近年来，盐酸多巴胺（Dopamine Hydrochloride）作为一种重要的药物，受到了制药行业的广泛关注。其独特的药理作用和广泛的研发应用使其成为医学领域的一颗璀璨明珠。本文将探讨盐酸多巴胺在技术创新和研发应用方面的进展，展示其在医药领域的重要性和前景。 盐酸多巴胺是一种神经递质，对中枢神经系统具有调节作用。它通过增加多巴胺的浓度，促进神经系统的正常功能。作为一种重要的药物，盐酸多巴胺在临床应用中广泛用于多种疾病的治疗，如帕金森病、心力衰竭和低血压等。然而，随着技术的不断创新和研发应用的进展，盐酸多巴胺的潜力得到了更广泛的挖掘。 在技术创新方面，研究人员致力于开发新的制剂和给药途径，以改善盐酸多巴胺的治疗效果和减少不良反应。一项值得关注的创新是纳米技术在盐酸多巴胺药物输送中的应用。纳米颗粒载体可以提高药物的稳定性和在体内的分布，从而增强盐酸多巴胺的疗效。此外，还有研究人员探索了盐酸多巴胺的缓释制剂，以延长药物的持续释放时间，减少频繁的药物给予，提高患者的便利性和治疗依从性。 在研发应用方面，盐酸多巴胺的潜力被广泛挖掘。除了传统的疾病治疗外，盐酸多巴胺在神经科学和精神疾病领域也展现出了巨大的潜力。研究人员正在探索盐酸多巴胺在神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病早期诊断中的应用，以便能够及早干预和治疗这些疾病。此外，盐酸多巴胺还被用于治疗某些精神疾病，如注意力缺陷多动障碍（ADHD）和抑郁症等，以改善患者的生活质量。 然而，随着技术创新和研发应用的不断前进，我们也面临着一些挑战。首先，盐酸多巴胺的剂量和给药方案需要进一步优化，以实现个体化治疗。其次，药物的长期安全性和不良反应也需要得到更深入的研究。此外，临床实践中的规范化和指南的制定也是一个重要的方向，以确保盐酸多巴胺的合理使用和最佳疗效。 综上所述，盐酸多巴胺在技术创新和研发应用方面展现出了巨大的潜力。通过纳米技术和缓释制剂等创新技术的应用，盐酸多巴胺的治疗效果得到了显著提升。在研发应用方面，盐酸多巴胺不仅在传统疾病治疗中发挥重要作用，还展示了在神经科学和精神疾病领域的广阔前景。然而，我们仍需面对剂量优化、安全性研究和规范化实践等挑战。随着科学技术的进步和深入研究的推进，相信盐酸多巴胺将继续为制药领域带来更多的技术创新和研发应用，为患者带来更好的治疗效果和生活质量。 ...

安息香乙醚是一种在药物合成中十分重要的中间体，其化学结构为1,2-二苯基-2-烷氧基乙酮。除了在药物领域，它还因为能吸收近紫外光的特性，在印刷、涂料等工业中被广泛应用作光敏剂。 传统方法合成安息香乙醚通常采用均相催化反应，分为两步：首先，苯甲醛在催化剂的作用下与自身进行缩合，形成安息香；其次，安息香与低碳醇在酸性催化剂的作用下反应，生成安息香乙醚。然而，传统的催化剂，如氰化物或亲核性强的有机物（如噻唑盐、硫胺素等），存在诸多问题，包括毒性高、转化率低、副产物多等，同时也难以满足催化剂再利用和产品纯化等需求。 近年来，为了克服传统方法的不足，研究人员提出了利用多相催化剂一步合成安息香乙醚的方法。然而，目前报道的多相催化剂对苯甲醛的转化率最高仅为75.6%，依然不尽人意。因此，开发高转化率、高选择性的多相催化剂，以实现安息香乙醚的绿色一步法合成，仍然是一个具有挑战性的重要课题。 研究人员选择了BiOCl作为贵金属催化剂的载体，构建了一种新型多相催化剂，用于高效合成安息香乙醚。他们利用液相激光辐照技术制备了超薄BiOCl纳米片作为载体，并在其表面原位负载超精细Pd纳米颗粒，合成了Pd/BiOCl催化剂。 在100 ℃和1Mpa H2的反应条件下，Pd/BiOCl催化剂成功实现了对原料苯甲醛的完全转化，同时对安息香乙醚的选择性高达97.9%，并且表现出良好的循环稳定性。 研究者通过选择不含卤素离子的TiO2、C3N4和C作为载体负载Pd催化剂，发现同等条件下其对安息香乙醚的选择性表现为0%。理论计算结果显示，Fe离子在BiOCl晶格中的替代掺杂能够抑制Cl?离子的解离。 为了进一步验证载体对安息香乙醚合成的重要性，研究者构建了Pd负载Fe掺杂BiOCl催化剂，结果显示随着Fe掺杂量的增加，催化剂对安息香乙醚的选择性逐渐降低。 催化机制分析表明，BiOCl载体中易解离的Cl?离子与Pd在反应中形成了亲核试剂，从而促进了安息香乙醚的合成。这项研究提出了基于超薄BiOCl纳米片载体构建多相催化剂的新思路，为安息香乙醚的合成提供了新的途径。 相关结果发表在ChemCatChem, 2019, 11, 2676。...

