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探讨如何合成 7 - 二乙氨基 - 4 - 甲基香豆素不仅有助于深入了解其合成途径,还可以为其在材料科学等领域的应用提供重要参考。 简述: 7 - 二乙氨基 - 4 - 甲基香豆素(SWN),是一种香豆素型的荧光增白剂。香豆素本身就具有非常强烈的荧光,在其3和7位上引入取代基团就可使其成为具有实用价值的荧光增白剂,其白度高、耐光性能优良、增白后的制品不带蓝光头或红光头,制品外观悦目,在洗涤行业中应用广泛,SWN 即为此类的代表之一。 合成: 1. 方法一: 以原料二乙替间氨基酚和 β-丁酮酸乙酯在复合催化剂存在下,制得7-二乙氨基-4-甲基香豆素。 经过实验得到 合适的工艺路线,即二乙替间氨基酚和 β-丁酮酸乙酯在金属锌粉、四氯化钛和乙酸酐的存在下,加热进行成环缩合反应,有效缩短反应时间,提高产物收率和纯度,减少废水的污染。 具体步骤如下: 在配有回流冷凝管及分水器的干燥的四口烧瓶中,加入二乙替间氨基酚 165 g(1 mol),β-丁酮酸乙酯195 g(1.5 mol),油浴升温至60℃,分别加入 6.0 g金属锌粉、四氯化钛21 g和乙酸酐10.2 g。于 75~80℃保温2 h,继续加热至反应物回流,并收集挥发液。在温度110℃反应4 h,直至无挥发液产生。反应物冷却后(<50℃),立即加入盛有65 g石油醚溶液的容器内,夹套冷却至10℃以下,析出固体,经精制、低温减压干燥得197.5 g 7-二乙氨基-4-甲基香豆素,以二乙替间氨基苯酚计,产物的收率为85.6%。产物的熔点范围为72.4~73.2℃。 2. 方法二: (1)将间二乙氨基苯酚16.5克(0.1克分子)和氯 化锌、氯化亚锡 (二者的量的关系及与其它反应物的量的关系)混合后加入烧瓶中, 然后加入 26ml(0.2克分子)的乙酰乙酸乙酯在油浴上加热回流, 反应 3.5小时,冷却至室温; (2)将上述反应后的混合物放入浓度为12%稀硫酸中,析出带紫色的粒状结晶体,滤出结晶产物, 在 40℃下干燥, 得到 7-二乙氨基 -4-甲基香豆素粗产物 ; (3)将7-二乙氨基-4-甲基香豆素粗产品用乙醇重结晶2次, 然后再再用石油醚重结晶 2次, 即得到满足激光使用要求的白色针状结晶的激光染料 7-二乙氨基 -4-甲基香豆素。 该方法通过对激光染料 7-二乙氨基-4-甲基香豆素粗产品进行酸洗,多次重结晶的工艺处理后,可有效地去除激光染料7-二乙氨基-4-甲基香豆素粗产品中所含有的杂质,有效地提高激光染料7-二乙氨基-4-甲基香豆素的纯度,延长其在使用中的寿命,显著提高激光染料7-二乙氨基-4-甲基香豆素制备的经济性。 参考文献: [1]王磊,杨晋青,顾宇翔. 高效液相色谱-三重四级杆串联质谱法测定化妆品中的7-二乙氨基-4-甲基香豆素 [J]. 香料香精化妆品, 2018, (04): 35-39. [2]黄胜. 7-二乙氨基-4-甲基香豆素合成中催化剂的改良 [J]. 上海化工, 2009, 34 (06): 16-18. DOI:10.16759/j.cnki.issn.1004-017x.2009.06.004. [3]天津市化学试剂研究所. 激光染料7-二乙氨基-4-甲基香豆素的制备方法. 2010-05-26. ...
