三乙醇胺硼酸盐，又称Triethanolamine borate，是一种新型的有机硼酸酯衍生物。它可以通过加热三乙醇胺和硼酸的水溶液来制备。相对于其他有机硼酸酯，三乙醇胺硼酸盐具有更好的化学稳定性，可用于制备四配位的硼负离子络合物。 结构特点 三乙醇胺硼酸盐的结构中，硼原子中心具有一个空的p轨道，可以与格式试剂或有机金属试剂发生络合反应，形成四配位的硼络合物。这种反应涉及硼原子中心的Lewis酸性质，它可以接受亲核试剂中的亲核性原子或基团，形成新的键。此外，三乙醇胺硼酸盐还可以与三氯化铝和三甲氧基苯基硅发生置换反应，生成相应的三乙醇胺硅醚衍生物。 合成方法 图1 三乙醇胺硼酸盐的合成路线 在一个干燥的反应烧瓶中，将三乙醇胺（7.46克）和硼酸（3.09克，50毫摩尔）混合在水（3毫升）中，并用磁力搅拌器搅拌。然后将反应溶液加热至回流并保持在回流状态下反应若干个小时。反应结束后，将反应混合物在室温下冷却处理，然后在60°C的温度下析出白色晶体，经过10分钟后在室温下结晶。将湿沉淀过滤并在减压（53毫巴）下干燥1小时，或在真空干燥器中用P2O5干燥30分钟，即可得到几乎纯净的三乙醇胺硼酸盐。最后，通过进一步干燥所得的产物并用丙酮进行洗涤，即可得到纯的目标产物分子。 应用 作为一种新型的有机硼酸酯衍生物，三乙醇胺硼酸盐常用作有机合成中间体。它的结构中的硼原子可以与氯硅烷发生交换反应，得到硅原子取代硼原子的硅醚衍生物。硅醚衍生物在化学合成和材料科学中具有广泛的应用，例如在有机电子器件、涂料、聚合物材料和生物医药领域等。 参考文献 [1] Bolgova, Yu. I.; et al Chemistry of Heterocyclic Compounds (New York, United States) (2013), 49(8), 1246-1248 ...

醛品红染色液是一种常用于弹力纤维染色的染料。它可以显示皮肤组织中弹力纤维的变化，还可以观察心内膜及动脉的病变，并鉴别肿瘤组织成分。此外，醛品红染色液还可以用于配制肥大细胞染色液，用于显示异染性颗粒。 弹力纤维染色的应用 弹力纤维染色是一种显示皮肤组织中弹力纤维变化的方法。除了醛品红染色液，还有其他染色方法可用于弹力纤维染色，如间苯二酚碱性品红法、地衣红法、维多利亚蓝法和铁碘苏木素法。 肥大细胞染色液的配制 醛品红染色液可以用于配制肥大细胞染色液。肥大细胞染色液由Weigert碘液、Weigert分化液、醛品红染色液和橙黄G染色液组成。肥大细胞染色液能够显示异染性颗粒，对比较为鲜明。 注意事项 在使用醛品红染色液时，需要注意以下事项： 切片应稍厚一些，以7μm为宜。 氧化液和酸化液不宜提前混合，最好即配即用。 染色时应加盖，防止溶液挥发。 染色液保存过久后，染色力会下降，应增加染色时间。 染胰岛β细胞时，时间控制在30分钟；染脑垂体的嗜碱性细胞时，时间控制在60分钟。 橙黄G染色应淡染，以免掩盖弹力纤维的颜色。 主要参考资料 [1]醛品红染色液说明书 ...