丙烷（Propane），是一个三碳的烷烃，一种有机化合物，化学式为CH3CH2CH3，为无色无味气体，微溶于水，溶于乙醇、乙醚，它能与空气形成爆炸性混合物，燃烧时发黑烟。化学活性低，脱氢后变成丙烯，可被空气氧化成甲醛。通常为气态，但一般压缩成液态后运输。原油或天然气处理后，可以从成品油中得到丙烷. 主要用途 丙烷常用作烧烤、便携式炉灶和机动车的燃料。用来驱动火车、公交车、叉车和出租车等，也被用来充当休旅车和露营时取暖和做饭的燃料。丙烷除用作燃料和冷冻剂外，主要用作裂解制乙烯和丙烯的原料，以及用于制丙烯腈、硝基丙烷、全氯乙烯；在炼油厂用作脱沥青、脱硫的溶剂等. 毒性 丙烷是一种麻醉性气体，吸入后有轻度麻醉和刺激作用。最高容许浓度：1000ppm(1800mg/m3). 人在10%浓度下仅有轻度头昏，无刺激症状，在1%浓度下无影响。吸入较高浓度的丙烷和丁烷的混合气可引起头晕、头痛、兴奋或嗜睡、恶心、呕吐、流涎、血压轻度降低、脉缓、神经反射减弱，严重者出现麻醉状态，意识丧失. ...

(S)-(-)-4-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环，英文名为(S)-(-)-4-Chloromethyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxolane，是一种卤代的缩酮类化合物。它在常温常压下为无色透明液体，对酸性物质较为敏感，难溶于水但可溶于有机溶剂。该物质具有较高的化学反应活性，主要用于在有机分子结构中引入缩酮单元。 有关化学性质 (S)-(-)-4-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环的化学反应活性主要集中于其结构中的氯原子。它可在有机胺、酚类物质的进攻下发生亲核取代反应，用于引入缩酮基团。 图1 (S)-(-)-4-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环的取代反应 在有机合成中，(S)-(-)-4-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环可通过调节反应条件和缩酮单元的选择性水解，实现多样化的合成路径。 参考文献 [1] Qian, Yimin;et al Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,2013,23,2936-2940. ...

三氯蔗糖是一种常见的人造甜味剂，人称“超甜蔗糖”，比蔗糖甜600倍。由英国科学家于1976年利用蔗糖制成，又称“蔗糖精”。虽然相关网红产品进行广告宣传时，将光环全部加在赤藓糖醇身上，但其实，三氯蔗糖才是甜蜜的核心灵魂。 批准和监管现状 三氯蔗糖于 2004 年在欧盟获准用作食品添加剂。FDA 将三氯蔗糖作为食品添加剂进行监管。根据联邦食品、药品和化妆品法案，甜味剂必须可以安全食用。 FDA 的安全性确定基于广泛的动物研究和临床试验，评估毒理学、致畸性（怀孕期间导致胎儿畸形的能力）和致癌性。根据 FDA 的建议，美国三氯蔗糖的每日可接受摄入量 (ADI) 水平设定为每天 5 毫克/公斤体重 (mg/kg/d)。 作用功效 三氯蔗糖特点具有无能量，高甜度，纯正甜味，安全度高等，也是目前最理想的甜味剂之一，属非营养型强力甜味剂。三氯蔗糖甜感的呈现速度，最大甜味的感受强度，甜味持续时间及后味等方面均非常接近蔗糖。 三氯蔗糖在人体内不参与代谢，不被人体吸收，热量值为零，是糖尿病人理想的甜味代用品。1998年经FDA审核认证，它可作为所有食品的通用甜味剂，并且不影响血液中葡萄糖的浓度，可以为糖尿病患者接受。糖尿病人可以适量吃蔗糖素不宜多吃，一天不能超过15克。三氯蔗糖非常稳定，它不受光热影响，也不受各种pH条件的影响。除了可靠的稳定性外，三氯蔗糖在口感和质地方面也很受欢迎，并且没有怪异的后味。因此，三氯蔗糖是烘焙的理想选择，也非常适合需要长期保质的商业食品。 ...

