名受试者的人体试验中,未观察到DSIP的不良副作用(心血管、呼吸、代谢)。除了一些症状,如头痛和一些特殊的反应(呕吐,迷走神经反应,低血压,不适和觉醒:各一例)戒除酒精和阿片类药物,dsip在给药期间的耐受性一直很好。然而,关于其安全性和有效性的研究有限,目前也不是一种被批准的药物。谁不应该服用 DSIP 肽?以下是一些一般不应该服用DSIP肽的人群: ( 1)孕妇或哺乳期妇女:没有关于孕妇或哺乳期妇女DSIP安全性的数据。 ( 2)患有某些疾病的人:由于DSIP会影响激素调节,患有库欣综合征或未控制的高血压的人应该避免使用。 ( 3)服用某些药物的人:DSIP可能与某些药物发生相互作用,所以如果你正在服用任何药物,在服用DSIP前一定要咨询医生。 重要的是在服用 DSIP肽之前咨询医疗专业人员,讨论潜在的风险和好处。 7. 何时注入 DSIP? DSIP可以通过皮下注射或鼻腔喷雾剂给药,给药方法的选择受易用性和预期效果等因素的影响。那DSIP可以口服吗?不建议口服DSIP。DSIP是一种肽,而肽在进入血液之前通常会被胃和肠分解。 通常不建议在睡前注入 DSIP。DSIP应在白天给药,以帮助改善第二天晚上以及未来几天的睡眠。但您必须记住,DSIP仅适用于短期利益,而不适用于失眠的长期管理。 需要注意的是,在使用 DSIP 前应谨慎行事并咨询医疗保健专业人员。 8. 结论 依米地肽( DSIP)作为一种神经肽,在调节睡眠、情绪和应激反应方面具有重要作用。对于了解DSIP的特性和功能,以及其在医学和生物学领域中的应用,有助于我们更深入地探讨神经内分泌系统的调节机制。如果您对DSIP或相关领域有任何疑问或需要进一步了解,请咨询专业医生或相关领域的专家,他们将能够为您提供更详细的信息和指导。DSIP的使用通常需要处方,因为它是一种受管制的物质。在使用DSIP之前,必须咨询医疗保健专业人员。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Delta-sleep-inducing_peptide [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6145137/ [3]https://vitality-sciences.com/peptides/what-is-dsip-delta-sleep-inducing-peptide/ [4]https://morphwellnessmd.com/unlock-deep-sleep-the-power-of-dsip-delta-sleep-inducing-peptide/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6379493/ ...
-
通过研究苄基三甲基三溴化铵在芳环溴化反应中的表现,探讨其是否是高选择性的芳环溴化剂。 简述: 苄基三甲基三溴化铵 ( BTMABr3),英文名称:Benzyltrimethylammonium tribromide,CAS:111865-47-5,分子式:C10H16Br3N,外观与性状:白色粉末。BTMABr3是一种新型高选择性的芳环溴化剂。BTMABr3易溶于CH2Cl2等有机溶剂,难溶于水,长时放置发生分解。晶体结构研究表明,分子中 Br-3呈直线型[Br-Br-Br]-排列: 1. 芳族化合物的芳环溴化反应: BTMABr3作为一种芳环溴化剂,具有高产率、快反应速度、简便操作和良好选择性等优点。尤其值得注意的是,通过控制BTMABr3与底物的摩尔比,可以方便地调节取代溴的数量。此外,该试剂相对稳定且易于定量;在反应结束时,BTMABr3的橙红色消失,易于判断反应是否完成。除了在溴化反应中的成功应用外,BTMABr3还被广泛用于烯烃的加成反应、醇、酚、醚等的氧化反应以及其他反应。可以预见,随着研究的深入,BTMABr3在高选择性有机合成领域将有着更广泛的应用前景。 ( 1)酚与BTMABr3的反应 由于酚羟基对芳环的强烈活化效应,使用溴水进行溴化通常会导致 2,4,6-三溴苯酚的生成。而采用其他溴化剂时,很难实现对其单一或双溴代反应的选择性。