二甲基-Β-丙酸噻亭，常用的英文缩写为DMPT，常温常压下为白色结晶性粉末，具有一定的潮解性并且易溶于水。二甲基-Β-丙酸噻亭最早是从海藻中提取的纯天然化合物，它的提纯成本非常高，但是后来改成工业合成使得它的生产成本变得很低。该物质主要用作虾蟹等水产养殖的饲料添加剂，它对虾蟹具有一定的促生长作用可促进虾蟹的消化和对营养物质的吸收，提高饲料利用率. 图1 二甲基-Β-丙酸噻亭的性状图 理化性质 二甲基-Β-丙酸噻亭是一种水产诱食剂，类似DMPT这样的诱食剂，还有香兰素、乙基麦芽酚（就是香虎）、甜菜碱等等，其中香兰素和乙基麦芽酚在钓鱼中的应用比较广泛，很多饵料窝料里都有。二甲基-Β-丙酸噻亭主要是针对虾蟹等有壳类水产，对淡水鱼的促食效果并不明显，一些不良商家通过非正常手段把DMPT编辑进百度百科夸大DMPT的效果，甚至说DMPT能用来钓鱼完全是骗人的把戏. 应用 二甲基-Β-丙酸噻亭主要被用于虾蟹等水产养殖的饲料添加剂，对虾蟹具有一定的促生长作用，可以促进虾蟹的消化和对营养物质的吸收，提高饲料利用率。这种促食作用是一种缓慢的过程，需要长期的投喂才能够提现出来就好比我们人类长期使用山楂能够开胃健脾一样。值得说明的是二甲基-Β-丙酸噻亭并不适合钓鱼，该物质仅仅是饲料添加剂而饲料添加剂和钓鱼添加剂有着本质的区别，饲料添加剂的作用是一个长期的、缓慢的促食过程而钓鱼讲求的是短平快，需要立竿见影的促食效果。凡是在鱼饵中添加了DMPT的钓友，钓获不但不增加反而减少了甚至是钓不到鱼了。这是因为DMPT具有让鱼感到不舒适的刺激性气味，添加在鱼饵中非常容易导致死窝的情况发生. 参考文献 [1] 马江耀.二甲基-β-丙酸噻亭等四种诱食剂对湘云鲫摄食和生长的影响 [J]. 水产养殖, 2008, 29(003): 22-24. ...

麦芽糖一水合物是一种白色结晶粉末，化学式为C12H22O11·H2O。它可溶于水，但不溶于醇类和醚类溶剂。 化学性质 麦芽糖一水合物为白色针状结晶，易溶于水，甜味比蔗糖弱。其属于还原糖，性质包括与酵母发酵变为酒精，和稀硫酸共热变为葡萄糖，常被入药。 淀粉被唾液淀粉酶催化水解可以得到麦芽糖。 化学反应 麦芽糖一水合物有醛基反应，能发生银镜反应，也能与班氏试剂（用硫酸铜、碳酸钠或苛性钠、柠檬酸钠等溶液配制）共热生成砖红色氧化亚铜沉淀。 应用 麦芽糖一水合物常用作食品添加剂，用于增加食品的甜度和口感。它广泛应用于制作糖果、巧克力、果酱、冰淇淋和饼干等食品。此外，在制作酒精发酵中，麦芽糖一水合物也被用作一种发酵源。 副作用 麦芽糖一水合物一般被认为是低毒物质，但过量摄入可能导致消化不良和胃肠道不适。对于糖尿病患者和需要低糖饮食的人来说，应适量控制麦芽糖一水合物的摄入量。 危险性 遇明火、高热或与氧化剂接触，有引起燃烧的危险。 操作处置 操作注意事项：密闭操作，全面通风。远离火种、热源等。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。 储存 储存于阴凉、通风的密闭容器中。包装必须密封，切勿受潮。应与氧化剂等分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。 ...

Fmoc-L-蛋氨酸，英文名为FMOC-L-Methionine，是一种白色颗粒状固体，在常温常压下不溶于水并微溶于醇类有机溶剂。作为一种氨基酸类化合物，Fmoc-L-蛋氨酸主要用作生物化学基础试剂，可用于生物大分子如多肽和蛋白质的结构修饰与合成。有研究表明，该物质可用于胰高血糖素样肽的结构修饰，在生物化学基础研究中有一定的应用。 理化性质 Fmoc-L-蛋氨酸是一种保护的氨基酸，具有氨基酸的通用理化性质。该物质结构中的甲硫基对氧化剂较为敏感，接触到氧化剂容易被氧化成相应的亚砜单元而发生变质。在生物化学合成中，该物质结构中的羧基单元可在缩合剂的作用下和有机胺类物质发生缩合反应得到相应的酰胺类衍生物。 氧化反应 图1 Fmoc-L-蛋氨酸的氧化反应 在一个干燥的反应烧瓶中将三氯化铑溶解于甲醇和水的混合溶液中，然后在氮气氛围下往上述反应混合物中加入Fmoc-L-蛋氨酸和双氧水，所得的反应混合物在40度的环境下搅拌反应若干个小时，通过TLC点板监测反应进度，反应结束后将反应混合物冷却至室温，然后往其中加入乙酸乙酯和水，萃取之后合并所有的有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩即可得到目标产物分子。[1] 化学应用 Fmoc-L-蛋氨酸作为一种重要的生物化学基础试剂，广泛用于多肽和蛋白质的结构修饰与合成。它可用于在合成过程中引入L-蛋氨酸残基，并且通过Fmoc保护基保护羧基以确保所需的反应路径。该物质在生物化学基础研究中具有重要应用，通过引入该氨基酸残基，研究人员可以改变多肽和蛋白质的结构和功能从而揭示其在生物学过程中的作用机制。 参考文献 [1] Arisawa, Mieko ; ACS Catalysis (2020), 10(24), 15060-15064....

3-氟-4-(三氟甲基)苯酚是一种苯酚类化合物，具有显著的酸性并且受三氟甲基和氟原子的强吸电子性质影响，它的酸性比苯酚要强。该物质在水中的溶解性差但是易溶于二甲基亚砜和醇类有机溶剂。3-氟-4-(三氟甲基)苯酚是一种氟代的苯酚类化合物，在化学领域中主要用作有机合成中间体可用于氟代酚类生物活性分子的结构修饰与合成。 碘化反应 由于特殊的电子性质，3-氟-4-(三氟甲基)苯酚可在碘化试剂的作用下发生苯环上的碘化反应。 图1 3-氟-4-(三氟甲基)苯酚的碘化反应 将碘(0.874 g, 3.44 mmol)的氯仿溶液(17.1 mL, 214 mmol)通过添加漏斗在1.5小时内滴入3-氟-4-(三氟甲基)苯酚(制剂886,620 mg, 3.4 mmol)和三氟乙酸银(0.760 g, 3.44 mmol)氯仿溶液(3.4 mL, 43 mmol)的混合物中。加入完成后，将反应混合物再搅拌1小时。反应结束后将反应混合物经硅藻土过滤，滤液依次用10%硫代硫酸钠水溶液、半饱和碳酸氢钠水溶液、水和卤水进行洗涤。分离得到的有机相在无水硫酸钠上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩。所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。 化学应用 3-氟-4-(三氟甲基)苯酚是一种氟代的苯酚类化合物，常用作有机合成中间体和医药化学原料可用于氟代苯酚类生物活性分子的结构修饰与合成，例如有文献报道该物质可用于甘油脂肪酶抑制剂的制备。 参考文献 [1] Beaudoin, Serge; et al, United Kingdom Patent, Patent Number:WO2010079443. ...

