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氯雷他定和西替利嗪都是常见的抗组胺药,但它们在效果持续时间以及副作用方面存在重要差异。比较这两者的特点有助于在选择适合的过敏药物时做出更明智的决定。 背景: 氯雷他定 vs 西替利嗪 组胺是人体内主要过敏介质,由组氨酸经组氨酸脱羧酶 (HDC)脱羧而产生,在体内分布广泛,活性较强,其作为炎症介质的功能机理很早被生物化学阐明。组胺与靶细胞上特异性受体结合,从而改变膜细胞信号通路而发挥生理作用[2]。H1 受体则主要分布在中枢及外周的胃肠道、气管、血管平滑肌、皮肤等 , 该受体被组胺激活后,会导致血管舒张和毛细管渗透性增加、局部组织红肿及支气管和胃肠道平滑肌收缩等效应。最近,通过克隆人类 H1 受体(HHR1)寻找到组胺及组胺拮抗剂与 H1 受体结合的新方式 ,人们发现了新的受体和配体之间相互作用的重要位点。根据药物对中枢神经系统的影响,将抗过敏药物分为 3 代。第一代 H1 受体拮抗剂:也称传统抗组胺药或镇静抗组胺药,中枢镇静作用明显,代表性药物有扑尔敏、苯海拉明、氯苯那敏、曲普利啶、羟嗪等。第二代 H1受体拮抗剂:也称非镇静抗组胺药,中枢镇静作用与第一代相比明显减弱,有氯雷他定(Loratadine)和西替利嗪等。临床表明,第一代和第二代 H1 受体拮抗剂的中枢镇静作用抑制比率分别为 55%和 7%。第三代 H1 受体拮抗剂:无中枢镇静作用,代表性的药物有:地洛他定(先灵葆雅公司)、左旋卡巴司汀(UCB)、去甲阿斯咪唑和左旋西替利嗪等。 氯雷他定、西替利嗪和地氯雷他定的区别: 氯雷他定、西替利嗪和地氯雷他定这三种药物均属于第二代非镇静抗组胺药,主要通过拮抗 H1 受体发挥作用。西替利嗪和氯雷他定的效果通常是设法 持续 12 至 24 小时,而地氯雷他定的作用时间则可以超过 24 小时。 1. 氯雷他定与西替利嗪:详细比较 1.1 适应症 ( 1)西替利嗪是一种抗组胺药,可有效治疗花粉症等过敏反应或昆虫叮咬引起的皮肤反应。用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏症、耳咽管功能障碍、物理性荨麻疹、食物过敏。 ( 2)氯雷他定是一种抗组胺药,可有效治疗花粉症等过敏反应,且不太可能引起嗜睡。用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏反应、物理性荨麻疹、过敏、食物过敏。 1.2 副作用 虽然服用西替利嗪后嗜睡的情况并不常见,但西替利嗪比服用氯雷他定更容易引起嗜睡。氯雷他定有可能与其他药物发生相互作用,从而提高副作用的风险。此外,含氯雷他定的药物对于重度肝病患者也是不推荐使用的。 1.3 疗效:氯雷他定和西替利嗪哪个治疗过敏更好? ( 1)过敏性鼻炎 试验表明,西替利嗪和氯雷他定在减轻过敏性鼻炎、花粉症和其他过敏症状方面比安慰剂(一种假药)更有效。试验并未一致表明一种抗组胺药比另一种更有效, 但有一项试验确实报告了西替利嗪在更大程度上减轻了症状。环境暴露单元 (EEU) 是一种用于确定抗过敏治疗起效时间的工具。测试结果的确认将有助于确定其作用。J H Day等人对西替利嗪、氯雷他定和安慰剂进行比较的研究,评估每日一次西替利嗪 10 毫克、氯雷他定 10 毫克和安慰剂(每组 n = 120)的起效和症状缓解情况。符合纳入和排除标准且症状评分合格的受试者随机接受 2 天治疗(每天 6 至 7 小时)。以 30 分钟为间隔评估的 14 种症状为基础的总体和主要症状综合 (TSC、MSC) 评分变化作为主要疗效变量。在接受控制花粉刺激的受试者中,西替利嗪起效更早,并且比氯雷他定或安慰剂更有效地减轻季节性过敏性鼻炎的症状。 ( 2) 治疗荨麻疹的比较 所有第二代抗组胺药,包括氯雷他定与西替利嗪,对急性和慢性荨麻疹均有效,尽管对慢性荨麻疹患者进行了更多试验。没有一项试验一致发现一种抗组胺药比另一种更好。 1.4 特点 盐酸西替利嗪具有更快的起效时间,但氯雷他定的效果持续时间较长。 2. 联合用药 ( 1)西替利嗪和氯雷他定一起服用 西替利嗪是现阶段临床治疗荨麻疹的常用药物,能够帮助减轻患者瘙痒及风团等临床症状,但对于炎性反应的抑制效果有限,治疗后复发率偏高,单药治疗的疗效不理想。氯雷他定作为抗组胺药物的一种,能够对外周 H1 受体进行选择性拮抗,具备较高的生物利用度及较强的抗过敏作用,且起效快,药效较稳定,但单一用药也会存在停药后复发的缺陷,因此可采用联合用药的方式提高临床疗效。 卢琴红等人探讨西替利嗪与氯雷他定联合用药方案治疗小儿急性荨麻疹患者的临床效果。回顾性分析 2019 年1 月—2022 年 5 月杭州市第三人民医院收治的 100 例小儿急性荨麻疹患者临床资料,45 例行西替利嗪治疗患儿设为对照组,55 例行西替利嗪联合氯雷他定治疗患儿设为观察组。观察两组患儿临床疗效、不良反应发生情况、症状积分及血清学指标变化。研究得到小儿急性荨麻疹患者中,采用西替利嗪联合氯雷他定治疗可提高其疗效,安全性高,有助于缓解患者荨麻疹症状,并可改善其免疫功能,缓解其炎性症状。 ( 2)孟鲁司特和氯雷他定联合使用 氯雷他定属于临床治疗过敏性鼻炎的常用药物,在单一用药的情况下,效果并不理想。王乃会等人采用孟鲁司特与氯雷他定联合用药方案治疗过敏性鼻炎的临床疗效。研究选择江苏省建湖县人民医院 2017年1月至2019年6月收治过敏性鼻炎患者计82例,随机分为行氯雷他定单药治疗对照组(n=41)与并行孟鲁司特治疗实验组(n=41),对比临床疗效。研究结果为:实验组治疗总有效率及显效率均明显高于对照组,P<0.05,生活质量评分高于对照组,临床症状评分低于对照组,P<0.05,不良反应发生率低于对照组,P<0.05。 对过敏性鼻炎患者采用孟鲁司特与氯雷他定联合用药方案治疗效果理想,可有效改善患者临床症状,有助于提高其生活质量,且用药安全可靠。 3. 选择哪一种进行治疗? 综上所述,氯雷他定和西替利嗪在效果、持续时间及副作用方面各有特点,选择合适的药物需根据个人的具体健康状况和需求。在决定使用哪种药物之前,务必咨询医生或医疗专业人士,以确保所选药物最符合您的健康状况和治疗目标。谨慎对待药物选择,可以更有效地管理过敏症状并降低潜在风险。 参考: [1]https://www.drugs.com/compare/cetirizine-vs-loratadine [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11770694/ [3]https://www.drugs.com/medical-answers/zyrtec-claritin-difference-3122734/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15237765/ [5]王正中.氯雷他定片质量一致性及体内外等效性研究[D].上海交通大学,2017. [6]卢琴红,洪怡,张慧.西替利嗪联合氯雷他定治疗小儿急性荨麻疹的临床效果[J].中国妇幼保健,2023,38(11):2005-2009.DOI:10.19829/j.zgfybj.issn.1001-4411.2023.11.018. [7]王乃会.孟鲁司特联合氯雷他定治疗过敏性鼻炎的临床效果分析[J].中国医学文摘(耳鼻咽喉科学),2024,39(01):63-65.DOI:10.19617/j.issn1001-1307.2024.01.63. ...
