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卡特缩合剂是一种常用的化学合成剂,具有广泛的应用范围。下面将介绍卡特缩合剂的用途以及与制药相关的信息。 卡特缩合剂在制药领域中有多种用途,包括合成药物的中间体、催化剂和反应溶剂。在使用卡特缩合剂时,需要进行安全性评估,并采取适当的储存、运输和质量控制措施。 ...
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巴氯芬适用于缓解多发性硬化症、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯型脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病等疾病引起的骨骼肌痉挛。 脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤等疾病也可使用巴氯芬缓解骨骼肌痉挛。 如何使用巴氯芬? 推荐初始剂量为5 mg,每日三次,逐渐增加剂量,根据病人反应调整剂量。对敏感患者初始剂量应为每日5~10 mg,剂量递增缓慢。儿童剂量根据体重调整。 哪些情况下禁用巴氯芬? 对巴氯芬过敏的患者禁用巴氯芬注射液,不得将其用于静脉内、肌肉内、皮下或硬膜外给药。 使用巴氯芬需要注意什么? 过量可能导致昏迷,突然停药可能引发后遗症,对膀胱排空受影响的患者需谨慎使用。 ...
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简介 扑米酮,化学名为5-乙基-5-苯基-1,3-二噁烷-2,4-二酮,是一种白色或近白色的结晶性粉末。它几乎不溶于水,但易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。扑米酮作为抗癫痫药,主要用于癫痫大发作,单纯部分性发作和复杂部分性发作的治疗。此外,它还具有抗焦虑、镇静和催眠作用,可用于治疗焦虑症和失眠症。扑米酮的药理作用主要是通过增加病灶周围正常细胞的放电频率,从而抑制病灶细胞的放电向周围扩散。这使得扑米酮在控制癫痫发作方面具有显著效果。同时,扑米酮还具有一定的镇静作用,有助于缓解患者的焦虑情绪和改善睡眠质量[2-3]. 图1扑米酮的成品 含量测定方法 扑米酮的含量测定方法主要包括高效液相色谱法、紫外分光光度法等。这些方法各具特点,适用于不同场合的需求。高效液相色谱法是一种常用的含量测定方法,具有分离效果好、灵敏度高、重现性好等优点。该方法通过色谱柱对样品进行分离,然后利用检测器对分离出的扑米酮进行定量测定。这种方法适用于扑米酮原料药及制剂的含量测定,具有较高的准确性和可靠性。紫外分光光度法则是通过测量样品在特定波长下的吸光度来计算扑米酮的含量。该方法操作简便、快速,适用于快速检测和初步筛选[2]. 用途 扑米酮作为一种重要的抗癫痫药物,在癫痫治疗领域具有广泛的应用。它可用于治疗各种类型的癫痫,包括大发作、单纯部分性发作和复杂部分性发作等。扑米酮通过抑制病灶细胞的放电,减少癫痫发作的频率和强度,从而改善患者的生活质量。此外,扑米酮还具有一定的抗焦虑、镇静和催眠作用,可用于治疗焦虑症和失眠症。对于焦虑症患者,扑米酮能够缓解其紧张、恐惧等情绪症状,提高患者的心理健康水平。对于失眠症患者,扑米酮则能够改善其睡眠质量,减少夜间觉醒次数,延长睡眠时间[3]. 参考文献 [1]刘敏,庞发根,李玉兰,等.气相色谱法测定扑米酮片中扑米酮的含量[J].天津药学, 2008, 20(5):17-18. [2]查运红,胡昕倩,何小燕,等.扑米酮作为RIPK1抑制剂的应用:CN202011002157.X[P]. [3]马琳.苯妥英钠与扑米酮联合治疗癫痫12例分析[J].中华临床医药杂志, 2000年1卷1期, 40-40页, 2007....
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简介 (BETAR)-4-溴-BETA-环戊基-1H-吡唑-1-丙腈是一种根据其化学结构和特性命名的化合物。它具有特定的手性结构和溴原子的位置。环戊基和1H-吡唑基团构成了主要骨架,丙腈代表了氰基部分。这些元素共同构成了独特的结构和化学性质。该化合物的合成方法多种多样,常见的包括环加成反应、取代反应等。 图1(BETAR)-4-溴-BETA-环戊基-1H-吡唑-1-丙腈的性状 理化性质 (BETAR)-4-溴-BETA-环戊基-1H-吡唑-1-丙腈的分子量为268.153,密度约为1.5±0.1 g/cm3,沸点高达394.2±22.0 °C。这些物理性质使得该化合物在实验室条件下具有相对稳定的性质,为科学家们的研究提供了便利。由于其结构中包含溴原子和氰基,该化合物具有较强的反应活性,可以生成具有不同功能的衍生物。 用途 (BETAR)-4-溴-BETA-环戊基-1H-吡唑-1-丙腈的衍生物在医药领域可以作为某些药物的中间体,具有更好的药效和更低的副作用。此外,该化合物还可以用于制备具有特定功能的材料,如光电材料、高分子材料等。 毒性 在使用和储存过程中,需要特别注意安全和环保问题。实验室中应遵守相关的安全操作规程,佩戴防护设备,确保实验过程的安全。同时,应妥善处理废弃物和废液,避免对环境造成污染。 参考文献 [1]孙曰圣,陈心勇,陈乐意,等.(BETAR)-4-溴-BETA-环戊基-1H-吡唑-1-丙腈的合成研究[J].化学世界, 2006, 47(4):3. [2]陈甫雪,夏定,邹万智,等.(BETAR)-4-溴-BETA-环戊基-1H-吡唑-1-丙腈的合成方法.2017[2024-05-24]. [3]安东尼·托伦斯霍维尔,玛莉亚·罗萨·库韦莱斯-阿尔蒂森特,玛莉亚·何塞·普瑞特尔桑切斯,等.用作σ受体抑制剂的(BETAR)-4-溴-BETA-环戊基-1H-吡唑-1-丙腈:CN200980122589.X[P]. [4]陈强,凌凯,秦小飞,等.(BETAR)-4-溴-BETA-环戊基-1H-吡唑-1-丙腈的制备方法:202111607581[P][2024-05-24]. ...
