黄芩素( baicalein) 是从传统中药黄芩的干燥根分离出的黄酮类单体化合物，是黄芩的主要药效物质基础。近年来随着研究者们对黄芩素的广泛研究以及认识的逐步深入，认为黄芩素在清除氧自由基、解热镇痛、抗炎、抑制新生血管形成、抗肿瘤以及抗菌抗病毒等多方面具有作用 [1] 。本文将介绍其中几种作用的机制。 抗炎作用 黄芩素可以通过干扰NF-κB、MAPK 等信号通路，抑制核因子的活性以及炎症因子的分泌、释放来发挥镇痛解热抗炎的作用。黄芩素通过阻断信号通路来抑制巨噬细胞和淋巴细胞的侵润，大幅度降低前炎症因子TNF-α、IL-1β和单核细胞趋化蛋白的mRNA表达。 体外试验表明，黄芩素能减少VRB 诱导的内皮细胞凋亡，降低细胞内 ROS 水平，抑制p38 的磷酸化，最终抑制NF-κB 信号通路的激活。结果表明黄芩素可通过抑制细胞内 ROS 的产生和 p38 /NF-κB 通路的失活，在静脉注射兔模型中对VRB 诱导的内皮破坏发挥保护作用，减少促炎细胞因子的产生。 抗菌作用 黄芩素抗菌谱广，尤其对金黄色葡萄球菌具有显著的抑制作用。黄芩素通过影响细菌膜通透性，抑制蛋白质合成和影响SDH、MDH 和DNA 拓扑异构酶I和II活动发挥其抗菌功能。研究显示，黄芩素对大肠杆菌抑制作用的 IC50 约为0.29mmol/L，作用机制可能是抑制了ATP合成酶。黄芩素对尖孢镰刀菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度(MICs)分别为112和264μg/mL。黄芩素抑制白色念珠菌是通过抑制白色念珠菌生物被膜的形成，降低线粒体膜电位而诱导白色念珠菌死亡。黄芩素协同其他抗菌药物显示出更好的抑菌疗效。体外研究表明，黄芩素与环丙沙星联用可逆转耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的耐环丙沙星性，其作用是通过抑制NorA外排泵、丙酮酸激酶活性和菌的SOS响应，使菌体缺失活性氧和 ATP 来实现的。 抗癌作用 黄芩素对多种癌细胞系都具有显著地抗增殖作用。黄芩素能使HCT-116人结肠癌细胞停滞在S 期，活化caspase3和caspase9，促进细胞凋亡。研究发现，黄芩素可有效的抑制前列腺癌细胞的生长和转移，其机制与抑制caveolin-1/AKT/mTOR 通路有关。黄芩素不仅可以剂量依赖性的抑制MMP-2 的表达，还可以强有力的抵制卵巢癌细胞的侵袭，这与黄芩素具有降低 NF-κB信号分子活性和抑制p38MAPK活化的作用有关。避免肿瘤的转移关键是抑制肿瘤细胞从原肿瘤脱落。研究表明黄芩素可以剂量依赖性抑制人乳腺癌细胞的生长和迁移，其抑制机制与抑制乳腺上皮的上皮间质转化，同时抑制NF-κB 信号通路有关。 参考文献 [1] 田硕,洪涛,张多等.黄芩素的药理作用及分子机制的最新研究进展[J].黑龙江医药,2015,28(06):1195-1199. ...

简介 亚磷酸钾具有药效和肥效的双重效果，+3价亚磷具有优秀的杀菌作用，可有效防治溃疡病、霜霉病、霜疫病、青枯、立枯、根腐病等病害。钾元素可提供作物养分、K2O含量接近40％。亚磷酸钾作为肥料，有较强的促根功效，促进植株健壮，可以满足果树盛果期营养及时补给，避免植株营养生长过剩，使作物花芽饱满，花多果多，提高坐果率及果实品质，吸收应用效率高，可通过叶片、根系、木质部和韧皮部多向运输。亚磷酸钾主要由亚磷酸与氢氧化钾中和后经浓缩得到亚磷酸钾液体产品。此类亚磷酸钾组成成分单一，且在长期使用中，菌虫也对其逐渐产生了抗药性，影响了其杀灭菌虫的效果。 制备方法 往超声反应釜中加入800g水，升温至50℃迅速加入100g固体黄磷，200rpm低速搅拌下待黄磷完全熔化成液体。然后加入0.1g碘并启动超声、频率20kHz，随即滴入30%双氧水550g、90min加完，逐渐提高搅拌速率至400rpm，反应温度控制在65-75℃。加完双氧水继续反应15min观察到反应液变成黄色透明液体、黄磷反应完全，得到亚磷酸溶液。待亚磷酸溶液冷却至室温，徐徐加入180g固体氢氧化钾中和得到亚磷酸钾溶液、pH值4.2，最后浓缩至比重1.27得到亚磷酸钾液体产品。经核磁磷谱PNMR及化学分析，产品中亚磷含量22.3%，正磷含量3.1%，钾含量16.5% [1] . 应用案例 1、专利CN202211006821.7公开了一种亚磷酸钾叶面肥及其在防治棉花黄萎病中的应用，该叶面肥包括5～20％的亚磷酸钾、9~20％助剂以及余量水。首先将亚磷酸钾溶解于水形成水相，将助剂溶解于乙醇形成油相，然后将油相分批缓慢加入150～200r/min高速剪切的水相中，均质乳化、过滤即可得到亚磷酸钾叶面肥。将该亚磷酸钾叶面肥在6月中下旬、7月初，喷施于棉花植株，每次用量为稀释200～800倍，施用1～2次，可以有效防治棉花黄萎病，提高棉花产量、改善纤维品质 [2] . 2、李宝玉等人在亚磷酸钾在马铃薯上的增产及抗病效果研究中，对亚磷酸钾与磷酸二氢钾(CK1)、尿素(CK2)，以及亚磷酸钾与其他杀菌剂在马铃薯上的增产及抗病效果进行对比试验。结果表明：与磷酸二氢钾和尿素处理相比，亚磷酸钾促进了马铃薯生长发育，生长期分别延长了2d和3d；株高、茎粗、单株结薯数、根系鲜质量等显著增加；施用亚磷酸钾后，马铃薯早疫病、晚疫病病情指数显著降低，马铃薯窖藏9个月的烂薯率仅为0.50%。综上，亚磷酸钾对马铃薯具有一定的增产及抗病作用 [3] . 参考文献 [1]云南云天化股份有限公司. 一种亚磷酸钾的制备方法:CN202110453239.4[P]. 2021-08-10. [2]中国农业科学院棉花研究所. 一种亚磷酸钾叶面肥及其在防治棉花黄萎病中的应用:CN202211006821.7[P]. 2022-12-02. [3]李宝玉,刘富强,郭燕枝. 亚磷酸钾在马铃薯上的增产及抗病效果[J]. 中国蔬菜,2021(9):63-68. DOI:10.19928/j.cnki.1000-6346.2021.5019. ...