头孢曲松钠 的结晶工艺及其改进是一个引人注目的研究领域,通过创新的方法和改进的技术,可以弥补现有技术的不足。 背景: 头孢曲松钠 是瑞士 Roche公司1982年上市的广谱长效抗菌素 , 其使用剂量小、毒副作用小 , 市场份额大 , 是第三代具有广谱抗菌活性的头孢菌素。其属 β-内酰胺类抗生素 , 抗菌谱广 , 抗菌作用强 , 对 β-内酰胺酶稳定 , 血药半衰期长 (7~9h) , 组织穿透能力强 , 毒副作用小 , 疗效好 , 应用广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染。 2000年后 , 国内制药厂家的加入使竞争白热化 , 曲松的产量、销量逐步上升 , 但销售价格却逐渐下降。 2007年仅国内销量就达2000 t以上 , 位居头孢类产品的第一位。因此 , 保证和提高产品质量是确保企业持续发展的前提。 结晶工艺改进: 1. 报道一 头孢曲松钠比容直接关系到下游制剂企业的分装 , 比容越小 , 越利于分装 ;而结晶液的分离方式影响其比容。胡文滨 等 为了降低头孢曲松钠比容 , 对其结晶工艺进行了初步研究。分别采用抽滤器与离心机分离头孢曲松钠结晶液 , 探讨了抽滤器与离心机对最终产品比容的影响。实验结果表明 , 采用离心过滤结晶液 , 产品的比容为 2.8 , 明显小于采用抽滤过滤的产品比容 (4.17)。该精制工艺有效地改进了产品的比容 , 使得下游客户易于分装。 具体如下: 1.1 合成路线: 1.2 实验过程 ( 1) 头孢曲松钠粗品溶解 在 500 mL干燥三颈瓶A中 , 加入纯化水 200 mL , 称取头孢曲松钠粗品 26 g , EDTA- 2Na 0.1 g , 焦亚硫酸钠 0.06 g , 依次加入三颈瓶 A中 , 室温下搅拌至溶清。待溶液彻底溶清后 , 加入适量的活性炭 , 搅拌 30 min , 过滤活性炭 , 将脱色液移入另一 500 mL干燥三颈瓶B中。使用7 mL 纯化水洗涤三颈瓶及过滤碳层2次 , 洗液一并移入三颈瓶 B中 , 准备结晶。 ( 2) 头孢曲松钠结晶 在三颈瓶 B中 , 控温 15~17 ℃。量取440 mL丙酮备用。 待三颈瓶 B中溶液温度达到控温时 , 慢速搅拌条件下开始滴加丙酮 , 待溶液由澄清变为微浑时 , 有晶体出现 , 立即停止滴加 , 搅拌养晶 30 min。 养晶结束后继续滴加丙酮 , 先慢后快加入 , 把剩余的丙酮全部加入 , 控制温度 15~18 ℃。待丙酮全部滴加完毕后 , 降温至 5 ℃ , 搅拌养晶 60 min , 准备过滤。 ( 3) 过滤干燥 抽滤过滤 : 将结晶液移入布氏漏斗抽滤过滤 , 共量取 380 mL 丙酮备用。将备用的丙酮取洗涤三颈瓶B及滤饼2次 , 得湿粉 , 真空干燥 , 得头孢曲松钠成品。 离心过滤 : 将结晶液移入试验用离心机过滤 , 共量取 380 mL 丙酮备用。将备用的丙酮取洗涤三颈瓶B及离心滤饼2次 , 得湿粉 , 真空干燥 , 得头孢曲松钠成品。 2. 报道二 李惠芬通过加晶种对头孢曲松钠的结晶工艺进行改进 , 收率在 95%左右。产品粒度较好 , 晶体较大 , 流动性和质量稳定性得到改善 。工艺过程如下: 量取 120 m L纯化水、60 mL丙酮加入到500 mL三角瓶中,温度20℃。再加入头孢曲松钠粗品30 g,搅拌至完全溶解。加入活性炭3.0 g搅拌30 min,过滤,用20 m L丙酮、20 mL纯化水洗涤炭饼。溶液再经膜滤后移入1 000 mL四口烧瓶中,将结晶液降温到15℃,搅拌下加入头孢曲松钠晶种0.3 g,搅拌30 min至有大量晶体析出。于90 min内缓慢滴加850 mL丙酮。加完于(5±1)℃继续搅拌30 min。过滤,滤饼用150 mL丙酮分两次洗涤。湿粉在真空干燥箱内于40~45℃、-0.09 MPa干燥4~5 h,得白色头孢曲松钠粉末28.5 g(95.0%)。用该工艺加晶种和不加晶种的方法各做一批实验,对比产品情况。加晶种的晶型比较粗大,流动性好,过滤速度快,见图1;而不加晶种的晶体较细小,流动性差,过滤速度慢。见图2。 参考文献: [1]田红玉,郭玉聪,杨晋超等. 头孢曲松钠结晶工艺研究 [J]. 煤炭与化工, 2013, 36 (07): 72-73+114. [2]胡文滨,刘铁松,张立梅等. 头孢曲松钠的精制 [J]. 煤炭与化工, 2013, 36 (05): 49-50. [3]李惠芬,乔俊华,蔡秋琴等. 头孢曲松钠结晶工艺研究 [J]. 河北化工, 2010, 33 (12): 36-37. ...