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蒙脱石的名称来源于首先发现的产地——法国的Montmorillon。蒙脱石亚族属于蒙皂石族(smectite)矿物之一,是重要的黏土矿物,一般为块状或土状。 蒙脱石的分子式为(Na,Ca)0.33(Al,Mg)2[Si4O10](OH)2·nH2O。中间为铝氧八面体,上下为硅氧四面体所组成的三层片状结构的黏土矿物,在晶体构造层间含水及一些交换阳离子,有较高的离子交换容量,具有较高的吸水膨胀能力。蒙脱石晶体属单斜晶系的含水层状结构硅酸盐矿物。 功效作用 蒙脱石散是一种家庭常用药物,主要用于治疗成人及儿童急、慢性腹泻,它安全性高、不良反应少,儿童、孕妇、老人均可安全服用。 蒙脱石散具有层纹结构和非均匀性的电荷分布,对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素、气体等有极强的固定和抑制作用,进而使其失去致病作用;另外它对消化道黏膜具有很强的覆盖保护能力,能修复和提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能,具有平衡正常菌群和局部止痛作用。...
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西尼必利和奥美拉唑是用于治疗消化系统疾病的两种不同药物,它们在作用机制和适应症上存在显著差异。了解这两者的区别有助于研究其相关应用。 简介: ( 1)奥美拉唑 奥美拉唑,学名 “5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基 ] 亚砜基}-1H-苯并咪唑”,分子式为 C17H19N3O3S,是一种重要的药物,是“质子泵抑制剂”的第一个成员,可用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等质子泵抑制剂。它能对多种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。奥美拉唑属于一类取代苯并咪唑,它的双环结构是苯和咪唑环的融合,分子存在互变异构现象,咪唑环 N—H 质子在 N—H 和C=N 之间迁移。奥美拉唑的结构如下: ( 2) 西尼必利 西尼必利是 2015年在我国上市的一种新型药物,是新一代胃动力药,属于5-羟色胺(5-HT)受体激动剂,相比于其他胃动力药,西尼必利具有双代谢途径,可以通过CYP3A4、CYP2C8两种转氨酶代谢,对肝脏的损伤相对较小。且该药无严重中枢神经系统副作用。此外,西尼必利具有“双靶点、全动力”的特性,可以激动5-羟色胺(5-HT)受体以及拮抗多巴胺受体,其可刺激位于消化道肌间神经丛5-HT4受体,同时拮抗来自胆碱能神经末梢的多巴胺D2受体活性,以双重机制发挥促胃肠动力效应。而西尼必利发挥胃肠动力作用的同时却并不影响心脏QT间期,并可显著改善以餐后窘迫综合征为主的功能性消化不良。西尼必利 的结构如下: 它适用于治疗与运动障碍相关的胃肠道疾病,例如胃食管反流病、非溃疡消化不良和胃排空延迟。它也可用于治疗恶心和呕吐。 1. 西尼必利可以缓解什么疼痛? A. Suros等人报道的一项239 名胃食管反流 (GER) 患者被随机分配到平行双盲研究中,接受西尼他必利、甲氧氯普胺或安慰剂治疗。西尼他必利在治疗 14 天 GER 患者治疗 14 天时治愈或改善呕吐方面显著优于甲氧氯普胺 (P= 0.031),以及在治愈或改善这些患者的餐后沉重、胃灼热、恶心、反流、胸骨后疼痛和上腹痛方面,结果趋于统计学意义。西尼他必利在 73% 至 91% 的患者中实现了这些症状的改善或消失。 2. 西尼必利和奥美拉唑联合使用 ( 1)用途 西尼必利 和奥美拉唑 是一种用于治疗胃食管反流病(酸反流)和胃溃疡的药物组合。西尼必利和奥美拉唑的联合作用机制在于,奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,可以减少胃酸的分泌,而西尼必利是一种多巴胺受体激动剂,可以增加胃肠道的蠕动,从而促进胃内容物的排空。 ( 2)副作用 常见的副作用包括腹泻、腹胀、头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、关节痛、嗜睡、月经紊乱、男性乳房增大、女性和男性异常乳汁分泌以及性欲改变。 ( 3)注意事项 该药物通常耐受性良好,可提供长期止痛作用。建议在饭前一小时服用,最好在早上。如果出现水样腹泻、发烧或胃痛等症状,请咨询医生。服用期间不要饮酒,因为这可能会增加胃损伤的风险。长期使用可能会导致骨质疏松或骨折,因此应确保摄入足够的钙和维生素 D或其补充剂。不要超过规定的服用时间。 3. 西尼必利和奥美拉唑哪个更好? 西尼必利是一种促动力药物,通过促进胃肠道的蠕动来改善胃排空。它常用于治疗功能性消化不良和胃轻瘫等问题,帮助缓解腹胀和恶心等症状。与之不同,奥美拉唑是一种质子泵抑制剂( PPI),主要通过减少胃酸分泌来发挥作用。它通常用于治疗胃食管反流病(GERD)、消化性溃疡以及卓-艾综合征等疾病。如果您需要改善消化功能和缓解与蠕动相关的症状,西尼必利可能是更合适的选择;而对于需要控制胃酸分泌或处理胃酸相关疾病的情况,奥美拉唑则可能更有效。 咨询医疗保健提供者以根据您的具体症状和病史确定最合适的治疗方法至关重要。 4. 结论 西尼必利和奥美拉唑在治疗消化系统疾病上各有其独特的作用机制和适应症。西尼必利主要用于促进胃肠道蠕动,而奥美拉唑则通过减少胃酸分泌来缓解症状。由于这两种药物针对的健康问题不同,选择哪种药物应根据个人的具体病情来决定。为了确保治疗的安全性和有效性,一定要在使用这类药物之前咨询医生,以获得专业的个性化建议。 参考: [1]https://www.1mg.com/generics/omeprazole-cinitapride-402590 [2]Surós A, Adell F, De Novoa V, et al. Cinitaprida en el tratamiento del reflujo gastroesofágico[J]. Revista de Medicina de la Universidad de Navarra, 1992: 18-23. [3]ttps://en.wikipedia.org/wiki/Cinitapride [4]王建敏,李平,刘润,吴学敏.西尼必利治疗胃食管反流病的临床研究[J].科技与健康,2024,3(5):41-44 [5]王晓燕,张春春. 奥美拉唑的核磁共振研究[J]. 实验科学与技术,2022,20(1):11-15. DOI:10.12179/1672-4550.20200500. ...
