南京三诺医药科技有限公司 致力于研发、生产和销售各类医药产品。该公司的产品覆盖了解热镇痛类、抗生素系列、呼吸系统药物、神经系统药物、心脑血管药物、消化系统药物、抗疟疾药物、抗癌类药物等大类，涵盖了医药中间体、原料药和制剂等。此外，南京三诺医药科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医药企业，致力于为人们提供高质量的医药产品。 为了确保产品质量和安全性，南京三诺医药科技有限公司的生产车间全部一次性通过了国家新版GMP认证。GMP，即"Good Manufacturing Practice"，是一套严格的医药生产管理规范。公司通过严格遵守GMP要求，确保生产过程的规范性和标准化，以提供符合质量要求的药品给患者和医疗机构。 此外，南京三诺医药科技有限公司注重员工的培训和教育。定期组织员工进行GMP基本知识、药品管理法、产品知识、微生物知识以及与各岗位相关的SMP和SOP的培训和考核。这些培训和考核的目的是提高员工的专业素质和操作技能，确保他们在生产过程中严格遵守规程和操作要求。 综上所述， 南京三诺医药科技有限公司 是一家专注于研发、生产和销售医药产品的企业。该公司的产品覆盖广泛，包括解热镇痛类、抗生素系列、呼吸系统药物、神经系统药物、心脑血管药物、消化系统药物、抗疟疾药物、抗癌类药物等大类。公司通过严格遵守GMP要求，确保生产车间的规范性和标准化。此外，公司注重员工的培训和考核，以提高其专业素质和操作技能。 ...

简介 在化学的广阔天地中，1,3,5-三(4-羧基苯基)苯因其独特的结构和性质，成为了科研工作者关注的焦点。这种化合物以其核心苯环上连接着三个4-羧基苯基侧链而著称，赋予了它多功能性和广泛的潜在应用。 1,3,5-三(4-羧基苯基)苯的分子结构呈中心对称，中心苯环上的三个碳原子各连接一个4-羧基苯基侧链。每个侧链都含有一个羧基（COOH）官能团，这是其最显著的结构特征。羧基的存在使得该化合物具有酸性，能够参与多种化学反应，如酯化、酰胺化等。此外，由于分子中含有多个苯环和羧基，1,3,5-三(4-羧基苯基)苯在固态时通常展现出良好的结晶性。它在有机溶剂中的溶解性因羧基的存在而受到影响，通常需要在碱性条件下进行溶解或反应。 图11,3,5-三(4-羧基苯基)苯的结构式 合成方法 首先在1,4-二恶烷中搅拌悬浮液。将naOH溶于水中。在0°C下向NaOH溶液中加入溴。将混合物搅拌15分钟。在室温下，将NaOBr溶液逐渐加入1,4-二恶烷溶液中。将混合物在60°C下搅拌2小时。将混合物冷却至室温。将na2S2O3·5H2O溶于水中。将溶液加入到反应混合物中以骤冷NaOBr。用浓盐酸将混合物酸化。过滤混合物。用水洗涤混合物。在真空下干燥产品得到1,3,5-三(4-羧基苯基)苯。 应用 材料科学：1,3,5-三(4-羧基苯基)苯在材料科学领域具有潜在的应用价值。其分子中的苯环和羧基官能团可以作为构建单元，参与高分子材料的合成。通过调整聚合度和交联方式，可以制备出具有特定性能和功能的高分子材料，如聚合物电解质、功能性膜材料等。 生物医学：该化合物在生物医学领域也具有一定的应用前景。其羧基官能团可以进行进一步的修饰和衍生化，制备出具有生物活性的分子。例如，通过连接生物识别分子，可以构建出具有靶向性的药物载体或生物探针，用于疾病诊断和治疗。 参考文献 [1]余焓,王静静,何慧红.一种金属氧化物催化氧化制备1,3,5-三(4-羧基苯基)苯的方法:CN201810191981.0[P].CN108218685A[2024-03-04]. [2]左从玉.基于1,3,5-三(4-羧基苯基)苯的孔性配位聚合物形成的影响因素研究[D].南京大学,2011. [3]张恩生,贾晓辉,张玉琦,等.1,3,5-三(4-羧基苯基)苯的合成及结构表征[J].延安大学学报：自然科学版, 2017, 36(3):5.DOI:10.13876/J.cnki.ydnse.2017.03.032. ...