引言： 米托蒽醌是一种蒽醌类化疗药物，通过干扰癌细胞的 DNA复制和修复过程，从而杀死癌细胞，常用于治疗白血病、淋巴瘤等恶性肿瘤。 简介：什么是米托蒽醌？ 米托蒽醌 (Mitoxantrone，MIT)为细胞周期非特异性广谱抗癌药，其化学结构与阿霉素相似，只是在第9位C原子上没有氨基糖部分；其抗癌活性亦与阿霉素相当。因其无氨基糖结构，不产生自由基，且有抑制脂质过氧化作用，故心脏毒性较低。米托蒽醌通过氢键结合插入脱氧核糖核酸，引起 DNA 结构的交联和断裂；米托蒽醌对 RNA聚合酶亦有抑制作用，能够干扰 RNA 合成；米托蒽醌还是拓扑异构酶的有效抑制剂，该酶是一个能够解链和修复被损坏 DNA 的生化酶。米托葸醌主要用于治疗急性非淋巴细胞白血病和前列腺疡。 米托蒽醌类别为：米托蒽醌（ Mitozantrone）又称为二羟蒽二酮、二羟基蒽醌、丝裂蒽醌、米西宁、诺消灵、DHAD、Militant、Mitoxantronum、Novantrone 等，一级分类属于抗肿瘤药物，二级分类属于抗肿瘤抗生素。米托蒽醌属于蒽环衍生物蒽醌类抗生素，其结构及抗癌作用与阿霉素相近，因其无氨基糖结构，不产生自由基，且有抑制脂质过氧化作用，故对心脏毒性较低。 1. 药理作用 米托蒽醌的平面型芳香环易于嵌入 DNA 双螺旋体的碱基对中，迫使两碱基对的分开和 DNA链增长，造成结构变性而使肿瘤细胞死亡。经生物化学测定，米托蒽醌很少倾向于活化自由基，也不增加微粒体 NADPH 氧化速率以及生成超氧离子，而这些都被认为是阿霉素等造成心肌损害的原因。米托蒽醌属于细胞周期非特异性杀伤细胞药物，不论细胞是否处于染色体复制过程中，均能与 DNA 结合。米托蒽醌还能抑制Ⅱ型拓扑异构酶和 RNA 聚合酶活性，从而干扰 DNA 复制，抑制肿瘤增殖（如下图）。 2. 药效学概况 米托蒽醌是一种合成的蒽二酮衍生物，是一种公认的细胞毒性抗肿瘤药物。其在多发性硬化症 (MS) 中的作用机制推测是免疫抑制。在抗肿瘤研究中，该药物表现出多种免疫调节作用，诱导巨噬细胞介导的 B 细胞、T 辅助细胞和 T 细胞毒性淋巴细胞功能的抑制。 3. 米托蒽醌如何发挥作用？ 3.1 作用机制 米托蒽醌是一种合成蒽二酮，于 1980 年代作为阿霉素类似物开发，用于寻找一种与阿霉素相比心脏毒性降低的细胞毒性剂。它于 1987 年被 FDA 批准用于治疗成人急性髓系白血病，并于 1996 年被批准用于有症状的激素难治性前列腺癌。2000年，米托蒽醌被FDA批准用于治疗恶化的复发-缓解型多发性硬化症（MS）、继发性进展性多发性硬化症和进行性复发性多发性硬化症。该药物的最高浓度通常存在于甲状腺、肝脏和心脏中，并且该药物在体内持续存在长达 272 天。米托蒽醌通过各种不同的作用机制有效减少疾病进展。例如，它抑制 T 细胞、B 细胞和巨噬细胞的增殖。它损害抗原呈递并减少促炎细胞因子的分泌。米托蒽醌增强 T 细胞抑制功能并抑制 B 细胞功能和抗体产生。最后，它抑制巨噬细胞介导的髓鞘降解。与干扰素β相比，米托蒽醌具有广泛的作用，对许多不同类型的免疫细胞都有影响。 3.2 米托蒽醌在 MS 中的作用机制是什么？ 米托蒽醌是一种合成的蒽二酮衍生物，是一种抗肿瘤免疫调节剂。其对多发性硬化症 (MS) 患者的作用机制推测是通过免疫调节机制，尽管这些机制仍有待完全阐明。盐酸米托蒽醌是首个获得 FDA 批准的用于治疗继发性进展型多发性硬化症 (MS) 和进展性复发型 MS 的药物。它还用于治疗病情恶化的复发缓解型 MS。 当您罹患多发性硬化症（ MS）时，您的免疫系统会攻击正常的大脑和脊髓及其保护性髓鞘，这种损害会引发MS的各种症状。米托蒽醌可以通过抑制免疫系统来帮助控制这些症状，具体而言，它会减少血液中T细胞、B细胞和巨噬细胞的数量，从而减轻大脑和脊髓的炎症。虽然米托蒽醌能够有效控制MS的症状，但它并不能治愈该疾病。由于该药物可能带来多种副作用并增加某些并发症的风险，通常只有在MS病情严重的情况下，医生才会考虑使用米托蒽醌作为治疗选择。 4. 建议 米托蒽醌是一种用于治疗某些类型癌症的药物，特别是与白血病和淋巴瘤相关的癌症。作为一种化疗药物，米托蒽醌通过干扰癌细胞的 DNA合成来发挥作用，从而抑制其生长和繁殖。然而，由于其可能引发的副作用和对每位患者的个体化影响，使用该药物时必须谨慎。在决定是否使用米托蒽醌及其具体剂量时，务必咨询专业医生，以确保安全和效果最佳。医生会根据你的具体病情和健康状况提供专业建议，并制定个性化的治疗方案。 参考： [1]https://www.webmd.com/ [2]刘丽丽. 米托蒽醌对斑马鱼胚胎的急性毒性作用及其分子机制研究[D]. 中国农业科学院, 2017. [3]田伟. 米托蒽醌长循环热敏脂质体的研究[D]. 河北医科大学, 2014. [4]Fox E J. Mechanism of action of mitoxantrone[J]. Neurology, 2004, 63(12_suppl_6): S15-S18. [5]Scott L J, Figgitt D P. Mitoxantrone: a review of its use in multiple sclerosis[J]. CNS drugs, 2004, 18: 379-396. [6]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/mitoxantrone ...