三氯乙烯是一种化合物，化学式为CICH=CCl2。它是乙烯分子中三个氢原子被氯取代的产物。这种无色液体难溶于水，但溶于乙醇和乙醚等溶剂。与乙烯相比，三氯乙烯不具有燃烧性。它被广泛应用于萃取剂、杀菌剂、冷冻剂和干洗剂等领域。人体吸入三氯乙烯蒸汽会通过呼吸道或皮肤吸收。小鼠吸入4小时的LC50为45.5g/m3，大鼠为43.0g/m3；大鼠经口摄入LD50为4920mg/kg（体重）。三氯乙烯是一种蓄积性麻醉剂，对中枢神经系统有强烈的抑制作用，可能导致肝脏、肾脏和心脏损伤。长期接触可能引起心脏功能障碍、中枢神经系统损伤和多发性神经病。在我国，职业性三氯乙烯被视为法定的职业病。此外，三氯乙烯还可能引发小鼠肝癌、肺癌、肾上腺癌和淋巴瘤。多项实验结果显示，三氯乙烯对啤酒酵母、L5178Y细胞和小鼠均呈阳性反应。我国规定车间空气中的最高允许浓度为30mg/m3。 三氯乙烯的理化性质 三氯乙烯的化学式为ClCH=CCl2，分子量为131.39。它是一种无色液体，具有类似氯仿的特殊气味，不易燃，粘度较低。在潮湿空气中，它会缓慢分解生成盐酸。其熔点为-73℃（凝固-86.4℃），沸点为87℃，相对密度为1.4642，折射率为1.4773，UVmax为200nm（气体）。三氯乙烯与乙醇、乙醚和氯仿可混溶，溶于丙酮和大多数油类，几乎不溶于水。当遇到明火时会生成光气。在储存纯三氯乙烯时，需要加入稳定剂。其毒性LD50为4.92ml/kg（小白鼠口服）。低剂量吸入可能引起类似酒精的醉酒症状，高剂量则具有麻醉作用，严重时可能导致死亡。三氯乙烯的制备方法包括通过高温脱氯化氢将四氯乙烷转化而来，氯化钡或消石灰可作为催化剂。它主要用作有机合成的溶剂。 三氯乙烯的用途 三氯乙烯主要用作金属脱脂剂、油和石蜡的萃取剂，以及橡胶和树脂的溶剂。它还被广泛应用于制冷剂、杀菌剂、杀虫剂和衣物干洗等领域。此外，三氯乙烯还可用于合成树脂、橡胶、醋酸纤维素、硝化纤维、沥青和煤焦油等物质的溶剂。它还可用作脂肪、石蜡和己内酰胺的萃取剂，以及干洗剂、金属表面处理剂和喷漆前清洗剂等。此外，三氯乙烯还可作为有机合成原料，用于制取氯乙酸、农药和医药等化合物。 三氯乙烯的制备方法 三氯乙烯可通过将四氯乙烷在氯化钡或消石灰的催化下高温脱氯化氢而制得。乙炔与氯气催化反应可合成1,2,2,2-四氯乙烷和石灰乳脱氯化氢。乙烯经催化氯化反应可生成1,2-二氯乙烷，进一步氯化可得到三氯乙烯和四氯乙烯。1,2-二氯乙烷经氧氯化反应可生成三氯乙烯和四氯乙烯，再经过精馏和分离即可得到三氯乙烯。 三氯乙烯对人体的危害 三氯乙烯可通过呼吸道、消化道和皮肤吸收，主要以原形经肺排出体外。在肝脏中，它会被氧化成三氯乙酸和三氯乙醇，随尿液排出体外。三氯乙烯是一种蓄积性麻醉剂，对中枢神经系统具有强烈的抑制作用，其麻醉效果略逊于氯仿。小鼠吸入30分钟的LC50为263.3g/m3。它的毒性与其他氯化脂肪烃类似，可能对心脏、肝脏、肾脏等实质器官和末梢神经系统造成损害。饮酒者对该物质的耐受性较低。频繁的皮肤接触可能引起皮炎、湿疹或大疱。由于其去油腻的特性，容易导致皮肤干裂或继发感染。尿液和血液中三乙醇和三氯乙醇的代谢物测定对诊断具有参考价值。治疗主要采用对症治疗，注意保护肝脏和肾脏，避免使用肾上腺素。在脱脂清洁剂中，应使用毒性较小的物质代替三氯乙烯。 ...

