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介绍 壬基酚聚氧乙烯醚(POLYETHYLENE GLYCOL MONO-4-NONYLPHENYL ETHER, NPE),化学式为C15H24O(C2H4O)n,主要用作表面活性剂、杀精子药。它是一种非离子型表面活性剂,被广泛应用于工业和家庭清洁产品、农药、油漆和油墨、化妆品、纺织品等领域。然而,随着环保意识的增强,人们开始关注它的环境影响和健康风险,因此对其进行了深入的研究和探讨。它的外观是一种淡黄色至棕色粘稠液体,具有特殊气味。其分子结构由壬基酚和环氧乙烷聚合而成,其中壬基酚是烷基酚的一种,含有9个碳原子。由于其分子结构中的聚氧乙烯链(-O-CH2CH2-)可以增加亲水性,使其具有优良的表面活性,能够降低表面张力,提高溶液的润湿性和渗透性[1]. 壬基酚聚氧乙烯醚 生产和应用 壬基酚聚氧乙烯醚的生产过程中,需要使用大量的环氧乙烷、壬基酚等原料,这些原料的生产过程中会产生大量的废水和废气,对环境造成一定的污染。同时,它的应用领域广泛,但随着环保法规的日益严格,其应用范围逐渐受到限制[2]. 环境影响 壬基酚聚氧乙烯醚的环境影响主要表现在其对水生生物的毒性作用。研究表明,它对水生生物具有显著的毒性作用,能够影响生物的繁殖和生长发育。此外,它还具有一定的生物累积性,会在生物体内富集,对生态系统的健康造成威胁. 健康风险 壬基酚聚氧乙烯醚对人类健康的危害主要表现在皮肤接触、误食和吸入等方面。长期接触高浓度的壬基酚聚氧乙烯醚会对皮肤造成刺激和过敏反应,误食和吸入会对消化系统和呼吸系统造成损害。此外,研究表明它还具有一定的生殖毒性和发育毒性,对男性的生育能力有潜在影响. 替代品开发 针对壬基酚聚氧乙烯醚的环境影响和健康风险,许多国家和组织已经开始推动其替代品的研发和应用。目前已经开发出了一些环保型表面活性剂,如植物源表面活性剂、脂肪酸酯类表面活性剂等,这些表面活性剂具有生物降解性好、低毒或无毒的优点. 参考文献 [1]钱飞,雷伟琴,吴海成等. 壬基酚聚氧乙烯醚精馏系统及精馏方法[P]. 江苏省: CN116531788A, 2023-08-04. [2]吴迪,王继圣,李亚洲等. 一种抗壬基酚聚氧乙烯醚的单克隆抗体、试剂盒及应用[P]. 北京市: CN116284425B, 2023-07-21....
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介绍 色胺(Tryptamine)是一种天然存在于生物体中的化合物,属于生物胺类物质。它是一种单胺生物碱,其化学式为C10H12N2。这种化合物含有引吲哚环结构,并在结构上与色氨酸相似,色氨酸也是其名称的来源。 图一 色胺 应用 色胺在哺乳动物的大脑中存在,并作为神经调节剂或神经递质发挥作用。它与其他微量胺类似,能与人类微量胺相关受体1(TAAR1)作为激动剂结合。它是一组被称为集体取代色胺的化合物中常见的官能团,这套化合物包括许多生物活性化合物,既有神经递质,也有迷幻药。它是由色氨酸脱羧形成的胺,也能被胺氧化酶氧化形成。它是哈尔满(Harman)形成的前体,而5-羟基衍生物(5-羟色胺,5-HT)存在于哺乳类的血浆和两栖类的皮肤中,具有血管收缩作用。此外,色胺已被证明是蚊子体内5羟色胺N-乙酰基转移酶(SNAT)的非竞争性抑制剂。在植物和动物中,色胺也广泛存在,它是影响植物生长和微生物群落的代谢途径的原料。 合成 将3-(2-硝基乙基)-1H-吲哚(1.42克,7.47毫摩尔)、乙醇(30毫升)和10%钯/碳(0.14克)的混合物相继加入100毫升单颈烧瓶中,在室温下充入氢气15小时,反应完成。将反应混合物骤冷并过滤,将滤液蒸发至干。残余物通过柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇(v/v)= 20/1)得到色胺(土壤黄色固体,1.04 g,86.94%)[1]. 图二 色胺的合成 (1)在氮气下,在0℃下将氢化锂(123毫克,3.24毫摩尔)溶解在乙醚(乙醚,2毫升)中。滴加吲哚-3-乙腈(126毫克,0.81毫摩尔)在乙醚(2毫升)中的溶液,并将混合物逐渐蒸发。反应12小时。(2)在0°C下,向反应混合物中加入饱和酒石酸钠钾盐溶液(5 mL),在室温下搅拌30分钟,然后用乙酸乙酯(5 mL×5)萃取。将30毫升石油醚倒入其中,将混合物在-50℃下冷冻30分钟,然后过滤,得到97毫克白色固体色胺,产率75%[2]. 图三 色胺的合成2 向1000毫升单颈烧瓶中加入500毫升四氢呋喃,并加入11.4克(300毫摩尔)氢化铝锂和9.4克(50毫摩尔)(E)-3-(硝基乙烯基)吲哚。加热并回流7 h .用水冷却未完全反应的氢化铝锂。进行抽滤,除去滤液中的溶剂,加入乙酸乙酯和水以分离液体。用饱和盐溶液洗涤有机相,用无水硫酸钠干燥,除去溶剂,得到红色粘性物质,自然干燥,得到8.9 g棕色固体色胺。产率为89%,熔点为115-117℃[3]. 图四 色胺的合成3 参考文献 [1]金传飞,杜长峰,张英俊等.吲哚衍生物及其用途[P].广东:CN106986859A,2017-07-28. [2]李开笑,包王镇,严超等.一种色胺及其衍生物的合成方法[P].浙江:CN108264474A,2018-07-10. [3]Qingmin W ,Hongjian S,Yongxian L, et al.?-CARBOLINE, DIHYDRO-?-CARBOLINE AND TETRAHYDRO-?-CARBOLINE ALKALOID DERIVATIVES AND PREPARATION METHODS SAME AND USE IN ASPECTS OF PREVENTING AND TREATING PLANT VIRUSES, FUNGICIDES AND INSECTICIDES[P].US2016326166,2016-11-10....
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鱼藤酮,又称鱼藤精,是一种无色无味的酮类结晶化合物,面对自然光照时,鱼藤酮降解非常迅速,通常不会出现残留现象,这极大减轻了施药后的环境压力,因而它是理想的环境友好型杀虫剂。 药理作用 鱼藤酮主要存在于植物的根皮部,毒理学上是一种专属性很强的物质,尤其对菜粉蝶幼虫、小菜蛾和蚜虫具有强烈的触杀和胃毒两种作用。对其杀虫机理的深入研究表明,鱼藤酮属于细胞线粒体毒性杀虫剂,主要生化效应是抑制细胞内呼吸链缺氧性休克,造成害虫全身细胞缺氧性呼吸衰竭而死。 主要用途 鱼藤酮可用于防治十字花科蔬菜、果树等作物上的小菜蛾、玉米螟、蚜虫、夜蛾、害螨等农业害虫及家蝇、螨虫、蚤子等卫生害虫。也抑制某些病原菌孢子的萌发和生长,及阻碍其病菌侵入植株,且或能使作物叶片增绿和作物增产的作用。 鱼藤酮具有强烈触杀、胃毒、拒食和熏蒸作用,无内吸性。见光容易分解,空气下也容易氧化。在作物上残留时间短,对环境无污染,对天敌安全。...
