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替米考星是一种白色粉末,味苦。它在PH值为2.0-7.4时含量变化很小,但在PH值为0.5和13等强酸强碱条件下不稳定,容易分解。 在临床应用中,替米考星常常在胃中被破坏,可能引发胃溃疡,因为胃液的PH值在0.9-1.5之间。 替米考星与磷酸替米考星有什么区别? 替米考星碱和磷酸替米考星是两种完全不同的化合物,它们的分子式不同,药效学上也有一定差别。 替米考星碱是生物碱,溶液呈碱性;磷酸替米考星是磷酸盐,溶液呈酸性。 替米考星碱脂溶性较强,离子性较差;磷酸替米考星离子性较好,脂溶性较差。单位质量的替米考星碱的有效含量最高。 替米考星通过改变细菌细胞内的酸性环境来抑制细菌和支原体的生长和繁殖。替米考星碱比磷酸替米考星在抗菌和抗支原体方面更有优势。 替米考星如何防控猪蓝耳病? 替米考星碱在猪的肺泡巨噬细胞内聚集,其浓度比细胞外高出50倍以上。蓝耳病毒主要靶向肺部的巨噬细胞,替米考星碱改变了巨噬细胞内的酸性环境,抑制了蓝耳病毒的复制和繁殖。 替米考星还能活化肺泡巨噬细胞,增强其趋化作用和吞噬能力,对抗蓝耳病毒具有有效作用。 磷酸替米考星的离子性较强,脂溶性较低,对蓝耳病毒的作用和提升机体免疫力的作用较弱。 ...
盐酸普萘洛尔是一种非选择性β受体阻断剂,对高血压和心绞痛的治疗有重要作用。科学家詹姆斯布莱克因此荣获1988年诺贝尔医学奖和英国女王奖。 盐酸普萘洛尔的药理作用 盐酸普萘洛尔通过非选择性阻断β受体,高剂量直接抑制心肌,减少心输出量,降低心搏率,减轻心脏负荷,用于预防心绞痛。 盐酸普萘洛尔通过降低心输出量和影响肾酶与血管收缩素系统来降压。 盐酸普萘洛尔还能增加胰岛素抗药性,减少葡萄糖耐受性,从而遮盖低血糖引起的心悸作用。 盐酸普萘洛尔的禁忌症 盐酸普萘洛尔的禁忌症包括对本药过敏者,支气管哮喘、慢性阻塞性支气管疾病以及有支气管痉挛史的患者,心源性休克患者,Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞者,严重或急性心力衰竭患者,窦性心动过缓以及病窦综合征患者,低血压患者,代谢性酸中毒患者,以及长期禁食后的患者。 盐酸普萘洛尔的合成方法 盐酸普萘洛尔的合成方法包括以下步骤:1-萘酚与环氧氯丙烷发生烃基化反应得到3-(1-萘氧基)-1,2-环氧丙烷;然后与异丙胺开环反应得到普萘洛尔;最后与盐酸反应生成盐酸普萘洛尔。 ...
全氟萘烷是一种特殊的化学物质,也称为十八氟十氢萘。它存在于全氟化学血液代用品中,该代用品被用作输送氧气的替代血液。全氟萘烷分子由10个碳原子和18个氟原子构成。 详细介绍 氟原子具有很高的电负性,尽管其原子直径很小。因此,含氟有机化合物具有许多特殊性质。在1966年的一篇科学杂志上发表的研究中,人们发现含氟有机化合物可以替代血液来输送氧气。全氟萘烷就是其中一种可以输送氧气的含氟有机化合物。 全氟化学血液代用品最早由日本绿十字社公司于1970年开发。在1980年左右,全氟化学血液代用品开始进行临床试验,并于1989年获得FDA批准成为世界上首个获批使用含氟有机化合物的血液替代品。然而,除了全氟化学血液代用品外,目前还有许多其他研究关于使用含氟有机化合物的血液替代品。 全氟化学血液代用品中含有聚氧乙烯磷脂、甘油、羟乙基淀粉以及含氟有机化合物的浑浊乳化液。全氟萘烷占据了乳浊液中的14%,全氟三丙胺占据了6%。因为其乳浊液的特点,全氟化学血液代用品也被称为“白色血液”。 由于全氟化学血液代用品在一般输血情况下并不常用,因此并不常见。此外,由于绿十字公司发生的一些事件,该产品受到了批评,从而对药物开发产生了影响。截至目前,在日本国内尚未获得批准。使用血液代用品时,除了起到救治作用外,还需要解决残留在体内的含氟化合物难以分解和排出体外的问题。 分子模型GIF 参考文献 [1] “Survival of Mammals Breathing Organic Liquids Equilibrated with Oxygen at Atmospheric Pressure.” Clarj LC et al. Science 1966 DOI: 10.1126/science.152.3730.1755 [2] “Clinical use of a blood substitute.” Honda K et al. N. Engl. J. Med. 1980 DOI: 10.1056/nejm19800814303071 ...
 
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