降冰片烯二酸酐是一种重要的有机合成中间体，被广泛应用于药物合成、天然产物合成和有机化学研究领域。本文将介绍降冰片烯二酸酐的结构、性质以及在有机合成中的应用。 1. 降冰片烯二酸酐的结构 降冰片烯二酸酐的结构是一个环状分子，其中含有两个羰基（C=O）功能团。它的分子式为C10H12O2，分子量为164.20 g/mol。 2. 降冰片烯二酸酐的性质 降冰片烯二酸酐是一种无色至浅黄色的结晶固体，可以溶解于常用的有机溶剂，如乙醇、氯仿和二氯甲烷，但几乎不溶于水。它的熔点为115-117°C。 降冰片烯二酸酐具有较高的化学稳定性，在常规实验条件下不易分解和变化。然而，在强酸或强碱条件下，可能会发生反应，导致化学性质的改变。 3. 降冰片烯二酸酐的合成方法 降冰片烯二酸酐的合成方法多种多样，其中一种常用的方法是通过环丙烯的氧化反应获得。一般情况下，需要使用有氧气体和催化剂进行反应，在适当的温度和压力下进行。 此外，还有其他合成方法，如通过羧酸的酸催化缩合反应、底物的环化反应等。这些方法具有反应条件温和、反应效率高的特点，适用于大规模合成。 4. 降冰片烯二酸酐的应用 降冰片烯二酸酐作为一种重要的有机合成中间体，具有广泛的应用价值。下面列举了一些具体的应用领域。 4.1 药物合成 降冰片烯二酸酐是合成各类药物化合物的重要中间体，在医药领域具有广泛的应用。例如，它可以用来合成抗生素、抗癌药物、镇痛剂、抗焦虑剂等多种类型的药物。 4.2 天然产物合成 降冰片烯二酸酐在天然产物合成中也有重要作用。许多具有生物活性的天然产物中含有降冰片烯二酸酐结构或与其密切相关。通过合成降冰片烯二酸酐，可以有效地合成这些天然产物，为天然产物的研究提供了有力的手段。 4.3 有机化学研究 降冰片烯二酸酐的稳定性和反应活性使其成为有机化学研究的理想对象。研究人员可以通过控制反应条件和选择适当的试剂，以降冰片烯二酸酐为底物进行多种有机反应，探索新的合成方法和新颖的反应过程。 结论 降冰片烯二酸酐是一种重要的有机合成中间体，具有广泛的应用领域。通过合成降冰片烯二酸酐，可以合成药物化合物和天然产物，并为有机化学研究提供了有力的工具。随着合成方法的不断改进和研究的深入，降冰片烯二酸酐将在更多的领域展现其独特的价值。 ...

环五聚二甲基硅氧烷是一种常用于化妆品和护肤品中的有机硅化合物，又被称为Cyclomethicone（INCI名称）或者环状聚二甲基硅氧烷。 环五聚二甲基硅氧烷具有多种功能： 作为溶剂和稀释剂：环五聚二甲基硅氧烷具有良好的溶解性，能够有效溶解和稀释其他化妆品原料，使产品更易于涂抹、吸收和使用。 提供丝滑质感：环五聚二甲基硅氧烷能够在皮肤上形成一层无感的薄膜，使皮肤触感光滑丝绸般，并提供轻盈的质感。 增加产品的延展性：环五聚二甲基硅氧烷具有良好的延展性，可以使化妆品更易于推开，提高产品的延展性。 提升护肤品的透明感：环五聚二甲基硅氧烷具有良好的光学特性，能够使护肤品呈现透明清亮的外观，增加产品的美观性。 改善肌肤的保湿性：环五聚二甲基硅氧烷能够在皮肤表面形成保湿屏障，减少水分流失，提供长时间的保湿效果。 环五聚二甲基硅氧烷广泛应用于各类化妆品和护肤品中，常见的包括： 护肤品：如面霜、乳液、精华液等。 底妆产品：如粉底液、隔离霜、妆前乳等。 彩妆产品：如唇膏、眼影、粉饼等。 洗护产品：如洗发水、护发素、沐浴露等。 防晒产品：如防晒乳、防晒霜等。 环五聚二甲基硅氧烷在一般使用条件下是安全的，并且在化妆品行业被广泛使用。然而，每个人的皮肤类型和敏感度不同，对于某些人可能会引起过敏或刺激，因此在使用新产品时应进行皮肤测试。另外，应按照产品说明书和使用建议正确使用环五聚二甲基硅氧烷含有的化妆品。 环五聚二甲基硅氧烷和环聚二甲基硅氧烷是两种不同的化合物。环聚二甲基硅氧烷是一种更大分子量的聚合物，常用于工业领域，如制作润滑油、密封剂等。而环五聚二甲基硅氧烷则是较小分子量的化合物，在化妆品和护肤品中具有较广泛的应用。 ...

