本文旨在介绍 N- 羟乙基哌啶的制备方法，以帮助科研人员和化学工作者等更好地理解和应用该化合物。 背景： N- 羟乙基哌啶，英文名称： 2-(piperidin-1-yl)ethanol ， CAS ： 3040-44-6 ，分子式： C7H15NO ，外观与性状：液体。储存条件：远离热源、火花和火焰，远离点火源，容器未使用时保持密封，存放在干燥、通风良好的凉爽地方，远离不相容的物质。 N-羟乙基哌啶是一种重要的受阻胺类光稳定剂和有机合成中的关键中间体。作为新型受阻胺光稳定剂的原料，它取代了哌啶生产的光稳定剂，新品种的光稳定性能更加优越，稳定效果可提高 2-3 倍甚至更多。特别是与酚类抗氧剂并用时，耐侯性能显著提高，而且其耐抽出性也非常优良。 N- 羟乙基哌啶被广泛用于聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和橡胶制品的光稳定剂中。因此，市场对 N- 羟乙基哌啶的需求不断增加，其发展前景十分看好。 制备： N-羟乙基哌啶的现有制备工艺存在着副产物较多、产品分离提纯困难以及低收率等问题，这严重影响了加工产品的质量和生产成本。国内对高纯度 N- 羟乙基哌啶的研究相对较少，长期依赖进口，这严重制约了新型受阻胺类光稳定剂的发展。因此，进行高纯度 N- 羟乙基哌啶的制备研究，提高产品质量，降低产品成本，扩大其应用领域，提高其及下游产品的市场竞争力十分必要。高纯度 N- 羟乙基哌啶不仅可替代进口，还可出口以满足国内外市场需求。 李世荣等人采用哌啶与环氧乙烷为原料 , 在溶剂中催化剂作用下 , 反应生成 N- 羟乙基哌啶粗品 , 粗产品经精馏得产品 , 反应式如下 , 工艺流程示意图见图。 具体步骤为：将催化剂、反应溶剂和哌啶加入反应釜中混合均匀 , 升温至一定温度 , 通入计量好的环氧乙烷 , 原料投完后保持在适宜的温度反应一定时间 , 反应结束后 , 将粗产品放入粗品贮槽待蒸馏。粗产品经粗馏塔蒸出溶剂和催化剂后送精馏塔进行减压精馏 , 收集 130℃~140℃ 馏份 , 作产品。 制备 N- 羟乙基哌啶的较佳工艺条件：（ 1 ）环氧乙烷：哌啶 (mol/mol)1 ： 1.1 ～ 1.2 ；（ 2 ）催化剂用量 1 ～ 2% ；（ 3 ）反应温度（ ℃ ） 110 ～ 120 ；（ 4 ）反应时间 min 50 ～ 60 。按上述条件制备的羟乙基哌啶，可达到如下指标： 产品收率： ≥95% 羟乙基哌啶含量： ≥99.5% 。 参考文献： [1]李世荣 . 高纯度 N- 羟乙基哌啶制备研究 [J]. 经营管理者 , 2018, (06): 102-103. [2]许洁 , 周长朋 , 郑文凤等 . 高效液相色谱 - 四极杆 / 线性离子阱质谱仪测定盐酸黄酮哌酯中的 1-(2- 羟乙基 ) 哌啶残留 [J]. 分析测试学报 , 2017, 36 (07): 906-910. ...