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简介 吩噁嗪,又称为吩嗪、二苯并吡嗪,其分子结构由两个苯环通过一个吡嗪环相连而成。这种独特的结构赋予了吩噁嗪一系列特殊的化学性质。首先,由于苯环的共轭效应,吩噁嗪分子具有较强的稳定性。其次,吡嗪环上的氮原子使得吩噁嗪具有一定的碱性,可以与酸发生反应生成盐类。此外,吩噁嗪还具有良好的光电性能,可以吸收和发射特定波长的光[1]。 吩噁嗪的性状 合成 将N-[2-(2-碘代苯氧基)苯基]乙酰胺(100 mg,0.28 mmol)和K2CO3(2.0当量)装入装有磁力搅拌棒的可密封管中。用橡胶隔膜盖住管子的孔径。建立氩气气氛。通过注射器向混合物中加入N,N’-二甲基乙二胺(DMEDA)(0.1当量)和甲苯(1 mL)。用聚四氟乙烯涂层螺帽更换隔膜。将反应容器置于135°C的预热油浴中。将混合物搅拌24小时。将反应混合物冷却至室温。用二氯甲烷稀释混合物。通过二氧化硅垫过滤所得溶液并浓缩。通过硅胶色谱法(乙酸乙酯/正戊烷1:10)纯化混合物,得到吩噁嗪[1-2]。 应用 在医药领域,吩噁嗪及其衍生物是一类重要的抗精神病药物。它们能够影响神经递质多巴胺的传递,从而缓解精神分裂症等精神疾病的症状。此外,吩噁嗪类药物还具有镇痛、抗炎等多种生物活性,在肿瘤治疗、心血管疾病等领域也展现出潜在的应用价值。 在染料领域,吩噁嗪及其衍生物被用作多种染料的中间体。它们可以通过化学反应转化为各种颜色的染料,广泛应用于纺织、皮革、印刷等行业。吩噁嗪染料具有良好的色牢度和耐候性,能够满足不同领域对染料性能的需求。 在光电材料领域,吩噁嗪及其衍生物因其独特的光电性能而受到广泛关注。它们可以作为有机太阳能电池、有机发光二极管等光电器件的活性材料,提高器件的性能和稳定性。此外,吩噁嗪衍生物还可以用于制备光敏传感器、光催化剂等光电功能材料[1-3]。 参考文献 [1]HUANG ZaiYin,TAN XueCai,LEI FuHou.微波固相合成吩噁嗪衍生物[J].高等学校化学学报, 1999, 20(S1). [2]仇静,刘辉,王遵尧,等.多氯代吩噁嗪热力学性质的密度泛函理论研究[J].化学学报, 2008, 66(24):10. [3]陈黎明,符立梧.吩噁嗪酮衍生物抗肿瘤作用及其机制[C]//第五届中国肿瘤学术大会暨第七届海峡两岸肿瘤学术会议,国际肿瘤细胞与基因治疗学会会议,第二届中日肿瘤介入治疗学术会议论文集.2008. [4]刘波,左雨珂,王晓波,et al.一种二维共轭吩噁嗪类共聚物光伏材料,制备方法和应用:CN202011165720.5[P]. ...
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简介 4-甲氧羰基苯硼酸是一种白色至类白色固体粉末,其在甲醇中具有良好的溶解性,熔点为197-200°C,沸点为345.8±44.0°C。化学结构稳定,适用于多种化学反应条件。 4-甲氧羰基苯硼酸的性状 用途 在金属催化的碳—碳偶联反应中发挥着重要作用,特别是Suzuki反应和Miyaura烷基化反应。可用于合成药物、农药、染料和功能材料等,也广泛应用于医药研发和生产中。 研究进展 研究者们不断探索新的合成方法,优化反应条件以提高产率和纯度。新型反应的应用不断涌现,为有机合成和材料科学的发展提供新的途径。 参考文献 [1]韩忝甫,范懿庆,张立勋,等.4-甲氧羰基苯硼酸的合成工艺研究[J].化工时刊, 2021, 35(5):6. [2]Flanagan K J , Senge M O .Crystal structure of 4-(methoxycarbonyl)phenylboronic acid[J].Acta Crystallographica, 2015, 71(10):1151-1154. [3]Sergiusz,Lulinski,Janusz,et al.4-(methoxycarbonyl)phenylboronic acid[J].Acta Crystallographica Section C Crystal Structure Communications, 2006, 62(5). ...
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介绍 6-溴正己醇(6-Bromo-1-hexanol),是一种无色至淡黄色的液体,主要用作有机合成和医药生产的原料。易溶于氯仿和甲醇等有机溶剂,但在水中溶解性较差。结构上具有羟基(-OH)和溴原子(-Br),这使得它能够参与亲核取代反应等。 图一 6-溴正己醇 合成 在0°C下,向ω-溴酸(10 mmol)的THF(18 ml)溶液中滴加硼烷-二甲基硫醚络合物(15 mmol),并在45°C下搅拌所得混合物3小时。随后,在0°C下加入甲醇(30ml),并将反应物再搅拌1小时。得到产物6-溴正己醇。真空蒸发溶剂,残余物无需进一步纯化即可用于下一步[1]. 图二 6-溴正己醇的合成 向1,6-己二醇(15.15 g,0.13 mol,1 eq)和甲苯(350 mL)的混合物中加入浓缩的氢溴酸(48%水溶液,17.26 mL,0.15 mol,1.2 eq)。将非均相混合物搅拌并加热回流12小时,在冷凝器顶部安装一个扁平的气球。TLC分析表明,仍有大量二醇残留。因此,加入更多量的氢溴酸(4.35 mL,0.03 mol,0.3 eq),将混合物加热回流过夜,此时TLC分析显示几乎没有二醇8残留。将反应混合物冷却至室温,分离各相。用乙醚稀释有机层,用1M NaOH和盐水洗涤。用无水Na2SO4干燥并真空浓缩有机层,得到黄色油状物,通过柱色谱法(Et2O/汽油1:1)纯化,得到21.65g(94%)无色油状产物6-溴正己醇[2]. 图三 6-溴正己醇的合成2 储存 6-溴正己醇的储存条件应当在干燥、通风良好的环境中进行,并且需要保持容器密闭。为了确保安全和稳定性,储存温度应为2-8°C。此外,应当避免其与强氧化剂、酸酐和酸性氯化物等不相容的物质接触,以防止发生危险的反应。在储存期间,还应定期检查容器的密封性,确保没有泄漏,以避免潜在的安全风险. 参考文献 [1]Marina R ,E G M ,Theano F , et al.Design, synthesis and biological evaluation of antiparasitic dinitroaniline-ether phospholipid hybrids.[J].Bioorganic chemistry,2023,138106615-106615. [2]He J ,Baldwin J ,Lee V .Studies towards the Synthesis of the Antibiotic Tetrodecamycin[J].Synlett,2018,29(08):1117-1121....