介绍 敌菌净，别名为二敌菌净、新诺明，英文名diaveridine(DVD)，学名为2，4-二氨基-5-(3，4-二甲氨基苄基)嘧啶，属于白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，易溶于水，乙醇，乙醚，氯仿和稀碱液。它属于二氨基嘧啶类药物，是一种抗菌增效剂，主要与磺胺类药物等抗生素组成复方制剂，具有广泛的抗菌功效。使抗菌谱扩大、抗菌活性增强，从抑菌作用变为杀菌作用，在兽医临床上应用十分广泛。用于防治鸡球虫，鸡白痢、禽霍乱及仔猪白痢等[1]. "复方敌菌净"是由磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)与二甲氧苄氨嘧啶(DVD)配制的复合剂，是预防与治疗禽球虫、禽霍乱、雏白痢及其他细菌感染疾病的首选药物。本药内服具有吸收迅速、排泄缓慢、有效血药浓度维持时间长、无副作用、不影响进食和产蛋，能促进增肥等特点，所以是兽医临床中常用的药物。但是用药不当也会引起鸡群药物中毒. 敌菌净 抗菌机制 敌菌净的抗菌作用机制主要是通过抑制病原菌的叶酸合成，从而阻断其生长繁殖。这种药物对多种病原菌，包括革兰氏阳性和阴性菌，都有良好的抗菌效果。然而，由于易形成耐药性，因此不宜单独使用，常与磺胺类药或抗菌素按一定比例使用，以增强其抗菌及杀菌作用[2]. 毒性 然而，敌菌净也存在一定的毒性。该药物有毒，与其他氨基嘧啶类化合物一样，能伤及肝、肾或脾脏及神经系统。由于这些药物的大量使用，而又不遵守停药时间，以至于药物残留于食品中可能性是非常大的，将有可能对人类健康产生极大危害。因此，为了保护人类健康，各国对动物源性食品中敌菌净残留量的检测很重视，均制定了严格的限量要求。日本肯定列表中规定禽组织中残留限量为0.05mg·kg-1。生产设备应密闭，操作人员应穿戴防护用具，按有毒化学品规定贮运。在使用过程中，必须注意控制剂量和疗程，防止超量使用，连续用药时间不宜超过5天。对于中毒的处理，一旦发现中毒症状，应立即停药，并供给充足的饮水。在饮水中可以加入1%2%的小苏打，每公斤饲料中加入维生素C 0.2克，维生素K 35毫克，连续数日至症状基本消失为止。这些措施有助于缓解中毒症状，促进动物恢复健康[3]. 参考文献 [1]甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术. 上海市, 华东理工大学, 2018-01-01. [2]杜娟. 一起雏鹅“复方敌菌净”中毒的诊治报告 [J]. 养殖技术顾问, 2013, (02): 135. [3]陈丽,杨长志,刘永等. 高效液相色谱法测定动物源性食品中敌菌净残留量 [J]. 化学工程师, 2008, 22 (12): 50-53....

简介 异氰酸十八酯，化学式为C19H37NO，是一种长链脂肪族异氰酸酯。它在常温下为无色或淡黄色液体，具有较低的挥发性，但能与多种化合物发生反应。异氰酸十八酯由于含有长链烷基和异氰酸酯基团，因此具有优良的润湿性和表面活性，这使得它在涂料、油墨、胶黏剂等领域有着广泛的应用。异氰酸十八酯具有许多独特的化学性质。首先，由于分子中含有异氰酸酯基团，它具有较强的反应活性，能与多种化合物发生加成、聚合等反应。其次，异氰酸十八酯的长链烷基使其具有良好的润湿性和表面活性，能够降低液体表面的张力，改善涂料的流平性和附着力。此外，异氰酸十八酯还具有较高的热稳定性和化学稳定性，能够在较宽的温度和pH范围内保持稳定的性能[1-2]。 图1异氰酸十八酯的性状 应用 异氰酸十八酯在多个领域都有着广泛的应用。在涂料工业中，异氰酸十八酯可以作为改性剂添加到聚氨酯涂料中，改善涂料的润湿性和附着力，提高涂层的耐候性和耐化学腐蚀性。在油墨工业中，异氰酸十八酯可以作为油墨添加剂，改善油墨的分散性和流动性，提高印刷品的质量和稳定性。此外，异氰酸十八酯还可以用于胶黏剂、皮革助剂、橡胶助剂等领域，为这些行业提供高性能的化学品[1-3]。 安全性 随着全球环保意识的提高，化学品的环保性能成为了人们关注的焦点。异氰酸十八酯作为一种低挥发性有机化合物（VOCs），在生产和应用中具有较好的环保性能。首先，它的挥发性较低，能够减少生产过程中的空气污染和人体健康危害。其次，异氰酸十八酯的生产过程中采用环保的酯交换法，避免了光气等有毒有害物质的使用，降低了环境污染的风险。此外，异氰酸十八酯作为一种高效的化学品，能够提高产品的质量和性能，从而减少资源消耗和废弃物排放[2-3]。 参考文献 [1]胡江海,张晓磊,于飞.一种异氰酸十八酯生产工艺:CN201510806314.5[P]. [2]于燕,米镇涛.异氰酸十八酯的绿色新工艺[J].化工进展, 2001, 20(7):18-21. [3]李中华,孟卫东.新型异氰酸十八酯聚合物的合成及其在棉织物上的应用[J].东华大学学报:自然科学版, 2009(05):58-64. ...

