4-(1，2，2-三苯基乙烯基)苯甲酸在有机化工领域具有广泛的应用。通过缩合反应，可以将不同的生物分子与4-(1，2，2-三苯基乙烯基)苯甲酸结合，从而制备出具有AIE/AE特性的生物相容的激活发光材料。这些生物分子在溶液状态和固体状态下具有极佳的生物相容性，并且具有可水溶的高荧光量子产率。此外，在水溶性介质中，这些材料还能形成纳米片晶的结晶聚合物。制备得到的激活发光材料可以应用于活细胞荧光染色以及灵敏探测爆炸物等领域。 制备方法 制备4-(1，2，2-三苯基乙烯基)苯甲酸的方法如下： (1) 合成2-(4-溴苯基)-1，1，2-三苯基乙烯 将10g二苯甲烷置于双口反应瓶中，抽换氮气三次，于氮气氛围下加入50mL四氢呋喃。在0℃冰水浴条件下，缓慢注入25mL的2.5M正丁基锂。活化一小时后，加入溶有12.2g4-溴二苯甲酮的20mL四氢呋喃溶液，室温下反应8小时。用饱和氯化铵溶液终止反应，进行二氯甲烷萃取，收集有机相，真空浓缩，得到固体产物。通过正己烷和甲醇洗涤，除去多余的二苯甲烷，得到2-(4-溴苯基)-1，1，2-三苯基乙烯。 (2) 合成4-(1，2，2-三苯乙烯基)苯甲酸 将3.96g上述2-(4-溴苯基)-1，1，2-三苯基乙烯加至反应瓶中，抽换氮气三次，于氮气氛围下加入50mL四氢呋喃。在-78℃的液氮/丙酮浴条件下，缓慢注入4.25mL的2.5M正丁基锂。活化一小时后，加入干冰，室温下反应至不再有气体放出，加稀盐酸终止反应。用乙酸乙酯萃取，收集有机相，真空浓缩后用正己烷/乙酸乙酯梯度过硅胶柱，得到乳白色固体产物4-(1，2，2-三苯乙烯基)苯甲酸。 主要参考资料 [1]CN201410539977.0一种激活发光材料及其制备方法 [2]CN201810036675.X一种四苯基乙烯取代的四苯基卟啉衍生物及其制备方法 ...

细胞核蛋白提取试剂盒是一种简单且广泛应用的方法，可以提取各种用途的核蛋白，整个过程只需60分钟。提取的核蛋白可用于多种实验，如western印迹、蛋白-DNA结合分析实验、核酶分析实验等。该试剂盒适用于从哺乳动物细胞和组织样品中提取大量核蛋白。 细胞核蛋白提取试剂盒的独特组份可以在非变性和低渗条件下裂解细胞，去除大部分胞质蛋白和膜蛋白，同时保持细胞核的完整性和核蛋白的活性。 分离细胞核蛋白和细胞浆蛋白可以用于研究蛋白在细胞内的定位以及转录调控方面的研究，如EMSA和footprinting等技术。 如何应用细胞核蛋白提取试剂盒进行研究？ 以肝细胞核蛋白及胞浆蛋白诱导建立系统性红斑狼疮兔模型为例 为了建立经济、稳定、简便、可重复性强的系统性红斑狼疮兔模型，以便于今后进一步研究SLE发病机制和治疗学。选取1岁龄体重约2.5kg的雌性新西兰白兔，提取同种异体肝脏细胞核蛋白及细胞浆蛋白，并进行注射实验。 观测实验组兔血液和尿液的生化指标、蛋白含量以及血清中的自身抗体。对实验动物进行解剖和病变分析。 参考文献 [1]New Animal Models for Autoimmune Hepatitis[J].Urs Christen,Edith Hintermann,Elmar Jaeckel.Semin Liver Dis.2009(03) [2]Lupus-like autoantibody development in rabbits and mice after immunization with EBNA-1 fragments[J].Brian D.Poole,Timothy Gross,Shannon Maier,John B.Harley,Judith A.James.Journal of Autoimmunity.2008(4) [3]Genetic contributions to the autoantibody profile in a rabbit model of systemic lupus erythematosus(SLE)[J].Nandakumar Puliyath,Satyajit Ray,Jacqueline Milton,Rose G.Mage.Veterinary Immunology and Immunopathology.2008(3) [4]Expression and localization of rabbit B-cell activating factor(BAFF)and its specific receptor BR3 in cells and tissues of the rabbit immune system[J].Jiahui Yang,Richard Pospisil,Rose G.Mage.Developmental and Comparative Immunology.2008(5) [5]罗彦彦.肝细胞核蛋白及胞浆蛋白诱导建立的系统性红斑狼疮兔模型[D].广西医科大学,2011. ...