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Padimate O 是一种常用于防晒产品中的化学成分,尽管它能有效阻挡紫外线,但其潜在副作用也不容忽视。了解这些副作用对于确保皮肤健康和使用安全至关重要。 简介 :什么是 Padimate O(对二甲氨基苯甲酸异辛酯)? Padimate O 是一种有机化合物,与水溶性化合物 PABA(4-氨基苯甲酸)有关,PABA 用作某些防晒霜的成分。这种淡黄色的水不溶性油状液体是由 2-乙基己醇与二甲氨基苯甲酸缩合形成的酯。padimate O 的其他名称包括对二甲氨基苯甲酸异辛酯 、 Escalol 507、辛基二甲基 PABA 和 OD-PABA。Padimate O的结构如下: 1. Padimate O 安全吗? Padimate O 的安全性一直备受关注。该物质因其潜在的健康风险而在加拿大和欧盟部分地区被禁用或严格限制。食品药品安全部 (MFDS) 和美国食品药品管理局 (FDA) 规定,任何化妆品中的Padimate O浓度不得超过 8% 。Padimate O的主要健康风险包括: ( 1)内分泌干扰 研究表明, Padimate O 可能具有弱抗雌激素作用,干扰人体正常的内分泌系统。 ( 2)光毒性 在紫外线照射下, Padimate O 可能加剧对皮肤的损伤,增加患皮肤癌的风险。这主要是由于其可能导致DNA损伤。虽然目前尚无足够的人体研究数据,但这一潜在风险不容忽视。 ( 3)环境影响 作为一种脂溶性物质, Padimate O 易于在环境中蓄积,并在食物链中富集。已有研究发现,Padimate O 在鱼类体内有累积现象。Guanghua Lu等人研究了 Padimate O在两种水生动物中,蠓(Chironomus riparius) 和鲫鱼 幼虫的生物积累和生物放大,并测定了鱼肝中的代谢酶反应。蠓幼虫中的 Padimate O在沉积物暴露后 10 天内达到稳定状态。生物群-沉积物积累因子范围为 0.10 至 0.54,与暴露浓度成反比。受 Padimate O污染的幼虫被用来喂养鲫鱼。在摄食暴露后 28 天内,鱼组织中 Padimate O水平随着暴露浓度的增加而逐渐升高,表现出明显的浓度依赖性和时间依赖性。肝脏和肾脏是主要的积累器官,Padimate O的生物放大因子分别为 8.97—11.0 和 6.44—10.8。此外,Padimate O显著提高了鱼肝脏中细胞色素 P450 (CYP) 1A 、 CYP3A 和谷胱甘肽 S-转移酶的活性。我们的结果表明,Padimate O可能在水生环境中造成生物放大的风险,并影响暴露生物的生物过程。 2. Padimate O 副作用 ( 1) Padimate O 的常见副作用 某些防晒产品(例如含有氨基苯甲酸或对氨基苯甲酸 /PABA 的产品)可能会弄脏衣物。防晒霜的某些成分会导致皮肤变得更加敏感。如果防晒霜引起发红或刺激,请将其洗掉并停止使用。与您的医生或药剂师讨论使用其他不同成分的防晒产品。 ( 2) Padimate O 过敏的风险大吗? 在食品级浓度下使用时, Padimate O 几乎不会引起过敏反应。对这种药物的非常严重的过敏反应很少见。但是,如果您发现任何严重过敏反应的症状,请立即寻求医疗帮助,包括:皮疹、瘙痒/肿胀(尤其是面部/舌头/喉咙)、严重头晕、呼吸困难。 人类在涂抹 1.5% 或 4% Padimate O 与白凡士林混合后,未观察到皮肤致敏现象。此外,还要求 15 名志愿者涂抹含有 4% Padimate O 的软石蜡三周,然后在两周的休息期后进行激发涂抹,之后未观察到皮肤致敏现象。与此结果一致的是, 150 名接受含有 3% 氧苯酮的 7% Padimate O 斑贴试验的受试者未出现皮肤致敏现象。另一项研究表明, 156 名受试者涂抹含有 7% Padimate O 的软石蜡未引起致敏 。最后,当 90 名受试者使用 3% 二苯甲酮和 8% Padimate O的混合物时,在诱导期内报告了轻微的刺痛反应,但未观察到皮肤致敏现象。 3. 毒性研究 ( 1) 危害识别 Padimate O的单次和重复剂量毒性研究已发现多种毒性,包括皮肤刺激、生殖毒性、遗传毒性和光毒性。实验动物重复给药导致器官毒性和器官色素沉着。Padimate O毒性的主要机制是光改性Padimate O 造成的 DNA 损伤。 ( 2) 一般毒性 在Padimate O 的急性毒性研究中,大鼠的 LD 50为 14,900 mg/kg ( 3 ),而在人体斑贴试验中,使用白凡士林与 8% Padimate O混合,未观察到刺激现象。 ( 3) 生殖和发育毒性 根据 Erol等人的报告,皮肤接触 OD-PABA 不会影响雌性或雄性大鼠的青春期发育或甲状腺功能。因此,OD-PABA 未被归类为内分泌干扰化学物质。 ( 4) 致突变性 /遗传毒性 在人类淋巴细胞中进行了染色体畸变测试。该检测基于对 S9 混合物的代谢活化。Padimate O 以 315 至 5,010 μg/mL 的浓度溶解在乙醇中。未观察到染色体畸变。 ( 5) 致癌性 国际癌症研究机构 (IARC)、职业与环境健康促进协会 (ACGIH)、美国国家毒理学计划 (NTP) 和职业安全与健康管理局 (OSHA)认为Padimate O不具有致癌性。 ( 6) 眼部刺激 将 2% Padimate O与矿物油混合后涂抹在兔子的眼睛上。冲洗双眼后,没有报告出现刺激症状。 ( 7) 皮肤刺激 将含有Padimate O 的贴剂溶解在 4% 白凡士林®中,贴在成年志愿者身上不会引起皮肤过敏。 ( 8) 光毒性 /光敏化 26 名受试者在接受 3% 氧苯酮和 7% Padimate O 测试后,未观察到光毒性。此外,在乙醇中使用 5% Padimate O 并用 30 J 照射该部位时,也没有观察到光毒性 。 4. 防晒霜中 Padimate O 的替代品 虽然 Padimate O 是一种常见的防晒成分,但对其潜在健康风险的担忧促使许多人寻求更安全的替代品。其他有效的防晒成分包括氧化锌和二氧化钛,它们被认为是更安全的选择。这些矿物质防晒霜可提供广谱保护,抵御 UVA 和 UVB 射线。与 Padimate O 等化学防晒霜不同,它们位于皮肤表面,形成阻挡太阳有害射线的物理屏障。这使得它们不太可能被吸收到血液中,从而降低了潜在副作用的风险。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Padimate_O [2]Lu G, Zhou R, Li S, et al. Bioaccumulation and biomagnification of 2-ethylhexyl-4-dimethylaminobenzoate in aquatic animals[J]. International Journal of Environmental Research and Public Health, 2018, 15(11): 2395. [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6831754/ [4]Sung C R, Kim K B, Lee J Y, et al. Risk assessment of ethylhexyl dimethyl PABA in cosmetics[J]. Toxicological Research, 2019, 35: 131-136. [5]https://www.ewg.org/skindeep/ingredients/704392-PADIMATE_O/ [6]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-162050/lip-balm-padimate-o-topical/details ...
