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噻唑磷是一种重要的有机磷杀虫剂和杀菌剂,广泛应用于农业领域,以保护作物免受害虫和病原菌的侵害。本文将详细探讨噻唑磷的合成路线、涉及的化学反应以及其在农业中的实际应用,帮助读者全面了解这一重要化合物的制备和用途。 简述: 噻唑磷, 通用名 :fosthiazate, 化学名称 :(R,S)-S-仲丁基-O-乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫代磷酸酯,1985年由日本石原公司开发成功,并作为一种新颖、高效、广谱性的非熏蒸型有机磷杀虫、杀线虫剂,已在日本等许多国家投放市场。 噻唑膦是一种新颖、高效低毒、广谱性的非熏蒸型有机磷杀线虫杀螨和土壤杀虫剂 ,具有强烈的触杀活性,对多种线虫、昆虫和螨类有明显的内吸毒杀作用,并对传统杀虫剂已产生抗性的一些害虫,也有很高的活性,在国家发布实施的淘汰中高毒农药中,属于国家鼓励的高毒农药替代品种。 1. 合成 先将 2-噻唑烷酮与O,O'-二乙基硫代磷酰氯进行缩合反应生成O,O'-二乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫逐磷酸酯,该硫逐磷酸酯再与二甲胺反应生成相应硫代磷酸酯铵盐, 然后与溴代仲丁烷进行烷基化反应得到噻唑磷。反应总收率达到 36%, 产品含量大于 80%。具体如下: ( 1) O,O'-二乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫逐磷酸酯(1)的合成 在 500ml四口烧瓶中, 加入 0.3mol 2-噻唑烷酮、0.3mol三乙胺和200ml甲苯, 电动搅拌。加热至 80℃, 滴加 0.36mol O,O'-二乙基硫代磷酰氯。滴加完毕, 继续加热至 100℃, 保温反应 4h。反应结束,冷却至室温,水洗,甲苯层用无水硫酸钠干燥,过滤, 脱溶并减压蒸馏得到 73.1g棕黄色油状液体O,O'-二乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫逐磷酸酯。含量96.5%, 收率 92.2%。Ms m/z(relative intensity):255(M+,29),227(98),199(85),168(11),154(30),121(100),102(13),97(50),93(35),65(28),44(27)。 ( 2) 噻唑磷 (3)的合成 在 250ml四口烧瓶中加入上述O,O'-二乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫逐磷酸酯(以0.276mol计)与82.5ml(0.55mol)33%二甲胺水溶液。电动搅拌,加热至回流, 保温反应 20h。停止反应,反应液浓缩, 得到 78.1g浅黄色粘稠状的硫代磷酸酯铵盐(2)。 将上述硫代磷酸酯铵盐加入到 250ml四口烧瓶中, 加入 120ml甲苯及适量相转移催化剂, 搅拌升温至回流。在 20min内滴加37ml(0.33mol)溴代仲丁烷,滴加完毕, 继续在回流条件下反应 1 0 h。反应结束,水洗分层,甲苯层用无水硫酸钠干燥。过滤,滤液浓缩, 得 37.1g棕黄色油状噻唑磷。含量82.0%, 收率 39.0%(以O,O'-二乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫逐磷酸酯计)。IR v(cm-1):2968,1697,1286,1251,967,602;1H NMR(CDCl3)δ:1.00~1.04(m,3H,-CHCH2CH3),1.37~1.46(m,6H,-OCH2CH3,-CHCH3),1.67~1.74(m,2H,-CHCH2CH3),3.36~3.45(m,2H,-SCH2-),3.47~3.55(m,1H,-CH),4.03~4.14(m,2H,-OCH2),4.21~4.29(m,2H,-NCH2-);Ms m/z(relative intensity):283(M+,40),255(13),228(71),195(100),166(42),139(28),126(49),104(69),59(31),45(28)。 2. 新型应用研究 噻唑磷与铜氨络合物鸡尾酒疗法治疗柑橘黄龙病。 黄龙病( HLB)是一种由亚洲利贝里杆菌(Ca.Las)引起的破坏性柑橘细菌性病害,目前的农药无法治愈。在受HLB感染的柑橘树根部观察到根部病变和半穿刺线虫幼虫。Jingwei Duan等人 用噻唑膦( FOS)和铜铵复合物(CAC)进行根部处理将改善根部生长并抑制HLB。CAC是一种广谱杀菌剂,可以促进作物生长。FOS可以杀死半穿刺线虫并保护根部免受Ca.Las等有害细菌的伤害。通过根部灌注FOS和CAC联合治疗90天后,柑橘长出了新根并且其叶子变绿。Ca.Las的抑制率达到90%以上。处理过程中叶绿素含量和根系活力分别增加了396%和151%,淀粉积累减少了88%。透射电镜和植物组织染色实验表明,感染HLB的叶片叶绿体类囊体系统中存在更多不规则肿胀的淀粉颗粒,这是由于淀粉阻塞了它们的分泌组织所致。体外TEM和流式细胞术实验表明FOS和CAC存在协同作用,转录组分析表明处理诱导了涉及103条代谢途径的基因的差异表达。这些结果提示FOS和CAC的鸡尾酒处理可有效杀死柑橘根部包括Ca.Las在内的多种病原菌,从而有效防治HLB。 参考: [1]吕明永, 50 吨/年噻唑磷原药的合成技术及产业化. 山东省, 山东华阳农药化工集团有限公司, 2014-08-12. [2]翁建全,沈德隆,谭成侠. 异构化法合成噻唑磷 [J]. 农药, 2006, (08): 527-528. DOI:10.16820/j.cnki.1006-0413.2006.08.008. [3]Duan J, Li X, Zhang J, et al. Cocktail therapy of fosthiazate and cupric-ammoniun complex for citrus huanglongbing[J]. Frontiers in Plant Science, 2021, 12: 643971. ...