简介 在神经系统的复杂网络中，髓鞘少突胶质细胞糖蛋白（MOG）以其独特的角色和功能，成为维护神经系统健康与功能的关键分子。作为一种糖蛋白，髓鞘少突胶质细胞糖蛋白在髓鞘的形成、维持以及神经信号传导中发挥着至关重要的作用。它是一种主要存在于中枢神经系统髓鞘表面的糖蛋白，它通过与多种细胞受体的相互作用，调控着少突胶质细胞的生物学功能。少突胶质细胞是中枢神经系统中的一类重要细胞，它们负责包裹神经元的轴突，形成髓鞘，从而确保神经信号的快速、准确传导。因此，它的正常表达和功能对于神经系统的正常运行至关重要[1]。 药理作用 在髓鞘的形成过程中，髓鞘少突胶质细胞糖蛋白发挥着关键作用。它通过与轴突表面的受体结合，促进少突胶质细胞与轴突的黏附，进而引导少突胶质细胞沿着轴突延伸并包裹其表面。这一过程不仅有助于髓鞘的形成，还能增强髓鞘的稳定性和完整性，确保神经信号的高效传导。除了参与髓鞘的形成，髓鞘少突胶质细胞糖蛋白还在神经系统的发育和再生过程中发挥着重要作用[2-3]。 副反应 髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的异常表达或功能失调也可能导致神经系统疾病的发生。例如，在多发性硬化症（MS）等自身免疫性疾病中，患者的免疫系统会错误地攻击含有髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的髓鞘，导致髓鞘破坏和神经信号传导障碍。这种攻击不仅损害了神经系统的正常功能，还可能引发一系列严重的临床症状，如运动障碍、感觉异常等。因此，针对其免疫疗法已成为治疗这类疾病的重要研究方向[2]。 参考文献 [1]夏君慧,张旭.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白抗体在多发性硬化中的意义[J].中国神经免疫学和神经病学杂志, 2008, 15(6):4. [2]汪栋,刘妍.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白在多发性硬化中的作用[J].医学研究生学报, 2010, 23(8):5. [3]杨丹,王向波,闫鶴立,等.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白抗体相关疾病临床及影像分析[J].中国神经精神疾病杂志, 2023, 49(6):331-339....

丙烯酰胺，又称2-丙烯酰胺，是一种有机化合物，化学式为C3H5NO，常见于白色结晶性粉末，可溶于水、乙醇、乙醚和丙酮，但不溶于苯和己烷。根据世界卫生组织国际癌症研究机构的致癌物清单，丙烯酰胺被归类为2A类致癌物，即对动物致癌的证据充分，对人致癌的证据不足。 性质和用途 丙烯酰胺单体在室温下相对稳定，但在高温、氧化条件或紫外线作用下容易发生聚合反应。加热溶解丙烯酰胺时，会释放出腐蚀性气体和氮氧化物类化合物。 丙烯酰胺常用于生产聚丙烯酰胺，主要应用于水处理、纸浆加工、管道内涂层以及聚丙烯酰胺凝胶电泳。此外，在工业领域中，丙烯酰胺也被用作医药、农药、染料和涂料的原料。然而，丙烯酰胺也被认为是神经毒物和潜在的人类致癌物。在食品加工过程中，特别是高温烹饪含淀粉食物时，可能会生成丙烯酰胺，因此控制烹饪温度和时间可以减少其生成。...

癫痫是一种由脑部异常放电所引起的慢性神经系统疾病，其特征是反复发作的癫痫发作，其会造成脑组织破坏、认知功能受损、心理健康等问题，对患者的生活产生严重困扰。而布瓦西坦的出现，为癫痫群体提供了新的选择： 布瓦西坦，作为第二代SV2A配体，与上一代药物左乙拉西坦（Levetiracetam）有着相似的化学结构和作用机制。但相比左乙拉西坦，布瓦西坦的亲和力更高，疗效更显著： 它可以选择性地结合突触囊泡蛋白2A（SV2A），这是癫痫治疗中一个关键的靶点。SV2A位于突触前膜，参与调解神经递质的释放和囊泡循环，维持着突触囊泡的正常功能。布瓦西坦通过与SV2A结合，减少兴奋性神经递质的释放，调节脑内兴奋性递质和抑制性递质的平衡，从而达到控制癫痫发作的目的。 布瓦西坦作为第二代SV2A配体抗癫痫药物，与第一代相比，具有多方面的显著优势： 1.布瓦西坦具有高度亲和力，能够选择性地结合突触囊泡蛋白2A（SV2A），这是其抗癫痫作用的关键机制。通过结合SV2A，布瓦西坦可以减少兴奋性神经递质的释放，并调节脑内兴奋性递质和抑制性递质的平衡，从而达到控制癫痫发作的效果。这一机制相较于第一代药物更为精准和高效。 2.布瓦西坦的亲和力远高于第一代抗癫痫药物，因此其使用剂量相对较低，这有助于减少药物的副作用并提高患者的耐受性。此外，布瓦西坦的疗效也更为显著，其在临床试验中表现出较高的治疗响应率，能够显著降低癫痫发作的频率和严重程度。 3.布瓦西坦还具有较好的安全性。临床试验表明，大多数服用布瓦西坦的患者在治疗期间没有出现严重的不良反应，这使得它成为了一种安全可靠的抗癫痫药物。 4.布瓦西坦的适用范围也更广。它不仅适用于部分性癫痫发作的患者，还可以用于全面性癫痫发作的治疗。对于那些对传统抗癫痫药物治疗无效或不能耐受的患者来说，布瓦西坦提供了一个新的、更有效的治疗选择。...

