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艾考糊精 是一种备受瞩目的物质,具有独特的特征和多种应用,成为制药过程中的全能助手。本文将介绍艾考糊精的特征及其在制药领域中的重要作用。 艾考糊精是一种环糊精衍生物,具有特殊的空心圆筒结构,赋予了它许多独特的特性。高度的稳定性和溶解性使艾考糊精能够与各种药物分子形成稳定的包合物,从而改变药物的溶解性、稳定性和生物利用度,提高药物的吸收和疗效。 在制药过程中,艾考糊精可用作药物的载体和稳定剂,包裹药物分子形成稳定的包合物,实现药物在生物体内更好地释放和吸收。此外,艾考糊精还可用于控制药物的释放速度,改善药物的口感和稳定性,减少药物的副作用。 除了在药物制剂中的应用,艾考糊精还在药物研发和分析中发挥着重要作用。用于药物分子的筛选和优化,评估药物分子的相溶性、稳定性和生物利用度,选择出更合适的候选药物。在药物分析方面,艾考糊精可以提高分析方法的准确性和灵敏度,增强药物分析方法对目标分子的检测能力,提高分析结果的可靠性。 总之, 艾考糊精 作为一种具有独特特性的物质,在制药领域中发挥着重要作用,改善药物的溶解性、稳定性和生物利用度,提高药物的疗效和安全性,为药物的研究和生产提供支持。...
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熊果苷是一种白色针状结晶或粉末,易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液,不溶于乙醚、氯仿、石油醚等溶剂。 熊果苷的功效与作用 熊果素有α和β两型,α型对酪氨酸酶活性的抑制力比β型强约10倍。虽然熊果素具有美白功效,但用量不当反而可能促进黑色素的生成。熊果苷是源于绿色植物的天然活性物质,集“绿色植物、安全可靠”和“高效脱色”三者合谐统一于一体的皮肤脱色组份,它能迅速渗入肌肤,在不影响细胞增殖浓度的同时,能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性,阻断黑色素的形成,通过自身与酪氨酶直接结合,加速黑色素的分解与排泄,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑,而且对黑色素细胞不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用,同时还有杀菌、消炎的作用。 熊果苷的用途 熊果苷的主要用途是用于高级化妆品中,可配制成护肤霜,祛斑霜、高级珍珠膏等,既能美容护肤,又能消炎、抗刺激性。作为烧烫伤药原料:熊果苷是新型烧烫伤药主要成分,特点是快速止痛,消炎力强,迅速消除红肿,愈合快,不留疤痕。作为剂型:喷射或涂抹。也可以作为肠道消炎用药原料:杀菌、消炎效果好,无毒副作用。 熊果苷的用法 1、可添加到基础原液,然后用手指按摩; 2、熊果苷原液早晚都适用,取适量涂抹于脸上按摩5-10分钟充分吸收,早晚均可; 3、取适量添加到精华液、面霜、护肤水里,可以增强效果。在保存熊果苷原液时,由于熊果苷原液是高活性成分产品,所以不要放置在高温环境中,建议保存于阴凉通风处,避免阳光直射。 熊果苷的使用限量 SCCS认为,α-熊果苷在面霜中的最大安全使用浓度为2%,α-熊果苷在身体乳中的最大安全使用浓度为0.5%,同时使用时安全; β-熊果苷在面霜中的最大安全使用浓度为7%; 在含有α-熊果苷或β-熊果苷的产品中,氢醌应保持尽可能低的含量,不应高于两种熊果苷中不可避免的痕量。 α-熊果苷(面霜中为2%,身体乳液中为0.5%)和β-熊果苷(面霜中为7%)的总暴露量是安全的。 值得注意的是,SCCS暂时无法得出α-熊果苷和β-熊果苷在化妆品中的最大安全浓度限值。 参考文献 CN104558066A ...
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背景技术 2,2-二烷氧基丙烷类化合物在医药、农药、天然产物等精细化工产品中有广泛用途。例如,它们可用于制备不同类型的缩醛,在有机合成中充当保护剂、缩合剂、环化剂、脱水剂等。 发明内容 本发明提供了一种更简单、经济的2,2-二烷氧基丙烷和2-烷氧基丙烯的合成方法。通过在反应原料中加入正硅酸酯作为除水剂,可以提高反应的平衡转化率。反应过程中硅酸酯水解产物具有弱酸性,具有自催化作用,因此一般不需要另外添加催化剂。另外,添加一定量酸性催化剂也可促进反应进行。在反应体系中添加合适的惰性溶剂可以提高产品收率。 合成方法 在带有磁力搅拌、温度计、冷凝管的1000毫升三口烧瓶内,加入甲醇320g,丙酮116g和正硅酸甲酯61g,控制反应温度在-20℃左右,反应24小时。经分析,丙酮转化率为52.4%,2,2-二甲氧基丙烷的选择性为98.3%。经过精馏和精制后,得到纯度为99.6%的2,2-二甲氧基丙烷。 来源:CN106146265A...
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3-溴-5-氟苯甲醛,又称3-Bromo-5-fluorobenzaldehyde,是一种白色至类白色固体,在常温常压下具有特殊的刺激性气味。它难溶于水但可溶于乙酸乙酯、二氯甲烷和氯仿。受卤素原子的吸电子性质影响,该物质结构中的醛基单元具有比苯甲醛更高的亲电性,在有机分子的结构修饰与合成中有一定的应用。 化学反应活性 3-溴-5-氟苯甲醛的化学反应活性主要集中于其结构中的卤素原子和醛基单元。它可以通过Suzuki偶联反应和有机胺类化合物进行偶联反应,有助于合成重要的有机化合物。此外,在亲核试剂的进攻下,也可发生亲核加成反应,得到相应的苄醇类衍生物。 亲核加成反应 图1 3-溴-5-氟苯甲醛的亲核加成反应 在反应中,将3-溴-5-氟苯甲醛在四氢呋喃中的溶液缓慢加入到甲基溴化镁中,经过一系列步骤后可得到目标产物分子。 化学应用 由于其独特的化学反应活性,3-溴-5-氟苯甲醛在医药化学、材料科学和有机合成领域有着重要的应用,如用于制备药物中间体、有机合成反应中的重要原料等。 参考文献 [1] Denhart, Derek J.; et al, United States Patent, Patent Number:WO2007121389. ...
