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UDPGA
尿苷二磷酸葡糖醛酸
UDPGA是Ⅱ相代谢稳定性的启动因子,汇智泰康针对Ⅱ相代谢实验,搭配丙甲菌素和D-葡萄糖二酸1,4-内酯配置UGT孵育系统,可直接用于体外代谢试验,省去了试剂配制的繁琐过程。
UGT孵育系统(IPHASE UGT incubation system)
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-内酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
Ⅱ相代谢稳定性研究的肝微粒体体外孵育体系,是由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模拟生理温度及生理环境的条件下进行生化反应的体系。
推荐的孵育体系为:每个孵育体系总体积为200 μL,体系包括0.1M PH 7.4 的磷酸缓冲液,NADPH发生系统(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶,3.3 mM的氯化镁),UGT孵育系统(5 mM UDPGA,5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,50μg/mg蛋白的丙甲菌素),0.5 mg/mL的肝微粒体蛋白,合适浓度的待测物,于37°C水浴孵育,每个样品平行3次,将待测物换为7-羟基香豆素,作为阳性对照, 阴性对照组分三组:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液。于预设的反应时间点,如0,5,10,15,30,60 min后加入等体积预冷的乙q终止反应。
产品优势:
可直接用于体外代谢试验,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。
适用范围:
肝微粒体代谢稳定性试验
肝S9代谢稳定性试验
CPY450 酶抑制试验
YP450酶代谢表型分析试验
体外代谢二相代谢稳定性试验,推荐使用汇智泰康 II相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒,汇智泰康针对药物代谢研究的需要,以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。根据微粒体种属的不同,该试剂盒可分为人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
体外代谢产品:
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒
II相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)
CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
肝微粒体(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代细胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450酶/细胞色素P450酶
NADPH再生系统
UGT孵育系统
PBS缓冲液
阳性底物
遗传毒性产品:
遗传毒性Ames试剂盒
Ames菌株鉴定试剂盒
大鼠肝S9活化系统
体外染色体畸变试剂盒
TK基因突变试剂盒
HGPRT基因突变试剂盒
彗星试验试剂盒
诱导混合大鼠肝S9
中国仓鼠肺细胞(CHL) ——体外染色体畸变试验
小鼠淋巴瘤细胞 L5178Y TK+/-clone(3.7.2C) ——TK 基因突变试验
中国仓鼠肺细胞株(V79) ——HGPRT 基因突变试验
葡萄糖-6-磷酸
辅酶Ⅱ
空白生物基质
空白血清:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白血浆:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白全血:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白尿液:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠
空白粪便:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠
空白胆汁:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