二丁基硫醚是一种无色、可燃液体，具有类似于臭鼬的强烈气味。它是一种重要的有机硫化物，具有广泛的工业和化学应用。在本文中，我们将讨论二丁基硫醚的性质、制备方法和应用。 简介：丁基硫醚，也称为二丁基硫醚、 1,1-硫代丁烷，是各种食品和风味成分中的关键成分。这种化合物的CAS号为544-40-1，在多个行业中具有多种用途。它由独特的化学结构CH3（CH2）3S（CH2）3CH3组成，具有与其使用场景相关的特殊性能。二丁基硫化物是一种有机化合物，属于脂肪族硫化物。这是一种有强烈气味的无色液体，有时被描述为洋葱或大蒜的气味。 1. 合成： 潘路等人用 Na2S.9H2O和1-溴丁烷合成了 二丁基硫醚 。具体为：在 500 mL三颈烧瓶中加入焙烧过的0.05 mol Na2S·9H2O和60 mL无水乙醇,在搅拌下将粉末溶解,然后迅速加入1-溴丁烷(0.10 mol)，置于水浴中反应一段时间后,将反应液倾入250 mL分液漏斗中,分离出上面的油层,用无水Na2SO4干燥，蒸馏并收集180~185℃馏分，即得。 二丁基硫醚产品的检验：取 2 m L产品置于小试管中,滴几滴Ag NO3-CH3CH2OH溶液,在80℃的水浴中加热10 min,仍不见有黄色沉淀析出,说明产品中不含1-溴丁烷。产品二丁基硫醚红外光谱图如下图所示： 2. 应用： 二丁基硫醚在各种工艺中具有非常高的实用性： （ 1） 调味剂 二丁基硫醚主要用作酱汁、调味品、汤和调味料等各种食品中的调味剂，为其口味特征增添了独特的芳香维度。 （ 2） 食品添加剂 二丁基硫醚独特的化学结构使其成为食品添加剂，可增强各种产品的味道和香气。 （ 3） 香料成分 二丁基硫醚还用于各种香料的配方，特别是那些需要硫磺或洋葱香味的香料。 （ 4）化学合成 二丁基硫醚可作为合成化学品的起始材料。 3. 二丁基硫醚的优点 （ 1） 增强风味 由于其独特的芳香和硫磺特性，丁基硫醚丰富了食品的风味，实现了所需的口味特征。 （ 3） 多功能性 它能够适应各种应用，这说明了它的多功能性。 （ 3） 稳定 丁基硫醚在各种储存条件下都保持稳定，保证了其整个生命周期内始终如一的质量。 （ 4） 安全 硫化丁酯按照严格的质量控制措施生产，遵守行业标准和法规，确保其食用安全。 参考： [1]潘路,古国榜,王凤武,等.二丁基硫醚的合成及其萃取分离钯、铂的研究[J].无机化学学报,2008,(04):520-526. [2]https://procure-net.com ...