背景及概述 [1] 3-甲氧基苯甲醛是一种无色或淡黄色油状液体，又称为间甲氧基苯甲醛或间茴香醛。它在化学化工领域被广泛应用于化学原料药、有机中间体和香料等领域。它可溶于醇、乙醚和苯，但不溶于水。 制备 [1-2] 报道一、 一种制备3-甲氧基苯甲醛的方法是将硝酸与间甲氧基苯甲醇按摩尔比1.5：1.0配制好，然后将两者加入降至5度以下的容器中，开动搅拌。接着加入事先配制好的硝酸溶液，反应进行约七小时后，加入氢氧化钠溶液中和。通过萃取、洗涤和干燥等步骤，最终得到产物。该方法的收率可达94%。 报道二、 另一种制备3-甲氧基苯甲醛的方法是在3-羟基苯甲醛中加入水溶解，然后滴加氢氧化钠和硫酸二甲酯，并进行反应和处理步骤，最终得到产物。 应用 [1][3] 报道一、 3-甲氧基苯甲醛是合成异喹啉及其衍生物的重要原料。异喹啉及其衍生物是合成药物和染料的重要中间体，具有良好的生物活性。以3-甲氧基苯甲醛为起始原料合成的6-甲氧基-5-氰基异喹啉类化合物是合成天然生物碱育亨宾的重要原料。育亨宾在治疗男性功能障碍、降低血压、治疗心脏疾病以及减肥等方面具有明显的功效。 报道二、 一项发明报道了一种工业制备3-甲氧基肉桂醛的方法。该方法简单、操作简便，适合普遍的工业生产。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200910069203.5 一种3-甲氧基苯甲醛的合成方法 [2] [中国发明] CN201210199772.3 一种3-甲氧基苄氯的制备方法 [3] CN201210565259.1一种3-甲氧基肉桂醛的工业制备方法 ...

2-乙基丁基 ((S)-(五氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)-L-丙氨酸酯是Remdesivir (GS-5734)的关键中间体。Remdesivir是一种核苷类RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)竞争性抑制剂，它的三磷酸核苷酸产物Remdesivir-TP可以与RdRp竞争底物ATP，从而干扰病毒vRNA的合成。RdRp是一种广泛分布于正链和双链RNA病毒的RNA聚合酶，因此Remdesivir对多种病毒具有抑制效果，包括丝状病毒(如埃博拉)、沙粒病毒(如Lassa热病毒)和冠状病毒(如SARS和2019-nCoV)。此外，Remdesivir对以MERS为代表的冠状病毒具有较高的抑制活性。 如何制备Remdesivir的关键中间体？ 制备过程如下：将二氯磷酸苯酯(50g,0.24mol)溶于200mL四氢呋喃中，加入五氟苯酚 (43.6g,0.24mol)，滴加三乙胺(72.7g,0.72mol)，升温至35℃搅拌反应4小时，分批加入L-丙氨酸-(2-乙基丁基)酯盐酸盐(50.4g,0.24mol)，搅拌反应2h；反应完过滤,滤液使用饱和氯化钠溶液洗2次，无水硫酸镁干燥，减压浓缩至粘稠，加入乙酸乙酯和正己烷的混合溶剂，升温溶清，在降温至0℃析晶2h，过滤，固体真空干燥，经得到化合物D，即2-乙基丁基 ((S)-(五氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)-L-丙氨酸酯，收率72％(纯度98.3％)。 参考文献 [1] [中国发明] CN202010155623.1 一种瑞德西韦侧链中间体及其制备方法 ...