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引言: 当谈到硫酸铝时,其性质、配方和安全性成为关注焦点。这种化合物在多个工业和实验室应用中具有重要意义。 简介: 硫酸铝 为白色有光泽的晶体、颗粒或粉末。在自然界中,它以明矾矿的形式存在。硫酸铝有时也被称为明矾或造纸明矾,但 “明矾”这个名称更常见且更合适地用于任何双硫酸盐,其通式为X Al(SO4)2·12H2O,其中X是一价阳离子,例如钾或铵。硫酸铝的作用类似于明矾,但更严格。硫酸铝是一种由铝、硫和氧这三种丰富元素组成的铝盐。硫酸铝分子式为 Al2(SO4)3 或 Al2S3O12 或 Al2O12S3。硫酸铝的分子量或摩尔质量为每摩尔 342.15 克。硫酸铝的 结构如下: 1. 硫酸铝的特性 硫酸铝可溶于水,不溶于乙醇。硫酸铝无味,有轻微的涩味和甜味。分解时,硫酸铝会释放出硫氧化物的有毒烟雾。它的溶液对铝有腐蚀性。硫酸铝是在实验室中通过将氢氧化铝与硫酸一起添加而生产的。硫酸铝的物理化学性质如下: 1.1 硫酸铝的物理性质 ( 1) 外观:无色、无味、透明晶体或白色粉末 ( 2) 状态:固体 ( 3) 密度: 2.672 克/立方厘米(无水) 1.62 克/立方厘米(十八水)熔点:660 ℃(无水硫酸铝) ( 4) 沸点: 214°F ( 5)熔点:770 ℃ (1,420 °F; 1,040 K) (分解,无水) ( 6) 溶解度:易溶于水 ( 31.2 G/100 mL (0 ℃)) ,微溶于醇、稀无机酸 ( 7) 酸度 ( pKa ) :3.3-3.6 ( 8) 磁化率( χ) :?93.0×10?6 cm3/mol ( 9) 折射率 ( nD ):1.47 1.2 硫酸铝的 化学性质 ( 1) 化学式: Al2(SO4)3 ( 2) 摩尔质量: 342.15 g/mol ( 3)PH :硫酸铝易发生水解,水溶液呈酸性 。硫酸铝加入水中并溶解后会发生酸性水解,仅在 pH 值 6.8 至 7.2 的小范围内形成絮凝物。如果 pH 值低于 6.8 或高于 7.2,硫酸铝不会完全凝结。 ( 4) 主要化学反应: 与碱反应: Al2(SO4)3 + 3NaOH → 2Al(OH)3 + 3Na2SO4 与金属反应: Al2(SO4)3 + 3Zn → 3ZnSO4 + 2Al 水解反应: Al2(SO4)3 + 2H2O → 2AlOHSO4 + H2SO4 热分解反应: Al2(SO4)3 → Al2O3 + 3SO3 1.3 硫酸铝的安全注意事项 ( 1) 硫酸铝具有腐蚀性,会刺激皮肤、眼睛和呼吸道。 ( 2) 吸入硫酸铝粉尘可能导致肺部损伤。 ( 3) 摄入硫酸铝可能导致胃肠道中毒。 ( 4) 应避免接触硫酸铝,并采取适当的防护措施,例如戴手套、眼镜和口罩。 2. 硫酸铝的安全性 2.1 安全处理规范 2.1.1 安全处理措施 避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。避免接触 - 使用前获取特殊说明。在形成粉尘的地方提供适当的排气通风。 2.1.2 安全储存条件,包括任何不相容性 与碱和强氧化剂分开。干燥。存放在没有排水沟或下水道的地方。提供容纳灭火废水的设施。 2.2 潜在危害和预防措施 2.2.1 潜在危害 硫酸铝对皮肤和眼睛有刺激性。在处理硫酸铝时应戴上手套和护目镜。如果以任何方式吞咽硫酸铝,则具有轻微的危险性,因为当盐被吞咽时,会形成腐蚀性极强的硫酸。 2.2.2 急救措施 ( 1) 一般建议 咨询医生。向主治医生出示安全数据表。 ( 2) 如吸入 呼吸新鲜空气,休息。就医。 ( 3) 如接触皮肤 用大量水冲洗皮肤或淋浴。 ( 4) 如接触眼睛 用大量水冲洗几分钟(如果容易的话,摘下隐形眼镜)。立即就医。 ( 5) 如吞食 漱口。不要催吐。喝一两杯水。就医。 ( 6) 最重要的症状 /影响,急性和延迟 吸入粉尘会刺激鼻子和嘴巴。摄入大量粉尘会导致胃部刺激、恶心、呕吐和呕吐。粉尘会刺激眼睛和皮肤。(美国海岸警卫队, 1999 年) 由于形成硫酸,蒸汽会刺激眼睛、鼻子和呼吸道。摄入大剂量会引起胃部刺激、恶心、呕吐和呕吐。液体会刺激眼睛和皮肤。(美国海岸警卫队, 1999 年) ( 7) 如有必要,请立即就医并接受特殊治疗 2.3 个人防护措施,如个人防护装备 ( PPE) 2.3.1 眼睛 /面部保护 带侧护罩的安全眼镜符合 EN166 标准。使用根据适当的政府标准(如 NIOSH(美国)或 EN 166(欧盟))进行测试和批准的护眼设备。 2.3.2 皮肤保护 穿不透水的衣服。防护设备的类型必须根据特定工作场所危险物质的浓度和数量来选择。用手套处理。手套在使用前必须进行检查。使用适当的手套脱下技术(不接触手套的外表面)以避免皮肤接触本产品。使用后,根据适用法律和良好的实验室规范处理受污染的手套。洗手并擦干双手。所选防护手套必须符合欧盟指令 89/686/EEC 及其衍生标准 EN 374 的规范。 2.3.3 呼吸防护 处理大量物品时请戴上防尘口罩。 3. 环境影响 3.1 对水体的影响 对鱼类的毒性: LC50 Oncorhynchus mykiss(虹鳟鱼)91 ug/L/144 小时; 3.2 废物管理和处置 ( 1) 产品 该材料可通过移至有执照的化学销毁工厂或通过烟气净化控制焚烧来处置。不得通过储存或处置污染水、食品、饲料或种子。不得排放到下水道系统。 ( 2) 受污染的包装 容器可进行三重冲洗(或同等冲洗),并可回收或修复。或者,包装可被刺破,使其无法用于其他用途,然后丢弃在卫生垃圾填埋场。可燃包装材料可进行烟气净化控制焚烧。 4. 