奥沙普秦和布洛芬都是用于缓解疼痛和减少炎症的非甾体抗炎药（ NSAID），但它们的效果和适应症有所不同。比较这两种药物的强度时，需要考虑各自的药理特性和个体的治疗需求。 背景： 很多实验 评估了两种丙酸衍生物非甾体抗炎药 (NSAID)，奥沙普秦和布洛芬。布洛芬于 1974 年在美国推出，可能是使用最广泛的丙酸衍生物，其抗炎功效与阿司匹林相似，但胃肠道毒性较小。与阿司匹林一样，布洛芬必须每天服用数次，因为它的血浆半衰期仅为 2 小时左右。奥沙普秦（4,5-二苯基-2-恶唑丙酸）是一种新型 NSAID，其血浆半衰期约为 50 小时，适合每日一次或两次给药。在几项多中心临床试验中，奥沙普秦已被证明在治疗类风湿性关节炎 (RA) 方面至少与阿司匹林一样有效，且耐受性更好。 1. 奥沙普秦vs布洛芬：比较分析 1.1 副作用和耐受性 （ 1） 奥沙普秦的常见副作用 奥沙普秦最常见的副作用包括便秘、腹泻、恶心、皮疹、消化不良 。奥沙普秦可能引发过敏反应，其中包括一种称为 DRESS（药物反应伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状）的特殊类型。DRESS，又被称为多脏器过敏反应，可能会影响多个器官系统，包括肝脏、肾脏和心脏。奥沙普嗪会增加心脏病发作或中风的风险，从而导致死亡。患有心脏病的人，以及使用更长时间和更高剂量的人，这种风险会增加。 （ 2） 布洛芬的常见副作用 常见的副作用包括胃灼热、恶心、消化不良和腹痛。与其他非甾体抗炎药相比，它可能有其他副作用，例如胃肠道出血。长期使用与肾功能衰竭有关，很少与肝功能衰竭有关，并且会加剧心力衰竭患者的病情。在低剂量下，它似乎不会增加心脏病发作的风险；然而，在更高的剂量下可能会。布洛芬也会加重哮喘。虽然它在怀孕早期的安全性尚不清楚，但它似乎对怀孕后期有害，因此不建议在此期间使用。 1.2 疗效比较 （ 1） 每日单剂量奥沙普秦与每日多次剂量布洛芬治疗类风湿性关节炎的比较 在一项 为期 1 年的多中心双盲研究比较了奥沙普秦和布洛芬在 159 名活动性类风湿性关节炎 (RA) 患者中的疗效和安全性。患者每天服用 1,200 毫克奥沙普秦，或分 4 次服用 1,200 至 1,800 毫克布洛芬。每个治疗组中约有 13% 的患者因不良反应而停止治疗，其中最常见的是胃肠道反应。在治疗的第二个 6 个月内，两个治疗组均保持了已出现的改善。在第 7 至第 12 个月期间，各组间任何特定不良反应的发生率无统计学显著差异。研究结果表明，奥沙普秦（1,200 毫克，每日一次）与布洛芬（1,200 至 1,800 毫克）一样安全有效。 （ 2） 每日两次剂量奥沙普秦与每日多次剂量布洛芬治疗类风湿性关节炎的比较 197 名确诊或经典类风湿性关节炎 （RA） 患者参与了奥沙普嗪（600 毫克，每天两次）和布洛芬（300 毫克，每天四次）的为期 12 个月的双盲、多中心比较。在研究的前 6 个月，布洛芬的起始剂量从 1,200 毫克/天增加到 1,800 毫克/天，而奥沙普嗪剂量保持不变 （1,200 毫克/天）。在第 7 个月到第 12 个月。每日剂量可增加至最大 1,800 毫克奥沙普嗪和 2,400 毫克布洛芬。在大多数评估中，在两个治疗组的患者中，四个主要疗效指标 （观察者的意见、患者的意见、压痛关节的数量和肿胀的关节数量） 与表明改善的基线值相比具有可比的显着变化。6个月治疗期间疗效测量的平均值和最终评估晨僵的中位数与基线值的比较如下： 与布洛芬治疗的患者相比，在更多的评估期，奥沙普嗪治疗的评估期记录了步行 50 英尺的时间、晨僵持续时间以及左手和右手握力的显着改善 （P < .05）。根据观察者的意见，Oxaprozin 组 61% 至 87% 的患者和布洛芬组 48% 至 89% 的患者在每次就诊时均表现出改善。两个治疗组中最常见的不良反应是胃肠道症状。两组的不良反应发生率相似。这些结果表明，给予剂量的 Oxaprozin 与布洛芬在长期治疗 RA 方面相当。 2. 奥沙普秦比布洛芬强吗？ 大量临床试验充分证明了奥沙普秦与安慰剂和 /或其他 NSAID 相比的临床疗效。这些试验表明，与标准剂量的常用抗风湿药物（如阿司匹林、双氯芬酸、布洛芬、吲哚美辛等）相比，奥沙普秦在不同病理学中的疗效相同甚至更好。该药物还表现出良好的耐受性，对健康人类受试者以及患有炎症疾病的患者均具有良好的耐受性。与其他 NSAID 一样，轻度胃肠道不适（如恶心、腹泻、便秘和偶尔呕吐）是奥沙普秦最常见的不良事件 (AE)。每日一次的剂量为 1200 毫克，在特定病理条件下可增加至 1800 毫克/天。 3. 你可以同时服用布洛芬和奥沙普秦吗？ 请避免将奥沙普秦与其他非甾体抗炎药（如布洛芬）同时使用，因为这会显著增加胃出血的风险。非甾体抗炎药广泛存在于非处方止痛药和感冒药中。如果不确定自己是否正在使用这些药物，请向您的医疗保健提供者或药剂师咨询。 4. 提醒 在比较奥沙普秦与布洛芬的效果时，需考虑它们的药理特性和适应症差异。虽然奥沙普秦可能在某些情况下比布洛芬更为有效，但具体的治疗方案应根据个体的健康状况和需求来确定。因此，建议在选择和使用这些药物之前，咨询医生以获得专业指导，确保安全和治疗效果。 参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Ibuprofen [2]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6747/oxaprozin-oral/details [3]https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/oxaprozin [4]Kean W F, Kean R, Buchanan W W. A critical assessment of oxaprozin clinical profile in rheumatic diseases[J]. Inflammopharmacology, 2002, 10: 241-284. [5]Appelrouth D J, Chodock A L, Miller J L, et al. A comparison of single daily doses of oxaprozin with multiple daily doses of ibuprofen for the treatment of rheumatoid arthritis[C]//Seminars in Arthritis and Rheumatism. WB Saunders, 1986, 15(3): 54-58. [6]Poiley J E, Spindler J S, Clarke J P, et al. Nonsteroidal antiinflammatory drug therapy in rheumatoid arthritis: a comparison of oxaprozin and ibuprofen[C]//Seminars in Arthritis and Rheumatism. WB Saunders, 1986, 15(3): 59-65. [7]Kean W F. Oxaprozin: kinetic and dynamic profile in the treatment of pain[J]. Current medical research and opinion, 2004, 20(8): 1275-1277. ...