2-( 2 -4-二氟苯基)吡啶是一种重要的化合物,其合成与应用在有机化学领域具有广泛的研究价值。本文旨在探讨 2- ( 2 -4-二氟苯基)吡啶的有效合成方法以及其在相关领域的潜在应用。 背景:近年来,有机电致磷光发光材料备受关注,这是一类具有高发光效率的材料。特别是以金属铱配合物为代表的磷光发光材料更是引起了广泛关注。铱原子的强烈自旋偶合作用有效地促进了单线激发态与三线激发态的混杂,从而使得这类磷光材料的内部量子效率达到 100 %。通过对环金属配体进行改变或结构修饰,可以轻松获得从近紫外区到近红外区广泛可调的不同发光物质。而 2- ( 2-4- 二氟苯基)吡啶( 1 )作为目前较好的蓝色磷光材料的主配体,合成的双(4?6-二 氟苯基吡啶 - N)吡啶甲酰合铱配合物制成电致发光器件后具有 10 %的优良外量子效率。 合成: 以 Pd(OAc)2 为主催化剂 ,PPh3 为配体 ,2- 溴 ( 氯 ) 吡啶和 2,4- 二氟苯硼酸通过 Suzuki 偶联反应合成了 2-(2,4- 二氟苯基 ) 吡啶 , 产率 >90% 。具体步骤如下: 在圆底烧瓶中依次加入碳酸钠 1.060g ( 10.0 mmol ),2,4-二氟苯硼酸 0.869g ( 5.5mmol ),2- 溴吡啶 0.790g (或 2- 氯吡啶 5.0mmol ), Pd(OAc) 20.067g( 0.1mmol ),Ph3P 0.105g( 0.4 mmol ) , 甲苯 10mL ,乙醇 10mL 和去离子水 5 mL ,搅拌下于 90 ℃ 反应 5h 。冷却至室温,分液,水相用乙酸乙酯( 3 ×10mL )萃取,合并有机相,用饱和氯化钠溶液( 3×20mL )洗涤,无水硫酸镁干燥,蒸干溶剂后经硅胶柱层析[洗脱剂:V(二氯 甲烷) ∶ V(石油醚)= 5 ∶1 ]分离得无色透明液体 2- ( 2-4- 二氟苯基)吡啶,产率 91.7 %(或 90.2 %)。 应用:合成一种联吡啶铱配合物 近些年,金属铱配合物因具有高的发光效率、颜色可调、良好的热稳定性、制备简单、激发态寿命长等特点,慢慢地成为科研工作者研究的一个热点课题。到目前为止,金属铱配合物在化学传感器、电致发光器件、细胞成像、光催化和非线性光学等多个领域都有潜在的应用前景和市场价值。 陈洪来等人以 2-(2,4- 二氟苯基 ) 吡啶为主配体, 2,2'- 联吡啶为辅助配体,设计合成出了一种联吡啶铱配合物 [Ir(dfppy) 2 (bpy)]PF 6 (dfppy = 2-(2,4- 二氟苯基 ) 吡啶, bpy = 2,2'- 联吡啶 ) 。具体步骤如下: 在反应瓶中依次加入 (dfppy) 4 Ir 2 (μ-Cl 2 )(1.20 g , 0.99 mmol) 、 2,2'- 联吡啶 (bpy)(0.36 g, 2.28 mmol) ,再加入 50 mL CH 2 Cl 2 和 CH 3 OH 的混合溶液 ( 两者溶剂的体积比为 1:1) ,室温搅拌 5 min 后,在氩气保护下,回流反应 3 h ,降到室温。然后在反应瓶中继续加入 KPF 6 (0.61 g, 3.32 mmol) ,室温搅拌 2 h 。过滤,滤液除去溶剂,过滤,干燥,得到粗品。粗品利用柱层析硅胶柱子纯化,洗脱剂为 CH 2 Cl 2 ,最终得到纯品黄色固体 1.52 g ,产率 87.9% 。 参考文献: [1] 晏彩先 , 许明明 , 王姿奥 , 等 . 一种中性铱磷光配合物的合成及表征 [J]. 贵金属 ,2022,43(z1):119-123. DOI:10.3969/j.issn.1004-0676.2022.z1.020. [2] 吴锋 , 杨委 , 王权 , 等 . 钯催化合成 2-(2,4- 二氟苯基 ) 吡啶 [J]. 合成化学 ,2011,19(1):109-110,114. DOI:10.3969/j.issn.1005-1511.2011.01.029. ...
简介 油酰单乙醇胺是一种化学式为C20H39NO2的白色固体物质。它具有刺激中枢产生多巴胺的作用,从而使人产生快感。 图一 油酰单乙醇胺的结构 合成方法 一种合成油酰单乙醇胺的方法是将脂肪酸油酰氯滴加到乙醇胺溶液中,经过一系列的反应和纯化步骤得到产物。 图二 油酰单乙醇胺的合成过程 另一种合成方法是在乙醇胺和二氯甲烷的反应溶液中加入油氯,经过一系列的步骤得到产物。 图三 油酰单乙醇胺的合成过程2 参考文献 [1] Takao, Koichi, Noguchi, et al. Synthesis and Evaluation of Fatty Acid Amides on the N-Oleoylethanolamide-Like Activation of Peroxisome Proliferator Activated Receptor alpha[J]. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2015, 63(4). ...
