3-氯 -6- 甲基哒嗪是一种在有机合成和医药工业中广泛应用的化合物。其独特的性质使其在化学合成领域中发挥重要作用。 简述： 3- 氯 -6- 甲基哒嗪，英文名称： 3-Chloro-6-methylpyridazine ， CAS ： 1121-79-5 ，分子式： C5H5ClN2 ，外观与性状：无色至黄色液体。 3- 氯 -6- 甲基吡啶嗪用于制备杂环化合物，作为整合酶抑制剂抗病毒药物。 应用： 1. 合成 6- 甲氧基哒嗪 -3- 羧酸 哒嗪类化合物具有良好的生物活性，在抗原虫、抗鞭毛虫及阿米巴等方面有多种药理活性。，哒嗪类化合物在农药、医药研究等方面具有重要的作用，近年来已成为医药农药研究的热门课题。而中间体 6- 甲氧基哒嗪 -3- 羧酸 (6-Methoxypyridazine-3-carboxylic acid) 作为具有活性基团的哒嗪化合物，能有效地用于设计和开发哒嗪类药物，具有潜在的市场前景。 方法一：以 3- 氯 -6- 甲基哒嗪为起始原料，将甲基氧化为羧酸得到 6- 氯哒嗪 -3- 羧酸，经过氯的甲氧基化，得目标化合物，总收率 37.7% 。 （ 1 ） 6- 氯哒嗪 -3- 羧酸的制备 在冰浴下，向 60 mL 浓硫酸中加入 8 g (0.06 mol)3- 氯 -6- 甲基哒嗪。搅拌下，分次加入 26 g(0.09 mol) 重铬酸钾。在 50℃ 反应 2 h 后，冷却加入 200 mL 冰水稀释，用乙酸乙酯萃取 (200 mL×5) 。合并萃取液，用无水硫酸钠干燥，减压至干。残余物用甲醇重结晶，得 6.2g 白色结晶性粉末，收率 65% 。 m ． p ． 148 ～ 151℃ （ 2 ） 6- 甲氧基哒嗪 -3- 羧酸的制备 在 50 mL 无水甲醇中，搅拌加入 1.6 g(0.03 mol) 甲醇钠和 3.2 g(0.02 mol)6- 氯哒嗪 -3- 羧酸。体系回流反应 6 h ，反应液减压除去过量的溶剂，加入 10 m L 冰水，用浓盐酸调节 pH 至 3 ～ 4 ，静置过夜，过滤，滤饼用水重结晶，得 1.8 g 白色结晶型粉末，产率 58% 。 m ． p ． 122 ～ 124℃ 。 方法二：以 3- 氯 -6- 甲基哒嗪为起始原料，经过氯的甲氧基化得 3- 甲氧基 -6- 甲基哒嗪，再将甲基氧化为羧酸得目标化合物，总收率 28.7% 。具体步骤如下： （ 1 ） 3- 甲氧基 -6- 甲基哒嗪的制备 在 250 mL 无水甲醇中，搅拌加入 10.8 g (0.2 mol) 甲醇钠和 12.9 g(0.1 mol)3- 氯 -6- 甲基哒嗪。体系回流反应 2 h ，反应液减压除去过量的溶剂，残余物用 100 mL 冷水溶解，用氯仿萃取 (100 m L×4) ，合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤，减压至干，得 10.8 g 黄棕色液体，粗品产率 87% 。 （ 2 ） 2 6- 甲氧基哒嗪 -3- 羧酸的制备 依次加入 80 mL 80% 的硫酸、 12 g(0.04 mol) 重铬酸钾、 2.4 g(0.02 mol)6- 甲氧基 -3- 甲基哒嗪粗品，回流反应 8 h 。反应冷却，加水稀释至 200 mL ，分批加入约 60 g 无机碱，调节 p H ＞ 10 ，有大量的绿色沉淀生成，趁热过滤，滤液旋干，残 物用 100 mL 无水乙醇溶解，过滤，减压至干，加入 10 mL 冰水，用浓盐酸调节 pH 至 3 ～ 4 ，静置过夜，过滤，滤饼用水重结晶，得 1.0 g 白色结晶型粉末，产率 33% 。 2. 合成 3- 氨基 -6- 甲基哒嗪 3-氨基 -6- 甲基哒嗪是一新型的医药中间体。以 3- 氯 -6- 甲基哒嗪、液氮为原料，通过一步反应后进行处理、分离后可制成 3- 氨基 -6- 甲基哒嗪。该方法步骤短，收率高是一种合成 3- 氨基 -6- 甲基哒嗪的简捷方法。 参考文献： [1]王凯 , 林笑 , 陈达等 . 6- 甲氧基哒嗪 -3- 羧酸的合成新路线 [J]. 化学试剂 , 2011, 33 (03): 277-278+288. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2011.03.024 [2]杨龙学 , 王彦 . 3- 氨基 -6- 甲基哒嗪合成与应用 [C]. // 全国第十七届有机和精细化工中间体学术交流会论文集 . 2011:91-93. ...