引言： 棉酚（ GOSSYPOL）作为一种多功能化合物，具有广泛的应用前景。其在医药、农业等领域的多样化应用，引发了科学界和产业界对其潜力的极大兴趣。从保健品到农作物改良，棉酚的用途正在不断拓展，为各行各业带来新的可能性。 1. 棉酚的定义 棉酚是一种脂溶性多酚，棉酚植物来源非常广泛，可 从棉花植物（ Gossypium 属）和热带树种 Thespesia populnea (L.) Sol. ex Corre（锦葵科）中分离得到。棉酚的化学名为（2,2′-联萘）-8,8′-二甲醛，1,1′，6,6′，7,7′-六羟基-5,5′-二异丙基-3,3′-二甲基），是棉花（Gossypium hirsutum L.）中最重要的天然色素。19 世纪末，Longmore 和 Marchlewski 分离并结晶了棉酚，并使用“棉酚”这个名称来指代其来自棉属和酚类特性。棉酚（分子式：C30H30O8）富含纤维，蛋白质含量低（如下图 ）。 G. hirsutum 的种子产生游离和结合形式的棉酚。这两种类型的棉酚都是在生长和成熟阶段产生的，尽管在储存过程中或根据棉籽油的提取方式，其比例可能会有所波动。游离形式的棉酚具有毒性，会对动物和人类造成有害后果，例如不育，而结合形式的棉酚附着在蛋白质上是无害的。结合棉酚通过与赖氨酸（一种重要的氨基酸）的 ε 氨基相互作用，降低蛋白质的营养价值、赖氨酸的生物利用度和棉籽粕的消化率。虽然棉酚最初被用作男性避孕药，但进一步的研究表明，棉酚用途非常广泛。这种多酚既有营养价值，又有药用价值，包括抗病毒、抗氧化、抗寄生虫和抗菌活性。 2. 棉酚在农业中的作用 棉素具有杀虫特性，这意味着它可以杀死或驱赶昆虫。这一特性使其成为有机农业和综合害虫管理 (IPM) 计划的潜在生物杀虫剂。 Seham Ismail等人 对三个棉花品种（ Giza 86、Giza 80 和 Giza 45）在棉花植株生长阶段不同部位的棉酚水平进行评估。研究了它们在田间条件下对棉蓟马、烟蓟马和棉红铃虫、棉铃虫的效果。统计分析表明，不同棉花品种种子果肉中的棉酚含量与生产植物不同部位检测到的棉酚量呈正相关。Giza 86 和 Giza 45 种子中的棉酚含量显著较高，分别为 1.90% 和 1.52%，而 Giza 80 的棉酚含量较低（1.45%）。因此，棉花品种 Giza 86 在植物的所有部位都表现出较高的棉酚含量。在 2019 年的田间试验中，结果表明，较高的棉酚含量对侵染棉铃的烟粉虱（成虫和若虫）和棉铃虫幼虫的种群大小产生了负面影响。 3. 棉酚的药物用途 （ 1）棉酚在医学中的作用 棉酚及其衍生物具有潜在的治疗用途。这些化合物在体外表现出对某些病毒（如人类免疫缺陷病毒和 H5N1 流感病毒）以及多种细菌和酵母菌的作用。棉酚是一种很有前途的治疗白血病、淋巴瘤、结肠癌、乳腺癌、肌瘤、前列腺癌 和其他恶性肿瘤的药物。此外，1970 年，棉酚在中国被用于治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症和女性子宫出血。 （ 2） 棉酚作为男性避孕药 棉酚会导致大多数动物不育，在人类中，相对较低的剂量会导致精子发生停止。在中国、非洲和巴西进行的研究表明，这种物质耐受性良好，不会产生导致停药的副作用。 20 世纪 70 年代，棉酚在中国进行了临床试验，并被提议作为男性避孕药使用。 有报道称，在中国进行的研究证实了棉酚作为男性抗生育药物的有效性。 G M Waites等人 对正式动物毒理学和停止使用棉酚后男性生育能力恢复的广泛研究。国际化学科学发展组织进行的研究表明， 70 种高度纯化的新型结构棉酚中，有 40 种的活性不高于棉酚。对 Sprague-Dawley 大鼠和食蟹猴进行的实验证实，(-) 或 (+) 棉酚的毒性太大，无法开发用于人类避孕。在使用棉酚相关的副作用中，最严重的是低钾性麻痹，尽管报告的发病率差异可能归因于饮食中钾摄入量和遗传倾向的区域差异。另一方面，两项独立研究证实了健康生殖男性永久性不育风险的研究，发现不可逆不育的发病率为 25%。停止使用棉酚的患者未能康复的原因可能是治疗时间较长、棉酚总剂量较大、睾丸体积较小以及促卵泡激素浓度升高。由于不可逆睾丸损伤风险增加且治疗率低，M Waites等人建议停止棉酚的临床研究。 4. 棉酚在动物营养中的作用 棉籽可加工成食用油、棉粕、棉绒（短纤维）和棉籽壳。市场上出售的棉粕含有 50%–90% 的蛋白质，具体取决于预期用途。棉籽和棉籽粕被广泛用作动物饲料中的蛋白质补充剂。棉籽油皂脚是棉籽油精炼的主要副产品。棉籽皂脚越来越多地被用作动物饲料添加剂；棉籽壳被用作动物饲料中额外纤维的来源，其棉酚浓度比整粒棉籽低得多。 棉籽粕是棉籽加工的副产品，可以作为动物饲料的宝贵蛋白质和能量来源。然而，它也含有棉酚，这是棉花植物产生的天然毒素。虽然棉酚可以驱虫和保护植物，但它对动物有害，尤其是在高浓度的情况下。反刍动物（如牛）的瘤胃微生物可以帮助解毒一些棉酚，使它们能够比猪和家禽等单胃动物耐受更高的棉酚量。然而，过量摄入棉酚仍会导致所有动物中毒，影响心脏、肝脏和生殖系统。 为了减轻这些风险，监管机构制定了动物饲料中安全棉酚水平的指导方针。这些指导方针考虑了动物种类、年龄和用途（肉类生产、产卵等）等因素。通过遵守这些规定，畜牧生产者可以利用棉籽粕作为经济高效的饲料补充剂的优势，同时确保动物的健康和安全。 5. 关于棉酚的常见问题 (FAQ) （ 1） 棉酚在农业中的用途是什么？ 棉酚对农业来说是一把双刃剑。它是一种天然杀虫剂，保护棉花植株免受昆虫侵害。这减少了对外来杀虫剂的需求，使棉花生产可能更加环保。然而，棉酚对某些动物也有毒性，特别是猪和家禽等非反刍家畜。农民在使用棉籽产品作为动物饲料时需要注意棉酚含量。 （ 2） 棉酚对人类食用安全吗？ 虽然棉籽本身可能因棉酚而有毒，但经过适当精炼的棉籽油对人类来说是安全的。精炼过程去除了大部分棉酚，使棉籽油成为可行的烹饪选择。然而，最近的一项突破涉及转基因棉花植株，其种子中的棉酚含量非常低。这为使用棉籽作为直接食物来源打开了大门，可能为全球粮食安全提供大量蛋白质。 （ 3） 棉酚油有什么好处？ 除了用于烹饪之外，棉酚油还具有一些潜在的健康益处。研究表明它可能具有抗氧化和抗炎特性。然而，需要更多的研究来证实这些效果。 6. 结论 综上所述，棉酚作为一种多功能化合物，具有广泛的应用前景。随着对其性质和特性的深入研究，我们可以预见其在众多领域的进一步应用和发展。通过不断探索和创新，我们可以最大程度地发挥棉酚的潜力，为人类社会的发展和进步带来更多的益处。 参考： [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12020773/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9639146/ [3]Ismail S M. Gossypol as a natural insecticide in cotton plants against cotton thrips and pink bollworm[J]. Progress in Chemical and Biochemical Research, 2020, 4(1): 68-79. [4]https://today.tamu.edu/2019/10/14/fda-approves-ultra-low-gossypol-cottonseed-for-human-animal-consumption/ [5]https://www.msdvetmanual.com/toxicology/gossypol-poisoning/gossypol-poisoning-in-animals [6]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4033412/ [7]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9787675/ [8]Pal D, Sahu P, Sethi G, et al. Gossypol and its natural derivatives: multitargeted phytochemicals as potential drug candidates for oncologic diseases[J]. Pharmaceutics, 2022, 14(12): 2624. ...