固体超强酸是一类新型催化剂,本文将讲述如何用固体超强酸催化合成丙酸苄酯。 背景:丙酸苄酯是一种具有茉莉清香的无色液体,广泛用于香水香料、食品香料和化妆品香料。天然的丙酸苄酯存在于草莓等植物中,工业上制备丙酸苄酯的方法通常有 2种:(1)由苄氯与丙酸钠加热酯化苄氯的毒性极大,严重污染环境,并且影响操作者的健康;(2)以丙酸和苄醇为原料,浓硫酸为催化剂,进行酯化反应而得,但该法浓硫酸具有腐蚀性、氧化性,存在副反应多、酯化率低、产品质量差、后处理工艺复杂,且设备腐蚀和环境污染严重等弊端。因此人们需选用更佳的催化剂来取代硫酸。固体超强酸是一类易再生、后处理简单、环境友好的新型催化剂。 合成: 1. 璃球负载纳米级SO42-/TiO2固体超强酸催化合成丙酸苄酯 ( 1)璃球负载纳米级SO42-/TiO2固体超强酸的制备 采用制备纳米 TiO2的方法 , 以钛酸丁酯为原料 , 准确量取一定体积的钛酸丁酯溶于无水乙醇中 , 以冰醋酸为催化剂 , 加入少量的水 , 搅拌得到稳定的 TiO2溶胶 , 溶胶中 V (Ti (OC4H9) 4 ) ∶V (EtOH) ∶V (HAc) ∶V (H2O) 为19∶86∶5∶1。以玻璃球为载体 , 用制备的 TiO2溶胶对玻璃球进行多次包覆 , 可以得到 TiO2质量分数为22.7%的包覆物。 ( 2)丙酸苄酯的合成 分别取一定量的丙酸、苄醇和催化剂 , 加入磨口三颈瓶中 , 在三颈瓶中插入分水器 , 分水器上接冷凝回流装置 , 一个侧口配温度计测液相温度 , 另一侧口作为反应过程中取样用。磁力搅拌加热至反应温度为 120 ℃左右开始计时 , 每隔一定时间 , 取出 0.50 mL的物料进行分析 , 测定丙酸的转化率 (酯化率) , 以丙酸的转化率来评价催化剂的活性。 经研究,该催化剂催化合成丙酸苄酯的最佳反应条件如下 :醇酸物质的量比为1.5∶1,催化剂质量与反应物总质量的比例为2.32%,反应时间为3.0 h,在上述条件下,丙酸苄酯的产率为97.5%。 2. 固体超强酸S2O2-8ZrO2-Al2O3催化合成丙酸苄酯 ( 1)催化剂制备 将 ZrOCl2·8H2O配成质量分数为10%水溶液,加计算量AlCl3·6H2O固体,磁力搅拌下用浓氨水调溶液pH为10,得大量白色絮状沉淀物,静置陈化12 h,过滤,用蒸馏水洗涤沉淀至无Cl-(用0.1 mol/L AgNO3溶液检验),沉淀物在110 ℃干燥12 h得白色粉末,研细后按15mL/g比例用0.5 mol/L (NH4)2S2O8溶液浸渍6 h,过滤,于110 ℃干燥12 h后在500、600和700 ℃焙烧2、3、4和5 h,冷却后取出研细,制得S2O2-8ZrO2-Al2O3固体超强酸催化剂。 ( 2)酯化反应 在装有温度计、回流冷凝管和分水器的三颈烧瓶中 , 加入计量的苯甲醇、丙酸、环己烷 (带水剂)和催化剂 , 磁力搅拌加热至反应温度 。 反应数小时后 , 停止加热 , 冷却后过滤 , 滤出的催化剂经 80℃烘干后 , 供重复使用 , 滤液用无水乙醚萃取 2次后合并 , 用无水硫酸镁干燥 , 常压蒸馏回收乙醚并除去低沸点组分 , 减压蒸馏仔细控制馏出速度 , 收集产品馏分 , 得到的产品为无色有香气的液体 。 在 苯甲醇与丙酸摩尔比 =1.2∶1 , 1.0g催化剂 0 . 33mol丙酸 , 反应温度 160℃ , 反应时间 3.0h和 10ml环己烷 的条件下, 丙酸苄酯的收率可以达到 86 . 6 % . 该催化剂易于回收且可重复使用 , 具有良好的活性稳定性 。 3. 固体超强酸TiO2/SO42-催化合成丙酸苄酯 ( 1)催化剂的制备 取一定量的 TiCl4用稀氨水水解生成偏钛酸白色沉淀 , 静置后除去清液 , 用蒸馏水洗至滤液无 Cl-(用0.1mol/L的AgNO3溶液检验) , 在 110℃将滤渣烘干 , 用 0.5mol/L的硫酸溶液浸泡14h , 抽滤烘干后焙烧 4h 。 ( 2) 丙酸苄酯的合成 在装有温度计、回流冷凝管及分水器的三口瓶中加入 0.1mol(10.8g , 10.3ml)苄醇 , 15ml带水剂环己烷及适量的丙酸和催化剂TiO2/S O42-,磁力搅拌,在95~110℃加热回流进行反应1.5h。冷却,将分水器中的水倾入三口瓶中(经检验,分出的水中含有丙酸,主要是由于水与丙酸和环己烷共沸所致),加入适量分析纯乙醇混合均匀,取样用标准氢氧化钠溶液标定酸值,计算出酯化率。反应液分别用氢氧化钠溶液和蒸馏水洗至中性,分出有机层,用无水硫酸钠干燥,蒸馏回收环己烷,然后收集219~222℃馏分。即得。 参考文献: [1]魏青,张萍,刘占荣等. 玻璃球负载纳米级SO_4~(2-)/TiO_2固体超强酸催化合成丙酸苄酯 [J]. 河北科技大学学报, 2009, 30 (02): 109-111+115. [2]但悠梦. 固体超强酸S_2O~(2-)_8ZrO_2-Al_2O_3催化合成丙酸苄酯的研究 [J]. 湖北民族学院学报(自然科学版), 2002, (03): 46-48. [3]吴长增,訾俊峰,李伟. 固体超强酸TiO_2/SO_4~(2-)催化合成丙酸苄酯 [J]. 河南师范大学学报(自然科学版), 2000, (04): 62-64. DOI:10.16366/j.cnki.1000-2367.2000.04.015. ...