乙醇钠是一种吸湿性粉末，常见的颜色为白色或淡黄色。在空气中贮存时会分解并变黑。当遇到水时，会分解成氢氧化钠和乙醇。它可以溶于无水乙醇而不发生分解。为了保持其稳定性，乙醇钠应该密闭存放在阴凉处，同时要避光。此外，乙醇钠具有易燃和腐蚀性的特点。 乙醇钠是典型的醇盐之一，化学式为C2H5ONa，具有强碱性。主要应用于医药和农药工业。在塔顶蒸馏过程中，可以得到乙醇钠的乙醇溶液，其中塔底产生苯、乙醇和水的三元共沸混合物。乙醇钠的水溶液具有强碱性，比氢氧化钠的碱性更强。 乙醇钠是否会发生水解？ 乙醇钠可以发生强烈的水解反应，生成乙醇和氢氧化钠。根据物料平衡和电离平衡原理，乙醇钠的水溶液实际上是由乙醇、水、钠离子、氢氧根和乙氧负离子组成的混合物。尽管乙氧负离子的含量非常少，但在大学化学中，我们会学到乙醇可以微弱地电离出质子和乙氧负离子（无论是否在水溶液中，pKa很大），这也是乙醇与钠反应的原因。在大学的无机化学、分析化学和有机化学课程中，我们也会学到乙醇钠与乙氧负离子的反应。乙氧负离子的碱性比氢氧根还要强。 乙醇不能直接与氢氧化钠反应生成乙醇钠，因为乙氧负离子的碱性比氢氧根还要强，后者无法从乙醇中夺取质子生成水。你也可以计算一下这个反应的吉布斯自由能变化和熵变，以加深对化学热力学的理解。 ...

3-氨基吡啶-4-醛是一种有机中间体，可以通过三步反应从3,4-吡啶二甲亚酰胺制备而成。 制备方法 方法一 将(3-氨基吡啶-4-基)-甲醇(10.4g)和二氧化锰(50.3g)的氯仿(100mL)溶液在室温下搅拌18小时。通过Celite®过滤并浓缩，得到目标化合物(10.1g)。LC-MS ([M+H]+/Rt (min)): 123.0/0.218。 方法二 步骤1： 将3,4-吡啶二甲亚酰胺(10.0g，67.5mmol)溶解在10％含水NaOH(162g)中，冷却至7℃。滴加溴(3.6ml；70mmol)，在80-85℃加热45分钟。冷却至37℃，滴加冰醋酸(17ml)至pH5.5。冷冻过夜，过滤并洗涤，得到产物(6.35g)，熔点280-285℃(分解)。 步骤2： 将固体化合物61(9.5g，69mmol)与LiAlH4(9.5g，250mmol)在无水THF(200ml)中反应2天。冷却后，滴加水、15％含水NaOH，停止反应。通过C盐垫过滤并洗涤，得到产物(6.21g，72％)。LC-MS：m/z＝125(M+1)。 步骤3： 将MnO2(29g，334mmol)加入3-氨基-4-羟基甲基吡啶(5.0g，40.3mmol)的CHCl3(500ml)悬浮液中，在室温下搅拌2天。通过C盐垫过滤并洗涤，减压除去溶剂，得到黄色固体(4.2g，85％)。 方法三 步骤1： 将3,4-吡啶-二甲酰亚胺288(10.0克，67.5毫摩尔)溶于162克10％的NaOH水溶液中，冷至7℃。滴加溴(3.6毫升；70毫摩尔)，在80-85℃加热45分钟。冷至37℃，滴加17毫升冰醋酸至pH 5.5。冷藏过夜，过滤并洗涤，得到产物(6.35克)，熔点280-285℃(分解)。 步骤2： 将固体化合物289(9.5克，69毫摩尔)与氢化锂铝(9.5克，250毫摩尔)在无水四氢吡喃中反应2天。冷却后，滴加水、15％的NaOH水溶液、水，停止反应。通过硅藻土垫过滤并洗涤，得到产物290(6.21克，72％)。LC-MS：m/z＝125(M+1)。 步骤3： 将二氧化锰(29克，334毫摩尔)加入3-氨基-4-羟基甲基吡啶290(5.0克，40.3毫摩尔)的氯仿悬浮液中，在室温下搅拌2天。通过硅藻土垫过滤并洗涤，减压除去溶剂，得到黄色固体(4.2克，85％)。 参考文献 [1] [中国发明] CN201680048109.X 双环杂环酰胺衍生物 [2] CN03814717.3 用作组胺H3拮抗剂的吲哚衍生物 [3] [中国发明,中国发明授权] CN200510131094.7 用作抗变态反应药物的哌啶化合物 ...

