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引言: 白藜芦醇是什么以及它的用途是什么?白藜芦醇,作为一种天然存在于多种植物中的抗氧化剂,近年来备受研究和关注。它被认为具有多种益处,包括抗氧化、抗炎症、抗癌和心血管保护等作用。随着人们对健康意识的提高,白藜芦醇逐渐成为备受追捧的健康保健品。在本文中,我们将深入探讨白藜芦醇的定义、来源以及为何它如此受欢迎的原因,希望为读者提供更全面的了解,揭示白藜芦醇的神奇之处, 1. 什么是白藜芦醇? 白藜芦醇是一种植物抗毒素,存在于许多植物物种中,包括人类经常食用的植物,如葡萄、花生和浆果;它是在植物中产生的,以应对机械损伤,真菌感染和紫外线辐射。研究证明,它确实具有抗衰老、抗炎、抗氧化、抗血小板和抗癌的作用。白藜芦醇天然含量最高的是虎杖(虎杖),这种植物在亚洲传统医学中已有数百年的历史,用于治疗炎症和其他疾病。白藜芦醇的浓度因植物物种而异。例如,在蓝莓中,白藜芦醇的浓度仅为32纳克/克,而花生和葡萄的白藜芦醇浓度分别高达1920和3540纳克/克。白藜芦醇不仅存在于这些植物中,还存在于葡萄酒等加工产品中。事实上,许多人将“法国悖论”归因于红葡萄酒相对较高的白藜芦醇浓度(0.1-14.3 mg/l)。尽管如此,葡萄酒的白藜芦醇含量通常远低于实验显示对健康有益的白藜芦醇含量,但最近的研究表明,较低水平的白藜芦醇也可以改善健康。 2. 白藜芦醇的好处 白藜芦醇是一种在红葡萄、花生和一些浆果中发现的天然化合物。它属于一组被称为二苯乙烯的化合物,是植物在应对压力或损伤时产生的。白藜芦醇在体内扮演着抗氧化剂的角色,保护细胞免受伤害。 白藜芦醇是一种天然存在的多酚,具有许多抗衰老健康益处,包括改善新陈代谢、心脏保护和预防癌症。人们对白藜芦醇的潜在健康益处很感兴趣,近年来也有很多关于它的研究。然而,大多数研究都是在动物或试管中进行的,目前还不清楚白藜芦醇是否对人类有同样的益处。白藜芦醇对健康的一些潜在益处包括: 降低血压 改善心脏健康 减少炎症 预防癌症 改善大脑功能 然而,需要更多的研究来证实这些益处。白藜芦醇也可以作为一种补充剂,但在服用任何补充剂之前,重要的是和你的医生交谈。 3. 白藜芦醇是如何起作用的? 白藜芦醇通过多种机制起作用。白藜芦醇的一种生物活性途径涉及一种称为转移RNA的遗传分子。它们通常结合氨基酸并将它们带到蛋白质合成位点,以掺入正在合成的新蛋白质中。白藜芦醇影响一种称为 TyRS 的特定 tRNA,它将酪氨酸转运到蛋白质合成位点。白藜芦醇在结构上与酪氨酸非常相似。 当白藜芦醇大量产生时,它会与TyRS结合,而不是酪氨酸。这种结合将白藜芦醇-TyRS 复合物移动到细胞核,在那里它激活一种称为 PARP-1 的蛋白质。众所周知,这种蛋白质在应激反应和 DNA 修复中很重要。PARP-1 激活打开基因网络,保护细胞免受应激诱导的损伤。这些基因包括抑制白细胞介素-6等炎症化学物质的肿瘤抑制基因p53,以及长寿基因FOXO3A和SIRT6。 白藜芦醇还激活 sirtuin 酶家族,最显着的是 SIRT1 酶。只有当蛋白质上的特定位置存在特定氨基酸时,这种蛋白质才会被白藜芦醇和其他 sirtuin 活化化合物(简称 STAC)激活。当这种氨基酸被另一种氨基酸取代时,STAC无法激活酶。同样,当底物或酶作用的化学物质在特定位置缺乏特定氨基酸时,STACs不能激活反应。 已知 SIRT1 可以促进实验室中几种低等动物物种的长寿。激活这种酶的作用是增加线粒体活性,提高线粒体有氧能力,促进氧化去磷酸化。SIRT1效应很重要,因为这些基因是产生体内平衡和能量调节的关键。 4. 什么食物含有白藜芦醇? 白藜芦醇首先从白色嚏根草(Veratrum grandiflorum)的根中分离得到。这种植物的表型特征是在花序中排列的强壮和多叶的茎。白藜芦醇的浓度最高的是在日本虎杖Polygonum japonicum(同义词为Fallopia japonica,以前是虎杖)。这种多年生草本植物最初是东亚(日本,中国和韩国)特有的,现在可以在欧洲发现,被列为最糟糕的入侵植物物种之一。一般来说,白葡萄酒(白勃艮第、雷司令、奥特加、Gewürztraminer)的白藜芦醇含量比红葡萄品种(赤霞珠、赤霞珠、西拉、Sp?tburgunder(黑皮诺)、赤霞珠、梅洛)的白藜芦醇含量低约10倍。以下是一些含有白藜芦醇的食物: (1)红葡萄 白藜芦醇存在于红葡萄的皮中。葡萄中白藜芦醇的含量会因葡萄品种、葡萄生长的地方以及葡萄的成熟度而有所不同。 (2)红酒 红酒是用红葡萄酿制的,所以也含有白藜芦醇。红酒中白藜芦醇的含量因所用葡萄的种类、酿造方式以及陈酿时间而异。需要注意的是,适量饮酒对心脏健康很重要。 (3)花生 花生是白藜芦醇的良好来源。花生中的白藜芦醇含量因加工方式而异。煮熟的花生含有最多的白藜芦醇。 (4)浆果 浆果,如蓝莓、蔓越莓、覆盆子和桑葚,含有一些白藜芦醇。 (5)黑巧克力 黑巧克力含有少量白藜芦醇。黑巧克力中白藜芦醇的含量取决于巧克力中的可可含量。 (6)红醋栗 这种水果可以轻松击败蓝莓和越橘。每 100 克含有 1.57 毫克白藜芦醇,红醋栗甚至击败了许多最好的葡萄酒来源,每杯白藜芦醇的含量会减少约 30%。 (7)开心果 核桃、杏仁和其他坚果不是最好的白藜芦醇食物。与花生不同,开心果含有更多的白藜芦醇。此外,槲皮素食物不能激活 SIRT1。 5. 哪些人不能服用白藜芦醇? 以下是一些不应该服用白藜芦醇补充剂的人群: (1)患有出血性疾病或服用血液稀释药物的人:白藜芦醇可能减缓血液凝固并增加出血风险。 (2)对激素敏感的人:白藜芦醇可能像雌激素一样发挥作用,因此可能会加剧乳腺癌、子宫癌、卵巢癌、子宫内膜异位症或子宫肌瘤等疾病。 (3)孕妇或哺乳期妇女:关于白藜芦醇对孕妇或哺乳期妇女的安全性还没有足够的研究。 (4)儿童:目前对儿童使用白藜芦醇安全性的研究还不够。 (5)接受手术的人:白藜芦醇可能会增加手术期间和术后出血的风险。手术前至少2周停用白藜芦醇。 (6)服用某些药物的人应该在服用白藜芦醇之前和他们的医生谈谈,因为它可能与一些药物相互作用。包括: 血液稀释剂(抗凝/抗血小板药物) 降压药 癌症治疗 抗抑郁药 抗病毒和抗真菌药物 非甾体抗炎药 像圣约翰草、大蒜和银杏这样的补充剂 如果你正在考虑服用白藜芦醇补充剂,重要的是首先和你的医生谈谈,以确保它对你是安全的。 6. 白藜芦醇可以预防哪些疾病? 白藜芦醇因其抗衰老(防止自由基损伤)和抗病潜力而受到关注。 (1)心脏病 它可能有助于减少炎症,降低低密度脂蛋白(“坏”胆固醇),并使血栓更难形成,从而导致心脏病发作。它有助于保护一氧化氮的产生,一氧化氮是内皮细胞产生的关键化学物质,可保持血管的最佳扩张状态。 (2)糖尿病 白藜芦醇可能有助于预防胰岛素抵抗,在这种情况下,身体对降血糖激素胰岛素的敏感性降低。 (3)可以保护大脑 白藜芦醇特别独特,因为它的抗氧化剂可以穿过血脑屏障,保护大脑和神经系统,这与其他抗氧化剂不同。最近的研究表明,流向大脑的血流量增加,表明对健康的大脑功能和神经保护作用有相当大的好处。 (4)癌症 白藜芦醇具有抗氧化和抗炎特性,可能有助于预防癌症。 (5)神经退行性疾病 白藜芦醇可能有助于预防神经退行性疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病。 7. 白藜芦醇在大脑中起什么作用? 研究表明,白藜芦醇可能具有多种有益的神经保护作用,包括: (1)改善认知功能 一些研究表明,白藜芦醇可能有助于改善老年人的记忆力和认知功能。一项研究对65岁以上的老年人进行了研究,发现补充白藜芦醇一年后,他们的记忆力和注意力显着提高。 (2)保护大脑免受损伤 白藜芦醇具有强大的抗氧化和抗炎作用,这可能有助于保护大脑免受中风、阿尔茨海默病和帕金森病等疾病的损害。研究表明,白藜芦醇可以减少大脑中的β-淀粉样蛋白斑块和tau蛋白缠结的形成,这两种病理特征与阿尔茨海默病有关。 (3)促进神经生长 白藜芦醇还可以促进新的神经细胞生长,这可能有助于改善学习和记忆。一项研究发现,白藜芦醇治疗可以增加小鼠海马中的神经干细胞数量。 8. 结论和建议 如果您正在考虑服用白藜芦醇补充剂,首先要和你的医生或医疗保健者先谈谈。在本文中,我们深入探讨了白藜芦醇的定义、来源以及其在健康领域的重要作用。白藜芦醇作为一种强效的抗氧化剂,具有抗氧化、抗炎症、抗癌和心血管保护等多重益处,对人体健康起着积极的促进作用。为了充分享受白藜芦醇的好处,我们可以通过摄入富含白藜芦醇的食物,如红葡萄酒、葡萄、蓝莓、花生等,或者选择白藜芦醇的补充剂。同时,合理饮食、适量运动和健康生活方式同样重要,才能维持身体健康和延缓衰老。希望通过本文的介绍,读者能更加了解白藜芦醇的好处,并将其纳入日常饮食中,享受健康美好的生活。 参考: [1]https://www.webmd.com/heart-disease/resveratrol-supplements [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4942868/ [3]https://www.news-medical.net/health/Resveratrol-Mechanisms.aspx [4]https://erc.bioscientifica.com/view/journals/erc/21/3/R209.xml [5]https://www.apricotpower.com/blog ...
