多效唑和矮壮素都是植物生长调节剂，具有矮化植物的作用。但是它们之间有着一些区别，那么我们应该根据它们的作用机理来选择适合自己的产品。 多效唑和矮壮素的区别 1. 理化性质不同 矮壮素可以溶于水，而多效唑基本上不溶于水。因此，矮壮素产品通常是水剂，而多效唑则是悬浮剂。 2. 作用机理不同 矮壮素通过抑制赤霉素的生物合成，阻止内源赤霉素的生成，从而使植株的节间缩短，但不会减少细胞数目和节间数目。因此，它只会使植株变矮、叶色浓绿。 多效唑是一种新型的植物生长调节剂，它能抑制赤霉素衍生物的生成，减少植物细胞的分裂和伸长。它易被植物吸收，并通过植物的木质部进行传导，同时具有杀菌作用。它对禾本科植物有广泛的活性，可以使植物的茎节间变得矮壮，减少倒伏，增加产量。多效唑可以通过根、茎、叶吸收，但叶吸收的多效唑大部分滞留在吸收部分，向下运输较少。 3. 对大田类作物的影响 矮壮素在大田类作物上的应用基本上不会对下茬作物造成影响。然而，多效唑的残留时间较长，常温下可持续2年，因此会对下茬作物的生长产生影响，使用时需要慎重考虑。 4. 施用方式不同 矮壮素可以通过浸种、喷洒、冲施等方式施用，可以通过种子、枝叶等途径吸收。而多效唑则主要通过喷洒使用。 5. 应用范围 矮壮素的应用范围广泛，包括小麦、大麦、水稻、玉米、高粱等粮食作物，以及大豆、芝麻、黄瓜、甜瓜等经济作物，还可以用于一些观赏性植物的株型控制。而多效唑的应用范围相对较小。 ...

碱性磷酸酶(Alkalinephosphatase，简称ALP或AKP)是一种磷酸酯酶，广泛存在于哺乳动物组织中。它的活性需要在pH9.2~9.8的碱性条件下。碱性磷酸酶主要存在于细胞膜，如肠上皮、肾近曲小管、附睾上皮、肝的毛细胆管膜以及血管内皮等处。碱性磷酸酶染色液(偶氮偶联法)是一种用于显示碱性磷酸酶活性的方法，它可以用于血液、骨髓、细胞涂片、冰冻切片和石蜡切片等样本的染色。 组成 操作步骤 一、涂片或切片 1、将血液、骨髓或细胞涂片、冰冻切片、石蜡切片放入ALP固定液中固定3分钟(梯度入水后的石蜡切片无需固定)，然后用水洗净。 2、滴加配制好的碱性磷酸酶染色液(偶氮偶联法)，放入湿盒中，避光孵育15～20分钟，然后用水洗净。 3、使用核固红染色液或甲基绿染色液复染3～5分钟。 4、用水洗净，进行镜检或甘油明胶封固后进行镜检。 二、贴壁培养细胞 1、取出培养的细胞，弃掉培养液，用PBS清洗干净。 2、加入碱性磷酸酶染色液(偶氮偶联法)固定3分钟或4%多聚甲醛固定10～15分钟，然后用PBS清洗。 3、滴加配制好的碱性磷酸酶染色液(偶氮偶联法)，放入湿盒中，避光孵育15～20分钟，然后用PBS清洗。 4、使用核固红染色液或甲基绿染色液复染3～5分钟。 5、用PBS清洗，进行镜检。 染色结果 碱性磷酸酶活性部位呈蓝色。 细胞核呈红色(核固红)或绿色(甲基绿)。 适用于血液和骨髓涂片。 注意事项 1.血液或骨髓细胞涂片或其他样本应保持新鲜，厚度适宜，及时固定，否则会影响酶的活性。 2.培养细胞染色过程中，清洗、染色等步骤都应轻柔，以免损伤或丢失细胞。 3.ALP孵育液易失效或降低阳性强度，因此最好即配即用，不宜久置。 4.复染时，可以选择使用核固红染色液或甲基绿染色液。 5.每次染色时，应准备阳性对照片。 主要参考资料 [1]碱性磷酸酶染色液(偶氮偶联法)操作说明 ...