链接子是抗体偶联药物 (ADC)的重要组成部分，抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过链接子链接而成的一类新型药物，它兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。目前上市的ADC药物中，链接子大概分为四个类型，不可裂解型链接子和三种可裂解型链接子（酶可裂解型、酸可裂解型和GSH可切割还原型）。 图1 常见ADC药物中的链接子 背景介绍 抗体偶联药物 ADC由三个主要部分组成：负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体，负责杀死癌细胞的药物有效载荷，以及连接抗体和有效载荷的链接子。近年来，各种形式的偶联药物开发如火如荼，特别是以抗体偶联药物（Antibody-drug conjugate, ADC）为引领的偶联药物在癌症治疗上取得了巨大成功。这些偶联药物作用机理大体是相似的，通常偶联药物中抗体或多肽相当于一个精确定位的“导航仪”，小分子药物相当于“子弹”， 链接子相当于连接前两者的“纽带”。给药后，“导航仪”将“子弹”带到肿瘤部位，然后释放“子弹”杀伤肿瘤细胞从而发挥抗肿瘤疗效。 分类 目前上市的ADC药物中，链接子大概分为四个类型，不可裂解型链接子和三种可裂解型链接子（酶可裂解型、酸可裂解型和GSH可切割还原型）。已上市ADC药物共有15款，其中不可切割型该类化合物有2款，酸可裂解型链接子有3款，酶可裂解型该类化合物有8款，以及GSH可切割还原型链接子有3款（Mylotarg和Besponsa的链接子属于酸可裂解型和GSH可切割还原型链接子的组合链接子）。 医药应用 链接子是将有效荷载与多肽或抗体相连接的化学结构。从成本和生产难度考虑，该类化合物首先要易于与多肽或抗体进行连接，且不应影响多肽或抗体对其受体的亲和力。特别是该类化合物设计在调节偶联药物在体循环中的稳定性和肿瘤中的有效载荷释放效率方面起着关键作用，一些其他关键的链接子参数，如链接子分支、电荷、极性和亲水性都会对偶联药物的药代动力学（PK）、药效和毒性产生影响。 对药物性质的影响 亲水性对ADC的开发至关重要，链接子的低亲水性会引起很多问题，比如低的偶联效率，ADC在血浆中的沉积，ADC在体内组织的非特异性摄取等。20毫克/公斤静脉给药后，无PEG链的ADC给药组6只SD大鼠全部死亡，含有4个PEG链的ADC给药组有5只SD大鼠在给药10天后死亡，而含有8个和12个PEG链的ADC给药组28天后无动物死亡。这些实验结果支持了ADC疏水性、非特异性摄取率、有效载荷的释放和由此产生的毒性之间的强相关性。通过调节PEG的长度，可以调节ADC在生物体内的非特异性组织分布，从而可以有效降低非靶点依赖的毒性。提高链接子的亲水性方法包括在链接子上连接PEG, 磺酸盐或磷酸盐等结构。 体外裂解实验 DMPK根据偶联药物链接子的断裂与否，以及断裂方式的不同，建立了体外评估链接子稳定性的实验，也可以对其代谢产物进行鉴定。如果是酸切割的链接子，可以使用不同pH值的缓冲液来模拟体内的酸性环境。如果是VC-PABC型的链接子，可以使用组织蛋白酶B来模拟细胞内酶切割。针对还原型的二硫键，可以在缓冲液中开展GSH稳定性。对于不可裂解型链接子，可以在人溶酶体中评估其稳定性。 参考文献 [1] Alas, M., et al. Peptide?Drug Conjugates with Different Linkers for Cancer Therapy. J. Med. Chem. 2021, 64, 216. [2] Hamann, P. R. et al. Bioconjugate Chem., 2002, 13, 47. [3] Bargh, J. D., et al. Cleavable linkers in antibody–drug conjugates, Chem. Soc. Rev. 2019,48,4361. ...

溴代异辛烷是一种无色油状液体，主要用于有机合成中。 基本信息 溴代异辛烷也被称为1-溴异辛烷、异辛基溴、1-溴-2-乙基己烷、1-溴-2,2,4-三甲基戊烷、2-乙基己基溴。 英文名：1-Bromo-iso-octane; 2-Ethylhexyl bromide; 1-Bromo-2-ethylhexane 分子式：C8H17Br 分子量：193 CAS号：18908-66-2 化学性质 溴代异辛烷的化学反应活性主要集中于其结构中的溴原子，可在碱性条件下与硫醇类化合物发生缩合反应，也可与羧酸类化合物发生酯化反应。 主要用途 溴代异辛烷是有机常用试剂，用于难溶性多环芳烃的溶解，增加其溶解性。 合成方法 溴代异辛烷可由异辛醇溴化而得，具体操作包括与赤磷混合后慢慢加入液体溴，反应完毕后经过一系列步骤得到成品。...

介绍 DL-氨基丙醇（DL-Alaninol）又称DL-氨基-1-丙醇、DL-2-氨基-1-丙醇和DL-2-氨基丙醇，其化学式为C3H9NO。它的分子结构中包含一个氨基(-NH2)和一个羟基(-OH)，这使得它具有一定的反应活性。它可以与酸反应生成盐，与酸的卤化物反应生成酰氨基化合物。外观是一种无色透明至淡黄色的液体，具有鱼腥味，可溶于水、乙酸、乙醚等溶剂。 图一 DL-氨基丙醇 应用 DL-氨基丙醇在有机合成中用作中间体，也用作乳化剂。它的主要用途就是有机合成和乳化剂这两方面。 合成 将51.8g（0.23mol）L-酒石酸-L-2-氨基丙酸盐分散在150ml甲醇中。在室温下分三次加入25.8g（0.46mol）氢氧化钾，然后在室温下搅拌。过滤至完全游离的2-氨基丙醇，用适量甲醇洗涤固体，得到L酒石酸钾盐，浓缩滤液并减压蒸发，得到17.3g DL-氨基丙醇。拆分收率为92.2%。 图二 DL-氨基丙醇的合成 将TFA（2 mL）和10-20%Pd（OH）2/活性炭（0.05 g）加入到（S）-（（2-叠氮丙氧基）甲基）苯（2.5 g，13.1 mmol）的MeOH（15 mL）溶液中，将混合物在60 psi的H2下搅拌8小时。反应完成后（TLC），在硅藻土上滤出催化剂，减压蒸发溶剂以将液体体积减半，然后用2.5 Mm乙醇NaOH碱化。在减压下蒸发剩余的溶剂，然后将残余物通过碱性氧化铝短床过滤，用甲醇洗脱，得到相应的淡棕色油状氨基醇（产率：0.94g，粗品），无需进一步纯化即可用于下一步反应。在0°C和N2下，将2-O2NC6H4SO2Cl（3.2 g，14.37 mmol）的CH2Cl2（8mL）和Et3N（2.6 mL，17.97 mmol）溶液缓慢加入氨基醇（0.9 g，11.98 mmol）的无水CH2Cl2（5mL）溶液中，搅拌2小时。反应完成后（TLC），加入H2O（10 mL），用CH2Cl2（2×15 mL）萃取混合物。合并有机层，用盐水（2×10 mL）洗涤，干燥（Na2SO4），过滤，减压浓缩。通过柱色谱法[硅胶，PE-EtOAc（60:40）]纯化粗残渣，得到淡黄色油状物DL-氨基丙醇；产量：2.33克。 图三 DL-氨基丙醇的合成 参考文献 [1]石峰,何灵剑,马亦挺.一种DL-氨基丙醇制备装置[P].江西省:CN201821623970.7,2019-09-06. [2]奚强,吴忆雯,王登,等.一种拆分DL#2#氨基丙醇制备L#2#氨基丙醇的方法[P].湖北:CN201611268213.8,2017-06-09. [3]Reddi A ,Mujahid M ,Sasikumar M , et al.A New Enantioselective Synthesis of the Anti-Parkinson Agent Safinamide[J].Synthesis,2014,46(13):1751-1756. ...