4-二对甲苯胺基苯甲醛作为一种重要的化合物,具有广泛的应用价值。 简述: 4- 二对甲苯胺基苯甲醛,英文名称为 4-Di-p-tolylamino-benzaldehyde , CAS 号 42906-19-4 ,分子式 C21H19NO ,分子量 301.38 ,在热乙腈中几乎完全溶解。 应用: 1. 合成三芳胺取代卟啉化合物 卟啉类大环化合物由于具有特殊的窄带发射而制作的红色电致发光器件具有很高的色纯度,因而近年来受到人们的广泛关注。 薛金强等人用 4- 二苯胺基苯甲醛、 4- 二对甲苯胺基苯甲醛和 4- 二 (4- 甲氧基苯胺基 ) 苯甲醛分别与吡咯直接缩舍得到三芳胺取代的卟啉化合物。具体步骤如下: ( 1 )三芳胺的合成 4, 4- 二甲基三苯胺的合成。将二芳胺 (0.22 mol , 4 , 4- 二甲基二苯胺 ) 与碘苯 (0.20 mol) 在氯化亚铜 (0.03 mol) 和邻菲啰啉 (0.03 mol) 催化下,于二甲苯 (90 mL) 中回流 8 h. 反应结束后加入水,有机相经活性炭脱色、浓缩后加入甲醇析出产品,再用乙醇重结晶得白色晶体。 4 , 4- 二甲基三苯胺,收率 84% 。熔点 111 ~ 112 ℃ 。 ( 2 )三芳胺的醛基化 将 0.020 mol 三芳胺、 0.026 mol DMF 和 22 mL 苯加入到 100 mL 三口瓶中,在 0 ~ 3 ℃ 下滴加 0.026 mol 三氯氧磷。待反应液升至室温后缓慢加热至回流反应 1 h ,冷却后倒入 200 mL 冰水中,并用 20%NaOH 溶液调至 pH=7 ,搅拌 30 min 后过滤出沉淀,再用乙醇重结晶。 4- 二对甲苯胺基苯甲醛,黄绿色晶体,收率 81% ,熔点 112 ~ 113 ℃ 。 ( 3 ) 4Meso- 四三芳胺取代卟啉的合成 250 mL三口瓶中加入 60 mL 丙酸,加热至回流后同时滴加各溶有 40 mmol 吡咯和三芳胺甲醛的 20 mL 丙酸溶液,然后回流反应 3 h ,静置过夜后过滤得到 B 固体,最后用硅胶柱进行分离。 Meso- 四 (4- 二对甲苯胺基 ) 苯基卟啉 (B): 洗脱剂为二氯甲烷与石油醚 ( 体积比 2/1) ,收集第二色带 (Rf=0.72) ,蒸干溶剂得红色固体,收率 8.2% 。 2. 合成一枝蒿酮酸荧光探针 从 4 -二对甲苯胺基苯甲醛出发,经 Aldol 缩合脱水和羧酸酰胺化反应等两步转化,得到一枝蒿酮酸荧光探针 — 化合物 5 -(4-(二对甲苯基氨基 ) 亚苄基 ) -3-(一枝蒿酮酸酰基 ) 噻唑烷-2,4-二酮。具体步骤如下: a、将化合物 1 为 4- 二对甲苯胺基苯甲醛和化合物 2 为 4- 噻唑烷二酮溶于二甲苯中,分别依次加入溶剂乙酸和 3- 甲基吡啶后,搅拌回流 16h ,反应结束后将溶剂减压旋干,柱层析纯化后得到产物化合物 3 为 5-(4-( 二对甲苯基氨基 ) 亚苄基 ) 噻唑烷 -2,4- 二酮; b、在氮气保护下,将合物 4 为一枝蒿酮酸溶解于 N,N- 二甲基甲酰胺中,置于冰水浴中,依次加入 N,N- 二异丙基乙胺和 2-(7- 氮杂苯并三氮唑 )-N,N,N',N'- 四甲基脲六氟磷酸酯后,室温搅拌 0.5 小时,再加入化合物 3 为 5-(4-( 二对甲苯基氨基 ) 亚苄基 ) 噻唑烷 -2,4- 二酮,温度 50℃ 反应 12h ,反应结束后加水淬灭反应,用乙酸乙酯萃取 3 次,合并有机相,用无水硫酸镁干燥,柱层析纯化得到产物一枝蒿酮酸荧光探针 5-(4-( 二对甲苯基氨基 ) 亚苄基 )-3-( 一枝蒿酮酸酰基 ) 噻唑烷 -2,4- 二酮。 参考文献: [1] 薛金强 , 冯亚青 , 汪磊 , 等 . 三芳胺取代卟啉化合物的合成及其光谱性能 [J]. 天津大学学报 ,2008,41(1):109-113. DOI:10.3969/j.issn.0493-2137.2008.01.020. [2] 喀什大学 . 一枝蒿酮酸荧光探针的合成方法及其应用 . 2023-05-12. ...