5-硝基水杨醛作为一种重要的有机合成中间体，在药物合成、化学合成等领域具有广泛的应用价值。 背景：随着 5-硝基水杨醛及其衍生物的催化、杀菌、抗肿瘤等生物活性被发现以来，对其的研究和报道越来越多。目前，5-硝基水杨醛的合成方法主要包括两大类：硝化合成法和甲酰化合成法。硝化合成法是合成5-硝基水杨醛最直接的方法。 应用： 1. 合成8-氨基苯并［4，5］呋喃并［3，2-d］嘧啶类衍生物 苯并［ 4，5］呋喃并［3，2-d］嘧啶类化合物是一类具有广泛生物活性的含氮杂环化合物，其在消炎、杀菌、抗肿瘤、治疗糖尿病、抗血小板凝结等方面都具有良好的活性，尤其在抗肿瘤方面，因其与喹唑啉类化合物结构相似，且对人体小分子蛋白激酶具有一定的抑制作用，具有良好的抗癌活性，故而成为了抗肿瘤靶向药物的研究热点。 马明霞 等人以 5-硝基水杨醛为原料，经过氰基化、醚化、两次成环、氯代等反应合成11个新型的8-位氨基取代苯并［4，5］呋喃并［3，2-d］嘧啶类化合物。 2. 合成维拉佐酮的中间体 5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺是一个抗抑郁药维拉佐酮的中间体。其合成步骤如下： 第一步：以 5-硝基水杨醛和溴乙酸乙酯为原料,合成5-硝基苯并呋喃-2-羧酸甲酯；较优反应条件为反应温度为105℃,碳酸钾作为碱,溶剂为NMP,反应时间为7h,物料5-硝基苯并呋喃-2-甲酸乙酯与溴乙酸乙酯的物质的量的比值为1.2：1.0,反应产率为93.5%,94.6%纯度的类白色固体,最终产率为85.6%。 第二步： 5-硝基苯并呋喃-2-羧酸甲酯为原料还原合成5-氨基苯并呋喃-2-羧酸甲酯；较优的工艺条件为：催化剂的量与投料的质量比为0.1：1.0,反应压力为0.3MPa,反应温度为25℃,反应时间为7h,较佳实验结果产率为96.9%。 第三步：以 5-氨基苯并呋喃-2-羧酸甲酯和双(2-氯乙基)胺盐酸盐为原料,合成5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-羧酸甲酯；较优的工艺条件：反应溶剂为正丁醇、反应温度为110℃、投料物质的量为1.5：1.0、反应时间为8h,使得反应产率达到42.9%。 第四步：以 5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-羧酸甲酯为原料,合成5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺。较优的工艺条件：氨水与原料的物质的量比为30.0：1.0,反应温度为45℃,反应时间为5h,产率达到98.8%。 3. 对水相中的阴离子进行识别 近年来基于对阴离子识别的重要研究和在医学、生命科学及环境科学等领域中的应用价值 ,已使其成为超分子化学研究的热点。而目前大多数主体分子如偶氮类衍生物、苯基硫脲类衍生物对阴离子的识别作用一般只能在无水非质子性溶剂中进行。科学家们发现在含水溶 液中， 5-硝基水杨醛具有阴离子识别性能。 4. 合成5-硝基水杨醛缩氨基氧化吡啶配合物 Schiff 碱的基本结构中含有亚胺或甲亚胺特性基团(-RC=N-)，该基团上的N原子具有孤对电子，所以它具有重要的化学与生物学上的意义。 戴志群 等人 在温和条件下由 5-硝基水杨醛和氨基氧化吡啶缩合形成了Schiff碱配体,将其与铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、钴(Ⅱ)作用合成了几种新的配合物。合成步骤如下： （ 1） 5-硝基水杨醛缩氨基氧化吡啶配体(H)的合成 在圆底烧瓶中加入含 5-硝基水杨醛2.0g(0.01mmol)的无水乙醇溶液和用20%Na0H溶液调节pH为7的含1.46g(0.01mmol)氨基氧化吡啶盐酸盐的水溶液，搅拌回流反应2h，冷却析出沉淀。抽滤，少量无水乙醇洗涤，干燥得肉红色片状晶体 1.59g，产率为50.54%。熔点为 96.9~100.4℃。 （ 2） 配合物的合成 在圆底烧瓶中加入含有 0.2g(0.68mmol)5-硝基水杨醛缩氨基氧化吡啶的 95%乙醇溶液，搅拌下滴加含CoCl2·6H20计0.17g(0.68mmol)，用NaOH溶液调节pH值至7，回流2h。抽滤，少量无水乙醇洗涤，干燥后得淡黄色固体0.22g，产率73.42%。方法同上，分别制得镍(Ni)、锌(Zn)、铜(Cu)、钴(Co)的配合物。 参考文献： [1]巩冰倩,张文雯,翁智兵等. 改进Duff反应合成5-硝基水杨醛 [J]. 广东化工, 2020, 47 (09): 85-86. [2]马明霞,欧阳贵平,裴娟娟等. 8-氨基苯并[4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成与表征 [J]. 精细化工, 2013, 30 (04): 456-460. DOI:10.13550/j.jxhg.2013.04.005. [3]林娟. 新型抗抑郁药维拉佐酮中间体的合成工艺研究[D]. 南京理工大学, 2013. [4]李军强,林奇,姚虹等. 水相中5-硝基水杨醛的阴离子识别性能[C]// 中国化学会,国家自然科学基金委员会. 全国第十六届大环化学暨第八届超分子化学学术讨论会论文摘要集. 教育部生态环境相关高分子材料重点实验室,甘肃省高分子材料重点实验室,西北师范大学,化学化工学院;, 2012: 2. [5]戴志群,章晓镜,唐靖等. 5-硝基水杨醛缩氨基氧化吡啶配合物合成研究 [J]. 长江大学学报(自然科学版)理工卷, 2010, 7 (03): 191-193+742-743. DOI:10.16772/j.cnki.1673-1409.2010.03.076. ...

2，6－二氯苯甲酰氯的合成方法在化学合成、药物研发等领域具有重要意义。 背景： 2，6－二氯苯甲酰氯 是合成医药、农药等精细化工产品的重要中间体，并可用以合成抗炎症药、 2，6－二氯苯腈除草剂、植物生长调节剂、环氧树脂固化剂等。 合成： 以2 ， 6 -二氯甲苯为原料，经光氯化、水解、二次氯化、精馏合成2 ， 6-二氯苯甲酰氯，在光氯化温度120 ～ 140 ℃、水解温度 150 ℃、二次氯化温度 80 ～ 120 ℃的条件下， 2，6-二氯苯甲酰氯的总收率达70 ％ ，纯度大于 99 ％ ，该方法与其它方法相比具有工业化生产意义。 具体实验步骤如下： （ 1）α，α，2，6-四氯甲苯的制备 将经过蒸馏的 2,6-二氯甲苯322克（2.0摩尔）加入装有搅拌器、导气管、温度计、冷凝管和与尾气吸收装置连接的1000毫升四口烧瓶中。搅拌并加热至120摄氏度，在高压钠灯光下通入干燥的氯气，并调节氯气流量，确保尾气中没有过量氯气逸出。反应过程中采用气相色谱进行跟踪分析。经过6小时反应后，当反应液中的α,2,6-三氯甲苯完全转化且α,α,2,6-四氯甲苯的质量分数超过90%时，停止通入氯气，得到氯化液428克。 （ 2）2，6-二氯苯甲醛的制备 将导气管从上述反应装置上取下，改为滴液漏斗，搅拌并加热至 140摄氏度。滴加1.0% FeCl3水溶液32毫升，通过控制滴加速率使反应温度保持在140至150摄氏度。滴加完毕后，继续搅拌0.5小时，使用气相色谱进行跟踪分析，当α,α,2,6-四氯甲苯完全转化时，停止水解。向反应液中滴加20% Na2CO3水溶液，调节至pH 8至9，用水洗至中性，使其静置分层。通过减压蒸馏处理下层油状物，得到白色结晶的2,6-二氯苯甲醛，产率为290克，质量分数为92%。 （ 3）2，6-二氯苯甲酰氯的制备 向装有搅拌器、导气管、温度计、冷凝管及与尾气吸收装置相连的 1000 ml四口烧瓶中加入2，6-二氯苯甲醛290 g， 室温下加入 1.0 g AIBN， 加热至 80 ℃时通入氯气， 维持反应温度不超过 120 ℃，调整氯气流量至尾气中无氯气逸出，反应过程用气相色谱跟踪分析， 反应 3 h后， 当 2，6-二氯苯甲醛完全转化后，停止通氯， 得 2，6-二氯苯甲酰氯粗品325 g， 其质量分数为 93.2%。 在装有毛细管、温度计的三口烧瓶上， 装上一根 ? 20 mm×1000 mm内填玻璃填料的玻璃精馏柱，减压精馏，控制回流比， 收集 2，6-二氯苯甲酰氯馏份， 得成品 230 g， 气相色谱分析其纯度为 99.2%， 熔点 16.7 ℃，前馏份可套用。 参考文献： [1]方永勤,陈群,陈海群等.2,6-二氯苯甲酰氯的合成[J].石油化工,1999,(10):693-695. ...