本文旨在探讨合成邻氨基对甲苯酚的方法，通过本文的研究，将为邻氨基对甲苯酚的生产提供技术支持和方法。 背景：邻氨基对甲苯酚在工业上是重要的染料及聚酯纤维荧光增白剂 DT 中间体。该产品传统的合成方法如硫化钠、铁粉还原法对环境污染严重，而水合肼还原法报道较多，但因水合肼价格较高且采用了贵金属作为催化剂，从而阻碍了该法的发展。酶法催化是近些年新兴的技术，和传统的制备工艺相比 , 高效、经济、环保是该法最大的优点，尤其酶在固定化后不仅稳定性得到了提高，而且活性和催化底物均产生了变化。 合成： 1.方法一：以固定化α - 淀粉酶为催化剂，邻硝基对甲苯酚为原料可合成邻氨基对甲苯酚。具体步骤如下： （ 1 ）α - 淀粉酶的固定化 固定化 α- 淀粉酶最佳水解条件的确定：经斐林试剂法检测固定化α - 淀粉酶水解淀粉的最佳条件是 : 水解时间 =4 h 、 pH 值 =7 、温度 = 70℃ 。 （ 2 ）固定化 α- 淀粉酶还原邻硝基对甲苯酚 取 500 m L 的三口烧瓶由左至右依次安装温度计、回流冷凝管、滴液漏斗。在右侧滴液漏斗中加入 0.2 g 邻硝基对甲基苯酚，并用适量甲醇溶解。在烧瓶中放入用尼龙固定化好的 α- 淀粉酶，加入 150 m L 温度为 70℃ 的 1% 淀粉溶液，维持温度不变水解 4 h 左右，然后将滴液漏斗中的原料溶液逐滴加入到三口烧瓶中，升高温度并保持恒温反应一定时间。 （ 3 ）实验原理：采用戊二醛为交联剂将游离α - 淀粉酶固定在尼龙上，并在最佳条件下与淀粉溶液进行水解生成还原糖。水解后的产物配以适量的甲醇作为溶剂，在一定条件下和邻硝基对甲苯酚反应生成邻氨基对甲苯酚。 2.方法二：碱性条件下，以葡萄糖为还原剂，将邻硝基对甲苯酚还原成邻氨基对甲苯酚的方法。此方法操作简单、反应时间短、产率较高（ 76 ％～ 82 ％），具体步骤如下： 在装有电动搅拌器、回流冷凝管的 100mL 三口烧瓶中，加入 7.0g 邻硝基对甲苯酚， 30mL 5% Na0H 溶液 , 搅拌，微热 ( 约 40 ℃ ) 使晶体全部溶解。在上述溶液中加入 20mL50% NaOH 溶液，加快搅拌，升温至 80 ℃将 13g 葡萄糖溶于 20mL 水中，用滴液漏斗滴入三口烧瓶中，控制在 30~40min 滴加完，反应温度为 100~105 ℃。滴完后，再加热 10~20min 。冷至室温加入浓盐酸调 pH 到 3 ，冷至 20~30 ℃，抽滤除掉不溶物。滤液用 20%NaOH 溶液调 pH 6.5 左右，此时有 棕黄色固体析出，冰水浴冷却，抽滤，用少量冷水洗涤，得粗品。粗品用热水重结晶，避光干燥，得浅棕色片状结晶 4.3~4.6g ，产率 76%~82% 。 参考文献： [1]吴效楠 , 郑哲奎 , 潘滋涵 . 固定化 α- 淀粉酶在邻氨基对甲苯酚合成中的应用 [J]. 承德石油高等专科学校学报 , 2017, 19 (05): 15-19. DOI:10.13377/j.cnki.jcpc.2017.05.004 [2]靳通收 , 王栋良 , 靳军 . 葡萄糖为还原剂制备邻氨基对甲苯酚 [J]. 化学试剂 , 1995, (06): 356-357+364. ...

本文旨在探讨合成 2-(2- 甲氧基苯氧基 ) 乙胺的方法，通过本文的研究，将为 2-(2- 甲氧基苯氧基 ) 乙胺的生产提供技术支持和方法。 背景：卡维地洛是一种治疗原发性高血压的药物，可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用，也可用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管亊件的住院率，改善病人一般情况并减慢疾病进展。 卡维地洛的重要中间体是 2-(2- 甲氧基苯氧基 ) 乙胺，主要合成路线如图所示。在路线［ a ］中，由于 1,2- 二氯乙烷的两端卤元素没有高度选择性，容易生成副产物，产率低且污染大；同时，在化工生产中， NaN3 有毒且遇水易发生爆炸，不适合使用。在路线［ b ］中，卤代烃的氨化容易生成仲胺和叔胺，选择性差，产生的杂质较多。目前生产采用的路线［ c ］由于第一步收率低，导致总收率只有 33% 左右。至于路线［ d ］中酰胺的水解需要 LiAlH4 作为还原剂，而 LiAlH4 遇水易发生爆炸，价格相对较高，不适合工业化生产。 合成优化： 1. 以愈创木酚为起始原料，首先与碳酸乙烯酯 反应，经水解得到产物 2; 产物 2 经二氯亚砜氯化得到产物 3 ，产物 3 与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应生成产物 4 ，最终经高浓度的氢氧化钠碱解得到 2 － (2 －甲氧基苯氧基 ) 乙胺 (1) 。具体步骤为： （ 1 ） 2 － (2 －甲氧基苯氧基 ) 乙醇 (2) 的合成 将 42.5 克愈创木酚（ 342 毫摩尔）、 14.3 克 NaOH （ 357.5 毫摩尔）和 200 毫升 DMF 加入到 500 毫升圆底烧瓶中。在常温下反应 30 分钟后，用减压蒸馏的方法蒸出约 100 毫升 DMF 。然后加入适量的碳酸乙烯酯，在 110℃ 反应，使用 TLC 监控反应达到终点。降温至 60℃ 后，加入 100 毫升水，持续反应 1 小时。结束反应后，将体系倒入 500 毫升冰水中，进行三次 50 毫升二氯甲烷萃取。有机相经过饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥，浓缩得到化合物 2 58.1 克， GC 分析纯度 ≥98% ，收率为 98.9% 。不经过纯化即可进行下一步反应。 （ 2 ） 2 － (2 －甲氧基苯氧基 ) － 1 －氯－乙烷 (3) 的合成 向反应瓶中加入中间体 2(54.5 g ， 324 mmol) 、二氯甲烷 (300mL) ，降温 0℃ ，以恒压滴液漏斗滴加二氯亚砜 (80 g ， 672 mmol) ，然后升温到 30℃ 继续反应 2h ， TLC 检测无原料。减压蒸出溶剂和过量的二氯亚砜，得中间体 3(58.0g ， 310 mmol) ， GC 含量 ≥95% ，收率为 93.7% ，不经纯化直接进行下部反应。 （ 3 ） N － ( 邻甲氧基苯氧乙基 ) －邻苯二甲酰亚胺 (4) 的合成 将中间体 3(58.0g ， 310 mmol) 、邻苯二甲酰亚胺钾盐 (27.6 g ， 149 mmol) 溶入 DMF(100mL) 中， 170℃ 回流反应 3h ， TLC 分析无原料后，减压蒸出 50mL DMF ，加入 100mL 甲醇分散，降温过滤，水洗一次，用 95% 乙醇重结晶得到中间体 4 (41.2 g) ， HPLC 含量 ≥97% ，收率 86.4% 。 （ 4 ） 2 － (2 －甲氧基苯氧基 ) 乙胺 (1) 的合成 取中间体 4(26.7 g ， 91 mmol) 与 300mL30%NaOH 水溶液在 110℃ 下回流反应 7 h ，反应完全后，甲苯 (100mL*3) 萃取三次，无水 Na2SO4 干燥，经浓缩、柱分离得到产物 1(15.2 g ， 90 mmol) ， HPLC 含量 ≥99% ，收率为 91.2% 。 2. 彭震云等人将乙腈和乙醇胺反应 , 先制得 2- 甲基 -2- 唑啉 (2), 再与 2- 甲氧基苯酚反应 , 生成的酰胺中间体无需分离直接水解制得 2-(2- 甲氧基苯氧基 ) 乙胺 , 取得了较好的结果。曾用盐酸或硫酸进行水解 , 但效果不理想 , 收率低 ; 改用磷酸后产物易于分离 , 收率较高。该方法法工艺简便 , 易于操作 , 总收率 44% 。 参考文献： [1]张玲钰 ; 黄启鹏 ; 吴宜佩 ; 李选维 ; 李修刚 . 2-(2- 甲氧基苯氧基 ) 乙胺的新合成方法 [J]. 山东化工 , 2018, 47 (19): 10-11+15. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2018.19.005 [2]瞿军 ; 陆文辉 ; 张符 ; 吴宏祥 ; 蒲梓荣 ; 金林荣 ; 何佳佩 ; 高启楠 . 2-(2- 氯乙氧基 ) 乙醇的制备方法 [J]. 河北化工 , 2010, 33 (01): 24-25. ...

