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己酸甲酯的用途 己酸甲酯是一种有机化合物,化学式为C7H14O2。它是由己酸和甲醇酯化反应得到的无色透明液体,具有果香味。因此,己酸甲酯主要用作香料,并可用于制造去垢剂、乳化剂、润湿剂、增塑剂等中间体。 己酸甲酯 己酸甲酯的安全性评估 遗传毒性评估:根据现有资料,己酸甲酯不存在遗传毒性问题。 风险评估:BlueScreen是一种基于人类细胞的检测方法,用于测量化学化合物和混合物的遗传毒性和细胞毒性。在BlueScreen试验中对己酸甲酯进行了评估,发现在存在和不存在代谢激活的情况下,细胞毒性呈阳性,遗传毒性呈阴性(RIFM, 2013)。需要进一步分析更具反应性的解读材料,以充分评估己酸甲酯的潜在致突变或致裂效应。目前尚无研究评估己酸甲酯的致突变性。 诱变性评估:使用标准平板掺入法,根据GLP法规和OECD TG 471进行了细菌反向突变试验,评估了读取材料戊酸甲酯(CAS # 624-24-8)的诱变活性。用浓度为5000 μg/板的二甲亚砜(DMSO)处理鼠伤寒沙门氏菌TA98、TA100、TA1535、TA1537和大肠杆菌WP2uvrA。在S9存在或不存在的任何测试剂量下,均未观察到逆转录菌落的平均数量增加(RIFM, 2016b)。在本研究条件下,戊酸甲酯在Ames试验中不具有诱变性,这可以应用于己酸甲酯。 致裂性评估:目前尚无研究评估己酸甲酯的致裂性。根据GLP法规和OECD TG 487标准,通过体外微核试验评估了戊酸甲酯的致裂活性。在存在和不存在代谢激活(S9)的DMSO中,用浓度高达1160 μg/mL的戊酸甲酯处理人外周血淋巴细胞3和24小时。在非激活或S9激活的测试系统中,当测试达到细胞毒性水平/最大剂量时,戊酸甲酯均未诱导双核微核细胞(RIFM, 2016a)。在本研究条件下,戊酸甲酯在体外微核试验中被认为是非致裂性的,这可以应用于己酸甲酯。 毒性:己酸甲酯的总系统暴露量(0.66 μg/kg/d)低于TTC (30 μg/kg/d;Kroes, 2007),以确定目前使用水平下克莱默I类材料的重复剂量毒性终点。 参考文献 [1]M A A,D B,D B, et al. RIFM fragrance ingredient safety assessment, methyl hexanoate, CAS Registry Number 106-70-7.[J]. Food and chemical toxicology : an international journal published for the British Industrial Biological Research Association,2021,156(S1). ...
新赛美无血清细胞冻存液(CELLSAVING)是一种无血清细胞冻存液,适用于各种动物细胞株的冻存。它可以在-80℃长期保存,不含动物来源性蛋白和血清,可以减少各类细菌、病毒和支原体等污染,保证冻存细胞的安全。该冻存液含有DMSO、葡萄糖等细胞营养成分,可以提高细胞存活率和活力,也适用于无血清培养细胞和蛋白表达细胞。 新赛美无血清细胞冻存液的特点有哪些? 1、即用型细胞冻存液。 2、可以直接冻存于-80℃冰箱,长期保存( 5年),不需要程序性降温。 3、具有高安全性,病毒、病菌和支原体等污染可能性低。 4、细胞存活率和活力高,批次性差异小。 保存条件: 常温运输,4℃保存,长期不用,-20℃保存,有效期36月。 质量保障: 新赛美无血清细胞冻存液经过严格的内毒素、渗透压、病原体和pH检验,确保产品不含病菌、病毒以及支原体等。用于常规的细胞冻存,-80℃可长期保存( 5年),细胞存活率90%以上。 使用新赛美无血清细胞冻存液需要注意什么? 1、在冻存细胞分装后,应尽快移入到-80℃超低温冰箱,减少在外存放时间。 2、对于干细胞(ES细胞)等冻存时,建议用户在使用前,事先对所冻存的细胞进行至少为期1周的试验性细胞冷冻保存培养,确认性能后再进行正式冻存。 3、新赛美无血清细胞冻存液含有10%的DMSO,对DMSO敏感的细胞,建议在正式冻存之前进行至少1周的试验性细胞冷冻保存培养,确认性能后再进行正式冻存。 主要参考文献 [1] 李红霞 李瑞娇 张汝月 张引红 郭兴萍;小鼠子宫内膜间充质干细胞的分离、培养及鉴定。《山西医科大学学报》 2019年09期。 ...