相转移催化法是一种常用的有机合成方法,本文将讲述如何用相转移催化法合成 N , N- 二乙基苯胺,旨在为相关研究人员提供参考依据。 背景:苯胺衍生物、偶氮化合物等共轭类有机物,在分子结构中存在较大的共轭 π 键,不同波长的光照射到共轭 π 键上时,共轭 π 键会吸收某一段波长的 能量,而显现出与该吸收的波长颜色互补的颜色。因此,苯胺类衍生物在染料领域具有广泛的应用。 N , N- 二乙基苯胺作为苯胺类衍生物之一,是合成染料、彩色显影剂的重要中间体,同时也是药物中间体之一。 传统合成方法是用苯胺和氯乙烷在高压釜中,于 205 ~ 230℃ ,压力 4.5 ~ 5.5 MPa 的条件下反应 3 h ,然后用水汽蒸馏,得粗品,再进行一次蒸馏得成品, 产率为 85% 左右,该合成工艺在高温高压长时间反应,对设备要求高,故近年来,常压相转移催化合成 N , N- 二乙基苯胺的方法引起人们的关注。 合成: 1. 方法一:用磷钼钒杂多酸季铵盐作相转移催化剂合成 以苯胺、溴乙烷为原料,氢氧化钠作为缚酸剂,在磷钼钒杂多酸季铵盐催化剂催化合成了 N , N- 二乙基苯胺。最佳工艺条件为 : 反应温度为 54℃ , n( 苯胺 )∶n( 溴乙烷 )=1∶2.4 ,催化剂用量分别为 1.6g ,反应时间为 5.5h ,氢氧化钠用量为 0.55 mol ,氢氧化钠浓度为 35% ,收率达到 82.8% 。具体步骤如下: ( 1 )磷钼钒杂多酸季铵盐催化剂的合成 四口烧瓶内加入 26 g H4PMo11VO40 杂多酸,缓慢向瓶内滴加 160 mL 去离子水,使其完全溶解,配置为杂多酸水溶液,称取 1.33 g 四丁基溴化铵溶解 在 40 mL 去离子水中,将配置好的四丁基溴化铵溶液缓慢滴加入杂多酸水溶液中,在 50 ℃ 温度下反应 3 h ,得到深黄色溶液。反应终止后抽滤、洗涤,固体前驱体在 50 ℃ 真空干燥箱内干燥 5 h ,制备得到磷钼钒杂多酸季铵盐催化剂。 ( 2 ) N , N- 二乙基苯胺的合成 向 500 mL 四口烧瓶中加入 1.5 g H4PMo11VO40 杂多酸催化剂设置水浴温度 70 ℃ , 0.2 mol 苯胺, 0.48 mol 溴乙烷, 0.5 moL 35% 氢氧化钠溶液,在 54 ℃ 常压条件下反应 5.5 h ,反应结束后,冷却至室温,过滤除去固体相转移催化剂,分出水相。有机相在精馏塔中精馏得到 N , N- 二乙基苯胺。 2. 方法二:用 18- 冠醚 -6 作相转移催化剂合成 用 18- 冠醚 -6 作相转移催化剂,在常压下由苯胺和溴乙烷合成 N , N— 二乙基苯胺,最佳工艺条件 : 苯胺和溴乙烷的摩尔比为 1∶1.50 ,催化剂用量 0.8 g ,在 45 mL 35×10-2( 质量分数 ) 的氢氧化钠溶液中,反应温度 55℃ ,常压反应 4 h ,产品收率 73.1% 。催化剂通过溶剂萃取方法可以回收,总萃取率为 20% 。 3. 方法三:用四乙基碘化铵作相转移催化剂合成 用四乙基碘化铵作相转移催化剂,在常压下由苯胺和溴乙烷合成 N , N— 二乙基苯胺,最佳工艺条件是 : 苯胺和溴乙烷的摩尔比为 1∶2.5 ,催化剂用量 0.6 g ,在 40 mL 质量分数为 30×10-2 的氢氧化钠溶液中,反应温度 55℃ ,常压反应 5 h ,产品收率 95.6% 。实验方法如下: 在装有电动搅拌、温度计、回流冷凝器的 500 mL 四颈烧瓶中,加入 11 mL(0.12 mol) 苯胺和 22.5 mL(0.3 mol) 溴乙烷, 0.6 g 四乙基碘化铵 (TEAI) ,质量分数为 30×10-2 的氢氧化钠溶液 40 mL ,控制反应瓶温度为 55℃ ,常压下搅拌反应 5 h ,冷却至室温,将反应液倒入分液漏斗中,静置分层。将油、水两层分离,水层用 30 mL 乙醚分 3 次萃取,萃取液与油层混合,用无水硫酸镁干燥 3 h ,过滤,蒸出乙醚。用等体积的乙酸酐处理剩余物并保持过夜,以除去游离的仲胺 . 加入过量的质量分数为 10×10-2 的盐酸洗涤至酸性 (pH=1 ~ 2) ,分出乙酰 N— 乙基苯胺,用质量分数为 25×10-2 的氢氧化钠溶液调 pH 为 11 ~ 12 ,静置分层,分离油、水两层。水层用 30 mL 乙醚萃取 2 次。将萃取液与油层混合,用无水硫酸镁干燥 3 h ,蒸去乙醚后,减压蒸馏,收集沸点 62 ~ 66℃ ,压力 400 Pa 时的馏分, 得 N , N— 二乙基苯胺 17.1 g ,收率 95.6% 。 4. 方法四:用正癸基三乙基溴化铵作相转移催化剂合成 用正癸基三乙基溴化铵作为相转移催化剂,在常压下由苯胺和溴乙烷合成 N , N- 二乙基苯胺最佳工艺条件是 ∶n( 苯胺 )∶n( 溴乙烷 )=1∶1.75 ,相转移催化剂用量 1%( 摩尔分数 ) ,在 35% 的氢氧化钠溶液中,反应温度 85℃ ,常压反应 5h ,产品产率 82.4% 。 参考文献: [1]范勇 , 赵军 . 相转移催化合成 N,N- 二乙基苯胺工艺研究 [J]. 当代化工 , 2019, 48 (11): 2517-2520. DOI:10.13840/j.cnki.cn21-1457/tq.2019.11.017 [2]田庆伟 . 18- 冠醚 -6 相转移催化合成 N,N— 二乙基苯胺 [J]. 大连交通大学学报 , 2012, 33 (01): 89-93. DOI:10.13291/j.cnki.djdxac.2012.01.006 [3]田庆伟 . 四乙基碘化铵相转移催化合成 N,N— 二乙基苯胺 [J]. 大连交通大学学报 , 2009, 30 (01): 41-44. [4]张玉斌 , 吉庆刚 . 正癸基三乙基溴化铵相转移催化合成 N,N- 二乙基苯胺的研究 [J]. 当代化工 , 2008, (03): 228-230. ...
本文旨在探讨合成 2- 异丙基咪唑的方法,通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景:咪唑环是许多常用化学物质的重要组成部分,咪唑类物质在杂环化学、农药化学、医药化学、生物化学等众多领域都有重要应用价值,尤其是简单的咪唑类物质包括咪唑、 2- 甲基咪唑、 2- 乙基咪唑、 2- 异丙基咪唑等,因其在药物生产中的大量应用显得更为重要。 2-异丙基咪唑是一种以咪唑为基础的化合物,被分类为二唑并且是一种生物碱。 2- 异丙基咪唑曾在动物研究中作为一种新的骨骼成像剂进行调查。 合成: 2-异丙基咪唑由以下重量百分比原料构成:甲醇 10%—18% 、乙二醛 25%—33% 、异丁醛 13%—21% 、碳酸氢铵 2%—8% ,余量为氨水。 其中,甲醇和异丁醛均为浓度为 95% 以上的溶液,氨水浓度为 18% 、乙二醛为浓度为 40% 的溶液、乙二醛为浓度为 40 ~ 40.5% 的溶液。 合成工艺包括以下步骤: S1,反应釜预处理,首先向混醛釜和环合釜内通入惰性气体,使反应釜和环合釜内气压为 0.5—5 倍标准大气压,且氧气含量不大于 3% ,然后在确保反应釜内气压稳定状态下,然后向混醛釜预内添加粒径为 1—5 毫米的磁性无机物颗粒; S2,初步物料混合,完成 S1 步骤后,在保持混醛釜压力恒定条件下,首先将异丁醛添加到混醛釜内,并通过磁性搅拌装置对异丁醛和磁性无机物颗粒进行匀速单向搅拌,同时以 5—10℃/ 分钟速度使混醛釜匀速降温至 15℃—25℃ 并保温,然后将甲醇预加热至 20℃—28℃ ,并在 30—120 分钟内将预加热后的甲醇匀速滴加至混醛釜内,并在甲醇滴加开始的前 3—10 分钟内将混醛釜内温度匀速升温至 20℃—28℃ 并保温,在完成甲醇滴加作业后,保持搅拌状态不变并保温 2—5 小时即可得到混醛备用; S3,环合反应,完成 S2 步骤后,首先将固态的碳酸氢铵添加至环合釜内,然后在 3—5 分钟内将氨水添加到环合釜内,并对环合釜内的碳酸氢铵与氨水进行搅拌作业,同时在 5—10 分钟内使环合釜匀速升温至 45℃—65℃ 并保温,然后将 S2 步骤制备得到的混醛在 8—10 小时内匀速滴加到环合釜内,并在混醛滴加作业 30 分钟后对环合釜内的混合物进行单向匀速磁性搅拌作业,完成混醛滴加作业后 1—3 分钟内调节环合釜温度恒定在 60℃ ,压力为 1—1.5 倍标准大气压恒定条件下搅拌 2—5 小时,然后将环合釜内的混合物进行固液分离,将混合物中的磁性无机物颗粒分离,并对分离后的滤液收集备用; S4,浓缩精馏,将 S3 步骤获得的滤液添加到浓缩罐内,并在 40-60℃ 恒温环境及浓缩罐内气压 -0.08MPa 条件下进行减压脱水,并直至浓缩后合成液水份达到 20-30% ,结束浓缩作业,并将浓缩后的浓缩液输送至蒸馏塔内进行精馏作业,并对精馏得到的精馏液进行收集并转入下步工序,精馏釜中的残留物质收集并进行无害化处理; S5,结晶离心,将 S4 步骤得到的精馏液转入结晶釜内,然后向精馏液中添加温度比精馏液温度高 0—10℃ 的去离子水,然后匀速将结晶釜内温度匀速升温至 70-85℃ ,并对结晶釜内混合物进行 15—30 分钟超声波均质,然后以 10—15℃/ 分钟速度使结晶釜匀速降温至 -5—10℃ ,并保温 5—30 分钟后将结晶釜内固液混合物一同添加至离心机中进行离心分离,分离后的固态物质极为 2- 异丙基咪唑半成品,分离后的液态物质返回至 S4 步骤回收利用; S6,烘干粉碎,将 S5 步骤得到的 2- 异丙基咪唑半成品添加至烘箱内,并使烘箱内气压恒定在 -0.08Mpa ,然后在 50-65℃ 恒温条件下烘干 4—8 小时,且烘干后含水量不大于 3% ,即可得到成品 2- 异丙基咪唑,且成品 2- 异丙基咪唑的粒径不大于 0.5 毫米。 参考文献: [1]周峰 , 刘宏臣 , 王克军等 . 连续流微反应器中简单咪唑的制备 [J]. 化工学报 ,2018,69(06):2481-2487. [2]宁夏倬昱新材料科技有限公司 . 一种 2- 异丙基咪唑及其合成方法 :CN201910196847.4[P]. 2019-08-06. ...
