作为一种常用的抗生素药物，磷霉素钠的来源的可追溯性对于制药企业来说至关重要。企业是如何确保磷霉素钠的来源可追溯呢？ 首先，制药企业在选择原材料供应商时非常谨慎。企业会与可靠的原材料供应商建立长期合作关系，确保供应商具有良好的声誉和高品质的产品。在选择磷霉素钠的原材料供应商时，制药企业会对供应商的生产设施、质量体系和供货记录进行审核和评估，以确保其符合药品生产的质量标准。 其次，制药企业与供应商建立紧密的合作关系，确保供应链的可追溯性。企业会要求供应商提供详细的供货信息，包括原材料的批号、生产日期、产地等重要信息。这些信息可以帮助企业追溯磷霉素钠的来源，并在需要时进行溯源调查，以确保产品的质量和安全性。 第三点是制药企业建立完善的质量管理体系。企业会制定严格的质量管理规范和操作规程，确保磷霉素钠的生产过程符合药品质量管理的要求。这包括原材料的接收、质量控制、生产过程的监控以及成品的检验和测试等环节。通过建立完善的质量管理体系，制药企业可以追踪和记录磷霉素钠的生产过程，确保其来源的可追溯性。 此外，制药企业还会积极采用信息化技术来提高供应链可追溯性。例如，企业可以使用电子数据记录系统来管理供应链信息，包括原材料的采购记录、生产过程的监测数据以及产品的出货记录等。这些信息可以被追溯和检索，确保磷霉素钠的来源可追溯，并提供可靠的数据支持。 综上所述，为了确保磷霉素钠的来源可追溯，制药企业采取了多种措施。这包括选择可靠的原材料供应商、建立紧密的合作关系、建立完善的质量管理体系，以及应用信息化技术提高供应链可追溯性。通过这些措施的综合应用，制药企业可以确保磷霉素钠的来源可追溯，保证产品的质量和安全性。...

碳酸铯在有机合成中表现出的众多性质来源于铯离子较软的路易斯酸性，使得它能够溶于有机溶剂，例如：醇、DMF和乙醚中。在有机溶剂中较好的溶解性使得碳酸铯能够作为一个有效的无机碱参与许多钯试剂催化的化学反应，例如：Heck、Suzuki和Sonogashira反应中。如式1所示[1]; Suzuki交叉偶联反应在碳酸铯的促进下能够获得86%的产率。但是，相同的反应在碳酸钠或三乙胺的参与下产率只有29%和50%的产率。在甲基丙烯酸酯与氯苯的Heck反应中，碳酸铯相对于其它无机碱（例如：碳酸钾、醋酸钠、三乙胺、磷酸钾）表现出非常明显的优越性（式2)[2]。 在实现苯酚化合物的O-烷基化反应方面，碳酸铯也有非常重要的用途。碳酸铯诱导的非水溶剂中苯酚的O-烷基化反应很可能经历了酚氧基阴离子。因此，使用高活性的、极易发生消除反应的仲卤代物也同样能够发生烷基化反应（式3)[3]。 碳酸铯在天然产物合成方面也具有重要用途。例如：在天然产物的Lipogrammistin-A全合成中，采用碳酸铯作为无机碱能够高产率地获得闭环产物（式4)[4]。 由于碳酸铯在有机溶剂中良好的溶解性，使得它在固体负载的有机反应中也具有重要的用途。例如：在二氧化碳气氛中，它可以促进苯胺与固体负载的卤代物的三组分反应，高产率地合成羧酸酯或氨基甲酸酯化合物(式5)[5]。在微波辐射下，碳酸铯作为碱也能实现苯甲酸与固体负载卤代物的酯化反应（式6)[6]。 参考文献 1. Littke, A. F.; Fu, G. C. Angew. Chem., Int. Ed. 1998,37,3387. 2. Littke, A. F.; Fu, G. C.J. Org. Chem. 1999, 64,10. 3. Parrish, J. P.; Sudaresan, B.; Jung, K. W. Synth. Commun. 1999,29,4423. 4. Fujivara, A.; Kan, T.; Fukuyama, T. Synlett 2000,1667. 5. Salvatore, R. N.; Chu, F.; Nagle, A. S.; Kapxhiu, E. A.; Cross, R. M.; Jung, K. W. Tetrahedron 2002,58,3329. 6. Walla, P.; Kappe, C. 0. Chem. Commun. 2004,564....