对于皮肤和眼睛等部位，溴乙酸乙酯具有一定的刺激性。因此，在日常操作时，需要注意正确的方式，以保护身体健康。 在操作溴乙酸乙酯时，应进行密闭操作，并提供局部通风，以防止操作区域积聚有害物质。同时，尽量采用机械化和自动化操作。操作人员最好接受专门培训，并严格遵守操作规程。建议佩戴过滤式防毒面具，并穿戴连衣式胶布防毒衣和耐油手套。此外，应远离火源和热源，严禁在工作区域吸烟。 在操作溴乙酸乙酯时，还需避免泄漏到工作场所空气中，并避免接触氧化剂、还原剂、酸类和碱类物质。在搬运过程中，应轻装轻卸，避免损坏包装和容器。同时，应配备适量的消防器材和泄漏应急处理设备。对于倒空的容器，务必谨慎处理，因为其中可能残留有害物质。 通过以上内容，我们了解到溴乙酸乙酯的操作注意事项。由于其具有潜在的危险性，操作时必须严格遵守规定。 ...

背景及概述 [1] 螺[2.5]辛-6-基-甲醇是一种常用的医药合成中间体。如果不慎吸入螺[2.5]辛-6-基-甲醇，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应尽快就医；如果眼睛接触，应立即分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，应立即漱口，但不要催吐，应尽快就医。 制备 [1] 螺[2.5]辛-6-基-甲醇的制备方法如下： 1) 螺[2.5]辛烷-6-甲酸乙酯(I-7A)。将冷却至0℃的二乙基锌(35mL，1M的己烷溶液)的二氯甲烷(DCM)溶液(30mL)中滴加三氟乙酸(TFA)的DCM溶液(2.7mL，35.0mmol)。将反应混合物在0℃下搅拌1小时后，缓慢加入二碘甲烷(CH2I2)的DCM溶液(2.8mL，35.0mmol)，再搅拌40分钟。然后，将4-亚甲基环己烷甲酸乙酯(2.36g，14.0mmol)的DCM溶液(5mL)滴加到烧瓶中，再搅拌2小时。然后将反应混合物用DCM稀释，用饱和的氨水溶液洗涤，收集有机层，用盐水洗涤，经过硫酸钠干燥和过滤，浓缩得到油状残留物，通过短硅胶柱纯化，得到螺[2.5]辛烷-6-甲酸乙酯。其1HNMR(400MHz，CDCl3)谱峰位为4.13(q，J＝7.2Hz，2H)，2.31(m，1H)，1.90-1.86(m，2H)，1.67-1.61(m，4H)，1.24(t，H＝7.2Hz，3H)，0.95-0.95(m，2H)，0.29-0.18(m，4H)。MSm/z183(M+1)。 2) 螺[2.5]辛-6-基甲醇(I-7B)。将冷却至0℃的螺[2.5]辛-6-基甲酸乙酯(18.5mmol)的无水四氢呋喃(THF)溶液(27mL)中滴加氢化铝锂(24mL，1M的THF溶液)。在室温下搅拌14小时后，将反应混合物冷却至0℃，然后通过滴加水(1.6mL)、15％氢氧化钠(1.6mL)、水(2.4mL)以及硫酸钠骤冷，进行真空过滤，得到螺[2.5]辛-6-基甲醇，无需纯化即可直接使用。其1HNMR(400MHz，DMSO)谱峰位为4.38(t，J＝5.2Hz，1H)，3.23(dd，J＝6.4和5.2Hz，2H)，1.69-1.59(m，4H)，1.35-1.32(m，1H)，1.06-1.05(m，2H)，0.87-0.84(m，2H)，0.25-0.22(m，2H)，0.13-0.11(m，2H)。MSm/z141(M+1)。 主要参考资料 [1] CN201180067346.8 调节FXR的组合物和方法 ...