本文旨在探讨合成 S-2- 苯基丙酸的方法,通过本文的研究,将为 S-2- 苯基丙酸的生产提供新的技术支持和方法。 简介; 2- 芳基丙酸 (2-Arflpropanoic acid) 是一类广泛使用的非甾体抗炎药,如布洛芬 (Ibupmfen) 、萘普生 (Napmxen) 、酮基布洛芬 (Ketoprofen) 等,具有优良的解热、消炎和镇痛作用。这类抗炎药的 S 构型一般比 R 构型活性强,副作用小,如萘普生 S 构型消炎镇痛作用高于 R 构型 28 倍; S- 布洛芬的镇痛作用是 R- 异构体的 100 倍; R- 氟布洛芬的胃肠道毒性远大于 S 构型。 为提高 2- 芳基丙酸类药物的活性,降低其毒副作用、减轻人体代谢负担、提高资源利用率, S-2- 芳基丙酸手性制备已成为国内外研究热点。近 20 年来,不对称合成 2- 芳基丙酸类消炎药取得了重大进展,特别是通过外消旋体的拆分,包括利用生物酶催化拆分工艺,极具有工业应用价值。 2- 苯基丙酸 (2-Phenylpropionic Acid, 2-PPA) 是重要的 2- 芳基丙酸类物质,目前制备主要以化学拆分为主,而生物酶拆分制备 S-2-PPA 国内外报道较少。 制备:张波等人以外消旋体 2- 苯基丙酸为原料,探讨不同醇对 2- 苯基丙酸酯化反应的影响,确定异丙醇为最佳醇底物。 通过微水相优化拆分制备 S-2- 苯基丙酸的反应条件,确定了青霉素酰化酶拆分制备 S-2- 苯基丙酸的最佳工艺参数。实验结果表明, 95% 四氢呋喃水溶液中,酶浓度 1.5 mg/mL ,底物浓度 0.3 g/mL , 30℃ , pH 7 为最佳酶拆分反应条件, S-2- 苯基丙酸的收率为 94.5% , ee 值为 97.0% 。具体步骤为: 1. 2-PPA酯化 分别取 2-PPA 和醇 ( 酸 / 醇摩尔比为 1:3)100 mL ,加 入 250 m L 反应瓶中,冰盐浴、搅拌。反应中缓慢滴加 150 m L 氯化亚砜,反应 24 h 得 2- 苯基丙酸异丙酯。 用甲基叔丁基醚 (MTBE) 萃取 2- 苯基丙酸异丙酯,浓缩, Na2SO4 干燥过滤,称重,计算收率 ( 收率 = 产品质量 / 理论产品质量 ×100%) 。 2. S-2-PPA制备 将适量 2- 苯基丙酸异丙酯溶于不同溶液中,加入适量酶,在一定 pH 、温度和底物浓度下, MTBE 萃取滤液中 2- 苯基丙酸异丙酯。室温 ( 约 25℃) 滤出反应体系中酶,滴加盐酸溶液 (3 mol/L) 于残余滤液,调至 pH2 ,浓缩得半透明油状物,得 S-2-PPA. Na2SO4 干燥、过滤称重,计算收率,检测 ee 值。 即将 PGA 酶在微水有机相条件下用于 2- 苯基丙酸异丙酯的拆分,制得了光学纯度较高的 S-2-PPA. 通过异丙醇与 2-PPA 进行酯化,得到 2- 苯基丙酸异丙酯,收率为 93.8%. 再用 PGA 催化拆分 2- 苯基丙酸异丙酯制备 S-2-PPA 。 参考文献 : [1]张波 , 曾虹燕 , 王亚举等 . 微水相中 S-2- 苯基丙酸的制备 [J]. 过程工程学报 ,2008(04):798-801. [2]胡艾希 , 曹声春 , 董先明等 .2- 芳基丙酸类消炎药的酶催化拆分研究进展 [J]. 中国医药工业杂志 ,2001(06):44-48. ...
背景及概述 [1] 金属锆是一种稀有高熔点金属,具有优异的耐蚀性、强度及加工性能。它被广泛应用于核反应堆堆芯的包壳材料以及石油化工、有色冶金、钢铁冶金等领域。金属锆的纯度对其固有特性有显著影响,因此研究高纯金属锆的制备方法备受关注。 碘化精炼法是制备高纯金属锆的重要方法之一。通过碘化提纯海绵锆,可以制备纯度高达99.9%的金属锆。碘化锆也被称为"四碘化锆",化学式为ZrI4。它是白色或黄色针状晶体或粉末,易吸湿。碘化锆可用于制备结晶锆棒,具有纯度高、气体含量小、加工性能好等优点。 应用 [2] 碘化锆可用于制备结晶锆棒。下面是碘化锆提纯金属锆的反应过程示意图: 碘化锆提纯金属锆是一个复杂的过程,原料、原料温度、母丝温度及加碘量等因素都会影响提纯效果。原料温度决定了生成可挥发性碘化锆的种类与生成速度。为了获得更好的碘化沉积速率,碘化反应设备应能达到所需真空度并能维持在所需范围内。 主要参考资料 [1] 铁合金辞典 [2] 结晶锆棒的碘化制备技术 ...