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引言: 镁是植物生长所必需的营养元素之一,参与叶绿素的合成,从而促进光合作用。它还在植物的多种生理过程中发挥重要作用,包括酶的激活和营养元素的运输。 背景:了解镁在植物健康中的作用 镁被称为 “作物生产中被遗忘的元素”。事实上,镁是植物生长发育过程中许多关键生理和生化过程不可或缺的组成部分。 镁对植物有什么作用?Mg 是叶绿体捕光复合体中叶绿素 (Chl) 色素的基本成分,因此参与光合作用 CO 2的吸收 。植物吸收的 Mg 中约 15–35% 固定在 Chl 色素中,其余部分 (~65–85%) 沉积在液泡中或用于蛋白质合成和其他相关生物过程。 Mg 还充当参与 Chl 生物合成和光合 CO 2固定的多种酶(超过 300 种)的辅助因子。许多其他酶,如核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶 (Rubisco)、蛋白激酶、RNA 聚合酶、谷胱甘肽合酶、腺苷三磷酸酶 (ATPases)、磷酸酶和羧化酶都需要 Mg 来激活 。此外,Mg 参与蔗糖运输、能量代谢、氮利用、花粉发育和雄性生育、抗逆性、植物-微生物相互作用以及其他许多生物过程。 除植物外,镁也是动物和人类健康的关键元素。中风、心血管疾病和糖尿病等多种人类疾病的抑制和康复都与镁的利用有关。 1. 镁在植物中的 3 个功能是什么? ( 1) 光合作用和叶绿素生成 Mg2+是叶绿素的重要组成成分,在光合作用中起着多方面的作用。Mg2+在光合作用中的作用是多方面的,它的存在会显著影响这一过程,直接影响植物的生产力。光合作用的效果在很大程度上取决于Mg2+ 的可用性。 Mg2+与叶绿素吸收光谱的相互作用与特定的光波长一致,主要在红光和蓝光范围内。在叶绿素分子中,Mg2+离子在光子捕获和随后向植物光合作用机制的能量转移中起着至关重要的作用。具体而言,在叶绿体的类囊体膜内,含Mg2+ 的叶绿素分子组装成光系统 I和II。这些结构协调光依赖的光合作用反应。当叶绿素吸收光能时,Mg2+ 离子在启动电子转移和能量丰富的分子(如三磷酸腺苷 (ATP) 和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH))的形成中起着关键作用。这种电子流对于合成 ATP 和为无数细胞过程提供能量至关重要,包括将二氧化碳转化为有机化合物(如下图)。此外,Mg2+在光合作用中的重要性渗透到暗反应中,最显著的是它与酶 RuBisCO(核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶)的作用,该酶催化二氧化碳 (CO2 ) 的固定并随后形成碳水化合物。作为必需的辅助因子,Mg2+ 促进 RuBisCO 的活化和优化,促进 CO 2转化为有机分子。 ( 2) 酶活化 Mg2+在植物生理学中是一种多功能催化剂,在酶活化和代谢的各个方面发挥着关键作用 。 Mg2+ 是植物体内重要的代谢物(植物细胞分裂、细胞凋亡、细胞凋亡等)。Mg2+在许多酶促反应中起辅助因子的作用,在碳水化合物、蛋白质和核酸的合成和代谢中起着重要作用。Mg2+ 的影响范围广泛,包括蛋白质合成、细胞分裂和 DNA 复制等,反映了其对植物代谢的普遍影响。具体而言,Mg2+ 在激活丙酮酸激酶等关键酶方面至关重要,丙酮酸激酶在糖酵解过程中催化磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP) 转化为丙酮酸。此外,Mg2+ 还影响三羧酸( TCA)循环中酶的活性,如异柠檬酸脱氢酶和α-酮戊二酸脱氢酶,这些酶对于能量产生和代谢中间体的合成都至关重要。 ( 3) 镁在植物必需营养物质运输中的作用 Mg2+在植物重要营养物质的吸收和运输中起着关键作用,确保植物正常生长、发育和代谢功能。通过探索其对各种营养物质运输系统的影响,可以理解其多方面的作用。Mg2+通过调节磷转运蛋白和通道的活性,在调节磷的吸收和运输中起着关键作用。Mg2+确保磷酸根离子从土壤有效转移到植物根部,从而维持最佳细胞内磷水平。Mg2+ 在调节 K + 转运蛋白和通道方面也起着至关重要的作用,协调 K +离子跨细胞膜的正确移动。Mg2+ 缺乏会干扰 K + 的吸收,导致失衡,影响渗透调节、酶活性和气孔功能等生理过程。同样,Mg2+参与调节 Ca2+ 转运蛋白和通道,从而控制 Ca2+ 跨膜流入。 Ca 2+失衡通常源于 Mg2+缺乏,会影响细胞分裂、细胞壁合成和信号转导等基本功能。此外,Mg2+ 对其他必需营养素的吸收和分布有广泛影响,包括氮 (N)、铁 (Fe 2+ ) 和锌 (Zn 2+ )。Mg2+ 缺乏会导致 Fe 2+和 Zn 2+的吸收和利用不足,从而导致微量营养素失衡,阻碍植物的生长和发育。Mg2+通过与各种营养运输系统相互作用并进行调节,在植物内部建立微妙的平衡。这种平衡可确保适当的营养分布并支持各种生理过程。 2. 我怎么知道我的植物是否需要镁? 镁是植物中可移动的元素,其缺乏的症状首先会在最老的叶片上显现。当植物缺乏镁时,中龄叶片的叶绿素会开始退化,因为镁被转移到植物的嫩叶部位。这种缺乏镁的表现包括叶脉间出现锈褐色斑点和 /或模糊的黄色斑点。尽管轻度的镁缺乏通常不会显著影响开花,但花朵的发育可能会加剧镁缺乏的症状。 3.镁缺乏的原因 ( 1)根部环境过于潮湿、寒冷或酸性。 ( 2)相对于镁的含量,钾、氨或钙的浓度较高,例如在饮用水中碳酸钙浓度高,或使用富含钙的粘土。 ( 3)根系发展不充分,导致植物对镁的需求无法得到满足。 ( 4)生长介质的电导率(EC)值过高,影响了镁的有效蒸发和吸收。 4. 解决镁缺乏症 ( 1) 富含镁的肥料和土壤改良剂 富含镁的肥料和土壤改良剂可有效解决土壤中镁缺乏的问题。泻盐和白云石灰等产品随处可见,可显著提高镁含量。当诊断出缺肥时,最好的办法是喷洒 2% 的泻盐溶液。泻盐或硫酸镁可被植物快速吸收,可用作叶面喷雾剂或直接施用于土壤。白云石灰是碳酸钙和碳酸镁的混合物,作用较慢,但可通过改善土壤结构和 pH 值提供长期益处。为了获得最佳效果,必须根据土壤测试结果和植物需求遵循推荐的施用率和时间。 ( 2) 有机解决方案 用富含镁的材料(如香蕉皮)进行堆肥是提高土壤肥力的绝佳方法。随着有机物分解,它会将包括镁在内的营养物质释放到土壤中。也可以堆肥火鸡或牛粪。此外,堆肥可改善土壤结构、保水性和通气性,为植物生长创造更健康的环境。 5. 哪些植物需要更多的镁? 辣椒、番茄和玫瑰等植物对镁有较高的需求,但在施用镁之前,土壤测试是必不可少的。一些园丁将番茄的苦味归因于镁的不足,但实际上,过量的镁对番茄特别有害。 果实类蔬菜如西红柿、辣椒、茄子等。这些植物在果实生长发育期对镁的需求量较大,因为镁参与果实的生长和品质形成;观赏植物如玫瑰、月季等。这些植物对镁的需求量较高,因为镁能促进花色艳丽,延长花期。 6. 植物中镁的用量是否过大? 实际上,土壤中过量的镁可能会抑制植物对钙的吸收,从而加剧花朵腐烂的情况。至于提高植物生产力,目前没有证据表明镁的增加能显著改善产量,除非土壤中镁本身不足。尽管泻盐是镁的有效来源,但只有在土壤测试显示镁缺乏的情况下才应使用。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/ [2]Ahmed N, Zhang B, Bozdar B, et al. The power of magnesium: unlocking the potential for increased yield, quality, and stress tolerance of horticultural crops[J]. Frontiers in Plant Science, 2023, 14: 1285512. [3]Ishfaq M, Wang Y, Yan M, et al. Physiological essence of magnesium in plants and its widespread deficiency in the farming system of China[J]. Frontiers in plant science, 2022, 13: 802274. [4]https://baike.baidu.com/item/ ...