背景及概述 [1] O-去甲基舒必利是舒必利脱甲基的杂质,舒必利为一种苯甲酰胺类化合物,属于非典型抗精神病药。Takano等人利用O-去甲基舒必利合成了 11 C标记的舒必利,作为正电子发射断层扫描(PET)探针,用于研究药物在人体中的分布情况。 应用 [1] 利用自动合成系统,通过[ 11 C]三氟甲磺酸甲酯的甲基化反应,将[ 11 C]标记的舒必利合成自O-去甲基舒必利的前体。反应混合物经过Atlantis T3色谱柱(5 µm,10 mm×150 mm; Waters,Milford,MA,美国)纯化,流动相为0.8%Macrogol 400和20 mmol / L 盐水,流速为6 mL / min,紫外线检测器在290 nm处,放射性检测器用于检测。[ 11 C]舒必利的保留时间约为5.0分钟。经过HPLC纯化后,通过Millex-GS过滤器(Merck,Darmstadt,德国)进行质量和放射性的检测,以获得适合临床使用的最终产品。注入的放射性范围为215.9至229.6 MBq,放射性配体的比放射性在72.1和105.2 GBq / µmol之间变化。 Takano等人通过使用O-去甲基舒必利制备的[ 11 C]标记的舒必利发现,舒必利是OCT1,OCT2,MATE1和MATE2-K的底物。这表明[ 11 C]舒必利可能是一种有用的放射性记录物,可用于研究人体内的有机阳离子转运蛋白。 参考文献 [1]From Journal of Pharmaceutical Sciences, 106(9), 2558-2565; 2017...
【中文名称】 原儿茶酸 【中文别名】 3,4-二羟基苯甲酸 【英文名】 protocatechuic acid 【分子式】 C7H6O4 【分子量】 154.12 【CAS号】 99-50-3 【检测方式】 HPLC≥99% 【包装规格】 1KG5KG10KG/桶25KG桶(可根据客户需求包装) 【性状】 本品为白色结晶粉末 【提取来源】 本品为存在鳞始蕨科植物乌蕨[Stenoloma chusanum(L.)Ching的叶 【药理性质】 溶点约200℃(分解)。溶于热水、乙醇、乙醚和丙酮,微溶于冷水,微溶于苯及氯仿,不溶于石油醚。在沸水中分解,并放出二氧化碳。水溶液遇三氯化铁呈绿色,遇碳酸氢钠呈暗红色。 【检测方法】 原儿茶酸检测方法(HPLC) 精确称取本品5mg 于10ml容量瓶中,加甲醇-1%冰醋酸(17:3)溶液溶解并稀释至刻度。 照高效液相色谱法,设定检测波长为254nm流速为0.5m1/min 取供试品溶液20u1注入高效液相色谱仪,记录谱图至主峰保留时间的 2.5倍 【贮藏方法】 2-8°℃,置阴凉干燥处、避光保存。 【注意事项】 本品应在低温下保存,长时间在暴露在空气中,含量会有所降低。 【药理作用】 原儿茶酸是复杂多酚类的代谢产物,例如花青素和原花青素,他们在植物和水果中的含量很高,能够为动物和人类吸收,据估算人们每天摄入的花青素比其他多酚类要高,因此原儿茶酸的营养价值越来越得到认可。大量实验证明,原儿茶酸针对不同的分子靶点具有多种多样的生物活性,其具有抗菌、抗氧化、抗炎、抗高血糖以及神经保护的作用,此外原儿茶酸具有潜在的化学防护的作用,它能够抑制体外的化学致癌物质以及在不同方面产生促凋亡和抗增殖的作用。 ...