无水亚硫酸钠是一种化学化合物，其化学式为Na2S2O5，常温下呈白色结晶体粉末。它是亚硫酸钠的无水物，同时也是一种强氧化剂和还原剂。 无水亚硫酸钠在工业上有广泛的应用，主要包括以下几个方面： 作为纺织、造纸、食品加工等行业的漂白剂和氧化剂。 用于污水处理，可去除水中的有害物质。 在显影剂的制备中用作还原剂。 用于生产硫化工艺，如金属硫化物的合成、焊接剂和电子组件的生产等。 无水亚硫酸钠具有以下物理化学性质： 具有较低的熔点，约为150℃。 在空气中迅速吸湿，并可溶于水。 在水溶液中呈现强还原性和强酸性，在碱性溶液中则呈现氧化性。 容易与多种物质发生反应，如与碘、过氧化氢等发生剧烈反应。 使用无水亚硫酸钠时需要注意以下安全事项： 避免与可燃物接触，以防发生火灾或爆炸。 避免与酸性物质接触，以防产生有毒气体。 应戴防护眼镜和防护手套，避免吸入粉尘或接触皮肤。 储存在干燥、通风良好的地方，远离火源。 ...

磷酸钙是一种离子家族术语，用于描述混合了焦磷酸盐、氢或氢氧化物钙离子的化合物。它是骨骼和牙齿珐琅质的主要成分，也可以在牛奶中找到。消费磷酸钙有助于加强骨骼和牙齿。此外，磷酸钙还有其他实际用途，例如烹饪和生产化肥。 磷酸钙在烘焙中被用作膨胀剂，可以使面包等食品膨胀。一些奶酪和乳制品也添加磷酸钙以增加营养价值和钙含量。 牛奶中自然含有磷酸钙，对维持骨骼和牙齿健康以及预防骨质疏松症非常重要。然而，有些人无法获得建议的每日钙摄入量，或者很难消化乳制品，这时磷酸钙可以作为营养补充剂帮助他们获得足够的钙。一些麦片、面包和饮料也添加了磷酸钙以提高营养价值。但是，由于存在许多不同类型的钙和磷酸盐混合物，阅读营养品标签以确保安全性非常重要。 尽管过度使用可能导致副作用，但磷酸钙仍然被用于生产化肥。这可能会对土壤和植物造成问题。 牙医经常使用磷酸钙来帮助脱矿牙齿，这有助于重建或加强牙齿珐琅质，预防牙齿进一步损坏。这种做法通常是直接应用于牙齿，而不是摄入体内。此外，一些牙齿保健产品也含有某些类型的磷酸钙。 磷酸钙有时也被用作某些药物的稀释剂。如果不添加颜料，它会使药品呈现浅灰色。磷酸钙提供了一种无害的稀释药物内化合物强度的方法。 ...