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本文将探讨如何测定药物中龙胆苦苷的含量,这是一项关键的药物分析任务,有助于确保药品质量和安全性。通过介绍分析方法和技术步骤,我们可以更准确地确定药物中龙胆苦苷的含量,为药品监管和质量控制提供重要参考。 简述:龙胆草在中药制剂中应用广泛,用量大。现行药典规定龙胆草的药用部分为干根,而大量的茎、叶、花被丢弃。 研究发现,根和根茎中含有裂环醚萜苷、生物碱、类黄酮、类固醇、香豆素和内酯等化合物。其中,龙胆苦苷含量最高,被中国药典定为质量标准控制的目标成分。龙胆苦苷是一种环醚萜苷类化合物,现代药理研究表明其具有抗抑郁、保肝、抗肿瘤、抗炎、糖尿病和骨质疏松作用。 含量测定: 1. 报道一 吴勇等人 建立高效液相色谱法同时测定金胆片中 4种主要活性成分含量的方法。研究 采用 Agilent Eclipse X DB C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;以乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相梯度洗脱,检测波长为270 nm; 柱温为 30℃; 流速 1.0 mL·min-1。 龙胆苦苷、虎杖苷、槲皮素和大黄素质量浓度分别在 7.875~78.75μg·mL-1(r=0.999 9)、6.75~67.50μg·mL-1(r=0.999 7)、7.726~77.26μg·mL-1(r=0.999 4)、3.809~38.09μg·mL-1(r=0.999 8)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为99.31%、99.21%、99.04%、99.59%(n=6),RSD分别为1.86%、1.24%、1.37%、1.15%。该实验方法准确性可靠、重复性和稳定性良好,专属性强,可为金胆片的质量控制和标准提升提供参考依据。 2. 报道二 江涛等人建立了同时测定追风透骨丸中龙胆苦苷和芍药苷含量的高效液相色谱法。研究采用的 色谱柱为 Agilent Eclipse Plus C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(30∶70,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为230 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。 龙胆苦苷和芍药苷质量浓度分别在 15.718~157.175μg/mL和16.095~160.949μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9,n=6);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于2.0%;平均加样回收率分别为99.77%和99.28%,RSD分别为0.66%和0.60%(n=9)。12批样品中龙胆苦苷和芍药苷的平均含量分别为0.856,1.174 mg/g。该方法操作简便、结果准确、重复性及专属性良好,可用于同时测定追风透骨丸中龙胆苦苷和芍药苷的含量。 3. 报道三 眭荣春等人 建立 HPLC法测定蕲蛇药酒中马钱苷酸和龙胆苦苷的含量。研究 采用 Ultimate Plus C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为254 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。 马钱苷酸和龙胆苦苷分别在浓度为 0.012 60 mg/mL~0.314 9 mg/mL和0.020 17 mg/mL~0.504 2 mg/mL范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为100.19%、96.62%,RSD均小于2.0%。该HPLC法简便、准确,重复性好,可用于测定蕲蛇药酒中马钱苷酸和龙胆苦苷的含量。 4. 报道四 安艳苏等人建立了 高效液相色谱法测定和血明目片中龙胆苦苷、木犀草苷、黄芩苷 3种成分的含量。研究 采用 Hypersil ODS2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);柱温:30 ℃;流动相:0.1%磷酸溶液-乙腈,梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;检测波长:254 nm。 和血明目片的最佳提取方式为甲醇 50 mL超声提取30 min。龙胆苦苷、木犀草苷、黄芩苷的线性范围分别为8.04 μg/mL~80.40 μg/mL(r=0.999 5)、3.28 μg/mL~32.80 μg/mL(r=0.999 8)、10.64 μg/mL~106.37 μg/mL(r=0.999 0);加样回收率的范围在96.50%~102.13%之间;稳定性、重复性试验的RSD值均小于2.3%。该法专属性强、操作简便、结果准确,稳定性好,可用于和血明目片中龙胆苦苷、木犀草苷、黄芩苷的含量测定。 5. 报道五 张丽娟等人建立了 同时测定鼻咽清颗粒中龙胆苦苷、迷迭香酸和蒙花苷 3种活性成分含量的反相高效液相色谱法。研究采用的 色谱柱为 ACE Excel C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm), 流动相为乙腈 -0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱), 流速为 1.0 mL/min, 检测波长为 274 nm(0~20 min时龙胆苦苷)、334 nm(20~40 min时迷迭香酸和蒙花苷), 柱温为 30℃, 进样量为 10μL。 龙胆苦苷、迷迭香酸、蒙花苷质量浓度分别在 5.29~169.34μg/mL(r=1.000 0,n=6),1.00~32.09μg/mL (r=0.999 7,n=6),2.28~72.88μg/mL(r=1.000 0,n=6)范围内与峰面积线性关系良好, 精密度、稳定性、重复性试验的 RSD均小于2.0%, 平均回收率分别为 100.18%,98.63%,99.34%,RSD分别为1.47%,2.09%,2.17%(n=9)。所建立的方法能有效控制其中的活性成分,前处理简单,重复性好,准确度高,可用于同时测定鼻咽清颗粒中龙胆苦苷、迷迭香酸和蒙花苷的含量,完善其质量标准。 参考: [1]吴勇,刘燕,丁茹,等. HPLC法同时测定金胆片中龙胆苦苷等4种主成分的含量 [J]. 中国药品标准, 2024, 25 (01): 94-98. DOI:10.19778/j.chp.2024.01.016. [2]江涛,陈丽斯,彭红英,等. 高效液相色谱法同时测定追风透骨丸中龙胆苦苷和芍药苷含量 [J]. 中国药业, 2023, 32 (13): 83-86. [3]孙楷超,段小群. 龙胆苦苷的药理作用机制的研究进展 [J]. 广东化工, 2023, 50 (08): 105-107. [4]眭荣春,李金林,周玉春,等. HPLC法测定蕲蛇药酒中马钱苷酸和龙胆苦苷的含量 [J]. 药品评价, 2022, 19 (23): 1423-1426. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2022.23.04. [5]安艳苏,毕秋左,张顺平. 高效液相色谱法测定和血明目片中龙胆苦苷、木犀草苷和黄芩苷含量 [J]. 药品评价, 2022, 19 (03): 137-140. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2022.03.03. [6]张丽娟,蓝献泉,郑锦坤,等. 反相高效液相色谱法同时测定鼻咽清颗粒中龙胆苦苷、迷迭香酸和蒙花苷含量 [J]. 中国药业, 2021, 30 (21): 62-65. [7]https://en.wikipedia.org/wiki/Gentiana_macrophylla ...