问题1：PEG是什么？ 聚乙二醇（Polyethylene Glycol），简称PEG，是一种聚合物化合物，化学结构为[-CH2CH2O-]n，是由乙二醇分子的聚合形成的。PEG是一种无色、无味、无毒的液体或固体，具有良好的溶解性和稳定性。 问题2：PEG有哪些特性？ PEG具有多种特性，包括： 良好的溶解性：PEG易溶于水、醇类、酮类等多种溶剂。 低挥发性：PEG不易从溶液中挥发。 高稳定性：PEG在常温下相对稳定，不易被化学反应破坏。 温和的表面活性剂：PEG可用作温和的表面活性剂，在制备乳液和乳化液等应用中具有重要作用。 生物相容性：PEG具有良好的生物相容性，广泛应用于医药领域中的药物传输和生物工程。 问题3：PEG有哪些应用领域？ PEG在多个领域中都有广泛的应用，包括： 医药领域：PEG可用作药物传输载体，改善药物的溶解度和稳定性，延长药物在体内的停留时间。 化妆品领域：PEG在化妆品中用作润滑剂、乳化剂和稠定剂等，提高产品的质地和稳定性。 食品工业：PEG可用作食品工业的乳化剂和稳定剂，改善食品的质地和保湿性。 工业领域：PEG常用作浸渍剂、润滑剂和粘合剂等，提高材料的性能。 生物工程领域：PEG可用于细胞培养和生物分离等工艺中，作为生物相容性的增强剂。 问题4：PEG有哪些优点和缺点？ PEG的优点包括： 良好的溶解性和稳定性，易于处理和使用。 低毒性和生物相容性，适用于广泛的应用领域。 可调控的分子量范围，适应不同需求。 PEG的缺点包括： 对环境有一定的影响，需要特殊的处理和处置。 在高温下可能发生分解或反应，需要注意稳定性。 问题5：PEG与PEGylation有何关联？ PEGylation是指将PEG与其他化合物进行共价结合的过程，常用于改善药物的性质和增加药物的活性和稳定性。通过PEGylation，药物分子可以获得增加的水溶性、降低免疫原性、延长血液循环时间等优点，从而提高药物的疗效和生物利用度。 ...

焦亚硫酸钠是一种白色结晶性固体，化学式为Na 2 S 2 O 5 ，可溶于水，具有广泛的应用领域。 一、焦亚硫酸钠的物理与化学性质 1. 焦亚硫酸钠的物理性质： 外观：白色结晶性固体 溶解性：易溶于水，生成硫酸钠溶液 吸湿性：在潮湿的条件下会迅速形成硫酸钠 2. 焦亚硫酸钠的化学性质： 与酸反应：与酸反应生成二氧硫酸盐和盐 与金属氧化物反应：与金属氧化物反应生成相应的硫酸盐 与氧化剂反应：是一种还原剂，可与氧化剂发生反应 二、焦亚硫酸钠的主要应用 1. 食品工业中的应用： 焦亚硫酸钠可用作食品防腐剂和漂白剂，能够延长食品的保质期。 2. 化学工业中的应用： 焦亚硫酸钠广泛应用于染料、颜料和纺织品工业等领域，能够改变颜色并去除不想要的颜色。 3. 医药工业中的应用： 焦亚硫酸钠用于药物合成过程中的还原反应，能够改变药物的性质并测定药物有效成分含量。 4. 环保工业中的应用： 焦亚硫酸钠作为还原剂，可用于净化水质和废水处理。 三、焦亚硫酸钠的安全性与注意事项 1. 使用时需佩戴防护设备，避免直接接触皮肤和眼睛。 2. 避免与酸、氧化剂等易反应物质接触，避免引起剧烈化学反应。 3. 储存时应保持干燥、通风，避免吸湿、结块或发生化学变化。 4. 处理废液时应按照环保要求进行处理，避免对环境造成污染。 总之，焦亚硫酸钠在食品、化学、医药和环保等领域中有着广泛的应用。使用时需注意安全，并遵守相关的操作规范和环保要求。 ...

背景及概述 [1] 2-(2-甲基-1-氧代丙烷)环己酮是一种常用的医药合成中间体，可以通过异丁酰氯与环己酮或1-吗啉代环己烯反应制备。 制备方法 [1] 报道一、 将5.25克（0.0492摩尔）的无水氯仿溶解于10毫升的异丁酰氯中，然后加入7.9克（0.0472摩尔）的1-吗啉代环己烯和5.16克（0.606摩尔）的三乙胺溶解于35毫升的氯仿中，反应混合物在室温下搅拌超过30分钟。将形成的浆液在室温下搅拌过夜，然后加入25毫升的20％HCl水溶液，将混合物加热回流5小时。冷却溶液并除去水层，检查pH以确保保持酸性。用饱和的NaHCO 3 （2×20毫升）和盐水（20毫升）洗涤有机层，用硫酸镁干燥并浓缩至干燥，得到粗制的2-(2-甲基-1-氧代丙烷)环己酮，产量为6.791克。 报道二、 在装有搅拌棒的250毫升三颈圆底烧瓶中加入4.91克（50毫摩尔）的环己酮和87毫升的干甲苯，用氮气吹扫并冷却至0℃。在搅拌下，逐滴加入52.5毫升（1.0M，52.5毫摩尔）的LiHMDS，并在0℃下搅拌2分钟，然后加入2.66克（25毫摩尔）的异丁酰氯。在0℃下继续搅拌2分钟后，去除冷浴，并在5分钟后用乙酸（20毫升，50％AcOH/H 2 O）淬灭反应。在H 2 O和乙醚之间分离后，用盐水洗涤有机层，经无水Na 2 SO 4 干燥并真空浓缩。通过快速柱色谱法（30％乙酸乙酯/石油醚）分离得到4.4克的2-(2-甲基-1-氧代丙烷)环己酮。其 1 H NMR（DMSO-d6）谱图为：δ=16.36（s，1H），2.85-2.96（m，1H），2.38（qd，J = 6.4，1.1 Hz，4H），1.69-1.73（m，4H），1.13（s，3H），1.11（s，3H）。 参考文献 [1]WO2012171506 ...