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简介 1,1,1-三氯三氟乙烷,分子式为C2Cl3F3,是一种无色透明的液体。它的熔点为14°C,沸点为45.7°C,密度在25°C下为1.579g/mL。这种化合物不溶于水,但易溶于氯仿、四氯化碳等有机溶剂。由于其独特的化学性质,1,1,1-三氯三氟乙烷在多个领域都展现出了重要的应用价值。虽然1,1,1-三氯三氟乙烷在多个领域都有广泛的应用,但在使用过程中也需要注意其安全性。由于其具有易燃性和一定的毒性,应严格遵守相关的安全规定和操作规程,确保使用过程中的安全。同时,在储存和运输过程中也需要注意防火、防爆和防泄漏等措施,以确保人员和环境的安全[1-2]. 1,1,1-三氯三氟乙烷的性状 合成方法 1,1,1-三氯三氟乙烷的合成方法主要采用气相氟化法和光氯化法。将三氯乙烯与氟化氢在催化剂的作用下进行气相氟化反应,生成1,1,1-三氟-2-氯乙烷。对反应产物进行水洗、碱洗、干燥等后处理步骤,以去除杂质和未反应的物质,得到高纯度的1,1,1-三氯三氟乙烷[2]. 用途 医药中间体:1,1,1-三氯三氟乙烷可用作医药中间体,参与合成多种具有生物活性的药物分子。这些药物在治疗各种疾病方面具有潜在的应用前景. 惰性有机溶剂:由于其独特的化学性质,1,1,1-三氯三氟乙烷可用作惰性有机溶剂,在有机合成、精细化工等领域发挥重要作用. 农药和医药原料:1,1,1-三氯三氟乙烷还可用于制备新型农药和医药原料,为农业和医药领域的发展提供支持。此外,1,1,1-三氯三氟乙烷还可用于制造高性能的涂料、油墨、胶粘剂等化工产品,以及用于电子工业中的清洗剂、溶剂等. 总体1,1,1-三氯三氟乙烷作为一种重要的有机化合物,在医药、精细化工、农药、电子工业等多个领域都展现出了广泛的应用前景。通过气相氟化法和光氯化法等合成方法,可以高效地制备出高纯度的1,1,1-三氯三氟乙烷[1-3]. 参考文献 [1]俞伯洪,贾颂今,朱小兵,等.一种1,1,1-三氯三氟乙烷的制备方法.CN201810094173.2[2024-06-30]. [2]金杭丹,徐卫国,戴佳亮.1,1,1-三氯三氟乙烷在有机合成中的应用[J].有机氟工业, 2016(2):7. [3]辛易.一种 用途很广的溶剂-三氯三氟乙烷[J].化工新型材料, 1981(04):32-35....
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背景及概述 氨基乙腈是一种有机化合物,化学式 NCCH2NH2。它是无色液体。由于氨基(亲核试剂)和氰基(亲电试剂)的不相容性,它在室温下不稳定。由于这个原因,它通常以盐酸盐形式出现,也就是 [NCCH2NH3]+Cl?。氨基乙腈盐酸盐为白色固体。有吸湿性。在空气中逐渐变红。微溶于乙醇和和乙醚。用作医药中间体、有机合成原料。该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。 图1 氨基乙腈盐酸盐性状图 应用研究 氨基乙腈盐酸盐水解形成甘氨酸。氨基乙腈盐酸盐有双官能团,可用于合成各种含氮杂环化合物。氨基乙腈盐酸盐的衍生物是有用的驱虫剂。它们充当线虫特异性 ACh 激动剂,导致寄生虫痉挛性麻痹,并从宿主中快速排出。 制备工艺 本发明涉及一种氨基乙腈盐酸盐的制备方法,其包括:( 1 )以氯化氨、甲醛、醋酸和氰化钠为反应原料,使发生缩合反应生成氨基乙腈,具体过程为:向反应器中投入氯化氨、甲醛和水,搅拌均匀后,冷却至 0 ℃以下,然后滴加 30wt% ~ 40wt% 的氰化钠水溶液,滴加至 40% ~ 60% 时,开始同时滴加醋酸,滴加毕,于 0 ℃以下继续反应 1 ~ 2 小时,过滤,离心得氨基乙腈;( 2 )、将氨基乙腈与氯化氢的甲醇溶液混合,在温度 45 ~ 50 ℃下反应 1 ~ 2 小时,冷却至 5 ℃以下,过滤,离心,得所述氨基乙腈盐酸盐,其中,氯化氢的甲醇溶液中,氯化氢的含量为 30wt% ~ 50wt% ,水分含量小于等于 1% 。根据本发明方法,目标产品总收率高,且操作简便[1]。 毒理学数据 氨基乙腈盐酸盐小鼠腹膜最低毒剂LDLo:600 ng/kg,母鼠受孕后3-7天用。生殖-生育-植入后死亡率(如死亡和或吸收植入总数)生殖-具体的发展异常-中枢神经系统生殖-对新生儿-断奶或哺乳指数(例如,断奶后存活时间为4天)。 参考文献 [1]CN102432501A - 一种氨基乙腈盐酸盐的制备方法 ...
