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托匹司他是一种常用的制药成分,被广泛应用于治疗多种疾病。不同种类的托匹司他在药理作用和应用范围上略有差异。本文将介绍托匹司他的种类,并与同类成分进行比较。 首先,托匹司他的一种常见种类是托匹司他钠。托匹司他钠是一种非处方药,常用于缓解和控制轻度至中度疼痛。它通过抑制特定的酶(COX-2)来减少炎症和疼痛反应。相比其他非处方非麻醉性镇痛药,托匹司他钠对胃肠道的刺激较小,更适合对其他药物过敏或有消化道问题的患者。 其次,托匹司他的另一种常见种类是托匹司他羟乙酸酯。托匹司他羟乙酸酯是一种处方药,用于治疗中度至重度疼痛。它的药效更强,适用于需要更强镇痛效果的患者,通过抑制中枢神经系统中的疼痛信号传导来起作用。 除了上述种类外,托匹司他还有其他种类和剂型,如口服溶液、栓剂和贴剂等,以满足不同的治疗需求和患者群体。 与托匹司他类似的布洛芬、阿司匹林和酮洛芬等药物也是常见的非处方非麻醉性镇痛药。它们在药理作用上与托匹司他有所不同,如布洛芬和阿司匹林属于非甾体抗炎药(NSAIDs),具有抗炎、退热和镇痛作用。然而,它们可能对胃肠道产生更多刺激作用,并在某些特定患者群体中存在禁忌。 总的来说,托匹司他具有多种种类和剂型,每种种类在药理作用和应用范围上略有差异。托匹司他钠适用于缓解轻度至中度疼痛,且对胃肠道刺激较小;而托匹司他羟乙酸酯适用于治疗中度至重度疼痛,具有更强的镇痛效果。与同类成分相比,托匹司他在某些方面可能具有更好的耐受性和安全性。 ...
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背景及概述 5-羟基戊酸苄酯又称苄基5-羟基戊烷酸酯,英文名称benzyl 5-hydroxypentanoate,分子式C12H16O3,是医药化工常见中间体。5-羟基戊酸苄酯是合成P5HV的重要单体,但目前制备5-羟基戊酸苄酯的方法很少。 应用 5-羟基戊酸苄酯可以通过脱甲醇得到8-戊内酯(8-Valerolactone),后者是一种重要的有机中间体原料和重要工业的中间体。8-戊内酯用于合成5-溴戊酸及寡聚肽等;在医药行业,用于合成吡喃嘧啶、环烯醚、西洛他唑、witting试剂和Epothifone 抗癌药;特别是制备均聚酯和聚交酯等可以生物降解高分子材料,应用于外科手术缝合线、药物或农药的缓释、化妆品和电池行业电解液等。 5-羟基戊酸苄酯是合成均聚物聚(5-羟基戊酸)的重要单体,因为均聚物聚(5-羟基戊酸)同时具有良好的生物相容性能、生物可降解性和塑料的热加工性能,可作为生物医用材料和生物可降解包装材料,已经成为近年来生物材料领域最为活跃的研究热点。聚羟基脂肪酸酯也已用于开发生物医疗装置,包括缝合线、修复装置、修复补片、吊带、心血管补片、整形外科用针、粘附阻隔膜、支架、引导组织修复/再生装置、关节软骨修复装置、神经导管、肌腱修复装置、骨髓支架和伤口敷料。 制备 参考文献[1]1使用来源广、可再生的生物质糠醛作为原料,并且糠醛与甲醇生成糠醛半缩甲醇、糠醛半缩甲醇脱氢制备糠酸甲酯的反应在同一反应器、同一催化剂的条件性进行,抑制糠醛缩二甲醇的选择性,制得5-羟基戊酸苄酯。亦可以delta-戊内酯与溴化苄为起始物料制备目标化合物5-羟基戊酸苄酯。其合成反应式如下图: 图1 5-羟基戊酸苄酯的合成反应式 参考文献 [1]CN 106278889 A...
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简介 原薯蓣皂甙是一种天然存在的甾体皂甙,广泛分布于多种植物中,特别是山药科植物中含量较高。它以其独特的化学结构和生物活性,成为植物化学、药理学等领域的研究热点。然而,需要注意的是,原薯蓣皂甙的应用仍需要进一步的临床试验和安全性评估。在使用原薯蓣皂甙或其相关产品时,应遵循医嘱或产品说明,避免过量使用或滥用[1]. 图1原薯蓣皂甙的性状 含量测定方法 原薯蓣皂甙的含量测定是评价药材质量、指导药材开发利用的关键环节。目前,常用的原薯蓣皂甙含量测定方法主要包括以下几种: 高效液相色谱法(HPLC):这是一种高灵敏度、高选择性的定量方法。通过选择合适的色谱柱、流动相和检测波长,可以实现对原薯蓣皂甙的准确测定。该方法具有操作简便、结果准确可靠的特点,被广泛应用于中药材的质量评价。 薄层色谱法(TLC):这是一种经典的定性定量方法。通过制备薄层板、点样、展开和显色等步骤,可以实现对原薯蓣皂甙的分离和测定。该方法具有操作简便、成本低的优点,但灵敏度相对较低[2-3]. 用途 医药领域:原薯蓣皂甙具有降血糖、降血脂、抗氧化、抗炎等多种药理作用,可用于预防和治疗糖尿病、心血管疾病、炎症性疾病等。此外,原薯蓣皂甙还具有抗肿瘤作用,对多种肿瘤细胞具有抑制作用,为肿瘤治疗提供了新的思路。 保健品领域:原薯蓣皂甙具有抗衰老、提高免疫力等保健功能,可作为保健品的原料,用于改善人体健康状态。此外,原薯蓣皂甙还可用于化妆品中,具有保湿、美白、抗皱等功效,为美容护肤提供了新的选择[1-3]. 参考文献 [1]刘芳等.原薯蓣皂甙的研究进展[J].天然产物研究与开发, 2007, 2=(4):20-25. [2]余淑娴,郭青峰,郑湘娟,等.从葫芦巴中提取原薯蓣皂甙的方法:CN 200810030778[P][2024-04-16]. [3]刘承来,陈延镛.鲜盾叶薯蓣中原薯蓣皂甙的分离与鉴定[J].Journal of Integrative Plant Biology, 1985(01):70-76....
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2024年4月11日,欧盟委员会发布法规(EU) 2024/1052号条例,根据欧洲议会和理事会法规(EC) No 2015/2283 批准骨化二醇一水合物(calcidiol monohydrate)作为新型食品投放市场。 骨化二醇一水合物含有维生素 D3 在体内的主要循环代谢物的一水合物形式,是 1,25-二羟维生素 D(维生素 D 的生物活性形式)的来源。其生产过程始于酵母发酵,发酵过程中会产生固醇混合物,其中三烯酚是主要的固醇。发酵后,进行纯化和几个化学步骤。化学步骤包括皂化和提取,从生物质中分离出三烯醇。随后是羟化步骤,将三烯醇与其他甾醇分离。然后将三烯醇环氧化,随后还原生成 25-羟基脱氢胆固醇。随后进行光反应,得到 25-羟基维生素 D3、25-羟基-茶甾醇和 25-羟基-李甾醇的混合物。之后,25-羟基维生素 D3 通过热异构化成 "钙二醇",并重新结晶,得到纯度符合要求的新型食品。 骨化二醇一水合物的安全性 2024年1月25日,据欧盟食品安全局(EFSA)消息,欧盟营养、新型食品和食物过敏源(NDA)研究小组就骨化二醇一水合物(calcidiol monohydrate)作为新型食品的安全性发表科学意见。 经过评估,专家小组得出结论,骨化二醇一水合物作为新型食品对大于11岁的儿童和成人(包括孕妇和哺乳期妇女)最多10微克/天是安全的,3-10岁的儿童最多5微克/天是安全的。 ...