氢溴酸替格列汀是一类药物靶点明确，疗效确定且安全的降糖药物，它也是2型糖尿病的基础用药之一。服用氢溴酸替格列汀在常规剂量血糖控制不佳时，患者还可以通过加量来提升疗效。值得说明的是该药物分子通过竞价进入国家医保目录，为2型糖尿病患者提供更经济的降糖新方案，它进入医保后可进一步增加了2型糖尿病的治疗选择。 图1 氢溴酸替格列汀的性状图 发展历程 新型二肽基肽酶抑制剂（DPP-4i）是一类降糖药物是一类药物靶点明确，疗效确定且安全的降糖药物，被指南推荐为2型糖尿病的基础用药之一。作为一种新型DPP-4i，氢溴酸替格列汀于2012年首先在日本获批上市，后陆续在韩国、印度、阿根廷、泰国等国家上市。2021年8月，氢溴酸替格列汀获得中国国家药品监督管理局的药品注册批准。除了具有其他DPP-4i的类效应外，替格列汀具有其独特的优势和特点. 结构与生物活性 在结构上氢溴酸替格列汀具有连续5个环的“J形”结构，较西格列汀更容易占据DPP-4酶的活性口袋（S2延伸口袋），使抑制效力提升5倍以上。氢溴酸替格列汀和利格列汀的DPP-4抑制强度（IC50均< 2 nM）远强于其他DPP-4i（19~62 nM）。而且该药物分子的作用持久，半衰期达24.2~30.2小时，持续24小时显著提升体内的胰高糖素样肽-1（GLP-1）的水平，满足了每天服药一次的要求. 耐受性 对肾功能受损或者老年人这些脆弱人群来说，降糖药物的耐受性尤为重要。氢溴酸替格列汀具有DPP-4i类降糖药物共有的耐受性和安全性，且其在任意肾功能阶段无需调整剂量，耐受性和药物使用便利性更高，是这类2型糖尿病患者降糖的新选择. 临床研究 将降糖结果与之前上市的各种DPP-4i的中国III期研究结果对比可以看出，在基线HbA1c同为8.0%左右的患者中，氢溴酸替格列汀20mg的降糖幅度大于其他DPP-4i，显示出较强的降糖效果 (非头对头研究)。在对两项开放标签III期临床试验数据进行的回顾性汇总分析中，将接受20mg/天氢溴酸替格列汀治疗至少28周且血糖控制不佳的204名T2DM患者的剂量增加至40mg/天后，52.9%的患者的糖化血红蛋白（HbA1c）出现显著降低，平均降幅达0.50%，而不良事件发生率无明显变化。因此，与其他DPP-4i相比，使用氢溴酸替格列汀治疗可在血糖控制不佳时多了一种现实可行的选择. 用法用量 传统DPP-4i的推荐使用剂量固定，在推荐剂量血糖控制不佳时，无法通过增加剂量进一步降糖达标，只能通过联用或换用其他药物来达到降糖目的。与之不同，氢溴酸替格列汀是目前唯一经证实可通过增加剂量提升降糖疗效的药物。服用氢溴酸替格列汀的用量：成人2型糖尿病推荐剂量20mg，口服，每日一次，如血糖控制不佳，可在进行充分观察后，增加剂量至40mg每日一次. 使用说明 多数DPP-4i主要通过肾脏排泄，在肾功能受损患者中应用时需要减少剂量而带来不便。氢溴酸替格列汀经多途径消除，其中经过肾脏以原型排泄仅占全身清除的34.4%。氢溴酸替格列汀在不同肾功能患者中均无需调整剂量，即可有效达标，且安全性良好。因此，氢溴酸替格列汀是目前在不同程度的肾功能受损者（包括血透患者）中应用时无需调整剂量的两种DPP-4i之一。该特性可有效避免患者因肾功能监测不及时，导致药物剂量使用不规范造成的低血糖等不良反应. 参考文献 [1] Nabeno M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2013; 434:191-6. [2] Ceriello A, et al. Drugs. 2019; 79:733-750. ...

氨基酸甲酯盐酸盐市场需求量大，应用广泛，前景广阔。作为氨基酸甲酯盐酸盐的重要成员之一的甘氨酸甲酯盐酸盐常温下为白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇，空气中放置易吸潮，可用于多种药物的中间体。 步骤 一种甘氨酸酯盐酸盐的连续化合成方法，所述方法包括以下步骤：（1）先将甘氨酸和无水醇投入到混料釜，搅拌条件下通入氯化氢气体，使反应体系温度维持在55~60℃保温反应并搅拌；（2）体系中不断析出的晶体沉积在反应釜底部至一定量时，从反应釜底部放料口进入离心机，经离心、洗涤、干燥得白色结晶粉末。 技术优势 （1）采用连续进料、控制结晶和连续出料的方式实现了甘氨酸甲酯盐酸盐的连续化合成，缩短了反应周期、提高了设备利用率、降低了生产成本； （2）建立负压体系，边反应边带水，蒸出含甲醇-水和少量氯化氢的混合组分经分离、冷凝得到的含氯化氢的甲醇溶液可用于洗涤产物或至甲醇原料罐循环利用，实现了物料的循环再利用，提高了反应速率； （3）氯化氢-甲醇冷凝液用作洗涤液，可以溶解产品中未反应完全的甘氨酸，一方面纯化了产品，同时也可以提高原料的利用率； （4）该方法工艺路线简单易操作，产品收率可达93%以上、产品质量稳定，纯度＞98%、无废料产生，易于实现自动化工业生产。 参考文献 [1] 一种甘氨酸酯盐酸盐连续化合成方法. CN110003027A...

简介 丹磺酰氯，化学名称为5-Dimethylaminonaphthalene-1-sulphonyl chloride，是一种荧光标记试剂，广泛应用于蛋白质和氨基酸的分析。它具有强荧光性，能够与伯氨基反应生成稳定的蓝绿色荧光磺酰胺加合物，因此常用于氨基酸和肽的N末端衍生，以及通过反相高效液相色谱法(HPLC)等分析方法检测多胺。它在化学结构上含有一个磺酰氯基团，这使得它对湿气敏感，需要在干燥条件下储存。 丹磺酰氯 应用 金属离子检测 丹磺酰氯由于在可见光区具有较强的吸收及荧光发射，在经过分子结构的合理设计后可对金属离子产生特异的识别能力等特性而受到越来越多的关注。同时，丹酰基团很容易被引入末端带有氨基的化合物中[1]. 组胺含量检测 将骨肽注射液经三氯乙酸沉淀后，取上清液以丹磺酰氯丙酮溶液为衍生化试剂，衍生化后进行高效液相色谱测定。色谱条件为：色谱柱采用C18柱（250 mm×4.6 mm, 5μm）,以乙腈为流动相梯度洗脱，柱温：30℃,检测波长：254 nm。方法构建后对此方法进行方法学考察（标准曲线、检出限、加标回收率、专属性、重复性、耐用性）。进样量在1.018ng～203.6ng范围内峰面积与进样量呈良好的线性关系，相关系数r=0.999,检出限为1.27ng·mL-1,加标平均回收率为93.06%,重复性RSD值小于1.0%,专属性及耐用性均符合要求。结论 该方法准确可靠、灵敏度高，重复性好，可用于测定骨肽注射液中的组胺含量[2]. 合成 丹磺酰氯的制备分为以下两个步骤[3]，第一步为丹磺酸的制备，第二步为目标化合物的制备。具体步骤如下： （1）丹磺酸的制备 称取碳酸氢钠(2mol)溶于500mL水，加入至2L三口烧瓶中，然后缓慢加入劳伦酸(0.5mol),搅拌30min,滴加1.0mo1硫酸二甲酯，维持低温反应5h。然后升温至60~70℃，保持过夜，用浓盐酸调至酸性，有大量固体析出。过滤，滤饼用0.1M稀盐酸煮沸至固体全溶，重结晶两次，过滤得片状晶体，干燥。得化合物丹磺酸共62g,收率49.3%. （2）丹磺酰氯的制备 称取30g丹磺酸放入干燥的500mL单口瓶，加入200mL三氯氧磷，单口瓶接冷凝管及干燥管，控制油浴温度在90℃反应过夜。停止反应，冷却至室温后冰水淬灭反应，萃取，用3×500mL二氯甲烷。萃取液用无水硫酸钠干燥，旋干，得橘黄色固体。粗品共24.2g,收率约75%.正己烷重结晶得纯品. 参考文献 [1]张思琪,张盼盼,段聪文,等.丹磺酰氯在金属离子检测中的应用研究进展[J].应用化工,2024,53(01):184-189. [2]李子珊,文亮,黄海,等.丹磺酰氯柱前衍生化高效液相色谱法测定骨肽注射液中组胺含量方法的验证[J].海峡药学,2023,35(10):19-22. [3]何瑞华.化合物丹磺酰氯的制备方法[P].天津:CN201210431650.2,2013-01-23....