1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-2-甲醛，又称为1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxaldehyde，是一种具有显著碱性和高化学反应活性的有机化合物。它是一种有机合成中间体，通过其2号位醛基单元的高反应活性，可以参与多种有机功能分子的结构修饰和合成。例如，已有研究报道该物质可用于合成肽酰基精氨酸脱亚氨酶。 化学性质 1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-2-甲醛具有较高的化学反应活性，但其化学稳定性相对较差，因此需要在低温环境中密封保存以防止醛基单元的氧化。该化合物中的吡咯单元具有亲核性，可以在碱的存在下与烷基卤化合物发生亲核取代反应，生成烷基化的吡咯衍生物。这种反应可以引入不同的烷基基团到吡咯环中，从而实现结构的多样性和目标分子化合物在性质和功能上的改变。此外，该物质中的醛基单元还可以与胺类化合物发生缩合反应，生成相应的亚胺衍生物。 图1 1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-2-甲醛的缩合反应 为了进行缩合反应，可以将1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-2-甲醛（159毫克）和无水硫酸钠（400毫克）溶解在干燥的乙醚（5毫升）中，然后缓慢地加入正丁胺（59毫克）。反应混合物在室温下剧烈搅拌反应4小时，反应结束后通过过滤除去不溶性固体。滤液经过浓缩即可得到目标产物分子。 化学应用 1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-2-甲醛是一种重要的有机合成中间体，其2号位醛基单元具有高化学反应活性，可用于多种有机功能分子的结构修饰与合成。它在药物合成、生物医学研究和有机化学研究中具有广泛的应用潜力。 参考文献 [1] Gutierrez, Sara; et al Chemistry - A European Journal (2015), 21(51), 18758-18763 ...