化妆品中添加了各种成分，这些成分的组合形成了化妆品的功效和作用。甜菜碱是一种常见的化妆品成分，那么甜菜碱到底有什么作用和功效呢？它对皮肤有害吗？让我们来了解一下！ 甜菜碱的作用与功效 1.治疗肝脏疾病：甜菜碱具有抗肿瘤、降血压、抗消化性溃疡及胃肠功能障碍的作用，可以用于治疗肝脏疾病。 2.保湿清洁皮肤：甜菜碱在护肤品中可以作为增湿剂、增稠剂和杀菌剂使用，能够起到保湿乳化和深层清洁皮肤的作用。 3.对抗干燥环境：甜菜碱有助于对抗干燥的环境，适合皮肤异常干燥或皮肤pH值异常的人群。 4.减少对皮肤的刺激：在果酸产品中添加甜菜碱可以改善果酸过低的pH值对皮肤的刺激，还能降低过敏现象的发生。 5.防止皮肤炎症：甜菜碱能够消灭皮肤表面的敏感菌和真菌，从而防止皮肤表面出现炎症，逐渐淡化痤疮和青春痘等问题。 6.提高抗衰老能力：甜菜碱能够提高皮肤细胞的活性，促进皮肤细胞再生，还能防止氧化物对皮肤产生伤害，因此能够提高身体的抗衰老能力。 甜菜碱对皮肤有害吗？ 甜菜碱是一种存在于动植物体内的中间产物，对于营养物质的代谢起着重要作用。它非常安全，不会对皮肤造成伤害。因此，经常添加在清洁类护肤品、洗发香波、护发素、婴儿护肤产品、沐浴液等产品中。所以，使用含有甜菜碱成分的化妆品是可以放心的。 以上就是甜菜碱的作用与功效，它在化妆品中是相对安全的成分，也适用于婴儿护肤产品。因此，使用含有甜菜碱的化妆品是可以放心的。 ...

肺癌是全球头号肿瘤杀手，大约有 85% 的癌症死亡患者为非小细胞肺癌（NSCLC）。目前，一半以上患者诊断为 NSCLC 时已为晚期，因而，该类患者一线治疗一般采取含铂两药化疗。但是，选取哪种含铂类药物仍受争议。顺铂或卡铂虽有效，但毒副反应较重。 奈达铂是第二代治疗 NSCLC 的铂类抗癌药。与顺铂相较，缓解率和总生存率两药相近，但是奈达铂所致的恶心或呕吐和肾毒性等毒副反应率更低。紫杉烷类抗癌药紫杉醇和多西紫杉醇在治疗 NSCLC 方面也表现出强劲的抗癌作用，并有研究表明奈达铂联合紫杉烷类药物治疗NSCLC 效果较佳，且患者耐受性较好。 奈达铂联合多西紫杉醇一线化疗晚期 NSCLC 的两项研究结果显示客观缓解率分别达到 50% 和 53.2%，中位无进展生存期（PFS）分别为 7.4 个月和 5 个月，中位总生存期（OS）都为 13 个月。亚组分析结果表明，肺鳞癌缓解率更高，分别达到了 66.7% 和 62%。 奥沙利铂是第三类治疗结直肠癌，卵巢癌，胰腺癌和 NSCLC 的铂类抗癌药。就缓解率和总生存期而言，奥沙利铂联合紫杉醇和多西紫杉醇也取得了较好的效果。一项 II 期研究结果表明奥沙利铂联合紫杉醇缓解率达 34.9% 且总生存期达 9.2 个月，另外一项奥沙利铂联合多西紫杉醇的研究结果显示缓解率达 37% 和总生存期达 10.9 个月。 此外，奥沙利铂肾毒性和呕吐发生率也都较低，因而，奥沙利铂所需的水合作用也较低。与卡铂相比，奥沙利铂骨髓抑制发生率也更低，因而，奥沙利铂也是年老体弱患者的理想药物。 综上，奈达铂或奥沙利铂 + 紫杉烷类药物联合化疗初治的晚期 NSCLC 有效性和耐受性均较佳。