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引言: 4-甲氧基苯甲酸甲酯,又名对茴香酸甲酯,是一种有机化合物,广泛应用于香料、医药和精细化工等领域。 简介: 什么是 4-甲氧基苯甲酸甲酯 ? 4-甲氧基苯甲酸甲酯,英文名称:Methyl anisate , CAS:121-98-2 分子式:C9H10O3。 4-甲氧基苯甲酸甲酯同义词有:茴香酸甲酯、对茴香酸甲酯、对甲氧基苯甲酸甲酯。 4-甲氧基苯甲酸甲酯是对茴香酸的甲酯。它存在于八角茴香中。它是一种食品工业中常用的有机化合物。它也通常用作某些香水的香料。该化合物可直接通过甲醇和4-甲氧基苯甲酸的缩合反应合成。 1. 4-甲氧基苯甲酸甲酯化学式 4-甲氧基苯甲酸甲酯的化学式为CH3OC6H4CO2CH3。该化合物由一个苯环构成,其中甲氧基(OCH3)取代在第4位,甲基(CH3)通过酯键(COO)连接到羧酸基团(COOH)。这种结构特征赋予了其独特的性质。其主要特征包括芳香族苯环、电子供给的甲氧基和酯官能团。 2. 性质 ( 1) 外观与性状:白色粉末 ( 2) 密度: 1.098 g/cm3 ( 3) 沸点: 244-245 ℃(lit.) ( 4) 熔点: 48-52 ℃(lit.) ( 5) 闪点: >230 °F ( 6) 蒸汽压: 0.000741mmHg at 25℃ ( 7) 折射率:1.5224 (estimate) ( 8) 溶解度:可溶于氯仿、甲醇(少许) ( 9) 分子量:166.17 克/摩尔 ( 10) 稳定性:在常温常压下稳定。 ( 11) 储存条件:库房通风低温干燥 3. 应用和益处 4-甲氧基苯甲酸甲酯,又称茴香酸甲酯,已经常用作医药中间体,在许多有机合成中,在食品中也用作调味剂。此外,它可以在许多植物和蘑菇中作为挥发性成分被发现。 3.1 香料行业 ( 1) 用于 香水和个人护理产品 4-甲氧基苯甲酸甲酯的气味类似于feijoa树果实的气味,是一种花香。用作某些香水和个人护理产品的香料。 ( 2) 食品和调味品 由于其令人愉悦的香气, 4-甲氧基苯甲酸甲酯在食品和饮料中用作调味剂。 3.2 制药和工业用途 ( 1)医药中间体 4-甲氧基苯甲酸甲酯在制药工业中主要作为中间体使用。由于其特定的化学性质,它在多种药物合成中发挥着重要作用,适合用于后续的化学转化过程。 ( 2)有机合成 该化合物在许多有机合成反应中扮演着关键角色。其良好的反应性使其成为构建复杂有机分子的有效工具,对于新材料和化学品的开发至关重要。 4. 安全和处理 关于 4-甲氧基苯甲酸甲酯的具体毒性数据尚不充分,但一般认为其毒性为低至中等水平。该化合物是一种闪点为93℃的易燃液体。4-甲氧基苯甲酸甲酯可能导致皮肤刺激、严重眼部刺激以及呼吸道刺激。建议避免产生灰尘、吸入雾气、气体或蒸汽,并避免直接接触皮肤和眼睛。在操作时,应佩戴个人防护设备,包括化学防护手套。 5.常见问题和常见查询 ( 1) 茴香酸甲酯的同义词有哪些? 茴香酸甲酯 是一种具有宜人气味的化合物,通常有各种名称。常见的同义词包括对茴香酸甲酯和对甲氧基苯甲酸甲酯。了解这些不同的名称对于准确识别和使用这种化合物至关重要。此外,了解这些名称的使用背景可以深入了解该化合物的应用和特性。 ( 2) 茴香酸甲酯与类似化合物有何不同? 区分茴香酸甲酯与结构相似的化合物对于科学准确性和实际应用至关重要。通过了解茴香酸甲酯与相关物质之间的区别,研究人员和行业专业人士可以避免混淆并确保在各个领域正确使用这种化合物。清楚地了解这些差异对于开发新产品、进行实验以及保持产品质量和安全至关重要。 参考: [1]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ [2]Popovski E, Mladenovska K, Panovska A P. Methyl 4-[(Benzoylamino) methoxy] benzoate[J]. Molbank, 2011, 2011(1): M712. [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Methyl_anisate ...
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引言: 镁是狗体内必需的矿物质之一,适量的镁对狗的健康至关重要。然而,过量摄入镁可能会导致健康问题,因此在给狗补充镁时应谨慎并遵循兽医的指导。 背景:镁是什么以及它对狗为何重要? 镁是构成骨骼的主要成分,是人体不可缺少的矿物质元素之一。它能辅助钙和钾的吸收。它具有预防心脏病、糖尿病、夜尿症、降低胆固醇的作用。缺乏镁会使神经受到干扰,引致暴躁及紧张,并且会肌肉震颤及绞痛、心律不整、心悸、低血糖、虚弱、疲倦、神经过敏、手脚颤抖等。而酒精、利尿剂、高量的维生素 D及锌,均会增加身体对镁的需求。 镁在宠物饮食中扮演着重要角色,它对认知功能、新陈代谢、心血管健康和神经系统等多个方面都有显著影响。那么,镁对狗是否安全呢?实际上,为了预防镁缺乏症,您的狗的日常饮食中应包含适量的镁。 1. 镁对狗有益还是有害? 1.1 镁对狗有益吗? ( 1) 骨骼健康 镁与钙、磷等矿物质协同作用,共同构筑起狗狗坚硬的骨骼。它不仅参与骨骼的形成和生长,还帮助维持骨骼的健康,预防骨折,尤其是对于老年犬。此外,镁还能调节体内其他营养物质的平衡,确保狗狗骨骼的健康发育。 ( 2) 心脏健康 镁通常被推荐用于改善狗的心脏健康和支持心脏病。从维持规律的心律到确保血压保持在正常范围内并促进健康的胆固醇水平,镁都至关重要。 ( 3) 新陈代谢和能量产生 参与细胞层面的能量产生。每一次狗狗的运动、玩耍,甚至思考,都需要镁来提供能量。因此,镁被形象地比喻为狗狗的 “能量货币”。 ( 4) 激素 激素相关功能依赖于镁。这使得镁对于情绪调节、生育计划、怀孕等至关重要。事实上,研究表明,怀孕期间摄入适量的镁可以防止子宫过早收缩和引产。 ( 5) 神经系统支持 狗用镁支持大脑功能,确保信息能够从大脑正确流向身体其他部位。它还可以通过促进正常的神经功能来帮助安抚紧张或焦虑的狗。 ( 6) 酶反应 镁的存在对于激活数百种酶至关重要,这些酶有助于日常生活过程。简而言之,没有镁,身体就无法正常运作。 ( 7) 肌肉功能 镁有助于狗的肌肉放松和收缩,使它们保持灵活并达到最佳身体健康状态。正确的饮食以及任何相关或推荐的狗用镁补充剂有助于预防肌肉无力、痉挛和抽筋等疾病。 1.2 镁对狗有害吗? 镁是维持宠物健康不可或缺的矿物质。然而,无论是缺乏还是过量,镁的代谢紊乱都可能给宠物带来严重的健康问题, ( 1)低镁血症(镁缺乏症) 低镁血症最显著的影响之一是肌肉功能的紊乱。由于镁在调节肌肉收缩中扮演重要角色,宠物可能会出现肌肉痉挛、抽搐等症状。除了运动系统,消化系统也可能受到影响,表现为便秘等症状。此外,镁缺乏还可能导致宠物出现行为异常,如焦虑、烦躁不安等,这可能与神经系统的功能紊乱有关。 ( 2) 高镁血症(镁过量) 相比之下,高镁血症虽然不常见,但其潜在危害更为严重。轻度的高镁血症可能表现为慢性腹泻,但随着病情发展,可能导致更严重的器官损害,如胰腺炎、肝损伤、肾病和心脏疾病。此外,过量的镁还可能干扰体内其他矿物质的平衡,进一步破坏机体的稳态。 2. 可以给狗补充镁吗? ( 1)可以补充 镁是狗狗健康所需的重要矿物质,它参与了狗狗体内多个生理过程。通常,健康饮食能满足狗狗对镁的需求,因此大多数狗不需要额外补充镁。然而,对于患有特定健康问题的狗狗,如炎症性肠病( IBD),情况可能不同。IBD等胃肠道疾病可能导致食物吸收不良,这使得镁的摄入受到影响。此外,一些用于控制IBD症状的药物,如胃酸抑制剂(例如奥美拉唑),可能会影响镁和维生素A的吸收。如果您的狗正在服用此类药物,可能会导致骨骼和组织中的镁水平降低。在给狗狗添加镁补充剂之前,请务必咨询兽医。 ( 2) 安全的镁剂量 请咨询兽医,根据狗的年龄、体重和健康状况确定合适的剂量。从低剂量开始,以避免任何不良影响。 ( 3) 镁的天然来源 在狗的饮食中加入富含镁的食物,如鱼、深色绿叶蔬菜、坚果、种子和全谷物等等。 3. 摄入过多的镁会伤害狗吗? ( 1) 镁过量症状 狗血中的镁含量过高可能引发肌肉和神经冲动异常,并在某些情况下引起心脏病发作。此外,此状况常与内分泌失调同时出现。从技术层面讲,这一病症被称为高镁血症。高镁血症会导致一系列症状,若未及时处理,这些症状可能会逐步恶化。常见的症状包括呕吐、心率减缓、恶心、心脏病发作、呼吸困难、反射迟钝及昏迷等。 ( 2) 处理过量 如果您怀疑过量服用,请停止服用镁补充剂并立即咨询您的兽医。治疗可能包括输液疗法和通过血液测试监测镁水平。 4. 常见问题解答 ( 1) 镁能帮助狗入睡吗? 镁可以通过调节促进平静的神经递质来促进狗放松并改善睡眠质量。镁是人体内天然存在的物质,可以缓解肌肉痉挛、促进良好睡眠、改善整体情绪,但可以添加到身体油、洗液和喷雾剂中,以便通过皮肤额外吸收。 ( 2) 您可以给狗服用镁来治疗便秘吗? 镁具有泻药作用,可能有助于缓解狗的便秘。例如镁质牛奶用于缓解马和狗的胃反流、胃酸消化不良(胃酸)和轻度便秘。但是,应在兽医的监督下使用,以避免任何潜在的副作用。 5. 建议 虽然镁对于狗的健康具有一定的重要性,但过量摄入可能会导致一些健康问题,如腹泻和其他消化不良症状。由于每只狗的情况不同,建议在考虑为您的宠物补充镁或调整饮食时,务必咨询兽医。兽医可以根据您狗狗的具体健康状况和需求,提供专业建议和个性化的饮食指导,从而确保宠物的安全与健康。 参考: [1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1433244/ [2]https://www.drugs.com/ [3]wikipedia.org [4]baike.baidu.com [5]de Lima C S, Ferreira K R G, Borin-Crivellenti S, et al. Renal Magnesium Handling: A Comparison Between Dogs With Chronic Kidney Disease and Healthy Elderly Dogs[J]. Topics in Companion Animal Medicine, 2022, 46: 100588. [6]Murray M E, Boiron L, Buriko Y, et al. Total serum and ionized magnesium concentrations in healthy and hospitalized dogs[J]. Journal of Veterinary Emergency and Critical Care, 2023, 33(4): 427-434. ...