想要了解维A酸的特点和在制药中的广泛应用吗?维A酸是一种活性形式的维生素A,也被称为视黄酸或维生素A酸。它是一种脂溶性物质,具有多种生物活性和药理作用,因此在制药领域得到广泛应用。 维A酸在制药中有多个应用领域。首先,它被广泛用作皮肤科药物,用于治疗痤疮、斑秃和银屑病等皮肤疾病。其次,维A酸还被用于治疗某些癌症,具有抑制癌细胞生长和促进癌细胞凋亡的作用。此外,维A酸还被研究用于治疗免疫系统相关疾病、眼科疾病和神经退行性疾病等领域。 维A酸的作用机制主要与其与维A酸受体的结合有关。通过与细胞内的维A酸受体结合,维A酸调节基因表达和细胞信号传导途径,从而发挥其生物活性。这种调节作用可以影响细胞的生长、分化和凋亡等过程,进而对疾病产生治疗效果。 使用维A酸时需要在医生指导下进行,并遵循适当的剂量和使用方法。维A酸在一些情况下可能会引起不良反应,如皮肤干燥、刺激和光敏感等。 综上所述,维A酸作为维生素A的活性形式,在制药领域具有多种生物活性和药理作用。它被广泛应用于皮肤科药物、癌症治疗和其他疾病的治疗中。其作用机制主要与维A酸受体的结合和基因调节有关。...
氰基硼氘化钠是一种白色细立方晶体,具有微弱的刺激性气味和吸潮性。它是一种离子型化合物,相对密度为1.74,熔点为400℃(分解)。它在冷水或碱性水溶液中很稳定,在热水或酸性水溶液中会迅速水解产生氢气。它可以溶解于液氨、某些伯胺、高级醇和吡啶,但不溶解于醚。它可以与多种无机卤化物反应生成相应的金属硼氢化物。它具有高选择性的还原能力,可以还原醛、酮、酰氯等官能团,但对其他官能团没有作用。它还可以很好地还原氮杂环化合物、环氧化物、腈、内酯、亚砜、酰胺、羧酸和烯烃等。氰基硼氘化钠可以通过氢化钠与硼酸三甲酯反应或偏硼酸钠、氢气和金属铝在高压容器中反应制备。它在造纸、医药、香料、染料、塑料、涂料、洗涤剂、发泡剂、印染和电镀等领域有广泛的应用。氰基硼氘化钠是一种常用的络合型氢化物,具有优良的还原性,但同时也具有一定的毒性。在医药行业,氰基硼氘化钠残留造成的安全问题已经引起了人们的关注,并且药典中出现了三种氰化物残留的检测方法。氰基硼氘化钠是氰基硼氢化钠的氘代产物。 制备方法 氰基硼氘化钠(NaBDCN)可以通过在pH=2的NaBH3CN与99.5%D20的连续三次交换制备。最终产物以二恶烷络合物的形式结晶并储存。通过HNMR分析残留的质子含量,可以测定30-50mg样品,在80'(0.5torr)下干燥24小时,溶解在含甘氨酸的D0(0.5mL)中作为内标,并与碘量法测定的氢化物含量进行比较。类似地,在用于还原反应之前,氢化物应立即干燥。 主要参考资料 [1] 无机化合物辞典 [2] SYNTHESIS OF L-GLUTAMIC ACID STEREOSPECIFICALLY LABELED AT C-4 WITH DEUTERIUM ...
简介 反式-2-己烯酸是一种淡黄色液体,具有特殊持久的油脂香气。它存在于日本薄荷油、烤烟烟叶、白肋烟烟叶和香料烟烟叶中。该物质还被称为(E)-2-己烯酸、2-己烯酸反式、反-2-己烯酸等。它的分子式为C 6 H 9 O 2 ,分子量为113.135。它的熔点为29-34℃,沸点为216.5°C(在760 mmHg下),闪点为115.4°C,蒸汽压为0.0535mmHg(在25°C下)。 用途 反式-2-己烯酸在果蔬保鲜中具有重要应用。它可以作为保鲜剂延长草莓、葡萄、番茄等果蔬在贮藏过程中的保鲜时间,降低腐烂率及营养损失,保持果蔬的品质和外观。该物质是一种天然存在的物质,也是一种国标允许使用的食品香料,因此作为果蔬保鲜剂使用符合天然、安全、环保和方便的需求,具有良好的开发应用潜力。 此外,反式-2-己烯酸还可以用于催化加氢制备己酸的工艺。该工艺采用耐酸加氢催化剂,在连续流反应器中进行加氢反应。反应温度为50-400℃,反应压力为0.5-10.0MPa。催化剂包括载体和主活性组分,其中载体为高硅孔材料,主活性组分为镍物种或铜物种。该工艺具有较高的效率和可行性。 合成 反式-2-己烯酸可以通过以丙二酸二乙酯为原料,在水相中经过Knovenagel反应、水解和脱羧合成。相比已有的合成方法,这种方法具有温和的反应条件、操作简单、易于工业化等优点。该合成方法的副反应少,产率高达75-85%。 参考文献 [1]马卫宾.一种含反式-2-己烯酸的果蔬保鲜剂及其应用:CN201811061133.4[P].CN109105478A. [2]高滋,瑞寇·费雅图.反式-2-己烯酸催化加氢制备己酸的工艺:CN200810090536.1[P].CN101314133B. [3]董德文,梁永久,周扬.(E)-2-己烯酸的合成方法:CN200910067272.2[P].CN101602663A. ...
