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在这篇文章中,我们将探讨使用 2-氨基-3,4-二甲基苯甲酸合成 Vadimezan的方法,该方法不仅具有实践价值,还对于相关领域有着潜在的应用和发展前景。 简述: 2-氨基-3,4-二甲基苯甲酸,英文名称:2-Amino-3,4-dimethylbenzoic acid,CAS:50419-58-4,分子式:C9H11NO2,密度:1.207 g/cm3,折射率:1.604。结构如下图所示: 应用:合成Vadimezan 合成Vadimezan。Vadimezan(DMXAA,ASA404), 化学名 2-(5,6- 二甲基呫吨酮 -4-基)乙酸, 是美国诺华公司研发的一种小分子肿瘤血管阻断剂。 Vadimezan可选择性破坏肿瘤血管,切断肿瘤血管的营养供给, 体内抗肿瘤活性良好。尽管 Vadimezan联合卡铂、紫杉醇治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验宣告失败, 但是瑞士 SAKK癌症研究中心仍在开展卡铂、紫杉醇联合Vadimezan对广泛期小细胞肺癌的一线化疗研究。 2-氨基-3,4-二甲基苯甲酸经重氮化、溴代得到2-溴-3,4-二甲基苯甲酸, 再与邻羟基苯乙酸醚化和在多聚磷酸中发生分子内傅 -克酰化反应可 制得 vadimezan, 总收率为 59%。具体如下: ( 1) 2- 溴 -3,4- 二甲基苯甲酸 (3) 将 2(16.5g,0.10mol)、亚硝酸钠(10.3g,0.15mol)和溴化亚铜(14.3g,0.10mol)溶于二甲亚砜(150ml)中, 缓慢滴加 48%氢溴酸(50ml,0.44mol)。滴毕, 升温至 80℃搅拌6h。反应液用冰水浴冷却后, 倾入 10%碳酸氢钠溶液(500ml)中。抽滤,滤液用活性炭脱色, 滴加 3mol/L盐酸(约35ml)至pH3,抽滤, 滤饼用水 (100ml*3)洗, 得灰白色固体 3(20.7g,91%),mp139~142℃; 纯度 98.4%。 ( 2) 2- 溴 -3,4- 二甲基苯甲酸 (3) 将 2(16.5g,0.10mol)、亚硝酸钠(10.3g,0.15mol)和溴化亚铜(14.3g,0.10mol)溶于二甲亚砜(150ml)中, 缓慢滴加 48%氢溴酸(50ml,0.44mol)。滴毕, 升温至 80℃搅拌6h。反应液用冰水浴冷却后, 倾入 10%碳酸氢钠溶液(500ml)中。抽滤,滤液用活性炭脱色, 滴加 3mol/L盐酸(约35ml)至pH3,抽滤, 滤饼用水 (100ml*3)洗, 得灰白色固体 3(20.7g,91%),mp139~142℃; 纯度 98.4%。 ( 3) Vadimezan(1) 将 4(19.6g,0.065mol)加入84%多聚磷酸(50g)中, 室温搅拌 1h, 加热至 80℃搅拌至均相。冷却至10℃, 边搅拌边向反应液中缓慢加入水 (300ml)。抽滤, 滤饼经水 (100ml*3)洗后, 加至甲醇 (300ml)和水(200ml)的混合溶剂中,搅拌均匀。然后在避光条件下, 加入氨水 (4ml)至pH9,析出固体。抽滤, 向滤液中加入冰乙酸 (200ml),过滤析出白色固体, 依次用水 (100ml*3)和冷甲醇(30ml)洗涤得粗品1,粗品用无水乙醇重结晶,抽滤,烘干, 得白色粉末 1(16.6g,90%),mp257~259℃; 纯度 99.2%。 参考: [1]刘学峰. Vadimezan的简便合成[J]. 中国医药工业杂志,2015,46(3):238-239,244. [2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/282450 ...
在药物制备技术领域,松萝酸的提取是一个重要而复杂的过程。本文旨在介绍如何有效地提取松萝酸,为相关领域的研究人员和生产者提供实用的指导和方法。 简介:松萝酸是一种广谱抗菌活性物质,在医药上具有广泛用途,对革兰氏阳性细菌及结核杆菌有较强的作用。在 1-5μ g / mL至 50μ g / mL的浓度下,可以完全抑制细菌的生长。松萝酸为黄色针状晶体, mp : 202-205℃ ,溶解度( g/100 mL ):水 0.01 ,丙酮 0.77 ,乙酸乙酯 0.88 ,乙醇 0.02 。它有( + )及( - )两种形式,而这两种形式均具有抗菌作用。松萝中含有抗菌活性物质松萝酸和抗癌活性物质地衣多糖,因此备受关注。美国、日本、德国等国家对其进行了广泛研究应用,主要用途为药用和抗菌素的原料。含有松萝酸的植物主要有石蕊属( Cladonia )、松萝属( Usnea )、树花属( Ramalina )、树发属( Alectoria )、扁枝衣属( Evernia )、茶渍属( Lecanora )等地衣植物。 松萝酸具有多方面的生物活性,主要表现为抗菌、消炎、止痛、抗滤过性病原体、抗原生动物、抗增生和抗癌等活性,可用于治疗外伤、溃疡、寒热及烧伤等症。无论从民间实践经验还是大量文献记载来看,松萝都具有多方面的药用价值。 提取: 1. 有研究以新疆天山后峡地区英雄桥采集的角石蕊( Cladonia cornuta(L.)Hoffm. )为材料,采用有机溶剂提取法,考察了提取次数、料液比、提取温度和提取时间对角石蕊中松萝酸提取率的影响。 松萝酸的提取工艺流程:准确称取剪碎的角石蕊粉末 2g→ 用丙酮回流提取 → 过滤 → 浓缩 → 自然冷却 → 析出结晶 → 得松萝酸粗提物,以松萝酸得率为评价,进行工艺优化选择,确定最佳提取工艺。 试验结果表明:角石蕊中提取松萝酸的最佳提取工艺条件为提取 3 次, 料液比 1 : 20 ,温度 70℃ ,提取时间 3h 。此条件下角石蕊中松萝酸的含量为 26.95% 。 2. 有研究从长松萝中提取松萝酸,具体步骤为:松萝加乙酸乙酯或丙酮 - 乙醇( 2:1 )或苯渗漉,或回流提取至无色。提取液回收溶剂,浓缩至原体积的 1/6~1/8 ,放冷使析出结晶,滤去母液,于 80℃ 烘干,即得结晶粗品。将粗品加 30 倍量苯 - 乙醇( 1:1 )混合溶剂,回流 2 小时,趁热过滤,滤液浓缩至原 体积的 1/5 ,放冷析出针晶,过滤,于 80℃ 烘干,即为松萝酸精品。在正交实验的基础上,结合提取次数对提取效果的影响,确定松萝酸的最佳提取工艺为:用 13 倍量 95% 的乙醇于 80℃ 回流提取 2 次,每次 3h 。 鉴于松萝酸结构中含有两个酚羟基,有一定弱酸性,故提取体系的 pH 值是否对提取效果有显著影响,尚需作进一步研究。 参考文献: [1]热衣木 · 马木提 , 阿地里江 , 阿不都拉 · 阿巴斯 . 角石蕊中松萝酸的提取工艺及含量测定 [J]. 中国酿造 ,2010(11):122-124. [2]李荣钦 , 王中奎 . 松萝酸的醇提最佳工艺研究 [J]. 西藏科技 ,2008(05):69-72. [3]李荣钦 . 长松萝中松萝酸含量测定方法和提取工艺及防腐研究 [D]. 西北农林科技大学 ,2006. ...