购买指南 选择合适的硫酸铝需要考虑产品的质量和来源。可以通过 Guidechem 等资源找到可靠的供应商。为确保质量,请寻找具有高质量指数的硫酸铝,这表明其纯度和有效性。这些只是帮助您完成选择过程的一些提示。 5. 结论 硫酸铝作为一种重要化学物质,具有广泛的应用前景和工业价值。其需严格按照安全操作规程使用,以确保人员和环境的安全。进一步的研究和实践将有助于深化我们对硫酸铝的理解,推动其在化工和其他行业中的持续发展和应用。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Aluminium_sulfate [2]https://www.vedantu.com/chemistry/aluminium-sulfate [3]https://www.toppr.com/guides/chemistry/chemical-bonding-and-molecular-structure/aluminium-sulfate/ [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7037863/ [5]https://www.affinitychemical.com/aluminum-sulfate-composition-and-uses/ [6]https://www.guidechem.com/msds/10043-01-3.html ...
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4’ - 氨基乙酰苯胺是一种在有机合成和染料领域中广泛应用的化合物,其独特的性质使其具有广泛应用。 背景: 4 ’ - 氨基乙酰苯胺,英文名称: 4'-Aminoacetanilide , CAS : 122-80-5 ,分子式: C8H10N2O ,外观与性状:淡红色棕色结晶粉末。据文献报道,对氨基乙酰苯胺通常是用对硝基乙酰苯胺经一步还原得到。 应用: 1. 合成对硝基苯甲醛缩对氨基乙酰苯胺希夫碱 鉴于希夫碱上的取代基团的灵活多变及希夫碱 C = N 基团本身的特性,可 以和周期表中大多数金属离子形成稳定性不同的配合物,是配位化学中应用最为广泛的配体之一。 梁小蕊等人以对硝基苯甲醛和对氨基乙酰苯胺为原料,通过室温固相反应合成了一种希夫碱衍生物,该希夫碱衍生物作为热致变色材料具有变色敏锐、颜色对比明显、可逆性好以及变色温度高等特点,是一种具有良好应用前景的可逆热致变色材料。对硝基苯甲醛缩对氨基乙酰苯胺希夫碱的合成步骤如下: 准确称取 1.5112 g(0.01 mol) 对硝基苯甲醛和 1.5018 g(0.01 mol) 对氨基乙酰苯胺,二者混合于玛瑙研钵中,在通风橱中小心研磨大约 1.5h ,研磨初期,混合固体颜色渐渐变成浅黄色粉末,继续研磨,颜色逐渐加深,变成黄色粉末,说明反应基本完成。然后放入烘箱内恒温烘干脱水 1h ,转移到小烧杯中,加乙醇洗涤、抽滤、烘干,几乎定量地得到希夫碱的固体粉末粗品,然后用无水乙醇多次重结晶,得到 2.350g 黄色针状晶体,产率较高为 82.15 %。利用显微熔点仪测得其熔点为 224 ~ 227℃ 。其反应方程式如图所示。 2. 合成两种磺酰替苯胺类染料中间体 联苯胺曾经是重要的染料中间体,其两个氨基均可以重氮化,可与各种偶合组分进行对称和不对称偶合,制成各种色泽的多偶氮染料。以它为原料制得的直接染料产量曾占总产量的一半左右,具有红、蓝、绿、棕、灰、黑等各种色谱。 胡建立等人合成了两种磺酰替苯胺类染料中间体 3 ’ - 甲基 -4 , 4 ’ - 二氨基苯磺酰替苯胺 (Ⅳ) 和 2 ’ - 甲氧基 -4 , 5 ’ - 二氨基苯磺酰替苯胺 (Ⅶ) 。合成步骤如下 :(1) 邻甲苯胺、对甲氧基苯胺的氨基保护后,分别与氯磺酸反应得 3- 甲基 -4- 乙酰氨基苯磺酰氯 (Ⅰ) 和 2- 甲氧基 -5- 乙酰氨基苯磺酰氯 (Ⅴ);(2) 对氨基乙酰苯胺 (Ⅱ) 分别与 Ⅰ 、 Ⅴ 在 w(CH3COOH)=5% 的醋酸中反应,所得缩合物水解得产品 Ⅳ 、 Ⅶ 。胺化反应优化条件均为 :n(Ⅰ 或 Ⅴ)∶n(Ⅱ)=1.1∶1 ,反应温度 45℃ ,反应时间 2 h ,产率分别为 89.37% 、 87.68% 。 其中, 2 ’ - 甲氧基 -4 , 5 ’ - 二氨基苯磺酰替苯胺合成,是以对甲苯胺、对氨基乙酰苯胺为主要原料,经乙酰化、氯磺化、酰胺化、脱乙酰化等步骤,合成了无致癌性染料中间体 2 ’ - 甲基 -4 , 5 ’ - 二氨基苯磺酰替苯胺。考察了影响酰胺化反应的因素,其优化条件为 :n(2- 甲基 -5- 乙二酰基苯磺酰氯 ):n( 对氨基乙酰苯胺 ) 为 1.1∶1 ,反应在 45 ℃进行,反应时间为 2.0 h ,产率可达 87.26% 。 参考文献: [1]梁小蕊 , 张勇 , 王磊等 . 对硝基苯甲醛缩对氨基乙酰苯胺希夫碱的室温固相合成及其可逆热致变色研究 [J]. 新技术新工艺 , 2011, (10): 70-71. [2]李玉涵 , 侯洁 , 王越等 . 催化加氢制备对氨基乙酰苯胺 [J]. 染料与染色 , 2009, 46 (02): 42-45. [3]胡建立 , 孟祥尚 , 王波 . 含磺酰胺桥类染料中间体的合成与表征 [J]. 精细化工 , 2007, (06): 617-620. [4]胡建立 , 孟祥尚 . 2′- 甲基 -4,5′- 二氨基苯磺酰替苯胺的合成 [J]. 化学世界 , 2007, (05): 288-290. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.2007.05.009 ...