4-(4-甲基哌嗪)苯胺是一种常用的医药合成中间体，可以通过对氟硝基苯和N-甲基哌嗪的反应生成中间体4-(4-甲基哌嗪)硝基苯，然后在Pd/C的还原下制得。该化合物可以用于制备一种嘧啶类FGFR4 V550L抑制剂，该抑制剂具有潜力成为一种抗癌药。 制备方法 1) 4-(4-甲基哌嗪)硝基苯的合成 将对氟硝基苯和N-甲基哌嗪溶解于二甲基亚砜(DMSO)中，加入碳酸钾后，在常温下搅拌反应5小时。然后加入冰水，析出沉淀后进行抽滤和烘干，最终得到黄色产物。 2) 4-(4-甲基哌嗪)苯胺的合成 将4-(4-甲基哌嗪)硝基苯溶解于甲醇中，加入催化量的10％Pd/C并通入氢气，在常温下反应5小时。然后进行抽滤和洗涤，减压旋干后得到灰白色固体。 应用 根据CN201910895654.8的报道，4-(4-甲基哌嗪)苯胺可以用于制备一系列2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物，这些化合物是一种FGFR4抑制剂。研究结果表明，该化合物对FGFR4 V550L激酶具有最强的抑制活性。 参考文献 [1]CN201910895654.8一种2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物及其制备方法和应用 ...

背景及概述 [1] 2,6-二氟-4-碘苯胺是一种有机中间体，可以通过不同的方法合成。其中一种方法是使用碘代剂，如N-碘代琥珀酰亚胺和一氯化碘。 制备 [1-3] 报道一、 在室温下，将2,6-二氟苯胺和p-甲苯磺酸溶解在DMF中，然后向其中滴加溶解在另一份DMF中的N-碘代琥珀酰亚胺。混合物在室温下搅拌一段时间后，经过减压浓缩和溶剂处理，得到2,6-二氟-4-碘苯胺。 报道二、 将2,6-二氟苯胺溶解在乙酸中，然后加入一氯化碘。混合物在室温下搅拌一段时间后，经过溶剂处理和干燥，得到2,6-二氟-4-碘苯胺。 报道三、 将2,6-二氟苯胺溶解在二氯甲烷中，然后向其中加入碘和AgNO 2 。混合物在低温下搅拌一段时间后，经过溶剂处理和纯化，得到2,6-二氟-4-碘苯胺。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN200780035411.2作为香草酸受体拮抗剂的新化合物或其药物学可接受的盐、及包含这些化合物的药物组合物 [2][中国发明]CN201110305993.X抑制HIV的1,2,4-三嗪 [3]FromPCTInt.Appl.,2006098554,21Sep2006 ...

环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是一种常用的细胞毒药物，通过与细胞中的DNA发生共价结合，使其失去活性或发生断裂，从而导致肿瘤细胞死亡。环磷酰胺广泛用于治疗多种癌症，如多发性骨髓瘤、睾丸肿瘤、神经母细胞癌等。此外，它还可以作为免疫抑制剂，用于治疗各种自身免疫性疾病。 环磷酰胺的注意事项和用法用量 在使用环磷酰胺时，需要注意以下事项： 1. 当肝肾功能损害、骨髓转移或曾接受多程化放疗时，应减少环磷酰胺的剂量。 2. 慎用于骨髓功能抑制者、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、泌尿道结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗者。 环磷酰胺的用法为静脉注射或肌内注射。 环磷酰胺的制剂规格和不良反应 环磷酰胺的制剂规格包括注射用粉针：100mg、200mg和500mg。 环磷酰胺的常见不良反应包括骨髓功能抑制、口腔黏膜反应、脱发、高尿酸血症等。此外，环磷酰胺对妊娠及哺乳期妇女禁用，且可能引起泌尿系统毒性。 环磷酰胺的禁忌症和药物相互作用 环磷酰胺禁用于严重肝肾功能损害者、感染患者、骨髓功能抑制者、药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女。 与肝药酶诱导剂如巴比妥类、糖皮质激素、别嘌醇及氯霉素等同时使用时，应注意药物代谢、活性和毒性的影响。 如何监护环磷酰胺的使用 在使用环磷酰胺时，应监护膀胱毒性，采取以下措施： 1. 鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、补液利尿。 2. 可补液、碱化尿液和给予别嘌醇，以预防尿酸性肾病。 3. 使用美司钠可防止膀胱毒性的发生。 ...