对位酯是一种重要的化学物质,被广泛应用于各个领域。本文将介绍对位酯的特性和用途,帮助您更好地了解这种化学物质的重要性。 对位酯是指在有机化学中,两个取代基以对位方式连接在同一个芳香环上的酯类化合物。它具有以下特性和应用: 1. 高度稳定性: 对位酯具有较高的化学稳定性,能够在不同的环境条件下保持其结构的完整性。这种稳定性使得对位酯在各种化学反应和工业过程中得到广泛应用。 2. 溶剂和溶剂中介物: 对位酯常用作溶剂和溶剂中介物。由于其良好的溶解性和挥发性,对位酯可以在化学合成、涂料制造、清洗剂等领域中作为溶剂使用。此外,它还可作为反应介质,促进有机反应的进行。 3. 香精和香料: 对位酯在香精和香料工业中具有重要作用。它们可以用于制备各种香精和香料,赋予产品独特的气味和味道。对位酯的稳定性和揮发性使其成为香精和香料工业中的理想成分。 4. 化妆品和个人护理品: 对位酯也广泛应用于化妆品和个人护理品的制造中。它们常用作溶剂、稀释剂和调节剂,能够提供良好的质地和使用体验。对位酯在化妆品中的应用使得产品更易于涂抹、吸收和使用。 需要注意的是,对位酯的应用需要根据具体的化学反应、工艺和产品要求进行合理选择和控制。 综上所述,对位酯是一种具有广泛应用的化学物质。了解对位酯的应用和特性有助于我们更好地利用它的优势,并在相关领域中进行合理应用和控制。...
背景及概述 [1-2] 2,2'-联吡啶-4,4'-双磷酸是一种有机中间体,可通过一步制备得到,用于制备二维质子导电MOFs材料。 制备 [1] 在氩气气氛下,将[2,2'-联吡啶] -4,4'-二基双(膦酸酯)四乙酯溶解于无水CH2Cl2中。加入溴代三甲基硅烷并在室温下搅拌3天。除去溶剂并加入无水甲醇,再在室温下搅拌30分钟。除去甲醇后,加入乙醚并搅拌2小时。通过抽滤收集白色固体。 产物的核磁共振谱(400MHz,d 6 -DMSO)显示峰位在8.85(t,2H),8.66(d,2H),7.75(dd,2H)。 应用 [2] 2,2'-联吡啶-4,4'-双磷酸可用于制备热稳定性和化学稳定性好且质子导电性能良好的二维质子导电MOFs材料。引入双磷酸基团,合成的二维质子导电MOFs材料具有良好的晶化能力,高热稳定性和化学稳定性,以及在多种溶剂中的不溶解性,具有广阔的应用前景。 制备方法如下:将2,2'-联吡啶-4,4'-二磷酸与CuCl2放入瓶中,加入浓盐酸和水的混合液,加热5小时后自然降温得到绿色晶体。晶胞参数为单斜晶系,C2/c空间群,β=100.391°,F(000)=1656.0,Z=8。 参考文献 [1] Dennis L. Ashford, M. Kyle Brennaman, Robert J. Brown, Shahar Keinan, Javier J. Concepcion, John M. Papanikolas, Joseph L. Templeton, and Thomas J. Meyer,Inorganic Chemistry 2015 54 (2), 460-469 [2] [中国发明] CN201811431284.4 一种具有质子导电性能的二维MOFs材料及其制备方法 ...