引言： Esfenvalerate是一种广泛用于农业和园艺领域的杀虫剂，属于合成型拟除虫菊酯类化合物。其在害虫防治中发挥着重要的作用，具有高效、低毒、低残留等优点。本文将探讨Esfenvalerate的特性及其作用机制，以便更好地了解这一杀虫剂在农业生产中的应用。 1. Esfenvalerate简介 S-氰戊菊酯， 英文名称： Esfenvalerate，CAS：66230-04-4， 分子式： C25H22ClNO3 ，外观与性状：无色至白色晶体， 密度： 1.21 g/cm3。 Esfenvalerate广泛用于农业和家庭，以控制各种害虫，包括飞蛾、苍蝇、甲虫和其他昆虫。它也被用于一些宠物产品来控制跳蚤和蜱虫。Esfenvalerate的结构如下图所示： 2. Esfenvalerate是拟除虫菊酯吗？ Esfenvalerate 是一种合成拟除虫菊酯杀虫剂，以 Asana 品牌销售。它是氰戊酸酯的(S)-对映体。在美国，食品中化学品残留的限量为0.05 ppm。 拟除虫菊酯杀虫剂已取代有机磷酸酯，成为农业和城市使用最常用的杀虫剂类别。拟除虫菊酯的广泛使用随后导致在水生环境中检测到拟除虫菊酯，其浓度可对水生生物造成亚致死效应。 S-氰戊菊酯是1976年开发的一种广泛使用的拟除虫菊酯杀虫剂，是一种手性化合物，有四种对映体，即αS-2S；αR-2S；αS-2R； αR-2R。αS-2S是最具生物活性的对映体，被命名为esfenvalerate。该化学物质对目标物种具有很高的功效。 3. 为什么选择 Esfenvalerate而不是其他农药？ Esfenvalerate因其对各种爬行和飞行害虫的快速击倒和持久残留控制而广受欢迎。因此，害虫防治专业人员在负责消除虫害时通常使用Esfenvalerate产品。Esfenvalerate产品可在室内或室外用作裂缝和缝隙或斑点处理，用于控制蚂蚁、蜈蚣、木蜂、各种蟑螂、蝎子和许多其他害虫的残留物。 （ 1） 广谱 Esfenvalerate对多种害虫有效，包括蚂蚁、蟑螂、白蚁、蟋蟀、蜘蛛，甚至一些苍蝇和蚊子。如果你正在处理各种各样的昆虫问题，这可能是一个主要的优势。 （ 2） 快速击倒和持久的残留控制 Esfenvalerate对接触的昆虫起快速杀灭作用，并提供长时间残留效果的保护屏障。这有助于防止新的虫害发生。 （ 3） 相对较低的哺乳动物毒性 与一些较老的农药相比， Esfenvalerate被认为是中度毒性，根据标签说明使用时，人类和宠物严重中毒的风险较低。 4. Esfenvalerate的应用 Esfenvalerate是一种广谱杀虫剂，用于控制农业和住宅环境中的各种昆虫。 4.1 农业应用 Esfenvalerate用于多种作物，包括水果、蔬菜、棉花和坚果，以控制蚜虫、甲虫、毛虫和叶蝉等害虫。 4.2 住宅及商业用途 Esfenvalerate也用于住宅和商业环境，以控制害虫，如蚂蚁，蟑螂，蟋蟀，蜘蛛和白蚁。它可以应用于裂纹和缝隙处理，斑点处理或广播处理。 （ 1） 裂缝和裂缝处理 这种类型的处理包括将杀虫剂应用于可能隐藏害虫的裂缝和裂缝。这是控制蚂蚁和蟑螂的常用方法。 （ 2） 现场处理 这种类型的处理包括将杀虫剂施用于看到害虫的小区域。这是控制蜘蛛和蟋蟀的常用方法。 （ 3） 撒播处理 这种处理包括大面积施用杀虫剂。这是控制白蚁的常用方法。 5. Esfenvalerate 的药效持续多久？ 虽然 Esfenvalerate杀虫剂可以快速击倒害虫 ，但它并不是一种即时杀灭产品。有些昆虫可以在短短 30 分钟内死亡，但对于其他昆虫来说，害虫可能需要更长的时间才能死亡。根据目标害虫的生命周期，您可能需要在 14 至 21 天内重新施用 Esfenvalerate 产品。 根据季节的不同， Esfenvalerate 的残留物在室内可持续 3 个月，在室外可持续 1 至 2 个月。建议每月或每季度喷洒一次，以预防控制目标害虫。 6. Esfenvalerate 好用吗？ Esfenvalerate 是害虫防治专业人员普遍追捧的产品，因为它能够有效控制多种昆虫，而且用途广泛。Esfenvalerate 产品通常可用于商业和住宅环境中的室内和室外。 Esfenvalerate 有许多不同的配方，从微胶囊配方到液体浓缩杀虫剂和气雾剂。无论您是在处理蜘蛛、跳蚤、蝎子，还是只是一般的预防性害虫防治，很少有活性成分优于Esfenvalerate 。 依标签说明使用时， Esfenvalerate 可以安全使用。处理本产品时，请务必佩戴适当的安全装备和设备，例如手套、防护眼镜、安全面罩和长袖衣服。在产品完全干燥之前，请确保避开处理过的区域。 但要注意的是，Esfenvalerate 被确定为对鱼类具有高毒性的药物，LC50值范围为 0.07 至 0.69 μg/L。在水生生境中，地表径流和喷雾漂移可能使水生生物处于危险之中，根据最大施用量，已估计艾Esfenvalerate 在环境中的浓度为0.02微克/升至6.46微克/升（农业应用范围为0.02微克/升至1.11微克/升，非农业用途为0.05微克/升至6.47微克/升），此外，在美国的水生环境（美国河、科卢萨盆地排水沟、萨克拉门托河和圣华金河）中检测到了Esfenvalerate ，浓度范围为0.025微克/升至0.76微克/升。因此，在一些水生环境中，Esfenvalerate 仍然是一个环境问题。 7. Esfenvalerate是致癌物吗？ Esfenvalerate的致癌性尚不明确。以下是我们所知道的: （ 1） esfenvalate研究 esfenvalate与Esfenvalerate密切相关。 对 esfenvalate的研究尚未显示与大鼠和小鼠的癌症有任何明确的联系。在两项小鼠和两项大鼠口服实验中测试了esfenvalate 的致癌性。小鼠的肿瘤发病率没有增加。在一项研究中，在大鼠中，雌性乳腺良性肿瘤的发病率增加。在另一项更高剂量的研究中，无论男女动物的肿瘤发病率都没有增加。 因此， 没有足够的证据证明 esfenvalate在实验动物中的致癌性。国际癌症研究机构(International Agency for Research on Cancer, IARC)根据这些数据将esfenvalate归类为Fenvalerate is not classifiable as to its carcinogenicity to humans (Group 3)。 （ 2） Esfenvalerate研究: 关于 Esfenvalerate本身的特定致癌性研究有限。正因为如此，在处理Esfenvalerate时最好遵循安全指南，避免接触。如果你对Esfenvalerate有任何担忧，最好咨询专业医生。 8. 结论 Esfenvalerate作为一种有效的杀虫剂，在农业和商业 领域发挥着重要的作用。通过深入了解其特性和作用机制，可以更好地利用这一化合物来控制害虫，提高农作物产量，保障农业生产安全。随着科技的不断发展和研究的深入，相信 Esfenvalerate在农业领域的应用前景将会更加广阔。 参考： [1]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0045653519326566?via%3Dihub [2]https://www.solutionsstores.com/esfenvalerate [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK499654/ [4]https://www3.epa.gov/pesticides/chem_search/cleared_reviews/csr_PC-109303_undated_b.pdf ...