本文介绍了合成和纯化 2'- 氟 -2'- 脱氧尿苷的方法,这是一种重要的有机化合物,具有广泛的应用领域。 简述: 2'- 氟 -2'- 脱氧尿苷,英文名为 2'-Fluoro-2'-deoxyuridine ,分子式为 C9H11FN2O5 ,可溶于甲醇,熔点为 147.0- 153.0 ℃。 2'- 氟 -2'- 脱氧尿苷为核苷酸类衍生物,常用作用作医药中间体。 1. 合成: 步骤( 1 )将尿苷、碳酸二苯酯加于二甲基甲酰胺中,升温溶解,溶液澄清后,保持温度条件下加入催化剂碳酸氢钠,第二次升温反应,反应完成后,自然降温至室温,搅拌,过滤,滤饼烘干得化合物 2 ; 步骤( 2 )将化合物 2 、无水氟化钾、催化剂三氟化硼乙醚溶于溶剂中,升温反应,反应完成后过滤浓缩,得化合物 3 ,即 2’ ?氟?2’?脱氧尿苷。 其中,步骤( 1 ) ) 中化合物 1 :碳酸二苯酯的摩尔比为 1 : 1.1 ,升温溶解的温度为 58 ~ 62 ℃,第二次升温温度为 78 ~ 82℃ ,室温为 20 ~ 30℃ ,搅拌时间为 1 ~ 3 小时。步骤( 2 )中溶剂为二甲基甲酰胺或氯苯,化合物 2 :无水氟化钾的重量比为 1 ~ 2:1 ,升温反应温度为 120℃ ,反应时间为 10-14 小时。 2. 纯化: ( 1 )将粗品 2’- 氟 -2’- 脱氧尿苷溶于乙酸乙酯,加入三乙胺,控温下滴加酰化试剂反应; ( 2 )反应完成后加入甲醇,搅拌,降温析晶,过滤,滤饼用乙酸乙酯洗涤,滤饼烘干的化合物 2 ; ( 3 )化合物 2 溶解于甲醇中,加入氢氧化钠,反应完全后过滤,滤饼烘干得 2’- 氟 -2’- 脱氧尿苷。 实验中,酰化试剂为醋酐或苯甲酰氯当中的一种。当步骤( 1 )中加入的酰化试剂为醋酐时,需要加入催化剂,催化剂为 4- 二甲氨基吡啶, 2’- 氟 -2’- 脱氧尿苷:三乙胺:酰化试剂的重量比为 1:1 ~ 3:1 ~ 2 。 步骤( 1 )控制反应温度在 0-20℃ ,步骤( 2 )降温温度为 -20 ~ 10℃ ,步骤( 3 )化合物 2 与氢氧化钠的摩尔比为 1:1 。 3. 应用:合成 2’- 氟 -2’- 脱氧腺苷 选取胸苷磷酸化酶 (Thymidinephosphorylase,TP) 与嘌呤核苷磷酸化酶 (Purinenucleosidephosphorylase,PNP) 作为生物催化剂 , 催化 2’- 氟 -2’- 脱氧尿苷与腺嘌呤进行转糖基化反应生成 2’- 氟 -2’- 脱氧腺苷。具体步骤如下: ( 1 ) TP 与 MF13 的酶液制备;取 TP 湿菌体 0.5g ,加入 10mL100mM 磷酸缓冲液 (pH=7.0) 重悬,设定超声破胞仪的功率为 400W ,超声 3s 间歇 6s ,破碎细胞 20min ,将破胞后的菌液以 13000rpm 离心 20min ,取上清液保存于 -20 ℃冰箱备用。 ( 2 ) 2'- 氟 -2'- 脱氧尿苷 3.125g ,腺嘌呤 4.175g , TP 酶液 100mL , MF13 酶液 100mL ,加入 100mM 磷酸缓冲液 (pH=7.0)300mL ,反应温度 48 ℃,转速 800r/min ,反应期间每隔 12h 取一次样,将样品在 100 ℃水浴 12s 灭活,使用高效液相色谱仪检测。 参考文献: [1] 滕海东 . 2’-- 氟 --2’-- 脱氧腺苷的核苷磷酸化酶催化合成技术研究 [D]. 浙江 : 浙江大学 ,2020. [2] 平江县吉成科技有限责任公司 . 一种 2’- 氟 -2’- 脱氧尿苷的合成方法 :CN202011452956.7[P]. 2021-03-16. [3] 平江县吉成科技有限责任公司 . 一种 2’- 氟 -2’- 脱氧尿苷的纯化方法 :CN202011443647.3[P]. 2021-02-26. ...
二甲基一氯硅烷是一种无色透明液体,可溶于常用的非质子性有机溶剂,是一种广泛应用的有机硅中间体。它还有其他名称,如氯二甲基硅烷和氯双甲基硅烷,化学式为C 2 H 6 ClSi,分子量为94.62。该化合物具有低沸点,易燃,同时也是一种腐蚀性物品,使用时需要注意。 用途 1)二甲基一氯硅烷是高性能的有机硅表面活性剂,塑料、树脂改性剂,树枝形聚合物的重要原料。 2)在有机氯检测中,该物质可用于钝化去活检测柱衬管。 3)用于有机合成,可作为炔烃的氢化硅烷化剂,主要用于丙烯醇、丙烯胺和某些羰基化合物的分子内硅氢加成反应。 4)制备α-和α、ω-氢硅端有机硅聚合物时作封端剂。 5)二甲基一氯硅烷可作为淬火剂,用于制备高强度、低密度Si-C/Si-N陶瓷。 6)二甲基一氯硅烷氨解后可制备四甲基二硅氮烷。 7)二甲基一氯硅烷可用于制备一种抗皱型凝胶面膜,该面膜能够重建结缔组织、促进成纤维细胞的增殖和胶原蛋白的生成,改善皮肤的抗皱性能。 参考文献 [1]高风,李永刚,汪民康,等.二甲基氯硅烷生产高沸物的综合利用研究进展[J].有机硅材料, 2012, 26(4):5.DOI:10.3969/j.issn.1009-4369.2012.04.011. [2]汪周武,张小余.二甲基氯硅烷的合成及应用[J].有机硅材料及应用, 1995(3):4.DOI:CNKI:SUN:YJGC.0.1995-03-005. [3]梁国正,申达,顾嫒娟,等.一种基于接枝共聚物的聚苯醚-聚硅氧烷光交联薄膜及其制备方法:CN201810476021.9[P].CN108530659A. [4]刘翠芳.一种抗皱型凝胶面膜及其制备方法:CN202011099554.3[P].CN112120995A. ...