嘧螨醚是一种杀螨剂，具有嘧啶结构，由日本三共化学公司研发和生产。它对螨的全生育期均有效，能够防治叶螨、锈螨等害螨。嘧螨醚具有速效性和持效性，适用于苹果、梨、蔬菜和茶叶等作物上的叶螨和柑桔上的叶螨和锈螨。其化学式为5?氯?N?[2?[4?(2?乙氧基乙基)?2,3?二甲基苯氧]乙基]?6?乙基=嘧啶?4?胺。 嘧螨醚的复配使用 嘧螨醚常常与其他成分复配使用，以下是几种常见的复配使用方式： 1）嘧螨醚与哒螨灵的杀螨组合物：该组合物中嘧螨醚与哒螨灵的质量比为1~40∶40~1。制剂中嘧螨醚与哒螨灵的总质量占整个制剂质量的1%~80%，其余为农药中允许使用的辅助成分。该组合物的剂型包括乳油、悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂、水乳剂和微乳剂。它能够防治柑桔、苹果、梨、山楂、棉花、烟草、茶叶、蔬菜和观赏植物等上的叶螨和锈螨。 2）嘧螨醚与阿维菌素的复配制剂：该复配制剂中嘧螨醚与阿维菌素的质量百分比为1~50:50~1。复配制剂中嘧螨醚与阿维菌素的含量为1~50%。该复配制剂的剂型包括乳油、悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂和水乳剂。它可用于防治蔬菜和水果的叶螨和锈螨等螨类害虫，尤其适宜于防治苹果、柑橘全爪螨、棉叶螨、朱砂叶螨、跗线叶螨等。 3）新型茶叶种植杀虫剂的制备：该杀虫剂由嘧螨醚、有机钙盐、三唑锡、生物烯丙菊酯、二甲基原醇、二亚苯基甲醇和烷基胺聚氧乙烯醚等原料制成。该杀虫剂具有低毒性、易降解的特点，对人畜安全，对生态环境安全。它的成本低，易于工业化大规模生产。该杀虫剂的制备方法简便可行，易于被广大消费者接受，具有良好的应用前景和市场前景。 主要参考资料 [1] CN201310098236.9一种含有嘧螨醚与哒螨灵的杀螨组合物 [2] CN201110120148.5一种含有嘧螨醚与阿维菌素的农药组合物 [3] CN201310742561.4一种新型茶叶种植杀虫剂 ...

维罗非尼是一种激酶抑制剂，用于治疗不可切除或转移黑色素瘤。它可以选择性地抑制突变BRAF基因的激活，从而对恶性黑色素瘤产生治疗效果。维罗非尼已经在美国和欧盟获得批准，并且被广泛应用于临床实践中。 然而，维罗非尼在单独应用于结直肠癌患者时效果不佳，但与传统化疗药物和其他靶向药物联合应用时，疗效显著增加。尽管多药联合应用可以提高治疗效果，但也可能导致药物相互作用。目前关于维罗非尼相关的药物相互作用的研究报道非常有限。 维罗非尼的制备方法 维罗非尼的制备方法如下：将甲苯、N-[2，4-二氟-3-(氰基正丙酰基)苯基]正丙磺酰胺、对氯苯乙醛和哌啶加入烧瓶中，进行共沸回流带水缩合反应。然后加入N，N-二甲基甲酰胺缩二甲醇，继续搅拌反应。最后加入氨甲醇溶液，进行反应。通过减压蒸馏和结晶，可以得到纯度较高的维罗非尼产物。 维罗非尼的核磁数据如下：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)：7.79(s，1H)，7.76(s，1H)，7.32-7.41(m，4H)，6.57-6.68(m，3H)，4.0-4.5(NH，2H)，3.38-3.41(m，2H)，1.88(m，2H)，0.98(t，3H)。 参考资料 [1]维罗非尼对UGT1A1介导的伊立替康代谢的抑制作用研究 [2]CN201711455557.4一种维罗非尼及其类似物的简便制备方法...

栀子黄是一种从栀子果实中提取的天然色素，主要成分为藏花酸和藏花酸。它具有较高的安全性和一定的营养价值。 藏花酸和藏花酸是栀子果实中的主要着色物质，它们是天然存在的类胡萝卜素。藏花酸具有抗氧化和消除自由基的特性，对于抗氧化等方面有很好的作用。 栀子黄在食品中的应用范围和限量是怎样的？ 栀子黄可以广泛应用于多种食品，但需要遵守《食品安全国家标准 食品添加剂使用标准》（GB 2760-2014）中的规定。根据产品种类，允许的使用量在0.3 g/kg到1.5 g/kg之间。 如何检测栀子黄的含量？ 目前普遍使用《食品安全国家标准 食品中栀子黄的测定》（GB 5009.149-2016）进行栀子黄的检测。该方法通过甲醇超声提取样品，经过色谱柱分离和可见光检测器检测，可以定性和定量栀子黄的含量。 适量添加栀子黄可以在食品中起到着色和改善外观的作用，它是一种健康可靠的着色剂。 ...