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简介 溴化镁是一种白色三方晶系立方晶体,具有易溶于水和部分有机溶剂(如乙醇、甲醇)的特性。溴化镁在空气中易潮解,因此储存时需注意防潮。从化学结构上看,溴化镁由镁离子(Mg2?)和溴离子(Br?)构成,形成了稳定的离子键。这种结构使得溴化镁在化学反应中表现出独特的路易斯酸性质,能够催化多种有机反应,并作为多种工业过程的重要原料[1]。 溴化镁的性状 合成 金属镁与溴直接反应:在无水乙醚中,金属镁与干燥后的溴在室温下反应,可制得无水溴化镁。这种方法的关键在于保持反应环境的干燥,以防止溴化镁吸水。反应过程中,通过磁力搅拌使镁屑与溴蒸气充分接触,反应完成后,经过一系列的后处理步骤(如冷却、结晶、洗涤等),即可得到高纯度的溴化镁。 氢溴酸与氢氧化镁或碳酸镁反应:将氢氧化镁或碳酸镁悬浮在水中,通入氢溴酸气体,使其溶解并反应生成溴化镁。这种方法通过酸碱中和反应,实现了从氢氧化物或碳酸盐到溴化物的转化。反应完成后,通过结晶、重结晶等步骤,可得到纯度较高的溴化镁产品[1-2]。 用途 有机反应催化剂:溴化镁作为路易斯酸,能够催化多种有机反应,如选择性亲核加成、环加成、重排、偶联反应等。在有机合成中,溴化镁常被用作高效的催化剂,促进反应的进行并提高产物的收率和纯度。此外,溴化镁还可用于制备各种有机溴化物,为药物合成和材料科学提供重要原料。 污水处理剂:溴化镁具有良好的污水处理能力,可用于去除废水中的重金属离子和其他有害物质。其高溶解性和易反应性使得溴化镁在处理复杂废水时表现出色,为环境保护事业贡献力量[2-4]。 参考文献 [1]吕晓玲,王钒.炳丙基溴化镁的合成[J].化学试剂, 1999, 21(3):2. [2]毕志强,朱春磊,邓雄飞,等.溴化镁制备工艺:202310480504[P][2024-07-16]. [3]谢建春,孙宝国,郑福平,等.溴化镁催化合成2-(2′,6′-二甲基-1′,5′-庚二烯基)-4,5-二甲基-1,3-氧硫杂环戊烷[J].化学试剂, 2005, 27(5):3. [4]王琦龙,王加平.一种纯化联苯醇生产中含溴化镁废水的方法:CN201710334352.4[P].CN106986487A[2024-07-16]. ...
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引言: Lodosyn是一种非常具有益处的药物,常常被用来治疗帕金森病患者的症状。在本文中,我们将深入探讨Lodosyn的作用机制、用途和潜在的副作用,以帮助更多人了解这种药物对帕金森病的治疗作用。 简介:什么是卡比多巴? 卡比多巴( Carbidopa) ,又称 Lodosyn。 是人体内神经传导物质多巴胺的类似物,最早由美国 Merck公司开发的多巴脱羧酶抑制剂,临床上用于帕金森综合症的治疗。当其与治疗帕金森病的药物左旋多巴(Levodopa)合并使用时,不仅使左旋多巴起效更快,同时还可以减轻副作用,已成为治疗帕金森症的首选药物。卡比多巴的结构如下: 卡比多巴抑制左旋多巴的外周代谢的这种特性很重要,因为它允许更大比例的施用左旋多巴穿过血脑屏障以产生中枢神经系统作用,而不是在外周代谢成无法穿过所述屏障的物质。 1. 作用机制 1.1 药效学 卡比多巴与左旋多巴混合时,可抑制左旋多巴向多巴胺的外周转化以及芳香族 L-氨基酸脱羧酶将奥昔曲坦脱羧为血清素。这导致可运输到中枢神经系统的左旋多巴和奥昔曲坦的数量增加。卡比多巴还抑制胃肠道中左旋多巴的代谢,从而提高左旋多巴的生物利用度。 额外的循环左旋多巴单位可以增强依然活跃的多巴胺能神经元的效能,并已证实能够短期内减轻症状。卡比多巴在这一过程中扮演着关键角色,因为左旋多巴能够通过血脑屏障,而多巴胺则不能。因此,使用卡比多巴对于阻止外部左旋多巴在抵达大脑的主要作用位点前转变为多巴胺至关重要。 研究表明,卡比多巴与左旋多巴合用可使左旋多巴的半衰期延长 1.5 倍以上,同时提高血浆水平并降低清除率。联合治疗还表明尿液中左旋多巴的回收率高于多巴胺,这证明代谢率降低。左旋多巴需求量显著减少,恶心等副作用的发生率显著降低,这充分证明了这种效果。据观察,卡比多巴的作用不依赖于剂量。 1.2 作用机制 卡比多巴是 DDC 的抑制剂,可抑制左旋多巴的外周代谢。DDC 在 L-色氨酸合成血清素和 L-多巴转化为多巴胺的过程中非常重要。 DDC 存在于身体外周和血脑屏障中。卡比多巴的作用集中在外周 DDC 上,因为这种药物不能穿过血脑屏障。因此,它会阻止左旋多巴在外周的代谢,但不会对大脑中多巴胺的生成产生任何作用。 2. 卡比多巴有何用途? lodosyn 药物与左旋多巴/卡比多巴组合产品一起使用,以治疗帕金森病的症状或帕金森样症状(如颤抖、僵硬、行动困难)。卡比多巴必须与含有左旋多巴的药物一起服用才能有效。如果单独使用,卡比多巴对帕金森氏症的症状没有影响。 ( 1) lodosyn适用于与卡比多巴-左旋多巴或左旋多巴一起使用,用于治疗特发性帕金森病(震颤麻痹)、脑炎后帕金森病和症状性帕金森病的症状,这些症状可能由一氧化碳中毒和/或锰中毒导致的神经系统损伤引起。 ( 2) LODOSYN 适用于卡比多巴-左旋多巴与卡比多巴一起使用,用于卡比多巴-左旋多巴的剂量不足以提供足够的卡比多巴每日剂量(通常为每日 70 毫克)的患者。 ( 3) LODOSYN 适用于偶尔需要卡比多巴和左旋多巴剂量的患者,需要分别滴定每种药物。 ( 3) LODOSYN 与卡比多巴-左旋多巴或左旋多巴合用,可使左旋多巴剂量降低,恶心呕吐减少,剂量滴定更快,反应更平稳。然而,对左旋多巴反应明显不规律(“开-关”)的患者并未显示出从添加卡比多巴中获益。 ( 4) 由于卡比多巴可防止吡哆醇引起的左旋多巴效应逆转,因此当患者同时接受卡比多巴和左旋多巴或卡比多巴 -左旋多巴治疗时,可以补充吡哆醇(维生素 B6)。 ( 5) 尽管使用 LODOSYN 可以以低得多的左旋多巴剂量控制帕金森病和帕金森氏症,但目前没有确凿的证据表明除了减少恶心和呕吐、允许更快速滴定和提供对左旋多巴的更平稳反应之外,这还有其他好处。 ( 6) 某些对左旋多巴单独反应不佳的患者在同时使用卡比多巴和左旋多巴时有所改善。