但是，尚无奈达铂和奥沙利铂两药间有效性和安全性的比较，因此，我国第三军医大学西南医院阮志华等开展了此项回顾性研究，此研究结果发表于 2014 年 12 月 30 日的 Medical Science Monitor 杂志。 阮志华等人调阅了第三军医大学西南医院 2010 年 1 月 1 日至 2013 年 12 月 31 日间所有肿块未切除的 III 期 -IV 期 NSCLC 患者病历资料。这些患者全都接受了奈达铂（80 mg/m2）或奥沙利铂（130 mg/m2）联合紫杉醇（175 mg/m2）或多西紫杉醇（75 mg/m2）一线化疗。 本研究共纳入了 174 例患者，其中奈达铂组有 123 例，奥沙利铂组有 51 例。女性多于男性。两组中位年龄均为 59 岁。鳞癌患者和 IV 期患者较多，但无统计学差异。奈达铂组和奥沙利铂组客观缓解率分别为 47.3% 和 34.1%，疾病控制率分别为 87.5% 和 79.5%，两指标间差异均无统计学意义。 奈达铂组和奥沙利铂组 PFS 分别为 10.4 个月和9.6 个月，OS 分别为 18.5 个月和 25.5 个月。虽然，奥沙利铂组 OS 要高的多，但是 PFS 和 OS 两组间也都无统计学差异。总毒副反应率，奥沙利铂组要较奈达铂组高，但是 3 或 4 级毒副反应间两组无差异。 此外，亚组分析结果表明奈达铂治疗鳞癌缓解率要更高（54% ： 39%），而奥沙利铂治疗鳞癌缓解率要比非鳞癌低很多（21% ：50%）。 奈达铂或奥沙利铂联合紫杉烷类一线化疗晚期 NSCLC 有效性和耐受性都较好。联合奈达铂化疗的结果要更好且毒副反应更低，尤其是肺鳞癌。奈达铂或奥沙利铂联合紫杉烷类这两种化疗方案的有效性和耐受性值得前瞻性探索。...

龙葵素，又称茄碱（Solanine）茄苷，是茄科（茄科）物种中发现的一种糖苷生物碱毒素。它存在于马铃薯、番茄和茄子等茄科植物中，可以在植物的任何部分自然发生，包括叶子、果实和块茎。龙葵素具有杀虫特性，是植物自然防御之一。 龙葵素由 β-D-葡萄糖、D-半乳糖和 L-鼠李糖组成的茄三糖与茄啶相连组成。虽然有毒，但在医疗上却有许多贡献，有研究报告指出可注射少许剂量来治疗多种癌症。 龙葵素的性质和存在方式 龙葵素呈白色细针结晶状，具有一定的热稳定性。它几乎不溶于水、乙醚和氯仿，但易溶于热乙醇。酸水解时可产生茄啶和三种糖。 龙葵素的存在方式 龙葵素存在于马铃薯、番茄和茄子等茄科植物中。在马铃薯中，α-龙葵素与α-卡龙葵素占总糖苷生物碱含量的95％。当马铃薯被日光照射，使其外皮颜色转绿，开始准备发芽，马铃薯的龙葵素含量会大幅增加。一般认为在200 ppm以内的龙葵素含量是安全的，但发芽马铃薯的龙葵素含量极高，食用是非常危险的。 龙葵素最早于1820年从茄科植物龙葵（Solanum nigrum）的浆果中分离得到。 龙葵素的毒性 龙葵素是一种胆碱酯酶抑制剂，摄取过量会引起中毒。中毒症状包括舌咽麻痒、胃部灼痛、呕吐、腹泻、瞳孔散大、耳鸣、兴奋，严重者可能出现抽搐、意识丧失甚至死亡。中毒剂量为2-5 mg/kg体重，3-6 mg/kg的剂量可能致命。龙葵素对热稳定，一般烹煮不会破坏其毒性。 龙葵素的用途 龙葵素可用于生化研究，并曾被用于治疗支气管炎、癫痫和哮喘。 ...