茶碱类药物是临床常用的药物,包括二羟丙茶碱(喘定)、氨茶碱和多索茶碱。这些药物可用于治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎和阻塞性肺气肿,但它们各有不同的特点。 一、二羟丙茶碱:不转化为茶碱的药物 二羟丙茶碱的平喘作用类似于氨茶碱,但其扩张支气管的作用只有氨茶碱的1/10,心脏兴奋作用只有氨茶碱的1/20~1/10。因此,二羟丙茶碱不适用于严重的喘息急性发作,而适用于伴有心动过速和对茶碱不耐受的哮喘患者。 二羟丙茶碱口服或注射后能够迅速吸收,半衰期约为2~2.5小时。它主要以原形随尿排出,不经过肝脏代谢,不会转化为茶碱,与其他药物的相互作用最少。 需要注意的是,二羟丙茶碱、氨茶碱、多索茶碱、咖啡因或其他黄嘌呤类药物的联合使用会产生毒性累加作用,因此不宜同时使用。 二、氨茶碱:不可或缺的哮喘治疗药物 氨茶碱的临床应用已经减少。一部分原因是由于氨茶碱存在较大的个体差异和严重的不良反应,主要原因还是因为:其支气管扩张作用不如吸入性β2受体激动药物(如特布他林、沙丁胺醇);其抗炎作用不如吸入性糖皮质激素(如布地奈德、糠酸莫米松)。 然而,在哮喘治疗中,氨茶碱仍然是不可或缺的: 一是,低于支气管扩张作用以下的小剂量氨茶碱具有一定的抗哮喘作用,推荐的血浆水平为5~15mg/L。 二是,低剂量氨茶碱能够增强慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者对糖皮质激素的反应,并逆转对糖皮质激素的耐受性。 三是,氨茶碱缓释制剂能够维持治疗浓度,对夜间发作的哮喘患者有效。 三、多索茶碱:心脏毒性较小 茶碱类药物的作用机制包括:非选择性地抑制磷酸二酯酶(PDE)、促进内源性肾上腺素释放、阻断腺苷受体、抗炎作用以及增强呼吸机收缩力等。 茶碱类药物主要抑制腺苷A1受体,通过抑制腺苷A1受体,茶碱类药物既可以对抗腺苷等对呼吸道的收缩作用,同时也增强心脏收缩力,但也可能引发严重的心律失常。 研究表明,多索茶碱抑制支气管痉挛的作用是氨茶碱的10~15倍,抑制腺苷A1受体的作用约为氨茶碱的1/10。与氨茶碱相比,多索茶碱的作用更强,心脏毒副作用更小。 多索茶碱主要在肝脏代谢,其代谢产物主要为羟乙基茶碱和少量的茶碱。 研究结果显示,除阿奇霉素、莫西沙星外,大环内酯类和氟喹诺酮类对氨茶碱的影响较大,需要减少剂量或监测血药浓度;大环内酯类和大多数氟喹诺酮类对多索茶碱代谢的影响不明显,但与依诺沙星、环丙沙星合用时仍宜减少剂量。 ...
石油树脂是一种从石油原料中提取得到的树脂,具有粘附性、固化性和耐热性等特点,广泛应用于涂料、胶粘剂、沥青、塑料等领域。 石油树脂生产厂家的重要性是什么? 石油树脂生产厂家在满足市场需求、推动行业发展以及产品质量保障等方面发挥着重要作用。他们通过研发创新和生产能力提升,不断提供高质量的石油树脂产品,为各个行业的发展做出贡献。 石油树脂生产厂家有哪些? 目前市场上有众多的石油树脂生产厂家,其中一些大型厂家拥有强大的研发和生产能力,能够提供多种系列的石油树脂产品。以下是一些知名的石油树脂生产厂家: ***化工有限公司 该公司专注于石油树脂的研发和生产,拥有先进的生产设备和技术工艺,产品质量稳定可靠,广泛应用于汽车漆、塑料改性等领域。 ***石化公司 该公司是一家全球领先的石油树脂生产厂家,产品种类繁多,包括溶剂型石油树脂、水性石油树脂、固体石油树脂等,广泛应用于油墨、涂料、粘合剂等行业。 ***炼化公司 该公司以高品质、高性能的石油树脂产品而闻名,产品涵盖了多个领域,如建筑、电子、胶粘剂等。 选择石油树脂生产厂家时需要考虑哪些因素? 选择合适的石油树脂生产厂家是确保产品质量与服务满意的重要环节。在选择时需要考虑以下因素: 产品质量:确保石油树脂产品符合国际标准,并能满足具体应用领域的要求。 生产能力:生产厂家应具备足够的生产能力,保证产品供应的稳定性和可靠性。 技术支持:良好的技术支持能够提供技术指导和解决方案,确保客户使用石油树脂的顺利进行。 售后服务:好的售后服务能够解决客户在使用过程中的问题和需求。 综上所述,选择石油树脂生产厂家需要综合考虑产品质量、生产能力、技术支持和售后服务等方面的因素。 ...
1. 引言 邻苯二甲酸酐(Phthalic Anhydride,简称PA)是一种重要的有机化工原料,广泛应用于染料、合成树脂、医药和塑料等领域。然而,随着全球化和化学工业的发展,邻苯二甲酸酐的大规模生产和使用也带来了环境污染和安全隐患的问题。本文将详细介绍邻苯二甲酸酐的性质、应用以及相关的环境安全问题。 2. 邻苯二甲酸酐的性质 邻苯二甲酸酐是一种白色结晶固体,具有较强的挥发性和刺激性气味。它在室温下不溶于水,但可以溶于乙醇、乙醚和酸类溶剂中。邻苯二甲酸酐的熔点为131℃,沸点为284℃。它可以与水蒸气反应,生成邻苯二甲酸。因其易燃、可燃,应储存在阴凉、干燥和通风良好的地方。 3. 邻苯二甲酸酐的应用 3.1 染料合成:邻苯二甲酸酐与芳香胺类化合物反应,可生成各种颜料和染料,广泛应用于纺织、皮革、塑料等行业。 3.2 合成树脂:邻苯二甲酸酐与甲醛缩聚反应,生成酚醛树脂,具有优良的耐热性和耐腐蚀性,常用于制造耐酸碱的酚醛塑料和涂料。 3.3 医药领域:邻苯二甲酸酐可用于合成药物中间体,如水杨酸类药物的合成。 3.4 塑料制品:邻苯二甲酸酐与醇反应生成邻苯二甲酸酯,常用作塑料增塑剂,提高塑料的延展性和耐热性,用于制造软质PVC和聚酯等材料。 4. 环境安全问题 大规模生产和使用邻苯二甲酸酐也带来了一系列的环境安全问题。 4.1 气体污染:邻苯二甲酸酐生产过程中释放的气体污染物对环境和人体健康产生潜在风险。工厂需采取适当的排放控制措施,减少对周围空气的污染。 4.2 水体污染:邻苯二甲酸酐生产过程中的废水和污水中含有有机物和重金属等有害物质,废水处理是一个重要环节,工厂应该配备先进的废水处理设备,并严格遵守排放标准。 4.3 安全隐患:邻苯二甲酸酐是一种易燃物质,相关工厂和运输单位需要建立严格的安全管理制度,确保生产和使用过程中的安全。 5. 环保措施 为应对邻苯二甲酸酐的环境安全问题,工厂和研究机构应采取以下环保措施: 5.1 推行清洁生产:加强用能管理、污染物减排、固体废弃物处理等方面的技术改造和管理措施,实现生产过程的清洁化、高效化。 5.2 开展废水处理技术研究:发展先进的废水处理技术,提高邻苯二甲酸酐废水的处理效率和水质的净化度。 5.3 强化环境监测:建立健全的环境监测体系,对邻苯二甲酸酐生产和使用过程中的废气、废水、废固体等进行监测,及时发现问题并采取相应的应对措施。 5.4 加强法规管理:加强对邻苯二甲酸酐生产和使用环节的法规管理,制定严格的排放标准和处罚措施,加强对企业的日常监管和执法力度。 6. 结论 邻苯二甲酸酐作为一种重要的有机化工原料,具有广泛的应用前景。然而,其生产和使用也带来了环境污染和安全隐患的问题,需要相关企业、研究机构和监管部门共同努力,采取各种有效的环保措施,保障邻苯二甲酸酐的安全生产和可持续发展。同时,加强科学研究,寻找更环保、高效的生产和应用技术,推动邻苯二甲酸酐行业的可持续发展。...