2-甲基 -5- 硝基苯甲酸作为一种重要的化学物质，在化学合成具有广泛的应用，本文将介绍其用途，以期为读者呈现其广泛的应用前景。 简述： 2- 甲基 -5- 硝基苯甲酸，英文名称： 2-Methyl-5-nitrobenzoic acid ， CAS ： 1975-52-6 ，分子式： C8H7NO4 ，外观与性状：淡黄色固体，需储存在密封容器中，存放在远离不相容物质的阴凉、干燥、通风良好的地方。 应用： 1. 合成 2- 甲基 -5- 甲氧基苯甲酸乙酯 2-甲基 -5- 甲氧基苯甲酸乙酯是一类广泛应用于医药及化工的重要中间体。如 2- 甲基 -5- 甲氧基苯甲酸乙酯是制备非甾体抗炎药、抗脊髓肌肉萎缩 (SMA) 药物吲哚布洛芬衍生物、甾体类化合物的关键中间体。以 2- 甲基 -5- 硝基苯甲酸为起始原料 , 经酯化反应 , 铁粉 / 醋酸还原 , 重氮化水解反应 , 甲基化反应等 4 步反应制得 2- 甲基 -5- 甲氧基苯甲酸乙酯。 2-甲基 -5- 硝基苯甲酸主要参与 2- 甲基 -5- 硝基苯甲酸乙酯 (2) 的合成，具体步骤如下： 2- 甲基 -5- 硝基苯甲酸 (5 g,27.6 mmol) 溶于 100 ml 无水乙醇中 ,0℃ 下滴加氯化亚砜 (8 ml,110 mmol) 。滴加完毕后 , 恢复至室温反应 1 h 。移至油浴回流 3 h 。浓缩反应液 , 加入乙酸乙酯 50 ml, 水 50 ml, 萃取。乙酸乙酯层用 5%NaHCO3 溶液、水、饱和 NaCl 溶液洗 , 无水 NaSO4 干燥。蒸干乙酸乙酯 , 得淡黄色油状物 (5.64 g,27.0 mmol), 静置后析出淡黄色晶体 , 产率 97.7% 。 mp 34 ～ 36℃ 。 2. 合成芳氨基代 -α- 呋喃葡萄糖衍生物 桥连的二芳基结构单元是一生物活性单元，许多细胞毒性化合物含有桥连的二芳基结构单元。一些具有该结构单元的化合物是肿瘤微管蛋白的抑制剂，在肿瘤的预防与治疗中发挥着积极的作用。含该结构单元的化合物能与微管蛋白的秋水仙碱结合位点发生结合，这可能是该类化合物呈现细胞毒性或具有抗肿瘤活性的关键。 以 2- 甲基 -5- 硝基苯甲酸、 2- 氯 -5- 硝基苯甲酸为原料，经羧基氯化、 Friedel-Crafts 酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了 4 种新型的 1 ， 2-O- 异丙叉基 -5- 芳氨基代 -α- 呋喃葡萄糖衍生物。 2-甲基 -5- 硝基苯甲酸主要参与 5- 硝基 -4'- 乙氧基二苯酮类化合物 (4) 的合成，具体步骤如下：取 25 mmol 化合物 2( 硝基苯甲酸类化合物 ) 溶 于 8.0 m L 氯化亚砜中，加入 100μL 吡啶，升温至 50℃ 反应 3 h 。减压旋蒸除去氯化亚砜，得化合物 3 ( 硝基苯甲酰氯类化合物 ) ，不经分离可直接投入下一步反应。 将 37 mmol(5.00 g) 无水 AlCl3 加入到 45 m L 的 CH2Cl2 中，冷却至 0℃ ，缓慢加入 27 mmol(3.36 g) 苯乙醚， 0℃ 下搅拌 20 min 。将上一步制备的化合物 3 溶于 14 m L 的 CH2Cl2 中，滴加到含苯乙醚的溶液中，继续在 0 ～ 5℃ 下反应，得到黑绿色溶液， TLC 跟踪反应至原料消耗完全。在搅拌和冷却下将其加入 至 80 mL 的 2 mol/L HCl 水溶液中，室温搅拌 20 min 。分出有机相，水相用 CH2Cl2 萃取。合并有机相，然后依次用饱和 NaHCO3 水溶液，饱和 NaCl 水溶液洗涤，浓缩后用硅胶柱色谱 ( 流动相 :V( 乙酸乙酯 )∶ V( 石油醚 )=1∶20) 分离得到固体产物 4 。 参考文献： [1]孙宝丽 , 张娅玲 , 王丽丽等 . 芳氨基代 -α- 呋喃葡萄糖衍生物的合成及抗肿瘤活性 [J]. 应用化学 , 2015, 32 (09): 987-993. [2]刘娜 , 魏海洋 , 武瑾等 . 2- 甲基 -5- 甲氧基苯甲酸乙酯的合成工艺改进 [J]. 药学实践杂志 , 2013, 31 (05): 377-379. ...