而采用BTMABr3作为溴化剂,在CH2Cl2-CH3OH混合溶剂中室温下搅拌反应约1小时,只需简单地控制溴化剂与底物的摩尔比,即可高效地获得单溴代、双溴代或三溴代产物,展现出良好的选择性。 ( 2)芳胺与BTMABr3的反应 与酚类似,芳胺在溴化反应时也是很活泼的,采用一般方法很难实现反应的选择性。在 CH2Cl2-CH3OH体系,使用BTMABr3,调节其用量,室温下搅拌半小时,便可得到高产率的单、双或三溴代产物。为了中和反应产生的 HBr,常加入适量的CaCO3粉末。 ( 3) 酰胺与 BTMABr3的反应 乙酰芳胺是中等活性的芳族化合物,它与 BTMABr3在CH2Cl2-CH3OH中室温反应得到高产率的溴代乙酰芳胺,远优于用其它溴化剂的结果。见 ( 4) 芳醚与 BTMABr3的反应 制备溴化芳醚的现有方法多欠佳。采用分子溴产率低,副反应多。以烷氧基取代的芳胺经 Sandmeyer反应,步骤甚长。将芳醚与BTMABr3在CH2Cl2-CH3OH或CH3COOH-ZnCl2中温和条件下反应,即选择性地得到单、双或三溴代芳醚,产率几乎定量,多数反应迅速完成。这是其它许多溴化剂无可比拟的。在CH3COOH-ZnCl2体系中,ZnCl2的作用一是增大 BTMABr3在CH3COOH中的溶解度,另是参与活性Br+的形成。 ( 5) 芳烃与 BTMABr3的反应 对芳烃进行溴化通常需要使用分子溴,在较强的条件下进行,并且常常伴随着侧链 α-位溴化的副产物。然而,在CH3COOH-ZnCl2体系中,通过芳烃与BTMABr3的反应,可以获得良好的结果。这种方法不仅方便高效,而且可以轻松合成许多难以制备的目标化合物。 ( 6) 噻吩及其衍生物与 BTMABr3的反应 噻吩及其衍生物对亲电试剂相当敏感,溴化反应常得到多种溴化物的混合物。采用 BTMABr3,效果也好。 2. 应用举例:合成 6-溴代喹啉类化合物 。 武利强 等人 在苄基三甲基三溴化铵作用下 , 以 2-氨基二苯甲酮、α-亚甲基羰基化合物为原料 , 以 CH3CN为溶剂 , 在室温条件下 , 高收率地实现了一系列 6-溴代喹啉类化合物的合成 。具体步骤如下: 100 mL圆底烧瓶中加入将2-氨基二苯甲酮(1 , 1 mmol) , α-亚甲基羰基化合物(2 , 1 mmol) , CH3CN (10 mL) , 室温搅拌 10 min后 , 在 30 min内分3次加入苄基三甲基三溴化铵(3 , 1 mmol) , 室温搅拌 10~15 h,倾入到饱和碳酸氢钠溶液(50 mL)中 , 用乙醚 (50 mL×2)提 取 , 有机层用无水硫酸钠干燥 , 过滤 , 蒸出溶剂 , 粗产物用 95%乙醇重结晶 , 得化合物 4 。 参考文献: [1]武利强,闫福林,杨利敏等. 苄基三甲基三溴化铵作用下合成6-溴代喹啉类化合物 [J]. 有机化学, 2010, 30 (08): 1250-1254. [2]康慨,谢如刚. 新型高选择性芳环溴化剂 [J]. 化学研究与应用, 1996, (04): 3-11. ...
-
本文为关于使用 2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯 合成 吉西他滨 -13C,15N2的研究,旨在为相关领域的进展提供有价值的信息。 背景: 2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯 ,英文名称: 2-Deoxy-2,2-difluoro-D-erythro-pentofuranose-3,5-dibenzoate-1-methanesulfonate,CAS:122111-11-9,分子式:C20H18F2O8S,外观与性状:棕色液体,是吉西他滨的重要中间体。 吉西他滨( Gemcitabine,2,2'-difluorodeoxycytidine,dFdC)是一种新型的脱氧胞苷拟似物和核苷还原酶抑制剂,属于嘧啶类抗代谢肿瘤药物,主要作用于肿瘤细胞的DNA合成期。与阿糖胞苷相似,吉西他滨的结构、性质和代谢途径使其在抗肿瘤活性和抗瘤谱方面表现出更强的特性,相比于已在临床应用的阿糖胞苷等嘧啶类抗代谢肿瘤药物。 应用:合成 吉西他滨 -13C,15N2。 朱称古等人使用自制的尿素 -13C,15N2作为前体,与3-乙氧基丙烯腈反应制备胞嘧啶-13C,15N2。