通过合成 3- 氰基苯甲醛并探讨其应用，期望为 3- 氰基苯甲醛的研发提供有益信息。 背景： 3- 氰基苯甲醛，分子式是 C 8 H 5 NO ，分子量为 131.1314 ，带白色晶体状粉末。 3- 氰基苯甲醛主要用作医药中间体，具有重要的用途，经济价值很大。目前 3- 氰基苯甲醛的生产方法有重氮盐法、气相催化氧化法、酰胺脱水法等。 1. 合成： （ 1 ）取 20mL1 ， 3- 二甲基苯置于反应釜中，将反应釜加热至 132℃ ，依次加入溶剂 N ， N- 二甲基甲酰胺 DMF 、催化剂及助催化剂，所述 N ， N- 二甲基甲酰胺 DMF 的加入量为 22mL ，催化剂及助催化剂的加入量分别为 2.5g 和 12.5g ，控制氧气通入量为 900mL/min ，氢气通入量为 100mL/min ，反应 4h ； （ 2 ）将上述反应液降温至室温，得到的透明无色晶体即为 3- 甲基苯甲腈，使用 DMF 将得到的晶体洗涤 2 次后，抽滤除去 DMF 溶剂即可得到纯度高于 90% 的 3- 甲基苯甲腈； （ 3 ）将上述步骤（ 2 ）中合成的 3- 甲基苯甲腈置于反应釜中，将反应釜加热至 113℃ ，依次加入溶剂 N ， N- 二甲基甲酰胺 DMF 、催化剂及助催化剂，所述 N ， N- 二甲基甲酰胺 DMF 的加入量为 13mL ，催化剂及助催化剂的加入量分别为 1.2g 和 8.5g ，控制氧气通入量为 900mL/min ，氢气通入量为 100mL/min ，反应 2h ，得到的白色晶体状粉末即为 3- 氰基苯甲醛。 2. 应用：合成双席夫碱化合物 席夫碱主要是指含有亚胺或甲亚胺特性基团（— RC ＝ N —）的一类有机化合物，该类化合物及其金属配合物具有抑菌、杀菌、抗肿瘤、抗病毒的生物活性和良好的催化活性，在医药、催化、分析检测及功能材料等方面具有广泛的应用。 齐德强等人以 4 ，4’－二氨基联苯和 3 －氰基苯甲醛为原料，冰醋酸作催化剂，在乙醇中反应得到一种新型的双席夫碱化合物，经核磁共振、红外光谱和元素分析表征，产物为 4 ，4’－二［（ 3 －氰基苯基）亚甲胺基］联苯。合成步骤具体如下： 向装有 1.84 g(10.0 mmol)4 ， 4' - 二氨基联苯和 2.62 g(20.0 mmol)3- 氰基苯甲醛的 50 mL 圆底烧瓶中加入 20 mL 乙醇和 2 滴冰醋酸，常温下搅拌反应，出现大量黄色沉淀， TLC 跟踪反应结束后将反应液过滤，得到黄色固体，滤饼用热乙醇洗涤以除去未反应的原料，粗产品晾干后用柱层析 ( 以 CH2Cl2 为洗脱剂 ) 分离得黄色粉末 3.59 g ，产率为 87.5% ，熔点为 266~268 ℃ ，该化合物可溶于 DMSO 、 DMF 等，难溶于甲醇、乙醇和丙酮等溶剂。 参考文献： [1] 齐德强 , 林飘飘 , 倪芬芬 , 等 . 新型席夫碱的合成及光学性质研究 [J]. 广州化工 ,2011(3):71-72,75. DOI:10.3969/j.issn.1001-9677.2011.03.027. [2] 宛瑜 , 陈秀梅 , 辛海强 , 等 . 水溶液中 6- 氨基 -4-(4- 氰基苯甲醛 )-1,4- 二氢 -3- 甲基 -1- 苯基吡喃并 [2,3-c] 吡唑 -5- 腈的合成与晶体结构 [J]. 徐州师范大学学报（自然科学版） ,2009,27(1):73-76. DOI:10.3969/j.issn.1007-6573.2009.01.015. [3] 武穴市阳泰化工股份有限公司. 一种3-氰基苯甲醛的合成方法:CN201810513714.0[P]. 2019-12-03. ...

5-O-去甲基奥美拉唑是一种胃质子泵抑制药，可用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓艾综合征等疾病。本文将介绍5-O-去甲基奥美拉唑的制备方法。 制备步骤 1）合成中间体II-2：2-巯基-1H-苯并咪唑-6-醇 将1.00g原料11-1、2.96g三氯化铝和50.0mL甲苯加入100mL圆底烧瓶中，进行加热回流反应1小时。冷却后，缓慢滴加25.0mL1M的HＣ1溶液，产生沉淀。将沉淀抽滤并用甲苯和水洗涤，然后溶解到15.0mL1M的ＮａＯH溶液中，调节溶液ｐH至6.0左右。再次抽滤并干燥，得到0.72g中间体11-2，产率为78.0％。 2）合成中间体II-4：2-（（（4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基）甲基）硫基）-1H-苯并咪唑-5-醇 将1.78g中间体11-2、8.69g碳酸钾和12.0mL蒸馏水加入100mL圆底烧瓶中，搅拌10分钟后，缓慢滴加反应试剂II-3的甲醇溶液。反应结束后，蒸发甲醇和水，重新溶解并抽滤除去不溶性杂质。将滤液旋干后进行柱层析分离，得到2.98g中间体丨1-4，产率为85.0％。 3）合成5-O-去甲基奥美拉唑 将0.20g中间体II-4、20.0mL二氯甲烷和碳酸氢钠溶液加入100mL圆底烧瓶中，在0°Ｃ搅拌条件下，缓慢滴加M-ＣＰＢＡ的二氯甲烷溶液。反应结束后，过滤并用甲醇洗涤滤饼，然后干燥，得到0.14g杂质II，产率为67.0％。 参考资料 [1] 抗溃疡药奥美拉唑工艺杂质的合成 ...