丙酮酸钙是一种钙盐形式的丙酮酸，作为膳食补充剂，它具有加速脂肪消耗、减轻体重的作用，对于减肥瘦身非常有益。此外，丙酮酸钙还能增强人体耐力、提高身体素质，对心脏健康有特殊保护作用，可以增强心脏肌肉效能，减少心脏病发生的几率，并缓解因心脏局部缺血而造成的损伤。此外，丙酮酸钙还具有吞噬体内自由基、抑制自由基生成的效果。 丙酮酸钙的功效与作用是如何发挥的？ 当丙酮酸钙进入人体后，首先会被胃酸转化为丙酮酸。丙酮酸是人体糖代谢的中间产物，可以迅速通过生物膜被细胞利用，并进入线粒体。线粒体是细胞中产生能量的主要场所，丙酮酸可以促进线粒体中的三羧酸循环，从而增加机体活动量，帮助消耗体内糖原，避免血糖过高转化为脂肪储存。丙酮酸钙还可以加速体内脂肪氧化燃烧，有效防止脂肪堆积，帮助减肥。此外，丙酮酸钙还可以降低胰岛素水平，提高甲状腺素浓度，促进物质代谢，具有良好的减肥作用。 丙酮酸钙还可以降低高脂血症患者血浆中的总胆固醇水平和低密度脂蛋白水平，有助于缓解三高问题。此外，丙酮酸钙还具有清除过氧化氢和抑制自由基生成的作用，可以防止自由基损伤，具有抗氧化和抗衰老的作用。 丙酮酸钙还可以改善心肌的供血功能，保护心脏健康。它能够及时供给心肌活动所需的能量，改善心肌泵血能力，延长心脏寿命。丙酮酸钙还可以阻止过氧化氢对心肌磷酸肌酸激酶活性的抑制，保护心血管健康，预防心血管疾病的发生。 丙酮酸钙的副作用有哪些？ 适量服用丙酮酸钙不会对人体产生副作用。但如果一次性过量服用丙酮酸钙，可能会出现腹鸣、胃肠胀气、恶心等症状。 ...

漂白粉是一种常用的消毒剂和水质改良剂，它主要由次氯酸钙、氯化钙、氧化钙、氢氧化钙和水组成。漂白粉具有白色颗粒状粉末的特点，能溶于水并产生次氯酸和次氯酸根，从而对细菌、病毒、真菌孢子和细菌芽孢有杀灭作用。此外，漂白粉中的氢氧化钙可以调节池水的pH值，并吸附有机物和胶质，改善池水质量。 漂白粉在水产养殖中的应用主要包括以下几个方面： 1、清塘消毒：在干池清塘时，可使用漂白粉进行消毒，用量为10-30克/平方米。对于带水清塘，可使用20克/立方米水体全池遍洒。漂白粉可以杀灭细菌、寄生虫等病原体，同时也可以消除野杂鱼和其他敌害生物。 2、养殖水体消毒：在疾病流行季节，可以采用全池泼洒法和挂袋法对养殖水体进行消毒。对于鲤科鱼类细菌性疾病的防治，可使用水体药物浓度为1-2毫克/升的漂白粉全池泼洒。在食场周围，可以采用挂袋方法进行细菌性疾病的预防和治疗，每只袋内装漂白粉100-150克。 3、机体消毒：对于鱼种和蟹种，可以使用浓度为10-20毫克/升的漂白粉水溶液进行药浴，可杀灭体表和鳃上的细菌。对于鳖，可使用浓度为10毫克/升的漂白粉水溶液进行药浴。 4、养殖场所和工具消毒：对于木制或塑料工具，可以使用5%漂白粉水溶液进行浸洗消毒，并在清水洗净后再使用。养殖场所的过道和饵料加工车间也可使用5%的漂白粉水溶液进行喷洒消毒。 5、饵料消毒：在疾病流行季节，可以对投喂的水草进行消毒。可使用浓度为6毫克/升的漂白粉水溶液浸泡水草20-30分钟，然后用清水洗净后投喂。这样可以预防肠道疾病的发生。 在使用漂白粉时，需要注意以下几点： 1、选择有效氯含量在25%-32%之间的漂白粉，低于15%的漂白粉不能使用。 2、使用时要正确计算用药量，现用现配。避免使用金属器皿，因为漂白粉具有腐蚀和漂白作用。 3、保存时应将漂白粉密闭储存于阴凉干燥处，避免阳光、热和潮湿环境。 4、使用时忌与酸、铵盐、硫磺和许多有机化合物配伍。 ...