特种离子交换树脂(SIER)是一种具有特殊化学结构和特定功能的高分子材料,它在水处理、废水处理、药物制造、食品加工和化学工业等领域有着广泛的应用。 特种离子交换树脂的分类 特种离子交换树脂根据其化学结构和功能分为多种类型,包括强酸型树脂、弱酸型树脂、强碱型树脂、弱碱型树脂和螯合树脂等。每一种类型的树脂都有其特殊的应用领域和性能特点。 特种离子交换树脂的应用领域 特种离子交换树脂在水处理、废水处理、药物制造、食品加工和化学工业等领域有着广泛的应用: 水处理领域:用于去除水中的重金属离子、放射性核素和有机物等有害物质。 废水处理领域:用于废水净化和回收利用。 药物制造领域:用于药物纯化和分离。 食品加工领域:用于食品中有害物质的去除和加工过程的控制。 化学工业领域:用于化工废水处理和产品分离纯化过程。 特种离子交换树脂的性能优势 相较于传统的离子交换树脂,特种离子交换树脂具有以下性能优势: 较大的比表面积和孔隙结构:增加了树脂的吸附和交换能力。 较高的选择性和效率:能够高效选择性地吸附目标离子。 较好的抗氧化性和耐酸碱性:能够在恶劣环境下稳定运行。 较长的使用寿命和较低的再生成本:节约了操作和维护成本。 较低的操作压力和较小的设备尺寸:提高了处理效率和减少了设备投资。 较强的抗污染性和易于再生:节约了后续处理的成本。 特种离子交换树脂的应用案例 具体的特种离子交换树脂应用案例包括: 使用强酸型树脂处理废水中的重金属离子,实现废水净化和回收利用。 使用弱碱型树脂去除水中的氨氮,提高水质。 使用螯合树脂分离纯化食品中的抗氧化剂,提高食品质量。 使用强碱型树脂去除制药废水中的有机物,减少环境污染。 使用特种离子交换树脂进行药物分离纯化,提高药物的纯度和产率。 特种离子交换树脂是具有特殊化学结构和特定功能的高分子材料,通过了解其分类、应用和性能优势,可以更好地应用于相关领域,提高生产效率和产品质量。未来,特种离子交换树脂将有更广阔的发展前景,带来更多的应用创新和经济效益。 ...
高活性硼烷类化合物是一类具有强还原能力的化合物,其中包括硼烷络合物、硼烷二甲硫醚络合物、硼烷叔丁胺络合物等。本文将介绍一种制备高活性硼烷类化合物的方法。 制备方法 首先,将硼氢化钠、乙二醇二甲醚和三氟化硼乙醚加入反应釜中,反应温度保持在15-25°C。产生的硼烷气体通入含有α-蒎烯的四氢呋喃中。反应完成后,将反应废料中的硼烷反应废料与乙醇反应,过滤后得到有机溶剂。 接下来,对有机溶剂进行常压蒸馏,回收乙二醇二甲醚和乙醇。蒸馏后得到二异松蒎基硼烷。 如果溶液混浊,可以通入氯化氢气体,直到反应体系澄清。然后进行减压蒸馏,得到含有二异松蒎基氯硼烷的四氢呋喃溶液。 参考文献 [1]WO2014019166-高活性硼烷类化合物的工业化生产方法 ...
半胱氨酸(L- Cysteine)是一种非必需氨基酸,具有强大的生化作用。它的化学构成包括氨基、氮、碳、氧和氢,以及含硫的巯基。巯基是常见的抗菌剂乙汞硫水杨酸钠(商品名硫柳汞)中的成分,表明这个化合物含有硫和氢原子结合在一起。自古希腊人开始应用大蒜进行医疗以来,硫元素就被用来治疗各种疾病。半胱氨酸含有比大蒜更高品质的硫,因此在许多应用硫的领域被半胱氨酸取代。 半胱氨酸的药理作用 L-半胱氨酸是一种氨基酸类解毒药物,参与细胞的还原过程和肝脏内的磷脂代谢,具有保护肝细胞、促进肝脏功能恢复和旺盛的药理效应。它主要用于放射性药物中毒、重金属中毒、锑剂中毒,也可用于肝炎、中毒性肝炎、血清病等,并能预防肝坏死。在抢救锑剂中毒时,及时足量给药可以使其与锑离子生成无毒性的可溶性络合物排出体外。 半胱氨酸的生理作用 1、在生物体内具有抱合作用,对甲醛、乙醛、氯仿、四氯化碳、铅、镉、氯甲汞、过氧化脂、PCB、河豚毒、酒精等广泛的毒物具有有效的解毒作用。 2、有效预防和治疗放射性伤害。 3、在皮肤蛋白的角蛋白生成中维持重要的巯基酶的活性,并补充硫基,以维持皮肤的正常代谢。它还调节表皮最下层的色素细胞生成的底层黑色素,是一种理想的自然美白化妆品。它可以除去皮肤本身的黑色素,改变皮肤的性质,使皮肤变得自然美白。 4、当炎症、过敏导致胆磷酯酶等巯基酶降低时,补充L-半胱氨酸可以维持巯基酶的活性,改善炎症和过敏的皮肤症状。 5、具有溶解角质的作用,对角质肥厚的皮肤病也有效。 6、具有防止生物体衰老的功能。 7、主要分布在肝、脾、肾以及人体表面的皮肤、粘膜、消化器表面等部位。当异物侵入体内时,可以强化生物体自身的防卫能力和调整防御机制。 半胱氨酸的副作用 当半胱氨酸没有转化成左旋胱氨酸时,在体内积累会对身体造成伤害,导致肾脏功能障碍和肾结石。这种症状常见于一种遗传性胱氨酸病患者(或称为范科尼氏综合症)。胱氨酸症的儿童常在十岁左右死于肾衰竭,因为成千上万微小的胱氨酸结晶嵌入许多器官,体内胱氨酸水平约为正常值的100倍。虽然胱氨酸结晶无法清除,但半胱氨酸衍生物半胱胺(又称巯基乙胺)可以快速消除细胞中过量的左旋胱氨酸。过量的左旋胱氨酸会引起消化道溃疡、发烧、皮疹、嗜睡和中性粒计数降低(中性粒是白细胞的主要组成部分,导致胱氨酸过剩的原因)。我们认为这可能是临床医生在治疗脱发或降低体内一种有害胆固醇(极低密度脂蛋白,简称VLDL)时使用左旋胱氨酸的结果。 在减少体内有害化学物质或进行抗氧化治疗时,通常使用胱氨酸转化成半胱氨酸的氧化形式比直接使用半胱氨酸效果更好。 半胱氨酸和胱氨酸的使用剂量 L-半胱氨酸和L-胱氨酸都不容易被吸收。补充6克胱氨酸不会提高血液中的胱氨酸水平。而半胱氨酸的氧化形式可以分解蛋白质,导致羟基赖氨酸的增加,这是一种有毒的赖氨酸形式。口服胱氨酸对肌体各种生物参数没有显著影响。然而,L-半胱氨酸乙酰化后成为N-乙酰半胱氨酸(N- acetyl- cysteine),是最易被吸收的形式。 ...