嘧啶是一类在医药和农药领域广泛应用的重要杂环化合物。这类化合物具有杀虫、杀菌、除草、抗病毒和抗癌等生物活性。近年来，由于嘧啶化合物具有高效、低毒和独特的作用方式，因此其分子设计、合成和生物活性研究仍然是杂环化合物研究中非常活跃的领域。2-甲基-4-氨基嘧啶-5-腈是一种嘧啶衍生物，可作为受体酪氨酸激酶抑制剂用于治疗癌症。 制备方法 2-甲基-4-氨基嘧啶-5-腈可以通过2-甲基-4-氨基嘧啶-5-羧酸乙酯的水解和氰化反应制备得到。目前关于该化合物的合成报道较少，主要的合成方法是以乙氧基甲叉丙二酸二乙酯(EMME)和尿素为原料，经过环合、取代、水解四步反应合成目标化合物。然而，这种合成路线的反应收率较低。为了提高反应收率并适应工业化生产，我们对2-甲基-4-氨基嘧啶-5-腈的合成路线进行了改进和优化。 图1 2-甲基-4-氨基嘧啶-5-腈制备反应式图 实验操作： 1. 向干净的20L反应瓶中加入5kg水和5kg乙醇，搅拌均匀。 2. 取1.8kg固体氢氧化钠加入体系中，搅拌30分钟至完全溶解。 3. 冰浴降温至25度以下，加入3.2kg盐酸乙脒，形成白色浑浊液。搅拌10分钟。 4. 滴加二氰基乙酸酯的乙醇溶液，滴加初期放热，保温30℃以下，后面基本不放热，可加快滴加速度。 5. 滴完后，升温至65-70℃反应1.5小时。 6. 反应液趁热缓慢倒入10kg冰水中，搅拌20分钟。 7. 处理液离心机离心，得到湿品4.6kg。 8. 在70-75℃下鼓风干燥至恒重，得到类白色固体3.6kg，液相98.2％，收率85.7％。 参考文献 [1] WO2010/115950 A2 ...

2,5-二甲氧基苯甲腈是一种有机中间体，可用于制备MDM2抑制剂。它可以通过2,6-二甲基苄胺为原料制备得到。制备过程中，可以使用Ru配合物、碱、伯胺和有机溶剂，在适当的温度和时间下进行反应。制备好的Ru配合物可以用于进一步的反应。最终产物的检测数据表明，产率为98.8％。 2,5-二甲氧基苯甲腈的应用主要集中在制备MDM2抑制剂上。MDM2是与p53相互作用的蛋白，它在细胞周期调节和编程性细胞死亡中起关键作用。通过抑制MDM2-p53相互作用，可以导致p53的累积、细胞周期抑制和/或编程性细胞死亡。因此，2,5-二甲氧基苯甲腈作为MDM2抑制剂的一种候选化合物，为癌症疗法提供了新的可能性。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN202010667384.8 一种Ru配合物催化伯胺无受体脱氢生成腈的方法 [2] [中国发明] CN02825229.2 作为 MDM2 抑制剂的顺式-咪唑啉类 ...

L-丙氨酸异丙酯盐酸盐是一种手性氨基酯的盐酸盐，常用于有机合成中间体。它的分子式为C 6 H 14 NO 2 Cl，CAS 号为39825-33-7，分子量为167.67。该化合物外观为白色固体，沸点为192 °C。为了保存和运输方便，它通常以盐酸盐的形式存在。 为了避免对水环境造成危害，不要让未稀释或大量产品接触地下水、水道或污水系统。因此，在储存时应将其存放在密封容器内，并放置在零度低温和干燥的环境中，远离氧化剂。 如何合成L-丙氨酸异丙酯盐酸盐？ 合成L-丙氨酸异丙酯盐酸盐的常用方法是从丙氨酸出发，通过将其转化为酰氯，然后与乙醇反应得到目标产物。具体步骤是在低温环境下，将丙氨酸缓慢滴加到乙醇和亚硫酰氯的混合物中，然后在高于乙醇沸点的温度下搅拌若干个小时。随后，通过真空蒸馏旋干得到丙氨酸乙酯的盐酸盐。 L-丙氨酸异丙酯盐酸盐的用途是什么？ L-丙氨酸异丙酯盐酸盐是一种重要的有机合成中间体，也是许多药物分子骨架的基础结构。它可以与化学计量的碱中和得到L-丙氨酸异丙酯，然后通过官能团转化将氨基基团转化为叠氮基团等。此外，酯羰基还可以转化为醛基或羟基。 参考文献 [1] Silfer, J. A., et al. "Stable carbon isotope analysis of amino acid enantiomers by conventional isotope ratio mass spectrometry and combined gas chromatography/isotope ratio mass spectrometry." Analytical Chemistry 63.4 (1991): 370-374. ...