随后,通过BSA保护,将其与2-脱氧2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应,生成2',2-二氟-2'-脱氧胞嘧啶核苷-3',5-二苯甲酸酯-13C,15N2。经过分离纯化后,通过NaOH水解得到吉西他滨-13C,15N2。具体实验步骤如下: ( 1) 胞嘧啶 -13C,15N2(化合物2)的制备 100 mL三口瓶,上置自制的兼具回流、分水、加料和蒸馏的滴液漏斗,在氮气保护下, 加入尿素 -13C,15N2 (1.00 g,15.86 mmol), 甲醇钠 (0.86 g,15.86 mmol), 甲苯 (20 mL)。加热回流0.5 h后, 慢慢滴加 3-乙氧基丙烯腈(1.85 g,19.04 mmol),20 min滴加结束。滴加完毕后继续回流分水4 h,HPLC监测反应,反应结束后降温到室温,直接蒸干, 然后加入水 (10 mL),用乙酸慢慢中和,直到产品析出。过滤, 于真空干燥箱烘干得化合物 2(1.6 g)。产物为白色粉末, 粗收率 88.41%。 ( 2)三甲基硅基保护的胞嘧啶-13C,15N2 (化合物3)的制备 在氮气保护下, 将化合物 2 (0.5 g,4.38 mmol)和50 mL BSA加入反应瓶, 加热到 80~85℃时保温并搅拌30 min, 然后再升温到 115~120℃, 继续反应 1 h至体系呈澄清状态, 即可得到化合物 3的BSA溶液。将其直接用于下一步反应。 ( 3)2',2'-二氟-2'-脱氧胞嘧啶核苷-3',5'-二苯甲酸酯-13C,15N2(化合物5)的制备 在氮气保护下, 将 2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯(化合物4)(2.5 g,5.48 mmol)慢慢加入到化合物3的BSA溶液中,120℃下搅拌反应4 h,TLC检测反应完毕后,可将反应产物冷却,慢慢倒入冰水中,将析出的固体过滤收集, 烘干后用层析柱分离得到化合物 5(1.5 g)。产物为白色粉末, 收率 71.96%。 ( 4)吉西他滨-13C,15N2(化合物6)的制备 将得到的化合物 5(1.5 g)溶解在甲醇中, 冷却到 —5℃ , 慢慢滴加 4 mol/L氢氧化钠水溶液(2 mL), 滴加完毕保持在 —5℃反应2 h。TLC监测反应完毕后 , 用浓盐酸将反应液 pH调至8.5,进行浓缩干燥,残余物用层析柱分离, 得到化合物 6的粗产品, 再用水重结晶得到化合物 6(785 mg)即为吉西他滨白色晶体, 收率 93.27%。 参考文献: [1]朱称古,杨绍祖,颜盛旺等. 吉西他滨-~(13)C,~(15)N_2及其代谢产物的合成 [J]. 同位素, 2014, 27 (02): 82-86. [2]周健. 盐酸吉西他滨原料药开发研究[D]. 南京理工大学, 2011. ...
-
这篇文章将介绍合成 3- 乙酰基噻吩的方法。通过对该化合物的合成进行深入探讨,有望为相关领域的研究提供新的思路和方法。 背景:近年来 ,β- 噻吩衍生物在医药领域的特殊活性逐渐被公众所熟知。近年上市的很多含有 β- 噻吩衍生物的新药均属于疗效显著、结构新颖的特效药 , 如抗生素最新药物配能系列 , 多种配能类新药均含有 β- 噻吩衍生物。据国外文献报道 , 含有噻吩衍生物的化合物还具有较强的抗病毒作用 , 并已有此类新药上市 , 用于抗乙肝病毒和艾滋病毒。 3-乙酰基噻吩属于 β- 噻吩衍生物的一种 , 被广泛应用于驱虫药、抗病毒药、抗风湿药等多种药物合成中。目前 3- 乙酰基噻吩主要通过 3- 乙醇噻吩发生 Moffatt 氧化而制得 , 然而 3- 乙醇噻吩本身就是一种重要的药物中间体 , 由于其本身价值偏高就使得 3- 乙酰基噻吩在生产过程中受原材料限制 , 生产成本高 , 难以大规模工业化生产。 合成: 以 3- 溴噻吩为起始原料 , 在乙醚体系中 , 在催化剂作用下 , 加入溴乙烷格氏试剂 , 经偶联反应得到 3- 乙基噻吩 , 减压 精馏得到纯的 3- 乙基噻吩 ; 以硝酸镁溶液为溶剂 ,3- 乙基噻吩在加热条件下与高锰酸钾发生氧化反应 , 热滤 , 并用沸水洗 涤沉淀 , 合并滤液冷却 , 减压干燥得到 3- 乙酰基噻吩。