硫酸氢铵,又称为铵酸、硫酸铵酸,是一种无机化合物。它由铵离子和硫酸根离子组成的盐类,化学式为NH4HSO4。硫酸氢铵在化学、制药、化肥等领域广泛应用。本文将介绍硫酸氢铵的化学合成、性质及应用。 一、化学合成 硫酸氢铵可以通过硫酸和氨水反应制备而成。具体反应方程式如下: H2SO4 + NH4OH → NH4HSO4 + H2O 在该反应中,硫酸与氨水发生酸碱反应,生成硫酸氢铵和水。该反应需要在恒温、恒压条件下进行,通常在反应釜中进行。反应完成后,硫酸氢铵可以通过过滤、蒸发、结晶等步骤得到纯品。 二、性质 硫酸氢铵是一种无色、无味的晶体,可溶于水,在水中呈酸性。硫酸氢铵的密度为1.78 g/cm3,熔点为172°C,沸点为235°C。硫酸氢铵在空气中易潮解,受热时分解放出氨气和二氧化硫气体。硫酸氢铵具有很强的吸湿性,可以吸收空气中的水分。 三、应用 硫酸氢铵在化学、制药、化肥等领域有广泛的应用。 1. 化学领域 硫酸氢铵可以用作化学试剂,用于制备其他化合物,例如硫酸铵、氨基酸等。此外,硫酸氢铵还可以用于表面活性剂、染料、磷酸盐等的生产。 2. 制药领域 硫酸氢铵可以用于制造药品,例如抗生素、维生素、药用酸等。硫酸氢铵在制药领域中的应用主要是作为中间体,用于合成其他化合物。 3. 化肥领域 硫酸氢铵是一种重要的氮、磷、硫复合肥料,可以用于作物的施肥。硫酸氢铵可以提供植物所需的氮、磷、硫元素,促进作物的生长发育。此外,硫酸氢铵还可以用于土壤修复,改善土壤结构,提高土壤肥力。 四、安全注意事项 硫酸氢铵是一种腐蚀性物质,会对皮肤、眼睛、呼吸系统等造成刺激和损伤。在使用硫酸氢铵时,应戴上防护手套、口罩、护目镜等防护措施。在处理硫酸氢铵时,应注意防止其与其他化学品发生反应,避免产生危险性气体。 总之,硫酸氢铵是一种重要的化学品,具有广泛的应用价值。在使用硫酸氢铵时,应注意安全,正确处理和储存。同时,需要加强研究和开发,进一步提高硫酸氢铵的利用价值。 ...
α-促黑素细胞刺激素(α-MSH)是一种内源性的神经调节肽,可以通过与受体结合发挥作用。它在人类垂体细胞和其他细胞中产生。在正常生理状态下,α-MSH的浓度较低且变化范围有限。然而,当机体发生炎症时,α-MSH的浓度会增加。α-MSH具有强大的抗炎免疫调节能力,可以抑制前炎症细胞因子的生成和活性,减少巨噬细胞合成一氧化氮的量,抑制中性粒细胞的趋化性,调节前列腺素的合成,并促进抗炎细胞因子IL-10的合成。 α-MSH的药盒组成 1、125I-α-MSH(冻干品) 2、α-MSH抗体(冻干品) 3、标准品β-EP(冻干品),浓度分别为0、0.5、1、2、4、8ng/ml 4、分离剂(第二抗体) 5、缓冲液 实验步骤 取组织(米粒大小),立即称重后加到1ml 100℃生理盐水中煮沸5分钟后迅速冷却,再加0.5ml 1N醋酸制成匀浆,置4℃1-2小时后离心2000 G 15分钟,取上清,冷冻干燥后用RIA缓冲液复溶,进行RIA测定。或煮沸迅速冷却后用0.1N盐酸制成匀浆,置4℃1-2小时后再用0.1N NaOH中和,离心取上清液-20℃保存待测。振荡3分钟,3000转/分离心15分钟,弃上清,测沉淀计数cpm。 结果计算: 以N/T、B/T计算NBS、S0结合百分率,以B/B0计算标准及待测样品结合百分率,在半对数坐标纸上绘制标准曲线,并查出样品值。或由自动γ计数器预先编制程序,直接给出有关参数,标准曲线及样品浓度。 α-MSH的应用 α-MSH在父代高血糖改变子代下丘脑摄食调节神经通路加速肥胖形成的分子机制研究中的应用 妊娠期合并糖尿病会导致子代代谢紊乱,增加子代患糖尿病和其他代谢性疾病的风险。然而,父代高血糖对子代的影响目前研究较少,主要集中在流行病学调查和临床特征的观察,缺乏深入的机制研究。 本研究使用HE染色观察脂肪组织中脂质沉积情况;使用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清中瘦素(Leptin)和α-MSH水平;使用实时荧光定量PCR(real-time q-PCR)检测子代下丘脑中瘦素受体(Lepr)、神经肽Y(NPY)、阿片-促黑素细胞皮质素原(POMC)、细胞因子信号传导抑制蛋白-3(SOCS3)、前蛋白转化酶1(PC1)和2(PC2)、羧肽酶E(CPE)以及冷刺激下棕色脂肪组织中解偶联蛋白(UCP1)的mRNA表达水平;使用蛋白免疫印迹法(western blotting)检测下丘脑中瘦素信号通路相关基因磷酸化的信号转导和转录激活因子-3(p-STAT3)和SOCS3的蛋白表达水平;使用免疫组化石蜡切片法(IHC-P)检测两组子代棕色脂肪组织中UCP1的相对表达。 参考文献 [1] Male-lineage transmission of an acquired metabolic phenotype induced by grand-paternal obesity[J]. Jennifer E.Cropley, Sally A.Eaton, Alastair Aiken, Paul E.Young, Eleni Giannoulatou, Joshua W.K.Ho, Michael E.Buckland, Simon P.Keam, Gyorgy Hutvagner, David T.Humphreys, Katherine G.Langley, Darren C.Henstridge, David I.K.Martin, Mark A.Febbraio, Catherine M.Suter. Molecular Metabolism.2016(8) [2] Paternal Psychological Stress Reprograms Hepatic Gluconeogenesis in Offspring[J]. Ling Wu, Yan Lu, Yang Jiao, Bin Liu, Shangang Li, Yao Li, Fengying Xing, Dongbao Chen, Xing Liu, Jiejie Zhao, Xuelian Xiong, Yanyun Gu, Jieli Lu, Xuejin Chen, Xiaoying Li. Cell Metabolism.2016 [3] Disruption of histone methylation in developing sperm impairs offspring health transgenerationally[J]. Siklenka Keith, Erkek Serap, Godmann Maren, Lambrot Romain, McGraw Serge, Lafleur Christine, Cohen Tamara, Xia Jianguo, Suderman Matthew, Hallett Michael, Trasler Jacquetta, Peters Antoine H.F.M., Kimmins Sarah. Science.2015(6261) [4] Transgenerational epigenetic programming via sperm microRNA recapitulates effects of paternal stress[J]. Rodgers Ali B., Morgan Christopher P., Leu N.Adrian, Bale Tracy L.. Proceedings of the National Academy of Sciences.2015(44) [5] 石小琴.父代高血糖改变子代下丘脑摄食调节神经通路加速肥胖形成的分子机制研究[D].重庆医科大学,2017. ...