氢氧化钠,又称纯碱或苛性钠,是一种无机化合物,化学式为NaOH。它是一种白色固体,可溶于水,具有强碱性,可与酸反应。氢氧化钠在工业、医药和日常生活中有广泛应用。 在工业上,氢氧化钠被用于制造肥皂、纸浆、纤维素和合成纤维等。在医药上,它被用作药品原料,例如制造氯化钠注射液和高渗盐水等。在日常生活中,它被用于清洗、脱毛、烧结和脱漆等。 相对分子质量是指一个分子中各原子的相对质量之和。氢氧化钠的分子式为NaOH,由1个钠原子、1个氧原子和1个氢原子组成。根据它们在元素周期表中的相对原子质量,可得氢氧化钠的相对分子质量为40.00。 相对分子质量的计算对于制定化学方程式、计算物质的摩尔质量、计算反应物的质量和反应生成物的质量等都是非常重要的。 氢氧化钠的相对分子质量不仅对化学反应有影响,也对氢氧化钠的制备、储存和运输有影响。在制备氢氧化钠的过程中,需要考虑其相对分子质量,以便确定所需的物质的量。在储存和运输过程中,需要注意其相对分子质量,以便计算所需的物质的量和重量。此外,还需要考虑氢氧化钠的相对分子质量对于其在不同温度和压力下的物理性质的影响,以便确定适宜的储存和运输条件。 总之,氢氧化钠的相对分子质量是非常重要的。它不仅影响化学反应的计算和制备氢氧化钠的过程,还影响氢氧化钠的储存和运输。因此,在进行与氢氧化钠有关的工作时,必须考虑其相对分子质量,以确保工作的准确性和安全性。 ...
5-氟胞嘧啶是一种抗菌药物,也是制备卡培西他滨的主要中间体。它通过进入敏感真菌的细胞内,抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,从而影响DNA的合成,对多种真菌有良好的抑制作用。卡培西他滨则是一种用于治疗肿瘤疾病的药物,能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质合成。 制备方法 a、在1L三口烧瓶中通入氮气,加入甲苯、甲醇钠和甲酸乙酯,控制温度进行反应。 b、在250mL三口烧瓶中加入5-FU、二氯亚砜和DMF,进行回流反应。 c、在250mL高压釜中加入氨水和5-FU-1,进行搅拌反应。 d、在250mL的三口烧瓶中加入5-FU-2和水,滴加浓硫酸进行反应。 最终得到产品5-氟胞嘧啶,收率为58.3%。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201310343187.0 5-氟胞嘧啶的制备方法 ...
2-甲基吡嗪是一种重要的医药中间体,可通过乙二胺和1,2-丙二醇反应制备得到。它还可以用于制备一线抗结核药物吡嗪酰胺和2-氰基吡嗪等有机化工原料。此外,2-甲基吡嗪还被允许用作食用香料,常用于肉类、巧克力、花生和爆玉米花等型香精的配制。 制备方法 报道一 一种制备2-甲基吡嗪的方法如下:首先将催化剂置于反应器中,并通入氮气进行气密性检查。然后加热反应器,控制升温速度,最终升至360℃。在升温过程中,逐渐增加氢气和氮气的比例,催化剂还原4小时。将乙二胺和1,2-丙二醇按等摩尔比例混合,并通过计量泵进入预热至300℃的预热器。待反应器升至预定温度后,将混合物进入反应器进行气固相接触催化反应。反应生成的混合物经冷凝器冷却后进入接受器,尾气经吸收后放空,最终得到2-甲基吡嗪。 收集反应得到的粗产品,通过精馏塔进行分离,控制回流比,得到不同温度范围的馏分。对于共沸馏分,向95-100℃的共沸馏分钟加入脱水剂进行脱水,然后进行升温蒸出,最终得到纯度较高的2-甲基吡嗪。 催化剂采用以AI2O3为载体的含铜复合型催化剂,其制备方法为浸渍法,铜、镉、铬催化剂的氧化物按2:2:1的重量比制备。 报道二 另一种制备2-甲基吡嗪的方法如下:首先将丙二醇和乙二胺混合,然后加入水稀释。将稀释后的混合物进行汽化,然后加入催化剂进行反应。反应后的产物进行冷却并过滤,回收乙二胺等有用物质。冷却后的产物进行脱水,排除废水。脱水后的产物进行精馏,排除精馏残渣,得到2-甲基吡嗪。 应用 2-甲基吡嗪的应用主要包括以下两个方面: 应用一:用于制备吡嗪酰胺。通过化学碱催化的方法,将2-甲基吡嗪的水溶液与催化剂反应,经过一系列步骤后得到吡嗪酰胺。 应用二:通过2-甲基吡嗪制备2-氰基吡嗪。具体步骤包括将2-甲基吡嗪与氨气和空气混合反应,冷却和吸收产物,与硫酸和水中和反应,用氯仿进行萃取,蒸发和回收产物,最终得到纯度较高的2-氰基吡嗪。 参考文献 [1] [中国发明] CN202010233631.3 一种吡嗪酰胺的制备工艺 [2] [中国发明] CN201810684874.1 一种制备2-氰基吡嗪的方法 [3] 化工字典 ...