催化剂为二(三苯基膦)二氯化镍。具体步骤如下: ( 1 )在一个装有搅拌器、温度计、回流冷凝管的三口圆底烧瓶中放置 7.5g (0.31mo1) 镁屑 ( 少量碘活化 ) 和 30m1 无水乙醚 , 向反应瓶中滴加溴乙烷 30.5g(0.28mol) 和 350m1 无水乙醚混合物。反应引发后维持乙醚体系微沸状态 , 直至混合溶液滴加完毕。滴加时间约 1h, 加完后搅拌 15min, 然后将混合物缓和回流 15min 。 ( 2 )在另一个三口瓶内加入 40.76g (0.25mo1)3- 溴噻吩、 150ml 无水乙醚和 1.63g(0.0025mo1) 二 ( 三苯基膦 ) 二氯化镍 , 在水流冷却和搅拌下经滴液漏斗缓慢滴加入步骤 (1) 所得溴乙烷格氏试剂。调解滴加速度 , 使乙醚呈微沸状态 , 加料约持续 2h, 加料后继续搅拌水浴上回流 2h 左右。然后再冰水冷却下 , 慢慢加入 350m 水 , 分出乙醚层。水层再用 200m1 乙醚提取 2 次 , 合并乙醚溶液 , 用无水硫酸钠干燥 , 过滤。滤液在水浴上蒸除乙醚后用高效分留柱分馏 , 收集 138-142 ℃馏分 , 得 3- 乙酰基噻吩纯品 21.1g, 收率 75% 。 参考文献: [1]蒋卫鹏 ,3- 乙酰基噻吩的制备方法 . 河南省 , 河南省科学院化学研究所有限公司 ,2012-03-20. [2]河南省科学院化学研究所有限公司 . 3- 乙酰基噻吩的制备方法 :CN201210207324.3[P]. 2012-09-26. ...
-
本研究旨在探讨合成 2,4- 二甲基苯甲酸的方法,希望通过这项研究为相关领域的合成化学和应用研究提供新的思路和实验支持。 背景 : 光固化涂料以其环境污染小 , 固化效率高等特点成为当今涂料发展的重点 , 而光引发剂是光固化涂料的重要组成部分 , 是决定涂料固化程度和固化速度的主要因素。因此作为光固化涂料核心组分的光引发剂的研制更是备受关注。 传统的光引发剂主要有二苯甲酮、安息香醚及其衍生物等。这些光引发剂的引发效率很高 , 已经在实际生产中大量应用 , 但它们存在一些难以克服的缺点。酰基膦氧化合物是目前已知的最好的光引发剂之一 , 具有固化效率高 , 涂膜无黄变 , 适合于厚层白色涂料等优点 , 是目前研究的重点。 2,4- 二甲基苯甲酸是合成酰基膦氧化合物的中间体。 合成: 1. 方法一: ( 1 )α - 氯代 2,4- 二甲基苯乙酮 ( 酰基化 ) 的合成 在装有电动搅拌装置、恒压滴液漏斗和球形冷凝管 ( 上装有氯化钙干燥管 ) 的 500 mL 干燥的四口烧瓶内放入 160 mg 三氧化二铁和 106g( 约 1 mol) 间二甲苯 , 加热到 100 ℃ 时滴加 110 mL 氯乙酰氯 ,1 h 内滴完 , 保持温度不变继续反应 , 约 7 h 后测定无氯化氢气体放出后结束反应。 将上述生成物倒入热的盐酸溶液 [V( 浓盐酸 )∶V( 水 )=1∶4] 中 , 放入冰水中急冷同时迅速搅拌 , 生成物呈粒状析出 , 得到粗产品 , 产率 88% ~ 91%, 用 80% 乙醇溶液重结晶可得到白色针状晶体 —α- 氯代 -2,4- 二甲基苯乙酮。 ( 2 ) 2,4- 二甲基苯甲酸的合成 在装有电动搅拌装置、温度计和通气管的 500 mL 四口烧瓶中加入 25% 的氢氧化钠溶液约 50 g( 约 40 mL), 通入氯气 , 用冷水浴冷却直至氯气达饱和。 在反应装置中加入 40% 的 NaOH 溶液约 14 mL 和溴化二甲基苄基烃铵溶液 (ω(C2H4OBrN)=5%)25 mL, 加热到 50 ℃ 后在溶液中加入 30g α- 氯代 -2,4- 二甲基苯乙酮 , 搅拌约 3 min( 使之混合均匀 ) 后缓慢通入氯气 , 同时保持温度稳定在 50 ~ 60 ℃ 之间。溶液颜色开始变红 , 氯仿反应开始。每隔 30 min 加一次 40%NaOH 溶液 14 mL, 加入 4 ~ 5 次后颜色逐渐变为浅黄色且颜色不再改变 , 停止通氯气。 继续向反应体系中加入 50% 的 NaOH 溶液 15 mL, 加热回流 7 h 后 , 停止反应。