硫酸小檗碱，又称硫酸氢小檗碱，可用于治疗细菌性肠炎和各种化脓性感染。它对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌和痢疾杆菌等具有强大的抗菌作用。 硫酸小檗碱注射液的特点如下： 1. 长效控释制剂 该药物在猪体内的消除半衰期为24.6小时，药效持续48小时。 2. 强大的抗菌作用 硫酸小檗碱注射液对大肠杆菌、沙门氏菌和支原体具有较强的抗菌作用，并且不易产生耐药性。 3. 修复肠粘膜，控制脱水 该药物能够快速清除肠道内有害的肠毒素和内毒素，修复受损的肠粘膜，控制脱水。它适用于治疗仔猪红黄痢、白痢、猪传染性胃肠炎、腹泻和病毒性腹泻。 硫酸小檗碱注射液的用途 硫酸小檗碱注射液适用于各种敏感菌引起的感染或混合感染，包括肠胃炎、细菌性痢疾等肠道感染。它还可用于治疗仔猪黄白痢、中大型猪腹泻、伤寒、副伤寒、仔猪水肿、赤痢和仔猪断奶腹泻综合症等。此外，它还可以用于治疗猪病毒性腹泻、传染性胃肠炎、轮状病毒病和不明原因引起的腹泻。 用法与用量 对于7日龄以下的乳猪，每头使用0.3-0.5ml/次；对于7日龄以上的仔猪，每公斤体重使用0.05-0.08ml/次。成年家畜每次使用0.1ml/公斤体重。 ...

在有机合成中，N-乙酸-3-吲哚甲醛是一种重要的有机中间体。它可以通过3-甲酰基吲哚与溴乙酸乙酯进行亲核取代反应制备(3-甲酰基吲哚-1-基)乙酸乙酯，然后通过水解酯基得到。下面是具体的制备方法： 制备步骤 首先，将3-甲酰基吲哚溶解在N，N-二甲基甲酰胺中，并在氮气保护下，在低于15℃的条件下，逐渐加入氢化钠和溴乙酸乙酯。然后，在室温下搅拌16小时。将混合物经过浓缩和水与乙酸乙酯的分配，得到(3-甲酰基吲哚-1-基)乙酸乙酯。 接下来，将(3-甲酰基吲哚-1-基)乙酸乙酯溶解在1，4-二噁烷中，加入1N氢氧化钠，并在室温下搅拌4天。然后，加入水并用二乙醚洗涤混合物。将水相酸化并用乙酸乙酯进行萃取。最后，经过干燥和浓缩，得到N-乙酸-3-吲哚甲醛。 以上是制备N-乙酸-3-吲哚甲醛的详细步骤和条件。该方法可以高效地合成出目标产物。 参考文献 [1][中国发明]CN200480012690.7包含酸-稳定化胰岛素的药物制备物 ...

银耳是一种由多片薄而多皱褶的扁平形瓣片组成的食用菌，也被称为白木耳或雪耳。它具有滋补生津、润肺养胃的功效，可以改善虚劳咳嗽、痰中带血、津少口渴以及病后体虚等症状。 银耳在中国传统药膳中被广泛使用，尤其是在明清时期，它是皇帝和达官显贵养生益寿的佳品。虽然我国食用银耳的历史悠久，但野生资源是唯一的获取渠道。银耳的现代化人工栽培历史不过100多年，但在上世纪70年代开始，人工栽培技术得到了迅速推广和发展。 银耳的营养价值 银耳富含丰富的营养成分，包括蛋白质、脂肪、维生素、矿物质等。它含有17种氨基酸，其中包括人体必需的7种氨基酸。银耳中的脂肪含量为0.6%-1.28%，主要是不饱和脂肪酸，如亚油酸，不饱和比例达到75%左右。此外，银耳还含有丰富的钙、铁、镁、磷等无机盐和多种维生素，具有很高的营养价值。 银耳中的主要活性成分是银耳多糖，它占到干重的60%以上。银耳多糖包括酸性杂多糖、中性杂多糖、胞壁多糖、酸性低聚糖等。酸性杂多糖约占总糖的70%-75%，中性杂多糖约占总糖的20%。银耳多糖具有提高免疫力、抗肿瘤、抗衰老、降血糖和降血脂等多种生理功能。 银耳的应用 银耳多糖是一种优异的功能食品原料，具有多种生理功能，如提高免疫力、抗肿瘤、抗衰老等。它可以用于功能膳食和保健食品的制作。此外，银耳多糖在化妆品领域也有应用，可以用于保湿和淡化黄褐斑、雀斑等。 银耳多糖还可以作为食品的添加剂，用于改良食品的品质。它可以增稠、乳化、稳定和保水，与其他成分协调性较好，并能发挥协同增效的作用。银耳多糖在食品加工中的使用非常广泛，具有很好的应用前景。 综上所述，银耳具有丰富的营养价值和广泛的应用前景，是一种非常有价值的食用菌。 来源：SJGLE食品加工在线 ...

胎牛血清是一种重要的营养物质，富含蛋白、生长因子、氨基酸、脂类、碳水化合物、维生素、微量元素等成分。它是体外细胞培养所需的重要营养物质之一，也是抗体药研发人员经常使用的原料试剂。胎牛血清的血源和生产工艺对最终产品的品质和性能起着决定性的作用。 1. 如何采集原料？ 胎牛血清的原料采集非常严格。首先，胎牛必须来自健康母牛，且血源地必须是中国海关总署允许进口的国家，如澳大利亚、新西兰和乌拉圭。 具体的采集过程如下： 将胎牛直接从母体取出，并去除胎盘。 通过胎牛心脏穿刺取血，进行采血和接血。 全程采用封闭无菌的方式进行采血，并在全程进行冷链运输。 2. 如何进行冷冻离心？ 将采集到的原血尽快放入冷冻离心机中进行离心，以收集血清，并进行冻存。 3. 如何进行成品生产？ 解冻后的原血清经过0.1μm三次过滤，以避免病原微生物的污染。整个过程在万级和局部百级净化车间中完成。 4. 如何进行质检？ 对血清成品进行多项质量控制检测，包括理化、微生物检测以及特定的细胞生长和病毒检测。 5. 如何获得资质证明？ 正规渠道的血清需要具备一系列的“身份证明文件”。乌拉圭和澳大利亚的血清需要通过我国海关检疫合格才能入境。进口血清必须具备《中华人民共和国进口货物报关单》、《中华人民共和国出入境检验检疫入境货物检验检疫证明》、出口国农业部证明、出口许可证等一系列资质文件，以确保血清的来源和母体健康状况可以追溯。 ...