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通过合成 2- 氯 -4- 硝基咪唑并探讨其应用,期望为新型化合物的研发提供有益信息。 背景:硝基咪唑类衍生物是重要的医药和含能材料有机中间体。由于氮原子的电负性较高,能形成类苯结构的大π键,具有对静电、摩擦和撞击的不敏感性,以及良好的热稳定性。因此,它们是一类新型优良的不敏感炸药,可广泛用于炸药和推进剂。在这个系列衍生物中, 2,4- 二硝基咪唑和 2- 氯 -4- 硝基咪唑等产品是应用较广泛的中间体。尤其是 2- 氯 -4- 硝基咪唑,可用作合成多种药物和杀虫剂的中间体,在抗生素类药物中具有良好的抗菌效果。因此,作为生产结核病药物的重要中间体,在世界各国肺结核高发的情况下,研究和开发此类中间体具有重要的社会经济价值。 1. 合成: ( 1 ) 4- 硝基咪唑的合成 将 13.6 g 咪唑慢慢加入装有 22 mL 98% 硫酸的四口烧瓶中 , 控制温度 20 ℃ 以下 , 加完后室温搅拌 30 min, 然后升温至 45~55 ℃, 缓慢滴加由 12.8 mL 95% 发烟硝酸和 26.5 mL 20% 发烟硫酸组成的混酸 , 滴加完毕后 , 升温至 110 ℃ 反应 1 h, 结束后将反应液倒入冰水中 , 用氨水调节 pH 值至 3~4, 过滤 , 滤饼干燥后得白色粉末状固体 4- 硝基咪唑 , 收率 89.6%,HPLC 纯度 99.4%, 熔点 310.6~310.9 ℃ 。 ( 2 ) 1,4- 二硝基咪唑的合成 将 5.7 g 4- 硝基咪唑和 35.2 mL 乙酸酐加入到四口烧瓶中 , 冰水浴条件下滴加 4 mL 98% 浓硫酸 , 滴加完毕后升温至 30~40 ℃ 反应 3 h, 然后在用冰浴冷却下加入 17 g 硝酸钠 , 升温至 40 ℃, 恒温搅拌 3 h, 反应结束后将反应液倒入冰水中 , 自然冷却至室温 , 用二氯乙烷萃取 , 有机相减压抽滤得针状固体 , 甲醇重结晶 , 静置过夜后过滤得 1,4- 二硝基咪唑收率 87.1%,HPLC 纯度 98.7%, 熔点 91.9~92.1 ℃ 。 ( 3 ) 2,4- 二硝基咪唑的合成 将 9.4 g 1,4- 二硝基咪唑和 20 mL 氯苯加入到四口烧瓶中 , 加热搅拌至 125~130 ℃ 反应 4 h, 减压抽滤 , 滤饼干燥得 2,4- 二硝基咪唑收率 84. 8%,HPLC纯度 98.9%, 熔点 265.7 ~266.4 ℃ 。 ( 4 ) 2- 氯 -4- 硝基咪唑的合成 将 6.4 g 2,4- 二硝基咪唑和 15 mL 盐酸加入四口烧瓶中 , 搅拌加热至 100~110 ℃ 反应 4 h, 反应结束后减压抽滤 , 滤饼干燥得 2- 氯 -4- 硝基咪唑 , 收率 75.6%,HPLC 纯度 99.6%, 熔点 218.9~219.2 ℃ 。 2. 应用:合成 5- 氨基 -4- 硝基 -2- 氯咪唑 以 4- 硝基 -2- 氯咪唑为原料,硝化可制得 4 , 5- 二硝基 -2- 氯咪唑,然后与氨水反应得到 5- 氨基 -4- 硝基 -2- 氯咪唑,总收率 67.8% 。具体步骤如下: ( 1 ) 4 , 5- 二硝基 -2- 氯咪唑的合成 在冰盐浴冷却条件下,将 1.0 g ( 6.8 mmol ) 4- 硝基 -2- 氯咪唑溶于 5 mL 浓硫酸。保持温度不超过 10℃ ,缓慢加入 0.8 mL 发烟硝酸。接着油浴加热至 75℃ ,保持 4 h 。 TLC 点板确认反应完全后,碎冰淬灭,乙酸乙酯萃取,无水硫酸钠干燥,过滤,旋蒸,真空干燥得到 1.1 g 黄绿色粉末,收率 84.2% 。 ( 2 ) 5- 氨基 -4- 硝基 -2- 氯咪唑的合成 在冰浴冷却条件下,将 0.5 g ( 2.6 mmol ) 4 , 5- 二硝基 -2- 氯咪唑加入到 2.5 g 氨水中,密封后缓慢升温到 80℃ 反应 9 h 。 TLC 点板确认反应完全后,将体系冷却至室温,过滤得到棕黄色固体 5- 氨基 -4- 硝基 -2- 氯咪唑的铵盐。用 2 mol / L 的稀盐酸将铵盐酸化至 pH=1 ,过滤,冷水洗,真空干燥得到 0.34 g 棕黄色固体,收率 80.5% 。 参考文献: [1]卞成明 , 田鹏飞 , 吴晓青 . 4,5- 二硝基 -2- 氯咪唑与 5- 氨基 -4- 硝基 -2- 氯咪唑的合成 [J]. 精细化工中间体 , 2017, 47 (03): 47-48+59. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2017.03.012 [2]赵德明 , 竺三奇 , 李敏等 . 2- 氯 -4- 硝基咪唑的合成 [J]. 浙江工业大学学报 , 2011, 39 (05): 479-483. ...
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茴香籽是一种常见的植物种子,被广泛应用于食品和药物制备中。茴香籽中含有哪些有效成分?这些成分对制药有何影响?本文将介绍茴香籽中的有效成分及其在制药领域的应用和影响。 茴香籽中含有多种有效成分,下面将介绍其中的重要成分。 1. 茴香酮:茴香酮是茴香籽中的一种主要成分。它具有抗炎、抗氧化和抗菌等活性。茴香酮在制药领域中常用于治疗消化不良、胃肠痉挛和胃食管反流等胃肠道疾病。它可以缓解胃肠道平滑肌的痉挛,促进消化液分泌,改善消化功能。 2. 茴香醇:茴香醇是茴香籽中的另一种重要成分。它具有镇静、抗焦虑和抗抑郁的作用。茴香醇在制药领域中常用于制备镇静催 眠药和抗焦虑药物。它可以调节中枢神经系统的功能,缓解紧张和焦虑情绪,促进睡眠。 3. 香豆素类化合物:茴香籽中还含有香豆素类化合物,如伽玛-丁香酮和伽玛-香豆素。这些化合物具有抗凝血和抗炎作用。它们在制药领域中常用于制备抗血栓药物和抗炎药物,用于预防和治疗心血管疾病和炎症性疾病。 茴香籽中的有效成分对制药领域有着重要的影响。它们作为药物的原料或药理活性成分,被广泛应用于不同类型的药物制备中。茴香籽提取物可以用于制备口服药片、胶囊或液体剂型,也可以用于制备外用药膏或乳剂。这些制剂在治疗相关疾病时发挥着重要的作用。 总的来说,茴香籽中的有效成分包括茴香酮、茴香醇和香豆素类化合物。这些成分在制药领域中被广泛应用,并具有抗炎、抗氧化、抗菌、镇静、抗焦虑和抗抑郁等作用。茴香籽的提取物在制药领域中发挥着重要的作用,推动着药物研发和医学进步。...