简介 樱花亭也称为Sakuranetin，是一种黄酮类化合物，具有显著的生物活性。分子式为C16H14O5。Sakuranetin在自然界中主要来源于植物，尤其是蔷薇科的高盆樱桃。 樱花亭 用途 樱花亭能抑制二肽基肽酶-IV(Dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV)活性的化合物和/或药学上可接受的溶剂化物，这类化合物可用于治疗糖尿病，如2型糖尿病、高血糖、代谢综合症、高胰岛素血症、肥胖、心血管疾病和异常如动脉粥样硬化、脑血管疾病，中枢神经系统疾病或异常包括精神分裂症、焦虑症、双向抑郁症、抑郁症、失眠症、认知障碍胃肠疾病和异常，癌症，炎症和炎性疾病，呼吸系统疾病和异常，骨骼肌异常，骨质疏松、更年期症状或异常，牙周疾病如牙龈炎，和各种免疫调节疾病[1]。 检测 利用METTLER TOLEDO电子天平准确称取干样品12.00 mg， 在容量瓶中加入70%甲醇1 mL并定容至100 mL，提取24 h， 过滤获得滤液，然后稀释10倍，用1次性注射器抽取提取样液经0.45 μm水系滤膜过滤后待测。标准品为樱花亭标准品均配制成初始质量浓度为2 000 ng/mL的母液。分别进行单标进样与混标进样。单标进样是为了确定每种物质的出峰时间；混标进样可以大大减少进样次数，节省试验时间，降低试验误差，可更好地建立准确的标准曲线；等质量浓度等体积混合成混标，得到1 000 ng/mL的混标溶液，然后依次稀释成1 000，500，200，100，50，20，10，5，1 ng/mL等9个质量浓度梯度的混标溶液。进样仪器为日本岛津高效液相色谱仪(HPLC)CTO-20A，HPLC条件主要包括：色谱柱C18柱，柱温为35 ℃，进样量为5 μL，流速为0.3 mL/min。最后获得色谱峰，以各物质色谱峰面积相应的标准品质量浓度求回归方程和相关系数。标准曲线建立后，根据样品中各物质的出峰面积，运用回归方程求得其质量浓度，再依据计算1 000X/12求得干样品中嫩红素质量含量(μg/g)。式中，X表示测定物的质量浓度(ng/mL)，1 000代表样品稀释到1 000 mL，12代表样品干品质量12 mg[2]。 参考文献 [1]不公告发明人.樱花亭的药物用途[P].上海:CN201711046315.X,2018-02-02. [2]付涛,黄增芳,施源,等.基于HPLC的‘关山’樱花嫩红素成分——异樱花苷和樱花亭的定量分析[J].江苏林业科技,2022,49(01):54-57. ...