2,3-二氢苯并呋喃是一种广泛应用于三环类化合物合成的重要中间原料。它是无色至微黄色液体，具有沸点188-189℃，密度1.065 g/mL(25C)，折光率n20/D 1.549的特性。 用途 2,3-二氢苯并呋喃是一种精细化工原料，同时也是合成一些重要药物的中间原料。它可以用于合成抗肿瘤制剂苯并呋喃磺酰脲类化合物l1、HIV蛋白酶抑制剂氨基酸羟乙氨代磺酰、基质金属蛋白酶抑制剂芳代亚磺酰胺基异肟羟酸等药物。 制备方法 步骤l：2-苯氧基乙醇的合成 将无水乙醇(200ml)加入10000mL三颈圆底瓶中，溶解金属钠(23g)。然后依次加入苯酚(94g，900mL)和2-氯乙醇(700mL)，加热回流至反应混合物呈中性。反应过程中可以使用展开剂:氯仿:甲醇:苯=200:1:1 ; Rf=0.3进行跑板跟踪。使用旋转蒸发仪减压蒸馏除去乙醇，加入500mL蒸馏水。然后用乙醚进行三次萃取(每次约400mL)，并分别用稀氢氧化钠液和蒸馏水洗涤几次(除去苯酚)。最后常压蒸馏除去乙醚，减压下蒸馏，收集163-166°C(18mmHg)的馏分即可得到无色稠状液体。该醚的沸点为240-246°℃，折光率为1.532，密度为1.1002，不溶于水，但溶于醚和醇(产率为75%)。 步骤2：2,3-二氢苯并呋喃的合成 将2-苯氧基乙醇(50g)和氯化锌(5g)加入250mL三颈圆底烧瓶中，混合搅拌加热至225°C回流，然后缓慢降至190C回流。反应超过5小时，反应过程中可以使用展开剂:氯仿:甲醇:苯=20:1:1 ; Rf=0.6进行跑板跟踪。冷却后，进行减压蒸馏，收集(88-90)°C(18mmHg)的馏分即可得到目标化合物。该化合物为无色液体，沸点为188-189℃，折光率为1.549，密度为1.053，产率为70%。 参考资料 [1]. 二氢苯并呋喃衍生物及其制备和用途中国专利1994专利号:CN-1092774|1994.03.17|1994.09.281 [2]. 2,3-二氢苯并味喃-5-磺酰胺衍生物的制备方法︰中国专利1987专利号:CN85107226|1985.9.28|1987.4.8/3用作抗炎剂的取代肉桂基-2,3-二氢苯并呋喃和类似物的制造方法﹐中国专利 1987专利号:...

糖尿病是全球性的常见疾病，治疗达标率仍不尽人意。我国糖尿病患病率高达9.7%，其中90%为2型糖尿病。传统口服降糖药常出现耐受性，因此二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂成为新的研究热点。 阿格列汀是一种新型口服降糖药，最初由武田药品工业株式会社开发。它在中国市场销售金额达5236万元。 阿格列汀是二肽基肽酶-4（DPP-4）的选择性抑制剂，具有抗糖尿病作用。 与其他二肽基肽酶抑制剂相比，阿格列汀在降低HbA1C方面没有显著差异。它的生物利用度接近100%。 一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床实验显示，阿格列汀可以显著降低HbA1C和FPG，并且安全性良好。 阿格列汀在特殊人群中也显示出良好的疗效和安全性，但中重度肾功能不全的患者应调节剂量。常见的不良反应包括鼻咽炎、头疼和上呼吸道感染。 阿格列汀不仅可以用于单药治疗，还可以与其他降糖药物联合使用。随着个体化治疗的推进，DPP-4抑制剂可能会更广泛地被推荐为一线用药。目前，阿格列汀的Ⅳ期临床研究正在进行中。 ...

钡（Barium）是一种柔软的有银白色金属光泽的碱土金属，它在化学元素周期表中的原子序数是56，化学符号是Ba。钡属于周期表中2A族的第五个元素，但在自然界中从未发现过钡单质，因为它的化学性质非常活泼。 在自然界中，钡最常见的矿物是重晶石（硫酸钡，BaSO4）和毒重石（碳酸钡，BaCO3），这两种矿物都不溶于水。钡这个名称源于希腊文单词βαρ??（barys），意为“重的”。钡元素在1774年被确认为一种新元素，但直到1808年电解法发明后才被归纳为金属元素。 钡有哪些相关反应？ 钡与空气的反应 钡是一种银白色金属，其表面覆盖着一层薄薄的氧化物，可以保护金属不受空气侵蚀。当钡金属点燃时，会在空气中燃烧，产生白色氧化钡和氮化钡的混合物。氧化钡通常是通过加热碳酸钡来制备的，这个反应中也会产生超氧化物BaO2。 2Ba（s）+ O2（g）→2BaO（s） Ba（s）+ O2（g）→BaO2（s） 3Ba（S）+ N2（g）→Ba3N2（s） 钡与水的反应 钡与水反应会生成氢氧化钡和氢气。相比之下，钡与水的反应速度比紧邻钡的上方的锶要快，但可能比紧邻钡的下方的镭要慢。 Ba（s）+ 2H2O（g）→Ba（OH）2（aq）+ H2（g） 钡与卤素的反应 目前还没有关于钡与卤素反应的实例参考，但可以预见钡与氯、溴或碘会发生强烈的反应。预计钡会与氯、溴和碘燃烧形成二卤化物，如氯化钡（BaCl2）、溴化钡（BaBr2）和碘化钡（BaI2）。与溴和碘的反应可能需要加热。 钡+氯气（g）→氯化钡 Ba（S）+ Br2（G）→BaBr2（S） Ba（s）+ I2（g）→BaI2（s） ...