在有机合成中，(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸是一种手性有机合成中间体。它的英文名为(R)-(-)-3-Carbamoymethyl-5-methylhexanoic acid，化学式为C 9 H 17 NO 3 ，CAS号为181289-33-8，分子量为187.24。该化合物是固体，熔点为128度到133度，密度为11。 (R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸是一种商业化的手性合成子，可溶于二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺等有机溶剂，但在醚类溶剂中溶解性很差。乙醚常被用作溶剂对其进行重结晶提纯。 如何合成(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸？ 常规的合成方法是从相应的酯类化合物出发，通过氨酯交换反应得到目标产物。在反应体系中加入酸，如盐酸，将其调节成酸性，即可得到目标产物。需要注意的是，该合成路线需要加热反应才能获得较好的效果。 (R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸的用途是什么？ (R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸是一种手性有机合成的中间体，主要用于合成手性药物分子和生物活性分子的分子骨架。它可以通过适当的条件进行内酰胺化反应，生成手性的(R)-3-异丁基戊二酰亚胺。 (R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸对环境有危害吗？ 作为一种酸性有机化合物，(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸对水环境具有较大的危害。因此，未稀释或大量产品不应接触地下水、水道或污水系统。 如何储存(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸？ 该化合物应密封储存在低温（一般要求2~8度）且干燥的贮藏器内，最好是惰性气体保护。据资料显示，该化合物化学性质稳定，不易变质，避免接触氧化物。在存放时应尽量避开碱性物质。 (R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸的核磁数据 1H NMR (200 MHz, DMSO-d6): δ = 0.80 (d, J = 6.4 Hz, 6H), 1.07 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 1.57 (m, 1H), 1.97-2.22 (m, 5H), 6.37 (s, 1H), 6.77 (s, 1H). 13C NMR (50 MHz, DMSO-d6): δ = 174.7, 174.6, 43.8, 40.4, 30.4, 25.2, 23.3, 23.3. [1] 参考文献 [1] Jung, Jae-Hoon, et al. "CAL-B catalyzed desymmetrization of 3-alkylglutarate:“olefin effect” and asymmetric synthesis of pregabalin." Organic & Biomolecular Chemistry 11.22 (2013): 3635-3641. ...

20世纪20年代，人们开始使用水蒸汽蒸馏法从茶树叶和嫩枝中提取茶树精油，简称茶树油。到了90年代末，澳洲已经形成了一个完整的茶树油产业链，茶树油产量达到千吨，大部分产品出口到北美洲和欧洲，并获得FDA认证。 茶树油的气味如何？ 茶树油具有特征香气。 茶树油的状态是怎样的？ 茶树油为无色至浅黄色液体状，具有特定的折光指数、相对密度和旋光。 茶树油有哪些作用？ 经过几十年的研究，茶树油被证明具有广泛的抗菌、抗真菌、抗病毒和免疫调节活性。茶树油在个人卫生、泌尿生殖系统和呼吸系统疾病等领域有广泛的应用。 如何应用茶树油？ 可以制作茶树油抗菌、抑菌护理湿巾，其中茶树油是主要成分之一。茶树油乳液可以均匀分散在水中，用于个人护理。 茶树油的安全性和副作用如何？ 大多数人可以外用茶树精油而不会产生副作用，但有些人可能会出现皮肤受刺激、过敏性皮疹等反应。茶树精油不适合湿疹患者使用。吞服茶树精油可能有毒，并可能导致严重的副作用。 ...

根皮苷是一种微黄色针状结晶体，具有良好的水溶性。它可以从植物的根、茎和皮等部位提取得到。 根皮苷的来源 根皮苷可以从植物的根、茎和皮等部位提取得到。 根皮苷的功效 根皮苷具有多种重要的生物活性，包括降低血糖、改善记忆力、抗氧化和抗癌等。因此，在新药和天然保健食品的开发中具有广泛的应用前景。 根皮苷的抑菌作用 根皮苷是从苹果、苹果树皮和叶等植物中提取得到的。它是苹果树体内的酚类物质，具有抑制微生物活动的作用。 根皮苷的抗氧化作用 根皮苷具有一定的抗氧化能力，可以消除自由基的作用。尽管根皮苷在分子结构上减弱了其抗氧化性，但其综合抗氧化能力仍然高于VC和VE。此外，根皮苷在体内能够被水解脱去糖苷基生成根皮素，具有更好的抗氧化能力。 根皮苷还具有抗肿瘤活性，对皮肤癌有治疗效果，可以减淡色斑和雀斑的色泽。 根皮苷在糖尿病治疗中的应用 最近的临床研究表明，根皮苷在治疗糖尿病方面具有良好的疗效。它可以促进葡萄糖的分泌，降低血糖水平，并且不会引起低血糖副作用。 根皮苷对记忆能力的改善 根皮苷可以增强大脑的记忆能力，其机制与血糖水平无关。 根皮苷的应用转化 一种将根皮苷转化为根皮素的方法包括溶解原料、加入混合酶、酶解、灭活和固液分离等步骤。这种方法可以提高根皮苷的转化率，并且得到的根皮素为白色，降低了生产成本。 ...