1,4-酐-赤藓糖醇是一种稳定的环状二元醇,也称为cis-3,4-四氢呋喃二醇。它是通过微生物发酵从赤藓糖醇中获得的。1,4-酐-赤藓糖醇在聚酯、聚醚和增塑剂制备中被广泛应用,可以有效增加聚合物的硬度。此外,它还可以用于合成天然产物、金属复合物和潜在的抗病毒物质。 制备方法 方法1 首先,将圆底蒸馏烧瓶预热至120℃,然后加入50克赤藓糖醇晶体和0.05克001×7《732》树脂。将蒸馏烧瓶的压力调整至0.1 bar,反应0.5小时。接下来,将反应产物转移到含有3%硅胶、1%乙酸乙酯和5%碳酸氢钠的吸附溶液中,在室温下搅拌1小时。最后,通过板式过滤和重结晶,得到纯度为96.5%的1,4-酐-赤藓糖醇,产率为62.4%。 方法2 首先,将圆底蒸馏烧瓶预热至160℃,然后加入50克赤藓糖醇晶体和0.25克甲苯磺酸。将蒸馏烧瓶的压力调整至0.25 bar,反应1.5小时。接下来,将反应产物转移到含有7%硅胶、4%乙酸乙酯和8%碳酸氢钠的吸附溶液中,在室温下搅拌1小时。最后,通过板式过滤和重结晶,得到纯度为97.1%的1,4-酐-赤藓糖醇,产率为72.4%。 方法3 首先,将圆底蒸馏烧瓶预热至240℃,然后加入50克赤藓糖醇晶体和0.5克Amberlyst131树脂。将蒸馏烧瓶的压力调整至0.5 bar,反应2.5小时。接下来,将反应产物转移到含有15%硅胶、10%乙酸乙酯和15%碳酸氢钠的吸附溶液中,在室温下搅拌1小时。最后,通过板式过滤和重结晶,得到纯度为97.8%的1,4-酐-赤藓糖醇,产率为73.4%。 参考文献 [1] [中国发明] CN201210455577.2 一种1,4-酐-赤藓糖醇的生产方法 ...
2-叔-丁基六酚酯,又称邻叔丁基环己酮,是一种合成香料,具有木材和樟脑的气息,在食品及化妆品行业广泛应用。同时,它也是一种重要的中间体,可用于合成其他香料,如2-羟基-2-乙酰基-6-叔丁基环己酮。 制备方法 步骤1:合成N-(1-环己烯基)六氢吡啶 在一个装有分水器和冷凝管的100mL圆底烧瓶中,加入15mL(0.145mol)环己酮、17.4mL(0.175mol)六氢吡啶、50mL甲苯,以及催化剂对甲苯磺酸0.15g和几粒沸石。加热回流,使水和甲苯共沸混合物在分水器中分层。经过3小时反应,常压下蒸发甲苯并回收未反应的六氢吡啶,然后减压蒸馏,收集94~96℃/1.07kPa馏分,得到N-(1-环己烯基)六氢吡啶,产率为89%。 步骤2:合成邻叔丁基环己酮 在一个装有搅拌器、冷凝管、干燥管和滴液漏斗的250mL三口瓶中,加入12.5g(0.075mol)上述合成的N-(1-环己烯基)六氢吡啶,10mL(0.072mol)三乙胺和90mL氯仿。开启搅拌器,缓慢滴入10mL(0.09mol)叔丁基氯溶于40mL氯仿的溶液,滴加完毕后加热回流1小时。待反应混合物冷却至室温后,在搅拌下加入40mL1∶1的盐酸,继续回流1小时。水解完毕后,将反应混合物冷却至室温,分离有机相,用蒸馏水洗涤两次,然后用无水硫酸钠干燥。滤去干燥剂,常压下蒸馏回收氯仿,减压蒸馏,收集107~114℃/1.87kPa馏分,得到邻叔丁基环己酮,产率为95.2%。 参考文献 [1]余政,吕斌,邓瑞红,张招贵.合成α-叔丁基环己酮的一种新方法[J].化学试剂,2006(12):755-756....
背景 [1-3] 人小肠粘膜上皮细胞完全培养基是一种专门用于体外培养人小肠黏膜上皮细胞的培养基。它包含了人小肠粘膜上皮细胞生长所需的各种成分,无需添加任何其他成分,可以直接用于人小肠粘膜上皮细胞的体外培养。 人小肠粘膜上皮细胞是覆盖于身体表面并衬贴于体内空腔器官腔面的细胞。它们具有明显的极性,一面朝向身体表面或腔面,称为游离面;另一面朝向深部的结缔组织,称为基底面。上皮细胞具有强大的角质化和更新能力,并且在保护、吸收、分泌和排泄等方面发挥重要作用。小肠粘膜是由粘膜上皮、固有膜和粘膜肌层三层组成,是小肠壁的最内层结构。 应用 [4][5] 肠上皮细胞谷氨酰胺载体B~0AT1/ASCT2的克隆表达及严重创伤后的功能调控研究 该研究的目的是构建可表达人类中性氨基酸载体B0AT1基因的真核表达载体,并建立稳定转染Hela细胞系,以研究肠上皮细胞谷氨酰胺载体B0AT1的功能调控机制。 方法:首先从人正常小肠上皮细胞中提取总RNA,利用RT-PCR方法扩增出B0AT1基因片段,然后将其插入真核表达载体pcDNA3.1中,构建重组表达质粒pcDNA3.1-B0AT1。接下来,将阳性克隆脂质体法转染Hela细胞,并经过G418筛选获得稳定表达B0AT1的细胞株。最后,利用RT-PCR法检测B0AT1基因的mRNA表达,并进行氨基酸摄取实验证实转染pcDNA3.1-B0AT1的Hela细胞具有B0AT1基因的生物学活性。 结果:成功克隆到人B0AT1基因,并构建了真核表达载体pcDNA3.1-B0AT1。转染pcDNA3.1-B0AT1的Hela细胞稳定表达人B0AT1基因,并筛选出稳定表达B0AT1的细胞系。 结论:该研究成功克隆了人中性氨基酸载体B0AT1,并在Hela细胞中获得了稳定的表达。这为进一步研究B0AT1的功能及其调控干预提供了良好的基础。 参考文献 [1] Phorbol Esters Rapidly Attenuate Glutamine Uptake and Growth in Human Colon Carcinoma Cells. Timothy M.Pawlik M.D.,MPH,Wiley W.Souba M.D.,Sc.D.,Thomas J.Sweeney M.D.and Barrie P.Bode Ph.D.Journal of Surgical Research.2000 [2] Functional regulation of Na+-dependent neutral amino acid transporter ASCT2 by S-nitrosothiols and nitric oxide in Caco-2 cells. Uchiyama T, Matsuda Y, Wada M, Takahashi S, Fujita T. FEBS Letters.2005 [3] Enterocyte nutrient transport is preserved in a rabbit model of acute intestinal ischemia. Iannoli P, Miller JH, Ryan CK, and Sax HC. Journal of Parenteral and Enteral Nutrition.1998 [4] The type of sodium-coupled solute modulates small bowel mucosal injury, transport function, and ATP after ischemia/reperfusion injury in rats. Kozar R.A, Schultz S.G, Hassoun H.T, et al. Gastroenterology.2002 [5] 黄骞.肠上皮细胞谷氨酰胺载体B~0AT1/ASCT2的克隆表达及严重创伤后的功能调控研究[D].第二军医大学,2007. ...
四氢姜黄素是一种天然来源的化妆品美白原料,它来自于姜科植物姜黄的根茎。 姜黄是一种草本植物,主要产自印度和东南亚地区。它在印度医书《阿育吠陀》和中药中被广泛使用。 姜黄素属于多酚类化合物,具有抗炎、抗氧化、清除自由基、抗癌和保护心血管等作用。 姜黄在美容、医药、饮食和工业等领域都有广泛的应用。 四氢姜黄素的综合美白作用是什么? 抵御紫外线 四氢姜黄素可以抑制UVB引起的晒斑,并预防紫外线辐射引发的炎症反应。 清除自由基 四氢姜黄素是一种天然的抗氧化剂,可以清除皮肤表面的自由基,阻断其对肌肤和机体的损害。 抑制酪氨酸酶 四氢姜黄素可以有效抑制酪氨酸酶,减缓黑色素生成,提亮肤色,达到美白效果。 阻断炎症 四氢姜黄素具有广谱消炎抗菌作用,可以修复由UVB引起的皮肤炎症和皮肤损伤。 四氢姜黄脂质体的优势是什么? 纯植物来源,适合天然宣称 纳康生物选用的四氢姜黄素为纯天然植物来源的美白亮肤高效活性物,适合天然宣称。 脂质体双分子层包裹,不易结晶 纳康四氢姜黄素脂质体将四氢姜黄素包裹在脂质体双分子层中,解决了其难溶解易结晶导致的应用难题,水溶性更好,应用方便。 脂质体包裹,具有长效缓释作用 纳康四氢姜黄素脂质体是脂质体包裹的被动靶向制剂,具有长效缓释作用,促进渗透,提高生物利用度。 含有磷脂,带来独特肤感 纳康四氢姜黄素脂质体含有磷脂,具有柔润不粘腻的优雅肤感。 四氢姜黄素脂质体是一种全能综合美白剂,具有抑制酪氨酸酶的活性、抗氧化、抗炎修复、抵御紫外线和减少黑素前体聚合的作用途径。 纳康生物对四氢姜黄素进行了研究再加工,利用纳米脂质体包裹技术,解决了其难溶解易结晶的问题,提高了生物利用度。 四氢姜黄脂质体的优势是什么? 纯植物来源,适合天然宣称 纳康生物选用的四氢姜黄素为纯天然植物来源的美白亮肤高效活性物,适合天然宣称。 脂质体双分子层包裹,不易结晶 纳康四氢姜黄素脂质体将四氢姜黄素包裹在脂质体双分子层中,解决了其难溶解易结晶导致的应用难题,水溶性更好,应用方便。 脂质体包裹,具有长效缓释作用 纳康四氢姜黄素脂质体是脂质体包裹的被动靶向制剂,具有长效缓释作用,促进渗透,提高生物利用度。 含有磷脂,带来独特肤感 纳康四氢姜黄素脂质体含有磷脂,具有柔润不粘腻的优雅肤感。 四氢姜黄素脂质体是一种全能综合美白剂,具有抑制酪氨酸酶的活性、抗氧化、抗炎修复、抵御紫外线和减少黑素前体聚合的作用途径。 四氢姜黄素脂质体是一种全能综合美白剂,具有抑制酪氨酸酶的活性、抗氧化、抗炎修复、抵御紫外线和减少黑素前体聚合的作用途径。 纳康生物对四氢姜黄素进行了研究再加工,利用纳米脂质体包裹技术,解决了其难溶解易结晶的问题,提高了生物利用度。 ...