双氯芬酸是一种非甾体抗炎药（NSAID），通常用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、多发性肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎、痛风，以及偏头痛、牙痛、胆结石和肾结石等急性止痛的情况。双氯芬酸的商品名有扶他林、待克菲那、服他灵等。它的作用机制是通过抑制环氧化酶活性，阻断花生四烯酸向前列腺素的转化生成，从而减轻疼痛、发烧和发炎等症状。双氯芬酸常以钠盐或钾盐的形式使用，中国主要使用双氯芬酸钠。不同国家对双氯芬酸的使用情况有所不同。成药剂型包括口服片剂、外用凝胶剂和肛门塞剂。然而，患有胃溃疡、十二指肠溃疡、血友病、肝病、心病、高血压、肾病的患者应慎用双氯芬酸。孕妇禁用该药物，并且在服药期间出现过敏、恶心、腹泻等不适症状时应立即就医。...

硫酸西索米星是一种白色或类白色粉末状的物质，没有气味，具有引湿性。 硫酸西索米星的适应症 硫酸西索米星适用于多种感染，包括呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻和败血症等。在严重感染的情况下，可以与其他抗生素如青霉素或头孢菌素联合使用。 硫酸西索米星的用法用量 硫酸西索米星通过静脉滴注给药。对于肾功能正常的成人，轻度感染时每日剂量为0.1克，重度感染时每日剂量为0.15克，分2-3次给药。对于儿童，剂量根据体重计算，每日剂量为2-3毫克/千克，分2-3次给药。疗程一般不超过7-10天。在有条件的情况下，应进行血药浓度监测，以调整剂量。 硫酸西索米星的不良反应 硫酸西索米星可能引起听力减退、耳鸣、血尿、蛋白尿、排尿次数减少、食欲减退、口渴、步履不稳、眩晕、恶心、呕吐、视力减退、呼吸困难、嗜睡、软弱无力、皮疹等不良反应。 硫酸西索米星的禁忌 对硫酸西索米星或其他氨基糖苷类抗生素过敏的患者，以及因链霉素使用引起耳聋或其他耳聋的患者禁用。肾衰竭患者也禁用该药物。 硫酸西索米星的注意事项 在肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力、帕金森病和老年患者中慎用硫酸西索米星。用药时间一般不宜超过10天，必要时应对听觉器官和肾功能进行密切监护。对于对链霉素或庆大霉素过敏的患者，可能对硫酸西索米星也过敏。在疗程中应监测血药浓度，特别是对于肾功能减退、早产儿、新生儿、婴幼儿、老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。硫酸西索米星不适合静脉注射，以免引起神经肌肉阻滞和呼吸抑制。长期使用该药物可能导致耐药菌过度生长，应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。 硫酸西索米星的药物相互作用 硫酸西索米星属于氨基糖苷类抗生素，与庆大霉素具有相似的抗菌谱。它对革兰阴性菌如金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌和痢疾杆菌等有效。硫酸西索米星与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 ...

三氟甲苯（英语：Trifluorotoluene）是一种氟代烃，分子式为CF3C6H5，常被用于制造除草剂和药物前体。 三氟甲苯的性质 三氟甲苯是一种无色液体，具有芳香气味。它易溶于乙醇、丙酮、苯、四氯化碳、乙醚和正庚烷，但不溶于水。其相对密度为1.1886（d204），熔点为-29.05℃，沸点为103.46℃，折光率为1.41486（n13.3D），闪点为12℃。三氟甲苯易燃，但毒性较低，大鼠经口半数致死量为1500mg/kg，并具有腐蚀性。 三氟甲苯的合成方法 在实验室中，可以通过铜催化三氟碘甲烷和卤苯的反应来合成三氟甲苯： PhX + CF3I → PhCF3（其中 X= I、Br） 而在工业上，通常使用三氯甲苯和氟化氢在加压反应器中进行反应来生产三氟甲苯： PhCCl3 + 3 HF → PhCF3 + 3 HCl ...