7-溴喹啉是一种有机中间体，可用于制备1，4-二氢喹啉类杂环化合物。这些化合物在药物领域具有重要的生物药理活性，如杀菌、抗炎和抗肿瘤等。1，4-二氢吡啶是另一类重要的含氮杂环化合物，广泛应用于临床治疗心脑血管和高血压等疾病。 制备方法 制备7-溴喹啉的方法如下：将固体烯基三氟硼酸酯和相应的羰基化合物密封在玻璃小瓶中，用干燥氮气冲洗后，加入无水溶剂和三乙胺。随后加入氯三甲基硅烷，并在适当温度下搅拌反应。最后，通过萃取、干燥和蒸发等步骤得到7-溴喹啉。 制备的7-溴喹啉可以通过核磁共振（NMR）技术进行表征。例如， 1 H NMR和 13 C NMR可以用来确定化合物的结构。 参考文献 [1] Petasis N A , Butkevich A N . Synthesis of 2H-chromenes and 1,2-dihydroquinolines from aryl aldehydes, amines, and alkenylboron compounds[J]. Cheminform, 2010, 40(11):1747-1753. [2] [中国发明] CN202010020581.0 一种1,4-二氢喹啉以及1,4-二氢吡啶类化合物的合成方法及其在抗肿瘤药物中的应用 ...

背景 利福喷丁是一种药物，相对于利福平具有更长的半衰期和更低的最低抑菌浓度。之前的研究表明，在小鼠模型中，利福喷丁对抗结核疗效显著，但在人体内的最佳使用剂量和方法尚不清楚。 目的 本研究旨在评估利福喷丁每日疗法在治疗肺结核患者中的耐受性、安全性和抗菌活性。 方法 研究选取了334例痰涂片阳性的成年肺结核患者，分为4组：每日剂量为10、15、20 mg/kg的利福喷丁组，以及每日剂量为10 mg/kg的利福平组。同时，患者还接受异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇的联合化疗。观察的主要指标是治疗中断和强化期结束后痰菌转阴。 结果 在强化期结束时，利福喷丁组的痰菌转阴率分别为92.5%、89.4%和94.7%，而利福平组的转阴率为81.3%。在液体培养基中，利福喷丁组的转阴率也显著高于利福平组。各组患者的中断率相似。 结论 利福喷丁每日疗法在治疗肺结核患者中是安全且耐受性良好的。在强化期阶段，高浓度的利福喷丁具有较强的杀菌效果。需要进一步研究每日高浓度利福喷丁疗法是否能缩短抗结核疗程。 ...

许多消费者对于化妆品中的“西曲溴铵”这种化学物质的功效和作用不太了解。本文将从西曲溴铵的功效、作用以及对皮肤的影响等方面进行介绍。 产品名称：西曲溴铵 英文名：Hexadecyl Trimethyl Ammonium Bromide CAS号：57-09-0 分子式：C16H33(CH3)3NBr 分子量：364.45 纯度(含量)：≥99% 西曲溴铵物性：HEROCHEM西曲溴铵呈现白色或浅黄色的结晶体至粉末状，易溶于异丙醇和水，震荡时会产生大量泡沫。它与阳离子、非离子和两性表面活性剂具有良好的配伍性。此外，HEROCHEM西曲溴铵还具有优良的渗透、柔化、乳化、抗静电、生物降解性和杀菌等性能，化学稳定性好，耐热、耐光、耐压、耐强酸强碱。 西曲溴铵的用途是什么？ 西曲溴铵可用作护发素的调理剂，天然和合成橡胶、硅油和沥青的乳化剂，合成纤维、天然纤维和玻璃纤维的抗静电剂和柔软剂，相转移催化剂，乳液起泡剂和表面活性剂，以及分析试剂。此外，它还用于助焊剂和焊锡膏的生产中起到表面活性剂的作用，对于亮点、虚焊和焊电饱满都有一定的作用。 西曲溴铵，英文名称为CETRIMONIUM BROMIDE，别名包括十六烷基三甲基溴化铵和溴棕三甲胺。在化妆品和护肤品中，西曲溴铵主要用作防腐剂、抗菌剂、抗静电剂和乳化剂。它的风险系数为3，相对较安全，可以放心使用，对于孕妇一般没有影响，也不会引起痘痘。 西曲溴铵是一种阳离子型柔软剂，主要用于化妆品中的杀菌剂、柔软剂、乳化剂和抗静电剂。当用于护发素时，它能够吸附在头发表面，形成单分子薄膜，使头发变得蓬松、柔软，并赋予头发自然光泽。同时，它还能够抑制头发表面因摩擦而产生的静电，使头发更容易梳理。 ...