铯是一种令人着迷的金属元素，以其极高的活泼性而闻名于世。本文将深入探讨铯的独特性质，展示其在科学、工业和日常生活中的应用。让我们一起来揭开这个神奇元素的面纱！ 铯（Cs）是一种碱金属，它是周期表中第六周期的元素。铯的原子编号为55，其原子量为132.9。它是一种柔软的、银白色的金属，在室温下处于固态。虽然铯在地壳中的含量相对较低，但它在自然界中广泛存在于矿石和矿物中。 铯是世界上最活泼的金属之一。它具有非常低的电离能，这意味着它很容易失去外层电子，与其他元素形成化合物。这种活泼性使得铯在许多领域具有重要的应用价值。 由于其活泼性和独特的物理性质，铯在科学研究中扮演着重要角色。例如，在原子物理学中，铯被广泛用作原子钟的基础。铯原子具有非常稳定的振荡频率，可用于精确测量时间和频率。此外，铯也用于研究原子物理学、量子力学和相对论等领域。 铯在工业中具有广泛的应用价值。铯化合物被用作光电器件和电子元件的材料，如光电传感器、光电导和光电二极管等。此外，铯还被用于制造催化剂、涂层和玻璃制品，具有提高产品质量和性能的作用。 铯在日常生活中也有许多应用。例如，铯在火箭推进剂中被用作高能燃料，用于提供强大的推力。此外，铯化合物还用于荧光屏、电视管和激光器等电子产品中，使得这些设备具有出色的显示效果和性能。 铯作为世界上最活泼的金属，其独特的属性和广泛的应用领域使其在科学、工业和日常生活中扮演着重要的角色。通过深入了解铯的活泼性、科学研究和工业应用，我们能更好地认识这一神奇元素并体验其带来的种种好处。 您可关注 盖德化工网 获取更多化工相关资讯。如果您有对化工试剂、化学物质有采购需求，也可以登录Guidechem进行采购挑选。 ...

三羟甲基氨基甲烷作为一种常用的生物缓冲液，不仅可以用于调节实验室所需实验液体的pH值，还可以用于配制室内甲醛-吸收材料和聚合物涂层分散剂。此外，它还被广泛应用于病毒保存液和护肤品中。 除了三羟甲基氨基甲烷本身，还有多种衍生的生物缓冲液，如tris-hcl缓冲液、TBS缓冲液、TBST缓冲液、TE缓冲液和TAE缓冲液等。 由于三羟甲基氨基甲烷的广泛应用，正确储存非常重要。首先，避免与人体皮肤直接接触。其次，在常温下密封保存，避免吸潮结块。最后，储存时要与铜、铝等金属分开存放，以避免发生化学反应。另外，在使用tris时，需要尽快配置成溶液并使用。 ...