引言： 在药物合成和应用领域中，对于 Flavopiridol这种具有潜在治疗应用的化合物的合成方法和用途的研究备受关注。本文将探讨如何合成Flavopiridol以及其在医学领域中的用途，旨在帮助读者更深入地了解这一化合物的合成过程和潜在价值。 1. 了解 flavopiridol flavopiridol 是由天然产物 rohitukine合成的一种黄酮，rohitukine来源于印度一种药用植物Dysoxylum binectariferum Hiern。对这些分子作用的生物学机制的更深入理解可能使科学家开发出针对各种危及生命的疾病的有效治疗策略，如癌症、病毒、真菌感染、寄生虫和神经退行性疾病。flavopiridol的作用机制揭示了其潜在的抑制CDKs(细胞周期蛋白依赖性激酶)和其他激酶的活性，从而抑制各种过程，包括细胞周期进展、细胞凋亡、肿瘤增殖、血管生成、肿瘤转移和炎症过程。合成的flavopiridol衍生物克服了母本化合物的一些缺点。此外，这些衍生物大大提高了cdk抑制活性和治疗严重人类疾病的能力。看来flavopiridol有潜力成为制定对抗和减轻人类疾病的综合战略的候选药物。 2. Flavopiridol的化学结构 flavopiridol 的化学 名称 为 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮。下图 显示了 flavopiridol的化学结构。 利用 x射线晶体学测定了flavopiridol与CDK2配合物的结构，揭示了该分子抑制CDK的分子基础。x射线晶体学测定的分子结构描述了药物在CDK2活性位点的结合反应。flavopiridol的氯原子与cdk2的活性位点有利地相互作用，这可能是flavopiridol增加激酶抑制的原因之一。2014年4月23日，美国食品和药物管理局(USFDA)授予flavopiridol orphan drug地位，用于治疗AML患者。2014年11月17日，The Tolero Pharmaceuticals, Inc.宣布黄吡醇被选为十大最值得研究的肿瘤学项目之一。 3. 化学性质 Flavopiridol也被称为alvocidib、L86-8275、HL275和NSC649890。该黄酮类化合物是从天然抗风湿类黄酮中合成的。Flavopiridol是一种黄色结晶固体，可通过不同的光谱和色谱技术进行鉴定。其分子式为C21H20ClNO5；其熔解温度为186℃~ 190℃，分子量为401.84 g mol?1。Flavopiridol在水中溶解度最低;然而，它可溶于有机溶剂，包括乙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺。下表 列出了 flavopiridol的化学性质，即分子式、颜色、熔点和溶解度等。 Flavopiridol的晶体结构被确定为与细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK2)酶的复合物，后者使前者的黄酮核结合到后者的ATP结合位点口袋。它通过包含d环(也称为3-羟基-1-甲基哌啶基环)显示cdk抑制活性，如下图所示。相反，这一环在两种结构相关的天然黄酮类化合物，槲皮素和染料木黄酮中不存在，它们表现出较差的cdk抑制活性。 4. flavopiridol的合成过程 在 flavopiridol合成中，下图所示的第一步是1,3,5-三甲氧基苯1与1-甲基-4-哌啶酮2在氯化氢饱和的乙酸存在下缩合生成烯烃3，烯烃3的硼化氢生成反式芳基哌啶醇反式4。顺式芳基胡椒醇顺式-4是通过醇立体化学倒转两步得到的:顺式-4氧化成相应的酮5，然后用硼氢化钠还原。所得产物系顺式/反式醇(顺式-4及反式-4)之混合物(以7:3比例存在， 通过 GC分析确定)。 顺式 /反式醇的分离是通过(-)- 二苯甲酰 -d -酒石酸对其非对映体盐的分馏结晶或(-)-甲基氧乙酸对其非对映体酯混合物的分离(硅胶快速色谱法)来实现的。在三氟醚硼存在下，用乙酸酐使顺式-4酰化得到6。用2-氯苯甲酰氯对6进行苯甲酰化得到苯甲酸酯7。苯甲酸盐官能团和苯乙酮之间的邻位取代建立了黄酮形成步骤。在吡啶反流中用KOH处理7得到重排的中间体8，用乙酸和硫酸处理后脱水得到9。去乙酰化再去甲基化得到flavopiridol B。 5. 优化策略和挑战 Flavopiridol是一种很有前景的抗癌药物，但由于生产的局限性，其临床应用面临障碍。优化合成过程对于使其成为更可行的处理方案至关重要。一项关键战略涉及精简当前的综合步骤，以提高效率和减少浪费。这可能涉及到探索可提高反应速率和产物产率的替代试剂或催化剂。 然而，获得高产量和高纯度仍然是一个重大的挑战。 Flavopiridol是一种复杂分子，其合成过程中容易产生不良副产物。在不牺牲总收率的情况下，开发高效、可扩展的纯化方法是使flavopiridol成为更容易获得和更经济的疗法的关键研究领域。 6. 黄酮吡醇合成的应用 Flavopiridol是一种具有治疗多种癌症潜力的合成化合物。它能够抑制细胞分裂所必需的细胞周期蛋白依赖性激酶，从而破坏癌细胞不受控制的生长。通过在实验室环境中合成flavopiridol，研究人员获得了这种关键化合物的可靠来源，用于进一步研究。这为深入探索其在不同癌症治疗中的有效性和潜在的临床试验铺平了道路。 合成像 flavopiridol这样复杂分子的能力证明了合成技术的力量。它赋予科学家设计和生产特定化合物的自由，用于研究或其他目的。这不仅推动了医学的进步，也对各个行业产生了深远的影响。合成技术可以创造新药物，最终塑造科学发现和医药创新的进程。 7. 结论 通过本文对 Flavopiridol合成和应用的探讨，读者可以更加全面地了解这种化合物的特点和潜在价值。Flavopiridol作为一种有潜力的药物，在癌症治疗等领域具有广泛的应用前景。随着科学技术的不断进步和研究的深入，相信Flavopiridol的合成方法和用途将会得到进一步的探索和发展，为药物研究和临床治疗带来更多的参考价值。 参考： [1]Deep A, Marwaha R K, Marwaha M G, et al. Flavopiridol as cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor: a review[J]. New Journal of Chemistry, 2018, 42(23): 18500-18507. [2]Joshi H, Tuli H S, Ranjan A, et al. The Pharmacological Implications of Flavopiridol: An Updated Overview[J]. Molecules, 2023, 28(22): 7530. ...