正癸硫醇是一种无色液体，具有特殊气味。它可以与乙醇、乙醚相混溶，但微溶于水。 性质特点 正癸硫醇在燃烧时会分解，产生含有二氧化硫的有毒气体。它还会与强碱和强氧化剂发生反应。 泄漏处置方法 在处理正癸硫醇泄漏时，个人应佩戴适合防护该物质空气中浓度的有机气体和蒸气的过滤呼吸器。尽可能将泄漏和遗洒的液体收集在密封容器中，并使用沙子或惰性吸收剂吸收残余物。随后，按照当地规定进行储存和处置。 对人体健康的影响 接触途径 正癸硫醇可通过吸入其气溶胶或经食物摄入而被人体吸收。 短期接触的影响 正癸硫醇对眼睛具有腐蚀性，并可能对中枢神经系统产生影响。 吸入危险性 目前尚未确定正癸硫醇在20℃时蒸发达到空气中有害浓度的速率。 长期或反复接触的影响有待进一步研究。 ...

玉米黄素或玉米黄质（Zeaxanthin）是叶黄素的异构体，是视网膜中的一种类胡萝卜素。它主要存在于黄斑部分，而其他部分则以叶黄素为主。玉米黄素是辣椒粉（西餐）、玉米和番红花等食物的独特色泽来源。 玉米黄素也是一种欧盟认可的食用色素，E编码为E161h。枸杞子中也含有大量的玉米黄质。 自然来源 玉米黄素是自然界中最常见的类胡萝卜素醇，可以在辣椒粉、玉米、番红花和其他多种植物中找到。此外，蛋、菠菜、枸杞、羽衣甘蓝、芜菁、半结球莴苣、西兰花、西葫芦、奇异果、豌豆、莙荙菜和抱子甘蓝等食物也是获得玉米黄素和叶黄素的良好来源。 玉米黄质对人体的作用 抗癌作用 玉米黄质具有抵御游离基对细胞和器官造成损伤的能力。研究表明，玉米黄质比β-胡萝卜素更有效地抑制细胞脂质的自动氧化和防止氧化带来的细胞损伤。细胞脂质的过氧化与肿瘤的生长有关，因此玉米黄质具有减少癌症发生和增强免疫功能的作用。 预防心血管疾病 研究发现，摄入较多类胡萝卜素的人患心血管疾病的风险较低。玉米黄素能够抑制低密度脂蛋白（LDL）的氧化，从而显著降低心肌梗塞的发病率，有助于减缓动脉硬化的进程。 预防白内障 玉米黄质是晶状体中仅有的两种类胡萝卜素之一，具有较强的抗氧化能力。它可以清除损害性氧自由基，防止膜脂过氧化，减少脂褐素的形成，从而预防白内障的发生。研究表明，摄入高量的叶黄素和玉米黄质可以降低患白内障的风险。 此外，玉米黄质还可以保护视网膜中央凹的视锥细胞，预防和减缓老年性黄斑变性。它还具有高营养价值，可以转化为维生素A，对促进生长发育、保护视力与上皮细胞、提高抗病能力、增强记忆力和延长寿命等方面具有特殊功效。 ...