硝酸益康唑是一种广谱抗真菌药物,可用于治疗股癣、手足癣、花斑癣等浅部真菌感染疾病。本文将介绍两种不同的制备方法,并探讨其应用领域。 制备方法一 报道一 在一个带有机械搅拌和回流冷凝管的反应瓶中,将一系列化合物按照一定的比例加入并进行加热回流反应,最终得到硝酸益康唑粗品。通过进一步的处理和提纯,可以得到纯度较高的硝酸益康唑。 报道二 另一种制备硝酸益康唑的方法是采用一锅法,通过一系列反应步骤将原料转化为硝酸益康唑。这种方法具有简单、高效的特点,可以得到较高产率和纯度的硝酸益康唑。 应用领域 硝酸益康唑作为一种广谱抗真菌药物,广泛应用于临床上治疗各种浅部真菌感染疾病。它对皮肤癣菌、酵母菌等具有杀菌和抑菌作用,是治疗股癣、手足癣、花斑癣等疾病的首选药物。 参考文献 [1][中国发明]CN201810635029.5一种硝酸益康唑的制备方法 [2][中国发明]CN201911060532.3一种一锅法合成硝酸益康唑的方法 ...
阿伐那非是一种口服速效的高选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,由日本田边三菱制药株式会社授权美国Vivus公司开发,并于2012年4月27日获得美国FDA批准上市,商品名为Stendra。 阿伐那非的优势和特点 (1) 起效快:相比其他抗ED药物,阿伐那非的最大优势是起效快。研究表明,该药物在短短15分钟内即可起效,快于其他药物报告的30-60分钟。 (2) 更高的PDE5选择性:阿伐那非对PDE5的选择性是PDE6和PDE1的120倍和10000倍,而西地那非和伐地那非分别是16倍、380倍和21倍、1000倍。这使得阿伐那非可以更好地降低不良反应的发生率和严重程度。 (3) 无明显副作用:阿伐那非的快速起效使得ED患者可以随时享受性爱,而不必过早提前服药,并且没有明显的副作用。 国内获批现状 目前国内已获批上市的PDE-5靶点的ED药物主要有他达拉非、西地那非和伐地那非。其中,西地那非的批准文号最多,共20个(10家企业);其次是他达拉非共8个(3家企业);伐地那非目前只有拜耳获批。阿伐那非由于其起效迅速、副作用小,将成为西地那非和他达拉非的强有力竞争对手。目前已有上海汇伦苏州药业和四川海思科制药分别于2019-09和2019-08递交了上市申请。 专利情况 阿伐那非的化合物专利CN102584799A已被驳回,制剂专利CN 100372536C因未缴年费而专利权终止。目前,国内对阿伐那非的晶型开发没有限制。 市场情况 2018年,阿伐那非在美国、德国、法国、意大利等欧美主要国家的销售额约为4045万美元。2019年增长到1.1亿美元。国内暂无阿伐那非的销售,目前国内ED市场主要以他达拉非和西地那非为主,2018年销售总额约为30亿元,2019年销售总额约为50亿元,是一个值得发掘的潜力市场。 参考文献 [1] 方丹波,汪溯.勃起功能障碍治疗进展[J].现代实用医学,2019,31(6):710-712. [2] 李海元,蔡忠林,陶瑞雨,等.勃起功能障碍治疗新药阿伐那非的药理作用及临床评价[J].中国新药与临床杂志,2016,35(2):77-80. ...