己二酸二丁酯是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用，例如用作增塑剂、溶剂和香料。其合成方法备受关注。 简述： 己二酸二丁酯 ，又称肥酸二丁酯，是一种重要的有机合成中间体，可用作香精的控制剂和常温增塑剂，通常是在硫酸的催化作用下由己二酸和正丁醇酯化而成。硫酸虽活性高、价廉，但选择性差，易发生副反应，使产品质量受到影响，同时严重腐蚀设备，对环境造成污染的问题，不适应当今可持续发展的要求。有文献报道 Fe2(SO4)3- K2SO4可用作酯化反应的催化剂，其作为催化剂具有不溶于反应体系，易分离回收重复使用，制备方法简单，价廉易得，后处理工艺简单等特点，是一种高效、经济和对环境友好的酯化反应催化剂。 合成： 以复合无机盐 Fe2(SO4)3-K2SO4为催化剂，己二酸和正丁醇为原料，合成己二酸二丁酯， 通过试验考察了反应条件对酯化率的影响。结果表明 :固定己二酸的用量为0.05mol， 当酸醇物质的量比为 1∶3.5、催化剂用量为1.25g、带水剂为10mL、反应温度为82～99℃、反应时间为1.5h时， 酯化率可达 94%以上。具体实验步骤如下： （ 1） 催化剂的制备 将 6 g K2SO4与24 g Fe2(SO4)3·xH2O混匀研细，加入适量无水乙醇，搅拌下蒸去大部分溶剂后移至表面皿， 在烘箱中于 80 ℃下干燥至无溶剂残留，研细， 得浅黄色粉状复合无机盐催化剂 Fe2(SO4)3- K2SO4，置于干燥器中备用。 （ 2） 己二酸二丁酯的合成 在装有温度计、回流冷凝管、分水器的 100 mL三颈瓶中， 按一定比例依次加入实验所需量的己二酸、正丁醇、 Fe2(SO4)3- K2SO4和沸石。以适量的环己烷作带水剂，用电子调温电热套加热，缓慢升温， 控制温度在 82～99 ℃， 当有环己烷 -水的共沸物蒸出开始回流时，记为反应开始时间。当反应达到一定时间，停止加热，冷却至室温。取样， 用标准 NaOH溶液滴定， 再将分水器下层水液倒出后用 NaOH溶液滴定，两 部分结合按下式计算酯化率 : 将生成物冷却后分离出催化剂和沸石，转移至分液漏斗， 在摇动下慢慢加入 5%NaHCO3溶液至几乎无CO2气体放出， 上层酯层经 pH试纸检测至近中性，静置分离出下层水相； 酯层用 10 mL NaCl溶液洗涤后， 再每次用 10 mL饱和CaCl2溶液洗涤2次，弃去下层；酯层用无水硫酸镁干燥，将干燥后的产物过滤后移至圆底烧瓶，先进行常压蒸馏，蒸去低沸点物质后，再进行减压蒸馏， 收集沸点 210～214 ℃∕0.092 MPa的馏分即为己二酸二丁酯。 参考： [1]訾俊峰. 复合无机盐催化合成己二酸二丁酯 [J]. 河北化工, 2013, 36 (01): 51-53. [2]俞善信,刘美艳. 己二酸二丁酯催化合成的研究进展 [J]. 塑料助剂, 2010, (03): 14-18. ...