本文主要讲述 Trinder's反应中3，5-二氯-2-羟基苯磺酸钠等四色原物质的比较，Trinder's反应常用于底物氧化酶催化的生化检测项目，色原物质的选择十分必要 简述： 3，5-二氯-2-羟基苯磺酸钠，英文名称：Sodium 3，5-dichloro-2-hydroxybenzenesulfonate，CAS：54970-72-8，分子式：C6H3Cl2NaO4S，外观与性状：白色结晶粉末。3，5-二氯-2-羟基苯磺酸钠是Trinder 试剂的组分，用于与过氧化物酶一起测量过氧化氢的产生。3，5-二氯-2-羟基苯磺酸钠用于尿素、胆固醇比色测定以及用作过氧化氢酶光度法测定用的显色底物。 1. Trinder's反应中四种色原物质的比较： （ 1）报道一 李研等人对应用于 Trinder's反应中的苯酚、3，5-二氯-2羟基苯磺酸钠(色原1)、N-[2-[乙基(3-甲基苯基)氨基]乙基]乙酰胺(色原2)和N-乙基-N-乙磺酸钠间甲苯胺(色原3)进行呈色比较。 方法为：配制不同浓度的 H2O2溶液分别与4种色原物质反应，进行吸收峰扫描。苯酚的最大吸收峰为505nm，范围460～555nm；色原1的最大吸收峰为515nm，范围480～545nm；色原2的最大吸收峰为555nm，范围520～585nm；色原3的最大吸收峰为555nm，范围520～585nm；吸收峰扫描发现4种色原的呈色反应均稳定至少45min以上；反应浓度为8.71μmol/L的H2 O2与苯酚、色原1、色原2和色原3的最大吸光度分别为0.262、0.921、0.581和0.617OD；呈色能力强弱依次为色原1、色原3、色原2和苯酚。Trinder's反应常规用于底物氧化酶催化的生化检测项目，色原物质的选择十分必要。 （ 2）报道二 张孝山 等人评价色原对 Trinder'方法测定微量葡萄糖的呈色效果。方法:应用苯酚和3种人工合成色原:3，5-二氯-2羟基苯磺酸钠(色原1)、N-2-[乙基(3-甲基苯基)氨基]乙基乙酰胺(色原2)及N-乙基-N-乙磺酸钠间甲苯胺(色原3)对葡萄糖氧化酶偶联过氧化物酶法测定微量葡萄糖的作用特点进行研究。 结果 :使用4种色原物质测定葡萄糖的反应曲线均类似，但呈色强度不同，苯酚呈色强度最差，色原1最强，色原2和3类似；反应曲线为类似0级反应模式；两点定标测定优于单点定标测定；批内不精密度范围，苯酚:0.为%～8.61%，色原1:0.62%～1.28%，色原2:0.83%～2.60%，色原3:0.37%～3.80%，色原之间差异无统计学意义。 应用举例： （ 1）应用一 梁朝阳等人报道了 一种定量测定人体血清中低密度脂蛋白胆固醇含量的试剂，该试剂由分别放置的试剂 I和试剂II组成，其中，试剂I含有GOOD'S缓冲液、聚阴离子、胆固醇酯酶、胆固醇氧化酶、4-氨基安替吡啉；试剂II含有GOOD'S缓冲液、3，5-二氯-2-羟基苯磺酸钠、过氧化物酶、表面活性剂。该试剂盒及检测方法只需几微升血清，无需离心或电泳等分离处理，操作简便，可满足全自动化分析的要求，适用于大规模样品的及时准确检测。 （ 2）应用二 翟彤宇等人报道了一种快速检测糖尿病试剂盒，包括酶试剂、酚试剂和已知浓度的葡萄糖标准溶液，酶试剂为含有 4-氨基安替比林，过氧化物酶，葡萄糖氧化酶的磷酸盐缓冲溶液，酚试剂为含有4-氯间苯二酚和3，5-二氯-2-羟基苯磺酸钠的水溶液。该试剂盒解决了国产葡萄糖氧化酶试剂反应速度慢的问题，使其由原来37℃、近30min完成测定缩短为室温、3～4min完成测定；检测灵敏度提高2倍。 参考文献： [1] 张孝山，李研，李立新， 等 . 微量葡萄糖测定中不同色原的作用研究[J]. 天津医药，2004，32(12):746-748. DOI:10.3969/j.issn.0253-9896.2004.12.009. [2] 李研，李立新，李娜， 等 . Trinder's反应中四种色原物质的比较[J]. 中国医学检验杂志，2004，5(5):407-409. [3] 浙江凯成生物科技有限公司. 一种低密度脂蛋白胆固醇的定量测定方法、试剂及试剂盒. 2015-06-03. [4] 河北农业大学，:CN200910158344.4[P]. 2011-01-12. ...

链球菌Recombinant Protein G( Streptococcus protein G)，是一种能够与多种哺乳动物免疫球蛋白特异性结合的蛋白。通过基因与蛋白质工程技术体外重组表达，可以获得Recombinant Protein G。与野生型Recombinant Protein G相比，单个功能区更适合克隆操作和结构重组修饰，具有独特的优势和应用价值。 Recombinant Protein G及其修饰衍生物在抗体纯化和应用研究中得到广泛应用。通过修饰Recombinant Protein G的末端，可以增强其捕捉抗原的能力，并实现抗体的定向捕捉。另外，通过修饰Recombinant Protein G的一端和另一端，可以将功能化的纳米粒子及目标抗体输送到细胞内，实现细胞靶向、成像及线粒体的操纵。 此外，通过克隆Recombinant Protein G的突变体，可以调控其与抗体IgG Fc段的结合力，为中性环境下纯化疗效性抗体提供有力手段。同时，利用Recombinant Protein G不同长度的氨基酸片段与ELISA方法相结合，可以检测病毒抗体。 固定化金属离子亲合层析（IMAC）是一种应用于蛋白纯化的技术，其中组氨酸标签（His-tag）是最常用的纯化标记之一。His-tag通过与镍离子的特异性吸附能力，实现蛋白质的亲和纯化。 通过研究Recombinant Protein G的制备及应用，可以为抗体纯化和应用研究提供重要的参考。 Recombinant Protein A，His-tag的定义及意义 Recombinant Protein A，His-tag是一种具有组氨酸标签的蛋白，通过与镍离子的相互作用实现纯化。His-tag在蛋白质表达中被广泛应用，具有特异性吸附镍离子的能力，可以实现蛋白质的定向固定化。 主要参考资料 [1] 宫照龙,何新舟,曹晖,许允立. 重组Recombinant Protein G的制备及应用[P]. [2] 林乐懿. His-tag标记的嗜热菌来源L-脯氨酸脱氢酶的纯化与性质研究及生物感应器构建的研究[D]. 北京化工大学, 2010. [3] 彭统全. 串联表达蛋白A/G/L Ig结合结构域及其在口蹄疫鉴别诊断中的应用[D]. 东北农业大学, 2015....

背景及概述 [1] 4-二甲氨基哌啶二盐酸盐是一种重要的医药化工合成中间体，广泛应用于农药、医药和有机合成领域。当接触到4-二甲氨基哌啶二盐酸盐时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。 制备 [1] 4-二甲氨基哌啶二盐酸盐可用于制备Gedatolisib中间体(4-氨基苯基)(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)甲酮，该化合物是一种由辉瑞研发的高效双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，用于治疗急性骨髓性白血病和实体瘤。 制备步骤包括： (a) 在含酸的有机溶剂中，催化剂作用下，将化合物4-氧代哌啶-1-甲酸叔丁酯与二甲胺盐酸盐经还原胺化反应生成化合物4-(二甲基氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯； (b) 在含盐酸的有机溶剂中，将化合物4-(二甲基氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯脱去Boc保护基生成化合物N,N-二甲基哌啶-4-胺盐酸盐（4-二甲氨基哌啶二盐酸盐）； (c) 在有机溶剂中，将化合物N,N-二甲基哌啶-4-胺盐酸盐与4-硝基苯甲酰氯反应生成化合物(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)(4-硝基苯基)甲酮盐酸盐； (d) 在有机溶剂中，经催化氢化还原，将化合物(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)(4-硝基苯基)甲酮盐酸盐还原为化合物(4-氨基苯基)(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)甲酮。 主要参考资料 [1] CN201810194841.9 Gedatolisib的制备方法及中间体 ...