近期的大热门,抗衰界的明星成分——玻色因,有哪些值得关注的功效呢? 玻色因是一种木糖的衍生物,最初从山毛榉树中提取分离得到。它通过促进糖胺聚糖、蛋白多糖的合成,帮助维持皮肤的弹性,促进受损组织再生。 玻色因的气味和性状问题 纯品玻色因在生产工艺完成时呈现为类白色固体,但由于其是木糖类衍生物,容易吸潮,接触空气几秒后会变成淡黄色至黄色的粘稠液体。因此,我们建议将其配成含量10%、30%、50%的醇水溶液以方便使用。 至于气味,玻色因有特征性气味,不同批次间可能存在差异。然而,气味对其性能和功效影响不大,个人主观感受可能有所不同。 玻色因应用的注意事项 在配方应用时,玻色因作为木糖家族的衍生物具有保湿性。如果添加量过多,可能会影响配方的肤感,此时可以适量减少其他保湿剂的用量以降低黏腻感。 玻色因的pH对配方体系影响较小,可以根据配方进行综合设计。稳定性方面,玻色因与一般糖类相似,具有良好的稳定性,高温和光照下几乎不会变色。 综上所述,玻色因作为抗衰界的明星成分,具有多种功效和应用价值,但在使用时需要注意配方的肤感和稳定性。 ...
玻璃纤维是一种由极细的玻璃纤维组成的材料,直径通常超过3微米。它是由叶腊石、石英砂、石灰石、白云石、硼钙石、硼镁石等矿石经过高温熔制、拉丝、络纱、织布等工艺制造而成。每束纤维原丝都由数百根甚至上千根单丝组成。 玻璃纤维的应用 玻璃棉 玻璃棉是一种由玻璃纤维制成的材料,可用作建筑隔热材料。 玻璃钢 玻璃纤维在复合材料中被用作许多聚合物产品的增强剂,形成一种坚固而相对较轻的纤维强化塑胶(FRP)复合材料,俗称为"玻璃钢"。它被广泛用作结构材料。 光纤 伞骨 玻璃纤维的韧性使其适合用于雨伞的伞骨,能够抗风抗雨。 玻璃纤维对人体的影响 玻璃纤维接触皮肤、眼睛和上呼吸道时,可能引起机械性刺激、接触性皮炎、结膜炎和角膜炎等过敏反应。接触后应立即用肥皂和流水冲洗,避免抓挠揉搓受刺激区域。直径小于3微米的可吸入纤维可能导致严重的肺部疾病。国际癌症研究机构(IARC)将玻璃纤维列为III类致癌物质,即对人体致癌性的证据不充分。 ...
占吨酸是制备溴丙胺太林药物的中间体。目前,常规的制备方法是以占吨酮为原料,在溶剂中进行还原反应,生成占吨醇,然后进行氰化、水解制备而成。 然而,现有的制备方法存在一些缺陷,如反应时间长、得率低、还原剂消耗多、溶剂回收率不高等问题,限制了工业化生产。 本发明的创新点 本发明旨在提供一种克服现有技术缺陷的制备占吨醇的方法。 具体的方法包括以下步骤: 将占吨酮与锌粉在碱金属氢氧化物存在下,在甲苯溶剂中进行还原反应。反应温度为102-112°C,反应时间为15-17小时。然后从反应产物中收集目标产物,得率为60.7%以上。 碱金属可以选择氢氧化钠或氢氧化钾。 以氢氧化钠为例,反应式如下: 在60公斤占吨酮的基准下,锌粉的加入量为30溶剂中,占吨酮的重量含量为20-22%。 通过本发明的方法,锌粉的耗量明显降低,仅为现有技术的80%,从而降低了生产成本。采用甲苯作为溶剂,不仅溶剂容易回收,而且成本也低于甲醛酯。此外,反应时间缩短,反应得率提高,便于工业化生产,具有较大的实施前景。 具体实施方式 将60公斤占吨酮在125公斤甲苯中,与30公斤锌粉在理论量的氢氧化钠存在下进行还原反应。反应温度为105°C,反应时间为17小时。获得占吨醇后,加热回收溶剂,进入下道反应工序,即可获得42.00公斤占吨酸,得率为60.71%。 ...