盐酸尼非卡兰是一种单纯的钾离子通道阻滞剂，对心脏电流有着特定的作用。它主要阻断快速延迟整流钾电流（I Kr），在低浓度下只阻断I Kr，而在较高浓度下还可以阻断瞬时外向钾电流（I to）和内向整流钾电流（I Ki）。这种药物可以延长心房和心室肌细胞的动作电位时程和有效不应期，从而在心电图上表现为QT间期的延长，发挥抗心律失常的作用，尤其对各种折返性心律失常效果明显。 盐酸尼非卡兰不会阻断钠离子通道，对心肌细胞的除极和传导速度几乎没有影响。它也不会阻断钙离子通道和β肾上腺素受体，因此不会引起低血压和心动过缓。然而，由于心室壁各心肌细胞I Kr的不均一性，盐酸尼非卡兰可能导致心室壁细胞复极程度不一致，进而增加QT间期的离散度，诱发尖端扭转型室性心动过速（TdP），这是盐酸尼非卡兰最主要的不良反应。 药代动力学特点 盐酸尼非卡兰在血浆中的浓度与给药量成正比。单次负荷剂量静脉注射后，血浆中原型药物浓度即刻达到最大值。维持静脉注射2～4小时后，药物达到稳态血药浓度，且无蓄积作用。盐酸尼非卡兰的起效迅速，单次负荷剂量静脉注射后，对QT间期的延长作用在给药结束后2.5分钟内达到最大值。停药后15～30分钟，对QT间期的延长作用基本消失。盐酸尼非卡兰的消除半衰期约为1.15～1.53小时，药物清除率为0.78～0.85 L/(h·kg)，分布容积为0.14 L/kg，血清蛋白结合率为86.4%～94.6%。盐酸尼非卡兰主要在肝脏中进行代谢，主要的代谢酶为CYP3A4、2D6、1A1。盐酸尼非卡兰及其代谢物主要通过肾脏排泄，24小时内尿中排泄率合计为给药量的46.9%～55.5%。 不良反应（副作用） 盐酸尼非卡兰的不良反应主要与心脏相关。在日本的应用调查研究中，310例（22.2%）患者出现了不良反应，其中包括TdP、室速、室颤和心电图QT间期明显延长。TdP的发生与盐酸尼非卡兰的药理特点相关，是需要重点关注的不良反应。给药方式、给药剂量和QT/QTc与TdP的发生率密切相关，特别是当QT间期超过0.6秒时，TdP的风险显著增加。 盐酸尼非卡兰对心脏传导和负性变力性作用影响较小，不会导致心脏功能恶化。对于伴随器质性心脏病的室速和室颤患者，维持应用盐酸尼非卡兰也未见血液动力学恶化。 作者：中国老年学学会心脑血管病专业委员会 ...

背景及概述 [1] 4-氯-7-(((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶是一种有机中间体，可以通过4-氯吡咯并嘧啶和2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯反应制备，碱可以选择钠氢。 制备 [1-2] 报道一、 在0℃下，将4-氯吡咯并嘧啶(1g，6.6mmol)的N,N-二甲基甲酰胺(10mL)溶液中加入钠氢(300mg，13mmol,60％w.t.)，在0℃搅拌1小时。然后向混合物添加2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯(1.27g，8mmol)，反应液室温搅拌过夜。将混合物缓慢加入水(50mL)中，乙酸乙酯(50mL x 3)萃取，合并有机层，分别用水(50mL x 3)和饱和食盐水(50mL x 2)洗涤，用硫酸钠干燥，滤液减压浓缩，硅胶柱层析纯化(石油醚∶乙酸乙酯＝94∶6)，得到淡黄色油状物化合物370b，即4-氯-7-(((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1.5g，80.1％收率)。 报道二、 将450g 4-氯吡咯并[2，3-d]嘧啶加入3.6L DMF中，降温至-10℃～-20℃，分批加入144g氢化钠(60％)。缓慢滴加586.0g 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯，搅拌反应2小时。反应结束后，搅拌下滴加36g冰醋酸淬灭反应，将反应液倾入纯化水14.4L中，用乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗涤。有机层减压浓缩蒸除溶剂，残余物用200～300目硅胶柱层析纯化，得到4-氯-7-((2-(三甲基硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶(808.2g，97.2％)。1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)：δ＝8.69(s，1H)，7.85(d，J＝3.8Hz，1H)，6.70(d，J＝3.6Hz，1H)，5.62(s，2H)，3.53(t，J＝7.9Hz，2H)，0.81(t，J＝8.1Hz，2H)，0.23(s，9H)；MS(ES)：284.10(M+H+)。 参考文献 [1] [中国发明] CN202010543553.7 一种小分子化合物 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201680072360.X 一种芦可替尼的合成工艺 ...

磺胺间甲氧嘧啶钠是一种合成的抗感染药物，广泛应用于兽药领域。它在治疗疾病中扮演着关键的角色，并需要与其他药物合理搭配使用。下面将介绍磺胺间甲氧嘧啶钠的作用以及配伍禁忌。 磺胺间甲氧嘧啶钠的作用 一、治疗猪弓形体病：猪弓形体病是一种人畜共患的疾病，猪只感染后会出现高热、呼吸困难、神经系统症状等。采用复方磺胺间甲氧嘧啶钠结合其他退烧、消炎药物进行治疗，几天内即可治愈。 二、治疗球虫和附红体病：球虫和附红体病易感染幼龄猪仔，使用磺胺间甲氧嘧啶钠和多西环素混合进行肌肉注射，治疗效果显著。为预防球虫感染，可将磺胺间甲氧嘧啶钠拌入饲料中，连续使用五天。 三、治疗萎缩性鼻炎：猪患上鼻炎后，磺胺间甲氧嘧啶钠是首选药物，配合其他药物连续使用七天，效果显著。 四、治疗猪脑膜炎：猪患上脑膜炎后，选择青霉素类药物与磺胺间甲氧嘧啶钠、地塞米松、葡萄糖联合治疗，可提高治愈率。 磺胺间甲氧嘧啶钠配伍禁忌 磺胺间甲氧嘧啶钠与氯唑西林为配伍禁忌，两者不能混合注射。与氨基糖苷类药物、盐酸林可霉素联用会产生浑浊和沉淀，也是禁忌的搭配。磺胺类药物与莫能霉素、盐霉素联用会引起中毒，因此使用时需谨慎。 除了用于猪病的治疗，磺胺间甲氧嘧啶钠还可作为禽类的驱虫药物，用于治疗鸡白痢、禽大肠杆菌、鸡传染性鼻炎等疾病。 ...