本文将探讨 5- 溴 -4- 氯 -3- 吲哚半乳糖苷在相关领域上的具体应用,展示其在推动相关领域进步和解决实际问题上的潜力。 简述: 5- 溴 -4- 氯 -3- 吲哚半乳糖苷( X-gal ),英文名称: 5-bromo-4-chloro-3-indolyl β-D-galactoside , CAS : 7240-90-6 ,分子式: C14H15BrClNO6 ,外观与性状:白色粉末,,折射率: 1.731 。 5- 溴 -4- 氯 -3- 吲哚半乳糖苷广泛应用于分子生物学中检测 β- 半乳糖苷酶,也被用于检测组织化学和细菌学中多种酶的活性。 5- 溴 -4- 氯 -3- 吲哚半乳糖苷可以透过许多吲哚酚糖苷和酯,经由酶催化水解产生类似于靛蓝色且不溶的蓝色化合物。 应用: 1. 驼乳中产转糖基活性 β- 半乳糖苷酶乳酸菌的筛选 通过分离筛选高产转糖基活性β - 半乳糖苷酶的乳源微生物,为高效合成低聚半乳糖 (galacto-oligosaccharides , GOS) 提供新酶源。韩明明等人以添加 5- 溴 -4- 氯 -3- 吲哚 -β-D- 半乳糖苷 (X-Gal) 的乳糖为碳源的乳酸细菌培养基 (MRS) 进行初级分离筛选,以产酶菌株粗酶液催化乳糖转糖基反应产物的薄层层析进行复筛,单因素优化最佳产酶条件和转糖基反应条件,硫酸铵分级沉淀纯化 β- 半乳糖苷酶并对其酶学特性进行初步分析。筛选获得产转糖基活性 β- 半乳糖苷酶乳酸菌 20 株,选择产酶水平较高、转糖基活性最强的产 β- 半乳糖苷酶菌株 L6 进行进一步研究。 2. 传统奶酪中产转糖基活性 β- 半乳糖苷酶乳酸菌的筛选 分离筛选产转糖基活性β - 半乳糖苷酶的乳酸菌新菌株,为酶法高效合成低聚半乳糖 (galacto-oligosaccharides , GOS) 提供新的酶源。王丽军等人以乳糖为唯一碳源,碳酸钙溶钙圈和添加 5- 溴 -4- 氯 -3- 吲哚 -β-D- 半乳糖苷 (X-Gal) 的 MRS 培养基筛选平板进行初筛,以产酶菌株粗酶液催化乳糖反应产物的薄层色谱 (thin layer chromatography , TLC) 分析复筛,从新疆伊犁地区牧民手工制作的奶酪样品中筛选产转糖基活性 β- 半乳糖苷酶的乳酸菌。 3. 高糖环境诱导视网膜细胞衰老的实验研究 细胞衰老在血管功能失调性疾病中的作用越来越受到人们的重视,人们推测细胞衰老可能参与糖尿病相关血管并发症的发生及发展,而目前检测细胞衰老的主要标志是 β- 半乳糖苷酶表达的上调。刘荣为证实高糖环境对牛视网膜血管内皮细胞 (BRVECs) 及糖尿病小鼠视网膜衰老状态的影响,对 BRVECs 进行体外培养和传代,取第 7 代细胞用于实验。将培养的细胞分为对照组和高糖培养组,分别用含 5.5 mmol/L 或 25.O mmol/L 葡萄糖的 M199 内皮细胞培养液培养细胞 7d ,用 5- 溴 -4- 氯 -3- 吲哚 -β-D 半乳糖苷 (X-Gal) 染色法观察各组离体细胞中 β- 半乳糖苷酶的阳性表达情况,计算方法为 β- 半乳糖苷酶阳性细胞 / 总细胞 ×100 % . 将 SPF 级 8 ~ 10 周龄 C57BL/6J 雄性小鼠 12 只,采用随机数字表法分为对照组和模型组,用链脲佐菌素腹腔内注射法制备糖尿病小鼠模型, 3 个月后取其双眼视网膜平铺于 48 孔板,采用 X-Gal 染色法进行染色,光学显微镜下比较两个组小鼠视网膜细胞中 β- 半乳糖苷酶阳性表达细胞数。 4. 在双歧杆菌分离与活菌计数方面的应用 孙雪等人利用大多数双歧杆菌具有半乳糖苷酶且活性较高的特性,在 NPNL 培养基中加入 X-Gal(5- 溴 -4 氯 -3- 吲哚 -β-D- 半乳糖苷 ) 作为底物,双歧杆菌水解底物释放出吲哚,产生颜色反应。双歧杆菌菌落呈深蓝色,乳酸菌和其它细菌一般为白色或淡蓝色。将 X-Gal 应用于不同样品中双歧杆菌分离和活菌计数进行对比。这种方法能比较准确的反映双歧制品和婴儿粪便中双歧杆菌的数量,并且大大减少了分离鉴别双歧杆菌的工作量。结果表明添加了 X-Gal 的 NPNL 培养基,用于粪便和双歧乳制品中双歧杆菌的分离计数结果是较为准确的。 参考文献: [1] 韩明明,褚宇欣,关波,等 . 驼乳中产转糖基活性 β- 半乳糖苷酶乳酸菌的筛选鉴定及其酶学特性分析 [J]. 食品科学, 2021 , 42(24):74-83. DOI:10.7506/spkx1002-6630-20201013-103. [2] 王丽军,牟元珍,关波,等 . 传统奶酪中产转糖基活性 β- 半乳糖苷酶乳酸菌的筛选鉴定及其合成低聚半乳糖条件 [J]. 食品科学, 2019 , 40(22):88-95. DOI:10.7506/spkx1002-6630-20181120-232. [3] 刘荣,李斌,胡维琨,等 . 高糖环境诱导视网膜细胞衰老的实验研究 [J]. 中华实验眼科杂志, 2014 , 32(11):970-974. DOI:10.3760/cma.j.issn.2095-0160.2014.11.003. [4] 孙雪,陈树兴,朱文学,等 . X-Gal 在双歧杆菌分离与活菌计数方面的应用研究 [J]. 现代食品科技, 2005 , 21(2):64-65 , 49. DOI:10.3969/j.issn.1673-9078.2005.02.022. ...