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左旋薄荷酮是一种存在于薄荷挥发油中的化合物,具有清凉、镇痛、止痒的功效。研究表明,左旋薄荷酮可能还具有抗抑郁的作用。本实验通过急性实验模型初步证实了左旋薄荷酮对抑郁的改善作用,并观察了其对CUMS小鼠兴趣缺失的影响,同时检测了其对CUMS小鼠血清皮质酮、皮质GRmRNA以及BDNF表达的影响。 天然左旋薄荷酮的应用 天然的左旋薄荷酮存在于荆芥、薄荷、黄芩等中药中。荆芥为唇形科植物荆芥的干燥地上部分,具有解表散风、清头目、利咽喉、消疮止痒、止血、通鼻窍等功效。薄荷为唇形科薄荷属多年生草本植物薄荷的干燥地上部分,能宣散风热、清头目、透疹,用于风热感冒、头痛、目赤、喉痹等症状。此外,左旋薄荷酮还可用作食用香精、香料。 左旋薄荷酮的制备方法 1) 催化剂[RuCl2(S)-XylBINAP(S)-DAIPEN]的制备 在干燥的圆底烧瓶中加入[RuCl2(benzene)]2和(S)-XylBINAP,通入氮气保护体系,加入脱气的N,N-二甲基甲酰胺,反应生成红棕色溶液。加入(S)-DAIPEN并搅拌反应,反应结束后减压除去溶剂,加入无水乙醚溶解,抽滤除去不溶物,浓缩溶液得到产物[RuCl2(S)-XylBINAP(S)-DAIPEN]。 2) 选择性氢化反应 在高压反应釜中加入四氢呋喃和右旋胡薄荷酮,通入氮气,加入催化剂溶液[Rh((S)-p-Tol-BINAP)2]BF4,加热反应,反应结束后减压蒸馏除去溶剂,得到左旋薄荷酮。 主要参考资料 [1] 左旋薄荷酮抗抑郁作用及机制研究 [2] CN201410230814.4左旋薄荷酮在制备抗抑郁药物中的应用 [3] CN201010554907.4一种手性合成左旋薄荷醇的方法 ...
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3-哌啶甲腈是一种医药中间体,可用于制备抗肿瘤化合物。本文将介绍3-哌啶甲腈的制备方法以及其在医药领域的应用。 制备方法 将N-boc-3-氰基哌啶与三氟乙酸(TFA)在二氯甲烷(DCM)中反应,经过一系列的处理步骤,最终得到3-哌啶甲腈。 应用领域 应用一:治疗癌症 3-哌啶甲腈可用于制备香豆素衍生物,该类化合物在治疗多种癌症方面具有潜在的应用价值,如黑色素瘤、胰腺癌、肝细胞癌等。 应用二:抑制KDM5/JARID1 3-哌啶甲腈可用于制备杂环化合物和组合物,具有抑制KDM5/JARID1的作用,可用于治疗癌症等疾病。 应用三:GCN2抑制剂 3-哌啶甲腈可用于制备GCN2抑制剂,GCN2在多种人类肿瘤中过表达,抑制GCN2可能具有抗癌作用。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201480027822.7 具有三环癸烷甲酰胺类化合物的光防护组合物 [2] [中国发明] CN201880075095.X 香豆素衍生物、其制备方法及其在癌症治疗中的用途 [3] From PCT Int. Appl., 2018213777, 22 Nov 2018 [4] From PCT Int. Appl., 2019148132, 01 Aug 2019 ...
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血清是一种天然的培养基,富含细胞生长所需的多种营养成分,如蛋白质、多肽等,广泛应用于细胞培养、生物制品及诊断试剂的生产。 胎牛血清和新生牛血清有何不同? 取血年龄不同 组分与比例不同 用途与用法不同 下面我们分别详细介绍: 取血年龄不同: 牛血清根据取血时间或牛龄进行区分。胎牛血清(Foetal Bovine Serum,简称FBS)是指从未出生的母牛剖腹得来的胎牛血清。国产胎牛血清通常指出生4-6小时且未进行哺乳的牛,有时也称为国产新生牛。新生牛血清(Newborn Calf Serum,简称NBCS)是指出生14天-3个月进行取血的牛。成年牛血清(Adult Bovine Serum,简称ABS)是指取血时牛龄通常超过12个月的牛。这些不同取血牛龄的差异主要受当地畜牧业的发展和法规限制的影响。 组分与比例不同: 这些不同牛龄血清所含的促细胞生长因子、促贴附因子、激素及其他活性物质等组分和比例不同。一般来说,年龄越小的牛血清,对细胞培养的效果越好。胎牛血清的培养效果优于新生牛血清,而且由于胎牛未进食过母乳,其IgG含量较低。 用途与用法不同: 根据细胞的生长条件来确定使用哪种血清。 如何正确保存血清? 需要长期保存的血清必须储存在-20℃的冰箱中(未开封血清有效期为5年)。如果存放在4℃,请勿超过1个月。如果一次无法用完一瓶血清,建议将血清进行无菌分装并冷冻。 ...