国内上市的α?糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，这3种降糖药物常常让人分不清楚，也不知道临床该如何进行正确选择。 作用机制 这些药物都是通过可逆性地抑制小肠α?糖苷酶，从而抑制多糖、寡糖、双糖降解为葡萄糖和其他单糖，延缓糖类物质的分解、吸收，从而降低餐后血糖。 米格列醇与葡萄糖结构更为相似，对各种α-糖苷酶均有强烈的抑制作用。需要注意的是，阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇对蔗糖酶也有较强的抑制作用。 正在服用α?糖苷酶抑制剂的患者，若出现低血糖，需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。 临床应用 α?糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高的患者。在包括中国人在内的T2DM人群中开展的临床研究的系统评价结果显示，α?糖苷酶抑制剂可以使HbA1c降低0.50%，并能使体重下降。阿卡波糖是目前唯一在我国获得糖耐量受损（IGT）适应证的药物。研究发现，阿卡波糖可使IGT人群3.3年内进展为糖尿病的风险降低25%。 阿卡波糖的适应症：2型糖尿病；降低糖耐量低减者的餐后血糖。 肝毒性 1.阿卡波糖 口服阿卡波糖后，有1~2%经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35％。 阿卡波糖在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高，因此应考虑在用药最初6～12个月监测肝酶的变化。 严重肝病患者禁用！ 2.伏格列波糖 口服伏格列波糖后，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。但是，伏格列波糖偶尔出现暴发性肝炎、伴随AST、ALT等上升的严重肝功能障碍或黄疸（均小于0.1%）。 严重肝障碍的患者慎用！ 3.米格列醇 口服米格列醇后，剂量为25mg时可完全吸收，而剂量为100mg时只能吸收50%-70%。 但是，因为米格列醇体内不进行代谢，药品说明书未提及肝毒性。 温馨提示：口服米格列醇时皮疹发病率为4.3%，皮疹通常是暂时性的。 相互作用 1.共同点 肠道吸附剂和消化酶类制剂，可降低α?糖苷酶抑制剂的临床疗效。 2.不同点 阿卡波糖：阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。 米格列醇：在健康受试者的研究中还发现，米格列醇可使地高辛血浆浓度下降19％~28％。然而，在服用地高辛的糖尿病患者中，其血浆浓度不会因联用米格列醇而改变。米格列醇可使雷尼替丁和普萘洛尔的生物利用度分别下降60%和40%。 伏格列波糖：伏格列波糖，药品说明书未提及上述相互作用。 用法用量 阿卡波糖： 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。起始剂量为一次50mg，一日3次，以后逐渐增加至一次100mg,一日3次。个别情况下，可增加至一次200mg，一日3次。 伏格列波糖： 餐前口服，服药后即刻进餐。通常成人1次0.2mg，1日3次，，疗效不明显时，可以将每次用量增至0.3mg。 米格列醇： 每次于正餐开始时服用。推荐的初始剂量为25mg，每日3次。推荐的维持剂量为50mg，每日3次。最大推荐剂量为100mg，每日3次。 温馨提示： α糖苷酶抑制剂能延缓小肠内糖类的消化和吸收，糖类物质在结肠内由于细菌作用于未吸收的糖类而导致胃肠胀气，可能引起腹胀、腹泻、腹痛。所以从小剂量开始服用，即可减少胃肠道反应。...

烟酰胺核苷（NR）是一种维生素B3的形式，也被称为niagen。它是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）的前体，这是身体所需的重要辅酶，参与新陈代谢、能量产生、调节昼夜节律和修复DNA损伤等重要功能。 烟酰胺核苷的用途 1.刺激NAD+代谢 最近的研究发现，补充烟酰胺核苷可以有效刺激健康中老年人的NAD+代谢。研究人员还发现，烟酰胺核苷可能有助于降低血压和动脉僵硬度。NAD+缺乏是衰老和许多疾病的常见原因，恢复NAD+水平对于治疗和营养具有重要价值。 2.提高运动表现 一项研究发现，使用烟酰胺核苷补充剂可以改善老年人的身体机能并减少氧化应激。研究人员认为，补充NR对于缺乏NAD+的个体特别有效。 3.促进认知健康 作为NAD+的前体，烟酰胺核苷可以保护脑细胞免受与年龄相关的脑部疾病的氧化应激。研究表明，NAD+的增加有助于产生PGC-1-α，这是一种支持线粒体功能并降低认知功能障碍发生率的蛋白质。 4.降低心血管疾病的风险 一项针对中老年人的研究表明，口服烟酰胺核苷六周可以降低收缩压和动脉僵硬度。高血压和动脉僵硬是心血管疾病的预测因子，因此使用烟酰胺核苷可能降低相关疾病和死亡的风险。 烟酰胺核苷的风险和副作用 如果正确使用，烟酰胺核苷是安全且耐受性良好的。一项研究评估了NR补充剂的安全性和新陈代谢，结果显示，在为期8周的临床试验中，给予不同剂量的NR时，有效地增加了NAD+水平，并且没有引起任何不良事件。其他人体研究也表明，每天服用高达2000毫克的剂量没有副作用，并且被认为耐受性良好。但在服用更高剂量的NR之前，请务必咨询医疗保健专业人员。 ...