头孢克洛颗粒和头孢克肟颗粒虽然名字相似，但它们有着根本的区别。 头孢克洛颗粒 头孢克洛颗粒中的主要成分是第二代头孢菌素头孢克洛，属于口服半合成抗菌素。它具有广谱抗菌作用，通过抑制细胞壁的合成来杀灭细菌。 头孢克洛对革兰氏阳性菌的杀菌作用略逊于第一代头孢菌素，但对革兰氏阴性菌和厌氧菌有明显作用。然而，对铜绿假单胞菌无效。头孢克洛对一些细菌的β-内酰胺酶稳定，因此对某些产β-内酰胺酶的微生物可能敏感。 头孢克洛颗粒主要适用于治疗敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科、皮肤和软组织感染等疾病。 头孢克肟颗粒 头孢克肟颗粒的主要成分是第三代口服头孢菌素头孢克肟。 头孢克肟对革兰氏阳性菌的作用不及第一、二代头孢菌素，但对革兰氏阴性菌、肠杆菌类、铜绿假单胞菌和厌氧菌有较强的作用。它对β-内酰胺酶有较高的稳定性。头孢克肟适用于对头孢克肟敏感菌引起的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属和流感杆菌等细菌感染性疾病。 头孢克肟对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差，但它在组织穿透力方面表现出色。它在胆囊组织中具有良好的渗透性，并且在胆汁中的浓度较高。因此，头孢克肟可用于治疗胆道感染，如胆囊炎和胆管炎等。 综上所述，头孢克洛和头孢克肟都属于头孢类抗生素，但它们的区别在于头孢克洛属于第二代头孢菌素，而头孢克肟属于第三代头孢菌素。因此，在选择使用头孢类抗菌素之前，需要具体分析感染的菌群，以便有针对性地选择合适的药物。 ...

背景及概述 [1] 3-乙氧甲酰-4-哌酮 盐酸盐是一种有机中间体，可通过脱去苄基保护基来制备，原料为1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐。 制备 [1] 将50.0g(0.20mol)的1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐和5.0g的钯碳(Pd/C)加入到500mL甲醇中，排除空气后通入H2，升温至40℃，反应5小时。向反应液中加入硅藻土进行抽滤，蒸干滤液，得到固体。经40℃烘箱干燥后，得到34.1g的固体产物，产率为98.4％。 应用 [1] 3-乙氧甲酰-4-哌酮 盐酸盐可用于合成苯基4-((3-丙烯酰氨基苯基)氨基)-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-羧酸酯。该化合物具有强大的ATX激酶和EGFR激酶抑制作用，可用于治疗和/或预防由于ATX和EGFR异常表达引起的疾病，尤其适用于制备治疗和/或预防纤维化和癌症的药物。 纤维化是组织损伤后的一种病理愈合过程，是多种慢性疾病进展的共同通路，最终导致器官结构和功能的改变。肺纤维化、心肌纤维化、肝纤维化和肾纤维化等都是纤维化过程的例子。肺纤维化是由多种原因引起的弥漫性肺部炎性疾病的共同结果，导致呼吸功能严重受损。心肌纤维化是指心肌细胞外基质中胶原纤维过量积聚和胶原含量显著增加或胶原成分发生改变。 自分泌运动因子(ATX)是一种溶血磷脂酶D，最初被发现于黑素瘤细胞。ATX在肺纤维化和肺部炎症疾病中通过调节肺上皮细胞、成纤维细胞和平滑肌细胞发挥重要作用。ATX作为治疗肺纤维化和心肌纤维化的靶点已被广泛应用于新药的研发，并且已有ATX抑制剂进入临床研究阶段。 肺癌是威胁人类健康的重大疾病之一，其中非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的类型。表皮生长因子受体(EGFR)在非小细胞肺癌的治疗中起着重要作用。经过多年的研究和发展，EGFR抑制剂已广泛应用于非小细胞肺癌的治疗。新型抗突变耐药的EGFR抑制剂的研发仍然是抗肿瘤药物研究的热点。 苯基4-((3-丙烯酰氨基苯基)氨基)-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-羧酸酯及其衍生物具有抗纤维化和抗肿瘤活性。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201810149223.2 四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类衍生物及其用途 ...