2,6-二氟苯胺是一种黄色液体，属于苯胺类衍生物，具有一定的碱性，可用于有机合成反应和医药化学中间体的制备。 合成方法 在低温下，将2,6-二氟苯甲酰胺、氢氧化钠水溶液和次氯酸钠水溶液加入反应烧瓶中，经过搅拌反应后，通过硫酸氢钠水溶液和乙酸乙酯的处理，得到目标产物分子2,6-二氟苯胺。 应用转化 通过将N-溴代丁二酰亚胺与2,6-二氟苯胺反应，可以得到溴化的目标产物分子。 农药用途 2,6-二氟苯胺可用于制备除草剂、杀菌剂和杀虫剂，例如氟唑啶草。 溶解性 2,6-二氟苯胺在有机溶剂中溶解性好，在水中微溶。 储存条件 2,6-二氟苯胺需要避免与酸性物质和氧化剂接触，应密封保存在低温环境中。 参考文献 [1] Liu, Gang et al Faming Zhuanli Shenqing, 109456224, 12 Mar 2019 [2] Schultzke, Sven et al Molecules, 26(13), 3916; 2021 ...

在有机合成中，Fmoc-L-天冬氨酸 beta-叔丁酯是一种重要的中间体。它是L-天冬氨酸的一种保护形式，由于分子中酯基和氨基的存在，稳定性较差，不宜长时间保存。Fmoc-L-天冬氨酸 beta-叔丁酯常用于生物合成其他氨基酸。 制备方法 制备Fmoc-L-天冬氨酸 beta-叔丁酯的方法有两种： 方法一：将L-天冬氨酸 beta-叔丁酯加入圆底烧瓶中，加入10%的碳酸钠水溶液搅拌溶解，再加入二氧六环。在冰浴条件下，将10%的9-芴甲氧基碳酰氯的二氧六环溶液缓慢滴加到反应液中。滴加完成后，在冰浴中反应2小时，然后在室温下继续反应8小时。加入水稀释后，用乙醚进行4次萃取。将水层置于冰浴中，用浓盐酸调节pH值。在冰箱中放置过夜后，得到白色沉淀物。用乙酸乙酯提取并合并有机液，用水洗涤有机层，然后用无水硫酸镁干燥，最后得到Fmoc-L-天冬氨酸 beta-叔丁酯。 方法二：将L-天冬氨酸 beta-叔丁酯溶解于10%碳酸钠水溶液中，冷却到-4～0℃。将9-芴甲氧基碳酰氯溶解于丙酮中，并滴加到体系中。滴加完毕后，在冰浴中搅拌30分钟，然后在室温下搅拌2小时。通过薄层色谱监控反应进度，反应完毕后，倒入水中，进行乙醚萃取。冷却并用浓盐酸调节pH值，得到大量白色固体。用乙酸乙酯进行三次萃取，然后用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，最后用石油醚析出，得到Fmoc-L-天冬氨酸 beta-叔丁酯。 参考文献 [1] Nowshuddin, Shaik; Rao; Reddy, A. Ram Synthetic Communications, 2009 , vol. 39, # 11 p. 2022 - 2031 ...

三苯基氯甲烷是一种白色固体，具有刺激性。它可以溶于大多数有机溶剂，并在特定溶剂中重结晶。为了保持其稳定性，需要在阴凉干燥处密封保存。遇强碱及强氧化剂时会发生分解，并产生有毒的氯化氢气体。 三苯基氯甲烷主要用于胺、羧酸、醇以及硫醇的保护。由于其空间位阻较大，具有较好的选择性。 三苯基氯甲烷的相关反应 三苯基氯甲烷可以用于伯醇的保护，转化为三苯基甲基醚。三苯基甲基醚在中性和碱性条件下稳定，在弱酸性条件下容易脱除。它具有良好的空间效应和亲脂性，因此在许多领域有广泛的应用。在仲醇的存在下，伯醇可以与三苯基氯甲烷选择性地反应。 对于仲醇的三苯基甲基醚制备，常使用催化剂如二甲基氨基吡啶(DMAP)。该反应条件温和，后处理简单，具有较好的区域选择性。 三苯基氯甲烷也可用于苯酚的保护。在碱性二氯甲烷溶液中回流，可以选择性地保护空间位阻较小的酚羟基。 三苯基氯甲烷还可用于炔丙基醇的保护，防止脱去相邻质子形成丙二烯。 在天然产物的全合成、糖类、核苷和多肽化学中，常使用三苯甲基硫醚或杂环S-保护的形式保护硫醇。硫醇的保护与醇的保护类似，但反应性更强。 三苯基氯甲烷也常用于对伯胺、仲胺和杂环氨基的保护。脱保护基常使用TFA、AcOH或HCl。由于三苯基氯甲烷的空间位阻较大，因此对氨基进行选择性保护。 将芳基腈与叠氮三甲基锡反应后，再加入三苯基氯甲烷，可以得到三苯基甲基化的四唑。 当三苯基氯甲烷不作为保护基使用时，它可以与环状缩醛反应生成开环产物。 ...