苯扎氯铵,又称为BZK、BKC、BAC、alkyldimethylbenzylammonium chloride和ADBAC,是一种季铵基类的阳离子性界面活性剂。它具有多种用途,包括杀生物剂、阳离子界面活性剂以及化学工业中的相转移剂。这种化合物是由各种偶数烷基链烷基芐氯化物组成的非匀相混合物。 苯扎氯铵的用途 苯扎氯铵是许多消费性产品的有效成分,包括医药产品、个人护理产品、润肤液、除臭剂、护发产品、化妆品、皮肤消毒剂、润喉糖、漱口剂等。它还被用作杀精剂、非处方药治疗疱疹和溃疡、洗涤剂、纺织品软化剂、地板和硬表面的消毒剂、喷雾消毒剂以及除藻剂。 与基于乙醇或过氧化氢的消毒剂相比,苯扎氯铵在施用于受伤皮肤时不会引起烧灼感。因此,它也被用于外科手术的消毒。 苯扎氯铵在药物中的应用 苯扎氯铵常用作滴眼剂的消毒剂,浓度范围一般为0.004%至0.01%。更高浓度的苯扎氯铵可能具有腐蚀性,会对角膜内皮造成不可逆转的损害。此外,苯扎氯铵还具有表面活性剂的功能,可以溶解泪膜的脂质并增加药物的渗透性。 需要注意的是,苯扎氯铵不适合用于隐形眼镜清洁液。 苯扎氯铵的副作用 尽管苯扎氯铵在过去被广泛用作眼用药剂的杀菌剂,但它具有眼毒性和刺激性。为了满足消费者的需求,制药公司增加了不含杀菌剂的药剂或使用危害较小的杀菌剂替代。 一些市场上的吸入器和鼻喷雾制剂含有苯扎氯铵作为杀菌剂,但大量证据表明,苯扎氯铵对纤毛运动、纤毛输送、鼻腔粘膜组织、人类中性粒细胞的功能以及白血球对局部炎症的反应都有不利影响。 虽然一些研究认为使用浓度低于或不高于0.1%的苯扎氯铵鼻喷剂与药物性鼻炎无关,但仍建议避免在鼻喷剂中使用苯扎氯铵。 在美国,不含苯扎氯铵的鼻类固醇制剂包括布地奈德、曲安奈德、地塞米松、Beconase和Vancenase气溶胶吸入剂。 苯扎氯铵在正常使用浓度下会刺激中耳组织,并对内耳产生毒性。职业性暴露于苯扎氯铵与哮喘有关。 为了排除基于苯扎氯铵洗手液的安全性问题,2011年进行了一项大型临床试验,旨在评估基于不同活性成分的洗手液在预防学童之间病毒传播方面的效果。 尽管早期研究证实了苯扎氯铵的腐蚀性和刺激性,但对苯扎氯铵副作用及其与疾病之间的关联的调查直到过去30年才逐渐浮出水面。 ...