2,4-二氯-5-嘧啶甲醛是一种重要的药物合成中间体，它可以通过多种方法制备。以下是两种报道的制备方法： 报道一 报道一中，取25克尿嘧啶加入含有15克八水氢氧化钡的400毫升水中，然后滴加54毫升37%的甲醛溶液。在磁力搅拌下回流半小时，以溶解尿嘧啶。反应过夜后，在室温条件下通入二氧化碳气体使氢氧化钡转化成碳酸钡沉淀。然后进行过滤，蒸干水相，得到粘状物。将粘状物回流于250毫升70%的乙醇中两小时，然后放置在冰箱中4小时，得到白色的纯净的5-羟甲基尿嘧啶。通过过滤和烘干，可以得到23克产量为73%的5-羟甲基尿嘧啶。将5-羟甲基尿嘧啶加入到400毫升的氯仿中，加入100克二氧化锰，加热回流10小时。然后进行过滤和回流操作，最后得到14克2,4-二羟基-5-嘧啶甲醛的粗品。将粗品加入100毫升三氯氧磷中回流5小时，然后将残余物倒入冰水中进行乙酸乙酯萃取。通过干燥、过滤和柱层析，可以得到纯净的白色2,4-二氯-5-嘧啶甲醛，产量为8.3克。 报道二 报道二中，首先在反应瓶中加入溶剂DMF（336mL），降温至-5℃，然后慢慢滴加三氯氧磷（153g）。控制混合体系的反应温度不超过5℃，滴加完三氯氧磷后，加入三氯化铝（66.7g）并搅拌30分钟。然后以固体形式分批加入112克尿嘧啶，控制反应温度不超过5℃，搅拌2小时。随后慢慢升温到室温并继续搅拌反应，直至原料消失。再向反应体系中加入1120mL三氯氧磷并升温至回流反应5小时。最后蒸发回收三氯氧磷，将残余物倒入冰水混合物中，得到2,4-二氯-5-嘧啶甲醛固体，产量为150克，收率为85.2%，纯度为99.0%。 参考文献 [1] [中国发明] CN201210193867.4 一种2,4-二氯-5-嘧啶甲醛的合成方法 [2] [中国发明] CN201810241072.3 一种医药中间体2,4-二氯-5-嘧啶甲醛的制备方法 ...

依普利酮是一种醛固酮受体拮抗剂和保钾利尿剂，用于治疗高血压。它具有与醛固酮竞争的作用，能够促使钠离子经尿液排出，同时维持体内的钾水平。与其他类似药物相比，依普利酮对醛固酮受体的亲和力更高，且副作用较少。虽然依普利酮可能引起血清转氨酶含量暂时性升高，但尚未发现其与临床症状明显的药物性肝损伤有关。常见的副作用包括腹泻、恶心、疼痛、头晕、失眠和电解质失衡（高钾）。依普利酮通过肝脏内的细胞色素P450系统代谢，可能由代谢中间物引起肝损伤。用法用量方面，依普利酮通常起始剂量为25或50 mg，每日一次，根据血压反应和耐受性调整剂量。 ...

三甘醇二甲醚是一种无色透明液体，属于多醚类化合物。为了确保安全，常在反应体系中加入自由基抑制剂，如BHT。它常被用作化工原料和反应溶剂。 合成方法 图1 三甘醇二甲醚的合成路线 方法一：在0度下，将三甘醇滴加到四氢呋喃中的NaH悬浮液中，然后将碘甲烷滴加到混合物中，最后通过旋转蒸发和萃取得到目标产物。 方法二：在0度下，将三甘醇滴加到四氢呋喃中的氢氧化钾悬浮液中，再加入18冠6，然后将碘甲烷滴加到混合物中，最后通过无水硫酸镁干燥和蒸发得到目标分子。 用途 三甘醇二甲醚是一种惰性化合物，常被用作化工原料和反应溶剂。它还可以用于络合金属阳离子，在配位化学中有应用。 参考文献 [1] Jiang, Yuhan et al Macromolecules (Washington, DC, United States), 54(23), 10691-10699; 2021 [2] Bogatskii, A. V. et al Ukrainskii Khimicheskii Zhurnal (Russian Edition), 51(11), 1206-8; 1985 ...

阿仑膦酸钠三水合物（Alendronatesodium1）是一种用于治疗骨质疏松症的药物，具有抑制骨吸收、降低骨转换、防止骨丢失、增加骨量、降低骨折发生率等作用。然而，现有的合成方法存在一些问题，如反应条件苛刻、使用有毒有机溶剂、产率低、纯度低等，不符合药品生产要求，且对环境造成污染。 近年来，研究人员提出了一种新的制备方法，该方法使用离子液体作为反应介质，具有温和的反应条件、简单的操作、高产率、高纯度、低残留物等优点，符合药品生产要求且对环境友好。此外，离子液体还可以回收并多次重复使用，解决了排放带来的环境污染问题，避免了资源浪费。 具体的合成步骤包括将4-氨基丁酸、亚磷酸和离子液体加入反应釜中，在适当温度下进行反应，然后经过一系列处理步骤得到阿仑膦酸钠三水合物。 参考文献 CN104558028A 一种阿仑膦酸钠的制备方法 ...