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标准豚鼠血清(碳吸附过滤)是经过无菌采集、批量混合和过滤分装的血清。它经过生物碳吸附补体等处理,适用于单抗研制、细胞培养和疫苗生产。 血清是一种复杂的混合物,由血浆去除纤维蛋白原而形成。血清的组成和含量会随着供血动物的不同而异,包括性别、年龄、生理条件和营养条件等因素。 血清是一种胶状液体,主要由水和各种化学成分组成,包括白蛋白、球蛋白、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶等。血清中含有各种血浆蛋白、多肽、脂肪、碳水化合物、生长因子、激素和无机物等,对细胞生长和活性起到平衡作用。 标准豚鼠血清(碳吸附过滤)的功能是什么? 标准豚鼠血清(碳吸附过滤)具有以下功能: 提供维持细胞生长的激素和营养物质 提供结合蛋白,能识别和调变其他物质的活力 具有解毒作用,能与有毒物质结合 为细胞贴壁和铺展提供因子 起酸碱度缓冲液作用 提供蛋白酶抑制剂,保护细胞不受伤害 标准豚鼠血清(碳吸附过滤)的应用 豚鼠诱导性多能干细胞样细胞的建立研究 通过慢病毒为载体,使用四因子诱导法对豚鼠成纤维细胞进行重编程,以获得重编程的豚鼠iPS细胞系,为动物疾病模型和药物筛选模型的建立奠定基础。 实验结果表明,豚鼠胎儿成纤维细胞可以稳定传代,并作为重编程的靶细胞。通过比较不同转染试剂的效果,发现QuickShuttle-293转染试剂在慢病毒包装和感染豚鼠胎儿成纤维细胞方面效果较好。添加维生素C和丙戊酸钠的培养基可以提高细胞重编程的效率。 参考文献 [1] Nuclear Reprogramming of Somatic Cells After Fusion with Human Embryonic Stem Cells. Chad A.Cowan, Jocelyn Atienza, Douglas A.Melton, Kevin Egg. Science. 2005. [2] Generation of mouse induced pluripotent stem cells without viral vectors. Okita K, Nakagawa M, Hyenjong H, Ichisaka T, Yamanaka S. Science. 2008. [3] Histone code modifications on pluripotential nuclei of reprogrammed somatic cells. Kimura Hironobu, Tada Masako, Nakatsuji Norio, Tada Takashi. Molecular and Cellular Probes. 2004. [4] Real-time PCR for single-cell genotyping in sickle cell and thalassemia syndromes as a rapid, accurate, reliable, and widely applicable protocol for preimplantation genetic diagnosis. C Vrettou, J Traeger-Synodinos, M Tzetis, G Palmer, C Sofocleous, E Kanavakis. Human Mutation. 2004. [5] 何承文. 豚鼠诱导性多能干细胞样细胞的建立[D]. 宁夏大学, 2015. ...
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2,2',4,4'-四羟基二苯甲酮是一种高效水溶性紫外线吸收剂,广泛应用于塑料、树脂、涂料、合成橡胶、感光材料及化妆品行业。由于地球臭氧层的破坏越来越严重,紫外线吸收剂成为各种高分子材料、皮肤保护用品等必不可少的添加剂之一。 反应原理 2,4-二羟基苯甲酸与间苯二酚在催化剂的作用下发生C-酰化反应,生成2,2',4,4'-四羟基二苯甲酮。C-酰化反应是制备芳酮的重要方法,需要加入路易斯酸或质子酸等催化剂以增强酰化剂的亲电能力,使反应顺利进行。 制备方法 在装配有搅拌器和氯化氢吸收系统的150 mL三口烧瓶中,投入间苯二酚、2,4-二羟基苯甲酸、无水ZnCl2、POCl3和溶剂环丁,启动搅拌,加热反应混合物,保温反应后加水溶解,再进行过滤、水洗、活性炭处理等步骤,最终得到黄色晶体产物。 制备原料 以间苯二酚、邻羟基苯甲酸和三氯氧瞬为原料,环丁砜为溶剂,无水氯化锌为催化剂,合成了紫外线吸收剂2,2',4-三羟基二苯甲酮。考察了反应温度、催化剂及物料配比对反应的影响,得到了红色的粉末固体。 仪器与试剂 熔点采用X-4数字显示显微熔点测定仪测定,IR采用美国Nicolet IMP-410型傅立叶变换红外光谱仪测定。间苯二酚、2,4-二羟基苯甲酸、环丁砜、POCl3等为工业品;ZnCl2、多聚磷酸、三氟化硼乙醚溶液、NaOH等为化学纯试剂。 参考资料 [1] 2,2',4,4'-四羟基二苯甲酮的合成,湖北师范学院化学与环境工程系,湖北黄石 ...
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氯氟醚菊酯是一种吸入和触杀型的杀虫剂,而四氟甲醚菊酯则是一种有效成分,能够麻醉或直接毒死蚊子,但两者都具有出色的杀虫功效。 四氟甲醚菊酯是蚊香中的有效成分,用于麻醉或毒死蚊子。尽管四氟甲醚菊酯在蚊香中的剂量较少,对人体的危害也较小。 四氟甲醚菊酯是否有毒? 四氟甲醚菊酯是蚊香中的有效成分,微量的麻醉物或毒物用于麻醉或毒死蚊子。由于剂量较少,对人体的危害较小。这也意味着四氟甲醚菊酯是有毒的。 驱蚊产品中的四氟甲醚菊酯成分可能对孕妇和胎儿产生不利影响。此外,长时间在房间内使用蚊香等熏蚊产品会导致空气流通不畅。 四氟甲醚菊酯的副作用 在使用含有四氟甲醚菊酯成分的蚊香时,应该保持室内通风。如果普通人误吸该成分,可能会引起头晕、胸闷等不适,但症状较轻。建议到室外呼吸新鲜空气,并注意多饮水,加速机体代谢。 ...
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适应症 雷贝拉唑钠适用于以下情况: 活动性十二指肠溃疡 良性活动性胃溃疡 伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GERD) 与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡 侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗 用法用量 根据不同病情,雷贝拉唑钠的用法用量如下: A、活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者:每日晨服10-20mg。 B、侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GERD)患者:每日服用20mg(2片),疗程为4~8周。 C、胃-食管返流征的长期治疗方案(GERD)的维持治疗:每日维持治疗量为10mg或20mg,疗程为12个月。 D、幽门螺旋杆菌的根治性治疗:与适当的抗生素合用,可用于根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。 雷贝拉唑钠应在早晨、餐前服用,尽管用药时间及摄食对药效无影响,但此种给药方式更有利于治疗的进行。 不良反应 雷贝拉唑钠可能引起以下不良反应: 严重副作用:包括过敏、休克等,若发现异常应立即停止服用,并进行妥善处理。 血液方面:可能引起各类血细胞减少、血小板降低、粒细胞缺乏、溶血性贫血等,发现异常应立即停止服用,并进行治疗。 视力障碍:有报道服用本药后出现视力障碍。 常见不良反应:头痛、腹泻、恶心、鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。 其他不良反应:瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。 少见不良反应:厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。 2%的患者出现肝酶的升高,如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH总胆红素上升。 有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑,当出现皮肤病损时应立即停药。 禁忌 以下情况禁用雷贝拉唑钠: 对雷贝拉唑钠、苯并咪唑代谢产物或辅料过敏者 孕妇及哺乳期妇女 注意事项 在使用雷贝拉唑钠治疗之前,应排除存在胃或食道癌的可能性。重度肝损伤患者初次使用本品治疗时,医生建议要特别注意。在用药期间应定期进行血液检查及血液生化学检查,发现异常应立即停止用药,并进行及时处理。肝功能损伤的患者慎用。 ...