(R)-环氧丙烷,又称(R)-(+)-Propylene oxide,是一种无色至淡黄色液体,在常温常压下可溶于常见的有机溶剂。作为一种环氧类有机化合物,它具有较高的化学反应活性,对酸性物质和碱性物质都比较敏感。 (R)-环氧丙烷常被用作手性有机合成的中间体,特别适用于制备手性醇类化合物。它的环氧结构具有较高的化学反应活性,可以与亲核试剂如烷氧负离子、有机胺类化合物和氢氧根离子发生开环官能团化反应。这些化学转化反应都是立体化学保持的过程,可以将手性性质转移到产物分子中,得到相应的手性醇类衍生物。 图1 (R)-环氧丙烷的开环官能团化反应 在手性有机合成中,选择合适的手性催化剂或反应条件可以控制对称开环过程,实现对产物手性的选择性控制。这对于医药领域、材料科学和其他领域中对手性化合物需求较高的研究具有重要意义。 参考文献 [1] Thiraporn, Aticha; Chemistry - An Asian Journal (2022), 17(16), e202200329. ...
【主要成分】 该产品采用优质氟尼辛葡甲胺原料,抑制COX-2趋化因子,使用进口高分子有机缓释溶剂,并添加营养性机体恢复剂。 氟尼辛葡甲胺(Flunixin Meglumine,FM)是氟胺烟酸的葡甲胺盐,通过强效抑制环氧化酶(COX)来发挥作用。COX有两种同工酶,即COX-1和COX-2。COX-1是正常生理酶,而COX-2是由细胞活性素及炎症介质引起的炎症诱导产生的。氟尼辛葡甲胺主要通过抑制COX-2和炎症介质来发挥解热、镇痛和抗炎的作用。 【药代动力学】 氟尼辛葡甲胺具有快速吸收、快速排泄、好的表观分布容积和高的血浆蛋白结合率(99%)的特点。它易于在炎性部位聚集,具有高的生物利用度。同时,与血浆蛋白结合的氟尼辛葡甲胺可以被同时使用的其他抗生素所置换,从而延长同时使用的抗生素的血药高峰。 【产品特点】 1. 优质氟尼辛葡甲胺原料,从源头控制产品品质。 2. 优化生产工艺,使产品高效、稳定、安全。 3. 产品结合抑制COX-2趋化因子,使氟尼辛葡甲胺的作用机理更专注、更独特,解决了普通解热镇痛药副作用大的问题,并显著提高了产品的镇痛抗炎退烧作用。 4. 高效抑制炎症有害介质,减轻炎症对机体组织的损伤。 5. 使用进口高分子有机缓释溶剂,使药效持久稳定。 6. 添加营养性机能活性分子,快速改善发烧对机体的危害。 7. 与部分抗生素联合使用,延长血药高峰,提高抗生素疗效。 【适应症】 1. 各种原因引起的发热疾病及关节炎症。 2. 联合抗生素可协同治疗慢性呼吸道病、肺炎和内毒素血症等。 3. 快速缓解由病毒、细菌、支原体、原虫等病原引起的感染性疾病并发的高热、不食、神经症状及骨骼肌疼痛。 4. 母畜的生殖系统感染、子宫内膜炎、产后炎症及无乳综合征的抗炎治疗。 【联合用药方案】 在混合感染引发高烧高热时,可配合敏感抗生素使用。推荐配合使用高效尖端水针制剂:恩康(10%恩诺沙星注射液),混合肌肉注射,治疗产后高热、不食、便秘、子宫炎、无乳综合征等。对于病毒性疾病引发的细菌感染,可在此基础上,配合抗病毒药物使用。针对副猪嗜血杆菌、胸腹腔细菌感染等,有发热症状时,可以与氟利佳(30%氟苯尼考注射液)分别肌肉注射使用。 【使用方法】 肌内、静脉注射:一次量,每10kg体重,肉牛、猪0.4ml;犬、猫0.2~0.4ml。一日1~2次,连用不超过5日。 【不良反应】 肌内注射可能对局部产生刺激作用。长期大剂量使用本品可能导致动物胃溃疡及肾功能损伤。 【注意事项】 1. 患有消化道溃疡的动物慎用。 2. 不可与其他非甾体类抗炎药同时使用。 3. 对于混合感染性疾病,可辅助抗生素进行治疗。 ...
5-溴-2,3-二氢异吲哚-1-酮是一种常用的医药合成中间体,可用于制备苯并氮杂卓衍生物。 制备方法 下面是制备5-溴-2,3-二氢异吲哚-1-酮的具体步骤: 步骤1:合成化合物5.1 将4-溴-2-甲基苯甲酸(1.0g,4.65mmol)的N,N-二甲基甲酰胺(10mL)溶液中加入碳酸钾(670mg,4.89mmol)和碘甲烷(900mg,6.98mmol)。在室温下搅拌2小时后,加入水(60mL)淬灭反应。用乙酸乙酯(40mL×2)萃取混合物,合并有机相。用饱和食盐水洗涤有机相,分离有机相后用无水硫酸钠干燥,过滤、浓缩得到化合物5.1(1.0g,产率93%)。化合物5.1为淡红色油状物,可直接用于下一步反应。 步骤2:合成化合物5.2 将化合物5.1(300mg,1.31mmol)的氯仿(10mL)溶液中一次加入NBS(350mg,1.96mmol)和偶氮二异丁氰(100mg,0.65mmol)。将反应体系加热到80°C并搅拌2小时后冷却至室温,过滤。用饱和食盐水洗涤滤液,分离有机相后用无水硫酸钠干燥,过滤、浓缩得到化合物5.2(300mg,产率:75%)。化合物5.2为红色油状物,可直接用于下一步反应。 步骤3:合成化合物5.3(5-溴-2,3-二氢异吲哚-1-酮) 将化合物5.2(300mg,0.97mmol)的四氢呋喃(2mL)溶液中加入氨水(2mL)。在20°C下搅拌12小时后,将产生的固体过滤,真空干燥后得到化合物5-溴-2,3-二氢异吲哚-1-酮)(100mg,产率50%)。化合物5-溴-2,3-二氢异吲哚-1-酮为类白色固体,其质荷比为[M+H]+212。 主要参考资料 [1] CN107344931 - 苯并氮杂卓衍生物、其制备方法、药物组合物及应用 ...