小鼠乳酸ELISA试剂盒是一种用于测定标本中小鼠乳酸(Lactate)水平的双抗体夹心法。该试剂盒利用纯化的小鼠乳酸抗体包被微孔板,形成固相抗体。然后,将乳酸样品加入微孔中,与HRP标记的乳酸抗体结合,形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过洗涤后,加入底物TMB进行显色。通过酶标仪测定吸光度,可以计算样品中小鼠乳酸的浓度。 操作步骤如下: 操作步骤: 1)使用前,充分混匀试剂,避免产生大量泡沫。 2)根据样品数量和标准品数量确定所需的板条数。建议每个标准品和空白孔做复孔。将稀释后的标准品和待测样品加入反应孔中。 3)加入生物素标记的抗体,轻轻振荡混匀,37℃温育1小时。 4)甩去孔内液体,加入洗涤液进行洗涤,重复此操作3次。 5)加入亲和链酶素-HRP,轻轻振荡混匀,37℃温育30分钟。 6)甩去孔内液体,加入洗涤液进行洗涤,重复此操作3次。 7)加入底物A、B进行反应,避免光照。 8)加入终止液后立即测定结果。 9)在450nm波长处测定各孔的OD值。 小鼠乳酸ELISA试剂盒的应用 用于脂多糖诱导小鼠肺成纤维细胞有氧酵解的机制研究 该试剂盒可用于研究脂多糖对小鼠肺成纤维细胞有氧酵解的诱导作用。通过生物信息学分析,可以探讨相关机制。 参考文献 [1]Activation ofα7 nicotinic acetylcholine receptor alleviates Aβ1-42-induced neurotoxicity via downregulation of p38 and JNK MAPK signaling pathways[J].Ke-Wei Chang,Hang-Fan Zong,Kai-Ge Ma,Wan-Ying Zhai,Wei-Na Yang,Xiao-Dan Hu,Jie-Hua Xu,Xin-Lin Chen,Sheng-Feng Ji,Yi-Hua Qian.Neurochemistry International.2018 [2]Targeting ERK,an Achilles’Heel of the MAPK pathway,in cancer therapy[J].Feifei Liu,Xiaotong Yang,Meiyu Geng,Min Huang.Acta Pharmaceutica Sinica B.2018 [3]JNK pathway in osteoarthritis:pathological and therapeutic aspects[J].Hong-xing Ge,Fu-man Zou,Yan Li,An-min Liu,Min Tu.Journal of Receptors and Signal Transduction.2017(5) [4]PDK1 promotes tumor cell proliferation and migration by enhancing theWarburg effect in non-small cell lung cancer[J].Tao Liu,Honglei Yin.Oncology Reports.2017(1) [5]邢顺鹏.脂多糖诱导小鼠肺成纤维细胞有氧酵解的机制研究[D].苏州大学,2018....
吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物是一类含氮稠环化合物,具有重要的药理作用和多种生物学效应。这些化合物在抗凝血、抗菌、抗癌等方面显示出潜在的应用价值。此外,一些新型吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物还具有抗氧化性,可在退化性或慢性疾病治疗中发挥重要作用,如动脉粥样硬化。因此,吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的研究成为医药化工领域的热点。 制备方法 通过使用"一锅煮"的方法,可以利用5-氨基-1H-吡唑和甲酰胺在PBr3催化下合成吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物。其中,当X=2-pyridinyl,R=methyl时,反应收率可达97%,一般收率均在80%以上[1]。 图1 3-溴-4-氯-1H-吡唑啉并嘧啶制备反应式 具体制备方法为,在500mL的三口瓶中加入甲酰胺(150mL)和10.8g(100.0mmol)3-氨基-4-氰基吡唑2,加热到180℃反应10h。反应结束后加水(200mL)稀释,减压抽滤得到白色滤饼,经冰水洗涤和真空干燥得到白色固体1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺13.1g。然后,在250mL的三口瓶中加入6.8g(50.0mmol)1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺、16.9g(75.0mmol)N-溴代丁二酰亚胺和60mL N,N-二甲基甲酰胺,反应体系加热到100℃反应8h。反应结束后过滤得到灰白色粗品,经冰乙醇溶液洗涤得到化合物12.8g,收率98.1%。最后,通过三氯氧磷氯代反应制备得到目标化合物。 生物活性 综上所述,吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物是一类含氮稠环化合物,具有多种生物活性,如抗菌、抗肿瘤、抗病毒和解热等。此外,研究还确定了一些准确的靶点酶,如c-Src、胰岛素样生长因子-1受体和ERBB家族受体激酶等。因此,吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的研究具有重要意义。 参考文献 [1] Wu, Tom Y.H.; Schultz, Peter G.; Ding, Sheng Organic Letters,2003,vol.5,#20p.3587-3590 ...