5'-鸟苷酸二钠是一种化学品,具有无色至白色结晶或白色结晶性粉末的外观。它的熔点为300°C,沸点为890.2oC,闪点为492.2oC。在水中的溶解性超过50g/L,储存条件为2-8oC。鸟苷酸的生产主要有酶法水解和发酵法,在发酵法中工业上有意义的二步法和生物合成与化学合成并用法。 有关性质与稳定性的信息 5'-鸟苷酸二钠在常温常压下是稳定的,呈无色至白色结晶或结晶性粉末的形态。通常含有7个分子结晶水,无臭,具有类似香菇的鲜味。它的熔点不明显,会在240℃时发生褐变,在250℃时分解。它对酸、碱、盐和热都具有稳定性。此外,它具有较强的吸潮性,易溶于水(25℃,25%),5%的水溶液的pH值为7.0~8.5,微溶于乙醇、丙酮和乙醚。小白鼠经口LD5010g/kg,ADI不需特殊规定(FAO/WHO,1994)。 合成方法 鸟苷酸的生产主要有酶法水解和发酵法,在发酵法中工业上有意义的二步法和生物合成与化学合成并用法。 (1)核糖核酸(RNA)水解法。参见5’-肌苷酸二钠的生产方法。 (2)二步法。以葡萄糖为碳源,用枯草杆菌变异株发酵得鸟苷,生产水平10.5g/L。然后将鸟苷在吡啶溶液中用三氯氧磷磷酸酸化,可得鸟苷酸。 (3)生物合成与化学合成并用法。在PH=7时用巨大芽孢杆菌(No.336)发酵葡萄糖(8%)90h,产生5-氨-4-甲酰胺核苷(AICAr)15g/L;然后用离子交换法提取出来,经浓缩、干燥后溶于含有NaOH的甲醇中,并加入二硫化碳一同加热,使之转变为2-硫基肌苷;最后用过氧化氢进行氧化,加入过量氨水,加热得鸟苷,鸟苷经磷化得到鸟苷酸。 用途 1.鸟苷酸钠是一种允许使用的呈味剂,常与味精和肌苷酸钠一起使用,混用时鲜味有相乘的作用。它可用于各类食品,根据生产需要适量使用。 2.它还可以作为鲜味剂使用,具有香菇风味。常与谷氨酸钠配合使用(加入量l%~5%),有十分明显的增鲜作用。 3.鸟苷酸钠也可以用作各类食品的饲料添加剂,根据生产需要适量使用。 4.它还可以作为一种新型食品增鲜剂使用。鸟苷酸钠是允许使用的呈味剂,常与味精和肌苷酸钠一起使用,混用时鲜味有相乘的作用。与味精混合使用时,其用量约为味精总量的1%~5%,酱油、食醋、肉、鱼制品、速溶汤粉、速煮面条及罐头食品等均可添加,其用量约为0.01~0.1g/kg。也可与赖氨酸盐等混合后,添加于蒸煮米饭、速煮面条、快餐中,用量约0.5g/kg。此外,它还可用作抗病毒药三氮唑核苷的原料。 ...
硫酸沙丁胺醇是一种可用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的药物。 药理作用 硫酸沙丁胺醇是一种选择性β2-肾上腺素受体激动剂,能够选择性地作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体,从而产生强大的支气管舒张作用。在治疗哮喘时,对心脏的刺激作用较弱。 药动学 口服硫酸沙丁胺醇可通过胃肠道吸收。在健康成人中,一次口服8mg的剂量,药物的血药浓度峰值(Cmax)约为15.34ng/ml,达到峰值的时间(tmax)约为4.6小时,药物的消除半衰期(tl/2)约为5.38小时。硫酸沙丁胺醇经过肝脏代谢生成无活性的代谢物,原形药与代谢物的比例约为1∶4,最终通过尿液排出体外。 适应症 硫酸沙丁胺醇可用于治疗伴有支气管痉挛的呼吸道疾病,如支气管哮喘或喘息型支气管炎。 用法用量 成人口服推荐剂量为一次8mg,一日2次。 不良反应 较常见的不良反应包括震颤、恶心、心悸、头痛和失眠。较少见的不良反应包括头晕、目眩和口咽干燥。 相互作用 同时使用其他肾上腺素受体激动剂会增加药物的作用和不良反应。与茶碱类药物联用可增强舒张支气管平滑肌的作用,但也会增加不良反应的风险。应避免与单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药物同时使用。 注意事项 患有高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进或心功能不全的患者应慎用本药物。长期使用可能导致耐药性的形成,不仅会降低疗效,还可能增加哮喘加重的风险。对肾上腺素受体激动剂敏感的患者应谨慎使用,使用时应从小剂量开始。禁用于对本品或其他肾上腺素受体激动剂过敏的患者。 ...
糊精是一种由水解的淀粉或糖原产生的低分子量碳水化合物。它是由连接在一起的D-葡萄糖单元形成的聚合物混合物,这些单元通过α-(1→4)或α-(1→6)糖苷键连接。 糊精的制造过程 糊精可以通过使用类似淀粉酶的酶来从淀粉中生产,例如在人体消化过程中、制麦和糖化过程中。它也可以通过在酸性条件下进行干热处理(热解或焙烧)来制造。这个过程最早是在1811年由Edme-Jean Baptiste Bouillon-Lagrange发现的。后一种过程在工业上得到应用,并且在烘烤过程中也会在面包表面产生糊精,从而增加风味、颜色和松脆度。通过加热产生的糊精也被称为吡咯糊精。在酸性条件下,淀粉会在烘烤过程中水解,短链淀粉部分会部分降解,并与降解的淀粉分子通过α-(1,6)键结合。 糊精的应用领域 黄糊精可以用作水溶性胶水,用于再湿信封粘合剂和纸管,也可以作为采矿业中泡沫浮选的添加剂,作为铸造工业中砂型铸造的生坯强度增强剂,还可以作为印刷增稠剂、蜡染抗蚀剂染色剂,以及水粉颜料和皮革工业中的粘合剂。 白糊精主要用于食品加工中,可以作为食品糊状物、涂料和釉料中的脆性增强剂。它还可以用作纺织品整理剂和涂层剂,以增加纺织品的重量和刚度。此外,白糊精还可以作为医药和纸张涂料中的增稠剂和粘合剂,以及烟花和烟火的粘合剂和燃料。它还可以作为某些易爆金属叠氮化物的稳定剂,特别是叠氮化铅(II)。由于糊精的分枝结构,它难以被消化,因此不可消化的糊精已被开发成可溶的独立纤维补充剂,并添加到加工食品中。 ...