5-羟基色氨酸是一种从非洲豆科灌木植物加纳谷物Griffonia simplicifolia的种子提取的纯天然草药处方。它具有镇静作用,并且是人体内一种荷尔蒙的前驱物质,可以帮助维持身体内荷尔蒙的平衡,从而影响情绪、睡眠和食欲。 5-羟基色氨酸的代谢 5-羟基色氨酸通过芳香族L-氨基酸脱羧酶在维生素B6的帮助下脱羧为血清素(5-羟色胺)。这个反应主要发生在神经组织和肝脏细胞中。5-羟基色氨酸可以穿过血脑屏障,但血清素不能。过量的5-羟基色氨酸会在体内代谢排出,尤其是在体内存在维生素B6时。 5-羟基色氨酸的功效与作用 5-羟基色氨酸可以通过维生素B6的帮助转化为5-羟色胺(血清素),它是神经递质5-羟色胺的前体。5-羟色胺及其代谢产物在细胞间的信号传递中具有生物学活性,参与多种体内活动,如抑郁、睡眠、食欲和疼痛等。5-羟色胺存在于脑部、血小板、肠胃和中枢神经系统中,是控制情绪、行为、胃口、睡眠和冲动的重要化学物质。 5-羟基色氨酸能有效帮助产生复合胺,从而促进情绪和神经系统的健康。研究表明,它可以抑制食欲、减少脂肪摄取、减少焦虑、控制情绪和促进睡眠。此外,它还可以作为食品成分,在许多蛋白质中找到。作为一种天然替代品,5-羟基色氨酸可以替代处方药百忧解,它可以增加脑细胞的血清素制造量,对正常神经和脑功能有帮助。血清素可以帮助睡眠,有效控制疼痛。此外,使用5-羟基色氨酸可以抑制食欲,减少碳水化合物的摄取,不会导致体重增加,从而达到减轻体重的效果。 5-羟基色氨酸的提取方法 目前,提取5-羟基色氨酸的工艺包括水提取和醇提取,但后续纯化过程中收率较低,产品色泽不佳,并且产生大量无法处理的结晶母液,造成资源浪费和环境污染。此外,还可以通过化学合成和微生物法提取,但目前尚无法工业化生产。因此,目前从非洲加纳谷物的种子中提取5-羟基色氨酸是最常用的方法。 本发明采用独特的工艺,可以提取高纯度、色泽亮丽的5-羟基色氨酸,尤其对结晶母液进行了多种处理方式。这种工艺具有简单、生产周期短、成本低的特点,符合环保和安全要求,适合规模化工业生产。 5-羟基色氨酸的副作用 5-羟基色氨酸的潜在副作用包括胃灼热、胃痛、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、性问题和肌肉问题。大剂量口服5-羟基色氨酸可能不安全,每天6-10克的剂量与严重的胃部疾病和肌肉痉挛有关。 ...
奥扎格雷钠是一种安全性高、价格低廉的药物,经过多年的临床应用证实,对治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍非常有效。作为血栓烷(TX)合酶抑制剂,奥扎格雷钠可以阻碍血小板生成血栓烷A2(TXA2),从而改善血小板与内皮细胞之间的平衡。 与常规治疗相比,奥扎格雷钠在治疗脑血栓形成和脑缺血再灌注损伤方面具有显著的优势。研究结果表明,奥扎格雷钠联合降栓酶用于脑血栓治疗可以明显改善患者的症状,并且不良反应较少。随着脑血栓发病率的增加,抗血栓药物的销售额也在不断增长。据数据显示,2019年中国公立医院抗血栓形成药销售额达到343.4亿元,同比增长9%。 奥扎格雷钠的药理毒理 奥扎格雷钠是一种血栓素合成酶抑制剂,具有抗血小板聚集和扩张血管的作用。动物实验表明,奥扎格雷钠可以降低血浆TXB2水平,提高Keto-PGF1a/TXB2比值,对不同诱导剂引起的血小板聚集有抑制作用,并且可以预防大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞。 奥扎格雷钠的药代动力学 据文献报道,奥扎格雷钠静脉滴注后的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,半衰期(T1/2)为1.22±0.44小时,分布容积(Vd)为2.32±0.62升/千克,曲线下面积(AUC)为0.47±0.08μg·小时/毫升。消除率(Cl)为3.25±0.82升/小时/千克,血药浓度在停药后3小时仍可检测到,几乎全部药物通过尿液排出体外。 奥扎格雷钠的适应症 奥扎格雷钠适用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。 奥扎格雷钠的用法用量 成人每次使用80毫克,每天两次,溶于500毫升生理盐水或5%葡萄糖溶液中,通过静脉滴注,疗程为2周。 奥扎格雷钠的禁忌 1. 对奥扎格雷钠过敏者禁用。 2. 出血性脑梗塞或深度昏迷的大面积脑梗塞患者禁用。 3. 严重心、肺、肝、肾功能不全,如严重心律不齐、心肌梗塞患者禁用。 4. 有血液病或出血倾向的患者禁用。 5. 收缩压超过26.6千帕(即200毫米汞柱)的严重高血压患者禁用。 奥扎格雷钠的注意事项 避免与含钙输液混合使用。 孕妇及哺乳期妇女使用本药需谨慎,具体情况尚不明确。 奥扎格雷钠的药物相互作用 尚不明确。 ...
三苯基膦三间磺酸钠盐,又称TPPTS,是一种水溶性膦配体。它与过渡金属Rh、Ru和Pd等形成的水溶性配合物催化剂,可用于水-有机两相催化体系。这种催化剂使得均相配位(络合)催化反应可以在水相或两相界面进行,反应完成后催化剂和产物可以自动分为水-有机两相,有利于催化剂的循环使用和贵金属的分离回收。 制备方法 制备三苯基膦三间磺酸钠盐的方法如下:首先将50g三苯基膦加入磺化反应中,然后进行真空加氩气脱气,并用氩气填充气氛。将磺化反应器冷却至5℃,然后加入200g硫酸,保持反应器的温度不超过10℃。在机械搅拌器的搅拌下,以恒定速度加入硫酸,反应进行2小时。反应混合物呈浅黄色。接下来,在60分钟内向反应器中加入280g65%发烟硫酸。将反应温度升高到22℃,并持续反应76小时。然后将反应温度降至0℃,加入50ml经蒸镏和脱气的水,并在3-4小时内保持温度不超过5℃。将溶液稀释至500ml,并转移到带夹套的3升容器中,冷却至5℃,然后用50wt%的预先脱气的NaOH水溶液中和。在中和点处,溶液变成清晰的黄色,此时停止添加NaOH,并通过添加浓硫酸将pH降至6。在中和过程中,形成的硫酸钠部分沉淀,通过过滤分离,并将所得溶液在真空下浓缩至300ml。通过过滤除去硫酸钠,得到含有TPPTS的母液。将母液用2000ml经脱气的甲醇稀释并回流2小时,大部分硫酸钠沉淀,上层甲醇中的TPPTS萃取液通过过滤分离,然后将TPPTS萃取液蒸发至干,得到纯度高于95%的白色固体。最后,将固体溶解于最少的水中,并用经脱气的乙醇再沉淀,获得纯度>99%的TPPTS。 应用领域 应用一:在有机化合物制备中的应用 三苯基膦三间磺酸钠盐可以与离子液体四氟硼酸甲基丁基咪唑盐和水组成的混合溶剂中,利用氢甲酰化反应制备1-戊醛。在该混合溶剂中,通过三氯化铑和三苯基膦三间磺酸钠盐的催化作用,1-丁烯、CO和H 2 经过一步氢甲酰化反应后,可以得到产物1-戊醛。这种方法具有高收率和选择性、环境友好以及工艺简单等优点,适用于香料中间体和1-戊酸等精细化学品的生产。 应用二:烯烃两相氢甲酰化方法 三苯基膦三间磺酸钠盐可以与聚醚胍甲磺酸盐离子液体、RhCl 3 ·3H 2 O或二羰基乙酰丙酮铑形成络合催化剂,用于烯烃两相氢甲酰化方法。该方法包括三个部分:聚醚胍甲磺酸盐离子液体、络合催化剂和C6~C14直链1-烯烃。络合催化剂溶解在离子液体中形成下层催化剂相,而C6~C14直链1-烯烃或产物醛形成上层有机相。该方法具有高选择性和活性,可循环使用多次,具有超长期高催化活性和选择性。 参考文献 [1] 中国发明,中国发明授权CN01823320.1新型催化配制料及其制备方法 [2] CN200410017744.0离子液体四氟硼酸甲基丁基咪唑盐/水混合溶剂中制备1-戊醛 [3] CN201210064537.5一种烯烃两相氢甲酰化方法 ...