这很可能是由于左旋多巴的外周脱羧减少,而不是卡比多巴对外周神经系统的主要影响。卡比多巴并未显示出增强左旋多巴的内在功效。 4. Lodosyn 副作用 4.1 严重副作用 如果您有过敏反应的迹象,请寻求紧急医疗帮助:荨麻疹;呼吸困难; 面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。 Lodosyn 可能会引起严重的副作用。如果您出现以下情况,请立即致电您的医生: 严重嗜睡; 面部不受控制的肌肉运动(咀嚼、咂嘴、皱眉、舌头运动、眨眼或眼球运动); 震颤恶化(不受控制的摇晃); 严重恶心、呕吐或腹泻; 意识模糊、幻觉、情绪或行为的异常变化; 抑郁或自杀念头; 癫痫发作(抽搐); 严重的神经系统反应 ——肌肉非常僵硬、发高烧、出汗、意识模糊、心跳加快或不均匀、震颤、感觉自己可能会昏倒。 一些服用左旋多巴的 Lodosyn 患者在正常的白天活动(如工作、交谈、吃饭或开车)中睡着了。如果您有任何白天嗜睡或嗜睡的问题,请告诉您的医生。 服用 Lodosyn 时,您可能会增加性冲动、不寻常的赌博冲动或其他强烈的冲动。如果发生这种情况,请咨询您的医生。 您可能会注意到您的汗液、尿液或唾液呈深色,例如红色、棕色或黑色。这不是有害的副作用,但可能会导致衣服或床单弄脏。 4.2 常见副作用 Lodosyn的常见副作用可能包括: 恶心、胃部不适; 头痛,头晕; 睡眠问题(失眠),做梦比平时多; 口干,舌头有灼热感; 重量变化; 肝功能检查异常。 这不是副作用的完整列表,可能会发生其他副作用。 5. 患者安全和建议 ( 1) 按照医生的指示口服这种药物,无论是否进食。您可能会被指示将这种药物与一种、部分或全部左旋多巴 /卡比多巴剂量一起服用。请仔细遵循医生的指示。剂量取决于您的医疗状况和对治疗的反应。 ( 2) 由于这种药物通常与含左旋多巴的产品一同使用,治疗期间最好避免高蛋白饮食,因为高蛋白饮食可能会减少身体吸收的左旋多巴量,除非您的医生有其他建议。另外,在服用这种药物时,建议将其剂量与任何可能服用的铁补充剂或含铁产品(例如含矿物质的多种维生素)分开数小时,因为铁可能会影响身体对左旋多巴的吸收。如需更多信息,请咨询您的医生或药剂师。 ( 3) 一些患者可能会在下一次服药之前经历 “消退”(症状恶化)。还可能发生“开关”效应,即突然出现短时间的僵硬。如果发生这些影响,请联系您的医生,了解可能有助于减轻这种影响的剂量调整。 ( 4) 不要在未咨询医生的情况下停止服用这种药物和含左旋多巴的产品。当这些药物迅速减少或突然停用时,某些情况可能会变得更糟。您的剂量可能需要逐渐减少。如果您的病情没有改善或恶化,请告诉您的医生。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Carbidopa [2]https://www.drugs.com/mtm/lodosyn.html [3]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-17826/lodosyn-oral/details [4]https://www.accessdata.fda.gov/ [5]https://go.drugbank.com/drugs/DB00190 [6]贾日红.卡比多巴的合成工艺研究[D].青岛科技大学,2012. ...
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合成 1,6-己二醇二丙烯酸酯是有机化学中的重要研究课题之一。本文将介绍其高效的合成路线,为制备这一化合物提供了新的方法和思路。 简述: 1,6-己二醇二丙烯酸酯 (1,6-hexanediol diacrylate,HDDA) 是丙烯酸酯类系列产品中一种重要的双官能团丙烯酸酯功能单体。广泛应用于紫外线 (UV) 、外韧辐射 (EB) 或用热可固化的涂料、油墨、粘合剂、铸塑品等领域,同时也是极好的稀释剂。 合成: 1. 方法一 以 1,6-己二醇、丙烯酸为原料,对甲苯磺酸与亚硫酸为催化剂,环己烷为带水剂,CuSO4/NaHSO4为复合阻聚剂, 采用直接酯化法合成 1,6-己二醇二丙烯酸酯。最佳反应条件为:酸醇比为2.5∶1, 催化剂用量 (占原料总质量,%) 为1.5%, 带水剂用量 (占原料总质量,%) 为65%, 反应 90 min, 反应温度为 80~90℃。具体如下: 在装有球形冷凝回流管、分水器、温度计、搅拌器的 500 m L四口烧瓶中分别加入一定质量的HDD、AA、阻聚剂、催化剂、带水剂, 在 80~90℃条件下,加热搅拌进行酯化反应,酯化反应中产生的水由带水剂带出。反应结束后,将反应液冷却至室温,向反应液中加入分水器中收集的水与一定体积的带水剂,充分调节反应液比重, 然后将产物分别用质量分数为 5%的Na HCO3、5%Na OH溶液洗涤,中和未反应的酸, 最后分别用 15%NaCl溶液、蒸馏水洗至中性,同时除去催化剂与阻聚剂, 最后在 50℃下减压脱出溶剂, 即得到试样 HDDA。 2. 方法二 以 1,6-己二醇、丙烯酸为原料, 强酸性正离子树脂 D 072为催化剂,环己烷为带水剂,对苯二酚为阻聚剂, 通过酯化反应合成了 1,6-己二醇二丙烯酸酯。a.1,6-己二醇与丙烯酸的最佳酯化反应条件为:酸醇比2.2, 催化剂强酸性正离子树脂用量 2.5%, 阻聚剂对苯二酚用量 0.6%, 带水剂环己烷用量为 70%, 时间 4 h, 温度 80~110 ℃。此时产物收率可达93.88%。具体如下: 将 1,6-己二醇、丙烯酸、催化剂强酸性正离子树脂和阻聚剂对苯二酚加入到三口瓶中, 在 80~110℃条件下进行酯化反应。酯化反应中产生的水由带水剂环己烷带出,待无水析出后即为酯化反应完全。将产物过滤出催化剂后, 用质量分数为 5%的碳酸氢钠溶液洗涤,中和未反应的酸,然后再用饱和氯化钠溶液和蒸馏水洗涤至中性,同时去除阻聚剂。最后减压除去溶剂, 得到 1,6-己二醇二丙烯酸酯。 3. 方法三 白佩等人 以自制的 XDP催化剂和SO2-4/Ti O2/γ-Al2O3复配型剂型为催化剂, 以 1,6-己二醇的转化率为评价指标,利用单因素实验, 对 1,6-己二醇转化率和1,6-己二醇二丙烯酸酯选择性进行分析。