柔性金属有机框架(MOFs)因其独特的结构变化而受到研究者的关注。与刚性MOF相比，柔性MOF在吸附应用中具有更多优势。本文合成了一系列基于异烟酸的柔性MOF，分别为Mg、Mn和Cu的4-PyC。并对它们进行了气体吸附测试，包括C2H4、C2H6、Xe、Kr和SO2。通过比较不同门开压力下的结果，我们发现三种MOFs的结构柔性对路易斯酸性金属离子的化学硬度(Mg2+ Mn2+ Cu2+)高度敏感。这些结果表明，通过使用不同的过渡金属可以精细地控制框架的结构柔性。 图文解析 要点：从图中我们可以看出，在M(4-PyC)2中，每个M由四个羧酸基的氧原子和两个吡啶基的氮原子配位，形成一个一维通道。而在Cu(4-PyC)2中，每个铜由三个羧酸基的氧原子和两个吡啶基的氮原子配位，形成一个更大的一维通道。 要点：图中显示，M(4-PyC)2对乙烯和乙烷均表现出门开行为。但Mg(4-PyC)2对于C2H4/C2H6的开口压力要低于Mn(4-PyC)2，这是由于Mg2+的化学硬度强于Mn2+，导致Mg(4-PyC)2更容易发生结构转变。而Cu(4-PyC)2只有乙烯能够诱导结构转化，乙烷则不能。 要点：MOF对于Xe的吸附量较大，对于Kr的吸附量可忽略。这是由于Kr的动力学直径较小和较弱的极化率，导致MOF-Kr相互作用相对较弱。 要点：从图中可得出Cu(4-PyC)2具有最高的SO2吸附量，但在第二次循环后，开口现象消失，说明该材料具有形状记忆效应。 总结与展望 综上所述，本文合成了三个柔性异烟酸类MOFs：Mg、Mn和Cu的4-PyC，并对其进行了多种气体的吸附测试。结果表明，它们的结构柔性高度依赖于过渡金属离子的化学硬度。这项工作证明了通过利用柔性MOFs中过渡金属离子的化学硬度，可以精细地控制某些结构，以实现特定的应用。 ...

4-氨基-2-氯嘧啶是一种白色或浅黄色固体粉末，可溶于乙醇、乙腈和二甲基亚砜等有机溶剂。它属于嘧啶类衍生物，具有显著的碱性，可与酸性物质结合成盐。该化合物在热、光和氧气的作用下稳定，可在常温下储存。 化学性质 4-氨基-2-氯嘧啶由嘧啶环、氯原子和氨基团组成。嘧啶环中的碳原子和氮原子通过化学键相连，形成共轭系统，电子能够自由传递。氯原子和氨基团上的孤对电子也参与化学反应。这种电子构型使得4-氨基-2-氯嘧啶在有机合成中具有较好的反应活性。它的氯原子易被亲核试剂进攻，发生亲核取代反应，这在有机合成中广泛应用。此外，它的氮原子具有孤对电子，可与金属离子形成稳定的配位化合物，如与铜离子形成的配位化合物可用于电子器件等领域。 应用 4-氨基-2-氯嘧啶可用作有机合成中间体，常用于制备农药分子和生物活性分子。例如，它可用于合成生物活性分子肽脱甲酰基酶抑制剂。将其结构中的氯原子用咪唑取代可得到抗阿尔茨海默病的候选药物分子。具体的取代反应过程可参考下图： 图1 4-氨基-2-氯嘧啶的应用 通过将咪唑、4-氨基-2-氯嘧啶和碳酸铯溶于DMF中，加热搅拌反应后，再用乙酸乙酯进行萃取和分离纯化，可得到所需的产物。 参考文献 [1] Aubart, Kelly M. et al PCT Int. Appl., 2012122450, 13 Sep 2012 [2] Li, Xiaokang et al Journal of Medicinal Chemistry, 59(18), 8326-8344; 2016 ...