2'-甲氧基尿苷是一种重要的化合物，具有广泛的应用价值。它的英文名为2'-O-Methyluridine，化学式为C10H14N2O6，CAS号为2140-76-3，分子量为258.23。该化合物呈白色或灰白色固体粉末，在常温常压下熔点为154到156度。由于其稳定性较差，需要在低温和惰性气体保护的环境下保存。 合成方法 图1展示了2'-甲氧基尿苷的合成路线。在氮气氛围下，将负载量为10%的钯碳固体加入BOM保护的尿苷衍生物（1当量）的异丙醇和水的混合溶液中（异丙醇和水的比例为10:1）。然后加入HCO2H（0.5%），并使用双折叠气球引入氢气。反应完成后，通过硅藻土过滤除去钯碳固体，并用异丙醇洗涤反应混合物。接着，在真空下旋转蒸发挥发物，生成HCO2H-胺盐。将粗混合物溶解在三氯甲烷中，并用碳酸氢钠水溶液洗涤粗混合物。最后，用无水硫酸钠干燥有机层，并通过硅胶色谱法纯化残余物，得到目标产物。 用途 2'-甲氧基尿苷是核苷酸的重要中间体，具有多种生物学功能。它还可以作为农药和燃料的合成中间体。在具体的合成转化中，伯醇可以转变成碘原子，而仲醇不受影响。此外，还可以在和羰基相邻的双键碳上引入一个碘原子。 核磁数据 1H NMR δ11.38 (s, 1H, NH), 7.94 (d, J = 7.6 Hz, 1H, H6), 5.85 (d, J = 4.8 Hz, 1H, H1'), 5.63 (d, J = 8.0 Hz, 1H, H5), 5.31 (bs, 2H, 3'OH, 5'OH), 4.12 (t, J = 4.8 Hz, 1H, H3'), 3.84 (d, J = 4.4 Hz, H1, H4'), 3.78 (t, J = 4.8 Hz, H1, H2'), 3.63 (dd, J = 2.8, 12.4 Hz, H1, H5'a), 3.56 (dd, J = 3, 12.2 Hz, 1H, H5'b), 3.36 (s, 3H, CH3). 13C NMR δ163.25 (C2), 150.6 (C4), 140.34 (C6), 101.78 (C5), 85.96 (C1'), 85.05 (C4'), 82.7 (C2'), 68.12 (C3'), 60.34 (C5'), 57.48 (CH3). 参考文献 [1] Aleiwi, Bilal A. and Kurosu, Michio Tetrahedron Letters, 53(29), 3758-3762; 2012. [2] Szlenkier, Maurycy et al Nucleosides, Nucleotides & Nucleic Acids, 35(8), 410-425; 2016. ...

L-脯氨酸，也被称为L-Proline，是一种白色结晶粉末，具有轻微的臭气味和甜味。它是人体中的一种氨基酸，对合成蛋白质至关重要。此外，L-脯氨酸还是一线降压药物卡托普利和依那普利的主要中间体，因此在医药工业中得到广泛应用。 图1 L-脯氨酸的性状图 溶解性 L-脯氨酸可以轻易溶解于水和乙醇，也可溶于强极性的有机溶剂和无机酸。然而，它不溶于乙醚、丁醇和异丙醇。 应用 L-脯氨酸在有机合成和医药化学中被广泛用作中间体，尤其在卡托普利和依那普利等降压药物的合成和生产中起着重要作用。卡托普利主要用于治疗高血压和充血性心力衰竭，而依那普利则用于降低血压。此外，L-脯氨酸还可用于氨基酸注射剂和复合氨基酸输液的生产，以及食品添加剂和营养增补剂的制造。它还在基础生物化学研究中发挥着重要作用。 参考文献 [1] 缪正兴, 张仲明, 李宝忠. L-脯氨酸的生产及其应用[J]. 发酵科技通讯, 2004, 33(2):2. ...