背景及概述 [1] 六氟乙酰丙酮是一种重要的有机中间体,在多个领域有着广泛的应用。它可以与金属结合形成金属-二酮化合物,作为金属有机前驱体,广泛用于沉积生长各种功能薄膜材料,例如氧化物超导薄膜、电致发光薄膜和铁电氧化物薄膜等。此外,六氟乙酰丙酮与稀土金属形成的配合物具有良好的化学稳定性和优异的发光性能,在发光领域有着广泛的应用前景。六氟乙酰丙酮与铕-铽-钆形成的三元配合物的发光颜色随温度的改变而变化,具有温敏特性,这一性质在温度探测器、生物探针和光纤传感器的热敏探针等多个领域具有重要的应用。 除了上述用途,六氟乙酰丙酮还作为一种精细化学品广泛应用于医药工业、兽药和饲料添加剂行业、催化剂和助剂等领域。它还可用于生产胶粘剂、燃料添加剂、镀金属材料、涂料干燥剂、润滑剂和醋酸纤维素的溶剂等。六氟乙酰丙酮在金属有机配合物发光领域及化工行业具有广阔的市场前景。 制备 [1] 在1000mL三口瓶中,加入三氟乙酰乙酸苯酯696 g(3摩尔)、三氟乙酸酐210g(1摩尔)和氧化镁1.2g(0.03摩尔),开启搅拌,将瓶内混合物加热至50℃反应8小时;再提高温度将瓶内混合物加热至140℃,边反应边将生成的1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮蒸出,得到1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮粗品;将所得的1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮粗品经过精馏,收集沸程为69~71℃的馏分,得无色液体140 g,即为1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮,收率67.3%。 应用 [2] CN201810749284.2报道了一种制备热敏性荧光薄膜的方法,具体步骤如下:步骤1:将Eu(NO)·6HO和Y(NO)·6HO加入去离子水中,加入氨水调节pH为6~8;步骤2:将醋酸钇加入六氟乙酰丙酮,烘干得到白色Y(hfa)(HO)粉末;步骤3:将LRH粉体加入Y(hfa)(HO)进行水热反应;烘干得到柱撑体粉末。步骤4:将柱撑体粉末加入到甲酰胺溶剂中。步骤5:将超薄纳米片匀胶旋涂在石英基板上,在石英基板上匀胶旋涂Tb(hfa)(HO)悬浮液,得到热敏性荧光薄膜。该发明得到的超薄纳米片保留了完整的二维板状结构,获得了具有良好热敏性的光功能性荧光薄膜。 参考文献 [1] [中国发明] CN201110177074.9 1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮的制备方法 [2] CN201810749284.2一种制备热敏性荧光薄膜的方法 ...
乙烯基磺酸钠YD-SVS是一种阴离子反应性乳化剂,也是一种电镀助剂。它含有烯烃双键和反应性的磺酸基团,这使得它在聚合反应中可以用作功能单体的有机中间体。 乙烯基磺酸钠的特性 乙烯基磺酸钠YD-SVS是一种特殊功能性单体,同时也是一种共聚反应型乳化剂。它可以与苯乙烯、丁二烯、醋酸乙烯、丙烯酸酯等单体共聚,制得的乳液具有良好的机械稳定性和对金属盐的稳定性。它还可以改善乳液的耐水性,并降低其他乳化剂的用量。 乙烯基磺酸钠YD-SVS还可以用于织物和纸张的涂料,提高涂料的光泽和表面特性,以及提高聚丙烯、聚丙烯腈对碱性染料的亲和力和固色力。此外,它还可以用作电镀工业的光亮剂,提高镀液的深度能力和整平能力。 乙烯基磺酸钠的应用 乙烯基磺酸钠YD-SVS广泛应用于纯丙、苯丙、醋丙等阴离子型乳液的合成,以提高乳液的稳定性和抗性,降低缩孔等现象。 其他典型应用 乙烯基磺酸钠YD-SVS还可以用于电镀、离子交换树脂、水泥添加剂、絮凝剂和皮革鞣剂等领域。它可以提高镀层的延展性和光亮性,提高交换能力,改善水泥的凝固阻滞剂和分散剂的性能,以及改进皮革的质地和光泽。 还可在下列应用中使用 乙烯基磺酸钠YD-SVS适合制备水性丙烯酸类乳液,可用于纺织乳液、建筑乳液、胶粘剂等领域。 ...
细菌素可以根据它们的生化和遗传特征或二硫键或单硫键的存在、分子量、热稳定性、蛋白水解酶稳定性、氨基酸翻译后修饰的存在与否以及抗菌作用进行排序。 细菌素的I类是什么样的? I类细菌素是小肽/羊毛硫抗生素(<5 kDa,19-37个氨基酸),其一级结构中含有不寻常的羊毛硫氨酸和甲基羊毛硫氨酸。已知近60种羊毛硫抗生素,其中30%从乳酸菌中纯化。这些细菌素是翻译后修饰的热稳定肽,通常通过靶向病原体(尤其是革兰氏阳性菌)细胞壁的骨架起作用。 亚类Ia细菌素是什么特点? 这些肽是带正电荷的细长细菌素,可通过孔形成杀死细菌。原型抗生素乳酸链球菌肽是该组的成员。 亚类Ib细菌素有哪些特征? 这些细菌素,包括乳酸菌素481、溶细胞素和唾液酸素,特征是球状、不灵活、带负电荷或不带净电荷。它们抑制易感细菌生命维持过程所需的各种催化酶。 细菌素的Ⅱ类是什么样的? Ⅱ类细菌素是热稳定的、小(<10 kDa)、非羊毛硫抗生素或未修饰或类似片碱的抗生素,等电点(pI)从8.3到10.0不等,其特征是存在亲水性N末端共有序列Tyr-Gly-Asn-Gly-Val-Xaa-Cys[YGNGV(X)C(X)4C(X)V(X)4A],由ATP结合盒(ABC)转运系统。 除了氧化环境中的二硫键形成和氨基末端前导肽的裂解外,几种细菌素不进行翻译后修饰。这种具有二硫键的未修饰细菌素包括,例如,肠杆菌小菌素L、V和S,产自乳酸片球菌的片菌素PA-1和产自由拟杆菌属物种产生的拟杆菌素。 Ⅱa类细菌素有哪些代表性的成员? The antilisterial bacteriocins(抗李斯特菌细菌素)归入这一类。本组代表性细菌素有白细胞素A、酸菌素A、肠系膜菌素、片菌素PA-1和sakacin P。 Ⅱb类细菌素有什么特点? Ⅱb类细菌素(双肽细菌素)需要至少两种不同的肽才能发挥活性,因此通常具有协同作用。这些肽在单独测试时几乎没有或没有活性,例如乳球菌素G和植物素。 Ⅱc类细菌素有哪些特点? 这些是小的、热稳定的肽,由先导肽携带,并进一步分为两类,即硫生物和胱氨酸。巯基生物是含有两个半胱氨酸残基的细菌素,而含有一个半胱氨酸残基的细菌素是半胱氨酸抑制剂。乳球菌素A、发霉素A和酸霉素B是Ⅱc类细菌素。 细菌素的Ⅲ类是什么样的? 除III类细菌素含量较大(>30?kDa)肽,例如zoocin A、溶葡萄球菌酶、helveticin J 和helveticin V。这些细菌素分为不耐热溶性细菌素和不耐热非溶性细菌素。裂解细菌素通常是以酶的方式裂解细菌细胞壁的内肽酶肽。 溶性细菌素外,还发现了一些不具有溶性作用模式的不耐热高分子量细菌素,例如,来自瑞士乳杆菌481的helveticin J,来自停乳链球菌亚种(Streptococcus dysgalactiae )的失乳链球菌。 细菌素的Ⅳ类是什么样的? 这些含有脂质或碳水化合物部分的复合细菌素对糖酵解或脂解酶敏感,例如植物素S和亮白星菌素S。最近,由乳房链球菌(Streptococcus uberis)分泌的一种新型环状细菌素样物质uberolysin。 ...