4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,又名培美酸,是培美曲塞系列药品的中间体。它的分子式为C 15 H 14 N 4 O 3 ,CAS号为137281-39-1,分子量为298.3。它是一种白色或灰蓝色固体粉末,在二甲基亚砜和甲醇中有一定的溶解性。 用途 4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸是一种商业化的医药中间体,主要用于药物分子培美曲塞二钠的合成。 环境危害 由于4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸是一种含氮的杂环类有机酸,对水环境有较大危害,因此不能让未稀释或大量产品接触地下水、水道或污水系统。 保存方法 应将4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸密封储存在阴凉且干燥的贮藏器内。避免与氧化物接触,尽量避开碱性物质。 核磁数据 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 2.83-2.87 (m, 2H, CH2-methylene), 2.96-3.00 (m, 2H, CH2-methylene), 6.03 (s, 1H, pyrimidine NH2), 6.31 (s, 1H, CH-pyrrole), 7.30-7.32 (d, 2H, J = 8.0 Hz, para CH-phenyl), 7.83-7.85 (d, J = 8.0 Hz, 2H, para CH-phenyl), 10.17 (s, 2H, amine), 10.62 (s,1H, pyrimidine NH-sec. amide), 12.75 (bs, 1H, OH-acid). 13 C NMR (100 MHz, DMSO-d6) δ 28.3 (aliphatic methylene-C), 36.7 (aliphatic methylene-C), 99.2 (pyrrole-C), 113.9 (pyrrole-C), 118.0 (pyrrole-C), 128.6 (phenyl-C), 128.9 (phenyl-C), 129.7 (phenyl-C), 148.2 (phenyl-C), 151.6 (pyrrole-C), 152.7 (pyrimidine imine-C), 159.7 (pyrimidine cyclic amide-C), 167.8 carboxylic acid-C). [1] 参考文献 [1] Balaraman, Selvakumar et al Medicinal Chemistry Research, 27(11-12), 2538-2546; 2018. ...
六氟磷酸四乙氰铜四氟硼酸盐是一种用于多种催化反应的白色晶体。为了确保其催化性能,测定试剂中的硼和铜含量非常重要。目前常用的测定硼含量的方法有自动电位滴定、光度法、电感耦合等离子体原子发射光谱法和电感耦合等离子体质谱法。而测定铜含量的方法主要有化学法、火焰原子吸收光谱法和电感耦合等离子体原子发射光谱法。 图1:六氟磷酸四乙氰铜四氟硼酸盐的结构式 硼含量测定试验方法 取约1克六氟磷酸四乙氰铜四氟硼酸盐试样,加入适量浓度的硝酸溶解,然后转移到容量瓶中。取5.00毫升试液,在电位滴定仪的监测下,使用较浓的NaOH中和至中性,然后使用适量的甘露醇强化硼酸酸性,最后使用NaOH标准液进行电位滴定,计算得到六氟磷酸四乙氰铜四氟硼酸盐试液中的硼含量。 使用注意事项 六氟磷酸四乙氰铜四氟硼酸盐具有严重的皮肤灼伤和眼损伤风险。在操作时,应避免吸入粉尘或烟雾,并且操作后要彻底清洁皮肤。建议戴防护手套、防护服、护目镜和面罩。如果不慎吞咽,应漱口,但不要催吐。如果皮肤或头发接触到该物质,应立即除去沾污的衣物,并用水清洗皮肤或淋浴。如果吸入该物质,应将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。如果与眼睛接触,应用水缓慢温和地冲洗几分钟。如果佩戴隐形眼镜并且可以方便地取出,应先取出隐形眼镜,然后继续冲洗。 参考文献 [1] 闫春燕,伊文涛,马培华,等. 微量硼的测定方法研究进展[J]. 理化检验:化学分册,2008,44(2): 197 -200. ...
为了合成水杨酰胺,我们需要同时分析水杨酸甲酯和水杨酸胺的成分,以监测反应的进行情况。为此,我们使用依利特的EClassical 3200液相色谱仪配备经典的Supersil ODS-B色谱柱进行分析检测。 实验方法 制备对照品溶液的方法如下: 原料:水杨酸甲酯(无色透明液体) 产品:水杨酰胺(粉末状固体) 混标制备:取10mg水杨酰胺粉末,用4mL甲醇溶解,再用流动相定容至10mL容量瓶中。再取4mL水杨酸甲酯原料,用流动相定容至10mL容量瓶中。将两种样品按体积比1:1混合,过滤待用。 色谱条件及配置如下: 实验结果 液体、粉状混合样品的分析谱图如下: 依利特的最新款EClassical 3200液相色谱仪搭配经典的Supersil ODS-B色谱柱,对合成反应中的水杨酸甲酯和水杨酸胺成分进行分析检测,具有良好的对称性和高柱效,满足定性定量分析的需求。 ...