本文将介绍如何合成与应用 2,4,6- 三甲氧基苯甲醛。我们将深入探讨该化合物的合成方法以及其在药物合成的应用。 背景： 2,4,6- 三甲氧基苯甲醛是一种用于合成抗癌 / 抗增殖查尔酮、铬酮和黄酮醇的有机化合物，还可用做用作抗菌增效剂。 张宁等人用细胞学方法评价苯甲醛类化合物的寒热药性，探讨化合物结构与其寒热药性之间的关系。方法为：用噻唑蓝（ MTT ）比色法考察 12 种苯甲醛类化合物对 HepG2 细胞和 MCF-7 细胞体外增殖的影响，以确定它们的寒热药性。结果 2 ， 4 ， 6- 三甲氧基苯甲醛在 0.1 ～ 50μg/mL 浓度范围内对 HepG2 细胞和 MCF-7 细胞的生长增殖表现出低浓度促进，高浓度抑制，判定为热性。因此得出化合物的寒热药性是由其结构决定的。苯甲醛为基本结构显寒性，吸电子基取代使其寒性增强，给电子基取代使其显热性。 合成：陈锞等人以 2 ， 4 ， 6- 三羟基苯甲醛为原料制得中间体 2 ， 4 ， 6- 三甲氧基苯甲醛和 2 ， 4 ， 6- 三三氘甲氧基苯甲醛 ; 以 4- 烷氧基 -3- 硝基苄硫基乙酸为原料，经氧化、缩合 - 脱羧、还原、取代和水解 5 步反应合成了氘代Ｒ igo sertib 类似物，收率 80% ～ 86% 。其中 2 ， 4 ， 6- 三甲氧基苯甲醛的具体合成步骤为： 在反应瓶中加入 2 ， 4 ， 6- 三羟基苯甲醛 (1) 1 ． 54 g(10 mmol) 和碳酸钾 7 ． 0 g 的 DMF(15 m L) 溶液，搅拌下滴加碘甲烷 2 ． 5 m L ，滴毕，于 60℃ 反应过夜。冷却至室温，加水 100 m L ，用乙酸 酯萃取，合并有机相，旋干，剩余物经硅胶柱层析［梯度洗脱剂 :V( 石油醚 )∶V( 乙酸乙酯 )=50∶1 ～ 5∶1 ］纯化得 1.14 g 黄色固体 2 ， 4 ， 6- 三甲氧基苯甲醛，收率 58% 。 应用：可用于合成 4'- 羟基 -2,4,6- 三甲氧基二氢查耳酮。专利 CN 101200420 发明涉及一种龙血素 B 即 4’- 羟基 -2 ， 4 ， 6- 三甲氧基二氢查耳酮的制备方法，属二氢查耳酮的有机化学合成工艺技术领域。该发明以 4- 苄氧基苯乙酮为原料，在碱的醇溶液中与 2 ， 4 ， 6- 三甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体 4’- 苄氧基 -2 ， 4 ， 6- 三甲氧基查耳酮，然后将上述中间体在催化剂 Pd/C 的存在下，加氢还原，并脱保护基团，最终得到目标产物龙血素 B 。本发明提供了一种化学合成龙血素 B 的方法，该方法操作安全简便，所得产品纯度高，具有从中药龙血竭提取的龙血素 B 相同的活性。具体步骤为： a.以 4- 苄氧基苯乙酮为原料，在氮气保护下在碱的醇溶液中与 2 ， 4 ， 6- 三甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，反应温度为 60~100℃ ，时间为 3~16 小时，反应结束，经过滤得到 4’- 苄氧基 -2 ， 4 ， 6- 三甲氧基查耳酮中间体，原料 4- 苄氧基苯乙酮与 2 ， 4 ， 6- 三甲氧基苯甲醛的用量，即两者的质量摩尔比为 1∶1~1∶1.2 ； b. 将上述所得的中间体 4’- 苄氧基 -2 ， 4 ， 6- 三甲氧基查耳酮放于碱的醇溶液中，在 Pd/C 催化剂存在下加氢条件下还原并脱保护基团，还原反应的温度为 25~40℃ ，时间为 2~8 小时，反应结束，经过滤，得粗产物，再经乙醇重结晶，最终得目标产物龙血素 B 即 4’- 羟基 -2 ， 4 ， 6- 三甲氧基二氢查耳酮。 参考文献： [1]张宁 , 王思文 , 王雅琪等 . 细胞学方法评价苯甲醛类化合物寒热药性的构效关系 [J]. 中华中医药杂志 ,2018,33(10):4696-4699. [2]陈锞 , 龚瑜 , 樊磊等 . 氘代 Rigosertib 类似物的合成 [J]. 合成化学 ,2015,23(06):557-559.DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.06.0557. [3]上海大学 . 4'- 羟基 -2,4,6- 三甲氧基二氢查耳酮的制备方法 :CN200710047912.4[P]. 2008-06-18. ...