背景及概述 有机钛化合物在各个领域具有广泛的应用。作为偶联剂、酯化反应催化剂和涂料、粘接剂、皮革制剂的添加剂,有机钛化合物主要是钛酸酯类化合物。其中,钛酸异丙酯是一种常见的有机钛化合物,化学式为Ti {OCH(CH3)2}4,广泛应用于有机合成和材料科学领域。钛酸异丙酯的结构复杂,晶态时为四聚体,分子式为Ti4(OCH3)16,在非极性溶剂中不聚合,属于四面体型反磁性分子。钛酸四异丙酯的英文名称为Titanium tetraisopropanolate,CAS号为546-68-9,分子式为C12H28O4Ti,分子量为284.215,外观为透明无色至淡黄色液体。 用途 钛酸异丙酯主要用作酯化反应、丙烯酸等酯类的转酯基反应的催化剂。它还可以作为齐格勒(Ziegler-Natta)催化剂,在环氧树脂、酚醛塑料、硅树脂、聚丁二烯、PP、PE的聚合等反应中发挥作用,具有较高的立体选择性和效益。此外,钛酸异丙酯还可以用于油漆中,起到使多种聚合物或树脂交联、提高涂层防腐能力以及促进涂层与表面粘接的作用。它还可以直接用作物料表面改性剂、胶粘促进剂、底漆以及面漆对物料的附着力。此外,高温下钛酸异丙酯可以分解形成坚硬而光洁的二氧化钛薄膜层。 生产方法 钛酸异丙酯的生产方法有多种。一种常见的方法是将四氯化钛、异丙醇和液氨以甲苯为溶剂加热溶解进行酯化反应。反应产物经吸滤除去副产物氯化铵,滤液经蒸馏即可得到成品。另一种方法是在氮气保护下,将四氯化钛和石油醚溶解后滴加异丙醇,反应结束后过滤除去盐酸盐,再经蒸馏得到目标化合物钛酸异丙酯。 参考文献 [1] Tomashpol'skii; Golikova; Rybakova Inorganic Materials, 2002 , vol. 38, # 9 p. 945 - 948 ...
骨化二醇(25-羟基维生素D3)是维生素D在血液中的主要存在形式,也是反映维生素D是否缺乏的客观指标。相比于常规维生素D3,骨化二醇具有更高的吸收效率,可改善人体中维生素D状态,其在食品、保健品、医药、饲料等领域应用广泛。 在医药领域,骨化二醇适用于骨质疏松症、佝偻病、骨软化等代谢性骨病的治疗,是目前肝功能不全患者治疗骨质疏松症的主要有效药物;在保健品领域,骨化二醇具有调节维生素D水平、促进小肠钙磷吸收、提高骨密度、预防骨质疏松等功效。近年来,随着居民生活水平提升,居民对健康保健的重视度越来越高,在此背景下,骨化二醇市场需求逐渐释放,行业发展持续向好。 骨化二醇的适应症是什么? 骨化二醇适用于治疗骨质疏松症、继发性甲状旁腺机能亢进、甲状旁腺机能减退、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症等。 骨化二醇有哪些副作用? 长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心头昏皮疹便秘厌食呕吐腹痛等高血钙征象停药后即可恢复正常。 如何使用骨化二醇? 请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。初始剂量为每周口服0.3~0.35mg,分为一日或隔日服药1次,需要时4周后增加用量。大多数病人一日服0.05~0.1mg或隔日服0.1~0.2mg可有疗效。血钙正常病人隔日服0.02mg已可奏效。2岁以上小儿一日服0.02~0.05mg;2~10岁一日服0.05mg;10岁以上用量参照成人量。 ...