香茅酸是一种无色液体,具有青草气味。它几乎不溶于水,但可以溶于乙醇和油类。香茅酸在食品加工中被广泛应用,例如软饮料、冰冻食品、糖果、烘烤食品和果冻食品等。它可以通过将香茅醛氧化成羰基来制备。 香茅酸的应用 香茅酸不仅可以用作食品加工香精,还可以作为合成的中间体,进一步合成多个下游产品。其中一个应用是制备一种抑菌祛口臭的宠物牙膏。这种宠物牙膏由多种成分组成,包括保湿剂、抗菌剂、驱虫剂、增稠剂、维生素B族、香精和防腐剂等。其中,香茅酸作为驱虫成分,甲硫腺苷作为抗菌成分。这种宠物牙膏不仅能有效抑制宠物口腔常见致病菌和体内寄生虫,还能从源头上控制臭味物质的产生。它不含摩擦剂、发泡剂、山梨醇和木糖醇保湿剂,吞咽后不会引起结石和肠道不适。此外,它还含有宠物易缺乏的维生素B族,可以改善宠物的消化、口腔溃疡和皮肤炎症等问题,同时清洁口腔,为宠物补充营养物质。 参考资料: [1] 合成香料产品技术手册 [2] CN201910841241.1一种抑菌祛口臭的宠物牙膏 ...
阿达帕林凝胶是一种外用维甲酸药物,属于第三代维甲酸外用制剂,主要用于治疗痤疮,即青春痘。阿达帕林凝胶具有多种功效,包括调节角质形成细胞的生长和分化、调节免疫和抑制炎症过程、溶解毛囊口的角质栓、有效抑制油脂分泌等,对轻中度痤疮疗效良好。作为痤疮治疗的一线药物,阿达帕林凝胶对粉刺和炎症性丘疹都有良好效果。然而,阿达帕林凝胶对紫外线敏感,应在晚上使用。此外,该药物对皮肤有轻度刺激性,使用后可能出现皮肤发干、发红、脱皮,甚至灼热和瘙痒感等刺激反应,停药后可逐渐缓解。 阿达帕林凝胶有哪些副作用? 在开始治疗的2-4周内,阿达帕林凝胶最常见的副作用包括皮肤瘙痒、红斑、鳞屑、干燥、灼伤或刺痛等轻度或中度症状。较少发生的副作用包括皮肤刺激、烧灼和刺痛感、晒伤等。极少发生的副作用包括结膜炎、眼浮肿、痤疮红肿、皮炎、接触性皮炎、瘙痒、红斑、皮肤变色、湿疹、红疹等。如果副作用严重,建议减少用药次数或停药。 阿达帕林凝胶的效果如何? 阿达帕林凝胶属于维A酸类药物,具有良好的祛痘效果,可用于治疗扁平疣和银屑病,是辅助治疗的一种手段。然而,这种药物一般在晚上使用,因为阳光中的紫外线会增加皮肤发生癌症的风险。在使用前应进行实验,观察是否出现感染现象,如果出现不良后果或其他过敏反应,应尽量避免使用。同时,使用该药膏可能导致皮肤脱皮,这是正常现象,每天晚上使用一次即可。如果效果不佳,不要过度使用,一般1~2次足够。此外,在饮食上要避免辛辣刺激性食物。尽管这种药膏的治疗效果不错,但不能长期使用,长期使用会降低疗效。 ...
水杨酸甲酯,又称冬绿油,是一种从常绿植物的叶片中提取的物质。它常被用于减轻肩周炎、腰肌劳损、腱鞘炎等疾病的症状,只需将其涂抹在患处即可。 水杨酸甲酯的定义 水杨酸甲酯,化学式为C8H8O3,相对分子质量为152.15。它是一种无色或淡黄色的透明稠状液体,具有明显的冬绿油香味。它存在于多种天然植物油中,如鹿蹄草油、冬绿油、水曲柳油等。水杨酸甲酯不溶于水,但可溶于酒精、医用乙醚和冰醋酸等溶剂。 水杨酸甲酯的作用与功效 1、水杨酸甲酯具有类似鹿蹄草的味道,常被用作药物制剂中的赋香剂,如口腔药和涂剂。它还被用于调味料的混合中,如檞树等香料的调和。此外,水杨酸甲酯还可以用于口香糖、漱口液等口腔用药品的制造,以及制造灭虫剂、农药杀菌剂、香料、建筑涂料、护肤品、印刷油墨和化学纤维助染剂等化学产品。 2、水杨酸甲酯还常被用作药物制剂中口腔药和涂剂的赋香剂。它也是有机溶剂和药物制剂中的灭虫剂、农药杀菌剂等化工中间体。 3、水杨酸甲酯可以用于金合欢、晚香玉、依兰、素心兰等日用品的香料中。它特别适用于美白牙膏、口腔清洁液等产品中,也常常应用于草莓苗、红提、香子兰等山梨酸中。 ...
硝酸咪康唑是一种广谱的抗真菌药,对多种真菌和细菌具有抑制和杀灭作用。它适用于多种皮肤感染和阴道感染的治疗。 工业生产方法 硝酸咪康唑的工业生产方法如下: 将咪唑、三乙胺和苯加热搅拌后,缓慢滴加2,4-二氯-α-氯代苯乙酮的苯溶液进行反应。反应结束后,通过洗涤和干燥等步骤得到硝酸咪康唑。 含量检测方法 硝酸咪康唑的含量检测方法如下: 将待测样品稀释成一定浓度的供试品溶液,然后使用高效液相色谱仪进行检测,得到硝酸咪康唑的含量。 软膏的制备 硝酸咪康唑软膏的制备方法如下: 将十八醇、十六醇和单硬脂酸甘油酯加热熔融,然后将苯甲酸钠、吐温20、硝酸咪康唑和甘油溶解后混合,进行乳化和均质处理,最后脱气成膏并灌装。 参考文献 [1][中国发明]CN201810811113.8硝酸咪康唑的含量检测方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN01127644.4硝酸咪康唑软膏的制备方法 [3][中国发明,中国发明授权]CN200910096171.8一种工业化生产硝酸咪康唑的方法 ...