本文将介绍如何合成并应用 3- 氟 -4- 羟基苯甲酸，深入探讨该化合物的合成方法以及其在化学合成中的应用，以供参考。 背景： 3- 氟 -4- 羟基苯甲酸，英文名称： 3-Fluoro-4-hydroxybenzoic acid ， CAS ： 350-29-8 ，分子式： C7H5FO3 ，密度： 1.492g/cm3 。 3- 氟 -4- 羟基苯甲酸为羧酸类衍生物，可用作医药中间体。 3-氟 -4- 羟基苯甲酸的储存条件为：储存时应保持贮藏器密封，并放置在阴凉、干燥的环境中，同时要确保工作场所具有良好的通风或排气系统。储存时应与氧化剂、酸类和食用化学品分开存放，切忌混储。储存区域应备有泄漏应急处理设备和适当的收容材料。 1. 合成： （ 1 ）溴化 : 将 80mL 含有 286g(018 mol) 溴的氯仿溶液迅速加入搅拌着的 80 mL 含有 20g(0.179 mol)2- 氟苯酚的氯仿溶液中 , 然后在 30s 内迅速加入 110 mL 含 21.4 g(054 mL) 氢氧化钠的水溶液。将水层除去 , 用 30 mL 盐酸酸化 , 乙醚萃取。再用 2X100 mL 水洗 ,MgSO4 干燥 , 除去乙醚 , 减压蒸馏得 4- 溴 -2- 氟苯酚 (B.P.85~88 ℃ /1.1kPa), 产率 69% 。 （ 2 ）氰化： 将 20g(0.105 mol)4- 溴 -2- 氟苯酚溶入 100 ml1- 甲基 -2- 吡咯烷酮中搅拌下加入 18.8g(0.210 mol) 氰化亚铜。将混合物在 180 ℃下加热 2h, 冷却。加入 FeCl3(16g,0.1mol) 、水 (200 mL) 和浓盐酸 (10 mL) 的混合液 50 ℃下搅拌 20 min 。粗产物用乙醚萃取水洗 , 硫酸镁干燥。除去乙醚。 （ 3 ）水解 : 配置 2N 氢氧化钠溶液 135 mL, 将上步未经进一步提纯的 4- 氰 -2- 氟苯酚加入其中 , 水解 60 h 。冷却 , 用浓盐酸酸化 , 乙醚萃取。羧酸用 100 mL 饱和，碳酸氢钠水溶液提取，浓盐酸酸化 , 再用乙醚提取 , 水洗 , 硫酸钠干燥。蒸去乙醚 , 用少量水重结晶 , 得白色晶体，产率 89% 。测其 M.P.160~161 ℃。 2. 应用：合成 (4- 正已基苯酚 )-3- 氧 -4- 羟基苯甲酸酯 将 1.9g(0.012 mol) 三氯氧磷加入 5g(0.032 mol)3- 氟 -4- 羟基苯甲酸和 6g(0.034mol) 对正已基苯酚的混合物中 , 加热到 75~80 ℃ , 保温 4h, 间歇摇动。然后在剧烈搅拌下慢慢倒入 30 mL 含 4g 碳酸钠的水溶液中。收集沉淀并用水洗。粗产物的乙醚溶液用碳酸氢钠溶液洗涤 , 再用水洗。蒸去溶剂 , 残渣用四氯化碳重结品 , 得 (4- 正已基苯酚 )-3- 氧 -4- 羟基苯甲酸酯 , 产率 55% 。 参考文献： [1]杨宏丽 , 奚关根 . 含氟双酯类负性液晶化合物的合成和性能 (Ⅱ)--(4- 对正烷基 ( 烷氧基 ) 苯甲酰氧基 -3- 氟苯甲酸对正烷基 ( 烷氧基 ) 苯酯 [J]. 南京理工大学学报（社会科学版） ,1994(1):59-63. ...

环糊精作为一种化学成分，在化妆品行业中有着广泛的应用。随着社会的进步和经济条件的发展，人民生活水平不断提高，化妆品的使用和存储过程中会出现一些问题，如乳化体失稳、营养成分变质、配方浑浊等。为了解决这些性能缺陷，环糊精成为了化妆品领域的研究重点。 环糊精可以通过转化酶制得，它可以增加不溶性物质的溶解度，对抗光和热的降解，减少物质的升华和波动性，形成物理隔离，分离色谱，掩盖气味等。此外，环糊精还可以控制芳香物质的释放。 综上所述，环糊精作为一种新型功能性材料，可以改善化妆品的缺陷。作为化妆品原料，它不仅可以作用于角质层表面，还可以替代渗透促进剂参与反应。由于环糊精与脂质构成的角质层相似相溶的原理，表面亲水的环糊精很难透过角质层，因此可以将环糊精添加到作用于角质层表面的化妆品配方中。 ...

锆酸铅是一种常用于制备化工原料的物质。它具有多种应用领域。 制备方法 锆酸铅的制备方法有多种，以下是其中几种常见的方法： 1）制备氧化镍-锆酸铅反铁电复合薄膜。该复合薄膜采用脉冲激光沉积法制得，具有精确可控的氧化镍纳米柱结构。复合薄膜材料具有良好的储能密度、铁电性能和介电性能，且制备工艺简单，生产成本低。 2）制备铌钪酸铅-铌镁酸铅-钛酸铅-锆酸铅铁电单晶材料。该材料属于复合钙钛矿结构，通过引入铌钪酸铅和锆酸铅，可以提高材料的TR-T，降低成本，使晶体生长更容易。 3）制备具有高储能密度的复合薄膜。该复合薄膜由锆酸铅基薄膜层、钛酸钡基二元固溶体薄膜层和锆酸铅基薄膜层组成。制备方法简单易行，成本低，且具有高能量存储密度和耐极化疲劳的性能。 主要参考资料 [1] CN201811432139.8一种氧化镍-锆酸铅反铁电复合薄膜及其制备方法 [2] CN201510627514.4一种铌钪酸铅-铌镁酸铅-钛酸铅-锆酸铅铁电单晶材料 [3] CN201310152902.2一种具有高储能密度的复合薄膜及其制备方法 ...

中、大环化合物的合成一直是有中、大环结构的药物和香料合成的重点之一。目前国内外合成中、大环化合物的方法有很多。其中一种方法是从高级脂肪酸出发合成，利用高级脂肪酸的长碳链骨架经偶合来提供大环骨架。另一种方法是利用环己酮二过氧化物或环己酮三过氧化物的热分解开环合成。 双环己基二过氧化物或三环己基三过氧化物经热分解开环合成可以一步得到环十一酮、环十一内酯、环十五烷和环十六内酯等中、大环化合物。因此，双环己基二过氧化物和三环己基三过氧化物是热分解开环合成大环的前体化合物。 当前合成这类化合物的方法是以相应的环酮为原料，采用臭氧氧化或高浓度的H2O2氧化，合成双环戊基型、双环己基型、双环庚基型和双环辛基型的双环类二过氧化物。但反应产物中一般含有大量的过氧化氢基团的结构碎片，而双环类二过氧化物仅作为少量的副产物被分离出来。也有研究者在乙腈溶液中，采用50%浓度的H2O2合成了双环类二过氧化物。 如何制备环癸烷？ 环癸烷可以通过以下方法制备：使用环癸烷甲酸在四氢铝锂及四醋酸铅的作用下发生还原反应制备。 主要参考资料 [1]CN200710067770.8双环类二过氧化物的制备方法 ...

哌嗪系列产品中的N-乙基哌嗪是一种重要的精细化学品，可用于合成医药和农药，也可用作染料和植物保护剂等产品的合成原料。目前国内仍然依赖进口，因此寻找更有效的制备方法具有重要意义。 制备方法 已有两种主要的合成方法。第一种方法是以哌嗪为原料，通过与乙腈、乙醛或溴乙烷反应制备N-乙基哌嗪。其中，哌嗪与溴乙烷反应的方法具有工艺简便和副产物少的特点，但生产成本高、利润空间低，且会生成副产物N，N-二乙基哌嗪。第二种方法是以乙胺为原料，通过加成和环合反应制备N-乙基哌嗪。然而，该方法的缺点是反应温度高，设备要求高，且催化剂选择性差，转化率低，副产物多。 应用 一项专利涉及一种制备布南色林的方法，通过对氟苯甲酸乙酯、乙酰乙酸乙酯和乙醇钠的反应，最终得到布南色林。该方法制备简单，能耗少，成本低。 参考文献 [1] CN200610154967.0 一种N-乙基哌嗪的合成方法 [2] CN201710723620.1 无溶剂条件下由乙二胺催化合成哌嗪和三乙烯二胺的方法 [3] CN201510548534.2 单乙醇胺气固相催化合成哌嗪及其衍生物的方法 [4] CN201410689692.5 一种布南色林的制备方法 ...