尿嘧啶DNA糖基酶（Uracil-DNA Glycosylase，UDG）是一种重要的酶，可在含有尿嘧啶的DNA中产生脱嘧啶的位点。它主要应用于防止PCR扩增产物的污染，可以有效消除PCR产物的残留污染，保证扩增的特异性和准确性。此外，UDG还可以用于PCR交叉污染控制、糖激酶介导的单核苷酸多态性检测、位点特异性突变等多个领域的研究。 单位定义 在37°C，60分钟内从含有尿嘧啶的DNA模板中释放1 nmol尿嘧啶所需要的酶量定义为1 U。 10×Reaction Buffer 200 mM Tris-HCl (pH 8.2，25°C)，10 mM EDTA，100 mM NaCl。 保存缓冲液 30 mM HEPES-KOH (pH7.5)，150 mM NaCl，1 mM EDTA，1 mM DTT，0.05% (v/v) Tween 20，50% (v/v) 甘油。 质量控制 无内切或外切脱氧核糖核酸酶、核糖核酸酶、磷酸酶污染。 用途 UDG在PCR交叉污染控制、糖激酶介导的单核苷酸多态性检测(GMPD)、位点特异性突变、蛋白-DNA相关作用研究用探针、SNP基因分型、PCR产物克隆、PCR产物和cDNA中产生单链突出末端等方面具有重要的应用价值。 抑制和失活 抑制剂：Baccillus subtilis噬菌体PBS2来源的Ugi蛋白；Baccillus subtilis噬菌体phi29来源的p56蛋白。 失活：95°C加热10分钟。当温度低于55°C时，酶活性部分还原。因此PCR扩增后，PCR产物冰浴后可直接上样凝胶电泳。 备注 UDG在DNA中产生无碱基位点，加热、碱处理、内切核酸酶（特异性切割无碱基位点）可在该无碱基位点切割。UDG发挥活性不受二价阳离子影响。 主要参考文献 [1] 丁东, 熊云, 方勇新, 等. WSSV和IHHNV对虾病毒的胶体金免疫层析快速检测[J]. 水产养殖, 2014, 35(10): 1-7. ...

成纤维细胞是疏松结缔组织中最常见的细胞类型，它们位于胶原纤维附近并依附于其上。成纤维细胞的形态结构会随着其功能状态的改变而发生变化。在功能活跃时，成纤维细胞的形态较大，呈扁平星形，胞核呈卵圆形，胞质内含有丰富的细胞器，表明其具有合成和分泌蛋白质的能力。而在功能不活跃时，成纤维细胞会转化为纤维细胞，形态较小，胞质较少，细胞器发育不完全。然而，在某些条件下，纤维细胞可以重新转化为功能活跃的成纤维细胞，参与组织修复和再生过程。 人脑膜成纤维细胞是从正常人脑组织中分离得到的，脑膜是包围脑和脊髓的结缔组织膜。脑膜包括外层的硬膜、中层的蛛网膜和内层的软膜。硬膜具有保护和支持作用，蛛网膜下腔充满脑脊液，起到防御震荡和物质交换的作用，软膜贴附于脑和脊髓，参与营养代谢和脑脊液的产生。 人脑膜成纤维细胞的研究进展 有研究使用反相高效液相色谱法测定人脑膜成纤维细胞中吲哚胺2，3-双加氧酶(IDO)的活性，并探讨其临床意义。该研究采用荧光检测器和紫外检测器分别检测色氨酸和犬尿氨酸，间接测定IDO活性。实验结果表明该方法灵敏、简便且可靠，IDO可以抑制弓形虫的生长。 另外，还有实验研究探讨了IFN-γ和IL-1诱导人脑膜成纤维细胞抗弓形虫感染的机制。研究结果显示IFN-γ和IL-1可以诱导人脑膜成纤维细胞产生IDO，降解细胞内的色氨酸，从而抑制弓形虫的生长。这种抑制作用可以通过外源性色氨酸的添加来逆转。 主要参考资料 [1] 运动解剖学、运动医学大辞典 [2] 人类学辞典 [3] HPLC法测定人脑膜成纤维细胞IDO活性 [4] IFN-γ、IL-1诱导人脑膜成纤维细胞IDO抗弓形虫增殖 ...

上皮细胞是覆盖身体表面和体内空腔器官腔面的细胞，具有明显的极性，一面朝向身体表面或腔面，一面朝向深部的结缔组织。上皮细胞具有强大的角质生成和更新能力，对保护、吸收、分泌和排泄等功能起着重要作用。当上皮细胞受损时，会影响机体的防御功能。 胃粘膜是胃壁最内层的粘膜，由上皮、固有层和粘膜肌层组成。胃粘膜由许多胃单位构成，每个胃单位包括顶细胞、壁细胞、主细胞、颈粘液细胞、多能干细胞以及少量的内分泌细胞等多种上皮细胞。这些细胞具有不同的代谢周期，处于动态平衡中。 小鼠胃粘膜上皮细胞与幽门螺杆菌感染的关系 研究发现，幽门螺杆菌(Hp)感染会影响小鼠胃粘膜上皮细胞中环氧合酶-2(cyclooxygenase-2，COX-2)的表达。通过将小鼠分为对照组和实验组，口服液体培养基或Hp菌悬液，研究发现Hp感染会导致COX-2表达量的变化，并且在Hp感染初期，胃粘膜上皮细胞可能通过COX-2介导的细胞增殖机制参与Hp相关胃癌的发生和发展过程。 主要参考资料 [1] 新编实用医学词典 [2] 幽门螺杆菌对Balb/c小鼠胃粘膜上皮细胞表达环氧合酶-2的影响...