2-(2-氨乙基)吡啶是一种常用的医药中间体,可以通过硼氢化钠还原2-(氰基甲基)吡啶来合成。该化合物具有广泛的应用领域,特别是在制备芳基环丙基-氨基-异喹啉酰胺化合物方面。 制备方法 制备2-(2-氨乙基)吡啶的方法如下:将硼氢化钠(0.26 g,7.00 mmol)溶解在30 mL乙醚中,然后滴加到2-(氰基甲基)吡啶(0.80 g,6.82 mmol)和AlCl3(0.93 g,7.00 mmol)的混合物中。在室温下搅拌6小时,然后除去溶剂,用热异丙醚(3 x 30 mL)萃取混合物。最后,在减压下除去溶剂即可得到2-(2-氨乙基)吡啶。 通过核磁共振和质谱等技术对合成产物进行表征,1H NMR (CDCl3, 400 MHz) δ = 1.54 (s, 2H), 2.91 (t, 2H, J = 6.7 Hz), 3.10 (t, 2H, J = 6.7 Hz), 7.09 (ddd, 1H, J = 7.5 Hz, J = 6.1 Hz, J = 1.1 Hz), 7.14 (ddd, 1H, J = 7.9 Hz, J = 0.9 Hz, J = 0.9 Hz), 7.57 (ddd, 1H, J = 7.6 Hz, J = 7.2 Hz, J = 1.9 Hz), 8.51 (ddd, 1H, J = 4.9 Hz, J = 1.9 Hz, J = 1.0 Hz); 13C NMR (CDCl3, 100 MHz) δ = 41.9, 121.2, 123.3, 136.3, 149.3, 160.0; MS (CI, NH3) m/z = 123.1 (100) [(M + 1)+]。 应用领域 2-(2-氨乙基)吡啶在医药领域具有重要的应用价值。它可以用于制备具有特定结构的芳基环丙基-氨基-异喹啉酰胺化合物。这类化合物可以影响细胞中激酶和其他蛋白质的功能,并且可用作治疗剂或与治疗剂联合使用。具体而言,它们可以用于治疗眼部疾病、心血管疾病以及癌症等异常生长相关的疾病。 参考文献 [1] JC Lugo-González, P Gómez-Tagle, Flores-Alamo M , et al. Mechanistic study of carboxylic acid and phosphate ester cleavage by oximate metal complexes surpassing the limiting reactivity of highly basic free oximate anions[J]. Dalton Transactions, 2020, 49. [2] From PCT Int. Appl., 2018183911, 04 Oct 2018 ...
苯基锂是一种有机锂化合物,它在有机合成和基础理论研究中扮演着重要角色。苯基锂的制备方法是通过将有机卤化物与金属锂反应制备得到的。 制备苯基锂的步骤如下: 1. 准备一个洁净干燥的500L反应釜,并用氩气置换3次。 2. 在氩气保护下,向500L反应釜中加入48.42kg正丁醚和3.9kg钠-锂合金(钠的质量分数为3%),并搅拌使钠-锂合金分散在溶液中。 3. 控制反应釜内温度在10~30℃之间,缓慢滴加88kg浓度为45wt%的溴苯正丁醚溶液,引发反应。反应过程中要严格控制体系温度在10~30℃之间,并实时监测产物苯基锂的浓度。滴加完溴苯后,保温反应1小时,然后降温至室温静置。 4. 用砂板漏斗过滤反应釜中的产物,并用正丁醚洗涤反应釜和滤出物(溴化锂固体)。 5. 最终得到浓度为1.5M的苯基锂溶液,收率为80%,其中副产物联苯的质量百分比含量为0.2%。 参考文献 [1] [中国发明] CN201711084523.9 一种苯基锂的制备方法 ...
氧化铜矿石的可浮性较硫化铜矿石差,受矿物中铜的存在形态和脉石的组成等条件的影响较大。当铜以碳酸盐的形态存在时,可浮性较好,而以硅酸盐的形态存在时,可浮性较差。氧化铜矿石一般不能用单一的浮选法回收,因为其中的氧化铜大多以结合形式存在,无法溶于氰化物溶液中。游离氧化铜指的是成单独状态存在的氧化铜矿物,而结合氧化铜是指铜与脉石胶结在一起形成的氧化铜矿物。结合率是指结合铜在氧化铜中的百分含量。脉石矿物的成分和结合方式不同,对浮选过程的影响也不同。 采用硫化法进行氧化矿物的浮选 由于硫化后的氧化矿物具有较高的浮选速度,所以在第一次粗选中可以直接产出精矿产品。在氧化铜矿的浮选过程中,药剂的添加方式非常重要。硫化钠既是氧化铜矿的活化剂,又是硫化铜矿的抑制剂,因此在添加时需要分批多段添加,以保证浓度充足但不过量。硫化钠的添加需要结合石灰进行PH值的调整,一般在PH8.5-9.5时效果最佳。此外,还可以加入适量的硫酸铵与硫化钠混合使用,以提高氧化铜矿的回收率。然而,在处理硫化和氧化混合矿时,需要严格控制硫酸铵的加入量,以避免对硫化矿物产生抑制作用。 另外,羟肟酸盐与丁基黄药的混合使用对难选矿物如硅孔雀石和含铜褐铁矿具有较强的捕收能力。羟肟酸钠在PH10~11时对硫化矿有良好的捕收作用,但在PH低于8时对硫化矿的选收效果不利。 ...
棉酚是一种多酚类物质,存在于棉花的棉籽及棉根皮中。 性质和制取 棉酚呈黄色晶体状,有三种晶形。它有毒,难溶于水,微溶于石油醚,溶于稀碳酸钠溶液、氨水、甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、二甲基甲酰胺。 棉酚可从棉籽油中提取或通过化学方法合成得到。 用途和研究发现 棉酚可用作聚乙烯稳定剂、橡胶抗氧剂、杀虫剂等。 科学家在研究食用粗制棉籽油造成不育时,发现棉酚具有男用抗生育活性。经过大量动物试验和临床观察后证实,棉酚有良好的抗生精功能,但也存在两个主要副作用——低血钾及潜在的不可逆性(永久不育)。它抗生精的主要机制是对睾丸生精上皮产生作用,抑制多种脱氢酶的活性,破坏生精上皮,从而导致精子畸形、死亡甚至无精。 棉酚还具有已经确认的抗癌作用,正在被考虑逐步应用于临床。也有报道称具其有一定的抗病毒作用,但效果值得商榷。 毒性和处理方法 棉酚是毒性物质,可造成人体红肿出血、食欲不振、神经失常、体重减轻、影响生育力。食用含棉酚较多的毛棉油会引起中毒,患者皮肤有剧烈的灼烧感,并伴有头晕、气喘、心慌和无力等症状。因此,未经特殊处理的毛棉油不可食用。 棉酚的毒性可通过湿热处理法消除。在该过程中,棉酚分子的醛基与蛋白质的氨基缩合生成“结合棉酚”,但蛋白质的营养价值在该过程中亦大大降低。可通过溶剂萃取法除去棉酚来弥补上述不足。 ...