含氟芳香族化合物是目前增长较为迅速的精细化学品，其中，2-氯-4-氟苯甲酸被广泛应用于医药、农药、染料等领域，具有广阔的发展前景。与不含氟芳香族化合物相比，2-氯-4-氟苯甲酸化合物不但具有更强的稳定性和生物活性，还具有较高的脂溶性和疏水性，其在药物应用领域具有毒性低、用量少、药效高、代谢能力强等特点。因此，2-氯-4-氟苯甲酸的合成技术的开发和应用越来越受到国内外化学界的广泛关注。 合成方法 在1.5升钽钢高压釜中加入Co（OAc）2。4H2O（300 mg，1.20 mmol）、Mn（OAc）2?4H2O（300 mg。1.22 mmol）、过氧化叔丁酯（600 mg，4.10 mmol），48%HBr（600 mg）、2-氯-4-氟甲苯（56.8 g，0.393 mol）、冰醋酸（240 ml），置于300 psi氧气压力下，在130-160°C下加热3h。将反应产物倒入冰水（250 mL）中，通过抽吸过滤分离白色固体，用水（4/100 mL）洗涤，并在60℃的真空烘箱中干燥过夜。得到标题化合物2-氯-4-氟苯甲酸，63.1克（92%）。m p.182 185 C（Lite9 m.p.181-182°C）。合成路线如图1所示。 用途 2-氯-4-氟苯甲酸是一种合成农药、医药、染料以及其他精细化学品的重要中间体，尤其用于合成氯雷他定、诺那他定和安非他酮等药品，也可用于二苯醚类除草剂的合成。该产品的制备方法主要有芳氨重氮化(经典Balz-Schiemann反应 )热分解法 、卤素交换法和直接氟化法[3]。 参考文献 [1] 陈琳. 由苯甲酸衍生物构筑的金属—有机框架化合物的合成、结构及表征[D].吉林师范大学,2014. [2] Wheeler, Thomas N.; et al. Novel N-[4-chloro-2-fluoro-5-(substituted methyl)phenyl]imides. Synthesis (1987), (10), 883-7 [3] 侯晓东. 苯甲酸衍生物功能化聚苯砜-Eu(Ⅲ)配合物的制备及其光致发光性能研究[D].中北大学,2014. ...

乳木果油 ，又称牛油树脂，是一种白色膏状物质，熔点在30～35℃之间。乳木果油适用于抗衰老产品、晚霜、敏感性肌肤和干性肌肤的护理产品、冬季用产品、护手霜、护足霜、体用乳液婴儿产品、剃须用舒滑液等产品。在护肤品中的用量一般为3%～15%，防晒产品为3%~25%，彩妆产品为2%～10%，发用产品为1%～3%，肥皂中的用量为10%～50%。乳木果油的生产方法是从乳油木果核中提取并精制而得。 柠檬酸，化学名为2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸，是一种白色结晶粉末，熔点为153℃。柠檬酸溶于水、乙醇、丙酮，不溶于乙醚、苯，微溶于氯仿。柠檬酸具有温和的剥脱作用，能使表皮与真皮分离愈后不会发生色素异常，更不会产生疤痕。它还能滋润皮肤，有效降低皮肤色衰减退，减轻皱纹和老化。柠檬酸对全身无毒副作用，安全性较高。 ...

高碘酸 是一种无色晶体，具有强烈的吸湿性。它在130～140℃时会分解成五氧化二碘、水和氧。高碘酸易溶于水、乙醇，微溶于乙醚。它在有机化学中常用作氧化剂，可以将苄醇氧化成醛，一级醇氧化成羧酸，硫醚氧化成亚砜。 高碘酸的制备和商品可以通过碘与浓高氯酸反应或电解浓碘酸得到。此外，也可以通过高碘酸钡和硝酸反应制备。 高碘酸 具有强烈的刺激性和腐蚀性，接触皮肤和眼睛会造成灼伤。它与金属接触会发生爆炸，并且受热分解时会释放氧气。因此在使用时需要注意安全。 在有机合成中，高碘酸可以与苄醇和叔丁基二甲基氯硅苄醚反应，产生相应的羰基化合物。与叔丁基二甲基氯硅醚相比，高碘酸对叔丁基二苯基硅醚有更好的选择性。 高碘酸与吡啶氯铬酸盐联用，可以将一级醇和醛氧化成相应的羧酸。 在乙腈溶剂中，高碘酸可以与硫化物反应，将其氧化成亚砜。这个氧化过程简单、快速且产率高。 ...

耐压耐温耐腐蚀，只能钢衬四氟了

比如说降低摩尔比、降低引发剂浓度，降低反应温度，但是没看出来黏度有什么变化，溶液还是清澈透明，请教一下是我方法的问题还是反应条件掌握的有问题。... 一般来说大分子量的自由基聚合就是通过你说的这几个方法来做，最多再加一个单体浓度的调节，你每次都用GPC测分子量吗...

我们有一些质粒，需要可以私信 嗯嗯 好的

氧的价态饱和了吧，只有硫了。