1939年,第二次世界大战期间印度尼西亚被日军佔领,导致制造抗心律不齐药物奎尼丁(Quinidine)旳原料“金鸡纳硷(Cinchona Alkaloid)”供应中断。在这样的情况下,世界各国不得不积极开发取代药物——普鲁卡因(Procaine)因此横空出世。 普鲁卡因的主要药理作用是:阻断细胞上的钠离子通道,延长心脏动作电位(Action Potential)的间期,而达到治疗心律不齐的作用。但是由于普鲁卡因的代谢快,使用不方便,因此发展出代谢较慢的普鲁卡因胺(Procainamide)。 普鲁卡因胺虽然可以治疗心律不齐,但是也会造成肠胃道不规则的蠕动,为了改善普鲁卡因胺的副作用而研发出两个衍生物:甲氧氯普胺(Metoclopramide)与舒必利(Sulpiride)。前者是目前临床上最普遍使用的肠胃道蠕动抑制剂,可以治疗恶心及呕吐,延长胃的排空时间而减少了食道逆流;后者最初也被当作胃肠道药物使用,后来被发现也具有抗抑郁及治疗精神分裂之作用。舒必利的化学结构是苯甲酰胺(Benzamide),由于没有在北美地区获得使用许可,因此被普遍的使用在北美以外的国家。 1990年初,赛诺菲公司(Sanofi)基于舒必利的化学结构进一步合成了氨磺必利(Amisulpride)并在欧洲上市。严格说来,氨磺必利不应该被归类于第二代抗精神病药物,因为第二代抗精神病药物都有阻断5-羟色胺2A亚型受体的作用;而氨磺必利是一个同时阻断多巴胺2型及5-羟色胺7亚型受体的药物。不过,也可能是由于这个药理特性,使得氨磺必利的临床效果好且副作用少。 氨磺必利有以下几个临床优点: 01不经过肝脏代谢。对于肝硬化或老年所造成的谵妄(Delirium),氨磺必利是一个很好的选择。 02对精神分裂症阴性症状的疗效优于其他抗精神病药物。动物的研究显示,氨磺必利小剂量可以阻断节前神经元多巴胺2型受体的自动调节功能,因而间接的促进了多巴胺的释放而改善阴性症状。最近大规模的荟萃分析也认为氨磺必利对于阴性症状的疗效优于其它第二代抗精神病药物。 03对于情绪障碍疗效良好。氨磺必利对于情绪障碍的患者有良好的治疗效果——氨磺必利在意大利还获得了治疗抑郁症的适应症。从我个人的体会,氨磺必利不只对于双相躁狂有效,对于双相抑郁也有不错的疗效。可惜的是,氨磺必利并没有获得双相障碍的适应症。 04对于手术后出现严重恶心、呕吐的病患也有良好的疗效。 有优点自然也就会有缺点: 1.泌乳素升高。由于氨磺必利血脑屏障(Blood Brain Barrier)的穿透率较差,比较不容易进入脑中,因此在提高治疗剂量后,高血药浓度对于脑下垂体多巴胺2型受体的作用会更明显,因此泌乳素升高的副作用也就更为常见了。 2.心跳变慢。有些患者使用氨磺必利后,会出现心跳变慢的现象,尤其是使用高剂量(例如1000毫克/天)的患者。最近的一些零星病例报导显示,病患使用氨磺必利后确实使得心跳变慢,不过大部分病患都没有明显的临床症状,因此推论可能是一个危险性较低的副作用。 其实我们现在清楚知道了氨磺必利的发展历史,其本源是研发抗心律不齐的药物,因此会有这个副作用不足为奇。 抗精神病药物源自于抗心律不齐药物,算是很特别了。这就是精神科药物的发展历程,时刻有著意外和惊喜! ...
 
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