纤维素醚是通过将纯棉纤维经过碱处理,并使用氯化甲烷作为醚化剂,经过一系列反应制得的产物,即甲基纤维素MC。不同取代度的纤维素醚具有不同的溶解性。 1.甲基纤维素的含水量受到添加量、粘度、粒度和溶解性的影响。添加量对保水性的影响最大,而粘度与保水性无正比关系。甲基纤维素醚和羟丙基甲基纤维素的含水量较高。 2.甲基纤维素在冷水中可溶解,在热水中不易溶解。其水溶液在pH=3~12范围内稳定,并与淀粉、脂肪酸胶等表面活性剂相容。一定温度下,甲基纤维素会发生凝胶化现象。 3.温度的变化会严重影响甲基纤维素的保水性能。在40℃以上,甲基纤维素的保水性能明显下降,对砂浆结构性能有较大影响。 羟丙基甲基纤维素HPMC是一种非离子型混合醚,在碱性条件下,通过环氧丙烷和氯甲烷作为醚化剂,经过一系列反应制备而成。其取代度通常在1.2~2.0之间,甲氧基含量与羟丙基含量的比例不同,其性质也不同。 1.羟丙基甲基纤维素在冷水中易溶,在热水中难以溶解。 2.羟丙基甲基纤维素对酸和碱都很稳定,其水溶液在pH=2~12之间稳定。钠盐和石灰水对其性能影响不大,但可以加快其溶解速度。在一般盐类条件下,羟丙基甲基纤维素是稳定的,但在高浓度盐溶液中,其溶液粘度较高。 3.羟丙基甲基纤维素具有较好的抗酶性,相比甲基纤维素,其溶液中的酶降解能力较低。 来源:晋州市瑞安建筑材料厂 ...
最新的DAPA-CKD试验结果显示,达格列净对已接受最大耐受剂量的血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素受体阻滞剂的CKD患者(无论是否患有DM)的肾功能有益,并且对非心血管疾病和全因死亡率也有积极影响。无论患者是否有已知心血管疾病或心衰,达格列净的疗效在基线时都能持续存在。 尽管钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂主要用于2型糖尿病的治疗,但DAPA-CKD试验和类似研究的结果表明,在CKD管理中也具有显著的益处。DAPA-CKD试验纳入了CKD人群,并证实了达格列净在这一患者群体中的益处,无论是否合并糖尿病。CREDENCE试验证实卡格列净在2型糖尿病的CKD患者中也显示出类似的益处。因此,SGLT2抑制剂药物可能会改变我们的临床实践,并在未来的CKD管理中发挥重要作用。DAPA-CKD试验将SGLT2抑制剂的治疗益处扩展到没有糖尿病且肾小球滤过率较低的患者。此外,相关研究还证实,使用这些药物治疗射血分数降低的心力衰竭患者可以改善心力衰竭的预后,与糖尿病状态无关。 ...
谷氨酸钾是一种用于治疗血清氨过多引起的肝性脑病的药物,对于肝性脑病的恢复非常有益。通常与谷氨酸钠合用,比例为1:3或2:3。 谷氨酸钾的药理作用是什么? 谷氨酸钾是由谷氨酸和氢氧化钾形成的碱性盐。它可以降低血氨水平,参与脑内蛋白质和糖的代谢,促进氧化过程,改善中枢神经系统功能。谷氨酸钾的作用机制是通过静脉滴注进入血液后,谷氨酸进入三羧酸循环,在ATP供能的情况下与体内氨结合成无毒的谷氨酰胺,从而降低血氨水平,改善肝性脑病的症状,有利于肝性脑病的恢复。此外,谷氨酸钾还可以补充血钾的不足、纠正低钾血症,并可用于代谢性酸中毒症。 谷氨酸钾的药动学特点是什么? 谷氨酸钾在血液中形成的谷氨酰胺很快经过肾小球滤过,随尿液排出。 谷氨酸钾的适应证是什么? 1. 用于以血氨增高为主的肝性脑病,以及肝性脑病伴低钾血症时。 2. 用于伴高氯血症或代谢性酸中毒的低钾血症。 谷氨酸钾的禁忌证是什么? 禁用于高钾血症患者。 谷氨酸钾的不良反应有哪些? 1. 常见反应:谷氨酸钠可能引起钠潴留,大剂量使用可能导致严重的碱中毒和低钾血症,快速滴注钠盐可能引起流涎、潮红和呕吐;在使用谷氨酸钾期间应注意电解质平衡,经常监测血钾、钠、氯含量和二氧化碳结合力。 2. 不常见反应:大量口服可能导致恶心、呕吐和腹泻等。 谷氨酸钾与其他药物的相互作用有哪些? 1. 本品治疗癫痫小发作和精神运动性发作时需要与常用抗癫痫药合用。 2. 本品钙盐不宜与强心苷类药物合用。 使用谷氨酸钾需要注意哪些事项? 1. 禁忌症:腹水、少尿、尿闭症和肾功能不全的患者应慎用或避免使用。 2. 片剂可用于高血氨但无明显脑病的患者,肝性脑病患者应使用注射剂。谷氨酸钠和钾盐都是碱性药物,在使用时应先静脉给予维生素C 2~5g,同时谷氨酸与氨结合过程需要消耗ATP,应适当补充。 谷氨酸钾的用法和用量是多少? 以下用法和用量信息仅供参考,如果您的用药剂量不同,请不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。 成人: 静脉滴注:一次18.9g,一日1~2次,用5%或10%葡萄糖注射液500~1000ml稀释后缓慢滴注,一日剂量不超过25.2g。 ...
N-甲酰吗啉 (NFM) 是一种有机溶剂和精细化工原料,具有优良的选择性、热稳定性和化学稳定性,且与脂肪族烃类、芳烃以及水等互溶。它广泛应用于天然气净化、合成纤维和有机合成等工艺中。此外,N-甲酰吗啉还可用于芳烃的抽提工艺,降低芳烃的挥发度,提高分离效果。 图一 N-甲酰吗啉 合成方法 N-甲酰吗啉的合成有几种方法,但存在一些问题。 (1) 甲酰氯法 图二 N-甲酰吗啉的合成1 该方法简单易行,但原料价格高,毒性大,反应生成的氯化氢气体对设备腐蚀严重,副反应和废物处理较多,产品质量较差,不符合环保要求,因此工业上不采用此法。 (2) CO 和超临界 CO2 羰基化法 图三 N-甲酰吗啉的合成2 该方法原料丰富,价格低廉,污染小,但工艺要求高,需要高温、高压、过渡金属或贵金属催化剂,设备投资大,工艺复杂,催化剂价格昂贵,目前工业化生产困难,应用较少。 (3) 甲酸甲酯法 图四 N-甲酰吗啉的合成3 (4) 甲酸法 图四 N-甲酰吗啉的合成4 甲酸法是目前工业生产中最常用的合成方法,具有原料廉价易得、合成路线简单、收率高、产品质量好等优点。为提高反应转化率,常采用移走反应生成的水使反应向右移动的方法,常用的带水剂有芳烃类溶剂油、脂肪类溶剂油和酯类。 为解决合成问题,张超等人[1]提出了一种在C4和C5醇类带水剂存在的条件下由吗啉和甲酸制备N-甲酰吗啉的方法。具体步骤为在装有温度计、回流分水器和搅拌器的250ml三口烧瓶中加入带水剂仲丁醇和吗啉,然后缓慢滴加甲酸溶液,控制反应液的温度,反应结束后进行蒸馏得到N-甲酰吗啉产品。 图五 N-甲酰吗啉的合成5 该方法具有工艺简单、反应温度低、收率高、质量好和易于工业化生产的特点。 参考文献 [1]张超,高武成,叶小明等. 低酸度N-甲酰吗啉的制备方法[P]. 四川省:CN104262293B,2016-04-13. ...