利用Box-Behnken响应面法对1,6-己二醇的转化率进行优化, 得出最佳的合成工艺条件 :酸醇摩尔比3.6∶1, 催化剂加入量 12.4%, 反应时间 4.7 h, 反应温度 133.2℃, 在此条件下进行 5次平行实验, 得到 1,6-己二醇转化率为97.8%。具体实验步骤如下: ( 1) γ-Al2O3负载纳米级SO42-/Ti O2固体超强酸的制备 按照体积比 Ti(OC4H9)4∶Et OH∶HAc∶H2O=20∶85∶6∶1,将一定体积的钛酸丁酯溶于无水乙醇中,加入冰醋酸作催化剂,加入少量的去离子水, 充分搅拌得到稳定的 Ti O2溶胶。以γ-Al2O3为载体, 用制备的 Ti O2溶胶对γ-Al2O3进行多次包覆, 得到 Ti O2的包覆物。将制备的包覆物在1.00 mol/L硫酸溶液中浸泡1 h后, 在远红外干燥箱中 100℃干燥1.2 h, 然后在马弗炉中 430℃焙烧3.5 h, 制得 γ-Al2O3负载纳米级SO42-/Ti O2固体超强酸。 ( 2) 1,6-己二醇二丙烯酸酯的合成工艺 称取一定摩尔比的 1,6-己二醇和丙烯酸,加入到三口烧瓶中,同时加入一定量的复配型催化剂、阻聚剂和溶剂, 参考行标 HBFG03—2009辐射固化用多官能团丙烯酸酯单体纯度(酯含量)的测定将上述得到的1,6-己二醇二丙烯酸酯粗产品进行减压蒸馏,蒸出的甲苯及丙烯酸混合物,用于回收后再利用, 剩余的产物即为较纯的 1,6-己二醇二丙烯酸酯。此时产物中含有一定量的丙烯酸存在,达不到产品的酸值标准, 需用 5%NaOH溶液中和其中残余的酸和阻聚剂, 然后用饱和 NaCl溶液洗至中性, 再用无水 Na2SO4干燥后方可达到标准。 参考: [1]白佩,朱晨辉,王军峰,等. 固体酸法合成1,6-己二醇二丙烯酸酯的工艺研究 [J]. 化学工程, 2016, 44 (08): 1-5+30. [2]章书武,孟锐,李晓刚. 1,6-己二醇二丙烯酸酯的合成 [J]. 广州化工, 2013, 41 (23): 79-81. [3]娄阳,黄集钺,杜玉如,等. 强酸性正离子树脂催化合成1,6-己二醇二丙烯酸酯 [J]. 石化技术与应用, 2010, 28 (06): 492-494. ...
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本文旨在探讨合成 永固紫 RL 的方法,通过本文的研究,希望能为 永固紫 RL 的制备提供新的实验支持和方法。 简述:永固紫因其性能优良、色光鲜艳,多年来一直是不可取代的广为应用的主要颜料品种。 永固紫 RL ,染料索引号为 C.I颜料紫23。该颜料被广泛用于涂料、永固紫RL,染料索引号为C.I颜料紫23、。该颜料被广泛用于涂料、油墨、橡胶、塑料和合成纤维的原浆染色。 合成: 1. 方法一 以咔唑为原料 , 在季铵盐存在下 , 反应温度 30℃-35℃ , 用溴乙烷烷基化 , 收率 95.7%;用65%浓硝酸硝化 , 收率 101% ; 经硫化碱还原 , 收率为 97.2% , 制备了 3-氨基-N-乙基咔唑 , 再与四氯苯醌缩合反应合成了永固紫 RL , 收率为 80%。 具体步骤如下: ( 1) N-乙基咔唑的合成 将 200ml的NaOH溶液、60g的工业咔唑、30ml的苯和2.4g的催化剂加入到一个500ml的三口瓶中,搅拌均匀后加热至30℃~35℃。随后缓慢滴加38ml的溴乙烷,在此温度下继续搅拌反应3小时。将反应液倒入水中,过滤得到固体产物,用水洗至中性后干燥,得到63.7g的N-乙基咔唑,收率为95.7%。 反应终点检定 :用硅胶GF254作薄板色层分析 , 用丙酮溶解样品和标准的 N-乙基咔唑及咔唑对比 , 以咔唑的斑点消失为准。 ( 2) 3-硝基-N-乙基咔唑的合成 将 300ml的二氯乙烷加入到一个500ml的三口瓶中,搅拌后加入40g的N-乙基咔唑,继续搅拌直至完全溶解。在10℃下缓慢加入30ml的65%浓硝酸,反应2.5小时后即可达到反应终点。反应结束后,将反应液水洗至中性,干燥后得到43.6g的硝基咔唑,收率为101.6%。 反应终点控制采用硅胶 GF254作薄板色层分析 , 用丙酮溶解样品和标准 3-硝基-N-乙基咔唑及N-乙基咔唑对比 , 以 N-乙基咔唑的斑点消失为准。 ( 3) 3-氨基-N-乙基咔唑的合成 于 500ml三口瓶中加入工业乙醇300ml、硝基咔唑33g、硫化钠99g , 升温反应 3小时 , 保温过滤 , 用沸水洗涤沉渣过滤 , 水洗至中性。干燥得氨基咔唑 28g , 收率 97.2% , 氨基值 91.9%。 反应终点控制采用硅胶 GF254作薄板色层分析 , 用丙酮溶解样品和标准 3-氨基-N-乙基咔唑及3-硝基-N-乙基咔唑对比 , 以 3-硝基-N-乙基咔唑的斑点消失为准。 ( 4) 永固紫 RL的合成 于 500ml三口瓶中 , 加入邻二氯苯 200ml、催化剂20ml、3-氨基-N-乙基咔唑15g , 于 30℃~35℃下加入15g四氯苯醌 , 并在此温度下反应 2小时 , 再加入 5ml苯磺酰氯 , 升温到 170℃ , 于 170℃~180℃反应4小时 , 冷至 100℃过滤 , 干燥得绿色荧光产品。收率 85%。 2. 方法二 王洪钟 等人 以煤焦油副产物咔唑为起始原料,利用固 -波相转移催化反应合成了N-乙基咔唑,混酸硝化工艺合成了纯度高达94.8%的3-硝基-9-乙基咔唑,再经还原反应、缩合反应、环化反应合成了永固紫RL。合威工艺新颖,总反应时间短,产品消耗低,收率高,是一个有工业化价值的合成方法。 参考文献: [1]谢秋生. 永固紫RL及其中间体的合成 [J]. 染料与染色, 2003, (04): 198-200. [2]永固紫RL. 天津市, 天津染化八厂, 2000-01-01. [3]王洪钟,刘亚华,周心如. 永固紫RL的合成工艺研究 [J]. 化学世界, 1997, (08): 412-414. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.1997.08.008. ...