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本文将介绍合成 2,3- 二甲基苯甲醛的方法,旨在让读者可以更全面地了解该化合物的制备过程。 背景:盐酸右美托咪定是α 2- 肾上腺素受体激动剂 , 其化学名为 :(+)-4-(S)-[1-(2,3- 二甲基苯基 ) 乙基 ]-1H- 咪唑盐酸盐 , 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。 2,3-二甲基苯甲醛作为合成盐酸右美托咪定的重要中间体 , 它的合成方法主要有 2,3- 二甲基苯甲醇的氧化以及 2,3- 二甲基苯腈的还原。上述 2 种方法所需原料都没有大规模商业来源 , 成本不菲。另外有关文献报道芳香醛可由溴代芳烃在低温 -78 度和正丁基锂作用后 , 与 N,N- 二甲基甲酰胺反应并水解制备芳香醛,但是低温反应条件苛刻 , 而且丁基钾使用安全风险和价格高 , 反应产率也不是很理想。因此寻找通过从廉价的有大规模商业来源的起始原料出发 , 以温和的反应条件以及廉价的制备 2,3- 二甲基苯甲醛的方法非常必要。 1. 合成: 通过在氮气保护下,将 2,3- 二甲基卤代苯首先制备得到格氏试剂,然后与 N,N- 二甲基甲酰胺反应,最后进行水解、纯化分离获得 2,3- 二甲基苯甲醛。具体步骤如下: 在氮气保护下 , 在一反应瓶中加入 24 克镁屑 (1.0mo1) 和 160 毫升四氢呋喃,室温搅拌下滴入 18.5 克 2,3- 二甲基溴苯 (0.1mo1) 和 100 毫升四氢呋喃的混合液 , 引发反应 , 然后继续滴加 166.5 克 2,3- 二甲基溴苯 (0.9mo1) 和 1000 毫升四氢呋喃的混合液 , 滴加完毕 , 回流反应 1 小时 , 镁屑消失。用冰浴冷却所得的格氏试剂 , 滴加 73 克 N,N- 二甲基甲酰胺 (1.0mo1) 和 300 毫升四氢呋喃的混合液 , 控制反应温度不高于 30 度 , 滴加完毕在室温下继续反应 2 小时。反应结束后加 1000 毫升饱和氯化溶液进行水解 1 小时 , 然后静置分出有机相 , 水相用乙酸乙酯萃取一次 , 合并有机相 , 用 500mL 饱和食盐水洗涤 , 静置分层 , 有机相用 50g 无水硫酸钠搅挫干燥 1 小时 , 抽滤滤液减压浓缩至干 , 得到 2.3- 二甲基苯甲醛 , 产率为 95%, 纯度为 96.6% 。 该方法反应条件温和,工艺简单,操作便捷;所得的 2,3- 二甲基苯甲醛是合成盐酸右美托咪定的关键中间体 , 原料来源丰富,具有工业实用性。 2. 相关分离: 3,4-二甲基苯甲醛是合成第三代聚丙烯结晶聚合物成核剂 (DMDBS) 的关键中间体。用不同方法合成了 3,4- 二甲基苯甲醛,用高效液相色谱方法对不同工 艺的产品组成进行了详细的分离和分析,结果表明,在通常条件下,分离 3,4- 二甲基苯甲醛产物中的异构体 2,3- 二甲基苯甲醛是很困难的,而且它正是造成最终产品异味的主要成分。 程玉国等人利用液相色谱方法分析了 3,4- 二甲基苯甲醛合成过程中的异构体 2,3- 二甲基苯甲醛。色谱柱为 C18 柱 (150 mm×4.6 mm , φ5 λm) , 流动相为甲醇和水,柱温为 30 ℃ ,流速为 1.2 mL/min ,线性梯度洗脱,紫外检测波长为 280 nm 。在此条件下,异构体 2,3- 二甲基苯甲醛与 3,4- 二甲基苯甲醛可以较好地分离。 参考文献: [1] 程玉国 , 李玉红 , 阎圣刚 , 等 . 高效液相色谱方法分离 3,4- 二甲基苯甲醛和 2,3- 二甲基苯甲醛 [J]. 广东化工 ,2008,35(3):78-80. DOI:10.3969/j.issn.1007-1865.2008.03.029. [2] 索安克(上海)投资有限公司 . 一种 2,3- 二甲基苯甲醛的制备方法 . 2016-04-20. ...
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近期,加拿大卫生部发布了一项重要文件,批准在面团制成的加工小吃食品中使用L-赖氨酸盐酸盐来抑制丙烯酰胺的形成。这是食品行业历史上首次采取的官方措施,对于整个行业具有重要意义。 丙烯酰胺是一种化工产品的前体物质,常用于水净化处理、纸浆加工等领域。然而,丙烯酰胺具有强烈的毒性和致癌性,对人体健康造成威胁。因此,全球对丙烯酰胺的安全性要求越来越高。 欧盟早在2013年就实施了丙烯酰胺限量标准,并于最近更新了相关限量标准。我国也对丙烯酰胺问题高度重视,但目前还未发布相关指南,主要作为风险监测项目。 目前,丙烯酰胺的检测方法比较繁琐,但湖南农业大学的研究团队开发了一种高灵敏、高选择性的检测方法,具有广阔的应用前景。 丙烯酰胺的生成主要有三个途径:氨基酸直接生成、美拉德反应和组分降解。根据生成机理,目前主要通过改善环境因素来抑制丙烯酰胺的生成。许多食品添加剂,如酸化剂、盐、浅水胶体、维生素、抗氧化剂等,都可以改变丙烯酰胺的生成情况。 然而,目前仍有许多关于食品中丙烯酰胺的问题需要进一步研究,特别是与环境因素和生成之间的复杂关系。L-赖氨酸盐酸盐的合规使用将为丙烯酰胺的控制奠定基础,并有助于形成国际共识。 ...
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2-氨基-4-甲基-5-硝基吡啶是一种具有重要应用的2-氨基吡啶衍生物。在化工领域,2-氨基吡啶及其衍生物被广泛应用于药物、农用化学品、发光材料和精细化学品的合成中。 制备方法 方法一 在反应管中加入2-氟-4-甲基-5硝基-吡啶、苯脒盐酸盐、叔丁醇钠、HO和甲苯,然后在适当的温度下进行反应。反应完成后,冷却至室温。接下来,通过淬灭反应、洗涤和干燥等步骤,得到目标产物。 通过GC-MS和NMR进行定性表征,结果显示目标产物的质谱峰和核磁共振信号与预期一致。 方法二 将浓硫酸加入圆底烧瓶中,然后在低温冷浴槽中预冷。将2-氨基-4-甲基吡啶逐渐加入预冷的硫酸中,保持温度不超过0℃。配制混酸并缓慢加入到反应液中,保持温度不超过0℃。反应完成后,将反应液处理并得到目标产物。 通过重结晶等步骤,得到纯度较高的目标产物。 参考文献 [1] [中国发明] CN201811172047.0 一种2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物的制备方法 [2] [中国发明] CN201610205596.8 用作FGFR抑制剂的乙醇类化合物 ...