孕三烯酮是一种19去甲睾酮的衍生物,用作治疗子宫内膜异位症的药物。它通过口服给药,剂量为2.5mg。孕三烯酮的化学结构与甲基炔诺酮相似,但在9位和11位有两个不饱和双键。 孕三烯酮的药物作用是抑制垂体和卵巢功能,导致子宫内膜萎缩和闭经。它抑制促性腺激素的释放,抑制卵巢分泌雌激素和孕激素。同时,孕三烯酮与子宫内膜和异位内膜上的受体结合,导致内膜萎缩和病灶吸收,从而治疗子宫内膜异位症。 孕三烯酮推荐的剂量是每周两次,治疗持续6个月。首次剂量应在月经周期的第一天服用,第二个剂量应在三天后服用。在整个治疗期间,需要采取严格的避孕措施,一旦怀孕,应停止治疗。 如果漏服孕三烯酮,可以根据具体情况进行补服或重新开始用药。 孕三烯酮作用明确,能精准控制E2水平,治疗子宫内膜异位症且不出现绝经期症状。副作用小,不会导致绝经症状和骨质丢失。服用方便,剂量小,次数少。安全性高,毒性小,副作用轻度且可逆。价格经济,与同类药物相比效价高。 孕三烯酮适用于各期子宫内膜异位症患者,治疗期为6个月。它也适用于子宫腺肌病患者,在保守性手术前使用。对于子宫肌瘤患者,可以在术前进行预处理或非手术治疗。 孕妇、哺乳期妇女、严重心、肝或肾功能不全患者,以及既往在使用雌激素或孕激素治疗时有发生代谢或血管疾病的患者不适合使用孕三烯酮。 大多数不良事件与孕三烯酮的轻微雄激素活性有关,但这些不良事件都是轻度可逆的,在治疗完成后即可恢复。 综上所述,孕三烯酮是一种有效的治疗子宫内膜异位症的药物,具有明确的作用机理和良好的安全性。它能够精准控制病情,且副作用小。通过口服给药,使用方便,是一种值得推荐的药物。 ...
背景信息 志贺氏菌显色培养基是一种用于快速检测食品和病人粪便样品中志贺氏菌的培养基。该培养基能够区分不同细菌的显色特征,如志贺氏菌显白色或无色,大肠杆菌和大肠菌群显绿色或黄色,沙门氏菌显黄色或无色等。此外,该培养基还能抑制变形杆菌和铜绿假单胞菌的生长,因此被广泛应用于快速检测领域。 培养基的原理是通过提供碳氮源和微量元素,维持均衡的渗透压,使用凝固剂凝固培养基,抑制剂抑制杂菌的生长,以及pH指示剂和混合色素对应的酶反应来实现显色。具体配方包括蛋白胨、酵母膏粉、氯化钠、糖类、琼脂、酚红、混合色素、抑制剂和添加剂。 使用方法 1. 称取适量的志贺氏菌显色培养基,加入蒸馏水或去离子水,搅拌加热煮沸至完全溶解,冷却至适宜温度备用。 2. 溶解添加剂并过滤除菌,将其加入已冷却的培养基中,充分混匀后倾注于平板。 3. 取样及前增菌后,将增菌液划线接种于制备好的培养基上,于适宜温度下培养一段时间后观察结果。 应用及相关研究 用于水中肠道致病菌活的非可培养状态及致病性的研究 该培养基被应用于研究肠道致病菌在水中的非可培养状态及其致病性。研究内容包括探索肠道细菌进入非可培养状态的诱导因素、研究非可培养状态下细菌的细胞毒性和蛋白表达特性、以及寻找使非可培养状态的细菌复苏的条件。 研究方法包括使用低温、低营养、低渗透压和氯处理等方式诱导细菌进入非可培养状态,使用平板计数法和核酸荧光染色法检测细菌数量和活菌数量,利用细胞培养和蛋白质分析技术研究细菌的毒性和蛋白表达特性,以及采用复苏培养方法提高非可培养状态细菌的检出率。 参考文献 [1] LysM, a widely distributed protein motif for binding to (peptido)glycans[J]. Jan Kok. Molecular Microbiology. 2008(4) [2] Resuscitation of Viable But Not Culturable Sinorhizobium meliloti 41 pRP4-luc: Effects of Oxygen and Host Plant[J]. Marina Basaglia, Silvana Povolo, Sergio Casella. Current Microbiology. 2007(3) [3] Survival of enterococcal species in aquatic environments[J]. Maria del Mar Lleò, Barbara Bonato, Dennis Benedetti, Pietro Canepari. FEMS Microbiology Ecology. 2005(2) [4] Solid phase cytometry as a tool to detect viable but non-culturable cells of Campylobacter jejuni[J]. I. Cools, E. D'Haese, M. Uyttendaele, E. Storms, H. J. Nelis, J. Debevere. Journal of Microbiological Methods. 2005(2) [5] 孙宗科. 水中肠道致病菌活的非可培养状态及致病性的研究[D]. 中国疾病预防控制中心, 2009. ...
桉树叶提取物是以桃金娘科植物蓝桉的叶为原料提取的,其中含有挥发油和多种成分,如桉油精、α-蒎烯、α-水芹烯等。这些成分赋予了桉树叶提取物抑菌、祛痰、降压等生理活性,因此在食品、化工、医药、环境和能源等领域有广泛的应用。 桉树叶的性状为镰刀状披针形,具有革质而厚的特点。叶子的尖端尖,叶基不对称,叶缘整齐。叶柄较短,扁平而扭转。叶子表面呈黄绿色,光滑无毛,有红棕色木栓斑点和透明小点(油室)。叶子的脉络呈羽状网脉,侧脉末端与叶缘相连,形成平行的脉纹。揉搓叶子会散发出微香气,味道稍苦而凉。优质的桉树叶应该是叶大、完整、梗少、无杂质。 桉树叶的原产地是澳大利亚,但现在我国的西南、中南和华南地区也有栽培。桉树是一种常绿高大的乔木,植株具有芳香。叶子通常呈镰刀形,具有羽状脉和整齐的叶缘。早春开花,花色有白色、红色或黄色,花瓣和萼片联合成帽状体,开花时会脱落。成熟后形成蒴果,内含多数种子。桉树喜光,喜温暖湿润的气候,对土壤要求不严。在中国引种已有80年的历史,种类超过70种,常见的有大叶桉、柠檬桉、蓝桉、赤桉、细叶桉等。 桉树叶提取物的主要成分包括挥发油和多种化合物。蓝桉叶中含有1,8-桉叶素、蒎烯、香橙烯、别香橙烯、石竹烯、松香芹醇、蓝桉醇、表蓝桉醇、喇叭醇和蓝桉醛等多种成分,其中蓝桉醛具有消炎作用。此外,还含有桉树素、白杨素、槲皮素、没食子酸、咖啡酸、原儿茶酸、阿魏酸和龙胆酸等化合物。大桉叶中的挥发油主要含有α-蒎烯、1,8-桉叶素和α-水芹烯,同时还含有没食子酸和大桉叶酚甲等成分。 产品信息 【产品名称】桉树叶提取物 【英文名称】Eucalyptus Leaf Extract 【原料别名】蓝桉叶 【提取来源】为桃金娘科植物蓝桉的叶 【产品规格】10:1 20:1 30:1 【产品性状】棕黄色粉末 【检测方法】UV 【网筛孔径】80目 【性味归经】味辛;苦;性寒。归肺;胃;脾;肝经。 ...