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本文将讲述如何通过微波促进 合成 7-乙基-3-羟乙基吲哚,旨在为研究人员提供合成7-乙基-3-羟乙基吲哚的新思路。 简述: 7-乙基-3-羟乙基吲哚,又名7-乙基色醇。英文名称:7-Ethyl tryptophol,CAS:41340-36-7,分子式:C12H15NO,密度:1.08g/cm3,折射率:1.564。7-乙基色醇是一类合成非甾体抗炎药(如依托度酸)的关键中间体,除此以外,也是吲哚类化合物合成的重要原料。目前7-乙基色醇合成多采用费歇尔吲哚合成技术。该技术需要大量的昂贵溶剂如乙腈、DMF,而且提纯过程繁琐,所得的粗产品纯度低。 微波促进 合成 : 微波促进的连续流反应技术是近年新兴的化工生产设备。由于微波的加热速率快,能效高,而且物料定向流动,短时间内即可充分混合,避免了由于混合不均匀而造成的低产率。适合吸热的复杂反应。 利用水和乙二醇这两种廉价且易获取的溶剂,在高温快速反应条件下合成 7-乙基色醇,采用微波加热技术能够实现快速加热,提高能效,有利于吲哚环的形成,短时间内抑制了副产物的生成,从而使得反应的产率和选择性均得到提高。该合成方法采用管式连续流反应器,该反应器由连接在一起的反应盘管、冷却管和收集装置组成,反应盘管位于多模微波谐振腔内,而多模微波谐振腔则通过波导管与微波功率源相连。具体实验步骤如下: (1)量取250mL的乙二醇与水混合液(V乙二醇:V水=5:1)倒入到500mL的烧杯A中。再称取5.7g(33mmo1)的2-乙基苯肼盐酸盐投入烧杯A中。 (2)量取250mL的乙二醇与水混合液(V乙二醇:V水=5:1)倒入到500mL的烧杯B中再称取2.3g(33mmol)的4-羟基丁醛投入烧杯B中。 (3)开启微波反应器, 调节功率为 1000W, 预热 1h。 (4)分别将烧杯A和B连接计量泵P1和P2, 调节流量 (200mL/min), 同时启动泵 P1和P2,将两种溶液打入盘管。 (5)反应液流经盘管需要1min后, 流出经冷却管最后进入装有甲基叔丁基醚 (120ml)和水(120ml)的混合液的收集装置中,静置分层。 (6)收集上层有机相,旋蒸除去甲基叔丁基醚即得粗产品, 经高效液相测定收率为 78%, 纯度 75%。 参考文献: [1] 衢州学院 . 一种微波促进的7- 乙基色醇连续合成方法 . 2017-12-29. ...
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3-氨基邻苯二甲酸是一种重要的化合物,其合成方法备受关注。本文将介绍 3- 氨基邻苯二甲酸的合成方法,,以供相关研究人员参考。 简述: 3- 氨基苯二甲酸,英文名称: 3-Aminophthalic acid , CAS : 5434-20-8 ,分子式: C8H7NO4 ,外观与性状:黄色结晶粉末。 3- 氨基邻苯二甲酸是制备局部麻醉药物时使用的反应物,也可作为 Apremilast 合成中试剂的前体。 合成: 1. 方法一: 向 100 L 反应釜中加入 3- 硝基邻苯二甲酸 4 kg(18.9 mol) ,甲醇 40L ,六水合三氯化铁 100 g(0.37 mol) ,水合肼 (80 %)4 L ,活性炭 0.4 kg ,搅拌, 料液升温至 65~75 ℃ 保温回流反应 8 h ,趁热压滤,滤饼经甲醇淋洗。收集滤液、减压浓缩至干,加入纯化水 20 L ,搅拌 30 min ,降温至 0~10 ℃ ,搅拌 30 min ,过滤至无液体流出,滤饼烘干得 3- 氨基苯二甲酸 3.26 kg ,收率为 95.1% 。 2. 方法二 : (1)将 3- 硝基邻苯二甲酸与氢氧化钠水溶液反应生成 3- 硝基邻苯二甲酸钠盐溶液,其中 3- 硝基邻苯二甲酸与氢氧化钠的摩尔比为 1∶1.5 ~ 1∶3.5 ; (2)向步骤 (1) 所生成溶液中加入催化剂三氯化铁 / 碳,催化剂的用量是 3- 硝基邻苯二甲酸用量的 0.2 ~ 1 倍; (3)将前述混合溶液加热接近回流,滴加水合肼溶液,维持回流反应 3-5h ,其中 3- 硝基邻苯二甲酸与水合肼的摩尔比为: 1∶1.5 ~ 1∶3.5 ; (4)回流反应结束,趁热过滤,向滤液中加入浓盐酸酸化至 PH3 ~ 4 ,经冷却结晶过滤干燥后得 3- 氨基邻苯二甲酸。 3. 方法三 ( 1 )直接电合成 3- 氨基邻苯二甲酸的 Cu-Sn 合金电极的制备 (a)利用电镀法制备 Cu-Sn 合金,其中 Sn 的质量分数 3~13% (优选 6% ); (b) 将步骤 (a) 得到的 Cu-Sn 合金浸泡至在 HCl 溶液中,超声处理后取出用去离子水洗净; (c) 使用 1 ~7 # 的金相砂纸对步骤 (b) 得到的 Cu-Sn 合金表面进行打磨处理,完成后将 Cu-Sn 合金表面用去离子水冲洗干净; (d) 使用 Al2O3 粉末将步骤 (c) 得到的 Cu-Sn 合金表面打磨至镜面,完成后将 Cu-Sn 合金表面用去离子水冲洗干净; (e) 将步骤 (d) 处理好的 Cu-Sn 合金浸泡至去离子水中,超声处理后取出烘干; (f) 将步骤 (e) 处理好的 Cu-Sn 合金放入 0.5 ~ 2 mol/L NaOH 溶液中,在温度 60 ~ 80℃ 真空烘箱中保持 1 ~ 5h ,然后处理好的 Cu-Sn 合金分别用无水乙醇和去离子水充分洗涤,干燥得到表面有棒状结构的 Cu-Sn 合金,即为用于直接电合成 3- 氨基邻苯二甲酸的 Cu-Sn 合金电极。 ( 2 )直接电合成 3- 氨基邻苯二甲酸 将 3- 硝基邻苯二甲酸、硫酸、溶剂充分混合得到阴极电解液,溶剂为体积比为 1 : 2~6 的 DMF 和去离子水的混合溶剂,并将阴极电解液加入阴极储液罐中;以一定浓度的硫酸水溶液为阳极电解液,并将阳极电解液加入阳极储液罐中;将阳极储液罐中的阳极电解液和阴极储液罐中的阴极电极液分别经由蠕动泵泵入隔膜电解槽的阳极室和阴极室中,工作电极采用根据权利要求 1 制备方法制得的 Cu-Sn 合金电极,对电极采用 DSA 涂层电极或石墨电极,开启电解电源进行反应,控制阴极和阳极电解液流速相同,流速为 50~150 ml/min ,反应温度为 40~80 ℃ ,电流密度为 80~140 mA/cm2 ,反应通电量为 0.8~1.4 倍理论通电量,反应结束后取出反应液,经后处理得到 3- 氨基邻苯二甲酸。 参考文献: [1] 江金凤 , 郝锐 , 李强强 , 等 . 超临界流体色谱法控制 3- 乙酰氨基邻苯二甲酸酐 [J]. 广东化工 ,2020,47(10):29,51. DOI:10.3969/j.issn.1007-1865.2020.10.015. [2] 刘飞 , 朱善良 , 胡中元 , 等 . 3- 乙酰氨基邻苯二甲酸酐的合成工艺改进 [J]. 广东化工 ,2020,47(4):78. DOI:10.3969/j.issn.1007-1865.2020.04.033. [3] 潘 健 . 以 3- 硝基邻苯二甲酸制备 3- 氨基邻苯二甲酸的方法 :CN200710020080.7[P]. 2007-08-08. [4] 浙江工业大学 . Cu-Sn 合金电极的制备及基于该电极直接电合成 3- 氨基邻苯二甲酸的方法 :CN202211454656.1[P]. 2023-06-23. ...