4-甲氧基-2-(三氟甲氧基)苯甲醛是一种常用的医药合成中间体，可用于制备多种医药中间体化合物。它可以通过1-溴-2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯为反应原料，在正丁基锂和DMF的反应中制备而得。 制备方法 制备4-甲氧基-2-(三氟甲氧基)苯甲醛的方法如下：将正丁基锂在Et 2 O中冷却至-78℃，然后滴加1-溴-2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯的Et 2 O溶液。加入DMF后，反应混合物加热并用H 2 SO 4 淬灭。通过萃取、洗涤和浓缩等步骤，得到所需产物。 应用领域 4-甲氧基-2-(三氟甲氧基)苯甲醛可以用于制备医药中间体化合物4-甲氧基-2-（三氟甲氧基苯基）-异恶唑。具体方法是将4-甲氧基-2-(三氟甲氧基)苯甲醛与羟胺反应，然后与炔丙基氯和NaOCl反应，最后得到所需产物。 参考文献 [1]WO2010081145-ANTI-VIRAL COMPOUNDS，COMPOSITIONS，AND METHODS OF USE ...

呋塞米是一种高效利尿药，通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，从而降低管腔液与髓质间液渗透压梯度差，减少肾小管浓缩功能，进而增加水、Na+、Cl-的排泄量。该药主要用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化和肾病综合征引起的水肿，也可与其他抗高血压药物联用治疗高血压。 如何正确使用呋塞米？ 呋塞米的口服和静脉剂量范围较大，没有固定的用药间隔。口服呋塞米的用药间隔一般为4小时，静脉用药的间隔为2小时。建议从最小有效剂量开始使用，以减少不良反应。如果每日一次用药，应在早上服药，避免影响睡眠。对于少尿或无尿的肾衰患者，如果最大剂量使用后24小时仍无效，建议停用，以防增加副作用。在病情得到控制后，可以长期维持最小有效剂量，但仍需根据液体潴留情况随时调整剂量。每日体重的变化是监测利尿剂效果和调整剂量的重要指标。 呋塞米的不良反应 呋塞米使用过量会引起一些不良反应，因此需要避免过量服用，并注意与其他药物的相互作用。同时，应及时补充钾等必要措施。此外，呋塞米可通过胎盘或母乳传递，对胎儿和早产儿有不良影响，因此孕妇、哺乳期妇女和早产儿禁用该药物。对于老年患者，应使用最低有效剂量。 ...

亮氨酸是一种重要的氨基酸，具有多种生理功能，并广泛应用于医药、食品、化妆品和农业等领域。那么，我们该如何制备L-亮氨酸呢？ 制备方法 下面是一种发酵生产L-亮氨酸的方法： (1) 活化培养：将L-亮氨酸生产菌接种至活化培养基中，在适宜的温度和时间下进行活化培养，得到活化菌。 (2) 种子培养：将活化菌接种至含有种子培养基的摇瓶中进行种子培养，得到合格的种子液。 (3) 发酵培养：将种子液接种至含有发酵培养基的发酵罐中，在适宜的温度、搅拌速度和通气量下进行发酵培养，控制pH值和发酵时间。 (4) 提取纯化：将发酵结束后的发酵液进行离心分离，收集上清液，然后通过离子交换柱进行提取纯化，最后用高效液相色谱法测定L-亮氨酸的含量。 通过以上步骤，我们可以制备出高纯度的L-亮氨酸。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201910065390.3 一种发酵生产L-亮氨酸的方法...

二乙烯三胺五醋酸(DTPA)是一种优良的氨羧络合剂，具有强大的螯合性能。它可以与大多数阳离子形成稳定的络合物，比乙二胺四乙酸更稳定。DTPA广泛应用于腈纶生产中的颜色抑制剂、造纸行业、软水剂、纺织助剂、螯合滴定剂、彩色照相和食品工业等领域。此外，在医疗、稀土元素分离和农业生产中也有广泛的应用。 新型功能化金纳米粒子的制备方法及应用 应用一 一种磁共振成像技术下能显像的新型功能化金纳米粒子的制备方法及其应用被公开。该方法利用带巯基的DTPA与带巯基的聚乙二醇作为修饰物，通过Au-S键的稳定键合作用和还原剂制备功能化金纳米粒子。通过控制功能化金纳米粒子与GdCl3的比例，螯合Gd3+，并接合mPEG-SH，得到粒径小、分布均一、可磁共振显像、长循环、生物相容性好的金纳米粒子。该金纳米粒子可用于MRI活体示踪移植物在宿主活体内的生物分布和生存情况。 应用二 一种提高热激发煤矸石活性的外加剂被公开。该外加剂由多种原料组成，包括乙酸钙、磷酸氢二钙、偏铝酸钠、硅烷偶联剂、麦芽糊精、三乙醇胺、硼酸三乙醇胺酯、偏硼酸钠、羧甲基羟基丙二酸、DTPA、硅藻土和石灰石粉。这些化学外加剂的协同作用可以有效提高热激发煤矸石的活性。 应用三 一种稀土基精密设备用电缆材料的制备方法被公开。该方法使用乙烯基三乙氧基硅烷、苯甲基硅油、焦亚硫酸钠、环硅氧烷脂肪酯、邻苯二甲酸二甲酯、醋酸锰、铬酸钠、六亚甲基四胺等原料制备活化胶黏剂，然后与稀土、甲基丙烯酸乙酯、聚碳酸酯、聚砜、聚甲基丙烯酸甲酯、聚亚烷基二醇、松香树脂、亚铁酸钡、偶氮二异丁氰、6-甲氧基-2-萘甲醛、己二烯酸、DTPA、磷酸三乙酯等原料进行制备。制备而成的稀土基精密设备用电缆材料具有良好的电化学性能和稳定性，适用于多种精密设备的使用。 参考文献 [1] CN201410102702.0磁共振成像下可视的功能化金纳米粒子的制备方法及应用 [2] CN201610700548.6一种提高热激发煤矸石活性的外加剂 [3] CN201810325682.1稀土基精密设备用电缆材料的制备方法 [4] [中国发明,中国发明授权] CN201710542325.6 一种检测DTPA及其螯合物的胶体金试纸及其制备和检测方法 ...