将生成物倒入冰水浴中急冷 , 抽滤除去凝固油 , 向滤液中加入 20 mL 浓盐酸酸化 , 出现白色沉淀 , 抽滤得粗产品。用乙醇 - 水溶液重结晶得到白色晶体 , 在 80 ℃ 真空干燥得到目的产物 , 反应的总产率为 80% 。 2. 方法二: 首先以间二甲苯和氯乙酰氯为原料经由 Fridel-Crafts 反应制备得到 α- 氯 -2,4- 二甲基苯乙酮 , 通过正交实验对合成反应的各影响因素进行了优化 , 得到了该步反应的最优条件。然后经卤仿反应制备 2,4- 二甲基苯甲酸 , 在该步骤中 , 根据改革传统方案中所提到的用氯气在氢氧化钠催化下反应的方法 , 直接用次氯酸钠代替 , 成功合成了 2,4- 二甲基苯甲酸 , 用该方法毒性较小的次氯酸钠液体代替剧毒氯气 , 不但环境污染小 , 而且反应易于控制 , 反应收率较高 , 是一条更适宜于工业化的路线 , 该方法证明了卤仿反应的实质是次氯酸钠中的氯在起作用。 参考文献: [1]陈炳和 , 赵辉爽 . 2,4- 二甲基苯甲酸的制备反应机理探讨及合成工艺改进 [J]. 化工进展 , 2008, (10): 1650-1653. [2]吕九琢 , 赵辉爽 . 2,4- 二甲基苯甲酸的制备 [J]. 石油化工高等学校学报 , 2002, (04): 48-50. [3]吕九琢 , 赵辉爽 . 2,4- 二甲基苯甲酸的合成 [J]. 北京石油化工学院学报 , 2002, (01): 30-33. ...
-
叔丁基苯乙腈肟碳酸酯是一种重要的化学化合物,其合成方法一直备受关注。本文将介绍叔丁基苯乙腈肟碳酸酯的合成路线,为该化合物的研发和生产提供参考。 背景:叔丁基苯乙腈肟碳酸酯 (1) 化学名称为 2-( 叔丁氧羰基氧亚氨基 )-2- 苯基乙腈 , 简称 Boc-ON, 是一种优良的氨基保护试剂。通常的合成方法为苯乙腈与硝基甲烷缩合成肟 , 然后与光气生成酰氯 , 最后与叔丁醇成酯而得。 合成:以苯乙腈为原料,与硝基甲烷缩合成肟,再与二碳酸二叔丁酯(简称 Boc2O )反应得到目标产物。该方法工艺操作简单,总收率为 81 %,适合于工业化生产。 1. 2-羟亚胺基 -2- 苯乙腈( 2 )的合成 在 1000 mL 的反应瓶中,加入 500 mL50 %乙醇、 40.0 g ( 1.0 mol ) NaOH 和 117.0 g ( 1.0 mol )苯乙腈,搅拌并降温至- 10 ~ - 5 ℃ 。随后滴加 73.0 g ( 1.2 mol )硝基甲烷,控制温度 ≤ - 5 ℃ ,约 1 小时滴加完毕,继续在- 10 ~- 5 ℃ 搅拌反应 2 小时。然后减压浓缩至( 150±10 ) mL ,加入 150 mL 甲苯,搅拌 10 分钟后静置。分离有机层,水层再用 150 mL 甲苯再萃取一次。将水层降温至 2 ~ 5 ℃ ,用约 70 mL 浓盐酸调节 pH 至 1 ~ 1.5 ,搅拌 10 分钟,静置 1 小时。过滤后用 100 mL 冰水洗涤滤饼, P2O5 真空干燥,得到 171.0 g 化合物 2 ,收率为 89 %,熔点为 120 ~ 121 ℃ 。产品不经纯化可直接用于下一步反应。 2 叔丁基苯乙腈肟碳酸酯( 1 )的合成 在 1000 mL 的反应瓶中 , 加入 500 mL THF 和 96.0 g ( 0.5 mol )化合物 2 搅拌至溶液澄清 , 随后加入 59.0 g ( 0.7 mol ) NaHCO3 。室温下滴加 120.0 g ( 0.55 mol ) Boc2O 的 200 mLTHF 溶液,约 1 小时滴加完毕,继续搅拌反应 2 小时。通过 TLC 检测确保反应完全。然后过滤,用 50 mLTHF 洗涤滤饼,合并滤、洗液,浓缩至干。将残留物中加入 150 mL 甲醇,升温溶解,加入活性炭,保温 60 ~ 65 ℃ 脱色 30 分钟。过滤后,将滤液降温至 0 ~ 5 ℃ 析晶 2 小时。再次过滤,得到白色针状固体,经真空干燥得 112.0 g 目标产物,收率为 91 %,熔点为 84.5 ~ 85.5 ℃ 。 参考文献: [1]吴孝国 , 张志宏 . 叔丁基苯乙腈肟碳酸酯的合成 [J]. 化学试剂 ,2008,30(8):628-628. DOI:10.3969/j.issn.0258-3283.2008.08.024. ...