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盐酸莫西沙星是一种暗红色的薄膜药品,主要用于治疗细菌、病毒引起的恶心呕吐和消化系统疾病。此外,它还可以改善呼吸道感染症状。然而,服用盐酸莫西沙星期间可能会对身体的各个器官产生不良反应。 首先,盐酸莫西沙星可能对心血管系统产生负面影响,如头晕、恶心和心脏疼痛。在这种情况下,建议减少用量或停止服用以改善不适症状。有些患者还可能出现高血压、心悸等症状,甚至引发口干、恶心、呕吐、口苦、口腔炎和舌炎等问题。 其次,盐酸莫西沙星可能对神经系统产生影响,如失眠、眩晕、嗜睡和焦虑不安。这可能导致神经传导故障,甚至引发神经紧绷等症状。 此外,盐酸莫西沙星还可能对骨骼和肌肉产生不良影响,如肌腱炎、关节炎、骨质疏松、腿抽筋和腿无力等症状。 最后,盐酸莫西沙星可能对泌尿系统产生负面影响,可能导致肾功能故障。 对于对盐酸莫西沙星过敏的患者、未成年儿童和孕妇来说,是禁止使用的。在服用过程中,最好掌握正确的使用方法和剂量,并多食用新鲜蔬菜水果,减少刺激性辛辣和油腻食物的摄入。 ...
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吡啶是一种常见的六员杂环化合物,具有特殊气味和弱碱性。它是一种无色或微黄色液体,密度为0.978,沸点为115.56℃,凝固点为-42℃。吡啶可以与水、乙醇、乙醚等溶剂混溶。它容易发生亲核取代反应,取代基会进入α位。只有在强烈条件下,才能进行亲电取代反应,取代基才会进入β位。吡啶及其衍生物广泛存在于自然界中,例如B族维生素中的烟酸和烟酰胺,以及一些生物碱。2-氨基-5,6-二甲基吡啶是一种常用的医药合成中间体。如果吸入2-氨基-5,6-二甲基吡啶,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,请脱去污染的衣物,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适,请就医;如果眼睛接触,请分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,请立即漱口,禁止催吐,并立即就医。 吡啶的制备方法 制备2-氨基-5,6-二甲基吡啶的方法如下:将2-氨基-5-溴-6-甲基吡啶(561mg,3.0mmol),K2CO3(1.24g,9.0mmol)和Pd(dppf)Cl2*CH2Cl2(245mg,0.30mmol)的混合物加入到溶液中三甲基环硼氧烷(377mg,3.0mmol)的水(1mL)和二恶烷(10mL)溶液。将混合物加热回流3小时。冷却至室温后,将混合物倒入水(50mL)中。用乙醚(3×50ml)萃取混合物,将合并的有机相干燥(Na2SO4)并浓缩。经过色谱纯化(EtOAc/庚烷),得到2-氨基-5,6-二甲基吡啶,为黑褐色固体。产量为244mg(67%)。1HNMR(DMSO-d6,400MHz)δ7.09(d,1H),6.18(d,1H),5.50(br.s,2H),2.18(s,3H),2.03(s,3H)。 参考资料 [1]-现代药学名词手册 [2](WO2007051981)PYRAZOLESUSEFULINTHETREATMENTOFINFLAMMATION ...