Venetoclax(ABT-199,维奈托克)是一种独特的Bcl-2选择性抑制剂,具有与其他药物不同的特点。它通过引入吲哚基团和氮杂吲哚基团,对Bcl-2具有亚纳摩尔的亲和力,而对Bcl-xL和Bcl-W的亲和力较弱,与Mcl-1的亲和力很差。相比于ABT-263,Venetoclax可以显著减少对血小板的损伤,并诱导Bax/Bak依赖性细胞凋亡。 Venetoclax的适应症有哪些? Venetoclax已获得FDA批准,可用于治疗多种疾病。对于17号染色体短臂缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小细胞淋巴瘤(SLL),Venetoclax可以作为单药或与其他药物联合使用。此外,Venetoclax还可以与阿扎胞苷、地西他滨或阿糖胞苷联合使用,用于治疗成人急性髓性白血病(AML)。 在CLL方面,Venetoclax已获得以下批准: (1)与MabThera/Rituxan(利妥昔单抗)联合使用,治疗既往接受过至少一种疗法的成人CLL患者; (2)与Gazyva/Gazyvaro(奥比妥珠单抗)联合使用,作为一线治疗CLL成人患者的选择; (3)作为单药疗法,治疗存在17p删除或TP53突变、不适合或接受一种B细胞受体通路抑制剂失败的成人CLL患者。 ABT-199是一种口服、强效的BCL-2选择性抑制剂,主要用于治疗染色体17p缺失引起的慢性淋巴细胞性白血病。目前,ABT-199已在美国获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)、急性骨髓性白血病(AML)等多种适应症,目前还没有获批用于MM的治疗。 ...
卡龙酸酐是一种重要的化合物,具有广泛的应用价值。 波普瑞韦是一种丙型肝炎治疗药物,也被称为Victrelis。它的分子结构中包含片段P2。 辉瑞公司的新冠口服药物Paxlovid也含有片段P2,因此卡龙酸酐的需求量也随之增加。 卡龙酸酐的合成有两种路线,第一代路线需要12步的线性合成步骤,成本较高。 第二代路线分为三个阶段的合成,通过苄胺胺化、还原和脱除苄基等步骤得到卡龙酸酐。 酶催化是卡龙酸酐合成中的一种应用方法,通过氧化酶处理胺,再用亚硫酸氢钠处理得到目标化合物。 ...
4-咪唑甲醛的合成及应用 简介 4-咪唑甲醛是一种具有多个氮原子的化合物,具有强大的配位能力和柔性结构。由于其稳定的理化性质和广泛的应用潜力,它在各个领域引起了广泛的关注和研究[1]。 合成 通过将14-羟甲基咪唑溶解于甲醇中,并与二氧化锰在适当条件下反应,可以得到4-咪唑甲醛的晶体。具体的合成路线如图1所示[2]。 另一种合成方法是通过1-(二甲基氨基磺酰基)咪唑-4-甲醛二乙缩醛的反应得到4-咪唑甲醛的产物。具体的合成路线如图2所示。 还可以利用N-烷氧基邻苯二甲酰亚胺衍生物和特定催化剂进行反应合成4-咪唑甲醛。具体的合成路线如图3所示。 参考文献 [1]冯静. 基于4-咪唑甲醛缩水合肼和间苯二甲酸的衍生物构筑的配合物的合成、结构及性能研究[D].云南大学,2018. [2]Zlotorzynska, Maria; et al. Photoinduced Electron-Transfer-Promoted Redox Fragmentation of N-Alkoxyphthalimides. Organic Letters (2011), 13(23), 6264-6267. ...
辛二酸的应用和合成方法 简介 辛二酸在涂料、胶粘剂、光敏固化剂、塑料改性、纤维处理和皮革加工以及橡胶等多个领域有广泛的应用。随着我国精细化工和涂料行业的迅速发展,研究辛二酸类衍生物的绿色制备工艺和开发利用变得非常必要。 合成方法一 方法一:将α-硝基酮(0.7 mmol)的MeOH(4.2 ml)溶液中加入25 ml 0.5 M Na2HPO4的1N NaOH溶液,然后在70°C下加热1-4小时。随后,在冷溶液中加入Oxone(1.75 mmol)在水(3 ml)中的溶液。经过4小时后,用盐水稀释混合物,并用盐酸溶液酸化至pH=2,再用乙酸乙酯萃取。最后,用盐水洗涤有机层,用Na2SO4干燥并蒸发,得到产率为99%的辛二酸。 合成方法二 方法二:将30%的H2O2水溶液(30 mL)添加到冷却的环状2-硝基环烷酮(0.015 mol)在MeOH(70 mL)中的溶液中。向溶液中加入K2CO3(12 g),并在室温下继续搅拌8-10小时。通过酸化分解过量的H2O2,然后用CH2Cl2提取混合物。最后,用硫酸镁干燥有机层,蒸馏溶剂,得到产率为79%的辛二酸。 合成方法三 方法三:将环己醇(100 mg,1 mmol)放置在含有三氟乙酸(5 ml)的烧瓶中,通过鼓泡空气和亚硝酸钠引发反应,最后用乙酸乙酯提取产物,经过干燥和过滤得到产率为98%的辛二酸。 参考文献 [1]范寅清.辛二酸对聚乳酸结晶的影响[J].塑料,2023,52(01):19-23. [2]Fumagalli, Carlo; et al. Oxidation process and catalysts for the production of aliphatic carboxylic acids from ketones. World Intellectual Property Organization, WO2001087815 A2 2001-11-22. ...
 
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