-
食品级二氧化硅具有较高的安全性,因此通常应用于食品、动物饲料和医药等领域。它具有物理惰性和化学稳定性,不会在体内聚集,因此在食品、饲料和医药中得到广泛应用。食品级二氧化硅可以解决产品受潮受压导致的结块问题,并具有吸附作用,是一种优秀的流动促进剂。 食品级二氧化硅广泛应用于鸡精、奶粉、速溶咖啡、可可制品、脱水蛋制品、糖粉、粉状汤料、脱水蔬菜粉和调味料等食品中。它可以防止储存过程中的结块问题,增加粉末的流动性,提升生产速度,减少生产时间,并减少因生产机器导致的污染问题。此外,如果应用于牛奶、果汁、啤酒、麦片和肉类添加剂中,食品级二氧化硅还能起到防腐和保鲜的作用,提升口感。 通过以上介绍,我们可以了解到食品级二氧化硅的多种用途,不仅适用于动物饲料,还可以应用于食品和医药行业。 ...
-
依托考昔是一种选择性COX-2抑制剂,具有抗炎、镇痛和解热作用,适用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征,也可以治疗急性痛风性关节炎。该药物由默沙东公司研发、生产,并已在全球84个国家和地区上市。依托考昔已被多个医学指南推荐用于治疗急性痛风性关节炎。 现有的依托考昔制备方法大多是通过中间体反应得到,但大部分方法需要对甲苯磺酸盐进行精制。这种方法操作条件苛刻、步骤繁琐,且产率较低,不适合工业化生产。因此,需要寻找一种更有效的制备方法,以简化操作步骤、提高纯度和产率。 制备方法 将3-[2-(4-甲硫基苯基)乙酰基]吡啶、2-氯丙二醛和乙酸铵的混合物加热至130℃并保持16小时,同时蒸出生成的乙酸。然后将反应混合物冷却,用碳酸钠水溶液碱化,并用二氯甲烷进行萃取。最后,通过蒸馏和硅胶色谱纯化,得到依托考昔的产物。 类似的方法也可以用于制备依托考昔亚砜杂质。 主要参考资料 [1] CN201611153262.7一种依托考昔的制备方法 [2] CN03807352.8新杂环化合物及其制备方法和含该化合物的药物组合物以及其在医药中的用途 ...
-
甲烷(CH4)是一种简单的有机分子,由4个氢原子和一个碳原子组成。虽然它在地球上是一种常见的气体,但是对于我们来说,了解甲烷的分子结构和物理性质非常重要。在这篇文章中,我们将探究甲烷分子的空间构型,了解其三维结构及其物理性质。 甲烷分子的空间构型 甲烷分子的空间构型是由碳原子和四个氢原子之间的共价键构成的。碳原子的电子排布为1s2 2s2 2p2,因此它有4个价电子,可以与4个氢原子形成碳氢键。甲烷分子的四个碳氢键的键长相等,约为1.09埃,形成一个四面体的结构,其中碳原子位于正中央,四个氢原子均位于四面体的顶点。 甲烷分子的空间构型可以用VSEPR理论进行解释。这个理论基于分子中原子间的排斥力,预测了分子几何构型。在甲烷分子中,碳原子和四个氢原子之间的共价键形成四个等价的电子对,排斥力使它们尽可能地分散在四个方向上,形成一个四面体结构。这种分子几何构型被称为正四面体,其中四个碳氢键的键角均为109.5度。 甲烷分子的物理性质 甲烷是一种无色、无味、无毒的气体,在室温和常压下是一种气态物质。它的密度约为0.72 g/L,比空气轻约0.6倍。甲烷是一种不极性分子,因此它的分子间力主要是范德华力。这种力是由于分子中电子的暂时极化和分子间的瞬时吸引力而产生的。由于甲烷分子只有一个碳原子和四个氢原子,它的分子量较小,因此它的范德华力相对较弱,导致其沸点和熔点较低。甲烷的沸点为-161.5°C,熔点为-182.5°C。 甲烷在自然界中广泛存在,被称为天然气。它是一种重要的燃料,在工业和家庭中被广泛使用。甲烷的燃烧产生的热量和二氧化碳比其他燃料更少,因此被认为是一种较为环保的燃料。此外,甲烷还是一种重要的温室气体,它的排放对地球的气候变化有着重要的影响。 了解甲烷的空间构型和物理性质对于我们深入理解其在自然界和人类活动中的作用非常重要。 ...