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背景及概述 [1][2] 碘化镧是一种灰白色斜方系晶体,具有强烈的吸湿性。它的熔点为772℃,相对密度为5.63。碘化镧极易溶于水,也可溶于丙酮。制备碘化镧的方法包括将碳化物在碘蒸气中加热,或者将碳化物在氢碘酸溶液中真空蒸发。 碘化镧的应用领域 [2-4] CN201510782817.3公开了一种含铈离子掺杂溴化镧微晶的玻璃薄膜的溶胶-凝胶制备方法。该方法利用低温湿化学法制备玻璃材料,通过水解与聚合化学反应来获得玻璃。溶胶-凝胶法制备的玻璃具有一定的液体粘度,可制备成薄膜材料。此外,溶胶-凝胶法制备的玻璃中会生成微孔,为纳米碘化物微晶的生成提供了良好的环境,从而克服了熔制玻璃的不均匀性和失透问题。 CN200610064013.0描述了一种基于镧系元素卤化物基体材料的闪烁体材料。该闪烁体材料可以是单晶体或多晶体的形式,其中基体材料包括镧系元素卤化物的混合物,如氯化镧和溴化镧。为了改善闪烁体的性能,可以向基体材料中添加铋。 彭鹏等人报道了一种新的合成方法,用于合成配合物LaI3·C6H12N4·HI·13H2O。该配合物是碘化镧与乌洛托品的复合物,通过元素分析、X射线粉末衍射、红外光谱、核磁共振谱、质谱、差热-热重分析等方法确定了其组成和结构。该配合物具有较好的抗菌活性。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN201510782817.3含稀土离子掺杂碘化镧微晶的玻璃薄膜的制备方法 [3] CN200610064013.0闪烁体组合物以及相关制造方法和制品 [4]彭鹏,刘斌,王丽,张晨鼎.乌洛托品与碘化镧配合物的合成、表征及抗菌活性研究[J].稀土,2002(06):9-12. ...
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背景及概述 [1] 4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺是一种常用的医药合成中间体。如果吸入该物质,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,应立即漱口,禁止催吐,应立即就医。 制备 [1] 制备4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺的方法如下: 1)将对甲氧基苯胺(24.6g,0.2mol)置于500mL烧杯中,迅速加入30mL醋酸酐(摩尔比1:2),剧烈搅拌,超声半小时,此时物料呈粘稠状,取少量点板(石油醚:乙酸乙酯=1:1),反应完全后加入100mL水,静置结晶2小时,将析出固体滤出,滤饼水洗,干燥得到灰白色固体对甲氧基乙酰苯胺。 2)将对甲氧基乙酰苯胺(16.5g,0.1mol)置于500mL三口烧瓶中,加入100mL水,冰浴降温至0~5℃,机械搅拌半小时,将混酸(浓硫酸30mL/浓硝酸30mL,摩尔比1:5)冷却至0~5℃,缓慢滴加,控制在1小时内滴完,缓慢搅拌,尽量不让溅起的液体粘在瓶壁,瓶内物料由灰白色缓慢变成暗黄色,升至室温,搅拌1小时,出现大量不溶淡黄色固体,取样点板(石油醚:乙酸乙酯=1:1),反应完全后加入100~150mL水,继续搅拌半小时,静置,过滤,水洗至中性,干燥得到淡黄色固体4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺。 应用 4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺可用作医药合成中间体。例如,将4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺(21g,0.1mol)置于500mL圆底烧瓶中,加入NaOH水溶液(12g NaOH,100mL水,摩尔比1:3)于60°C,搅拌1小时,出现红色固体,取样点板(石油醚:乙酸乙酯=4:1),反应完全后精细冷却,尽量让固体全部析出。滤出固体,水洗,干燥得到红色固体邻硝基对甲氧基苯胺。 主要参考资料 [1] CN201611104733.5一种邻硝基对甲氧基苯胺的制备方法 ...
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背景及概述 [1] 环巴胺是一种异甾体类生物碱,最初在上世纪60年代被发现具有致畸作用。近年来的研究表明,环巴胺是一种Hedgehog通路抑制剂,对多种肿瘤有良好的抑制作用。因此,环巴胺作为一种潜在的抗肿瘤药物引起了广泛的关注和研究。 环巴胺抑制剂1是一种环巴胺的衍生物。 制备 [1] 环巴胺抑制剂1的制备方法如下: 1)将咪唑并[1,2-a]吡啶(0.25mmol),2,6-二溴吡啶(89mg,0.38mmol),二乙酰氧基钯(3mg,0.01mmol),碳酸钾(69mg,0.50mmol)和三苯基膦(7mg,0.025mmol)加入带有磁力搅拌棒的微波小瓶中。加入0.4mL1,4-二恶烷和0.2mL乙醇。在130℃下进行1小时的微波辐射。将反应混合物用二氯甲烷(DCM)(10mL)和水(10mL)稀释。分离各层,用DCM(3×10mL)萃取水层。合并有机萃取物,用盐水(1×10mL)洗涤,用硫酸钠干燥,过滤并真空浓缩。通过ISCO色谱法纯化产物,得到灰白色固体3-(6-溴吡啶-2-基)-咪唑并[1,2-]吡啶。 2)将3-(6-溴吡啶-2-基)-咪唑并[1,2-]吡啶(40mg,0.12mmol)悬浮于叔丁醇(1mL)中,加入3-氨基哌啶烷-1-羧酸叔丁酯(0.27mmol),二乙酰氧基钯(5mg,0.02mmol),2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基联苯(28mg,0.06mmol)和碳酸钾(57mg,0.41mmol)的微波小瓶中。用氮气吹扫,密封,并在110℃下进行3小时的微波辐射。将反应混合物用DCM(10mL)和水(10mL)稀释。分离各层,用DCM(3×10mL)萃取水层。合并有机萃取物,用盐水(1×10mL)洗涤,用硫酸钠干燥,过滤并真空浓缩。通过ISCO色谱法纯化产物,去除保护基得到灰白色固体环巴胺抑制剂1。 主要参考资料 [1]WO2018038988COMPOUNDS,COMPOSITIONS,METHODSFORTREATINGDISEASES,ANDMETHODSFORPREPARINGCOMPOUNDS ...