麦芽糖是一种常见的食品,由米和大麦经过发酵加工而成,不仅美味,而且富含营养,具有多种功效。制作麦芽糖也很简单,但需要注意有些人群不适合食用。 麦芽糖的功效与作用 1、促进肠道健康 麦芽糖可以帮助产生益生菌,维持肠道健康,抑制细菌和病毒的产生,起到保护作用。 2、降血压和血脂 麦芽糖富含膳食纤维,可以净化血液,清除多余的胆固醇,增加血管弹性,预防心血管疾病。 3、保护肝脏 麦芽糖可以增加体内双歧杆菌,促进有毒物质代谢排出,减轻肝脏负担,具有解毒功能。 哪些人不能食用麦芽糖 1、咳嗽患者 咳嗽患者不宜食用麦芽糖,因为糖会加重咳嗽。 2、糖尿病患者 糖尿病患者要少吃麦芽糖,因为其容易被吸收转化为葡萄糖,对糖尿病不利。 3、哺乳期女性 哺乳期女性应少吃麦芽糖,以免影响哺乳。 4、孕妇 孕妇要少吃麦芽糖,但要注意均衡饮食,摄取营养。 麦芽糖的制作方法 1、育芽:将小麦麦粒或大麦麦粒浸泡后淋芽。 2、蒸煮:将玉米碎粒或糯米蒸熟。 3、发酵:将晾凉的玉米碎粒或糯米与麦芽混合发酵。 4、压榨:将发酵后的混合物压榨出汁液,即可得到麦芽糖。 ...
阿立哌唑是一种第二代非典型抗精神病药,对精神分裂症的阳性和阴性症状以及焦虑、抑郁症有确切疗效。此外,长期服用阿立哌唑还可以降低复发率和改善认知功能,且不良反应较小,耐受性好、安全性高。 然而,精神分裂症患者普遍存在用药不依从性的问题,即使在治疗早期,不依从率也高达60%。不依从或部分依从很可能导致病症复发和危险症状,如自杀企图。因此,提高精神分裂症患者的用药依从性至关重要。剂型的改进与创新是一个可行的途径。 阿立哌唑普通片剂存在吞咽困难、需要频繁给药的问题,难以有效改善患者的用药依从性。因此,阿立哌唑的剂型经历了三个阶段的改进和创新:改良型常释制剂、长效缓释注射剂和数字化片剂。 改良常释制剂 阿立哌唑口服液采用了增溶与掩味技术,制成了口感良好的液体剂型,适合吞咽困难的患者和儿童患者。 阿立哌唑口崩解片只需将药片置于舌上,无需咀嚼,遇到唾液即迅速崩解,适用于吞咽困难者或无法饮用水的情况。 阿立哌唑普通注射剂是一种短效配方,可用于精神分裂症或躁狂症患者的躁动,也适合吞咽困难的患者。 改良常释制剂在很大程度上改善了吞咽障碍患者的用药困难,但仍需要频繁给药(1次/日),因此难以非常有效地改善患者的依从性。 长效缓释注射剂 阿立哌唑长效干混悬注射剂(Abilify Maintena)通过臀肌和三角肌给药。 月桂酰阿立哌唑微米晶长效混悬注射剂(Aristada)通过酶的水解实现药物的长效缓释治疗作用。 月桂酰阿立哌唑纳米晶长效混悬注射剂(Aristada Initio)采用NanoCrystal技术制备,药物的溶出速度快于Aristada,可用作Aristada的快速起效方案。 相对于口服制剂,长效缓释制剂显著降低了用药频率,提高了患者的用药依从性。 数字化片剂 数字化的阿立哌唑片剂(Abilify MyCite)由阿立哌唑口服片剂、智能贴片、功能性软件和数据分析处理系统组成。患者每日服用Abilify MyCite后,药片中的芯片会与胃酸反应,发出信号,贴片接收信号并传输到手机APP和数据分析处理系统,实现对患者用药剂量的跟踪记录,帮助患者管理治疗并协助医护人员监督用药情况。 通过改进和创新阿立哌唑的剂型,可以增加患者的用药依从性,更好地保障治疗效果。因此,在合理用药中选择适当的药品剂型尤为重要。 ...
N-氨乙基哌嗪(N-AEP)是一种具有环状结构的脂肪胺,外观为无色至淡黄色透明液体,具有明显的氨味和腐蚀性,可燃。长时间接触空气或高温会使其颜色加深。该物质常被用作环氧树脂室温固化剂。 应用与特点 1. 氨乙基哌嗪作为典型的胺类材料,可用于合成聚氨酯树脂和改良醇酸树脂。同时,它也是一种有机原料,可用于合成医药中间体。 2. 在环氧树脂领域,氨乙基哌嗪可以直接或经过改性后用作固化剂。它的结构既具有脂肪胺链,又类似于脂环胺的环状结构。作为环氧固化剂,它具有固化速度快、固化物耐温性好、机械强度高和耐介电系数高等特点。因此,它常被应用于环氧粘接、复合材料、电子灌封和地坪等领域。 3. 通过与二聚酸缩合,氨乙基哌嗪可以制备聚酰胺固化剂。这种固化剂具有附着力强、耐腐蚀性好和韧性高等特点。 4. 通过酚醛缩合反应,氨乙基哌嗪可以制备酚醛胺。这种固化剂具有固化速度快、耐腐蚀性好和低温固化效果好等特点。 来源:丰久贸易 ...