-
面膜是一种常用的美容护肤产品,能够快速为皮肤提供多种营养和保湿,从而改善皮肤状况。其中,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是面膜中常见的成分之一,具有多种重要的作用。 一、保湿效果 PVP是一种高吸水性的保湿剂,能够有效吸收并锁住水分。当PVP添加到面膜中时,它能吸收皮肤表面的水分,并形成一层保护膜。这层膜能有效防止水分蒸发,提供持久的保湿效果。因此,使用含有PVP的面膜能够让皮肤充分吸收水分,保持水润滋润,减少因干燥引起的肌肤问题。 二、深层清洁 PVP可以作为一种溶剂,帮助面膜中的其他成分渗入皮肤深层。PVP分子结构中含有大量的极性吡咯烷酮基团,这些基团能与油脂分子发生相互作用,并将其溶解。因此,PVP能有效清洁皮肤表面的油脂、污垢和残留物,使面膜中的其他营养成分更容易被皮肤吸收,达到更好的护肤效果。 三、抗氧化保护 PVP具有一定的抗氧化性能,能够帮助保护皮肤免受环境污染和紫外线辐射的伤害。氧化是导致皮肤衰老和损伤的重要原因之一,而抗氧化剂能够中和自由基,并减轻其对皮肤的损害。因此,作为一种抗氧化剂,PVP能够减缓皮肤的氧化过程,延缓皮肤衰老,使肌肤保持年轻和健康。 四、抗菌功效 PVP具有较强的抗菌作用,能够抑制多种细菌和真菌的生长。在面膜中添加PVP能够有效抑制细菌的繁殖,防止面膜在使用过程中受到外界细菌的污染。这样一来,使用含有PVP的面膜能够更好地保证产品的卫生和安全,减少对皮肤的刺激和损害。 五、舒缓和抗炎效果 PVP还具有一定的舒缓和抗炎作用,能够减轻皮肤炎症和敏感反应。当皮肤受到刺激或损伤时,PVP能够形成一层保护膜,减少外界刺激物对皮肤的进一步伤害。 六、提升产品质地和使用感受 最后,PVP可以作为一种增稠剂添加到面膜中,提高产品的黏稠度和质地。这样一来,面膜使用时能够更好地附着在皮肤表面,增加与皮肤的接触面积,提高护肤成分的渗透和吸收效果。同时,PVP还能提供一种柔滑、滋润的使用感受,使面膜的使用过程更加舒适和愉悦。 综上所述,聚乙烯吡咯烷酮在面膜中扮演着多重重要的角色。它能够提供保湿、清洁、抗氧化、抗菌、舒缓等多种功效,并提升产品的质地和使用感受。因此,选择含有PVP的面膜能够更好地满足肌肤的需求,使肌肤保持水润、健康和年轻。...
-
5-溴-4-甲基-2-(甲硫基)嘧啶是一种常用的医药合成中间体,可以通过反应原料5-溴-4-甲基-2-氯嘧啶与甲硫醇钠进行亲核取代反应来制备。 制备方法 首先,在0℃下将甲硫醇钠(1.04g,11.6mmol)分批加入到含有5-溴-4-甲基-2-氯嘧啶(2.0g,9.66mmol)的DMF(20mL)溶液中。然后,在室温下搅拌16小时,将混合物倒入水(100mL)中,并用EtOAc(50mL×3)进行萃取。接下来,用水(50mL)和盐水(50mL)洗涤有机层,然后用Na 2 SO 4 干燥,最后真空浓缩,得到黄色油状的目标化合物(2.0g,94.5%)。LC-MS:[MH]+=218.8。 应用领域 根据CN200880118751.6的报道,5-溴-4-甲基-2-(甲硫基)嘧啶可以用于制备具有特定结构的吡唑衍生物,这些衍生物可作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。这类化合物、中间体以及包含这些化合物的药物组合物可用于治疗与蛋白激酶相关的疾病。此外,该类化合物或其组合物还可以作为Jak1、Jak2和Jak3以及CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9的调节剂。此外,还有一种组合治疗方法,使用这些化合物或药物组合物或其药盒来抑制细胞中的蛋白激酶活性,或用于治疗、预防或改善患者癌症、移植排斥反应和自身免疫疾病的一种或多种症状。 参考文献 [1] CN109906224 - 三唑吡啶化合物及其应用 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200880118751.6 吡唑衍生物及其作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的用途 ...