苯基酮环戊酯是一种黄色油状液体，常用于异味抑制剂和生物激素的合成。 合成方法 图1 展示了苯基酮环戊酯的合成路线。 合成方法为将1-苯甲酰基环戊-3-烯置于耐压管中，加入无水四氢呋喃和Grubbs二代催化剂，然后加入固体甲酸钠和甲酸。在适当温度下搅拌反应混合物，冷却后与碳酸氢钠溶液反应，最后提取目标产物。 图2 展示了另一种苯基酮环戊酯的合成方法。 该方法是在氮气氛围下，将Et2Zn加入溴化氢溶液中，然后用氯化铵水溶液淬灭反应混合物，最后提取目标产物。 用途 苯基酮环戊酯常用于有机合成和药物化学中间体的制备，主要通过转化羰基进行合成转化，羰基可以通过Wittig反应转化为双键，也可以在还原条件下转变为羟基基团。 核磁数据 1H NMR和13C NMR数据如上所示。 参考文献 [1] Zielinski, Grzegorz Krzysztof et al Organic & Biomolecular Chemistry, 13(9), 2684-2688; 2015. [2] Li, Lezhen et al Journal of Organic Chemistry, 73(9), 3516-3522; 2008. ...

头孢氨苄是一种β-内酰胺类抗生素，属于第一代头孢菌素。 头孢氨苄的适应症 头孢氨苄适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的多种感染。 使用头孢氨苄需注意的事项 在使用头孢氨苄之前，需要详细了解患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物的过敏史。对于有青霉素类药物过敏性休克史的患者，不可使用头孢氨苄。其他患者在使用头孢氨苄时，需要注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的可能性。如果发生过敏反应，应立即停用药物并采取相应的抢救措施。 有胃肠道疾病史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎的患者，以及肾功能减退者在使用头孢氨苄时应慎重。 头孢氨苄的使用可能对某些诊断结果产生干扰，如直接Coombs试验阳性反应、尿糖假阳性反应等。肾功能减退患者使用头孢氨苄时需要减量。 头孢氨苄的用法与用量 1、头孢氨苄片： 成人剂量：口服，一次0.25-0.5g，一日4次，最高剂量一日4g。肾功能减退的患者应根据肾功能减退的程度减量用药。 儿童剂量：口服，每日按体重25-50mg/kg，一日4次。 2、头孢氨苄缓释片： 成年人及体重20kg以上儿童，常用量每日1-2g，一天剂量分2次口服。或遵医嘱。 3、头孢氨苄胶囊： 口服。每日1-2g，分3-4次服用。小儿每日按体重25-50mg/kg，分3-4次服用。 头孢氨苄的禁忌 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。肾功能严重损坏者应酌情减量。 头孢氨苄的不良反应 1、头孢氨苄片、头孢氨苄胶囊： 常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、皮疹、药物热等过敏反应，偶尔可发生过敏性休克、神经系统反应、肾损害等。 2、头孢氨苄缓释片： 偶见恶心、呕吐、腹泻、软便、腹痛、食欲不振、胃部不适感等症状。 ...