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异己烯是一种新型合成材料,用作有机合成中间体可制取多种化合物。本文介绍了一种制备异己烯的固体超强碱催化剂的方法。 制备方法 异己烯是丙烯加成产物中最有价值的,但却是热力学上最不稳定的。现有技术中最有效的催化剂主要是由碱金属作为活性组分,碱金属碳酸盐作载体而得。该类型催化剂碱强度高,可以顺利进行反应。在反应过程中,催化剂的超强碱位首先夺取丙烯的活性氢,形成活性中间体烯丙基碳负离子对,当烯丙基碳负离子对达到一定浓度后,与丙烯双键加成得到异己烯。 具体制备步骤如下: 首先将载体碳酸钾粉末筛分后,取平均粒径为100μm粉末10g,混合滑石粉后,加入经N2置换的三口烧瓶内,在380℃,N2气氛下搅拌2h。降温至150℃后,加入金属钾,并恒温搅拌1.5h,得到固体超强碱催化剂。 制备得到的催化剂为蓝色,待催化剂降至室温后,加入溶剂进行封存。 进一步将催化剂用于催化丙烯二聚反应制备异己烯。 将制备的催化剂加入高压搅拌釜中,加入内标物正庚烷,用N 2 进行置换后,通入原料丙烯。然后升温至150℃下反应20h,反应过程中反应压力逐渐降低。将体系降温至-5℃,气相主要为丙烯,可直接排出,取液相产品样进行GC分析。 通过反应前后液相增重量计算丙烯转化率和异己烯的含量。 主要参考资料 [1][中国发明]CN201810245580.9一种固体超强碱催化剂的制备方法 ...
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DNA补充修复XPC细胞蛋白抗体是一种能够特异性结合DNA补充修复XPC细胞蛋白的多克隆免疫蛋白。生物细胞基因组DNA会受到来自环境和机体内源性因素的损伤,如电离辐射、紫外线和化学毒物等。为了维持细胞的遗传稳定性和高保真性,DNA修复机制成为一种重要的维持机制。不同类型的DNA损伤有相应的修复机制,其中NER途径被认为是维持细胞遗传稳定性的主要途径之一。 在DNA修复过程中,最关键的环节是对DNA损伤的识别,识别信号将导致细胞对DNA损伤产生不同的应答效应。XPC分子是NER修复通路中最早的识别蛋白,也是NER发挥生物学效应的限速蛋白。XPC基因最初从着色性干皮病C组患者中发现,该病是由XPC基因缺陷引起的遗传病。 DNA修复XPC细胞蛋白抗体的应用 用于膀胱癌中XPC、XPA基因的表达研究 XPC蛋白与hHR23B结合,在GGR过程中发挥着识别作用;而XPA在GGR和TCR途径的交叉位点发挥作用,没有XPA的参与,GGR和TCR都不能够发生。XPC基因由15个外显子组成,定位于3p25。XPC蛋白存在于细胞核中,可与hHR23B基因的表达产物紧密结合形成一个异二聚体,在GGR途径中起着DNA识别的作用。研究发现,在肺癌中XPC低表达与肺癌的发生有一定的联系。通过Western Blot比较膀胱癌组织与正常膀胱组织中XPC、XPA在蛋白水平的差异。 参考文献 [1] Direct involvement of the tumor suppressor p53 in nucleotide excision repair. Yu-Ching Chang, Kun-Yan Jan, Chun-An Cheng, Chu-Bin Liao, Yin-Chang Liu. DNA Repair. 2008(5) [2] Mechanism and Regulation of Class Switch Recombination. Janet Stavnezer, Jeroen E.J. Guikema, Carol E. Schrader. Annual Review of Immunology. 2008 [3] Domains in the XPA protein important in its role as a processivity factor. Claudine L. Bartels, Muriel W. Lambert. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2007(1) [4] DNA Repair: Dynamic Defenders against Cancer and Aging. Jill O. Fuss, Priscilla K. Cooper. PLOS Biology. 2006(6) [5] 李杰. XPC、XPA基因在膀胱癌中的表达. 第三军医大学, 2008. ...
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4-氨基环己烷乙醇(顺反混和物)是一种医药中间体,特别适用于合成卡利拉嗪药物。卡利拉嗪是一种D2和D3受体部分激动剂,对D3受体有较高的选择性,并对5-HT1A也有部分激动作用。该药物已被FDA批准用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。 制备方法 以下是制备4-氨基环己烷乙醇(顺反混和物)的步骤: 将1公斤水加入至2升不锈钢高压反应釜中,并进行搅拌。 向反应釜中加入100克4-硝基苯乙醇。 进行真空抽取和氮气置换3次。 加入5克[(R)-(+)-2,2'-双[二(3,5-二甲基苯基)膦]-1,1'-联萘]钌二乙酸盐。 再次进行真空抽取和氢气置换3次。 在0.5MPa的高压下进行加氢反应,并将温度升至30度。 通过在线跟踪温度和压力变化,直到氢气不再吸收。 将氢气加压至2MPa,并将温度升至75-80度。 再次通过在线跟踪温度和压力变化,直到氢气不再吸收。 将反应液降温至20-25度,并进行真空抽取和氮气置换2次。 将反应液进行压滤和水洗涤。 在50-60度下进行减压浓缩,得到中间体4-氨基环己烷乙醇(顺反混和物)。 通过MS(ESI)、H NMR和C NMR等鉴定方法,可以确认所得产物的结构和纯度。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810193130.X 一种卡利拉嗪中间体的制备方法 ...