每到春天，是过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等过敏性疾病的高发季节。很多过敏的患者会自行购买药品缓解症状。而药店中两种最常见的非处方抗过敏药，就是盐酸西替利嗪与氯雷他定。这两种药的适应症、价格以及服用方法都非常地相似。接下来就了解一下这两种常见的非处方抗过敏药，盐酸西替利嗪与氯雷他定之间的区别。 一、化学结构不同但药理作用相似 人体的过敏反应，主要是因为人体对外界物质产生了异常的免疫应答，分泌出组胺与H1受体相结合，而导致了一系列过敏症状的发生。盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，氯雷他定属于三环类抗组胺药，都可以拮抗H1受体，产生缓解过敏症状的作用。 盐酸西替利嗪的适应症为：可以缓解由过敏导致的皮肤、眼部、呼吸道症状，可以治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、哮喘、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。 氯雷他定的适应症为：用于缓解过敏性鼻炎的相关症状，如鼻塞、流涕、鼻痒、鼻塞及眼部痒及烧灼感。亦用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 二、两者的作用时间 抗组胺药的服用时机：抗组胺H1受体拮抗剂，并不是直接阻断组胺与H1受体的结合，而是把激活状态的H1受体转化为未激活状态的H1受体。也就是说，抗组胺药物对已经发生的过敏症状不起作用，而是可以阻断后续症状的出现。 所以抗组胺药物的服用时机是“按时”服药，例如季节性过敏的患者需要在过敏季节来临之前的1周开始用药，提前阻断自己体内的H1受体，才能避免过敏症状发生。而已经发生过敏症状的人，服药后，就需要等待机体把致敏因子消耗殆尽，过敏症状才会消退。 盐酸西替利嗪口服之后，血药浓度达峰时间约为1小时，半衰期在7.4~11小时，药效持续时间可达24小时。氯雷他定口服之后，血药浓度达峰时间约为1.5小时，半衰期为8~14小时，其在肝中代谢后的产物仍有抗组胺活性，与代谢物合计的半衰期约为20小时，药效持续时间达18~24小时。 两者的服用方法为：盐酸西替利嗪每日服用一次，也可以把每日剂量分为早晚两次服用。而氯雷他定每日剂量服用一次即可。当用于慢性荨麻疹或是慢性过敏治疗时，疗程一般需要持续3~6个月，每天要按时服药，而不是等待症状出现后再服药。 三、药物的不良反应 盐酸西替利嗪与氯雷他定本身为抗过敏药，但有些超敏体质的人仍会对药物中某一成分发生过敏，所以在大家在用抗过敏药物时仍需要注意药物过敏反应，如用药后发现症状加重，或是出现新的症状，要及时就医诊治。 盐酸西替利嗪与氯雷他定同样为抗组胺H1受体拮抗剂，所以都会引起困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。与盐酸西替利嗪相比，氯雷他定在推荐剂量下引起困倦、嗜睡的副作用要更轻。氯雷他定有罕见的副作用，可能会引起肝功能异常，脱发、心动过速及心悸。 抗组胺药物可能会掩盖其他药物的皮试阳性发应，以致增加使用其他药物时的风险。所以在使用需要做皮试的药物时（如青霉素、头孢、破伤风等药物），需要提前48小时停用抗组胺药物，或是同医生说明自己的用药情况，让医生选用其他不易过敏的药物。 ...