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宾夕法尼亚州立大学的一个研究小组在《纳米能源》上发表的一份报告揭示了钙钛矿太阳能电池的高效率。根据报告,钙钛矿太阳能电池的效率高达19.8%,这是目前半透明电池能够达到的最高水平。此外,由钙钛矿和硅制成的串联太阳能电池效率达到了28.3%,而纯硅基太阳能电池的效率为23.3%。 研究小组指出,超薄金膜可能成为钙钛矿太阳能电池透明电极的理想材料。然而,通常情况下,纳米颗粒会耦合在一起,无法均匀分布,从而影响金膜的生长。然而,铬作为一种合金金属,可以为金的生长提供良好的位置,使金在顶部形成连续的薄膜,从而有效提高导电性。 Roskill观点: 除了传统应用领域外,金属市场还在探索新能源市场的潜力。镍和锰在锂离子电池中占据重要地位,而钒在电网储能系统方面具有巨大潜力。相比之下,铬作为一种合金金属,在新能源应用方面的研发相对较少。然而,最近的研究表明,铬可能成为提高透明太阳能电池板能效的关键。传统太阳能电池由硅制成,但科学家认为硅基太阳能电池技术已接近能效天花板。透明太阳能电池可以应用于家庭和办公大楼的窗户,利用阳光发电,避免资源浪费。 目前,铬在新能源领域的应用与不锈钢密切相关。然而,随着新技术的进步,市场对铬的需求可能会增加,尤其是对铬盐的需求。Roskill最新的《铬:2031年前景展望》报告将于本月底发布,该报告将深入分析铬行业的供应、需求、贸易和价格,并对行业基本面进行预测。 ...
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阿卡波糖是一种降糖药,也称为拜糖平,主要通过抑制消化复杂碳水化合物所需的酶来发挥作用。它被广泛应用于治疗2型糖尿病,并在欧洲和中国用于糖尿病前期的治疗。由于阿卡波糖可以抑制碳水化合物的消化,因此对于饮食中富含高碳水化合物的东方人来说,它具有良好的降糖效果。 阿卡波糖是一种安全的药物,常见的副作用主要表现为消化道症状。 由于阿卡波糖可以阻止复杂碳水化合物的降解,导致部分碳水化合物进入结肠,在那里被细菌消化,产生大量气体,从而引起消化道不适。大约78%的服药者会出现腹胀症状,14%的服药者会出现腹泻症状。这些症状与剂量有关,因此在使用阿卡波糖时需要从低剂量开始逐渐增加,通常在服药半年后,消化道症状会显著减少,从50%降低到15%。 除了常见的副作用外,阿卡波糖还可能引发一些不常见或罕见但严重的副作用,包括皮肤过敏反应、肝脏问题(如黄疸和肝区痛)、肝酶升高等,但停药后这些问题通常会恢复正常。此外,还有一种罕见的副作用称为肠病囊性积气,其症状包括腹泻、便秘、直肠出血和粘液分泌。 阿卡波糖通常不会导致低血压,但在与其他降糖药物联合使用、摄入卡路里过少或剧烈锻炼后,可能会导致低血糖。由于阿卡波糖抑制复杂碳水化合物的吸收,因此依靠果汁和淀粉类食物来提高血糖的效果不佳,需要使用葡萄糖片。 对于2型糖尿病患者来说,坚持按医嘱使用药物非常重要。如果副作用较为严重,不要自行停药或改变剂量,而是应咨询医生进行调整或更换其他药物。 ...
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杜邦公司最近推出了一种名为羧酸元酯(DBE)的新型溶剂,它是一种无环境公害的溶剂,可以替代其他溶剂在涂料工业中的应用。羧酸元酯具有成本低、毒性小的特点,同时具有高溶解力和流动性,可以提高涂料的柔韧性、附着力和光泽。它可以与大多数溶剂混溶,并且可以溶解涂料工业中广泛使用的树脂。此外,羧酸元酯还可以减少涂料中的针孔和凹陷等问题。 羧酸元酯的物理化学和安全数据是什么? 羧酸元酯有哪些应用领域? 羧酸元酯可以应用于各种烘烤型涂料中,如罐头内、外壁涂料、卷材涂料、工业维护性涂料、汽车漆等。它还可以用作脱漆剂、印刷油墨用溶剂和去油墨剂等。在不同树脂中使用羧酸元酯的配方也有一定的参考价值。 如何合成羧酸元酯? 羧酸元酯可以通过工业副产物混合二元酸(DBA)和甲醇进行合成。合成过程中使用复合固体酸和PW12/SiO2作为催化剂,最佳合成条件为甲醇和酸(DBA)摩尔比为3.5,催化剂用量为混合二元酸(DBA)质量的2%,反应时间为4小时。在此条件下,羧酸元酯的收率接近85%,产品酯的总质量分数在98.6%以上。 参考文献 [1] 杨重铭. 一种新型无公害溶剂羧酸二元酯(DBE)[J]. 现代涂料与涂装, 1996(01): 41-42. [2] 李艳岭, 刘钢. 两种催化剂合成混合二元酸二甲酯的对比研究[J]. 广州化工, 2014, 42(21): 105-106+123. ...