度他雄胺是一种新一代5α-还原酶抑制剂，它是一种白色或类白色结晶性粉末。由于度他雄胺几乎不溶于水，为了提高其溶出度和生物利用度，原研公司葛兰素史克将其制备成了软胶囊。这种药物的商品名为Avodart，主要用于治疗良性前列腺增生症（BPH）的中、重度症状，以及降低急性尿潴留（AUR）和手术风险。 度他雄胺的用途是什么？ 度他雄胺是一种治疗有症状的良性前列腺增生症的药物，它是一种α5还原酶抑制剂。使用度他雄胺导致血清转氨酶升高的概率非常低，但与临床上明显的急性肝损伤是否有关尚待进一步证实。 度他雄胺的作用机制是什么？ 度他雄胺是美国批准的第二代α5还原酶抑制剂，适用于治疗良性前列腺增生症。它可以抑制睾酮转化为二氢睾酮，而后者是前列腺增生形成和维持的重要成分。使用度他雄胺可以降低二氢睾酮水平，但血清睾酮水平保持不变。与立即起效的α1肾上腺素受体拮抗剂不同，度他雄胺需要几个月的时间才能对前列腺大小和前列腺增生症状（如排尿踌躇和排尿不畅）产生效果。 度他雄胺的用法用量是多少？ 度他雄胺（商品名：适尿通（Avodart））于2001年在美国获得批准上市，它是一种胶囊剂，每剂含0.5毫克。推荐的剂量是每天0.5毫克。度他雄胺通常需要长期使用，治疗3至6个月后才会开始发挥作用。 度他雄胺有哪些副作用？ 度他雄胺的副作用包括阳痿和性欲减退（发生概率较低）、男性乳房发育症、头晕和疲劳，但这些副作用相对较少见。度他雄胺还会降低血清前列腺特异性抗原的含量，因此在治疗过程中需要进行监测。 度他雄胺是否具有肝毒性？ 在对照试验中，度他雄胺可能会导致血清转氨酶升高，但其概率不高于安慰剂治疗。这种酶水平的升高是暂时性的，很少需要调整药物剂量。目前尚未有关于度他雄胺引起临床上明显肝损伤的病例报道。 ...

卡络磺钠片主要用于治疗泌尿系统、消化系统或呼吸系统的外伤和手术出血。 卡络磺钠是肾上腺素的氧化衍生物，具有增强毛细血管抵抗力、稳定血管及周围组织中的酸性黏多糖、降低毛细血管通透性、增强受损毛细血管回缩作用的功能，从而缩短止血时间。 因此，卡络磺钠片常用于治疗毛细血管通透性增加引起的多种出血。个别患者可能会出现恶心、眩晕等不适症状，停药后会自行恢复。 对于泌尿生殖系统损伤引起的泌尿道出血，常采用注射用卡络磺钠和盐酸左氧氟沙星联合用药。卡络磺钠能缓解泌尿道外伤引起的出血症状，减少因持续出血造成的贫血风险。左氧氟沙星能有效控制泌尿系统损伤引起的感染，或预防可能引起的感染，但没有止血作用。因此，联合使用这两种药物既能止血，又能避免外伤引起的炎症，或对炎症进行治疗，从而达到治标又治本的效果。 老年患者生理机能减弱，建议酌情减量。孕妇及哺乳期妇女应谨慎使用卡络磺钠片，权衡利弊后再决定是否使用。卡络磺钠片属于止血药，对于老年前列腺增生患者，可用卡络磺钠片进行对症治疗。使用卡络磺钠片的患者应仔细阅读说明书，了解药物的使用方法、不良反应、禁忌等。 如果需要使用其他药物，应与医生说明用药情况，避免出现联合用药风险。对本品过敏者禁用卡络磺钠片，过敏体质的患者应谨慎使用。请遵循医嘱用药，不要擅自增减剂量或停药、换药等。当卡络磺钠片性状发生改变时，不可继续使用。 ...

汉黄芩素是一种黄色针状结晶，具有高溶解性。它主要存在于黄芩和滇黄芩的根中。 提取方法 黄芩根先干燥后粉碎，然后用二氯甲烷进行提取。提取液经过减压浓缩和冷却后，会生成黄色沉淀。这个沉淀经过过滤和干燥后，可以得到纯度超过95%的汉黄芩素。 药理作用 汉黄芩素具有抑制皮肤过敏的作用，对多种细菌和真菌有抑制作用。它还可以抑制一氧化氮合酶。 ...