有机锂化合物是一类重要的有机金属化合物，早在1929年就由K.Ziegler采用有机卤化物与金属锂反应制备得到，并随后将其应用于有机合成中。目前，有机锂化合物作为一种重要的合成试剂，在基础理论研究和工业合成中起着重要的作用。Ziegler发现有机锂化合物在有机合成上与有机镁化合物(Grignard试剂)具有相似的性质和应用价值，并且在某些方面与Grignard试剂相比，具有反应活性更强、产率高、还原倾向较小、产物容易分离、能够溶于多种非极性溶剂等特点，从而在有机合成中可以代替Grignard试剂或弥补Grignard试剂在某些合成上的不足。同时，有机锂化合物在一些有机合成中具有独特的性能，使得它在有机合成中具有广泛的应用价值和重要的意义。 苯基锂是常用的有机锂化合物，现有技术中一般由溴苯或氯苯与金属锂在乙醚或乙醚-苯混合液中反应制得，或由二苯基汞与金属锂在甲苯中作用而得，该方法存在由于苯基锂过于活泼，且原料相对更稳定，当放大到工业规模的时候，反应往往难以引发，成功率较低，得不到目标产物。由于基础研究和工业生产中苯基锂的用量巨大且具有不可替代性，如何实现苯基锂的规模化生产成为一个亟需解决的问题。 苯基锂的制备方法 苯基锂的制备通常包括以下两个步骤：(1)在惰性气体保护下，向体系中投加钠-锂合金和正丁醚，搅拌得钠-锂合金分散液；(2)在10～30℃下，搅拌下向步骤(1)得到的钠-锂合金分散液中滴加溴苯，控制体系温度在10～30℃，滴加完毕后保温反应经处理得苯基锂溶液 [1] 。 实验室合成过程如下：将洁净干燥的500L反应釜用氩气置换3次待用，在氩气保护下，向500L反应釜投入48.42kg正丁醚，3.9kg钠-锂合金(钠-锂合金中钠的质量分数为3％)，搅拌得钠-锂合金分散液； 控制反应釜内温度在10～30℃之间，搅拌下向钠-锂合金分散液中缓慢滴加88kg浓度为45wt％的溴苯正丁醚溶液引发反应，反应随即被引发(反应液变乳浊)，反应引发后温度急剧升高，冷媒降温，全程严格控制体系温度在10～30℃之间进行反应，约6～8h滴加完毕，溴苯的滴加过程要实时监测产物苯基锂的浓度，产物浓度没增加时必须停止滴加溴苯。滴加完溴苯后，保温反应1h，降温至室温静置，用砂板漏斗过滤，反应釜和滤出物(溴化锂固体)用正丁醚洗涤，得到浓度为1.5M的苯基锂溶液，收率为80％，其中，副产物联苯的质量百分比含量为0.2％。 参考文献 [1] 中国专利CN107739388A 一种苯基锂的制备方法 ...

间硝基苯乙酮是化工、医药行业中一种广泛应用的中间体。 性质特点 间硝基苯乙酮呈黄色针状结晶，可溶于热水和乙醚，微溶于乙醇，具有挥发性。 合成工艺概述 目前，国内外合成间硝基苯乙酮的工艺路线主要有氯霉素生产废液提取法和间硝基苯乙苯的氧化法。然而，氯霉素生产废液提取法存在原料不足、产品质量低、成本高和环境污染等问题；而以间硝基氯苄为起始原料的工艺则面临起始原料难得、反应条件苛刻、难度大和环境污染严重等挑战。 国外的合成工艺路线包括苯乙酮硝化和间硝基乙苯氧化法，但这些方法都存在着难以分离邻位、对位和间位硝基苯乙酮、产品纯度低、成本高、工艺复杂、废液处理困难和污染严重等问题。 一种常用的合成工艺是将98％的H2SO4和催化剂加入反应釜中，启动搅拌并低温冷却至-8℃～-20℃，然后加入苯乙酮并恒温。接着，缓慢滴加由浓硝酸和浓硫酸组成的硝化剂，滴加过程中要控制温度在-8℃以下，并持续搅拌20～40分钟。随后，将反应物缓慢转移到含有大量冰水的反应釜中冰解，转移过程中保持温度在20℃-30℃范围内。产物为固体，经过净水洗去酸性物后，使用甲醇进行重结晶，最后通过醇析得到纯度≥99％的间硝基苯乙酮产品。 该工艺具有离心后的稀酸循环使用或送往造纸厂、磷肥厂的优点，因此整个生产过程环境友好，工艺简单，成本低且无污染。 ...

5-氨基乙酰丙酸盐酸盐是一种常见的有机合成砌块，具有广泛的应用。它可溶于水和质子性溶剂，但在醚类有机溶剂中溶解性较差。该物质可用于有机合成化学和医药化学中间体的合成，并可用于抗肿瘤药物分子和生物活性分子的结构修饰与合成。 图1 5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的性状图 合成方法 5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的合成方法可以通过硝基乙酸酯与丁二酸酐在强碱性条件下发生亲核加成反应得到5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸，再通过还原剂还原得到5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸，最后通过水解反应得到5-氨基乙酰丙酸盐酸盐。该方法操作简单，无需专门处理中间产物，避免了使用毒性较大的原料和重金属催化剂。通过重结晶即可得到纯品，适用于大规模生产。 应用 5-氨基乙酰丙酸盐酸盐作为一种天然氨基酸，具有一定的生物活性，可在化学合成和生物合成过程中发挥重要作用。其中，它在叶绿素和血红素的生物合成中应用广泛。叶绿素是植物和一些微生物中最常见的绿色色素，其结构中含有一个四吡咯环和一个长链烷基酸残基；血红素是一种含有铁的蛋白质，存在于红血球中，可帮助红血球运输氧气到身体的各个部位。此外，5-氨基乙酰丙酸盐酸盐还可作为一些抗肿瘤药物分子的合成前体单元。 参考文献 [1] 胡勇, 张鲁中. 一种5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的制备方法:, CN102827015A[P]. 2012. [2] 李承乐. 5-氨基乙酰丙酸及其衍生物的合成研究[D]. 浙江工业大学, 2013. ...