概述 [1] 樟脑苯扎铵甲基硫酸盐是一种白色粉末状物质，具有高熔点和闪点。其纯度通常在市售商品中超过95%。它在矿油中不溶，在水、异丙醇和甘油中溶解。在欧盟和中国的防晒产品中，允许使用的质量分数为6%，而在美国和日本尚未批准使用。它的稳定性较好，在干燥凉爽的环境中存放在密闭容器中即可。 应用 [2] 樟脑苯扎铵甲基硫酸盐可以作为阳离子防晒剂使用，具有良好的直接性能，同时具有光照保护和调理作用。 近年来，研究表明阳光辐照会对头发的结构和性质产生变化，包括头发颜色的褪色、胀大、色氨酸降解、脂质和胞间胶质转移以及纤维抗张强度的丧失等。可以使用多种物理化学方法对这些损伤进行评价，如力学性质测量、扫描电子显微镜、光学影像分析、荧光和拉曼光谱、红外光谱和色谱等。 已经确定一些化学反应会导致头发光降解，包括二硫键断裂和硫醇生成、不饱和脂质和胆固醇的氧化作用、色氨酸的分解以及共价结合脂质的分解。长期暴露于阳光下的头发可以检测到这些变化。研究还发现，即使在较低的辐照剂量下，头发表面的脂质也会发生氧化和色氨酸的分解。 近年来，一些专利和科学文献提出了头发的光照保护方法，如在护发素中添加防晒剂、使用抗氧化剂或自由基淬灭剂等。然而，由于这些物质对头发的直接性能较差，冲洗后无法吸附在头发表面，因此效果不理想。近年来，一些化妆品原料公司开发了具有较高直接性能、同时具有光照保护和调理作用的阳离子防晒剂。 主要参考资料 [1]现代化妆品科学与技术·上册 [2]现代化妆品科学与技术·中册...

概述 [1] 地特诺是一种从传统中药枳实中提取的天然产物昔萘福林的衍生物。它在市场上作为营养保健品或食物补充剂，被广泛用于调节食欲、体重和运动功能。图1展示了地特诺盐酸盐促进人脂肪细胞脂水解的效果。 制备方法 [1] 2-氯-1-(4羟基苯基)-乙酮的制备方法如下：将9.4g苯酚溶于10ml二氯乙烷，然后将33.4g三氯化铝分次加入溶液中，边搅拌边冷却。接着将17.0g氯乙酰氯溶于15ml二氯乙烷的溶液滴加到混合物中，约1小时加完。反应混合物在65℃搅拌反应12小时。将反应混合物加入稀盐酸水中，不溶的粘稠状物以二氯甲烷提取，再以无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩。浓缩物经过硅胶柱层析分离，然后用甲醇重结晶，得到2.25g白色晶体。收率为15％，熔点为151-152℃， 1 HNMR(CDCl 3 ，ppm)： σ4.66(s，2H)，6.92(d，2H)，7.92(d，2H).IR(KBr)：1650cm -1 。 将2-氯-1-(4-氯乙酰氧苯)-乙酮1.0g混悬于10ml甲醇中，再将5ml异丙胺滴加到混悬液中，混悬物渐溶解。所得的反应混合物在室温搅拌6小时。将过量的异丙胺和溶剂蒸馏除去，残余物溶于稀盐酸后蒸干，然后用甲醇重结晶得到地特诺0.67g，收率为72％，熔点为256-257℃， 1 HNMR(D 2 O，ppm)：σ1.22(d，6H)，3.38(m，1H)，4.54(s，2H)，6.83(d，2H)，7.77(d，2H).IR(KBr)：1655cm-1，3320cm -1 。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200580014327.3 昔萘福林衍生物的合成及应用 ...

噻虫嗪是一种新烟碱类杀虫剂，与其他同类杀虫剂具有相似的作用机理。它作为烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂，对大多数害虫的防治效果优于或等同于其他已登记的新烟碱类杀虫剂。噻虫嗪具有触杀、胃毒和内吸作用，并且能够被植物迅速吸收并在木质部向顶部传导。此外，噻虫嗪还具有更好的安全性、更广的杀虫谱、作用速度快和持效期长等特点。 噻虫嗪的作用机理是什么？ 噻虫嗪的内吸传导作用最强，触杀活性次之，并具有一定的渗透性。由于噻虫嗪在植物和土壤中的代谢缓慢，因此具有较长时间的生物活性，土壤持效期可达90天，能够抵抗雨水冲刷。噻虫嗪可用于叶面喷雾、种子处理和土壤处理，其中种子处理效果最佳，灌根施药持续效果更长，并且可以更有效地保护天敌。叶面和土壤施用的用药量为10～200 g a.i./hm2，种子处理的用药量为39～299 g a.i./100kg (种子)。 由于噻虫嗪施药方式多样，它不仅可以防治地面害虫，还可以防治地下害虫。噻虫嗪广谱、高效，适用于防治多种害虫，如蚜虫、粉虱、木虱、烟粉虱、稻飞虱、蓟马、稻蝽、长蝽、美国牧草盲蝽、粉蚧、蛴螬、科罗拉多马铃薯甲虫、苹花象甲、稻象甲、黄条跳甲、步甲、向日葵叶甲、金针虫，苹果蠹蛾、潜叶虫、斑潜蝇和线虫等。此外，噻虫嗪还可用于动物和公共卫生领域，用于防治苍蝇等害虫。 噻虫嗪的产品特点是什么？ 噻虫嗪具有其他杀虫剂无法比拟的优势，它可以激活植物抗逆性蛋白，增强作物茎杆和根系的健壮性，促进植株健康生长。据巴西的报告显示，噻虫嗪可能充当了生物激活剂，可以提高甘蔗产量12%。因此，噻虫嗪在巴西上市时被称为Bioactivator (生物激活剂)。 由于噻虫嗪具有较大的水中溶解度，因此在不同的环境条件下都表现良好，特别是在干燥的土壤环境中，其生物活性明显优于对照药物(如吡虫啉等)。在土壤特别干旱时，噻虫嗪的防治效果甚至超过了涕灭威对蓟马的防治效果。 ...