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离心机在制药领域扮演着重要的角色,但是你知道离心机有哪些种类吗?它们各自有什么作用呢?让我们一起来了解一下。 第一种离心机是台式离心机。这种离心机通常用于小规模的实验室研究。它的主要作用是将液体样品分离成不同的组分,通过旋转的离心力,使得密度不同的物质分层。台式离心机广泛应用于生物化学、分子生物学和药物研发等领域,用于分离和纯化蛋白质、细胞、DNA等。 第二种离心机是高速离心机。高速离心机具有更高的转速和离心力,适用于大规模生产和制备。它能够更快速地分离样品,并且处理更大容量的液体。高速离心机在制药工业中常被用于制备疫苗、分离血液成分、提取药物成分等。 第三种离心机是超速离心机。超速离心机是一种更为先进和强大的离心设备。它能够达到更高的转速和离心力,用于处理复杂的样品,如细胞碎片、细胞器、蛋白质复合物等。超速离心机在基因组学、蛋白质组学和生物医学研究中发挥着重要作用,可以帮助科学家们更深入地研究生物分子的结构和功能。 最后一种离心机是冷冻离心机。冷冻离心机结合了离心和低温技术,用于处理对温度敏感的样品。它可以在低温下进行离心分离,以保持样品的活性和稳定性。冷冻离心机在生物制药和生物医学研究中常被用于分离、保存和纯化蛋白质、细胞和病毒等。 总的来说,离心机有多种种类,包括台式离心机、高速离心机、超速离心机和冷冻离心机。它们各自具有不同的转速、离心力和应用范围。这些离心机在制药领域中发挥着关键作用,帮助科学家们进行样品分离、纯化和研究。通过合理选择和使用离心机,我们能够更好地推动制药科学的发展,为人类健康作出贡献。 ...
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分散黄82,又称为香豆素-7,是一种绿光波段的激光染料。它呈黄色针状结晶,熔点为243~245℃,可以溶解于甲醇、乙醇、乙二醇、苯甲醇等有机溶剂,但微溶于水。分散黄82主要应用于以闪光灯、氩离子、氪离子等为泵浦光源的可调谐染料激光器上。它是一种香豆素类荧光分散染料,具有鲜艳的色光和强烈的荧光,对超细纤维具有良好的染色性能,因此具有广泛的应用前景。 制备方法 一种分散黄82的制备方法如下: 1. 合成2-羟基-4-二乙氨基苯甲醛:将间二乙氨基苯酚与二甲基甲酰胺依次加入烧瓶中,然后将烧瓶置于冰盐浴中降温到10℃以下。在40~50分钟内滴加完毕氯化氧磷,然后将烧瓶在蒸汽浴中加热3~5小时,温度控制在30~40℃。冷却后,向烧瓶中加入重量为4~5倍、温度为-4℃以下的水。再使用40%的氢氧化钠溶液将烧瓶中混合物的水溶液的pH值调至3~5。经过过滤沉淀后干燥,得到2-羟基-4-二乙氨基苯甲醛。 2. 合成2-苯并咪唑基乙酸:将邻苯二氨与丙二酸加入盛有50%硫酸的烧瓶中,在搅拌下将烧瓶置于油浴中加热回流9~11小时,温度控制在145~155℃。得到2-苯并咪唑基乙酸。 3. 合成分散黄82:将2-羟基-4-二乙氨基苯甲醛加入2-苯并咪唑基乙酸的烧瓶中,置于水浴中加热到90~95℃,搅拌3小时。冷却后,使用20%氢氧化钠溶液将烧瓶中的混合物的pH值调至3~4。过滤并干燥,得到分散黄82的粗产物。然后使用乙醇作为溶剂进行二次重结晶,最终得到分散黄82的成品。 主要参考资料 [1] 冉兴. 香豆素荧光分散染料的合成研究[D].大连理工大学,2000. [2] [中国发明] CN200910305225.7 香豆素-7的制备方法 ...
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双酚A双烯丙基醚是一种重要的有机合成中间体,主要用于环氧树脂的交联剂。目前,合成双酚A双烯丙基醚的方法存在一些问题,如需要使用大量的溶剂和产生副产物等。那么,有没有更好的制备方法呢? 现有技术中,一种方法是采用乙醇作为溶剂,以双酚A、氢氧化钠和氯丙烯为原料合成双酚A双烯丙基醚。然而,这种方法会产生水,导致乙醇重复利用困难,并且还会生成氯丙烯乙醚。另一种方法是采用甲苯和二烯丙基醚为溶剂,在催化剂条件下让烯丙醇与双酚A反应,得到双酚A双烯丙基醚。然而,这种方法会产生许多副产物,并且产率较低。 那么,有没有更好的制备方法呢?一种新的方法是在反应釜中加入双酚A、KOH和双酚A双烯丙基醚,加热反应一定时间后,加入还原Fe粉和烯丙基氯,继续反应。反应结束后,通过脱水和过滤等步骤,得到最终产品。这种方法可以避免使用大量的溶剂,减少副产物的生成,并且具有较高的产率和纯度。 双酚A双烯丙基醚的应用 双酚A双烯丙基醚具有广泛的应用前景。它可以在高温或催化剂条件下发生克莱森重排形成二烯丙基双酚A,从而作为双马来酰亚胺(BMI)类树脂的改性剂。BMI树脂在航空、航天、机械、电子等工业中应用广泛,而双酚A双烯丙基醚可以降低BMI树脂的成本,改善其操作性和工艺性。此外,双酚A双烯丙基醚还可以应用于半导体晶片表面的粘合剂、光阻材料、抗冲击预浸料坯、纤维加固结构件成型、防高温和化学腐蚀混合材料等。因此,双酚A双烯丙基醚具有很高的商业开发价值。 制备方法 目前,有两种主要的制备方法可供选择。方法一是在反应釜中加入双酚A、溶剂、碱和吸水剂,然后滴入烯丙基卤代物,反应一定时间后得到粗产品,经过滤除盐和减压蒸馏等步骤,得到成品。方法二是在反应釜中加入双酚A、KOH和双酚A双烯丙基醚,加热反应一定时间后,加入还原Fe粉和烯丙基氯,继续反应。反应结束后,通过脱水和过滤等步骤,得到最终产品。 主要参考资料 [1] CN201811491575.2一种双酚A双烯丙基醚的合成方法 [2] CN201810499482.8一种双酚A双烯丙基醚的制备方法...