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盐酸小檗碱具有抑制痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌和阿米巴原虫的作用。临床上主要用于治疗肠道感染和菌痢等疾病。此外,还发现盐酸小檗碱具有抗心律失常的作用。小檗碱还具有较强的体内外抗肿瘤活性,并能诱导B16细胞分化。与盐酸阿糖胞苷相比,在体外具有协同作用。 盐酸小檗碱的用途 盐酸小檗碱是一种异喹啉生物碱,又称黄连素。它存在于小檗科等4科10属的许多植物中。盐酸小檗碱可以从乙醚中析出黄色针状晶体,熔点为145℃。它溶于水,但难溶于苯、乙醚和氯仿。盐酸小檗碱是一种季铵生物碱,其盐类在水中的溶解度较小,例如盐酸盐为1∶500,硫酸盐为1∶30。 盐酸小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水。如果从氯仿、丙酮或苯中结晶,也会带有相应的结晶溶剂分子。通过不同的碱处理,可以得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的盐酸小檗碱,其中季铵式最稳定。盐酸小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和志贺氏痢疾杆菌具有抗菌作用,并且能增强白血球的吞噬作用。盐酸小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等疾病,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定的疗效。 盐酸小檗碱的药理作用 药效学 盐酸小檗碱具有广泛的抗菌谱,在体外对多种革兰阳性和阴性菌都具有抑菌作用。它对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌和白喉杆菌有较强的抑制作用,低浓度时能抑制菌生长,高浓度时能杀灭菌。此外,盐酸小檗碱对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体和某些皮肤真菌也有一定的抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞和肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌和金葡菌等对盐酸小檗碱易产生耐药性,但它与青霉素、链霉素等药物没有交叉耐药性。 药动学 盐酸小檗碱口服吸收差。注射后能迅速进入各器官和组织中,但血药浓度维持时间不长。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。盐酸小檗碱在体内分布广泛,主要集中在心脏、骨骼、肺和肝脏中。它在组织中滞留的时间很短,24小时后只剩下微量,大部分药物在体内经代谢清除,48小时内以原形排出的药物量不超过给药量的5%。 近期的研究表明,盐酸小檗碱能减少细菌表面的菌毛数量,使细菌无法附着在人体细胞上,从而发挥治疗作用。此外,盐酸小檗碱还对螺旋杆菌有作用,能减轻胃炎、胃及十二指肠溃疡的症状。 ...
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西咪替丁(INN:cimetidine),又称甲氰咪胍、西米替丁或希美得定,是一种组胺H2受体阻抗剂,主要用于抑制胃酸的分泌,并用于治疗胃灼热和消化道溃疡。在英国,西咪替丁可以作为非处方药出售给公众,用于短期舒缓胃痛、消化不良和胃酸过多的症状,或用于预防夜间胃灼热。 西咪替丁的用途 西咪替丁主要用于抑制胃酸分泌,并用于治疗胃灼热和消化道溃疡。此外,它还可能对治疗寻常疣和大肠癌有一定的效果。西咪替丁还能抑制ALA合成酶的活性,对预防和治疗紫质症的急性病发可能有一定的价值。 西咪替丁的药理机制 药效学 西咪替丁是一种组胺H2受体拮抗药,通过竞争性抑制组胺,从而抑制胃酸分泌。它能有效地降低胃酸分泌的量和酸度,减轻胆盐、酒精、阿司匹林等引起的胃黏膜损伤,并对应激性溃疡和上消化道出血有疗效。此外,西咪替丁还具有抗雄激素作用,对治疗多毛症有一定的价值,同时还能增强免疫反应,抑制肿瘤转移。 药动学 口服后,西咪替丁被肠道迅速吸收,血药浓度达到峰值的时间为45-90分钟。它能抑制基础胃酸分泌4-5小时。西咪替丁在体内广泛分布于各个组织,也可以透过血-脑脊液屏障和胎盘,并通过肾脏排泄。它在肝脏代谢,经肾脏排泄。药物的半衰期为2小时,但在慢性肾功能不全者可能延长至4.9小时。 西咪替丁的副作用 西咪替丁的已知副作用包括腹泻、皮疹、头晕、疲劳、便秘和肌肉疼痛。在长期治疗期间,可能会导致男性性功能障碍和男性乳房发育症。此外,间质性肾炎、荨麻疹和血管性水肿也可能发生,但这些情况比较罕见。西咪替丁还与短暂氨基转移酶活动上升有关,但肝中毒的发生率很低。 西咪替丁的过量 即使服用过量(例如20克),西咪替丁也不会产生任何症状,相对安全。 ...
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吡嗪类化合物在自然界中广泛存在且具有多种生理活性。其中,2-胺甲基吡嗪作为常用的医药中间体和原料,在药物分子靶标设计中具有重要的骨架。本文将介绍2-胺甲基吡嗪的成盐制备方法以及游离碱合成的两种报道。 成盐制备 本文报道了一种制备2-胺甲基吡嗪盐酸盐的方法。该方法通过将2-甲基吡嗪、过氧化二苯甲酰和N-氯代琥珀酰亚胺加入无水四氯化碳中,在氮气保护下回流反应制得α-氯甲基吡嗪。然后将α-氯甲基吡嗪与碘化钾和无水甲苯混合,加入六亚甲基四胺进行反应,得到2-氯甲基吡嗪六亚甲基四胺复盐。最后,向反应混合物中加入过量的浓盐酸和溶剂乙醇,进行反应,得到2-胺甲基吡嗪盐酸盐粗产品。该方法具有原料廉价易得、总收率较高、后处理简单等优点,适合工业化生产。 游离碱合成 报道一 报道一种向反应瓶中加入2-氰基吡嗪、二氧六环和RaneyNi的方法,通过氢气置换和加热反应得到2-胺甲基吡嗪。 报道二 报道一种将2-甲基吡嗪和乙酸加入圆底烧瓶中,与硝酸铈铵反应得到2-醛基吡嗪的方法。随后,通过与盐酸羟胺反应得到2-胺甲基吡嗪。 参考文献 [1] CN200910229711.5医药中间体2-氨甲基吡嗪盐酸盐的制备方法 [2] [中国发明] CN202010463283.9 一种具有含氮桥环、螺环或并环结构的化合物及其用途 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201310147380.7 吡嗪甲胺衍生物的合成方法 ...
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1)铬与铁能够形成连续固溶体,缩小奥氏体相区域。铬与碳形成多种碳化物,与碳的亲和力大于铁和锰而低于钨、钼等。 2)铬可降低珠光体中碳的浓度及奥氏体中碳的极限溶解度。 3)减缓奥氏体的分解速度,显著提高钢的淬透性,但也增加钢的回火脆性倾向。 1)提高钢的强度和硬度,同时加入其他合金元素时,效果较显著。 2)显著提高钢的韧脆转变温度。 3)铬含量较高时冲击韧度急剧下降。 1)提高钢的耐磨性,易获得较低的表面粗糙度值,电镀行业广泛采用镀铬技术以提高产品耐磨性和美观度,如下图。 表面镀铬圆棒 2)降低钢的电导率、电阻温度系数。 3)提高钢的矫顽力和剩余磁感,广泛用于制造永磁钢工具。 4)铬使钢的表面形成钝化膜,显著提高钢的耐蚀性;但当含有铬的碳化物析出时,钢的耐蚀性下降。 5)提高钢的抗氧化性能。 6)铬钢中易形成树枝状偏析,降低钢的塑性。 7)由于铬使钢的热导率下降,热加工时要缓慢升温,锻、轧后要缓冷。 1)合金结构钢中主要利用铬提高淬透性,并可在渗碳表面形成含铬碳化物以提高其耐磨性。 2)弹簧钢中利用铬和其他元素一起提高钢的综合性能。 3)轴承钢中利用铬提高耐磨性及研磨后表面粗糙度值小的优点。 4)工具钢和高速钢中主要利用铬提高耐磨性的作用,及具有一定的耐回火性和韧性等优点。 5)不锈钢、耐热钢中铬常与锰、氮、镍联合使用,当需形成奥氏体钢时,稳定铁素体的铬与稳定奥氏体的锰、镍之间须有一定比例,如Cr18Ni9等。 来源:GNR代表处 ...