卵巢功能减退是一个逐渐发展的过程，可以分为生理性和非生理性两类。生理性减退是指随着年龄增长，卵巢功能逐渐下降；而非生理性减退是指在35岁之前的育龄妇女中，卵巢功能出现提前衰退的情况。 尽管试管婴儿技术可以帮助卵巢功能下降的患者，但这些患者卵巢内可募集的卵泡数量较少，对促排卵药物反应不佳，妊娠率低，周期取消率高，这是辅助生殖领域中一个具有挑战性的问题。 在国外，DHEA已经被应用于改善卵巢储备功能已有10多年的历史。在卵泡的发育过程中，低雄激素起着重要的作用，因此近年来DHEA成为了被广泛使用的卵巢功能“营养剂”。全世界的生殖中心都希望通过使用DHEA来提高试管婴儿治疗的成功率。 DHEA是什么？ DHEA是一种弱雄激素，全称为脱氢表雄甾酮，也被称为脱氢异雄酮，俗称“青春素”。肾上腺是DHEA的主要来源。DHEA可以转化为多种性激素，包括睾酮和雌激素，因此被称为多向性“激素缓冲剂”。 在女性卵巢中，雄性激素可以增强卵泡刺激素（FSH）受体在卵巢中的表达，提高卵巢颗粒细胞对促性腺激素的敏感性，增加卵子的数量，改善胚胎质量，从而提高卵泡募集和妊娠率。 研究表明，DHEA可能具有以下好处：1）显著增加基础窦卵泡数量；2）提高卵母细胞和胚胎数量及质量，提高妊娠率，降低胚胎染色体非整倍率，从而降低流产率；3）显著提高胚胎质量和活产率。 对于卵巢储备功能正常但生育年龄较大的不孕症妇女来说，在试管婴儿治疗开始前服用DHEA可以显著改善治疗结果。这一结论主要基于2015年发表的一项随机、双盲、安慰剂对照试验的研究结果，该研究显示，在试管婴儿治疗周期开始之前的8周和治疗期间口服DHEA可以提高活产率，降低流产率。 推荐的使用剂量 目前，大多数学者推荐的DHEA口服剂量为50～75mg/天，在试管婴儿治疗开始前的1～3个月服用。 研究表明，口服DHEA50mg/天，连续服用3个月可以降低血清促卵泡激素FSH水平，提高抗穆勒氏管激素AMH水平，增加窦状卵泡数量，改善卵巢储备功能。 安全性 DHEA具有较为温和的雄激素作用，一般而言，成年人每天服用剂量在100mg以下是可以耐受的。对于多囊卵巢、子宫肌瘤等患者，应在医生的指导下使用DHEA。 ...

正庚烷是一种无色挥发液体，具有特殊气味。它的沸点为98 °C，密度为0.68，闪火点为-4 °C。正庚烷易燃，可以溶于醇、醚和丙酮，但不溶于水。 正庚烷的性质 物理状态和外观 正庚烷是一种无色挥发性液体。 物理危险性 正庚烷的蒸汽比空气重，可能沿地面流动，造成远处着火。由于流动、搅拌等操作，可能产生静电。 化学危险性 正庚烷与强氧化剂发生反应，可能引发着火和爆炸。它还能腐蚀许多塑料。 正庚烷的应用 正庚烷可用于油脂萃取、橡胶涂料溶剂和颜料稀释剂。 正庚烷的接触与健康影响 接触途径 正庚烷可通过吸入蒸汽和食入吸收到人体内。 短期接触的影响 正庚烷可刺激皮肤和呼吸道。如果吞咽，可能导致吸入性肺炎，并对中枢神经系统产生影响。 吸入危险性 在20℃时，正庚烷的蒸发速度较慢，不会迅速达到空气中有害浓度。 长期或反复接触的影响 正庚烷会使皮肤脱脂，导致干燥或皲裂。 ...

4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯是一种有机合成和医药化学中间体，可用于药物分子以及脂质体制剂的制备。它是一种阳离子脂质体，也是一种有效的递送siRNA载体，目前广泛应用于肿瘤基因治疗研究中。 生物活性 含有二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）的脂质纳米颗粒（LNP）和可离子化的脂肪-脂质如二亚油基甲基-4-二甲基氨基丁酸酯（DLin-MC3-DMA）是体内有效的siRNA递送载体。优化LNP-siRNA系统可在肝细胞中实现最大的基因沉默效力。在小鼠中静脉内施用含有DLin-MC3-DMA（MC3），DSPC，胆固醇和聚乙二醇（PEG）-脂质的比例为50/10/38.5/1.5。DLin-MC3-DMA具有优化的pKa值，可显着提高效力。 应用转化 4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯可应用于肿瘤基因治疗研究中。在有机合成转化中，该化合物中的双键可以在钯碳加氢的作用下还原成烷基链。 图1 4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯的应用转化 在一个干燥的反应烧瓶中，向4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯在甲醇和乙醛混合溶剂（2：1）中的溶液里加入10%的Pd/C催化剂，真空除去反应体系中的空气，用氩气吹扫，重复循环（2次），最后用H2填充反应体系，在H2氛围下反应过夜。反应完成后，将反应粗体系通过硅藻土过滤除去不溶性杂质，用乙酸乙酯洗涤，所得的滤液在真空下蒸发溶剂。所得的残余物用二氯甲烷：甲醇（5%）作为梯度进行柱色谱纯化即可得到纯白色固体目标产物分子，产率为64%（0.64g）。 储存条件 由于4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯分子结构中含有多个不饱和双键，容易被氧化剂氧化而变质，因此需要密封保存在低温且干燥的环境中。 参考文献 [1] Kulkarni JA, et al. Design of lipid nanoparticles for in vitro and in vivo delivery of plasmid DNA. Nanomedicine. 2017 May;13(4):1377-1387. [2] Manoharan, Muthiah et al PCT Int. Appl., 2010054401, 14 May 2010 ...