磷酸二叔丁酯钾盐是一种酯类衍生物，常用于医药合成中间体。 制备方法 方法1：将二叔丁基磷酸钾、四正丁基硫酸氢铵和碳酸氢钠溶解在水中，然后加入乙酸异丙酯。将混合物加热并加入氯甲基氯硫酸酯，继续搅拌后冷却分离。用碳酸氢钾水溶液洗涤有机相，然后用碳酸氢钾和碳酸氢钾水溶液洗涤。通过蒸馏和过滤得到磷酸二叔丁酯钾盐。 方法2：将亚磷酸二叔丁酯与碳酸氢钾在水中混合，加入高锰酸钾并在室温下反应。通过过滤和洗涤得到磷酸二叔丁酯钾盐。 主要参考资料 [1] CN201480069979.6制药方法和中间体 [2] US2015011510 ...

正丁醇，又称丁醇，是一种无色、可燃的液体，其化学式为C4H10O。正丁醇在工业生产和日常生活中都有广泛的应用，如用于制造化学品、塑料、溶剂等。其中，正丁醇沸点是其物理性质中的一个重要参数，对于其生产、储存和应用都有着重要的意义。 一、正丁醇沸点的基本概念 正丁醇沸点是指在标准大气压下，正丁醇由液态转变为气态的温度。正丁醇是一种饱和脂肪醇，其分子中含有四个碳原子和一个羟基，因此其分子量为74.12g/mol。由于它分子量较小，分子间相互作用力较弱，所以正丁醇的沸点较低。根据实验数据，正丁醇的沸点为117.7℃。 二、影响正丁醇沸点的因素 正丁醇沸点的大小主要受以下因素的影响： 1.气压：正丁醇的沸点随气压的变化而变化。气压越高，正丁醇的沸点越高，反之亦然。因此，在实验中，对于正丁醇的沸点测定，通常都是在标准大气压下进行的。 2.分子间作用力：正丁醇分子间存在范德华力和氢键作用力，这些作用力会影响正丁醇的沸点。范德华力是分子间的一种吸引力，它的大小与分子间距离的平方成反比。而氢键作用力是由于氢原子与氧原子形成的氢键而产生的。这些作用力会使得正丁醇分子间的相互作用力增强，从而使得其沸点升高。 3.杂质的影响：杂质的存在对正丁醇的沸点也会产生影响。杂质的存在会使得正丁醇的纯度下降，从而使得其沸点升高或降低。 三、正丁醇沸点的测定方法 正丁醇沸点的测定一般采用沸点管法或托伯氏法。其中，沸点管法是通过在一定的气压下观察正丁醇的沸点来确定其沸点的方法。而托伯氏法是通过测定正丁醇在不同气压下的沸点来确定其沸点的方法。在实验中，通常采用沸点管法进行正丁醇沸点的测定。 四、正丁醇沸点的应用 正丁醇作为一种重要的化学品，其沸点对于其生产、储存和应用都有着重要的意义。具体应用包括： 1.生产和储存：正丁醇的沸点可以用来控制其生产过程中的温度，从而保证其质量和产量。同时，在储存正丁醇时，也需要控制其温度，以保证其稳定性和安全性。 2.溶剂：正丁醇作为一种良好的溶剂，其沸点也对其作为溶剂的应用有着决定性的影响。在溶液中，正丁醇的沸点会影响其挥发性和溶解能力，从而影响其在化学反应中的作用。 3.其他应用：正丁醇还可以用于制造塑料、染料、涂料等化学品，其沸点也会影响这些化学品的制造过程和性能。 综上所述，正丁醇沸点是其物理性质中的一个重要参数，对于其生产、储存和应用都有着重要的意义。在实际应用中，需要根据正丁醇的沸点特性来控制其温度和使用条件，以保证其质量和效果。 ...

轻质碳酸镁是一种白色松散粉末或易碎块状的物质，具有无臭的特点。它的相对密度为2.2，熔点为350℃。在空气中是稳定的，但加热至700℃时会产生二氧化碳并生成氧化镁。它几乎不溶于水，但在水中会引起轻微的碱性反应。此外，它也不溶于乙醇，但可以被稀酸溶解并冒泡。 轻质碳酸镁的外观 制法 轻质碳酸镁可以通过以下两种方法制得： 1. 将菱镁矿（MgCO2）或白云石（MgCO3·CaCO3）经过处理和精制。 2. 将硫酸镁和碳酸钠反应后得到的沉淀进行精制。 鉴别方法 可以通过以下方法鉴别轻质碳酸镁： 取0.2g碳酸镁逐渐加入稀盐酸溶液（1+3）mL，会溶解并冒泡。然后加入氨液（40mL氨水加水成100mL），使溶液呈碱性，此溶液会呈现镁盐反应。镁盐反应的特点是在上述溶液中加入氯化铵液（1+10）和碳酸铵液（20g溶于20mL氨液，加水成100mL）时不会产生沉淀，随后加入磷酸氢二钠溶液（1+8），会产生白色结晶性沉淀，而向所收集的沉淀加入氨液时沉淀不会溶解。 毒理学依据 根据GRASFDA-21CFR182、145的规定，轻质碳酸镁可以用作面粉处理剂、抗结剂和膨松剂。根据FAO/WHO（1994）的规定，它的每日摄入量无需特别规定。 在使用轻质碳酸镁时需要注意以下事项： 1. 本品对胃有抑酸作用，过量服用可能引起腹泻。 2. 根据我国《食品添加剂使用卫生标准》（GB2920-1996）的规定，轻质碳酸镁可以用于小麦粉，最大用量为1.5g/kg。根据FAO/WHO（1983）的规定，它可以用作抗结剂，最大用量分别为10g/kg和1g/kg（单独使用或与其他抗结剂并用，但不得与淀粉一起使用）。此外，它还可以用于巧克力、可可粉等食品。 ...