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亚麻油酸(Linoleic acid,LA),又称亚油酸,是一种含有两个双键的ω-6脂肪酸。 亚麻油酸的存在 亚麻油酸存在于动植物油中,不同油中的含量也有所不同。例如,红花油中约含75%,向日葵籽油中约含60%,玉米油约含50%,亚麻油中约含15%。动物脂肪中的含量约为2~4%。 亚麻油酸的性质 亚麻油酸是一种无色至淡茶色的油状液体。它难溶于水和甘油,但可以溶于乙醇、乙醚、苯和氯仿。在空气中容易被氧化而固化。它的酸值为200,碘值为181.0。在经过硒或氮氧化物处理时,亚麻油酸会转变为反亚油酸。在氢化过程中,它首先转变为油酸和十八碳-12-烯酸,然后再转变为硬脂酸。亚麻油酸的羧基可以被还原得到亚油醇。 亚麻油酸的生物作用 亚麻油酸在植物体内是通过油酸的去饱和作用得到的。由于哺乳动物的去饱和能力有限,它们无法在C-9以外的碳原子上引入双键。而植物细胞没有这个限制,所以亚油酸12-位上的双键只能在植物细胞内引入。因此,亚麻油酸被称为一种必需脂肪酸,人体必须从食物中摄取,无法自身合成或合成很少。 在动物体内,亚麻油酸(18:2n-6)首先经过Δ6-去饱和酶(限速酶)的代谢,转变为γ-亚麻酸(18:3n-6),然后再延伸为二高-γ-亚麻酸(20:3n-6)。二高-γ-亚麻酸经过去饱和作用后得到花生四烯酸(20:4n-6),而花生四烯酸又可以进一步转化为前列腺素和白三烯。 亚麻油酸的生产 亚油酸可以通过对亚麻油进行水解和分馏来制得。 亚麻油酸的用途 亚麻油酸在食用上常用于煎炸,而在工业上则用于制造肥皂、硬脂酸、共轭亚油酸、催干剂、乳化剂和硬化油。 ...
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茉莉酮是一种易挥发的有机化合物,可以从茉莉花油中提取得到。它是无色至淡黄色的液体,在常温常压下存在。 茉莉酮可以通过茉莉酸的脱羧反应制备。在自然界中,茉莉酮可以作为植物吸引或驱逐昆虫的化学物质。而在商业上,茉莉酮可以用作化妆品或芳香剂。 顺茉莉酮是一种重要的香料,具有类似茉莉花香的气味。它是茉莉油中的重要成分之一,常用于高级茉莉系列化妆品中。顺茉莉酮可以通过加氢还原得到二氢茉莉酮,它是略带颜色的透明液体,具有浓郁的花香。二氢茉莉酮在茉莉系列香精中有广泛的应用。 茉莉酮的生产方法包括以下步骤:首先,在反应器中加入1,4-二氯丁烯和THF,经过反应得到1-氯-2-戊烯;然后,在反应器中加入2,5-己二酮和二溴甲烷,经过反应得到3-甲基-2-环戊烯-1-酮;最后,将1-氯-2-戊烯和3-甲基-2-环戊烯-1-酮与乙醇和氢氧化钠反应,得到顺茉莉酮成品。 ...
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2-甲基四氢呋喃-3-酮,也称为甲基四氢呋喃酮或面包酮,是一种无色至黄色液体,常用于食品和烟草的加香。它是一种常见的香味成分,存在于啤酒、面包、可可、咖啡、蕃石榴、磨菇、洋葱、西蕃莲果、花生、猪肉、马铃薯、老姆酒、西红柿和烟草中。 2-甲基四氢呋喃-3-酮的化学分子式为C5H6O2,分子量为100.1。它具有甜、焦糖、老姆酒和面包的香气,因此被广泛应用于各类食品和烟草的加香中。 合成方法 1、2-甲基-4-甲酯基四氢呋喃-3-酮的合成 方法一:将1,2-二氧六环与金属钠反应制得钠砂,再与乳酸乙酯和丙烯酸甲酯反应,经过蒸馏得到2-甲基-4-甲酯基四氢呋喃-3-酮。 方法二:将1,2-二氧六环与氢化钠反应制得钠砂,再与乳酸乙酯和丙烯酸甲酯反应,经过蒸馏得到2-甲基-4-甲酯基四氢呋喃-3-酮。 2、2-甲基四氢呋喃-3-酮的合成 将2-甲基-4-甲酯基四氢呋喃-3-酮与盐酸和醋酸反应水解,经过提取和蒸馏得到2-甲基四氢呋喃-3-酮。 应用 2-甲基四氢呋喃-3-酮广泛应用于各类食品和烟草的加香中,能够提供甜、焦糖、老姆酒和面包的香气。 参考文献 [1]刘晓庚,陈优生.香料2-甲基四氢呋喃-3-酮的合成研究[J].食品科学,2005(05):165-167. [2]张玉华,聂丽娟,秦中.2-甲基四氢呋喃-3-酮合成方法的研究[J].江西化工,2004(02):88-90. ...
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1,4-对二氯苄的合成方法有哪些优势? 1,4-对二氯苄是一种常用的柔性双氯苄配体,可与多种金属形成配位化合物,并可用作氢键受体和超分子结构的构建。以往的合成方法通常需要较高的温度或较长的反应时间,并使用苯作为溶剂。然而,近年来,微波促进的有机化学反应因其加热时间短、反应速率高、选择性好、安全性高和反应装置简单等优点而备受关注。 合成路线 图1 1,4-对二氯苄的合成路线 在所有三颈烧瓶中加入芳烃(16.4mmol)、多聚甲醛(36.3mmol)、浓盐酸(16mL)和IL[emim]BF4(4.92mmol)。将反应混合物在70°C下搅拌一段时间。反应结束后,过滤混合物并用二氯甲烷(3 x 20mL)进行萃取。将有机相合并,并用饱和NaHCO3溶液(2x20mL)和水(2x20ml)进行冲洗。将有机相用硫酸钠干燥,过滤,然后真空蒸发至干燥,再次用二氯甲烷溶解有机残留物,并通过HPLC进行分析。通过硅胶柱色谱分离每个产物,并通过1HNMR进行鉴定。最后,将催化水溶液在真空中蒸发,得到无色液体1,4-对二氯苄,产率为93%。 用途 1,4-对二氯苄是一种重要的化工中间体,在制药、功能性色素和高分子等领域的应用越来越广泛。尤其是近年来,随着生物化工的兴起,由1,4-对二氯苄制备的一系列含羰基化合物已成为多肽合成中重要的氨基保护剂,同时也是合成药物甲基氯甲酸酯的中间体。随着多肽的广泛应用和新药物的涌现,1,4-对二氯苄的用量将会大幅增加,具有良好的工业发展前景。 运输注意事项 在运输1,4-对二氯苄之前,应检查包装容器是否完整和密封,确保在运输过程中不发生泄漏、倒塌、坠落或损坏。严禁与酸类、氧化剂、食品及食品添加剂混运。运输途中应避免曝晒、雨淋和高温。 参考文献 [1]刘立伟,石小阁,邓晓臣等.微波合成1,4-二(吡唑基-1-亚甲基)苯[J].河北化工,2012,35(12):23-24+76. [2]Wang, Yun; et al. BF4-promoted chloromethylation of aromatic hydrocarbons. Synthetic Communications (2006), 36(20), 3053-3059. ...