石蒜是一种多年生草本植物，具有红色或白色的花朵和肥厚的地下鳞茎。石蒜科植物水仙的地下鳞茎在《本草纲目》中被记录为治疗痈肿、疮疖和恶核等疾病的药物。水仙中含有多种生物碱，其中石蒜碱是最主要的成分。在生产治疗小儿麻痹症药物加蓝他敏的过程中，石蒜碱是一个大量的副产物，但迄今尚未得到充分利用。研究资料表明，石蒜碱对体外培养的人白血病细胞具有抑制作用，并且对动物肿瘤也有一定的疗效。 石蒜碱内铵盐的抗癌机制 研究发现，石蒜碱内铵盐是一种有效的抗癌物质。通过荧光激活细胞分类器方法的研究证明，当剂量达到40mg/kg时，石蒜碱内铵盐能够降低G 1 期细胞的百分比，显著增加G 2 +M期细胞的比例，并且阻碍G 2 期细胞向G 1 期的过渡。在给药后的8至72小时内，癌细胞的有丝分裂指数明显下降，到第6天开始趋于恢复。石蒜碱内铵盐对早期和中期细胞分裂的抑制作用较强，尤其在给药后的8小时效果最显著，对晚期和末期细胞的作用不明显。 此外，石蒜碱内铵盐和细小病毒H-1对胃癌细胞也具有杀伤作用。通过染料排斥试验和~3H-胸腺嘧啶掺入试验，证实石蒜碱内铵盐(AT-1840)和细小病毒H-1(PVH-1)能够直接杀伤胃癌细胞，且药物浓度与杀伤强度呈正比关系，最低有效浓度分别为0.1μg/孔和1×10~4/孔。流式细胞仪检测结果表明，AT-2840作用于G2/M增殖期的胃癌细胞，而PVH-1作用于S期的胃癌细胞。PVH-1感染肿瘤细胞后，会进入细胞核并开始增殖，细胞膜绒毛变性和丢失，随后细胞肿胀并崩解。两种药物的最低有效剂量联合使用，能够协同增强对胃癌细胞的杀伤作用，抗肿瘤效果超过任何一种单独应用的最大剂量。 主要参考资料 [1] 汉语倒排词典 [2] 新的抗肿瘤物质-石蒜碱内按盐 [3] 石蒜碱内铵盐对小鼠艾氏腹水癌细胞周期及核分裂的影响 [4] 石蒜碱内铵盐和细小病毒H-1对胃癌细胞杀伤作用的实验研究 ...

4-(吗啉甲基)苄胺是一种杂环有机化合物，常用于医药合成中间体。如果吸入该物质，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医；如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。 4-(吗啉甲基)苄胺的结构 4-(吗啉甲基)苄胺的制备方法 4-(吗啉甲基)苄胺的制备主要包括以下两步： 1）将4-溴甲基苄腈（500mg，2.55mmol），K2CO3（388mg，2.8mmol），胺（2.8mmol）和DMF（6ml）在室温下搅拌0.5至3小时，然后加热2小时，在80-90°C下6小时。将反应混合物冷却至室温，加入水（18ml），并将混合物在0-5℃下搅拌0.5小时。滤出沉淀物并用冷水（2×10ml）洗涤并在真空下干燥。滤液用乙酸乙酯（3×15ml）萃取，用硫酸钠干燥。除去有机溶剂。 2）在氮气氛下，将步骤1（1mmol）的溶解在四氢呋喃（5ml）中的溶液滴加到搅拌的LAH（4mmol）的四氢呋喃（5ml）悬浮液中。将反应混合物在25℃下搅拌，16-20小时后，将其用冰冷却并与饱和硫酸钠水溶液混合。过滤并用乙酸乙酯（3×10ml）洗涤残余物后，除去大部分溶剂并在0-5℃下引入HCl气体。滤出沉淀物并用乙醚洗涤。产物以4-(吗啉甲基)苄胺盐酸盐的形式获得，无需进一步处理即可使用。 主要参考资料 [1] WO2008040492 SUBSTITUTEDSULFONAMIDEDERIVATIVES ...

5-溴-2-乙氧基砒啶-4-硼酸是一种有机中间体，可用于Suzuki等偶联反应，在实验室研发过程和化工医药合成过程中起到重要作用。 制备方法 通常的制备方法是参考3-溴-6-甲氧基-4-吡啶基硼酸的合成方法，只是将5-溴-2-甲氧基吡啶替换成5-溴-2-乙氧基吡啶。 具体步骤如下： 1. 在-78℃下，将5-溴-2-甲氧基吡啶（9）（727mg，3.9mmol）的无水THF（10mL）溶液中滴加LDA（2.0M，在庚烷-THF-乙苯中，2.0mL，4.0毫摩尔）。在-78℃下搅拌1小时。 2. 继续在-78℃下滴加TIPB（1.5g，7.8mmol），并搅拌1小时。 3. 用H 2 O（10mL）淬灭反应，使其温热至20℃过夜。 4. 对反应液进行后处理，将水层用48％HBr水溶液酸化至pH4以沉淀，得到产物3-溴-6-甲氧基-4-吡啶基硼酸。 5-溴-2-乙氧基砒啶-4-硼酸的合成方法与上述方法类似，只是原料为5-溴-2-乙氧基吡啶（10）（261mg，1.3mmol），THF（10mL）和LDA（2.0M的庚烷-THF-乙苯，0.8mL，1.5mmol）溶液。产物为白色固体（74mg，23％），熔点为103-105℃。 1 H NMR [(CD 3 ) 2 CO]-TMS]：δ= 8.15（s，1H）， 7.70（s，2H，OH）， 6.81（s，1H）， 4.30（q，2H，J = 7.2Hz）， 1.32（t，3H，J = 6.8Hz）。 13 C NMR [(CD 3 ) 2 C(O)-TMS]： δ= 162.48,147.45,115.86,114.67,61.72,14.15。 C7H9BBrNO3（245.9）的计算值：C，34.20; H，3.69; N，5.70。实测值：C，34.90; H，3.25; N，5.90。 主要参考资料 [1] Parry P R , Bryce M R , Tarbit B . New Shelf-Stable Halo and Alkoxy-Substituted Pyridylboronic Acids and Their Suzuki Cross-Coupling Reactions to Yield Heteroarylpyridines[J]. Cheminform, 2003, 2003(07):1035-1038. ...