背景及概述 在自然界中,人们早就发现了一种含有7-氮杂吲哚结构的生物碱,如grossularines等。与吲哚相比,7-氮杂吲哚具有不同的物理化学性质,其中的sp2杂化氮原子取代了吲哚环上的碳原子。由于7-氮杂吲哚与吲哚、嘌呤等化合物在结构上的相似性,它可以作为这些化合物的生物电子等排体。此外,7-氮杂吲哚本身具有抑制多种蛋白酶的能力,因此具有抗癌、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。5-溴-4-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶是一种重要的医药中间体,可以通过合成得到。 制备 制备5-溴-4-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶的方法如下:首先,以2-氨基-3-甲基吡啶为起始原料,与原甲酸三乙酯反应得到(E)-N-[2-(3-甲基吡啶基)]亚胺甲基乙基醚。然后,与N-甲基苯胺发生亲核取代反应,得到N-甲基-N-苯基-N'-[2-(3-甲基吡啶)基]甲脒。最后,在氨基钠的作用下关环,得到目标化合物5-溴-4-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶。具体的合成反应式请参考下图。 图15-溴-4-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶合成反应式 实验操作: 将4-氯-7-氮杂吲哚加入10mL二氯甲烷中,0℃下,缓慢滴加4.2mL冰乙酸,搅拌20min。然后将5.6g(37mmol)液溴溶于20mL二氯甲烷,再逐滴滴入反应体系,0℃反应2h。薄层色谱跟踪检测反应进度,直至未见反应物时停止反应,TLC检测(甲醇展开剂),产物Rf=0.57。反应完毕后,向反应体系中加入饱和亚硫酸钠水溶液至淀粉KI试纸不变蓝。浓缩二氯甲烷,加入20mL水,0℃下,加入NaOH调节至pH>13,将反应混合物溶剂旋干,用二氯甲烷溶解,纯化水洗2次,有机相用无水硫酸钠干燥,混合物做硅胶柱层析色谱分离,产物真空干燥得5-溴-4-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶。 参考文献 [1]ChemMedChem,,vol.9,#2p.277-281 ...
醋甲唑胺是一种化学名称为5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺的药物,可用于缓解高原反应。它的化学结构类似于乙酰唑胺,但在氮原子上多一个甲基。因此,醋甲唑胺的药理作用和作用机理与乙酰唑胺相似。它可以穿透血-房水和血-脑屏障,抑制碳酸酐酶作用,降低眼压。醋甲唑胺适用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼的辅助治疗。成人口服初始剂量为25mg,一日2次,根据需要可逐渐增加剂量。 药物相互作用和注意事项 醋甲唑胺与水杨酸制剂合用要慎重,碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用可能导致严重的低血钾,应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。长期使用醋甲唑胺可能增加低血钙的危险,造成骨质疏松。儿童和孕妇对醋甲唑胺的安全性和疗效尚不清楚,老年人对其有良好的耐受性。 不良反应和禁忌 醋甲唑胺可引起严重的血液学不良反应,如再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。也有报道称其可能引起肾结石,但非常罕见。其他不良反应包括恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳和皮肤糜烂等。禁忌症包括肝、肾功能不全、肾上腺衰竭、肾上腺皮质机能减退和对磺胺过敏的患者。 ...
一缩二丙二醇,又称双丙甘醇、缩水二丙二醇、4氧-2,6-己二醇,是一种常温下无嗅、无色、有甜味、水溶性和吸湿性的液体。它可以溶于水和甲苯,也可与甲醇、乙醚混溶。一缩二丙二醇具有辛辣的甜味,但无腐蚀性,对皮肤刺激性很小,毒性很低。然而,它在遇到明火或高热时可燃,与空气可形成爆炸混合物。因此,一缩二丙二醇主要用于香精香料和化妆品等对气味敏感的用途。 物化性质 一缩二丙二醇的沸点为295℃ (101.3 kPa),熔点为-40℃,相对密度为1.0252(20℃),粘度为107 mPa.s (20℃),分子量为134.17。它具有发生酯化、醚化、缩醛化、卤化等反应的化学性质。 用途 一缩二丙二醇是香精香料和化妆品中最理想的溶剂之一。它具有良好的水分、油分和碳氢化合物共溶能力,气味轻微,对皮肤刺激性很小,毒性很低,并且同分异构体分布均匀一致,品质优良。此外,一缩二丙二醇还可作为偶联剂和保湿剂在多种美容化妆品中使用。在香水领域中,一缩二丙二醇的使用比例超过50%;而在其他一些应用领域中,一缩二丙二醇的使用比例一般都在10%以内。具体的产品应用领域包括卷发液、皮肤清洗液、除臭剂、面部、手部和身体皮肤护理产品、滋润型皮肤护理产品和唇膏等。此外,一缩二丙二醇还在不饱和树脂和饱和树脂的生产中发挥重要作用,具有优越的柔软性、耐龟裂性和耐候性。 ...
三甲胺(Trimethylamine,简写TMA)是一种有机化合物,也是叔胺类化合物中最简单的一种。它是一种无色气体,比空气重,具有吸湿性,有毒且易燃。低浓度的三甲胺气体具有强烈的鱼腥气味,而高浓度时则具有类似于氨的气味。人们通常将三甲胺压缩于钢瓶中或配成40%的水溶液进行销售。 三甲胺的性质 三甲胺是一种中强碱,能与汞和氧化剂发生剧烈反应,具有着火和爆炸的危险。它还能浸蚀金属,如铝、铜、锌、锡和其合金。三甲胺是一种含氮碱,容易获得质子形成三甲胺正离子。三甲胺盐酸盐是一种由盐酸和三甲胺反应得到的具有吸湿性的白色固体。 三甲胺的应用 三甲胺可以用于检测鱼的新鲜度,因为它是鱼腥气味的主要成分。此外,它还可以作为有机合成中的亲核试剂,用于制备消毒剂、天然气的警报剂、分析试剂和有机合成原料。此外,三甲胺还可以用于制备医药、农药、相片材料、橡胶助剂、炸药、化纤溶剂、强碱性阴离子交换树脂、染料匀染剂、表面活性剂和碱性染料。 三甲胺的毒性 三甲胺具有毒性,人类对其嗅觉阈浓度为0.002mg/L。浓度较高的三甲胺水溶液会引起皮肤剧烈的烧灼感,并导致皮肤潮红。即使洗去溶液后,皮肤上仍可能残留点状出血,并在短时间内感觉疼痛。 三甲胺的储运 无水三甲胺应使用高压容器进行装运,而30%三甲胺水溶液则可以使用槽车或铁桶进行装载。无水三甲胺与氧气混合会构成爆炸性混合物,因此要避免火星和高热。储存时应放置于阴凉通风的货舱内,气温不宜超过30℃。此外,应远离火源和热源,避免日光直射。 ...