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化工行业是现代工业的重要支柱之一,涉及制药、农药、化妆品、塑料、橡胶、涂料、颜料、纤维等领域。在这些领域中,化工原料扮演着关键角色,它们是化工产品的基础,决定了产品的品质和性能。因此,化工原料被称为化工行业的“母亲”。 化工原料是化工生产过程中使用的化学物质,通常从天然资源或化学合成中获得,分为有机和无机两大类。有机化工原料来自碳化合物,如石油、天然气、煤炭、植物和动物等,其中石油最常用。无机化工原料通常指无机物或含无机元素的有机物,如盐类、氧化物、硫酸和氨水。 化工原料的分类 化工原料可根据化学性质、物理性质和用途等方面进行分类。其中,最常见的分类方式是基础化学品和功能化学品。基础化学品是化工生产过程中必需的原材料,如石油、天然气、苯、甲醇和氯化钠等,它们是其他化工原料的前体。功能化学品是为特定应用需求而设计的化学品,如医药中的原料药、食品中的添加剂和颜料中的染料。 化工原料广泛应用于各种产品中。在制药领域,化工原料用于药品制剂的生产和工艺控制。在农药领域,化工原料用于制造杀虫剂、杀菌剂和除草剂,以保护农作物。在化妆品领域,化工原料用于制造护肤品、彩妆品和沐浴露,以帮助人们保持美丽。在塑料、橡胶、涂料、颜料和纤维等领域,化工原料也有广泛应用。 化工原料在现代工业中起着重要作用,是现代化工产业的基础,也是制造各种化学产品的必要条件。没有化工原料,无法制造各种化学产品,这对现代工业的发展是不可想象的。因此,化工原料被称为化工行业的“母亲”,对行业发展至关重要。 总之,化工原料是现代工业中不可或缺的重要原材料,是化工产品的基础。它们的广泛应用和重要作用是现代化工产业发展的必要条件,也是现代工业进步的重要标志。 ...
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青霉素片是一种常见的抗生素,用于治疗多种感染。它对链球菌感染、葡萄球菌和螺旋杆菌等具有很好的抑菌特异性,是临床医学中常用的抗菌药物。 在临床医学上,青霉素片常用于治疗中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、皮肤及软组织感染,以及胆肝系统感染和败血症等疾病。它对由A组β-溶血性链球菌感染引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热及败血症等疾病有良好的疗效。 青霉素片还可用于治疗其他链球菌感染引起的呼吸系统感染、亚急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)、心内膜炎和败血症等。对于脑膜炎双球菌或其他敏感菌引起的脑膜炎,青霉素G的使用量应适当增加。此外,青霉素G也可用于治疗衣原体引起的淋病和梅毒螺旋体引起的梅毒。 对于由革兰阳性链球菌引起的感染,如破伤风杆菌、白喉杆菌和炭疽菌等,青霉素G可与抗毒素联合使用。在皮肤科中,青霉素片常用于治疗梅毒、淋病以及其他疾病,如猩红热、蜂窝织炎、丹毒、类丹毒和脓皮病等。 ...
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苏木素伊红染色液试剂盒是一种综合了多种经典的HE染色方法的试剂盒。它简化了操作步骤,缩短了操作时间,并且不使用汞、甲醇等有毒试剂。该试剂盒适用于组织切片或培养细胞的染色。 苏木素染色(hematoxylin staining or haematoxylin staining)是一种常用的组织和细胞染色方法。它利用苏木素氧化后形成的氧化苏木素与铝离子、铁离子等形成有颜色的带正电荷的复合物,从而实现细胞核染色。苏木素染色液有多种配制方法,可以染出不同深浅的蓝色或蓝紫色。 伊红是一种酸性染料,可以与蛋白质氨基上带正电荷的阳离子结合,使细胞胞浆染成红色或粉红色。与苏木素染色液形成的蓝色细胞核形成鲜明对比,从而实现病理组织切片的染色。 苏木素伊红染色液试剂盒的应用 整块组织苏木精-伊红染色制片法与传统切片片染制作法比较的研究 传统石蜡组织切片片染制作法存在一些弊端和局限性,例如制作数量少、制作周期长、耗时耗力等。而整块组织H.E染色切片制作法是一种新出现的制片方法。 通过实验,利用自行配制的染液,即苏木素染色剂、蒸馏水、钾明矾、碘酸钠配制成苏木素染液;伊红染液用伊红R或B、95%酒精、蒸馏水、冰醋酸配制成伊红染液。然后经过一系列过程制作切片,包括固定、浸洗、染苏木素液、浸洗分色、蓝化、酒精脱水、染复制伊红、盐酸酒精分色、酒精脱水、透明、组织包埋、切片等。 通过实验发现,整块组织制作的切片染色效果在某些方面优于传统制作法,并且制作程序更加简化,节省了时间和精力。因此,整块组织苏木精-伊红染色制片法适用于大批量教学科研石蜡组织切片的制作。 参考文献 [1] Activation of the NRF2-ARE signalling pathway by the Lentinula edodes polysaccharose LNT alleviates ROS-mediated cisplatin nephrotoxicity[J]. Qian Chen, Huixia Peng, Lei Dong, Lijuan Chen, Xiaobin Ma, Yuping Peng, Shejiao Dai, Qiang Liu. International Immunopharmacology. 2016 [2] Inhibitory effects of S-allylmercaptocysteine against benzo(a)pyrene-induced precancerous carcinogenesis in human lung cells[J]. Kaiming Wang, Ying Wang, Qiuchen Qi, Fang Zhang, Yongchun Zhang, Xiaosong Zhu, Guangpu Liu, Yuxia Luan, Zhongxi Zhao, Jianhua Cai, Jimin Cao, Shanzhong Li. International Immunopharmacology. 2016 [3] Cancer statistics in China, 2015[J]. Wanqing Chen, Rongshou Zheng, Peter D. Baade, Siwei Zhang, Hongmei Zeng, Freddie Bray, Ahmedin Jemal, Xue Qin Yu, Jie He. CA: A Cancer Journal for Clinicians. 2016(2) [4] Over-expression of survivin is a factor responsible for differential responses of ovarian cancer cells to S-allylmercaptocysteine(SAMC)[J]. Jun Wu, Song Zhao, Jian Zhang, Xuemei Qu, Shuwan Jiang, Zhaohua Zhong, Fengmin Zhang, Yongchuan Wong, He Chen. Experimental and Molecular Pathology. 2016 [5] 蒙兆年.整块组织苏木精-伊红染色制片法与传统切片片染制作法比较的研究[D].兰州大学,2014....