布地奈德是一种高效局部抗炎作用的糖皮质激素,常用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎,常年性非过敏性鼻炎,预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生,以及对症治疗鼻息肉。 布地奈德的药理作用是什么? 糖皮质激素在鼻炎治疗中的确切机制尚不完全清楚,但布地奈德具有高效的局部抗炎作用。它可以抑制炎性介质的释放和细胞因子介导的免疫反应,对鼻刺激引起的嗜酸性细胞迁移和过敏反应有保护作用。相比于其他糖皮质激素,布地奈德的活性更高。 使用推荐剂量的布地奈德不会对患者的基础血浆皮质醇水平及对ACTH刺激的反应产生临床意义上的改变。然而,在健康志愿者短期使用布地奈德的观察中,发现血浆及尿皮质醇水平的降低与剂量成正相关。 在临床试验中,未发现布地奈德在治疗儿童季节性和常年性过敏性鼻炎以及成人常年性过敏性鼻炎的剂量效应关系。 布地奈德适用于哪些疾病? 布地奈德适用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎,常年性非过敏性鼻炎,预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生,以及对症治疗鼻息肉。 如何使用布地奈德? 布地奈德的剂量应根据个体情况进行个体化调整。 对于鼻炎的治疗,成人及6岁以上儿童的推荐起始剂量为一日256μg,可以早晨一次喷入或早晚分两次喷入。在获得预期的临床效果后,可以逐渐减少剂量至控制症状所需的最小剂量。 对于治疗或预防鼻息肉,推荐剂量为一日256μg,可以早晨一次喷入或早晚分两次喷入。在获得预期的临床效果后,可以减少剂量至维持剂量。 对于18岁以上的成人,治疗过敏性鼻炎的剂量为32μg/喷,无需处方,最多可使用3个月。 布地奈德有哪些副作用? 约5%的患者可能会出现局部刺激的不良反应。根据分类和频次,布地奈德的不良反应可以分为常见、不常见、罕见和极罕见。 常见的不良反应包括: 局部刺激、鼻出血、鼻腔出现轻度出血性分泌物。 非常罕见的不良反应包括: 鼻中隔穿孔、鼻粘膜溃疡。 不常见的免疫系统疾病反应包括: 血管性水肿、荨麻疹、皮炎、皮疹和瘙痒。 速发或迟发的过敏反应: 包括荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性神经水肿和瘙痒。 极少数病人在鼻腔内给予布地奈德后可能出现粘膜溃疡和鼻中隔穿孔。目前尚不清楚这些不良反应的原因是由于布地奈德本身、这些疾病或其他因素引起的。 ...
2-氨基-5-甲氧基苯磺酸是一种用于合成染料的重要中间体。根据调查,目前有两种生产工艺可供选择。第一种是使用邻二氯苯作为溶剂,而另一种是使用三氯苯作为溶剂。 邻二氯苯具有中等毒性和强烈的刺激性,对肝脏和肾脏有损害作用。高浓度的邻二氯苯还可以抑制中枢神经。而三氯苯在高温下容易聚合,生成致癌物质多氯联苯(PCB)。此外,三氯苯中还含有氯苯、二氯苯和多氯苯等物质,在高温反应条件下,这些物质也会生成多氯联苯。 动物实验表明,PCB对皮肤、肝脏、肠胃系统、神经系统、生殖系统和免疫系统都有诱导病变甚至癌变的效应。由于PCB是一种稳定化合物,一般不容易通过生物方法降解,尤其是高氯取代的异构体更是如此。因此,国际市场对化工产品中PCB含量非常敏感,有些发达国家甚至拒绝进口含有PCB的产品,即使是痕量也不例外。因此,合成一种没有毒性、操作简单且收率较高的2-氨基-5-甲氧基苯磺酸非常有意义。 合成方法 下面是一种合成2-氨基-5-甲氧基苯磺酸的具体方法: (1)取80~100g苯酚加入到500mL的三口烧瓶中,向其中加入30~60mL清水,搅拌均匀,之后再向其中缓慢加入10~15mL质量分数为70%的2H2SO4和5~8g硝酸钠,并且调节2H2SO4的pH值为4~6,控制反应温度为10~15℃,反应后静置10min后放入冷冻箱冷冻20~30min,随后拿出自然冷却至室温后,再在其中加入质量分数为98%的冰醋酸,并立即密封三口烧瓶,通入氢气,加压至1.2~1.5MPa,提高温度至20~30℃,反应40~50min,可得对硝基苯酚。 (2)在上述得到的对硝基苯酚中加入0.5~0.8g锌粉和质量分数为35%的盐酸溶液,搅拌均匀后,进行加热至50~85℃,反应5~10min后,提升温度至80~100℃,直至容器中液体体积低于容器总体积的1/3,停止加热,不断搅拌,得到对氨基苯酚。 (3)取50~80mL质量分数为90%的浓硫酸,以滴加的方式缓慢滴入所制得的对硝基苯酚中,其中每分钟滴加20~40滴,并不断搅拌,滴加完毕后,再在其中加入0.1~0.3g阿拉丁试剂,调节温度为35~40℃,调节压力为1.2~1.5MPa,反应1~1.5h后,静置15min,得到2-氨基-5-羟基苯磺酸。 (4)将上述得到的2-氨基-5-羟基苯磺酸放置于消毒后的锥形瓶中,向其中加入质量分数为15%的氢氧化钠溶液进行浸泡10~25min,同时提高温度至50~55℃,反应20~25min后,静置过滤,自然冷却至常温,得到2-氨基-5-钠氧基苯酚酸钠。 (5)再取5~10mL CH3I溶液放入上述得到的2-氨基-5-钠氧基苯酚酸钠中,充分搅拌均匀,在常温常压下反应30~40min后得到2-氨基-5-甲氧基苯酚酸钠,之后再水浴加热至105~115℃,缓慢加入40~80mL质量分数为65%的H2SO4溶液,搅拌均匀,反应50~70min后,放入冰浴中降温至5~7℃得到晶体,之后通过过滤、干燥即可得到2-氨基-5-甲氧基苯磺酸。 ...