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酸性黑194,又称酸性黑MSRL,是一种黑褐色粉末,具有多种应用领域。据报道,酸性黑194可用于制备环保型油基墨水和皮革染料。 环保型油基墨水的应用 应用一: 根据CN201410346183.2的专利申请,环保型油基墨水的配方包括以下成分:有机溶剂60-70%、着色剂15-20%、树脂15-30%。其中,有机溶剂采用环保型溶剂,着色剂采用环保型酸性染料,树脂采用环保型树脂。环保型溶剂可以是己二酸辛酯、癸二酸二丁酯或甘油,而环保型酸性染料可以是酸性蓝334、酸性黑194、酸性墨210或直接耐晒红F3B。这种环保型油基墨水不仅能保障人体安全,满足环保安全要求,还能减轻书写压力,保证流畅,并改善高温高湿环境下的抗冒油性能。此外,它还能调整粘度,提高墨水的固着度和耐水性。 应用二: 根据CN201910608700.1的专利公开,一种皮革染料的配方包括以下成分:30-45%酸性染料、10%-25% NaCl、0.5%-2%除尘油、28-35%丙烯酰胺与丙烯酸的二元共聚物,9%-15%有机硅增艳剂。其中,酸性染料和丙烯酰胺与丙烯酸的二元共聚物是主要原料,能增加染料的牢固程度。酸性染料中包含酸性黑210和酸性黑194。除尘油能够使染料着色均匀一致。这种皮革染料适用于纺织业、皮革或毛皮制品工业染色,具有常温染色、渗透性好、一致性好、匀染性好、牢固度高等特点,能满足各种使用需求。 参考文献 [1] CN201410346183.2圆珠笔用的环保型油基墨水 [2] CN201910608700.1一种皮革染料及其制备方法 ...
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5-溴-2-碘苯甲腈是一种有机中间体,可以通过2-氨基-5-溴苄腈经过重氮化反应制备得到。 制备方法 将2-氨基-5-溴苄腈(100g,0.5mol)与亚硝酸叔丁酯(117mL,0.75mol)和碘(250g,1.1mol)在干燥乙腈(600mL)中反应,反应过程中保持温度在30℃和35℃之间。继续搅拌60分钟后,在23℃下加入饱和Na2SO3水溶液(2L)。收集沉淀物并用己烷洗涤,最终得到100g(65%)的5-溴-2-碘苯甲腈。1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ8.14(d,J=2.4Hz,1H),7.95(d,J=8.4Hz,1H),7.64(dd,J=2.4,8.4Hz,1H)。 应用领域 5-溴-2-碘苯甲腈可用于制备化合物2,2-二氟-N-(7-(5-氟-2-甲基苯基)异喹啉-3-基)环丙烷甲酰胺。该化合物能够抑制Abl和/或与Abl相关的激酶,从而在治疗异常Abl和/或Abl相关的激酶活性的疾病(如癌症和神经变性疾病)中发挥作用。 参考文献 [1]PCTInt.Appl.,2012080284,21Jun2012 ...
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甘露醇,也称为D-甘露糖醇或木蜜醇,是一种六元醇,常用于背景技术。它是白色针状结晶,熔点为166°C,相对密度为1.52,1.489(20°C),沸点为290-295°C(467kPa)。甘露醇可以溶于水和醇,不溶于醚,水溶液呈碱性。它具有多元醇的化学性质,可以进行酯化、醚化、氧化和脱水反应,是唯一一种不吸湿性的晶体。 在现有技术中,甘露醇通常通过化学合成法制备,但存在一些问题,如葡萄糖电解法效率低、能耗大、纯度低,多糖类的还原法产物有异构问题,成本高而纯度低,甘露糖还原法原料来源成问题等。另外,甘露醇的提取法主要以海带为原料,但所得甘露醇质量差、过滤困难,且生产成本高,需要进一步纯化。 如何制备高纯度的甘露醇? 本发明提供了一种操作简单、成本较低、纯度较高的甘露醇制备方法。 为了解决上述技术问题,本发明采用以下技术方案: 1) 水提:取女贞叶提取过三萜酸的废渣作为原料,加入15-20倍量的去离子水,加热提取1.5-2小时,过滤,得到提取液。 2) 超滤:将提取液通过截留分子量为20000的聚矾中空纤维超滤膜系统,收集透过液。 3) 浓缩结晶:将透过液加热浓缩至相对密度为1.30-1.32,放置于缸内冷却结晶,得到粗结晶。 4) 精制:将粗结晶溶解于去离子水中,沸腾5分钟后,在搅拌条件下进行3次重结晶,使用乙醚洗涤,然后在80-90°C温度下烘干,即可得到高纯度的甘露醇。 本发明的制备方法具有以下特点:原料采用女贞叶提取过三萜酸的废渣,节省了资源,降低了成本;超滤膜系统具有良好的脱色效果;甘露醇在水中的溶解度随温度变化敏感,结晶效果好;有机溶剂用量少,毒性低,生产较安全。 通过采用上述技术方案制备甘露醇,操作简单,成本较低,纯度较高,适合大规模生产。 具体实施方式: 取女贞叶提取过三萜酸的残渣1kg,加入15L去离子水,加热至75°C,提取1.5小时,过滤,得到提取液。提取液经过截留分子量为20000的聚矾中空纤维超滤膜系统脱色,收集透过液。透过液加热浓缩至相对密度为1.30-1.32,静置冷却结晶,得到粗结晶52g。将粗结晶溶解于52ml去离子水中,煮沸5分钟后放冷结晶,对析出晶体进行2次重结晶,晶体经乙醚洗涤后,在80°C烘干即可得到纯度为98.5%的甘露醇。 ...
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三苯基氯甲烷是一种化学物质,具有广泛的应用和特性。 三苯基氯甲烷的英文名称是Triphenylchloromethane,分子式为C19H15Cl,分子量为278.78。 三苯基氯甲烷是一种白色固体,熔点为111~112℃。它可以溶解于大多数有机溶剂,特别是二氯甲烷、二甲基甲酰胺和吡啶等溶剂。它还可以在异辛烷中进行重结晶。 三苯基氯甲烷可以用于保护伯醇,将其转化为三苯甲基醚。三苯甲基醚在中性和碱性条件下是稳定的,在弱酸性条件下容易脱除保护基。它具有良好的空间效应和亲脂性,因此在化学领域有着广泛的应用。 除了保护伯醇,三苯基氯甲烷还可以用于保护苯酚、炔丙基醇和硫醇等化合物。它在天然产物的全合成、糖类、核苷和多肽化学中也得到了广泛的应用。 总之,三苯基氯甲烷是一种具有广泛应用和特性的化学物质,可以用于保护和转化多种化合物。 ...