4-碘三氟甲苯是一种具有特殊活性的化合物，常用于农药和医药中间体的合成。然而，现有的制备方法存在废水量大、环保压力大等问题。本文介绍了一种制备高纯度4-碘三氟甲苯的方法，以解决目前存在的问题。 4-碘三氟甲苯 应用 4-碘三氟甲苯是合成高效、广谱和安全农用杀菌剂氟菌唑的必备中间体，也是合成一些含氟偶氮类染料的重要中间体。 制备 S1、称取各组份：依次称取3，4-二碘三氟甲苯300g，环己烷300g，三乙胺280g，水280g，雷尼镍20g，以及将上述各组份依次置入2L的高压釜中； S2、置换处理：氮气置换，氢气置换； S3、温度控制：缓慢升温至80℃，温度控制在80~85℃之间； S4、取样分析实验数据：氢气压为2.0MPa，反应4个小时后，取样分析，含量为4-碘三氟甲苯为92%，对碘三氟甲苯为0.7%，三氟甲苯为7.3%，控制对碘三氟甲苯不超过1%； S5、静置分层：静置分层，下层为三乙胺盐酸盐的水溶液，用氢氧化钾调节到PH8，分的下层三乙胺套用； S6、精馏：上层有机层为产物，经过脱溶得环己烷套用，继续精馏，可得高纯度的4-碘三氟甲苯209g和三氟甲苯12.9g，合计收率91%； S7、重复实验：经过10次反复实验，每次补加10%的催化剂，催化剂能保持持续的活性。 主要参考资料 [1] 蔡春, & 吕春绪. (2002). 间羟基三氟甲苯的合成. 农药(09), 14-15. [2] 黄筱玲, & 谌了容. (1998). 2,11,14-三氮-5,8-二氧-3,4,9,10-双(4,4'-三氟甲苯并)-13,15-(2',6')吡啶环十五-1,12-二烯酮的合成和晶体结构. 结构化学, 17(6), 413-416. [3] 周洪钟, 杜晓华, 陈静华, 刘海辉, & 徐振元. (2009). 对氨基三氟甲苯的合成方法. 农药, 048(003), 174-176. ...

葛根粉，又称葛粉，是由豆科植物野葛的干燥根制成的粉末。葛根富含黄酮类化合物、蛋白质、氨基酸、糖以及多种微量元素和矿物质，被誉为千年人参。它不仅是一种常见的蔬菜，也是一种药用植物，具有广泛的作用与功效。 葛根粉的功效与作用 葛根粉对内分泌的调节有帮助，能改善皮肤质地、修复肌肤。它还具有抗癌、清腻解热、祛痰止咳的作用，能提高机体的抗病能力。此外，葛根粉还能解酒、降血压，对心血管健康有益。同时，它还可以作为菜肴佐料，增加菜汁的浓稠度和营养价值。 葛根粉的副作用 一般来说，葛根粉是安全无副作用的食品。但是孕妇、低血糖患者、自身雌激素分泌旺盛者、风湿病患者和乳腺增生者不适合长期食用。在服用葛根粉期间，应避免食用刺激性食物和温热食物，以免影响葛根粉的功效。 ...

大豆卵磷脂是从大豆中提取的精华物质，也是人体需要的脂类成分之一。它具有多种作用，包括： 1.延缓衰老 细胞的新陈代谢过程受细胞膜调控，而细胞膜主要由卵磷脂构成。补充卵磷脂可以修补被损伤的细胞膜，改善细胞膜功能，增加细胞活性，从而延缓衰老过程。 2.保护心脑血管健康 卵磷脂可以乳化、分解油脂，降低血液中胆固醇和脂肪含量，改善血清脂质，减少血液黏稠度，增进血液循环，预防心脑血管疾病的发生。 3.促进脑力发展，预防老年痴呆 卵磷脂提供充足的养料，加快脑神经之间的信息传递速度，提高大脑活力，消除疲劳，提高学习和工作效率。它还修复受损伤脑细胞，打通大脑与血液循环之间的障碍，预防老年性痴呆症。 4.保护肝脏健康 补食卵磷脂可以增强肝细胞物质代谢，促进脂肪降解，预防脂肪肝等病症的发生。 5.适用于糖尿病人 卵磷脂能增强胰脏功能，修复胰脏细胞，降低血糖，改善糖尿病病情。 6.促进血液循环，预防心血管疾病 卵磷脂具有良好的乳化性，能够阻止胆固醇在血管壁沉淀并清除部分沉淀物，降低血清胆固醇、降低血液粘度，促进血液循环，预防心血管疾病的发生。 因此，经常食用含大豆软磷脂的产品可以调节血脂和胆固醇，改善大脑功能，提高记忆力，预防各种疾病的发生。 ...