利用细菌、酵母、藻类和植物成功合成了金、银、镉、铂、锌、铜等多种纳米粒子。细菌合成的纳米颗粒可以是胞外的,也可以是胞内的。硫化镉(CdS)纳米颗粒或量子点广泛应用于太阳能电池、电池和各种电子设备。镉纳米晶体由于具有独特的荧光性质而被用作荧光团和生物标记剂。然而,由于合成过程繁琐和各种有毒化学物质的使用,使这些量子点在生物领域的应用受到了限制。 在该研究中,日本九州科学技术大学的研究人员利用生物合成技术,通过细菌酶硫酸盐还原酶的影响,成功地使大肠杆菌合成了CdS纳米颗粒。他们采用了四种不同比例的氯化镉和硫化钠来合成硫化镉纳米粒子,并对其抗菌活性、溶血活性和细胞毒性进行了研究,为硫化镉纳米粒子在肿瘤治疗中的应用提供了依据。 氯化镉和硫化钠不同配比(a 1:1, b 2:1, c 3:1, d 4:1)合成的CdS纳米粒子的SEM图 实验过程 大肠杆菌的菌种(MTCC 10312)接种在3ml的培养基中,在培养箱(37℃ 160 rpm)中孵化24h 。再取2%转移到50ml的培养基并放入培养箱(37℃ 160 rpm)孵化24h。孵化完成后进行离心,取上清液用于纳米颗粒的合成。配制四种不同比例(1:1、2:1、3:1和4:1)的氯化镉(0.25 M)和硫化钠(0.25 M)分别在不同的试管中反应。在产生橙黄色硫化钠悬浮液后,加入等量的细菌上清液,充分混合。悬浮液在60℃水浴中保持10-20 min,直至试管底部形成蓬松的橙黄色沉积,这表明纳米颗粒的形成。悬浮液冷却后在室温下孵育12h,观察到在试管底部有橙黄色晶体的形成。洗涤CdS纳米颗粒,然后用无菌蒸馏水洗涤,45℃风干,6℃保存。之后对产物使用 SEM、EDX、FTIR、XRD等手段进行表征。后续结果表明,在氯化镉和硫化钠为4:1时,氯化镉与硫化钠的合成度最高,且CdS纳米颗粒对所有菌株的抑制率最高。 a:CdS 纳米颗粒对 B16F10 细胞的抑制百分比;b:阳性对照 (5-ALA) 对 B16F10 细胞的细胞毒性; c:CdS 纳米颗粒对 A431 细胞的抑制百分比;d:阳性对照(5-ALA)对 A431 细胞的细胞毒性。 在研究中,作者对CdS纳米颗粒对小鼠肌肉样皮肤黑素瘤(B16F10)和人表皮样癌(A431)细胞系的细胞毒性进行了测试,结果显示,0.2 mM浓度对B16F10的抑制率为75.71%,0.1 mM浓度对A431细胞系的抑制率为81.53%。与5-丙烯酸(5-ALA)抗癌药物相比,CdS纳米颗粒对癌细胞的杀伤作用更明显,在1 mM下 5-ALA对B16F10细胞和A431细胞的抑制率分别为31.95%、33.45%。以上结果表明,硫化镉纳米粒子相比于标准的抗癌药物有更好的细胞毒性。因此,硫化镉纳米颗粒可以与生物组分结合或覆盖,可用于药物靶向、荧光团和生物标记剂的领域。 总结语 在硫酸盐还原酶的作用下,作者利用大肠杆菌合成硫化镉纳米颗粒,并对硫化镉进行了抗菌性能以及细胞毒性的研究,其中对硫化镉的表征手段值得我们借鉴学习。文中关于使用四种不同比例的氯化镉和硫化钠合成硫化镉纳米粒子并且探究出最佳比例的实验方法也值得我们在今后实验中进行参考。 ...
邻香草醛是一种重要的有机化合物,常用于医药和香料的合成。它是香草醛的同分异构体,具有广泛的应用领域。本文将介绍邻香草醛的物理化学性质、应用以及制备方法。 物理化学性质 邻香草醛的分子式为C8H8O3,分子量为152.14。它是浅黄色针状结晶,具有独特的香气和味道。它的沸点为265-266℃,熔点为40-42℃。邻香草醛在冷水中不溶,在乙醇、乙醚等有机溶剂中可溶。 图1 邻香草醛性状图 应用 邻香草醛是一种常用的有机合成中间体,特别在Schiff碱的合成中应用广泛。它含有醛基和羟基,可用作医药中间体和香料的起始原料。此外,它还在制药和电镀等工业制造行业中有应用。 制备 邻香草醛存在于烤烟烟叶、白肋烟烟叶、主流烟气中,也可通过提取方法制备。它还可以由异丁香酚经氧化反应得到,或使用黄樟油素、木质素、愈创木酚等原料制得。制备好的邻香草醛需要密封保存在干燥阴凉处。 毒理学数据 邻香草醛具有一定的毒性,对小鼠和大鼠的急性毒性LD50分别为1330 mg/kg和347 mg/kg。它在水中的稳定性较差,对稀有鮈鲫的生态毒理学危害性为高毒。 参考文献 [1]白红军,幸福刚,王增林,2008. 邻香草醛缩 2,6-二氨基吡啶双 Schiff 碱配合物的合成与表征[J]. 陕西师范大学学报:自然科学版,36(6): 47-51. ...
 
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