盐酸维拉帕米注射液是一种治疗心律失常的药物，可以用于快速阵发性室上性心动过速的转复。在使用维拉帕米之前，可以考虑使用抑制迷走神经的手法治疗，如Valsalva法。此外，盐酸维拉帕米还可以用于心房扑动或心房颤动的暂时控制，但不适用于心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道的患者（如预激综合症和LGL综合症）。 盐酸维拉帕米的用法用量 在持续心电监测和血压监测下，盐酸维拉帕米注射液应缓慢静脉注射至少2分钟。该药物与林格氏液、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液均可配伍使用。 由于无法确定重复静脉给药的最佳间隔时间，必须根据个体情况进行治疗。一般起始剂量为5～10 mg（或按0.075～0.15 mg/kg体重），稀释后缓慢静脉推注至少2分钟。如果初次给药效果不理想，可在首剂15-30分钟后再给予一次5-10 mg或0.15 mg/kg体重的剂量。 静脉滴注给药时，每小时可给予5～10 mg的剂量，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静滴，但一日总量不应超过50～100 mg。 盐酸维拉帕米的禁忌症 盐酸维拉帕米在以下情况下禁用： 1. 重度充血性心力衰竭（除非该心力衰竭是由室上性心动过速引起且可被维拉帕米纠正）。 2. 严重低血压（收缩压小于90 mmHg）或心源性休克。 3. 病窦综合征（除非患者已安装并行使功能的心脏起搏器）。 4. II度或III度房室阻滞（除非患者已安装并行使功能的心脏起搏器）。 5. 心房扑动或心房颤动患者合并有房室旁路通道。 6. 已使用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的患者。 7. 室性心动过速。对于QRS增宽（≥0.12秒）的室性心动过速患者，静脉使用维拉帕米可能导致严重的血流动力学恶化和心室颤动。在使用药物前，需要确定宽QRS心动过速是室上性还是室性。 8. 已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。 盐酸维拉帕米的注意事项 1. 低血压：静脉注射盐酸维拉帕米可能导致血压下降，一般是暂时性的且无症状的，但也可能引起眩晕。在静脉注射盐酸维拉帕米之前，可以先静脉给予钙剂以预防血流动力学反应。 2. 极度心动过缓/心脏停搏：盐酸维拉帕米影响房室结和窦房结的功能，罕见导致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓，甚至心脏停搏。这种情况更容易发生在病窦综合征患者中，老年人更容易受影响。一旦出现这种情况，应立即采取适当的治疗措施。 3. 心力衰竭：对于轻度心力衰竭的患者，如果可能，应在使用盐酸维拉帕米治疗之前已经通过洋地黄类药物或利尿剂控制。中度到重度心功能不全的患者可能会出现心力衰竭急性恶化。 4. 房室旁路通道（预激或LGL综合症）：对于合并房室旁路通道的心房扑动或心房颤动患者，静脉使用盐酸维拉帕米治疗可能通过加速房室旁路的前向传导，导致心室率加快，甚至诱发心室颤动。这类患者禁止使用盐酸维拉帕米。 5. 肝或肾功能损害：严重的肝肾功能不全可能不会增强盐酸维拉帕米的药效，但可能会延长其作用时间。反复静脉给药可能会导致药物在体内积聚，产生过度药效。如果必须重复静脉给药，必须密切监测血压和PR间期，或观察其他过度药效的表现。 6. 肌肉萎缩：静脉给予盐酸维拉帕米可能诱发呼吸肌衰竭，因此肌肉萎缩的患者应慎用。 7. 颅内压增高：静脉给予盐酸维拉帕米可能增加幕上肿瘤患者的颅内压。对于颅内压增高的患者，使用盐酸维拉帕米时应小心谨慎。 ...