阿西鲁司特Acebilustat (CTX-4430) 是一种新型的抗炎药物，可用于治疗囊性纤维化（CF）和其他疾病。它是一种可口服的白三烯A4水解酶抑制剂，通过调节白三烯B4（LTB4）的形成来抑制炎症反应。在一期临床试验中，阿西鲁司特Acebilustat显示出良好的安全性和耐受性。 阿西鲁司特Acebilustat的临床研究 炎症是导致CF肺部不可逆损伤的主要原因。尽管有高标准的护理和新疗法的出现，炎症仍然导致肺功能下降和发病率增加。阿西鲁司特Acebilustat是一种每日一次的口服药物，通过抑制LTA4水解酶和调节LTB4来发挥抗炎作用。目前，正在进行一个名为EMPIRE-CF的II期多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组研究，旨在测试阿西鲁司特Acebilustat对CF患者肺功能下降和肺部恶化的影响。 EMPIRE-CF研究将纳入年龄在18至30岁之间、FEV 1％预测（pp）≥50％、在过去一年中有过恶化的200名患者。这些患者将被随机分配至安慰剂组、acebilustat 50 mg组或acebilustat 100 mg组，共接受48周的治疗。研究将根据患者的基线FEV 1 pp、过去一年的急性发作次数和伴随的CFTR调节剂使用进行分层。主要终点是与基线相比的FEV 1 pp的绝对变化和安全性结果。次要终点包括肺部恶化的发生率和首次肺部恶化的时间。此外，还将评估炎症的生物标志物。 通过EMPIRE-CF研究，我们有望了解阿西鲁司特Acebilustat在CF患者中的最佳应用人群、最佳剂量、最佳治疗持续时间和最佳终点，从而扩大对该药物疗效的认识。 参考资料 [1]. Elborn JS, et al. Phase 1 Studies of Acebilustat: Biomarker Response and Safety in Patients with Cystic Fibrosis. Clin Transl Sci. 2016 Nov 2 [2]. Elborn JS, et al. Phase I Studies of Acebilustat: Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Food Effect, and CYP3A Induction. Clin Transl Sci. 2016 Oct 28. [3]J. Stuart Elborn,Sanjeev Ahuja,Eric Springman,John Mershon,Ralph Grosswald,Steven M. Rowe. EMPIRE-CF: A phase II randomized placebo-controlled trial of once-daily, oral acebilustat in adult patients with cystic fibrosis – Study design and patient demographics[J]. Contemporary Clinical Trials,2018. ...

三乙醇胺是一种具有弱碱性的化合物，可以与酸类反应生成盐。它是一种无色至淡黄色的液体，具有微弱的氨味。它可以溶解在水、乙醇、丙酮、甘油和乙二醇等溶剂中，但在非极性溶剂中几乎不溶解。三乙醇胺具有刺激性和吸湿性，并能吸收酸性气体如二氧化碳和硫化氢。它对钢、铁、镍等材料没有作用，但对铜、铝及其合金具有较大的腐蚀性。此外，三乙醇胺还可以与碘氢酸反应生成沉淀。它是可燃的，但毒性较低，需要避免与氧化剂和酸类接触。 三乙醇胺的应用领域 1. 三乙醇胺在化妆品中常用作乳化剂、保湿剂、增湿剂、增稠剂和PH平衡剂。它可以与脂肪酸中和成皂，与硫酸化脂肪酸中和成胺盐。在乳膏制剂中，三乙醇胺乳化的乳膏产品具有细腻的质地和亮白的颜色。它还可以与高级脂肪酸或高级脂肪醇形成胶体，提高产品的稳定性。此外，三乙醇胺还可以与酸性高分子凝胶中和，形成稳定的高分子结构，达到增稠和保湿的效果。 2. 在液体洗涤剂中添加三乙醇胺可以改善对油性污垢的去除，特别是非极性皮脂。同时，通过提高碱性，可以提高去污性能，并且具有良好的相容性。 3. 三乙醇胺可以用作环氧树脂的固化剂，也可用于天然橡胶、合成胶的硫化活化剂，丁腈橡胶聚合活化剂，以及油脂和蜡的乳化剂。 4. 三乙醇胺及其盐溶液可用作水泥熟料研磨工艺中的工程外加剂和早强剂。它可以防止粉碎过程中粉粒的聚集和气垫作用，提高水泥的流动性和装填密度，并降低粉碎机的动力消耗。然而，三乙醇胺络合水泥基质中的重金属和放射性同位素的溶解度增加的程度仍然是一个未解决的问题。 5. 三乙醇胺与油酸反应生成的油酸三乙醇胺脂是锅炉水处理、汽车引擎冷却剂、钻井和切削油剂等机械加工工业中缓蚀剂的重要组分。它可以保护金属表面，防止氧化。 6. 三乙醇胺在纺织工业中是一种良好的溶剂和吸湿剂，可用作织物柔软剂的原料。 7. 三乙醇胺可用作工业气体净化剂，用于废气处理中去除硫化氢和二氧化碳等酸性气体。 8. 三乙醇胺可用作酪朊、虫胶、染料等的溶剂，也可用作纤维处理剂、防腐添加剂、增塑剂、照相显影液添加剂、发动机积碳防止剂等。它还可用作合成表面活性剂、稳定剂，以及各种重金属的高效螯合剂和气相色谱固定液。 ...