3,5-二羟基苯甲醇是制备多种药物的重要中间体,同时也可以制备其他化合物。 李玉玲等在《贵州化工》2001年3月第沈卷第1期上公开了一种3,5-二羟基苯甲醇的合成工艺研究。该工艺使用3,5-二羟基苯甲酸为原料,经过酯化、酰化和还原等步骤得到3,5-二羟基苯甲醇。 然而,该方法使用了昂贵的保护试剂进行酰化反应,导致生产成本较高。 如何降低生产成本并实现工业化生产? 本发明提供了一种生产成本较低、适于工业化生产的3,5-二羟基苯甲醇的制备方法。 具体实施方式如下: ①将3,5-二羟基苯甲酸与醇在硫酸催化下进行酯化反应得到3,5-二羟基苯甲酸酯。 ②将3,5-二羟基苯甲酸酯溶解在有机溶剂中,得到3,5-二羟基苯甲酸酯的有机溶液。 ③将路易斯酸和硼氢化物加入到有机溶剂中,并使之溶解,滴加步骤②得到的3,5-二羟基苯甲酸酯的有机溶液进行还原反应得到3,5-二羟基苯甲醇。 通过以上步骤,本发明的方法能够简化工艺,降低成本,并且所使用的试剂无水,无环境污染,非常适合工业化生产。 具体实施方式 本实施例的制备方法如下: ①在三口烧瓶中加入3,5-二羟基苯甲酸和甲醇,搅拌溶解,然后滴加硫酸。进行回流反应,蒸除甲醇,得到3,5-二羟基苯甲酸甲酯。 ②在三口烧瓶中加入四氢呋喃,加入三氯化铝和硼氢化钾,然后滴加3,5-二羟基苯甲酸甲酯的四氢呋喃溶液,进行反应。终止反应后,进行萃取和结晶,得到3,5-二羟基苯甲醇。 通过以上步骤,可以得到高纯度的3,5-二羟基苯甲醇。 ...
N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸是一种白色至灰白色结晶粉末,属于氨基酸类化合物。它在生物化学和有机合成中被用作中间体,可用于合成生物活性大分子和多肽类药物分子。 它的溶解性如何? N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸易溶于乙酸乙酯,并在甲醇和二甲基亚砜中有一定的溶解度。此外,它还可溶于水。 它有什么生物活性? N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸是一种氨基酸类衍生物,与代谢激素的分泌、运动期间的燃料供应和压力相关任务期间的精神表现相关。它还能有效防止运动引起的肌肉损伤。 它在有机合成中的转化能力如何? N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸中的羧基基团可以通过二氯亚砜转变为相应的酰氯产物。此外,羧基还可以在氟化试剂的存在下进行氟化反应,得到相应的酰基氟衍生物。 图1 N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸的应用转化 实验步骤: 在一个干燥的圆底烧瓶中,将N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸溶于无水二氯甲烷,然后将反应混合物冷却至0℃并搅拌,滴加二(2-甲氧基乙基)三氟化硫。在这个温度下搅拌反应45分钟后,再加入另一部分的DeoxoFluor当量,等待反应完成。反应结束后,用水和盐水洗涤有机层,然后用无水MgSO4干燥,过滤除去干燥剂并蒸除溶剂,即可得到羧基氟化的目标产物分子。 它在医药上有什么用途? N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸可用于合成治疗哮喘病类候选药物分子,还可以用于治疗磷酸二酯酶相关疾病的药物分子的合成。 参考文献 [1] Luckose F, et al. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1044 [2] Paradis-Bas, Marta et al Chemistry - A European Journal, 20(46), 15031-15039; 2014 [3] Liu, Bing et al Faming Zhuanli Shenqing, 105085429, 25 Nov 2015 ...
多重耐药(MDR)革兰阴性病原体的传播已成为全球性的问题。近年来,一些新型的β-内酰胺类药物已经上市,并且在治疗产碳青霉烯类肠杆菌目细菌(CPE)和碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌(CR-PA)方面显示出良好的疗效。 头孢他啶/阿维巴坦在肾功能不全患者疗效有待评估 头孢他啶-阿维巴坦是一种新型β-内酰胺/β-内酰胺酶复方制剂,对产肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶(KPC)或产oxa -48的肠杆菌和CR-pa具有良好的抗菌活性,越来越多的真实世界证据证实与传统药物相比,头孢他啶-阿维巴坦在治疗多重耐药革兰阴性菌感染方面具有临床优势。然而,与头孢他啶-阿维巴坦对于受肾功能不全患者(包括需要RRT的患者)推荐的剂量的疗效仍是一个有争议的问题。值得注意的是,与其他新型β-内酰胺类药物相比,在推荐的头孢他啶-阿维巴坦肾脏剂量调整中可能导致暴露不足,从而增加临床失败的风险。 在III期试验中观察到头孢他啶-阿维巴坦的中度肾功能损害患者的显示较差的疗效。此外,在评估头孢他啶-阿维巴坦治疗多重耐药革兰阴性菌感染的真实世界研究中,我们对建议的肾脏剂量调整的临床疗效感到担忧。评估在接受推荐剂量调整的肾功能损害患者中与肾功能正常患者相比,头孢他啶-阿维巴坦治疗多重耐药革兰阴性菌感染的临床疗效值得关注。 总结分析 相关研究人员发现在对混杂因素进行适当调整的研究中,根据制造商建议调整头孢他啶-阿维巴坦肾脏剂量的碳青霉烯类耐药革兰阴性菌感染患者的死亡风险几乎是接受全剂量(即输注≥2小时,每8小时2.5 g)的受试者的2倍。此外,在接受头孢他啶-阿维巴坦肾脏剂量调整的患者中发现了更高的临床失败风险的趋势。实验研究表明临床数据提示更积极的PK/PD目标高达100%fT>MIC需要4-5倍才能最大限度地提高临床和微生物结局。然而,考虑到CLCR分别为30 mL/min和15 mL/min的患者的给药间隔时间为12 h和24 h,因此在制造商的建议中,头孢他啶-阿维巴坦的给药间隔时间没有那么严格。这一策略可能使实现最佳头孢他啶-阿维巴坦PK/PD靶点极具挑战性,尤其是在受深部感染(即肺炎)影响的危重患者中。 对于与脓毒症相关的AKI,在治疗开始时降低头孢他啶-阿维巴坦的剂量往往是不合适的,也没有必要,因为在大多数病例中,AKI是一过性的,可能在最初48小时内消退。 RRT期间接受头孢他啶-阿维巴坦治疗的患者临床失败风险较高。虽然危重状态加上需要RRT可以部分解释不良结局,但Shields研究表明,接受RRT是发生头孢他啶-阿维巴坦耐药的强独立预测因素,提示这些患者可能暴露不足。头孢他啶-阿维巴坦具有低分子量、亲水性、低蛋白结合和有限的表观分布容积等特点,易被CRRT清除。根据在需要CRRT的患者中检索的筛选系数(头孢他啶为0.96,阿维巴坦为0.93),抗菌素暴露不足是一个众所周知的问题,特别是当使用高流速和/或高吸附膜、残余肾功能或存在MDR病原体引起的深部感染时在这种情况下,使用过于保守的剂量调整可能会导致不充分的PK/PD靶值,增加临床失败的风险。 总之,基于对混杂因素进行调整的中等偏倚风险研究,我们的分析表明,在碳青霉烯类耐药革兰阴性菌感染的肾脏患者中,推荐的头孢他啶-阿维巴坦肾脏给药方案和RRT的应用可能与较高的死亡率和临床失败风险相关。需要更大样本的进一步前瞻性研究来明确这一尚未满足的临床需求。 ...
 
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