2- (二叔丁基膦)-3,6-二甲氧基-2’,4’,6’-三异丙基-1,1'-联苯是一种重要的有机膦类配体，可用作有机偶联反应的催化剂，并广泛应用于合成天然产物、药物、功能材料、液晶分子和生物活性化合物的制备。 制备方法 在氩气保护下，向干燥反应器中加入反应溶剂四氢呋喃0.5L和金属镁(26g,1.1mol)，然后在-10～10℃条件下加入二叔丁基氯化膦(180g,1mol)，反应2小时，再加入镍催化剂Ni(acac) 2 (13g,0.05mol)和2-溴-3,6-二甲氧基-2’,4’,6’-三异丙基-1,1’-联苯(419g,1mol)，而后升温至80℃反应12小时，然后加入饱和氯化铵水溶液500mL淬灭反应，后经分液、有机相浓缩除去溶剂、甲醇中重结晶得到2-二叔丁基膦-3,6-二甲氧基-2’,4’,6’-三异丙基-1,1'-联苯440g,收率90％。m.p.170～171℃. 1 H NMR(400MHz，CDCl 3 )：6.99(s，2H)，6.89(d，J＝8.8Hz，1H)，6.85(d，J＝8.8Hz，1H)，3.78(s，3H)，3.56(s，3H)，2.95(m，1H)，2.52(m，2H)，1.32(d，J＝6.8Hz，6H)，1.22(d，J＝6.6Hz，6H)，1.15(s，9H)，1.12(s，9H)，0.92(d，J＝6.4Hz，6H)； 31 P NMR(162MHz，CDCl 3 )：34.5。 参考文献 [1] [中国发明] CN202010202568.7 一种合成大位阻联苯类有机膦化合物的方法 ...

硫酸二甲酯是一种常用的甲基化试剂，可以用于苯酚类、胺类和硫醇类的甲基化反应。它是一种无色液体，具有剧毒性，需要在通风橱中操作和使用。 硫酸二甲酯的分子式为C2H6SO4，分子量为137.18。它的物理性质包括无色液体，熔点为-38.1°C，沸点为188°C，密度为1.33g/mL。它可以溶于甲醇、乙醇、乙醚、二氯甲烷和丙酮，在冷水中分解缓慢，在超过18°C时迅速分解。 硫酸二甲酯可以通过Sn2反应进行甲基转移，第一个甲基的转移比第二个容易。然而，由于其高毒性，目前有越来越多的低毒性甲基化试剂替代硫酸二甲酯。 除了甲基化反应，硫酸二甲酯还可以用于羧酸的甲基化反应，可以高产率地得到甲酯类产物。它还可以与烷基或芳基醇化合物反应，生成相应的甲醚产物。此外，它还可以选择性地与酚羟基反应生成甲醚产物，对仲胺基没有影响。硫酸二甲酯还可以与肟反应，生成O-甲基化的产物。 此外，硫酸二甲酯还可以用于制备N-甲基的脂肪胺、芳香胺、酰胺和季铵盐。它可以通过合成席夫碱、酰胺等保护氨基的方法，合成单甲基的取代物。直接用硫酸二甲酯处理酰胺可以得到N-甲基化的产物。它还可以用于制备N-甲基取代的吡啶盐类化合物。此外，硫酸二甲酯还可以与含硫的化合物反应，生成甲硫醚和锍盐等。 硫酸二甲酯的制备方法较为简单，国内外试剂公司均有销售。 参考文献 1. Hardin, A. R.; Sarpong, R. Org. Lett. 2007, 9, 4547. 2. Hansen, C. A.; Frost, J. M. J,Am. Chem. Soc. 2002,124,5926. 3. Knolker, H. J.; Bauermeister, M.; Blaser, D.; Boese, R.; Pannek, J. B. Angew. Chem. 1989,101,225. 4. Husson, H.-P.; Royer, Goda, H.; Sato, M.; Ihara, H.; Hirayama, C. Synthesis 1992, 9, 849. 5. Romsted, L. S.; Zhang, J.; Zhuang, L. J. Am. Chem. Soc. 1998,120,10046. 6. Lee, C.; Singer, L. A. J. Am. Chem. Soc. 1980,102,3823. 7. Wada, M.; Nobuki, S.; Tenkyuu, Y.; Natsume, S.; Asahara, M.; Erabi, T. J. Organomet. Chem. 1999,70,282. ...

药物简介 唑尼沙胺最初是一种抗癫痫药物，后来被日本作为抗PD药物上市，并成为左旋多巴治疗的辅助药物。多项安慰剂对照的随机试验显示，唑尼沙胺可以改善运动症状和疗效减退现象，降低运动并发症和精神类症状的发生率。然而，唑尼沙胺对PD的作用机理尚不明确。 文献分享 一项随机双盲的2期研究探讨了唑尼沙胺与左旋多巴合并治疗DLB帕金森综合征的效果。研究结果显示，唑尼沙胺可以显著改善帕金森综合症状，而且不会加重精神症状。 （来源：Murata M , Odawara T , Hasegawa K , et al. Adjunct zonisamide to levodopa for DLB parkinsonism: A randomized, double-blind phase 2 study[J]. Neurology, 2018 ;90(8):e664-e672.） 图文献原文标题截图 背景 先前的研究已经发现，唑尼沙胺可以改善DLB患者的帕金森综合征，并减轻照料者的负担，同时不会加重认知功能损伤或行为或心理症状。因此，本研究旨在探讨唑尼沙胺作为左旋多巴治疗DLB患者帕金森病的辅助药物的疗效和安全性。 方法 本研究包括导入期（安慰剂，4周）和治疗期（安慰剂或唑尼沙胺25或50 mg，每天一次，12周）。共有158例DLB患者参与了实验。主要终点是第12周时帕金森综合疾病评分量表（UPDRS）第III部分总分与基线值对比的变化量。 结果 治疗期间中止21例，最终完成治疗137例。唑尼沙胺50 mg组在12周时UPDRS第III部分总评分的改善明显更大。唑尼沙胺不会加重认知功能，痴呆患者行为，心理症状或护理人员负担加重。唑尼沙胺50 mg组的不良事件总发生率高于25 mg组和安慰剂组。 结论 唑尼沙胺作为左旋多巴的辅助药物可以有效改善DLB伴发的帕金森综合征，且不会加重认知功能障碍或精神症状。 小结 唑尼沙胺作为一种抗癫痫药物，在治疗DLB患者的帕金森综合征方面表现出良好的疗效。联合使用左旋多巴和唑尼沙胺可以改善运动症状，而不会加重精神症状，这使得唑尼沙胺成为治疗DLB患者的帕金森综合征的安全有效的辅助药物。 参考文献 1. Murata M , Odawara T , Hasegawa K , et al. Adjunct zonisamide to levodopa for DLB parkinsonism: A randomized, double-blind phase 2 study[J]. Neurology, 2018 ;90(8):e664-e672. ...