硼酸有机化合物是合成中间体中广泛应用的一种化合物。含有芳香基团的硼酸可以用于氨基酸的不对称合成、氨基化合物催化剂、偶联反应等。而吡啶基团是许多已知化学产品的最基本的化学基团。通过2-甲基-4-吡啶硼酸与其他化合物的偶联反应等方式，可以将吡啶基团引入到相应化合物的分子中，该反应条件温和且产率较高。因此，2-甲基-4-吡啶硼酸在医药和化工中间体的制备中具有广泛的应用。 制备方法 本文以4-溴-2-甲基吡啶为起始物，通过与硼酸三丁酯和烷基锂反应，成功制备了2-甲基-4-吡啶硼酸[1]。研究人员对反应条件进行了优化，找到了一条适合工业化生产的合成路线，降低了生产成本，具有较高的实际应用价值。2-甲基-4-吡啶硼酸的合成反应式如下图所示： 图1 2-甲基-4-吡啶硼酸的合成反应式 实验操作 在氮气保护下，将4-溴-2-甲基吡啶原料、硼酸三丁酯和四氢呋喃加入四口瓶中，降温至-68～-70℃。向四口瓶中滴加正丁基锂至溶液呈黄色。滴加完毕后保温1小时。然后立即滴加稀HCl进行水解。溶液会产生沉淀，随着沉淀逐渐消失，调整体系的pH值为1。向溶液中滴加质量分数为25％的NaOH溶液，直到pH值为13，搅拌1小时。分液，用质量分数为10％的NaOH萃取有机相，将水相合并，用THF分别萃取碱液2次。将得到的碱液用稀HCl调节pH值，开始会产生浑浊，慢慢出现絮状物，调节pH值为5.0。用四氢呋喃萃取水相，将有机相旋干并提纯，最终得到产品2-甲基-4-吡啶硼酸，收率为82.20％。 结论 通过以4-溴-2-甲基吡啶为起始物，利用锂试剂和硼酸酯合成2-甲基-4-吡啶硼酸的方法，得到了较高产率、易于工业化生产且生产成本较低的优点。经过实验，得到了2-甲基-4-吡啶硼酸的优化条件：反应温度为-60℃，反应时间为1.0小时，物料配比为1：1.2：1.2，水解pH值为5.0。 参考文献 [1]WO2009/118292 A1, ; ...

对氨基苯磺酸是一种重要的化学中间体，广泛应用于染料、香料、医药等领域。然而，传统的制备方法存在质量差、含杂质多、环境污染等问题。本文介绍了一种高纯度对氨基苯磺酸的制备方法。 本发明的制备方法包括以下步骤： 1. 向装有空气冷凝管的反应釜中加入苯胺，然后搅拌滴加浓硫酸。浓硫酸分三次加入，每次滴加完毕后暂停1分钟。 2. 在180-190°C的油浴中反应1.5-2小时，待反应完全后冷却至室温。 3. 将反应物放入装有冰水的反应容器中，析出灰白色的对氨基苯磺酸粗品。 4. 对粗品进行抽滤、水洗、热水重结晶，得到高纯度的对氨基苯磺酸。 本发明的制备方法具有以下优点： 1. 无副反应发生，产物中没有邻位氨基苯磺酸形成。 2. 产物纯度高，可达99%。 3. 产物收率高，可达98%。 通过实施例的验证，本发明的制备方法能够得到高纯度的对氨基苯磺酸，为相关领域的应用提供了优质原料。 ...

背景及概述 脂溢性皮炎(SD)是一种常见的慢性复发性炎性皮肤病，影响大约1％至3％的人口，大多数是成年人。SD会在多个部位产生鳞屑、发痒、发红的皮肤。该病的特征在于具有多样的形状、尺寸和表面纹理，并且通常为硬壳状、淡黄色并伴有瘙痒。马拉色菌属物种的增殖被认为是脂溢性皮炎的重要因素。 Α-L-鼠李糖一水合物或富含鼠李糖的多糖具有抗真菌活性，特别是针对马拉色菌属物种。下图展示了Α-L-鼠李糖一水合物的性状： 图1 Α-L-鼠李糖一水合物性状图 应用 富含鼠李糖的多糖被记载为抗炎剂，并且已被用于局部组合物中以减轻皮肤炎症。与其他抗真菌剂组合使用时，Α-L-鼠李糖一水合物显示出协同作用。相比于酮康唑2％等公知药物，Α-L-鼠李糖一水合物在较低剂量的抗真菌剂下表现出非常好的抗真菌活性。减少抗真菌剂的用量可以提高组合物的安全性并减少潜在的毒性问题。Α-L-鼠李糖一水合物的抗真菌作用与其他已知的抗真菌剂通过不同的作用机理发生。 Α-L-鼠李糖一水合物每天涂抹一次，连续涂抹14天后，可以明显促进毛囊进入生长期，具体表现为小鼠皮肤变黑以及新生毛发的出现。与对照组相比，药物涂抹组具有更多的新生毛发小鼠数量，背部皮肤颜色变黑的面积和背部皮肤新生毛发覆盖的面积也更大。这表明Α-L-鼠李糖一水合物可以用于促进毛发生长，从而预防或治疗脱发。 参考文献 [1] CN 110944649 A. ...