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醋酸奥曲肽是一种生长抑素类似物,对多种疾病及肿瘤有治疗效果。本文介绍了一种固相肽合成的方法来合成醋酸奥曲肽。该方法操作简单、易行、收率较高,适合工业化生产。 图1 展示了醋酸奥曲肽的合成路线图。 合成步骤 合成Fmoc-Thr-OH(1) 将苏氨酸和碳酸氢钠与Fmoc-OSu反应,经过纯化得到化合物1。 合成Fmoc-Thr-CH,OH(2) 将化合物1与BH-THF反应,经过纯化得到化合物2。 合成Fmoc-Threoninolp-carboxybenzacetal(3) 将化合物2与对-羧基苯甲醛反应,经过结晶得到化合物3。 制备Fmoc-Thr-ol-Acetal-Resin(4) 将化合物3与DCC、HOBt、NMP反应,得到化合物4。 固相合成奥曲肽(5) 将化合物4与其他氨基酸残基反应,切脱树脂肽得到还原型奥曲肽5。 合成氧化型奥曲肽(6) 将还原型奥曲肽5氧化得到氧化型奥曲肽6。 合成醋酸奥曲肽 将氧化型奥曲肽6经过HPLC纯化得到醋酸奥曲肽。 参考文献 [1]Lewis I,Bruns C. Synthesis of somatostatin analogues incorporating nucleo amino acid [J]. Tetrahedron,1994,50(25):7485-7494. ...
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简介 4,4'-亚甲基双(异氰酸苯酯)是一种常用的原料,广泛应用于聚氨酯泡沫塑料、橡胶、纤维和涂料等领域。此外,它还是合成聚氨酯胶黏剂和密封剂的主要成分,同时也用于制造聚氨酯涂料、橡胶、催化剂和除草剂。 合成 4,4'-亚甲基双(异氰酸苯酯)的合成方法有多种,下面介绍其中两种常用的方法。 方法一:通过将N,N'-己二基双氨基甲酸二甲酯和2,4,6-三甲基苯酚组合物与二月桂酸二丁基锡反应,得到六亚甲基二异氰酸酯。然后,使用该酯在适当的反应装置中进行热分解反应,得到含有99%的4,4'-亚甲基双(异氰酸苯酯)。 方法二:将N-甲氧基甲氧基苯胺与商业来源的蒙脱石在1,2-无水二氯苯中反应,经过溶剂回流和蒸馏分离等步骤,最终得到96%的4,4'-亚甲基双(异氰酸苯酯)。 以上是两种常用的合成方法,更多合成路线可参考相关文献。 参考文献 [1] Castillon, Miranda Sergio; et al. Thermal decomposition process and silicate catalysts for the production of isocyanates from carbamates. European Patent Organization, EP1160239 A2 2001-12-05. [2] Charalambides, Yiannis C.; et al. Comparison of base-promoted and self-catalyzed conditions in the synthesis of isocyanates from amines using triphosgene. Synthetic Communications (2007), 37(6), 1037-1044. ...
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甘油三酯是一种体内储量最大和产能最多的能源物质,它是由甘油和脂肪酸酯化生成的非极性物质。为了检查甘油三酯是否处于健康范围,可以进行简单的血液检测。正常范围是小于150毫克/分升(mg/dL)或小于1.7毫摩尔/升(mmol/L)。如果甘油三酯水平偏高,可能会增加患冠心病和急性胰腺炎的风险。作为胆固醇测试的一部分,医生通常会检查甘油三酯。为了准确测量甘油三酯,需要在禁食后进行抽血。 甘油三酯和胆固醇有何不同? 甘油三酯和胆固醇是血液中循环的不同类型的脂质。甘油三酯可以储存未使用的热量,为身体提供能量。而胆固醇则用于形成细胞和某些激素。 甘油三酯升高的危害 甘油三酯升高可能会加速动脉粥样硬化,增加冠心病的风险。此外,高甘油三酯还可能引起急性胰腺炎,并加重肝炎、导致男性性功能障碍和老年痴呆等疾病。甚至可能导致癌症的发生。 甘油三酯偏高应该如何治疗? 甘油三酯升高的程度不同,治疗策略也不同。对于甘油三酯边缘升高的患者,可以通过改善生活方式来控制,如控制饮食、加强运动和减轻体重等。对于甘油三酯轻中度升高的患者,治疗应以控制低密度脂蛋白胆固醇为主,可以联合使用降脂药物。而对于甘油三酯严重升高的患者,为了预防急性胰腺炎的发生,应尽快降低甘油三酯水平,可以选择调脂药物进行治疗。 生活方式干预的方法 为了降低甘油三酯水平,可以采取以下生活方式干预方法: 1、减少糖的摄入,少吃糖果、含糖饮料、饼干和糕点等。 2、减少肉类的摄入,特别是肥肉等高脂食物。 3、选择粗糙食物,避免过度加工的白面包、精米和精面粉等食物。 4、增加运动量,运动有助于代谢糖和能量,降低血液中的甘油三酯和糖的含量。 ...
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甘胺酸亚铁是一种由甘胺酸和亚铁组合而成的结构,与其他铁有所不同,具有高度利用率和生理作用。 甘胺酸亚铁的特点 1. 甘胺酸亚铁是一种新型的营养性补铁剂,具有环状结构,生物利用度高且稳定性好。 2. 甘胺酸亚铁不以游离的Fe2+存在,不会引起胃肠道刺激。 3. 甘胺酸亚铁适口性好,没有铁腥味,添加到食品中不会导致变色或变味。 4. 甘胺酸亚铁能避免植酸对一般铁剂的吸收障碍,吸收率约为硫酸亚铁的3-5倍,还可以促进钙、锌、硒等多种元素的吸收,降低了元素间的拮抗作用。 甘胺酸亚铁的用途 1. 甘胺酸亚铁是一种新型的营养性补铁剂,生物利用度高,95%被吸收,不会引起肠道刺激,添加到食品中不影响产品质量。 2. 甘胺酸亚铁可用于食品、医药、保健品等行业,预防人体缺铁性贫血。 甘胺酸亚铁的用法用量 调制乳粉:60mg/kg-200mg/kg 大米、小麦粉及其制品:14mg/kg-26mg/kg 豆粉、豆浆粉:29mg/kg-55.5mg/kg 固体饮料:95mg/kg-220mg/kg 饼干:40mg/kg-80mg/kg 酱油:180mg/kg-260mg/kg 甘胺酸亚铁包装:10kg/箱 甘胺酸亚铁的安全性 一般的铁剂在被吸收前必须在消化道内被消化或离解,解离出来的铁易引起胃肠道的副作用,如便秘和急性腹痛,严重者甚至会出现恶心想吐的症状。而甘胺酸亚铁在胃中不离解,不具有一般铁剂的副作用,毒性极低,安全性高,活性稳定,可以保持螯合状态通过胃抵达小肠被吸收,不刺激肠胃也不会造成便秘。 ...