N-苄氧羰基-N-甲基-L-缬氨酸是一种氨基酸中间体,可以通过一步反应制备得到。具体制备方法如下: 首先,在氩气氛下,将60%氢化钠(5克,0.125摩尔)加入搅拌的Cbz-L-缬氨酸(9.5克,0.038摩尔)和无水THF(150毫升)的混合物中,并在0℃下搅拌30分钟。然后加入碘甲烷(20毫升,0.32摩尔),并在室温下继续搅拌过夜。接下来,在0℃下将冰水(200毫升)倒入混合物中,然后用乙醚(2x200毫升)进行萃取。使用稀HCl溶液将水层酸化至pH 1.5,并用乙酸乙酯(3x200毫升)进行萃取。将合并的有机萃取液用饱和硫代硫酸钠溶液(100毫升)洗涤,然后经过干燥(Na2SO4)和真空蒸发,得到N-苄氧羰基-N-甲基-L-缬氨酸(5克,55%),它是一种无色粘稠油状物,无需纯化即可用于下一步。 该中间体的应用是什么? N-苄氧羰基-N-甲基-L-缬氨酸可以用于制备连接子MC-MMAF,该连接子具有特定的结构。 抗体药物偶联物(ADC)是一种新型的抗肿瘤药物,通过将细胞毒素连接在抗体上,实现对癌细胞的靶向治疗。与传统的小分子抗肿瘤药物相比,ADC具有更高的特异性和有效性。ADC由抗体、连接子和细胞毒素组成,其中连接子的稳定性对ADC的血液转运至关重要。目前市场上销售和临床试验中的ADC主要采用微管类抑制剂作为毒素,而连接子主要采用不可裂解型。抗体药物偶联物的形成方式多种多样,可以通过化学反应偶联或酶催化反应偶联。 参考文献 [1] Organic Letters, 6(21), 3781-3784; 2004 [2] [中国发明] CN201910178143.4 一种用于抗体药物偶联物的药物-连接子MC-MMAF的制备方法及其中间体 ...
低聚果糖是一种碳水化合物,由2~5个果糖基以果糖基-果糖连接键为主体骨架连结形成,以一个葡萄糖基为链的端基。它是由1~4个果糖基以-2, 1键连接在蔗糖的D-果糖基上而形成的蔗果三糖(GF2)、蔗果四糖(GF3)、蔗果五糖(GF4)和蔗果六糖(GF5)的混合物。 低聚果糖还含有少量蔗糖、果糖、葡萄糖。 1. 低热能值:由于低聚果糖不能被人体直接消化吸收,只能被肠道细菌吸收利用,故其热值低,不会导致肥胖,间接也有降低血糖的作用。 2. 抗龋齿作用:由于其不能被口腔细菌(指突变链球菌Smutans)利用,因而具有抗龋齿的作用。 3. 有益胆固醇和甘油三酯的含量。 4. 促进营养的吸收,尤其是钙的吸收。 5. 缓解腹泄和便秘。 低聚果糖的产品用途 低聚果糖主要应用于冷冻食品、运动饮料、能量型饮料、清凉饮料、粉末罐装饮料、粉末饮料、面包、蛋糕、糖渍食品以及乳制品中的应用。 低聚果糖的应用领域 1. 食品:用于乳制食品、肉制食品、烘焙食品、面制食品、调味食品等。 2. 医药:保健食品、填充剂、医药原料等。 3. 工业制造:石油业、制造业、农业产品、蓄电池、精密铸件等。 4. 烟草制品:可代替甘油作烟丝的加香、防冻保湿剂。 5. 化妆品:洗面乳、美容霜、化妆水、洗发水、面膜等。 6. 饲料:宠物罐头、动物饲料、产饲料、维生素饲料、药产品等。 ...
氮杂环丁烷(Azetidine)是一种重要的饱和四元含氮杂环化合物。它在1888年首次通过化学方法合成出来,并经过了130年的发展,现在已经开发出了多种合成方法。此外,氮杂环丁烷结构也被广泛应用于许多天然和合成的生物活性或药物活性化合物中。其中,L-氮杂环丁烷-2-羧酸(又称S-氮杂环丁烷-2-羧酸或L-Aze或L-A-2-C)是一种非常重要的医药中间体。而(S)-1-BOC-2-氮杂环丁烷甲醇是一种与之相关的化合物。 制备方法 制备L-氮杂环丁烷-2-羟基的方法如下: 首先,以2-吡咯烷酮为原料,经过硫酸二甲酯和三乙基氧氟硼酸盐的处理,得到2-甲氧基吡咯啉和2-乙氧基-1-吡咯啉。然后,将产物与等量的N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)在四氯化碳溶剂中回流反应,得到3-溴-2-烷氧基-1-吡咯啉。接下来,在碱液中回流反应发生环化反应,得到L-氮杂环丁烷-2-羧酸。 其次,将L-氮杂环丁烷-2-羧酸置于甲醇溶液中,加入钯碳催化剂,并通入氢气,进行回流反应过夜。然后,冷却到室温,过滤、洗涤、收集沉淀并干燥,得到L-氮杂环丁烷-2-羟基。 最后,将L-氮杂环丁烷-2-羟基与等物质量的二碳酸二叔丁酯的甲醇溶液反应。加热到40-60℃,促使其溶解,然后加入甲醇,搅拌1小时。冷却到室温,继续搅拌16小时。最后,在真空下蒸发水分,过滤并用异丙醇洗涤,最终得到(S)-1-BOC-2-氮杂环丁烷甲醇。 参考文献 [1] Kirk I. New use of melagatran: WO, 2000041716[P]. 2000-01-13. ...