二甲基硫是一种简单的硫醚化合物，与二甲基醚类似。它在常温下呈无色挥发性液态，并具有特殊的海鲜般气味。二甲基硫通常是由蛋白质分解产生的，也是海鲜腥味的来源之一。 性质 二甲基硫是一种无色透明、具有不愉快气味的液体。它易燃、易挥发，具有高毒性。二甲基硫不溶于水，但溶于乙醇和乙醚。 用途 二甲基硫被规定为允许使用的食用香料，主要用于制作玉米、番茄、土豆、奶制品、菠萝和橘子类果香以及青香型香精。此外，二甲基硫还可用作溶剂，是生产二甲基亚砜、蛋氨酸和农药的中间体。它还可以用于有机合成、聚合反应和氰化反应的溶剂，以及分析试剂、聚丙烯腈和其他合成纤维纺丝、液压油等领域。此外，二甲基硫还可用作城市煤气的赋臭剂、工业净化剂、涂料脱膜剂、电池低温防腐剂、农药渗透剂等。它还在血液药品、植物病理学和营养物中局部使用。 合成方法 根据CN1217735C的公开内容，可以使用一种催化剂来合成二甲基硫。该催化剂以活性氧化铝为载体，以碱金属化合物为活性组分。活性氧化铝载体的比表面积在250～350m2/g之间，孔体积在0.3～0.5ml/g之间。活性氧化铝载体可以选择γ、δ、κ、ρ或η过渡态氧化铝的一种或几种的混合物。活性组分可以是Na、K的氧化物或盐类，其中碱金属的含量占催化剂总重量的2～7％。 ...

3-苯丙醇是一种天然存在于植物中的化合物，具有温和芳香的香气和中等强度的甜味。由于消费者对天然食品添加剂的偏好，对天然芳香化合物的需求不断增加。长期以来，高等植物的精油是天然香料的唯一来源。 3-苯丙醇的应用领域 3-苯丙醇广泛应用于化妆品、食品等领域，作为精细化的芳香氨基酸衍生物。此外，它还是一种高效促胆汁分泌剂和温和的解痉剂，对治疗胆囊炎、胆石症等疾病具有重要作用。 胆石症是胆道系统结石的疾病，发病率较高。中国胆囊结石的发病率在5.7%，女性患者几乎是男性患者的两倍，因此利胆类药物市场需求量巨大。 目前，苯丙醇的生产主要依靠肉桂酸乙酯催化加氢制得，但该方法存在高温高压及重金属催化剂的问题。 生物合成3-苯丙醇的前景 随着国家碳达峰目标的推进，传统的高污染化工生产方式将逐渐被取代。微生物生产作为一种绿色清洁的生产方式，具有较低的生产效率和温和的生产条件，将在未来的可持续发展中具有竞争力。 利用微生物作为平台菌生产高附加值化合物的绿色生产方式已经取得了显著进展。通过基因编辑方法和高通量筛选方法，改造微生物使其利用廉价碳原料合成高附加值化学品的合成生物学已广泛应用于医疗、食品、化妆品、化学品、环境保护等领域。 中国“十三五”规划将合成生物学作为重点创新发展领域，到2030年，预计将形成完整的合成生物技术创新体系，合成生物产业规模将初具规模，国际竞争力将大幅提升。 有相关课题以合成生物学和代谢工程学的理论为基础设计了两种3-苯丙醇的合成方式，通过调控基因表达、削弱竞争途径、调节碳流量分配等方式，不断改善菌株的生产性能，最终实现3-苯丙醇的高产。 ...