邻苯基苯酚是一种重要的精细化工产品,具有特殊气味,广泛应用于医药、染料等行业。它主要用于生产阻燃剂、抗氧剂、杀菌防腐剂、杀虫剂、蔬菜保鲜剂等,还可用于合成印染助剂、涂料、感光材料和表面活性剂等。 邻苯基苯酚的生产工艺 邻苯基苯酚的生产工艺主要有分离法和合成法。分离法是从苯酚的蒸馏残液中回收,但随着工艺的改进,分离法应用较少。合成法制取邻苯基苯酚的工艺有环己酮缩合脱氢法、联苯磺化水解法、联苯抱氧法、苯酚偶合法等。其中,利用环己酮制取邻苯基苯酚的工艺应用最广范。 邻苯基苯酚的主要应用 1.合成新型含磷阻燃材料 邻苯基苯酚可以用于合成新型的含磷阻燃材料,如阻燃聚酯、阻燃环氧树脂、热稳定性和阻燃性能提升的尼龙材料等。 2、防腐杀菌剂 邻苯基苯酚及其钠盐具有高效的杀菌防霉、消毒防腐能力,可用于水果、蔬菜、皮革、化妆品的防腐杀菌。 3、印染助剂 邻苯基苯酚及其钠盐可作为染色载体,增加纤维的着色力,并改善纤维的溶胀性和防皱性能。 4、合成新型药物 邻苯基苯酚可用于合成胆固醇酯水解抑制剂、抗痉挛药物、消炎药及镇痛药和某些皮肤病用药等。 5、其他应用 邻苯基苯酚还可用于合成压敏和热敏纸张的显影剂、润滑油的抗氧剂和抗疲劳剂,以及合成树脂反应性稀释剂和纤维改性剂等。 邻苯基苯酚作为一种重要的有机精细化工产品,具有广阔的应用前景。环己酮缩合脱氢法是制备邻苯基苯酚的主流生产工艺,其产品纯度高,应用范围广。 ...
薁磺酸钠是一种具有抗炎、抗过敏和促进伤口愈合再生功效的药物。它源自菊科植物精华,被称为“植物医师”。薁磺酸钠是薁的衍生物,通过增加水溶性基因改善了薁的特性,拓展了其应用。 薁磺酸钠在医药行业、功能食品行业、化妆品行业和日化产品中都有涉及。在医药行业中,它常被用于治疗粘膜发炎类疾病,具有良好的疗效。在化妆品领域,薁磺酸钠主要起到抗炎抗过敏、皮肤舒缓、修复再生、抗氧化、防辐射和防皲裂等功效。许多国外品牌的化妆品、沐浴产品、洗护产品和护发产品中都含有薁磺酸钠。 薁磺酸钠的主要功效包括: 抗炎:薁磺酸钠与其他活性成分配合使用可以抑制炎症因子的释放,对眼、口腔、伤口等粘膜抗炎有很强的作用,同时还能减弱过敏反应,消肿和缓解疼痛。 修复:薁磺酸钠可以促进细胞再生,刺激肉芽和上皮组织的形成,收敛粘膜。它还具有抑制黑色素沉着、抗氧化和抑制衰老的作用,并带有美白效果。 ...
特布他林和沙丁胺醇以及异丙托溴铵和复方异丙托溴铵是常用的短效支气管扩张剂,用于治疗慢阻肺和哮喘。 硫酸特布他林雾化液与吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的药理作用 这两种药物都是短效β2受体激动剂(SABA),通过激活支气管平滑肌和肥大细胞膜上的β2受体,增加细胞内环磷酸腺苷的合成,从而舒张气道平滑肌,稳定肥大细胞膜。 药效学特点 这两种药物的起效时间都在数分钟内,峰值效应在1~1.5小时内达到,疗效可持续6小时。特布他林的起效速度稍慢,但作用时间更长,相对而言支气管扩张作用较弱。特布他林对β2受体的选择性较强,心血管不良事件的风险较低,适用于心率快或合并心血管疾病的患者。然而,目前尚缺乏相关研究数据支持这一观点。 最近的Meta分析研究表明,特布他林和沙丁胺醇在改善肺功能和不良反应发生率方面没有差异,但特布他林在治疗支气管哮喘方面的有效率显著高于沙丁胺醇,因此建议特布他林作为短效β2受体激动剂的首选药物。 硫酸特布他林雾化吸入溶液的说明书指出,除了扩张支气管外,还能增加黏液纤毛的清洁功能,加速黏液分泌物的清除。而硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液的说明书没有提到这一点。 吸入用异丙托溴铵溶液与吸入用复方异丙托溴铵溶液的比较 吸入用异丙托溴铵溶液是一种短效胆碱能M受体拮抗剂(SAMA),通过阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用,增加细胞内环磷鸟苷酸浓度,从而扩张支气管。 吸入用复方异丙托溴铵溶液是一种复方制剂,含有异丙托溴铵0.5mg和硫酸沙丁胶醇3.0mg。适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的成人和>12岁青少年,如治疗气道阻塞性疾病相关的可逆性支气管痉挛。 由于复方异丙托溴铵溶液本身是复方制剂,尚缺乏与其他药物配伍的研究,说明书指出不要将其与其他药物混合在同一雾化器中使用。同时,需要注意避免与吸入用沙丁胺醇溶液联用。 SAMA一般在15分钟内起效,1~2小时达到峰值,持续4~6小时。与SABA相比,SAMA的起效时间较慢,但持续时间较长。 下表总结了治疗呼吸系统疾病中含有SABA和SAMA的推荐方案: 临床合理用药及用药监护 在临床应用中,应按照推荐方案规范使用SABA和SAMA,避免无指征的使用和过长的用药疗程。在联合应用时,应注意避免重复用药,例如不要同时使用沙丁胺醇吸入溶液和复方异丙托溴铵吸入溶液(后者含有沙丁胺醇)。对于合并青光眼和前列腺肥大的患者,在使用SAMA时可能会加重原有疾病,应注意识别并更换药物。 SABA的常见不良反应包括头痛、震颤、心动过速等,SAMA的常见不良反应包括头晕、头痛、咳嗽、口干、支气管痉挛等。在雾化过程中,应注意观察患者的症状变化。如果出现急剧频繁的咳嗽和喘息加重,可能是雾化吸入过快或过猛导致的,应减慢雾化吸入的速度。如果患者出现震颤、肌肉痉挛等不适,一般停药后即可恢复。如果出现呼吸急促、感到困倦或突然胸痛,应停药并进行对症治疗。 ...
 
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