聚合硫酸铁（PFS）是一种全新的高效无机高分子絮凝剂，具有淡黄色无定型粉末状的固体形态。该产品具有强大的吸湿性能，凝聚效果优秀，化学性质稳定，沉降速度快。它适用于广泛的PH值范围，可用于生活饮用水、各种工业用水、工业废水以及城市污水的净化处理。 聚合硫酸铁的特点和作用机理是什么？ 1、聚合硫酸铁是一种新型、优质、高效的铁盐类无机高分子净水剂。 2、它具有优良的混凝性能和紧密的矾花结构，沉降速度非常快。 3、聚合硫酸铁能够实现优秀的净水效果，出水水质良好，不含有害物质如铝、氯和重金属离子，也不会转移铁离子，无毒无害，安全可靠。 4、它具有显著的脱色、脱臭、脱水、脱油、除菌、去除水中重金属离子、放射性物质和致癌物质等多种功能，对COD、BOD和色度的去除率可达90％以上。 5、聚合硫酸铁适应广泛的水体PH值范围，最佳PH值范围为6.9，净化后水的PH值与总碱变化幅度小，对处理设备的腐蚀性小。 6、它对微污染、含藻类、低温低浊度的原水净化处理效果显著。 7、对于高浊度的原水，聚合硫酸铁的净化效果尤为出色。 如何使用聚合硫酸铁？ 1、使用前，将聚合硫酸铁按一定浓度（10-30％）投入溶矾池中，注入自来水并搅拌使其充分水解，静置至呈红棕色液体，然后稀释到所需浓度进行混凝。水厂也可以直接配制成2-5％的液体聚合硫酸铁投加，工业废水处理则直接配制成5-10％的投加浓度。 2、投加剂量的确定应根据原水性质进行生产调试或烧杯实验，以形成适量的矾花。制水厂可以参考原用的其他药剂量，在相同条件下，聚合硫酸铁的用量略低于固体聚合氧化铝，约为固体硫酸铝用量的1/3-1/4。如果原用的是液体产品，可以根据相应药剂浓度进行计算。 3、使用时，将配制好的药液泵入计量槽，通过计量投加药液与原水进行混凝。 4、一般情况下，配制当日即当日使用，配制过程中可能会出现轻微沉淀物，属于正常现象。 5、在混凝过程中，要注意三个阶段的水力条件和矾花的形成情况。 (1)凝聚阶段是药液快速与原水混凝形成细矾花的过程，此时水体变得更加浑浊，需要产生激烈的湍流。烧杯实验中，建议快速搅拌（250-300转/分）10-30秒，一般不超过2分钟。 (2)絮凝阶段是矾花逐渐变粗的过程，需要适当的湍流程度和足够的停留时间（10-15分钟）。后期可以观察到大量矾花缓慢下沉，形成清晰的表面层。烧杯实验中，建议先以150转/分搅拌约6分钟，再以60转/分搅拌约4分钟，使其处于悬浮状态。 (3)沉降阶段是在沉降池中进行的絮凝物沉降过程，需要缓慢的水流。为了提高效率，一般采用斜管（板式）沉降池（最好采用气浮法分离絮凝物）。粗大的矾花会沉积于池底，上层水为澄清水，剩余的粒径小、密度小的矾花会继续下降并相互碰撞结大，至后期余浊基本不变。烧杯实验中，建议以20-30转/分的速度缓慢搅拌5分钟，然后静置10分钟，测量余浊。 6、强化过滤是提高水质的重要措施，主要是选择合适的滤层结构和助滤剂，以提高高滤池的去除率。 7、聚合硫酸铁适用于环保和工业废水处理，使用方法与制水厂大致相同。对于高色度、高COD、BOD的原水处理，可以辅以助剂以获得更好的效果。 8、采用化学混凝法的厂矿无需进行大规模改造，只需增设溶矾池即可使用聚合硫酸铁。 9、聚合硫酸铁需要保存在干燥、防潮、避免高温（＜80℃）的环境中，切勿损坏包装，可以长期储存。 10、聚合硫酸铁必须溶解成液体形式才能使用，溶解设备和加药设备应采用耐腐蚀材料。 ...

Boc-D-高苯丙氨酸是一种氨基酸原料，可用于合成多肽。 制备方法 方法一：根据Chacko等人的报道，可以通过以下路线合成Boc-D-高苯丙氨酸。 方法二：制备（2R）-N-氨基-2-[（叔丁氧基）羰基氨基]-4-苯基丁酰胺。首先，在1：1 H 2 O/t-BuOH（350mL）溶液中处理HD-Hphe-OH（44.0g，245mmol）和粉末状NaOH（10.8g，270mmol），然后在10分钟内加入三等份的Boc 2 O（58.9g，270mmol）。将悬浮液搅拌16小时，稀释并洗涤，最后通过酸化和洗涤得到目标产物。 主要参考资料 [1] Chacko, Shibin and Ramapanicker, Ramesh. "Synthesis of γ-oxo γ-aryl and γ-aryl α-amino acids from aromatic aldehydes and serine." European Journal of Organic Chemistry, 2012(36), 7120-7128. [2] PCT Int. Appl., 2007005491, 11 Jan 2007. ...

枯茗油，又称姬茴香油，是一种精油。它是一种无色至黄色澄清液体，具有辛香味。相对密度为0.900～0.930，折光率为1.4940～1.5070，[α]D+3°～+8°。枯茗油几乎不溶于水，但可以溶于醇、醚和氯仿。它主要含有聚伞花素、莳萝醛、姬茴香醇、蒎烯和β-水芹烯等成分。枯茗油是通过蒸馏伞形科植物姬茴香(枯茗)的种子而得到的。它产于地中海沿岸、东非和印度，并被用作香料、健胃剂和驱风剂。 枯茗油的性状 如何制备枯茗油？ 枯茗油有以下应用举例： 1）制备一种提升肉猪瘦肉率的饲料，由玉米、豆粕、甜象草、积雪草、杜衡、郁李仁、秫米、青葙子、小茴香籽、四氢香叶醇、异柠檬酸三钠盐、芦荟大黄素、枯茗油和卡南加油等组分制成。这种饲料根据猪生长发育的特点制备，能够为肉猪提供充足的营养物质，并且能够在肉猪肌肉生长的最快阶段合成更多的瘦肉，从而提升肉猪中瘦肉的含量。 2）制备一种松木香香精，由松针油、兰桉油、落叶松脂、杜松子油、杂薰衣草油、柏木叶油、枯茗油和月桂醛等成分组成。这种香精具有松木的香气。 主要参考资料 [1]海峡两岸科技术语对照词典 [2]CN201710106936.6一种提升肉猪瘦肉率的饲料 [3]CN201110291278.5一种松木香香精 ...