-
谷氨酰胺是蛋白质合成中的一种氨基酸,是人体中含量最高的氨基酸之一。它在肌肉和血液中的数量最多,但人体无法自行合成,只能通过饮食摄取。 谷氨酰胺是二十种非基本氨基酸之一,虽然人体可以自行产生谷氨酰胺,但它在肌肉、肺部、肝脏、脑部和胃部组织中的存在是不可忽视的。 超过百分之六十的人体游离氨基酸以谷氨酰胺的形式存在。在正常情况下,人体可以产生足够的谷氨酰胺来满足需求。然而,当面临压力时,谷氨酰胺的储备会减少,此时需要通过补充剂来补充。 谷氨酰胺的生理作用 1. 增长肌肉:谷氨酰胺通过提供必需的氮源促进肌细胞内蛋白质合成,通过细胞增容作用促进肌细胞的生长和分化,同时刺激生长激素、胰岛素和睾酮的分泌。 2. 提高力量和耐力:谷氨酰胺具有产生碱基的潜力,可以减少酸性物质对运动能力的影响,从而增加力量和耐力。 3. 增强免疫系统功能:谷氨酰胺是免疫系统的重要燃料,对淋巴细胞的分泌、增殖和功能维持至关重要。它还可以合成谷胱甘肽,增强抗氧化能力和解毒作用。 4. 防止肌肉分解:适量补充谷氨酰胺可以有效防止肌肉蛋白的分解,增加细胞体积,促进肌肉增长。此外,谷氨酰胺还能促进生长激素的释放。 5. 控制食欲:谷氨酰胺可以作为脑部的能量来源,抑制对糖的需求,调节血糖和营养代谢,从而控制对糖和碳水化合物的渴望。 ...
-
三氟化硼络合物是一种高效的催化剂,广泛应用于有机合成反应中,尤其在头孢菌素类抗菌药物的合成中具有重要作用。三氟化硼乙腈络合物的催化效果优于三氟化硼乙醚络合物,因此具有广阔的市场前景。 三氟化硼乙腈是一种无色或淡黄色透明液体,具有较大的溶解性,易溶于水和多种有机溶剂,主要用作有机反应的催化剂。它是制备头孢类抗菌素、卤化硼、元素硼、硼烷、硼氢化钠等硼化物的重要原料,也可用于制造硼氢高能燃料和提取同位素,同时还可作为环氧树脂的固化剂。三氟化硼乙腈络合物的制备通常通过发烟硫酸、硼酸、氟化氢和乙腈的反应得到。 如何制备三氟化硼乙腈? 报道一: 制备过程中,将硫酸和硼酸混合后加热,然后通过计量泵将混酸输送进反应塔,同时通入氟化氢进行反应。得到的三氟化硼气体经过硫酸过滤提纯,然后将乙腈预热并加入到络合罐中与三氟化硼进行络合反应。最终产物直接流入成品接收罐中,含量约为18%。 报道二: 三氟化硼乙腈络合物的制备主要通过氟化氢气体与硼酸在常压、高温条件下反应生成三氟化硼,然后与乙腈络合得到最终产品。具体工艺流程包括混酸、造气、过滤和络合等步骤,最终得到的三氟化硼乙腈络合物中三氟化硼的含量约为20%。 报道三: 三氟化硼乙腈固态混合物的制备工艺包括混合、造气反应、净化过滤、络合反应、离心提纯和收集成品等步骤。在制备过程中,硼酸固体和发烟硫酸液体先进行混合,然后通过造气反应生成三氟化硼,接着进行净化过滤、络合反应和离心提纯,最终得到高产量的三氟化硼乙腈固态混合物。 参考文献 [1] [中国发明] CN201310296394.5 一种三氟化硼乙腈的制备方法 [2] [中国发明] CN201510806319.8 一种三氟化硼乙腈络合物生产工艺 [3] [中国发明] CN201811038710.8 三氟化硼乙腈固态混合物生产工艺方法...