二乙基羟胺是一种常用于共轭烯烃生产和水处理工业的阻聚剂。它的阻聚效果优秀，不受温度变化的影响。在室温下，它的阻聚效果与叔丁二酚相似，但在高温下，其阻聚效率是叔丁二酚的两倍。此外，二乙基羟胺不仅在液相中具有高效的阻聚性能，在气相中也表现出良好的阻聚效果。 目前，二乙基羟胺的生产工艺是以三乙胺为原料，通过催化剂的存在进行氧化反应，生成三乙胺氧化物。然后，通过热解、盐析或共沸精馏的方法对三乙胺氧化物进行提纯，得到二乙基羟胺。 二乙基羟胺与水共沸，共沸组成为含有34-35%的二乙基羟胺。传统的分离方法是通过多次盐析来去除水分，以获得高含量的二乙基羟胺。然而，这种方法操作繁琐，损耗大，废盐处理困难，导致整个过程不够经济，竞争力较差。 RU2080319提出了一种节约能耗的二乙基羟胺水溶液的提纯方法。该方法通过向34wt%的水溶液中加入4-15wt%的二乙胺，使反应液分为有机相和水相两相。然后，分别对有机相和水相进行精馏提纯，不断重复该过程以获得高含量的二乙基羟胺。然而，该方法存在一些缺点，如二乙胺易溶于水，分层不明显，难以辨别，操作复杂且能耗较高。 如何分离二乙基羟胺水溶液？ 本发明旨在克服现有技术的不足之处，提供一种简单、低能耗、高分离效率的二乙基羟胺水溶液分离方法，以降低生产成本，提高经济效益。 本发明的分离方法包括将34-35wt%的二乙基羟胺水溶液经萃取剂萃取，然后对有机相进行精馏分离，直接得到含量为99wt%的二乙基羟胺。萃取剂可以是有机胺或卤代烷烃，其与二乙基羟胺水溶液的重量比为（0.15-5）：1。萃取过程的温度为10-80℃，填料塔塔板数为1-15块，填料塔精馏回流比为（1-5）：1。 所述的有机胺可以是三乙胺、二异丙胺、二正丙胺、二正丁胺等，而卤代烷烃可以是二氯乙烷、二氯甲烷和氯仿等。萃取剂和34-35wt%二乙基羟胺水溶液的重量比为（1-2）：1，萃取时温度为25-50℃，填料塔塔板数为3-10块，填料塔精馏回流比为（1-3）：1。精馏操作形式为减压条件下操作。 通过本发明的分离方法，可以简化生产工艺，降低能耗，提高分离效率，有效降低生产成本，提高经济效益。 ...

如何合成3-甲氧基苯甲酸？ 3-甲氧基苯甲酸是合成新型氟喹诺酮类抗菌药的重要中间体，具有广泛的应用前景。本文介绍了一种简单、高效的合成方法，以及合成路线的详细步骤。 合成方法 合成3-甲氧基苯甲酸的方法有很多种，经过大量实验研究，发现在120℃反应2小时的条件下，反应压力维持在1MPa时，可以得到最佳的产率。这种方法不仅降低了硫酸二甲酯的水解速度，减少了其用量，还减少了碱的使用量。因此，该方法具有工艺简单、原料廉价易得、收率高、成本低、对环境污染少等优点，非常适合工业化大生产。 图1 3-甲氧基苯甲酸的合成路线 具体合成步骤如下：首先将含有甲苯磺酰腙的四氢呋喃溶液中滴加30%过氧化氢和二硒化物，然后缓慢加热至温和回流。反应结束后，通过处理溶液，结晶得到3-甲氧基苯甲酸，收率可达99%。 图2 3-甲氧基苯甲酸的合成路线 另外，还可以利用Pd（OAc）2和PCy3催化剂进行反应，通过与3-甲氧基苯基溴化锌反应得到3-甲氧基苯甲酸。具体步骤包括冷却、加入溶剂、加入反应物、反应保持对CO2开放等。 参考文献 [1]汪继根,朱红薇,康李伟,乔晋文,钱广.3-甲氧基氯苄的制备方法研究[J].广州化工,2018,46(07):39-41. [2]Beyond Aresta's Complex: Ni- and Pd-Catalyzed Organozinc Coupling with CO2. Yeung, Charles S.; et al. Journal of the American Chemical Society (2008), 130(25), 7826-7827. ...

乙酰溴是一种无色透明至浅黄色液体，具有强烈的吸湿性和化学反应活性。它属于酰溴类化合物，常用于有机合成中引入乙酰基到分子中的反应。然而，乙酰溴在遇水或醇时会发生剧烈的反应，释放出强酸性的溴化氢，因此在处理和使用时必须小心。此外，乙酰溴也具有一定的吸湿性，长时间暴露在室温环境下容易吸收水分而导致质量变化。在储存乙酰溴时，需要将其密封保存在干燥环境中，以防止吸水。在受热条件下，乙酰溴容易分解，产生有毒的溴化氢气体和剧毒的碳酰溴。因此，在使用乙酰溴时，必须采取适当的防护措施，并在安全通风下进行操作，以避免接触有害气体。 乙酰溴是一种常用的有机合成试剂，主要用于酰化反应。它可以与醇类化合物反应，引入乙酰基到醇的分子中，形成相应的酯化产物。这种反应在有机合成中十分重要，用于合成各种酯类化合物，这些酯化产物在农药化学和染料分子合成中有广泛的应用。它也可以和缩醛类化合物作用，使得缩醛类化合物发生开环酰化反应。 图1 乙酰溴和缩醛的酰化反应 在一个干燥的反应烧瓶中，将乙酰溴(13.0 g, 106 mmol)在冰浴中搅拌使之冷却，然后往反应混合物中缓慢地加入7.4 g (100 mmol) 1，3-二氧六环。在室温下将所得的反应混合物搅拌反应2小时，反应结束后我那个反应混合物中缓慢地加入水和二氯甲烷，分离出有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩即可得到产物分子(2-乙酰氧基乙氧基)溴甲烷。[1] 参考文献 [1] Vertuani, Silvia; et al European Journal of Medicinal Chemistry (2012), 54, 202-209. ...