《中国特应性皮炎诊疗指南》中推荐外用钙调磷酸酶抑制剂作为治疗特应性皮炎的重要外用药物，此类药物主要有他克莫司软膏与吡美莫司乳膏。虽然两者中都有莫司，但它们还是有很多区别的。 药物成分和含量 市面上主要的吡美莫司乳膏产品药物成分的含量是1%，而他克莫司软膏的药物含量是0.1%（适用于成人）与0.03%（适用于成人薄嫩部位和儿童）。 吡美莫司作用于T细胞和肥大细胞，而他克莫司不仅作用于T细胞和肥大细胞，还作用于其他真皮免疫细胞，抑制嗜碱性粒细胞、朗格汉斯细胞的抗原递呈，有效降低抗原对于肥大细胞的刺激；从而限制B细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞和成纤维细胞的活动，提高抗炎效果，具有更广谱的抗炎活性因此他克莫司的应用范围要更广一些。 另外从剂型上来说，软膏是指动植物油脂、类脂等物质，在治疗特应性皮炎上，涂在皮损部位可以产生封match闭性油膜，促进皮肤水和作用，而乳膏由于含有水分，容易失水，导致皮肤干燥，因此单纯从治疗特应性皮炎的效果来说，软膏相比乳膏要好一些。 效果对比 接着小伊来分析一下大家最在意的效果区别。根据临床数据结果分析：该临床总共有281例特应性皮炎患者参与，试验多中心、随机进行。其中有141例特应性皮炎患者使用0.1%他克莫司软膏，另外140例患者通过1%吡美莫司乳膏治疗，都进行6周的治疗周期。在第3周时，他克莫司组较吡美莫司组在改善疾病评分上具有明显效果差异。等到第6周结束时，可以看到，他克莫司组的疗效远远优于吡美莫司组。另外他克莫司match的效果等同于中强激素，而吡美莫司的效果介于弱激素与中度激素之间，但两者都不属于激素药物。 安全性对比 将用过两种药物的患者进行比较，它们都有可能产生灼痛和瘙痒，但大部分为轻中度反应，持续时间较短，使用一周后不良反应就会明显减少。因此在安全性方面，他克莫司与吡美莫司两者不相上下。 ...

甘氨酸叔丁酯是一种无色透明液体，不溶于水但可溶于醇类有机溶剂和丙酮。由于其碱性，甘氨酸叔丁酯常用作化学中间体和医药合成基础原料，广泛应用于基础化学研究和药物分子合成。 甘氨酸叔丁酯的性质 甘氨酸叔丁酯中的氨基具有亲核性，可发生亲核取代反应，例如与卤代烷反应得到烷基化产物。作为化学中间体，甘氨酸叔丁酯可转化为多种有机化合物，如氨基酸、肽、杂环化合物等。 图1 甘氨酸叔丁酯的酰胺化反应 在一个干燥的反应烧瓶中，将甘氨酸叔丁酯溶于干燥的二氯甲烷中，加入醋酸酐和NaHCO3水溶液，进行反应后分离有机层，经过多次萃取和洗涤处理，最终得到目标产品。 甘氨酸叔丁酯的用途 甘氨酸叔丁酯可用作有机合成试剂和医药化学中间体，广泛应用于药物分子和生物活性分子的制备。例如，它是生物活性分子USP5抑制剂的关键合成中间体，也是降血压药物替米沙坦的合成中间体。 参考文献 [1] Mann, Mandeep K.; et al Journal of Medicinal Chemistry (2021), 64(20), 15017-15036. [2] Di Gioia, M. L.; et al RSC Advances (2017), 7(58), 36482-36491. ...

异戊酸异戊酯，又称2-Methylbutyl isovalerate，是一种无色透明液体，在常温常压下存在。它具有独特的酯香气，不溶于水，但可以溶解于常见的有机溶剂，如石油醚和正己烷等。由于其特殊的香气，异戊酸异戊酯常被用作香料香精添加剂，广泛应用于食品制备工艺中。此外，它还可以作为有机合成中间体和有机反应中的反应溶剂，也常用于基础化学研究。 如何制备异戊酸异戊酯？ 异戊酸异戊酯通常是通过异戊酰氯和异戊醇在碱性条件下进行酰化缩合反应制备得到。 图1 异戊酸异戊酯的合成路线 制备过程为：在0 °C下，将异戊醇(1当量)、异戊酰氯(1.5当量)的二氯甲烷溶液、干燥的吡啶(1.5当量)和催化剂4-二甲氨基吡啶加入干燥的反应烧瓶中。然后在0℃下剧烈搅拌反应30分钟。将反应混合物转移到室温下，继续搅拌反应2小时。反应结束后，加入无水乙醚稀释反应溶液。通过盐酸水溶液、水和盐水的洗涤，分离有机相并用无水硫酸钠干燥。最后，通过硅胶柱层析法进行纯化，得到目标产物。 异戊酸异戊酯的应用领域有哪些？ 由于异戊酸异戊酯具有独特的水果、花卉和甜香气味，因此被广泛应用于食品、饮料、香水、化妆品等行业。它的香气优异、稳定性好、用量少等特点使其成为理想的香料香精添加剂。然而，需要注意的是，异戊酸异戊酯是一种化学合成物，过量摄入或误食可能对健康造成不利影响，因此在使用时需要控制用量并注意安全。 参考文献 [1] Seo, Seon-Mi; et al Journal of Agricultural and Food Chemistry (2014), 62(37), 9103-9108. ...