背景及概述 [1] 6-溴-2,3-二氢-1H-吲哚盐酸盐是一种有机中间体，可通过还原6-溴吲哚得到。据报道，该化合物可用于制备与多种疾病（如肺纤维化、心脑血管疾病、神经系统疾病和癌症等相关）的ROCK抑制剂。 制备 [1-2] 报道一、 将TDI01326-1（5.0g，25.64mmol）溶于二氯甲烷（400mL）中，加入三氟乙酸（27.5mL），然后加入三乙基硅烷（10.5mL，64.1mmol），在室温下反应16小时。薄层色谱法检测显示反应完全。向反应体系中缓慢加入氨水，调节pH值至约9，再次加入二氯甲烷（200mL），依次用水（750mL）和饱和食盐水（250mL）洗涤，将有机相用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，通过柱色谱法分离纯化残留物，得到6-溴-2,3-二氢-1H-吲哚（3.6g，淡黄色油状物）。1H NMR（400MHz，CDCl 3）δ6.93（d，J＝7.6Hz，1H），6.78（dd，J＝7.6，1.6Hz，1H），6.73（d，J＝1.6Hz，1H），3.56（t，J＝8.4Hz，2H），2.96（t，J＝8.4Hz，2H）。MS m/z（ESI）：200.1[M+H]。 报道二、 将6-溴吲哚（1.0g，5.1mmol）和氰基硼氢化钠（0.38g，6.12mmol）在乙酸（10mL）中反应制备，粗产物经硅胶柱层析（石油醚/乙酸乙酯(v/v)＝10/1），浓缩干燥得到标题化合物为棕色固体（914mg，90.9％）。 应用 [1] 6-溴-2,3-二氢-1H-吲哚盐酸盐可用于制备TDI01326，该化合物是一种RHO相关蛋白激酶抑制剂。 Rho相关蛋白激酶（ROCK）是AGC激酶家族的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，包括ROCK1和ROCK2两种亚型。在特定组织中，ROCK1和ROCK2的表达和调节存在差异。例如，ROCK1以相对较高的水平广泛表达，而ROCK2在心脏、脑和骨骼肌中优先表达。ROCK是第一个被发现的Rho蛋白下游效应因子，通过磷酸化下游的效应蛋白（MLC、Lin-11、Isl-1、LIMK、ERM、MARCKS、CRMP-2等）来实现其生物学功能。研究表明，ROCK介导的通路与多种疾病（如肺纤维化、心脑血管疾病、神经系统疾病和癌症等）有关，因此在药物研发中，ROCK被认为是一类重要的靶点。 参考文献 [1] PCT Int. Appl., 2019001572, 03 Jan 2019 [2] [中国发明] CN201510493463.0 吲哚啉类衍生物及其在药物上的应用...

己唑醇是一种三唑类脱甲基抑制剂，具有甾醇脱甲基化抑制剂的特性。它具有极高的抗菌活性，对真菌引起的病害，尤其是担子菌门和子囊菌门引起的病害具有广谱性的保护和治疗作用。己唑醇通过破坏和阻止病菌细胞膜的重要组成成分麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜无法形成，最终使病菌死亡。 己唑醇的防治对象 己唑醇能够有效防治子囊菌、担子菌和半知菌引起的病害，特别是对担子菌和子囊菌引起的病害如白粉病、锈病、黑星病、褐斑病、炭疽病、纹枯病、稻曲病等具有较好的预防和治疗作用。然而，对卵菌纲和细菌无效。在适宜作物上按推荐剂量使用己唑醇，对环境友好且对作物安全。己唑醇具有渗透性和内吸性，例如在苹果叶中部进行条带交叉施药，药剂能够渗透进入叶片厚度，从而实现疏导移动和重新分布，对未施药的部分具有良好的保护作用，同时对基部也有很好的保护作用。 使用己唑醇的注意事项 1、严格按照规定的用药量和方法使用。 2、本品在水稻上的安全间隔期为30天，每季作物最多使用3次。 3、建议与其他作用机制不同的杀菌剂轮换使用，以延缓抗性产生。 4、在施药期间应避免对周围蜂群产生影响，禁止在蜜源作物花期、蚕室和桑园附近使用。施药器具不得在河塘等水体中清洗。禁止在养鱼稻田中使用，施药后田水不能直接排入河塘等水体。 5、使用本品时应穿戴防护服和手套，避免吸入药液。在施药期间不可进食和饮水。施药后应及时洗手和洗脸。 6、孕妇及哺乳期妇女应避免接触本品。用过的容器应妥善处理，不可做他用，也不可随意丢弃。 ...

盐酸地尔硫卓是一种钙离子通道阻滞药，可以扩张冠状动脉，缓解心绞痛。它还可以降低血压，增加运动耐量，并缓解劳力型心绞痛。此外，它还能使血管平滑肌松弛，降低血压。 盐酸地尔硫卓的功效作用 盐酸地尔硫卓可以治疗冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛，还可以用于治疗高血压和肥源性心肌病。 盐酸地尔硫卓的用法用量 盐酸地尔硫卓口服，每次服用1-2片，每日3-4次，可以在餐前或睡前服用。如需增加剂量，每日剂量不超过360mg，但需在医生指导下服用。 盐酸地尔硫卓的禁忌 盐酸地尔硫卓禁用于病态窦房结综合症未安装起搏器者，II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者，收缩压低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者，对本品过敏者，以及充血性心力衰竭患者。 盐酸地尔硫卓的不良反应 服用盐酸地尔硫卓可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力等不良反应。极少数情况下可能出现房室传导阻滞、心动过缓、充血性心衰、低血压、心悸、晕厥等不良反应。 ...