2-甲基-4-氯苯氧乙酸,又称为2甲4氯,是一种苯氧乙酸类选择性激素类除草剂。它广泛应用于水稻、小麦、棉花、蔬菜和玉米等多种作物,用于防治多种阔叶杂草和莎草。该药具有内吸传导性,能够迅速被阔叶杂草吸收并传导至生长点和根部,从而达到杀草的效果。然而,近年来农友们反映使用2甲4氯时出现药害的现象,这需要引起我们的注意。 水稻低龄期使用需谨慎 在水稻田中使用2甲4氯二甲胺盐时,应在水稻4叶期至拔节之前施用。在水稻2叶1心期施用药物会增加药害的风险。此外,在水稻生产中,每亩用量、施用时间等也需要根据不同地区和气温进行调整,以确保安全使用。 麦田施用需注意条件 在小麦田中使用2甲4氯时,对小麦苗龄和气温有一定要求。应在小麦4叶期至拔节前施药,避免过晚施用导致药害。此外,低温条件下的施药也会影响防效。因此,在使用时应严格控制用量,并根据说明书上的要求进行操作。 棉田使用需防止飘移药害 在棉田中使用2甲4氯时,或者在附近有人使用该药剂时,需要特别注意防止飘移药害的发生。飘移药害主要表现为叶片畸形和棉蕾变异等。为了避免药害的发生,不仅要正确使用2甲4氯,还要彻底清洗喷雾器等设备,以防止残留药物对棉田造成损害。 玉米苗期使用需适量 在玉米田中使用2甲4氯钠或2,4—D丁酯时,需要注意用量的控制。过量或过晚的施用会导致药害的发生,表现为叶片卷曲、茎变脆弱等。在高温时段使用药物,药害的发生更为严重。因此,在施用时应严格按照推荐使用量,并采取适当的喷雾方式,以避免药物对玉米的损害。 葱蒜田禁止使用 在葱蒜田中禁止使用2甲4氯除草剂。洋葱、大蒜对2甲4氯比较敏感,使用该药剂会导致植株畸形生长。在葱、蒜苗期,可以使用其他草药防除阔叶杂草,但需要注意使用量和施药时间,以避免对葱蒜的损害。 ...
米尔贝肟是一种新型宠物用抗寄生虫药物,它能够特效防治犬猫体内外寄生虫,包括心丝虫、鞭虫、蛔虫、钩虫、圆虫等体内寄生虫,以及毛囊虫、疥鲜、虱、跳蚤等体外寄生虫。 米尔贝肟的作用机理是什么? 米尔贝肟通过强化神经传导物质r-氨基丁酸(GABA)的结合力,使无脊椎动物(如体内外寄生虫)的细胞膜持续超极化,中断神经传导,导致寄生虫瘫痪、麻痹而死亡。该药对哺乳动物的神经传导没有不良影响,因此对犬的安全性较高。 米尔贝肟的副作用有哪些? 米尔贝肟的副作用极为少见,但因动物状态、感染状态和用药量不同,可能出现宠物极度抑郁、厌食、嗜睡、流涎、呕吐、腹泻、癫痛、体虚等中毒症状,或面肿、荨麻疹、急性腹泻、休克等。因此,在使用该药物时需要在兽医的指导下进行,并及时就医治疗。 ...
氧化钠是一种常温下呈白色固体的钠的氧化物。它具有极其活泼的性质,属于碱性氧化物,与水反应会生成氢氧化钠。在空气中加热时,会生成浅黄色的过氧化钠。 氧化钠的化学危险性 氧化钠水溶液是一种强碱,与酸发生剧烈反应。它也会与水急剧地发生反应,生成氢氧化钠。在高于400°C的温度下分解,会生成过氧化钠和钠。此外,氧化钠在存在水的情况下,还会腐蚀许多金属。 氧化钠的制备方法 氧化钠可以通过钠和氧的反应制得: 4Na + O2 → 2Na2O 除此之外,氧化钠也可以直接通过燃烧钠来制取,但这样会产生20%的过氧化钠: 6Na + 2O2 → 2Na2O + Na2O2 另外一种制备氧化钠的方法是将熔融状态的钠金属与硝酸钠反应: 10Na + 2NaNO3 → 6Na2O + N2↑ 氧化钠的危害 短期接触氧化钠对眼睛、皮肤和呼吸道具有腐蚀性。食入氧化钠会造成腐蚀。吸入氧化钠气溶胶可能导致肺水肿。 氧化钠的扩散速度较快,尤其是粉末形式,会迅速达到空气中有害颗粒物的浓度。 ...
1-乙炔基环己醇是一种常温常压下为浅黄色固体的化合物,可以溶于水和常见的有机溶剂。它是一种三级醇类化合物,常用作精细化工生产的原料和有机合成中间体,广泛应用于药物分子和农药化学品的生产。此外,在精细化学品生产领域中,它还可以用作稳定剂、抑制剂、阻聚剂和缓蚀剂等。 理化性质 1-乙炔基环己醇的结构中含有一个炔烃单元和一个羟基结构,具有优异的化学转化活性。它可以与卤代烃、醇酸酐等亲电试剂发生加成反应,生成相应的加成产物。羟基可以在一定的条件下进行酯化反应。 合成方法 图1 1-乙炔基环己醇的制备 1-乙炔基环己醇可以通过将正丁基锂与三甲基硅乙炔在四氢呋喃溶液中反应,然后加入环己酮进行反应,最后进行脱硅反应得到。通过对反应溶液进行提取、洗涤和干燥等步骤,可以得到纯化的目标产物。 应用 1-乙炔基环己醇作为一种化学合成原料和添加剂,在医药生产、高分子聚合物制备、金属缓腐蚀等领域得到广泛应用。 医药生产领域 1-乙炔基环己醇可以作为中间体或起始原料用于合成药物和生物活性分子。其化学转化性质使其在合成有机化合物和医药领域中具有重要的应用潜力。 硅橡胶生产中的稳定剂 1-乙炔基环己醇可用作硅橡胶生产中的稳定剂,能够抑制硅橡胶在加工和使用过程中与氧气的接触引起的氧化反应,提高硅橡胶的耐久性和稳定性。 作为缓蚀剂 1-乙炔基环己醇可以作为缓蚀剂单独使用,也可以与其他物质复配以获得更高的缓蚀效率。它可以与金属表面发生化学反应,形成一层保护性的膜或吸附层,防止腐蚀介质与金属直接接触,减缓腐蚀过程。 参考文献 [1] Zhu, Xin-Qi; et al Chemical Science (2021), 12(27), 9466-9474. ...
 
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